Telzap® (Telzap®)
Di vê gotarê de hûn dikarin rêwerzên ji bo karanîna dermanê bixwînin Telzap. Ji mêvanên malperê re bersiv peyda dike - xerîdarên vê derman, û her weha nerînên pisporên bijîşkî yên li ser karanîna Telzap di pratîka wan de. Daxwazek mezin ev e ku hûn çalakiyên xwe di derbarê dermanê de bi çalakî zêde bikin: derman alîkariya wan bike an jî nekarin alîkariyê ji nexweşiyê bigirin, çi tevlihevî û bandorên aliyî hatine dîtin, dibe ku ji hêla hilberîner ve nehatiye şandin. Analogên Telzap di hebûna analogên strukturên heyî de. Ji bo dermankirina hîpertansiyonê ya bingehîn û kêmkirina zexta li mezinan, zarokan, û her weha di dema ducaniyê û laktasyonê de bikar bînin. Berhevoka derman.
Telzap - dermanê antihîpertensiyon.
Telmisartan (maddeya çalak a Telzap) antagonîstek taybetî ya receptorên angiotensin 2 (celeb AT1) e, ku dema ku bi devkî tête bandor kirin e. Têkeliyek pir giran e ji bo subtypea receptora AT1 re, bi navgîniya ku çalakiya angiotensin 2. ve tê fêm kirin .. Telmisartan angiotensin 2 ji girêdanê bi receptorê re vedigire, bêyî ku çalakiyek agonîstê têkildar bi vê receptorê ve were girêdan, bi tenê di bin subtipa receptor AT1 de angiotensin 2. vedigire. Telmisartan ne têkildar e ku ji bo receptorên din be, incl. to receptorên AT2 û yên din receptorên angiotensin yên kêm xwendin. Girîngiya fonksiyonê ya van receptoran, û her weha bandora bandorkirina wan a gengaz a tepisandinê ya bi angiotensin 2, ku giraniya wan bi navnîşa telmisartan re zêde dibe, nehatiye lêkolîn kirin. Telmisartan hebûna aldosterone di plazma xwînê de kêm dike, çalakiya renîn kêm nake, û kanalên ionê asteng nake. Telmisartan ACE (kininase 2) nahêle, ku ev jî hilweşandina bradykinin katal dike. Vê yekê ji bandorên alîgir ên bi çalakiya bradykinin (ji bo nimûne, kûçikê hişk) ve girêdayî ye.
Telzap di dozek 80 mg de bi tevahî bandora hipertensionî ya angiotensin 2. asteng dike. Destpêkirina çalakiya antihîpertansiyonê di nav 3 demjimêran de piştî ku yekem dozê telmisartan tête nîşandin. Bandora narkotîkê 24 demjimêran berdewam dike û heya 48 demjimêran ji hêla klînîkî de girîng dimîne. Bandorek antihîpertansiyonê ya xwerû bi gelemperî piştî 4-8 hefte piştî karanîna birêkûpêk pêşve diçe.
Di nexweşên bi hîpertansiyonê arterial de, telmisartan tansiyonê sîstolîk û diastolîk kêm dike, bêyî ku bandora dilê xwe bandor bike.
Di rewşek rawestîna hişk a girtina Telzap de, tansiyona xwînê di nav çend rojan de hêdî hêdî vedigere asta xwe ya esasî, bêyî pêşketina sindroma vekişandinê.
Wekî ku encamên lêkolînên klînîkî yên berbiçav destnîşan kirine, bandora antihîpertensiyonî ya telmisartan bi bandora antihîpertensiyonê ya dermanên çînên din re (amlodipine, atenolol, enalapril, hydrochlorothiazide û lisinopril) bihevra ye.
Pêkêşbûna kezebê hişk bi telmisartan re digel balafirên ACE kêmtir bû.
Pêşîlêgirtina Nexweşiyên Cardiovaskular
Nexweşên 55 salî û mezintir bi nexweşiya arterjiya koroner, stok, êrîşa ishemîkî ya derbasbûyî, zirara arterîkî ya periyodîk, an jî bi tevlihevîyên şekirê şekir 2, mînakî, retînopatî, hypertrophyiya ventricular çepê, makro- an microalbuminuria) bi dîroka rîskek dilovanî ji bûyeran, Telzap bandorek mîna bandora ramipril li ser kêmkirina endika hevbeş hebû: mirina kardiovaskulî ya ji enfeksa myocardial bêyî encamek fînal, stûyê bê encam û rewşa fatal. Xwarin ji ber têkçûna dil a kronîk.
Telmisartan wekî ramipril di kêmkirina bexşîna xalên duyemîn de bandorker bû: mirinên kardiovaskulî, enfeksiyonê myocardial-ê-fatal, an stokek ne-fatal.
Cermê hişk û êşa angioneurotic kêmtir caran bi telmisartan re li ser ramipril re hate şîrove kirin, dema ku hîpotensionê arterîkî bi gelemperî bi telmisartan re pêk tê.
Hydrochlorothiazide wekî beşek ji Telzap Plus diuretîkek tiazîd e. Thiazides bandor li ser reabsorption of electrolytes li tubulên gurçikê, û bi vî rengî zêdekirina derzîkirina jonên sodium û chloride di hema hema hejmarên wekhev de zêde dibe. Bandora hîdrochlorothiazide ya diuretîk dibe sedema kêmbûna BCC, zêdebûna çalakiya plazmayê renîn, zêdebûna hilberîna aldosterone, pişti zêdebûna naveroka potassium û bicarbonates di mîzê de û kêmbûna naveroka potassium di plasma xwînê de. Bikaranîna hevdemî ya telmisartan ji bo kêmkirina zirara potasiumê ya ku ji hêla vê diuretîk ve hatî çêkirin, dibe ku ji hêla bloka RAAS ve dibe alîkar. Piştî girtina hîdrochlorothiazide, diuresis piştî 2 demjimêran fireh dibe, bandora herî zêde piştî nêzê 4 demjimêran pêşve diçe, bandor li dor 6-12 saetan dom dike.
Lêkolînên epîdemolojî dîtin ku terapiya hîdrochlorothiazide ya dirêjkirî xetera morgulîzma kardariyê û mirinê kêm dike.
Berhevok
Telmisartan + xerîdar.
Telmisartan + Hydrochlorothiazide + Excipients (Telzap Plus).
Pharmacokinetics
Dema ku bi devkî tête girtin, Telzap bi lez ji zikê digirînê ve tête kirin. Bioavailability 50% e. Telmisartan bi zorê bi proteînên plazma re, bi piranî bi albumin û alpha-1 acid glycoprotein ve girêdayî ye. Ew bi konjugasyonê ve digel acid glukuronic ve têne metabolîzekirin. Konjugate ne çalakiya dermanolojîk e. Ew bi riya zincî ve bê guhertin, ji hêla gurçikan ve tê derxistin - ji% 1 kêmtir.
Hydrochlorothiazide di mirovan de nayê metabol kirin. Ew di nav mîzê de hema hema bi tevahî nayê guhertin. Nêzîkî 60% ji doza bi devkî tê girtin di nav 48 demjimêran de bê guheztin tê derxistin .. Paqijkirina renal 250-300 ml / min.
Pharmaokinetics di komên nexweşan ên taybetî de
Di mêjer û jinan de cûrbecûr di navhevbûna plazma telmisartan de heye. Cmax û AUC bi qasî 3 û 2 caran di jinan de bilindtir in li gorî mêran bêyî ku bandorek neyênî li ser bandorbûnê hebe.
Di jinan de, di plazma xwînê de meyl heye ku hûrbûnên hîdrochlorothiazide di astek bilindtir de hebe, ev ji hêla klînîkî girîng nîne.
Dermanê telmisartan a dermankokinetîkê di nexweşên pîr û kalên di binê 65 salî de, ji nexweşên ciwan cûdatir nabe. Rêzkirina dozê ne hewce ye.
Di nexweşên ku bi rengek kêmasiya rengek sivik û nerm re vekirî ne, xuyangkirina dozê telmisartan ne hewce ye. Nexweşên bi têkçûna giran ya rençê û nexweşên li ser hemodialîzê têne pêşniyar kirin dozek destpêkê ya kêmtir ji 20 mg per rojê. Telmisartan ji hêla hemodialîzbûnê ve nayê derxistin.
Li nexweşên bi karûbarê kezebê tirşokî ya sivik heta nerm (pola A û B li gorî dabeşkirina Child-Pugh), dermanê rojane divê ji 40 mg zêde neke.
Nîşaneyên
- hîpertansiyonê bingehîn,
- kêmbûna mirinê û nexweşiya kardiovaskulî di nexweşên mezinan de bi nexweşiyên kardiovaskulîk ên bi eslê atherothrombotic (IHD, stok an dîroka nexweşiya arteriya periferîkî) û şekirê şekir 2 bi zirara organên armanc.
Formên Release
Tabletên 40 mg û 80 mg.
Tabletên 80 mg + 12.5 mg (Telzap Plus).
Rêbernameyên ji bo bikaranîna û dosage
Derman bi devkî tête girtin, rojê 1 carî, bêyî ku ji vexwarinê vexwarinê be, divê tabletên bi rûn ve were şûştin.
Dozê pêşniyazkirî ya destpêkê ya Telzap 40 mg (1 tablet) yek rojê carekê. Li hin nexweşan, kişandina dermanê bi dozek 20 mg di rojê de dibe ku bandorker be. Dozek 20 mg dikare bi dabeşkirina tabletek 40 mg di nîvê xeterê de were peyde kirin. Di rewşên ku bandora dermankirinê neyê gihîştin de, dibe ku dozek pêşniyazkirî ya Telzap dikare bi rojane 80 mg bi gelemperî zêde bibe.
Wekî alternatîf, Telzap dikare bi navberên tiazide re were girtin, mînakî hîdrochlorothiazide, ku, dema ku bi hev re bikar anîn, xwedî bandorek antihîpertansiyonê ya din bû. Dema ku hûn biryar bidin ka dê dozê zêde bikin, divê were hesibandin ku bandora antîhîpertansiyonê ya gelemperî bi gelemperî di navbera 4-8 hefte de piştî destpêka dermankirinê tête.
Kêmbûna mirinê û pirbûna nexweşiyên dilovî
Dozê pêşniyazkirî ya Telzap 80 mg yek rojê. Di serdema destpêkê ya dermankirinê de, çavdêriya tansiyona xwînê tê pêşniyar kirin; dibe ku sererastkirina dermankirina antihîpertensiyonê pêdivî be.
Tecrûbeya bi telmisartan re di nav kesên ku bi rengek rengek giran de an jî li ser nexweşên li ser hemodialysis ne bi sînor e. Li ser van nexweşan dozek destpêkê ya kêm 20 mg di rojê de tê pêşniyarkirin. Ji bo nexweşên ku bi rengek rengek nermî ya nermîner a nermîner heye, nahêlekirina dansê hewce nake.
Bikaranîna bihevre ya Telzap bi aliskiren re têkildar e li nexweşên bi kêmasiya renal (GFR kêmtir ji 60 ml / min / 1.73 m ji axa laşê kêm).
Bikaranîna hevdem a Telzap a bi frensiyonên ACE re di nexweşên bi nefropatiya diyabetîk de dijber e.
Divê nexweşên bi kansera hepatîk a nermî heta nermîn (Child-Pugh pola A û B) bi hişyariyê bêne diyar kirin, derman divê ji 40 mg rojê carekê nekeve. Telzap li nexweşên bi nexweşiya kezebê ya giran (کلاس C li gorî kategoriya Child-Pugh) dijber e.
Di nexweşên pîr de, adaptasyona dozê ne hewce ye.
Di hundurê de, rojek carekê, bi ava vexwarinê bête paqij kirin, bi rûnê vexwarinê.
Nexweşên ku BP nikare bi rehetî bi monoterapî bi telmisartan an hîdrochlorothiazide re were kontrol kirin divê Telzap Plus hildin. Berî ku hûn tevliheviyek bi dozek diyarkirî veguherînin, titandina dozîna kesane ya her pêkhatî tête pêşniyar kirin. Di hin rewşên klînîkî de, veguherînek rasterast ji monoterapî ji dermankirinê re dibe ku bi tevliheviya dozek rast were girtin.
Dermanê Telzap Plus, dikare rojek yek carî ji bo nexweşên ku tansiyona xwînê bi wan re tewra nabe were kontrol kirin dema ku telmisartan digirin bi dozek 80 mg di rojê de.
Bandora alî
- enfeksiyonên mîzê, di nav de cistis,
- enfeksiyonên laşên kovî yên jorîn, tevî pharyngitis û sinusitis,
- sepsis, tevî felaket
- anemia, eosinophilia, thrombocytopenia,
- reaksiyonek anaphylactic,
- hîpertansiyonê
- hyperkalemia
- hypoglycemia (di nexweşên bi şekirên şekir),
- bêkêmasî
- depresyonê
- xeyal
- fayandin
- xiyarbûn
- tengasiyên dîtbar
- vertigo
- bradycardia
- kêmbûna zêde ya zexta xwînê,
- hypotension orthostatic,
- tachycardia
- bêhna tavê
- qehweyî
- nexweşiya gurçê ya interstitial
- êşa zikê
- diyarde
- dyspepsia
- bilêvkirin
- vereşîn
- devê hişk
- bêhnvedanê di zikê
- binpêkirina tama
- fonksiyona kezebê / xerabûna kezebê,
- çermê itchy
- hyperhidrosis
- rash
- angioedema (her weha fatal)
- eczema
- erythema
- urticaria
- rash derman
- rezberiya çermê toksîk
- sêşik
- birînên masûlkeyan
- myalgia
- arthralgia,
- êşa limbê
- sindroma tenduristiyê,
- fonksiyona renal ya têkçûyî, di nav de têkçûnê rîskê ya giran,
- zêdebûna kreatînîn a plazma,
- kêmkirina hemoglobînê,
- acîdê uricê ya plazma zêde,
- çalakiya zêdekirina enzymên kezebê û CPK,
- êşa êş
- asthenia
- sindroma şekir.
Contraindications
- nexweşîya bilîjê ya astengdar
- şêwaza giran a kezebê (çîna zarok-Pugh C),
- karanîna hevbeş a bi aliskiren re li nexweşên bi şekirên şekir an kêmasîya renasiya giran (GFR kêmtir ji 60 ml / min / 1.73 m ji axa laşê kêmtir),
- karanîna hevdemî bi مهestînerên ACE li nexweşên bi nefropatiya şekir,
- intolerance fructose mîratî (ji ber hebûna sorbitol di nav derman de),
- ducaniyê
- heyama şîrê,
- temenê heta 18 salan (bandor û ewlehî nehatiye saz kirin),
- hestiyariya zêde li ser madeya çalak an jî dermanvanên hefsarê.
Pêşînbûn û laktasyon
Heya niha, agahdariya pêbawer li ser ewlehiya telmisartan li jinên ducanî nîne. Di lêkolînên heywanan de, taca ziravkirina dermanê hate nasîn. Bikaranîna Telzap di dema ducaniyê de dijber e.
Heke dermankirina dirêj a bi Telzap-ê pêdivî ye, nexweşên ku ducaniyê plan dikin divê dermanek antihîpertensiyonê ya alternatîf a ku profîla ewlekarîyê ya rastîn e ji bo karanîna di dema ducaniyê de bikar bîne hilbijêrin. Piştî damezrandina rastiya ducaniyê, divê dermankirina bi Telzap re tavilê were rawestandin û, ger hewce bike, tedawiya alternatîf jî divê were dest pê kirin.
Wekî ku encamên çavdêriyên klînîkî diyar kirine, karanîna antagonîstanên receptor angiotensin 2 di 3-an û 3-an a ducaniyê de xwedan bandorek toksîkî li ser fetusê (fonksiyonê renal hilweşandî, oligohydramnios, ossifandina derengkirî ya qulikê) û nûbûyî (nexweşîya renal, hîpotension û hyperkalemia) heye. Dema ku di sêyemîn 2-ê ducaniyê de antagonîstên receptorên angiotensin 2 bikar bînin, ultrasound of gurçikan û çîkolata fetusê tête pêşniyar kirin. Zarokên ku dayikên wan di dema ducaniyê de antagonîstan a receptor angiotensin 2 pêşwazî kirin divê bi baldarî bêne şopandin da ku hypotension arterial were tesbît kirin.
Li ser karanîna telmisartan di dema şîrdanê de agahî nayê. Bikaranîna dermanê Telzap di dema şîrê dayikê de bi jehrikirinê dike. Divê dermanek antihîpertansiyonê ya alternatîf a ku xwedan profîlek ewlehiya xwerûtir e, divê were bikar anîn, nemaze dema ku hûn pitikek nûbîhîstan an dayîna pîr bixwin.
Di zarokan de bikar bînin
Bikaranîna dermanê Telzap di biniya 18 saliyê de bi jibergirtinê ve ye (bandor û ewlehî nehatiye saz kirin).
Di nav nexweşên pîr de bikar bînin
Di nexweşên pîr de, adaptasyona dozê ne hewce ye.
Rêbernameyên taybetî
Fonksiyonê kezebê xirabbûyî
Bikaranîna Telzap li nexweşên bi kolestaza, obstrasiyonê biliary an karûbarê kezebê ya giran (Asta-Pugh pola C) heye, dijber e, ji ber ku telmisartan bi gelemperî di zik de tê derxistin. Diyar e ku di van nexweşan de, zelaliya hepatîk ya telmisartan kêm dibe. Di nexweşên bi hepatika sivik an nermîn (çîna A û B li gorî kategoriya Child-Pugh), Telzap divê bi hişyariyê were bikar anîn.
Nexweşên ku bi stenoza arterîkî ya ducanî ya dualî an stenoza arterîkî ya yek karekterê ku tevdigerin yek zêde dibin û gava ku bi dermanên ku li ser RAAS-ê tevdigerin derman dibin sedema xeternakiya giran a arterial û têkçûna renal zêde dibe.
Fonksiyonê gurçikê û transplantasyona gurçikê
Dema ku Telzap li nexweşên bi fonksiyonê vexwarinê veqetandî tê bikar anîn, çavdêriya serdestî ya naveroka potassium û creatinine di plasma xwînê de tê pêşniyar kirin. Di Telzap-ê de nexweşên ku vê dawiyê veguheztina gurçikê derbas nebûne ezmûnek klînîkî ye.
Hîpotensioniya arterîkî ya nîşanî, nemaze piştî rêveberiya yekem a Telzap, dibe ku di nexweşên bi kêmkirina BCC û / an sodium di plasma xwînê de hebe li dijî paşîniya dermankirina berê ya bi diuretics, qedexeyên li ser xwêbûna xwê, diyarde, an vereşîn. Conditionsertên weha (kêmasiya liquid û / an sodium) divê berî Telzap were rakirin.
Bloka duwel a RAAS-ê
Bikaranîna bihevre ya telmisartan bi aliskiren re têkildar e di nexweşên bi şekirê şekir an têkçûna renal de (GFR kêmtir ji 60 ml / min / 1.73 m2 ji axa laş).
Bikaranîna hevdem a ji frensiyonên Telzap û ACE di nexweşên bi nefropatiya diyabetîk de dijber e.
Di encama nixumandina RAAS de, hîpotension arterial, syncope, hyperkalemia, û karûbarê rengek birêkûpêk (tevî têkçûna giran a gurçikê) di nav nexweşên ku pêşiya vê yekê hatine girtin de, bi taybetî dema ku bi çend dermanên ku di heman demê de li ser vê pergalê tevdigerin jî têne nîşankirin. Ji ber vê yekê, dorpêçek dravî ya RAAS (mînakî, dema ku telmisartan bi antagonîstên din ên RAAS re digire) nayê pêşniyar kirin.
Di rewşên ku girêdayî tûjê ya vaskular û fonksiyonê renal bi gelemperî li ser çalakiya RAAS (mînakî, di nexweşan de bi dilşewatiya dil a kronîk an êşa gurçikê re, di nav de bi stenoza arteriya renal an stenosis a arteryasê yek jêra gurçikê), dibe ku karanîna dermanên ku vê pergalê bandor dike. bi pêşkeftina hîpansiyonê ya arterialî ya akût, hîperazotemia, oliguria, û di rewşên hindik de, têkçûna rengek akût.
Di nexweşên bi hîperaldosteronîzma seretayî de, dermankirina bi dermanên antihîpertansiyonê, bandora ku bi RAAS-ê vegirtin tête, bi gelemperî neçalak e. Di vê derbarê de, karanîna dermanê Telzap nayê pêşniyar kirin.
Stenoza valve û aortîk û mitralî, kardiyomîopatiya obstruktîf a hîpertrofîkî
Wekî li gel vazodilatorsên din, nexweşên bi stenoza aortîk an mitral û her weha kardiomyopathiya obstruktîf a hîpertofîkî, di karanîna Telzap de bi taybetî jî divê baldar bin.
Nexweşên bi diyabetî ku ji bo rêveberiya devkî însulîner an hîpoglycemîk wergirtine
Li hemberê dermanê bi Telzapê re, dibe ku nexweşên wiha hîpoglikemiyê qewimîn. Pêdivî ye ku kontrola glycemia were xurt kirin, wek dibe ku pêdivî be ku ji bo mîhengê dozînê ya însulînê an hîpoglycemîk were saz kirin.
Bikaranîna dermanên ku li ser RAAS-ê kar dikin dibe sedema hyperkalemia. Di nexweşên pîr de, nexweşên bi kêmasiya renal an jî şekirên şekir, nexweşên ku dermanên ku asta potasiumê ya plazmayê zêde dikin, û / an jî nexweşên bi nexweşiyên bihevre hildibijêrin, hyperkalemia dikare bibe mirin.
Dema ku we li ser karanîna bihevra dermanên ku li ser RAAS-ê tevdigerin biryar digirin, pêdivî ye ku meriv bi rêjeya rîsk û sûdê ve binirxîne. Faktorên xetereyên sereke yên ji bo hyperkalemia ku divê were fikirîn ev in:
- şekirê şekir, têkçûna renal, temen (nexweşên ji 70 salî mezintir),
- bi yek an çend dermanên ku li ser RAAS tevbigerin, û / an additiveên xwarinê-potassium hene. Derman an polên dermanker ên dermanên ku dikarin hîperkalemiyê bibin sedema zendavkirina xwê ye ku di nav wan de potassium, kasiyûmên dewsekirî, dihêlin ACE, antagonîstanên receptorên angiotensin 2, dermanên dijî-jînenîgarî yên ne-steroidal (NSAID) (di nav de frensiyonên bijartî yên COX-2), heparin, immunosuppressants (cyclosporine an tacrolimus) û trimethoprim,
- nexweşiyên navber, bi taybetî dehydration, têkçûna dil a hişk, acidosis metabolîk, kêmasiya xebata renas, sindroma cytolysis (mînak., ishemiya pişka akût, rhabdomyoliza, travma berfireh).
Nexweşên bi rîsk têne pêşniyar kirin ku bi baldarî naveroka potassiumê di plasma xwînê de bişopînin.
Telzap sorbitol (E420) heye. Divê nexweşên bi intoleranceya xerîb a fructozê ya narkotîk derman nagirin.
Wekî ku ji bo mêtîngerên ACE tête zanîn, telmisartan û yên din antagonîstên receptorên angiotensin 2 dibêjin ku tansiyona xwînê kêmtir bi bandorkerî li nexweşên nîgara Negroid kêmtir be ji nijadên din, dibe ku ji ber pêşgotinek mezintir ji kêmbûna çalakiya renîn di nav nifûsa nexweş de.
Wekî li gel dermanên din ên antîîpertansiyonê, kêmbûnek zêde ya zexta xwînê li nexweşên bi kardiyomiyopatiya ishemiyûmê an dilêşiya koronaryî ya dil dikare bibe sedema pêşveçûna enfeksiyonê ya myocardial an stok.
Bandora li ser kapasîteya ajotinê û mekanîzmayên kontrolê
Lêkolînên klînîkî yên taybetî yên ji bo lêkolîna bandora dermanê li ser karûbarê ajotinê otomobîl û mekanîzmayên nehatiye lêkolîn kirin. Dema ku ajotinê û bi mekanîzmayên ku hewceyê zêdebûna bala hewce dikin, divê baldarî bigirin, ji ber ku diz û bêhêvî kêm kêm bi karanîna Telzap re tê.
Têkiliya dermanan
Bloka duwel a RAAS-ê
Bikaranîna bihevre ya Telzap bi aliskiren re têkildar e di nexweşên bi şekirê şekir an têkçûna renal de (GFR kêmtir ji 60 ml / min / 1.73 m ji axa laş) û ji bo nexweşên din nayê pêşniyar kirin.
Bikaranîna hevdemî ya telmisartan û ACE fînanseran li nexweşên bi nefropatiya diyabetîk re dijber e.
Lêkolînên klînîkî destnîşan kirin ku bloka dubare ya RAAS-ê ji ber karanîna hevbeş a mêtîngerên ACE, antagonistên receptor angiotensin 2, an aliskiren bi zêdebûna bûyera neyînî yên wekî hypotension arterial, hyperkalemia, û fonksiyonê renal têkçûyî (di nav de têkçûna rîberiya tîrêjê de) bi zêdebûna karanîna yek re têkildar e. dermanên li ser RAAS-ê tevdigerin.
Xetereya pêşxistina hyperkalemia dikare zêde bibe dema ku bi hev re bi dermanên din re bikar bînin ku bibe sedema hyperkalemia (zêdebûna xwarinê potassium û vegirên xwê yên ku di nav wan de potassium, diuretics-spartina potassium hene) (mînakî spironolactone, eplerenone, triamterene an amiloride), NSAIDs (di nav de vebiryarên COX-2 vebijarkî) , heparin, immunosuppressants (cyclosporine an tacrolimus) û trimethoprim). Ger hewce be, li hemberê hîpokalemiya belgekirî, bikaranîna dermanên hevbeş divê bi hişyariyê were meşandin û bi rêkûpêk naveroka potassiumê di plasma xwînê de were şopandin.
Bi karanîna telmisartan re bi digoxin re, zêdebûna navînî ya Cmax ya digoxin a li plazma ji% 49 û Cmin ji% 20 re hate diyar kirin. Di destpêka dermankirinê de, dema ku dozek hilbijêrin û dermankirina dermanan bi telmisartan re bê rawestandin, divê pîvandina digoxîn di plazma xwînê de bi baldarî were kontrol kirin da ku ew di navbêna dermankirinê de bigire.
Diuretîkên bi potassium vexwarinê an jî laşên mûhtemelen ên potassium hene
Antagonîstên receptorên angiotensin 2, wek telmisartan, kêmasiya potasiyûmê ya diuretîk kêm dike. Diuretîkên potasium-spartinê (mînakî, spironolactone, eplerenone, triamteren, an amiloride), aditivên xwarinê yên potassium, an şûna şekiran çêdibe ku bibe sedema zêdebûna girîng a potasiumê plasma. Heke karanîna hevgirtî were destnîşan kirin, ji ber ku hîpokalemiya belgekirî heye, ew divê bi hişyariyê were bikar anîn û li hemberê şopandina çavdêriya birêkûpêk a potassium di plasma xwînê de.
Bi karanîna hevbeş a amadekariyên lîtium re digel mêtîngerên ACE û antagonîstanên receptorên angiotensin 2, di nav de telmisartan, zêdebûna reversible li serhevbûna lîtium di plasma xwînê de û bandora wê ya toksîk çêbû. Heke hûn hewce ne ku vê kombînasyona dermanan bikar bînin, tê pêşniyar kirin ku hûn bi baldarî hûrbûna lîtium di plazma xwînê de bişopînin.
NSAIDs (ango, acetylsalicylic acid di dozên ku ji bo dermankirina dijberî tête bikar anîn, fînansên COX-2 û NSAID-yên ne bijarte) dikarin bandora antihîpertansiyonê ya angiotensin 2 ya antagonîstan qels bikin. fonksiyonê renal hilweşandî) karanîna hevbeş ya antagonîstanên receptor angiotensin 2 û dermanên ku COX-2 nixumînin dikare rê li ber xirabûna din a fonksiyona renal vebike, di nav de pêşveçûna têkçûna rengek akut tatochnosti, e ku bi piranî reversible. Ji ber vê yekê, bikaranîna dermanên hevbeş divê bi hişyariyê were girtin, nemaze di nav nexweşên pîr de. Pêdivî ye ku vexwarinê adetî ya tête peyda kirin, ji bilî vê, di destpêka karanîna hevbeş de û di demên pêşerojê de bi gelemperî, pêdivî ye ku nîşangirên fonksiyonê renal bêne kontrol kirin.
Diuretics (thiazide an loop)
Dermankirina pêşîn a bi diuretîkên bi dozên bilind re, wek furosemide (diuretîkek "loop") û hîdrochlorothiazide (diuretîkek tiazide), dikare bibe sedema hypovolemia û xetera hîpotensionê di destpêka dermankirina telmisartan de.
Dermanên din ên antihîpertensiyonê
Bandora Telzap-ê dibe ku ji hêla bikaranîna hevpar a dermanên din ên antihîpertensiyon ve were zêdekirin.
Li ser bingeha taybetmendiyên dermanolojî yên baclofen û amifostine, ew dikare were texmîn kirin ku ew ê bandora dermankeriyê li ser hemî dermanên antihîpertensiyon, tevî telmisartan zêde bikin. Wekî din, hîpoteza orthostatic dikare bi karanîna etanol (alkol), barbiturates, derman an antidepressants xirabtir bibe.
Corticosteroids (ji bo karanîna pergalî)
Kortîkosteroîd bandora telmisartan lawaz dike.
Analogên dermanê Telzap
Analogên strukturîner ên madeya çalak:
- Mikardis,
- Mikardis Plus,
- Prirator
- Tanidol
- Theo,
- Telzap Plus,
- Telmisartan
- Telmista
- Telpres
- Telpres Plus,
- Telsartan
- Telsartan N.
Analogên di koma dermanxaneyê de (antagonistên receptor angiotensin 2):
- Aprovask,
- Aprovel
- Artinova,
- Atacand
- Blocktran
- Brozaar
- Vasotens,
- Valz
- Valz N,
- Valsartan
- Valsacor
- Vamloset
- Gizar
- Hyposart,
- Diovan
- Duopress,
- Zisakar
- Bertbertan
- Irbesartan
- Irsar
- Sêwiran
- Candesartan
- Cardomin
- Cardos,
- Cardosal
- Cardosten
- Karzartan
- Co-Exforge,
- Coaprovel
- Cozaar
- Xarten
- Lozap,
- Lozap Plus,
- Lozarel
- Losartan
- Losartan n
- Lorista
- Losacor
- Mikardis,
- Naviten
- Nortian
- Olimestra
- Ordiss
- Prirator
- Presartan,
- Renicard
- Sartavel
- Tanidol
- Tareg
- Tweensta
- Teveten
- Telmisartan
- Telpres
- Telsartan
- Firmast
- Edarby
- Exforge
- Exfotans,
- Eprosartan Mesylate.
Klasîkirina nosolojîk (ICD-10)
Tabloyên bi fîlimê | 1 tab. |
madeya çalak: | |
telmisartan | 40/80 mg |
Excipients: meglûmîn - 12/24 mg, sorbitol - 162.2 / 324.4 mg, sodium hîdroksid - 3.4 / 6.8 mg, povidone 25 - 20/40 mg, stearate magnesium - 2.4 / 4.8 mg |
Pharmacodynamics
Telmisartan ARA II-ya taybetî ye (jêrzemînê AT)1), dema ku bi devkî tê girtin, bi bandor e. Telmisartan ji bo AT-ê xwedî têkelek pir zêde ye1-serekên ku bi navgîniya wan çalakiya angiotensin II-ê têne fêm kirin. Ew angiotensin II ji girêdana bi receptorê dûr dixe, ne xwediyê çalakiya agonîstê têkildar bi vê receptorê re ye. Telmisartan bi tenê di bin jêrzemîna AT de cih digire1receptorên angiotensin II. Têkilî domdar e. Telmisartan ne têkildar e ku ji bo receptorên din be, incl. AT2receptor û receptorên angiotensin yên din kêmtir xwendine. Girîngiya fonksiyonê ya van receptoran, û her weha bandora lêhûrbûna wan ya gengaz a zêde bi angiotensin II, ku giraniya wan bi navnîşa telmisartan re zêde dibe, nehatiye lêkolîn kirin. Telmisartan hebûna aldosterone di plazma xwînê de kêm dike, çalakiya renîn kêm nake, û kanalên ionê asteng nake. Telmisartan ACE (kininase II) nahêle, ku ev jî hilweşandina bradykinin katal dike. Vê yekê ji bandorên alîgir ên bi çalakiya bradykinin (ji bo nimûne, kûçikê hişk) ve girêdayî ye.
Hîpertansiyonê bingehîn. Di nexweşan de, telmisartan bi dozek 80 mg bi tevahî bandora hypertensionî ya angiotensin II asteng dike. Destpêkirina çalakiya antihîpertansiyonê di nav 3 saetan de piştî ku yekem rêveberiya telmisartan tête nîşandin. Bandora narkotîkê 24 demjimêran berdewam dike û heya 48 demjimêran ji hêla klînîkî de girîng dimîne. Bandorek antihîpertansiyonê ya xwerû bi gelemperî piştî 4-8 hefte piştî karanîna birêkûpêk pêşve diçe.
Di nexweşên bi hîpertansiyonê arterial de, telmisartan tansiyonê xwînê û bav kêm dike, bêyî ku li ser rêjeya dil bandor bike.
Di rewşek rawestandina hişk ya telmisartan de, tansiyona xwînê ya çend rojan hêdî hêdî vedigere asta xweya xweya xweser bêyî pêşveçûna sindroma vekişînê.
Wekî ku encamên lêkolînên klînîkî yên berbiçav destnîşan kirine, bandora antihîpertensiyonî ya telmisartan bi bandora antihîpertensiyonê ya dermanên çînên din re (amlodipine, atenolol, enalapril, hydrochlorothiazide û lisinopril) bihevra ye. Pêkêşbûna kezebê hişk bi telmisartan re digel balafirên ACE kêmtir bû.
Pêşîlêgirtina nexweşiya cardiovaskular. Nexweşên 55 salî û mezintir bi nexweşiya arterjiya koroner, stok, êrîşa ishemiyal a derbasbûyî, zirara arterîkî ya periyodîk, an tevliheviyên bi şekirê şekir 2, mînakî retinopathy, hypertrophyiya ventricular çepê, makro- an microalbuminuria) xwedî dîroka bûyerên cardiovaskular, telmisartan di kêmkirina endika hevbeş de bandorek mîna ramipril hebû: mirinên kardiovaskulî, enfeksiyonê myocardial-ne-fatal, stûyê bê-fatal û Islamê yên di girêdanekê de bi CHF.
Telmisartan wekî ramipril di kêmkirina bexşîna xalên duyemîn de bandorker bû: mirinên kardiovaskulî, enfeksiyonê myocardial-ê-fatal, an stokek ne-fatal. Cermika hişk û angioedema kêm caran bi telmisartan re lihevhatî bi ramipril re hate şîrove kirin, dema ku hîpotensionê arterîkî bi gelemperî bi telmisartan re pêk tê.
Nexweşên zaroktî û mezinan. Ewlehî û bandora telmisartan di zarok û mezinan de di bin 18 saliyê de nehatiye saz kirin.
Pharmacokinetics
Sazkirin. Dema ku tête îdare kirin, telmisartan bi lez û bez ji mêjiyê digire. Bioavailability 50% e. Dema ku bi xwarinê bi hev re tê girtin, kêmbûna AUC ji 6% (bi dozek 40 mg) digihîje 19% (bi dozek 160 mg). Piştî 3 demjimêran piştî kargêriyê, hûrbûna di plazma xwînê de tête ast kirin bê ka telmisartan di heman demê de xwarin hat an na. Di mêran û jinan de cûdahiyek di navnîşên plasma de heye. Cmax û AUC bi qasî 3 û 2 caran ji jinan kêmtir in li gorî mêran bêyî ku bandorek girîng li ser bandorbûnê tune.
Di navbera dozê ya dermanê û giraniya wê ya plazmayê de têkiliyek linear tune. Cmax û, heta hinekî kêmtir, AUC bi neçareserbûnê berbi dozê ve zêde dibe dema ku hûn dozên jorîn 40 mg / roj bikar bînin.
Belavkirin. Telmisartan bi xurtî bi proteînên plazma (>> 99.5%) ve girêdayî ye, nemaze digel albumin û alfa1glycoprotein -acid.
Wateya Bûyera Vss hema 500 lîre ye.
Metabolîzm. Ew bi konjugasyonê ve digel acid glukuronic ve têne metabolîzekirin.
Konjugate ne çalakiya dermanolojîk e.
Kevnkirin. T1/2 ji 20 demjimêran zêdetir e. Ew bi navgîniya zikê ve nayê guhertin, ji hêla gurçikan ve tê derxistin - ji% 1 kêmtir. Paqijiya plazma giştî bilind e (li gorî 1000 ml / min) li gel ku bi xwîna xwînê hepatîk (bi qasî 1500 ml / min).
Gundiyên nexweş ên taybetî
Pîr. Dermanê telmisartan a dermankokinetîkê li nexweşên ji 65 salî mezintir ne cuda ye. Rêzkirina dozê ne hewce ye.
Fonksiyonê gurçikê ya giran. Di nexweşên ku bi rengek kêmasiya rengek sivik û nerm re vekirî ne, xuyangkirina dozê telmisartan ne hewce ye.
Nexweşên bi têkçûna giran ya rençê û yên li ser hemodialîzê têne pêşniyar kirin dozek destpêkê ya kêmtir ji 20 mg / rojê (li "Rêbernameyên Taybet" binihêrin). Telmisartan ji hêla hemodialîzbûnê ve nayê derxistin.
Fonksiyonê kezebê xirabûyî. Li nexweşên bi karûbarê kezebê tirşokî ya sivik heta nerm (pola A û B li gorî dabeşkirina Child-Pugh), dermanê rojane divê ji 40 mg zêde neke.
Dosage form
Tabletek heye
madeyên çalak: telmisartan 40,000 an 80,000 mg, bi,
hîdrochlorothiazide 12.500 mg an 25.000 mg, bi rêzdarî,
Excipients: sorbitol, sodium hîdroksid, povidone 25, stearate magnesium
Tabloyên bi nîgarkirî bi bezek biconvex ji spî ta zer, bi jimareyek ekstrud "41" li yek aliyek tabelayê, bi qasî 12 mm dirêj û bi qasî 6 mm pêve (ji bo dosage 40 mg / 12.5 mg).
Tabletên bi rengek birêkûpêk bi biconvexek ji spî heta zer, bi jimareya "81" li yek alî ya tabletê, bi dirêjahî 16.5 mm, bi qasî 8,3 mm pêve (ji bo dosage of 80 mg / 12.5 mg).
Tabletên bi rengek birêkûpêk bi biconvexê ji spî heta zer, bi jimareya "82" li yek alî ya tabletê, bi qasî 16 mm dirêj, bi qasî 8 mm (ji bo dosage of 80 mg / 25 mg).
Nîşaneyên Telzap
kêmbûna mirinê û nexweşiya kardiovaskulî li nexweşên mezinan:
- bi nexweşiyên kardiovaskulî yên bi eslê atherothrombotic (nexweşiya koroner a dil, stok an dîroka arteryên periyodîk),
- bi şekirê şekir 2 bi zirara organên hedef.
Contraindications
hestiyariya zêde ya li ser madeya çalak an jî şopên dermanê,
ducanî û ducanî,
nexweşîya bilîjê ya astengdar
şêwaza giran a kezebê (çîna zarok-Pugh C),
karanîna hevbeş a bi aliskiren re li nexweşên bi şekirên şekir an kêmasîya giran a gurçikê (GFR kêmtir ji 60 ml / min / 1.73 m 2) (binihêrin "Interaction" û "Rêbernameyên Taybet"),
intolerance fructose mîras (ji ber hebûna sorbitol di tabletê de),
karanîna hevdemî bi مهestînerên ACE li nexweşên bi nefropatiya şekir (dîtina "Interaction" û "Rêbernameyên Taybet"),
temenê heta 18 salan (bandorkirin û ewlehî nehatiye damezrandin).
Bi baldarî: stenoza arterîkî ya ducanî ya ducanî an stenoza arterial a yek fonksiyonê ya gurçikê, vegirtina fonksiyonê renal, kêmasiya kezebê nerm û nerm, kêmbûna BCC digel birînên berê yên diuretics, sînorkirina karanîna klorîdium natrium, şilbûn an vereşîn, hyponatremia, hyperkalemia, rewşa piştî transplantasyona gurçikê (ezmûna serîlêdanê bêpar), têkçûna dil ya kronîk ya giran, stenozê aortîk û mitralê, kardiyomîopatiya obstruktûktîv a hypertrofîkî, hyperaldosta seretayî onizm (tesîr û ewleyîya hatine damezrandin ne), tedawî ên reşikan nexweş.
Pêşînbûn û laktasyon
Heya niha, agahdariya pêbawer li ser ewlehiya telmisartan li jinên ducanî nîne. Di lêkolînên heywanan de, taca ziravkirina dermanê hate nasîn. Bikaranîna Telzap during di dema ducaniyê de mêtingehkirî ye (binihêrin "Contraindications").
Ger dermankirina dirêj bi Telzap ® pêdivî ye, nexweşên ku ducaniyê plan dikin divê dermanek antihîpertansiyonê ya alternatîf bi profîla ewlehiya rastîn hilbijêrin ji bo karanîna di dema ducaniyê de hilbijêrin. Piştî damezrandina rastiya ducaniyê, divê dermankirina bi Telzap immediately tavilê were sekinandin û, heke pêwîst be, dermankirina alternatîf jî divê bête dest pê kirin.
Wekî ku ji encamên çavdêriyên klînîkî ve têne dîtin, karanîna ARA II di trimesta II û III ya ducaniyê de bandorek toksîkî li ser fetusê (fonksiyona renal hilweşandî, oligohydramnios, ossification deşîfrezî ya qulikê) û nûvebûyî (têkçûna rengek, hîpotension arterial û hyperkalemia). Dema ku ARA II di dema sêyemîn ya ducaniyê de tê bikar anîn, ultrasound of gurçikan û çîkolata fetusê tête pêşniyar kirin.
Zarokên ku dayikên wan ARA II di dema ducaniyê de girtine divê ji bo hîpotensioniya arterîkî bi baldarî bêne şopandin.
Li ser karanîna telmisartan di dema şîrdanê de agahî nayê. Di dema şîrê dayikê de ji Telzap contr nerazîbûnê heye (binihêrin "Contraindications"), divê dermanek antihîpertensiyonê ya alternatîf a ku xwedan profîla ewlehiyê ya hêja ye, divê bi taybetî were gava ku hûn pitikek nûbesî an dayikê daynin pêş.
Bandorên aliyê
Li gorî WHO, bandorên nexşandî li gorî gelemperiya pêşveçûna wan wekî jêrîn têne celeb kirin: pir caran (/1 / 10), pir caran (ji ≥1 / 100 heta tevlêbûnê fatal.
Li ser pergalên xwînê û lînfatîk: bi gelemperî - anemia, kêm caran - eosinophilia, thrombocytopenia.
Ji pergala bêpergalî: kêm caran - reaksiyonek anaphylactic, hîpersensibîtal.
Ji alîyê metabolîzm û vexwarinê ve: bi gelemperî - hyperkalemia, kêm caran - hîpoglycemia (di nexweşên bi şekirê şekir).
Ji derûniyê: bi gelemperî - bêhêzbûn, depresyon, kêm kêm - xeyal.
Ji pergala nervê: bi gelemperî - xefik, kêm caran - xew.
Ji binê çavê yên organê kêm kêm: tengasiyên dîtbar.
Li ser beşek organên bihîstinê û tengasiyên labyrinth: kêm caran - vertigo.
Ji dil: bi gelemperî - bradycardia, kêm kêm - tachycardia.
Ji rezberan: bi gelemperî - kêmbûna berbiçav a zexta xwînê, hîpotensioniya orthostatic.
Ji pergala respirasyonê, laş û organên mediastinal: bi gelemperî - tîrêj, tîrêj, pir kêm kêm - nexweşîya rovî ya interstitial.
Ji birîna gastrointestinal: bi gelemperî - êşa abdominal, êş, dilpepsiya, flatulence, vereşîn, kêm caran - devê zuha, bêhnvedanê di zikê de, binpêkirina hestên tama.
Li ser perçê mêjî û birînên biliare: kêm caran - fonksiyona kezebê / xerabûna kezebê.
Li ser perçê çerm û pişkiya pişikê: bi gelemperî - tehsika çerm, hyperhidrosis, rash, kêm kêm - angioedema (her weha fatal), eczema, erythema, urticaria, hişkbûna dermanan, hişkbûna çermê toksîk.
Ji pergala lemlatek û lemlateyî ve girêdayî ye: bi gelemperî - êşa piştê (sciatica), pişkên lemlate, myalgia, kêm kêm - arthralgia, êşa lemend, êşê tendinî (sindroma tendon-mîna).
Ji gurçikê û kaniya urînê: bi gelemperî - fonksiyona renal têkçûyî, di nav de têkçûnê rengek tîrêjê.
Nexweş û tevliheviyên gelemperî li cîhê injeksiyonê: bi gelemperî - êşa pêsîrê, ashenia (qelsî), kêm kêm - sindroma şekir.
Bandora li encamên lêkolînên laboratorî û instrumental: bi gelemperî - zêdebûna giraniya kreatînîn di plasma xwînê de, kêm kêm - kêmbûna naveroka Hb, zêdebûna naveroka uric di plasma xwînê de, zêdebûna çalakiya enzymên kezebê û CPK.
Peywendî
Bloka duwel a RAAS-ê. Bikaranîna bihevre ya telmisartan bi aliskiren re têkildar e li nexweşên bi şekir şekir an têkçûna renal (GFR kêmtir ji 60 ml / min / 1.73 m 2) û ji bo nexweşên din nayê pêşniyar kirin.
Bikaranîna hevdemî ya telmisartan û ACE مهeker li nexweşên bi nefropatiya diyabetîk re nerazî ye (binihêrin "Contraindications").
Lêkolînên klînîkî destnîşan kir ku bloka dubare ya RAAS-ê ji ber karanîna hevbeş a ji mêtîngerên ACE, ARA II, an aliskiren bi zêdebûna bûyerên neyînî yên wekî hîpoterasyona arterîkî, hyperkalemia, û xebata renasê xesar re têkildar e (di nav de têkçûna şekirra gurçikê ya acîd), bi karanîna tenê yek derman re têkildar e. li ser RAAS tevgerîn.
Xetereya pêşxistina hyperkalemia dikare zêde bibe dema ku bi hev re bi dermanên din re bikar bînin ku bibe sedema hyperkalemia (zêdebûna xwarinê potassium û vegirên xwê yên ku di nav wan de potassium, diuretics-spartina potassium (mînak. Spironolactone, eplerenone, triamterene an amiloride), NSAIDs, tevî vebijarkên COX-2 vebijarkî, hepar. , immunosuppressants (cyclosporine or tacrolimus) and trimethoprim.Hê hewce be, li hemberê hîpokalemiya belgekirî, bikaranîna dermanên hevbeş divê were meşandin. hişyar bin û bi rêkûpêk naveroka potassium di plasma xwînê de bişopînin.
Digoxin. Bi rêveberiya telmisartan re digoxin re, zêdebûna navîn li Cmax digoxin plasma li 49% û Cmin bi% 20-ê. Di destpêka dermankirinê de, dema ku dozek hilbijêrin û dermankirina dermanan bi telmisartan re bê rawestandin, divê pîvandina digoxîn di plazma xwînê de bi baldarî were kontrol kirin da ku ew di navbêna dermankirinê de bigire.
Diuretîkên bi potassium vexwarinê an jî laşên mûhtemelen ên potassium hene. ARA II, wekî telmisartan, kêmkirina potasiumê ya ku ji hêla diuretîk ve dibe sedema kêm dike. Diuretîkên xwedîkirina potassium, yên wekî spironolactone, eplerenone, triamteren an amiloride, additiveên xwarinê-potassium-an, şûna amûrên xwê, dikarin bibin sedema zêdebûna girîng a potasiumê plasma. Heke karanîna hevgirtî were destnîşan kirin, ji ber ku hîpokalemiya belgekirî heye, ew divê bi hişyariyê were bikar anîn û li hemberê şopandina çavdêriya birêkûpêk a potassium di plasma xwînê de.
Amadekariyên lîtium. Dema ku amadekariyên lîtium bi hevpêşkêşkerên ACE û ARA II re hatin girtin, di nav de telmisartan, zêdebûna reversible li astên lîtium ên plazmayê û bandora wê ya toksîk çêbû. Heke hûn hewce ne ku vê kombînasyona dermanan bikar bînin, tê pêşniyar kirin ku hûn bi baldarî hûrbûna lîtium di plazma xwînê de bişopînin.
NSAIDs. NSAIDs (ango, acetylsalicylic acid di dozên ku ji bo dermankirina dijî-tebatî tê bikaranîn, fînanserên COX-2 û NSAID-ên bijarte nîne) dikarin bandora antihîpertansiyonê ya ARA II qels bikin. Li hin nexweşên bi karûbarê gurçikê ya nermalandî (mînak, dehydration, nexweşên pîr û xwedan karûbarê gurçikê veqetandî), karanîna hevbeş a ARA II û dermanên ku COX-2 naparêzin dikare rê li ber xirabûna din a fonksiyona renal vebike, di nav de pêşveçûna têkçûna rengek tîr, ku, wek gelemperî, zivirîn e. Ji ber vê yekê, bikaranîna dermanên hevbeş divê bi hişyariyê were girtin, nemaze di nav nexweşên pîr de. Pêdivî ye ku meriv birêkûpêkek rastîn were dabîn kirin, ji bilî vê, di destpêka karanîna hevbeş de û di demên pêşerojê de bi gelemperî, pêdivî ye ku nîşangirên fonksiyonê renal bêne kontrol kirin.
Diuretics (thiazide an loop). Tedawiya berê bi dozên bilind ên diuretics, yên wekî furosemide (loop diuretic) û hîdrochlorothiazide (thiazide diuretic), dibe ku bibe sedema hypovolemia û xetera hîpotensionê di destpêka dermankirinê de bi telmisartan.
Dermanên din ên antihîpertensiyonê. Bandora telmisartan bi karanîna hevbeş ya dermanên din ên antihîpertansiyonê ve tê zêdekirin. Li ser bingeha taybetmendiyên dermanolojî yên baclofen û amifostine, ew dikare were texmîn kirin ku ew ê bandora dermankeriyê li ser hemî dermanên antihîpertensiyon, tevî telmisartan zêde bikin. Wekî din, hîpoteza orthostatic dibe ku bi alkol, barbiturates, derman, an antidepressants re zêde bibe.
Kortîkosteroîd (ji bo karanîna pergalî). Kortîkosteroîd bandora telmisartan lawaz dike.
Dosage û rêveberî
Inside, rojek carekê, bi ava şilandî, bêyî ku vexwarinê xwarinê tê şuştin.
Hîpertansiyonê arterial. Dozê pêşniyara destpêkê ya Telzap tablet 1 tablet e. (40 mg) rojê carekê. Hinek nexweşan dibe ku meriv bi 20 mg / roj vexwarinek bandor hebe. Dozek 20 mg dikare bi dabeşkirina tabletek 40 mg di nîvê xeterê de were peyde kirin. Di rewşên ku bandora dermankirinê neyê gihîştin de, dozaja pêşniyazkirî ya Telzap ® dikare bi rojane 80 mg zêde bibe. Wekî alternatîf, Telzap ® dikare bi diuretics tiazide re were girtin, mînakî hîdrochlorothiazide, ku, dema ku bi hev re têne bikar anîn, xwedan bandorek antihîpertansiyonê ya din heye.
Dema ku hûn biryar bidin ka dê dozê zêde bikin, divê were hesibandin ku bandora antîhîpertansiyonê ya gelemperî bi gelemperî di navbera 4-8 hefte de piştî destpêka dermankirinê tête.
Kêmbûna mirinê û pirbûna nexweşiyên dilovî. Dozê pêşniyazkirî ya Telzap ® 80 mg yek rojê carekê. Di serdema destpêkê ya dermankirinê de, çavdêriya tansiyona xwînê tê pêşniyar kirin; dibe ku sererastkirina dermankirina antihîpertensiyonê pêdivî be.
Gundiyên nexweş ên taybetî
Fonksiyonê gurçikê ya giran. Tecrûbeya bi telmisartan re di nav kesên ku bi rengek rengek giran de an jî li ser nexweşên li ser hemodialysis ne bi sînor e. Li ser van nexweşan dozek destpêkê ya kêm 20 mg / roj tê pêşniyar kirin (binihêrin. "Dermanê taybetî"). Ji bo nexweşên ku bi rengek rengek nermî ya nermîner a nermîner heye, nahêlekirina dansê hewce nake. Bikaranîna bihevre ya Telzap ® bi aliskiren re têkildar e li nexweşên bi kêmasiya gurçikê (GFR kêmtir ji 60 ml / min / 1.73 m 2) (binihêrin "Contraindications").
Bikaranîna hevdem a Telzap ® bi frenksiyonên ACE re di nexweşên bi nefropatiya diyabetîk de nerazî ne (binihêrin "Contraindications").
Fonksiyonê kezebê xirabûyî. Telzap in li nexweşên bi nexweşiya kezebê ya giran (Klûba C-Child-Pugh C) nerazî ye (binihêrin "Contraindications"). Li nexweşên bi kêmbûna hepatikên sivik û nerm (bi navgînî A û B li gorî dabeşkirina Child-Pugh, bi rêzdarî), derman bi hişyariyê tê derman kirin, divê dozê ji 40 mg yek rojê nekêşe (binêre. "Bi hişyarî").
Pîr. Ji bo nexweşên pîr, pîvandina dozê ne hewce ye.
Zarok û mezinan. Bikaranîna Telzap ® li zarok û mezinan di bin 18 saliyê de ji ber nebûna ewlehî û bandorkeriya danûstendinê nerazî ye (binihêrin "Contraindications").
Pir zêde doz kirin
Nîşan Nîşaneyên herî berbiçav ên zêdedozê kêmbûna berbiçav a tansiyona xwînê û tachycardia bû, û bradycardia, dizî, zêdebûna girêka kreatinîn û serêşiya renasiya akut jî di nav de hate ragihandin.
Derman: Telmisartan ji hêla hemodialîzbûnê ve nayê derxistin. Pêdivî ye ku nexweşan bi baldarî bêne şopandin û nîşandin û her weha lênêrînek piştgirî jî divê were girtin. Nêzîkbûna dermankirinê bi wextê ku piştî kişandina derman ve, û giraniya nîşanan ve girêdayî ye. Tedbîrên pêşniyazkirî di nav de vexwarinê û / an şûnda gastrîkî ye, û karanîna karbonê çalakkirî şîretkirî ye. Pêdivî ye ku elektrolyayên plazmayê û kreatînîn bi rêkûpêk bêne kontrol kirin. Ger kêmbûnek tansiyonê ya xwînê çêbibe, pêdivî ye ku nexweş pêdivî ye ku bi lingên rabû pozîsyonek hûrgilî bigire, dema ku hewce ye ku bcc û elektrolît zûtir ji nû ve bide çêkirin.
Rêbernameyên taybetî
Fonksiyonê kezebê xirabûyî. Bikaranîna Telzap ® li nexweşên bi kolestaza, obstrasiyonê kaniya bilikê an jî fonksiyonê girêka kezebê ya giran (Klûba C-zarok Pugh) (binihêrin "Contraindications") mêtingeh e, ji ber ku telmisartan bi piranî di zikê de tê derxistin. Diyar e ku di nexweşên bi vî rengî de, zelaliya hepatîk ya telmisartan kêm dibe. Li nexweşên ku bi kansera kezebê sivik an nermî (pola A û B li gorî kategoriya Child-Pugh), Telzap ® divê bi hişyariyê were bikar anîn (binihêrin. Bi lênihêrîn).
Hîpertansiyonê renovaskular. Di dermankirina narkotîkên ku bi RAAS-ê di nexweşên bi stenoza bilerzîk a deryayî an stenoza arteryal a yek karekterê ku tevdigerin tevdigerin de, xetereya hîpansiyonê giran a arterial û têkçûna renal zêde dibe.
Fonksiyonê gurçikê û transplantasyona gurçikê. Dema ku Telzap using di nexweşên ku bi rengek rengek kêmbûyî tê bikar anîn, çavdêriya demkî ya naveroka potassium û creatinine di plasma xwînê de tête pêşniyar kirin. Di Telzap ® de ezmûnek klînîkî tune ku di nexweşên ku di demên dawî de veguherîna gurçikê de derbas bûne.
Di BCC de kêm dibe. Hîpotensioniya arterîkî ya bêşerm, nemaze piştî rêveberiya yekem a Telzap, dibe ku di nexweşên bi kêmkirina BCC û / an sodium di plasma xwînê de hebe li dijî paşnavê dermankirina berê ya bi diuretics, qedexeyên li ser xwêbûna xwê, xurme an vereşînê.
Conditionsertên weha (kêmasiya liquid û / an sodium) divê pêşî li Telzap taking bigirin.
Bloka duwel a RAAS-ê. Bikaranîna bihevre ya telmisartan bi aliskiren re têkildar e di nexweşên bi şekirê şekir an têkçûna renal (GFR kêmtir ji 60 ml / min / 1.73 m 2) (binihêrin. "Contraindications").
Bikaranîna hevdemî ya telmisartan û ACE مهeker li nexweşên bi nefropatiya diyabetîk re nerazî ye (binihêrin "Contraindications").
Di encama nixumandina RAAS de, hîpotension arterial, syncope, hyperkalemia, û têkçûna xebata renas (tevî têkçûna giran a gurçikê) di nav nexweşên ku pêşiya vê yekê hatine girtin de, bi taybetî dema ku bi çend dermanên ku di heman demê de li ser vê pergalê tevdigerin jî têne nîşandin. Ji ber vê yekê, dorpêçek dravî ya RAAS (mînakî, dema ku telmisartan bi antagonîstên din ên RAAS re digire) nayê pêşniyar kirin.
Di rewşên ku girêdayî tûjê ya vaskular û fonksiyonê renal bi gelemperî li ser çalakiya RAAS (mînakî, di nexweşan de bi dilşikestina dil an nexweşiya gurçikê re, di nav de stenoza arterîkî ya renal an stenosis a arteryasê yek jêre), rêvebirina dermanên ku bandorê li ser vê pergalê dikin dibe ku bi hev re pêşveçûna akût be. hîpotensioniya arterial, hyperazotemia, oliguria û di rewşên hindik de, têkçûna rîberiya akût.
Hyperaldosteronism seretayî. Di nexweşên bi hîperaldosteronîzma seretayî re, dermankirina bi dermanên antihîpertansiyonê, bandora ku bi RAAS-ê re tête bandor kirin, bi gelemperî neçalak e. Di vê derbarê de, karanîna dermanê Tezap nayê pêşniyar kirin.
Stenosis of valên aortic û mitral, kardiomyopathiya obstruktural obstruktural. Mîna vasodilatorsên din, nexweşên bi stenoza aortîk an mitral, û her weha kardiomyopathiya obstruktîf a hîpertofîkî, dema ku Telzap using bikar tînin divê bi taybetî jî baldar bin.
Nexweşên bi diyabetî ku ji bo rêveberiya devkî însulîner an hîpoglycemîk wergirtine. Li hemberê dermanê bi Telzap re, dibe ku van nexweşan hîpoglikemiyê qenc bikin. Di nexweşên bi vî rengî de, divê kontrola glycemîk were xurt kirin, wek dibe ku pêdivî be ku ji bo mîhengê dozînê ya însulînê an hîpoglycemîk were saz kirin.
Hyperkalemia Hatina dermanên ku li ser RAAS tevdigerin dikarin hîperkalemiyê bikin. Li nexweşên pîr, nexweşên bi têkçûna gurçikê an şekirê şekir, nexweşên ku dermanên ku di heman demê de potasiyona plazmayê zêde dikin, û / an jî nexweşên bi nexweşiyên tevlihev re, hîperkalemiya mirinê dibe.
Dema ku we li ser karanîna bihevra dermanên ku li ser RAAS-ê tevdigerin biryar digirin, pêdivî ye ku meriv nexşeya rîsk-sûd werbigire. Faktorên xetereyên sereke yên ji bo hyperkalemia ku divê were fikirîn ev in:
- şekirê şekir, têkçûna renal, temen (nexweşên ji 70 salî mezintir),
- komek bi yek an jî zêdetir dermanên ku li ser RAAS, û / an additiveên xwarinê-potassium hene. Derman an polên dermankirî yên dermanên ku dikarin hîperkalemiyê bibin sedema dewsekên xwê ye ku di nav wan de potassium, diuretics-potassium sparing, frensiyonên ACE, ARA II, NSAID hene. inhibitorên bijartî yên COX-2, heparîn, immunosuppressants (cyclosporin an tacrolimus) û trimethoprim,
- mercên / nexweşiyên navberê, nemaze dehydration, têkçûna giran a dil, metabolîzma metabolîzma, kêmasiya xebitî ya renal, sindroma cytolîzîzmê (mînakî, ishemiya pişka akût, rhabdomyolîza, travma berfireh).
Nexweşên bi rîsk têne pêşniyar kirin ku bi baldarî naveroka potassiumê di plasma xwînê de binihêrin (binihêrin "Interaction").
Sorbitol. Ev derman sorîtol (E420) tê de heye. Divê nexweşên bi intoleranceya xerîb a fructozê ya raserî neçin Telzap take.
Cudahiyên etnîkî. Wekî ku ji bo mêtîngerên ACE tête zanîn, telmisartan û ARA II din dixuye ku tansîyona xwînê kêmtir bi bandorkerî di nexweşên nîgara Negroid de ye ji nûnerên nijadên din, dibe ku ji ber pêşgotinek mezintir ji kêmbûna çalakiya renîn di nifûsa van nexweşan de.
Misc Wekî li gel dermanên din ên antîîpertansiyonê, kêmbûna zêde ya zexta xwînê li nexweşên bi kardiyomiyopatiya ishemiyûmî an CHD dikare bibe sedema pêşveçûna enfeksiyonê ya myocardial an stok.
Bandora li ser kapasîteya ajotinê, mekanîzmayên. Lêkolînên klînîkî yên taybetî yên ji bo lêkolîna bandora dermanê li ser karûbarê ajotinê otomobîl û mekanîzmayên nehatiye lêkolîn kirin. Dema ku ajotinê û bi mekanîzmayên ku hewceyê zêdebûna bala hewce dikin, divê baldarî bigirin, ji ber ku dibe ku gava Telzap taking bigirin bin serhiş û westiyanê kêm caran.
Hilberîner
Zentiva Saalyk Yurunleri Sanayi ve Tijaret A.Sh., Tirkiye.
Kucukkaryshtyran District, st. Merkez, No. 223 / A, 39780, Buyukkaryshtyran, Luleburgaz, Kırklareli, Tirkiye.
Xwediyê belgeyek qeydkirinê. Sanofi Russia JSC. 125009, Rusya, Moskow, ul. Tverskaya, 22.
Daxwazên li ser kalîteya derman divê bi navnîşana Sanofi Rusya JSC ve bên şandin: 125009, Rûsya, Moskow, ul. Tverskaya, 22.
Tel .: (495) 721-14-00, faks: (495) 721-14-11.
Form û pêkve berde
Telzap di forma tabloyan de, ku bi fîlimê fîlimê 40 mg û 80 mg ve tê çêkirin, peyda dibe. 10 felq li blisters têne firotin, di pêçek kartonê de 3, 6 an 9 blisters û rêbernameyên ji bo karanîna Telzap hene.
1 tablet di nav naveroka çalak de heye: telmisartan - 40 mg an 80 mg û pêkhatên alîkar: povidone 25, meglumine, sodium hydroxide, sorbitol, stearate magnesium.
Dîsa jî tabletên Telzap Plus 80 mg + 12.5 mg hilberînin, tê de 80 mg telmisartan û 12,5 mg hîdrochlorothiazide - diuretîk.
Actionalakiya dermanan
Kêmasiya çalak a telmisartan xwedî taybetmendiyên antagonistên receptorên angiotensin II yê taybetî ye. Dema ku tê vexwandin, derman dibe ku angiotensin II ji têkiliya xwe bi receptorê re veqetîne. Ji xeynî vê, di derheqê vê receptorê de, ew ne agonîst e. Telmisartan tenê bi receptorên angiotensin II ATl re têkilî dan. Materyalê çalak taybetmendiyên mîna receptora AT2 û hinên din nîşan neda.
Di bin bandora dermanê de di plazma xwînê de, hebûna aldosterone kêm dibe. Di heman demê de, çalakiya renîn di heman astê de dimîne û kanalên ion nayê asteng kirin.
Enzyûmê veguherîner angiotensin ku katalîzasyona hilweşîna bradykinin naye sekinandin. Vê taybetmendiyê dihêle hûn xetera pêşveçûna bandorên aliyî yên wekî kêşa hişk hiltînin.
Dema ku di nexweşan de dozek 80 mg bikar bînin, bandora hipertensionî ya angiotensin II asteng dibe. Bandora 3 demjimêran piştî ducana yekem tê bidestxistin. Alakî 24 saetan dewam dike. Ev ji bo 48 demjimêran bi bandor klînîkî tête hesibandin. Birêkûpêkkirina tabletên 4-8 hefte rê dide bandora antihîpertansiyonê ya bihêz.
Bikaranîna Telzap di nexweşên bi hîpertansiyonê arterîkî de dikare tansiyonê xwînê diastolîk û systolîk kêm bike. Wekî din, rêjeya dilê neguheze.
Derman ji bo dermankirina nexweşiyên cardiovaskular tête bikar anîn. Di nexweşên pîr de bi patholojî ya pergala kardiovaskuler, tabloyên bi bandora kêmbûna draviyê ev in:
- lêdan
- enfeksiyonê myocardial
- mirin ji ber nexweşiya dil û dil.
Nîşaneyên ji bo karanîna
Teli alîkariya Telzap dike? Nîşaneyên sereke yên ji bo bikaranîna tabletan:
- IHD li nexweşên ku ji 55 salî mezintir in.
- Pêşîlêgirtina nexweşiyên pergala cardiovaskular.
- Pêşîlêgirtina mirina ji ber êrişên cardiovaskulîn di nexweşên xeternak de (ji bo pêşîgirtina êrişa dil, şikestin, têkçûna dil bi encamek mirinê).
- Pêşîlêgirtina tevlihevîyên ji dil û xwînên xwînê yên di şekirê 2 de diyabet.
- Zexta xwînê ya stabîl - ji jor 140/90 ji bo celebên bingehîn û taybetî yên zêdebûna bîhnfirehiyê.
- Wekî beşek ji terapiya tevlihev a piştî dorpêçê an êrîşek ishemîkî.
Hîpertansiyonê arterial
Dozê pêşniyazkirî ya destpêkê ya Telzap 40 mg (1 tablet) yek rojê carekê. Li hin nexweşan, kişandina dermanê bi dozek 20 mg di rojê de dibe ku bandorker be. Dozek 20 mg dikare bi dabeşkirina tabletek 40 mg di nîvê xeterê de were peyde kirin. Di rewşên ku bandora dermankirinê neyê gihîştin de, dibe ku dozek pêşniyazkirî ya Telzap dikare bi rojane 80 mg bi gelemperî zêde bibe.
Wekî alternatîf, Telzap dikare bi navberên tiazide re were girtin, mînakî hîdrochlorothiazide, ku, dema ku bi hev re bikar anîn, xwedî bandorek antihîpertansiyonê ya din bû. Dema ku hûn biryar bidin ka dê dozê zêde bikin, divê were hesibandin ku bandora antîhîpertansiyonê ya gelemperî bi gelemperî di navbera 4-8 hefte de piştî destpêka dermankirinê tête.
Tecrûbeya bi telmisartan re di nav kesên ku bi rengek rengek giran de an jî li ser nexweşên li ser hemodialysis ne bi sînor e. Li ser van nexweşan dozek destpêkê ya kêm 20 mg di rojê de tê pêşniyarkirin. Ji bo nexweşên ku bi rengek rengek nermî ya nermîner a nermîner heye, nahêlekirina dansê hewce nake.
Bikaranîna bihevre ya Telzap bi aliskiren re têkildar e li nexweşên bi kêmasiya renal (GFR kêmtir ji 60 ml / min / 1.73 m ji axa laşê kêm).
Bikaranîna hevdem a Telzap a bi frensiyonên ACE re di nexweşên bi nefropatiya diyabetîk de dijber e.
Divê nexweşên bi kansera hepatîk a nermî heta nermîn (Child-Pugh pola A û B) bi hişyariyê bêne diyar kirin, derman divê ji 40 mg rojê carekê nekeve. Telzap li nexweşên bi nexweşiya kezebê ya giran (کلاس C li gorî kategoriya Child-Pugh) dijber e.
Di nexweşên pîr de, adaptasyona dozê ne hewce ye.
Telzap Plus
Bi devkî bavêjin, rojê carekê, bi ava vexwarinê bête şuştin.
Nexweşên ku BP nikare bi rehetî bi monoterapî bi telmisartan an hîdrochlorothiazide re were kontrol kirin divê Telzap Plus hildin.
Berî ku hûn tevliheviyek bi dozek diyarkirî veguherînin, titandina dozîna kesane ya her pêkhatî tête pêşniyar kirin. Di hin rewşên klînîkî de, veguherînek rasterast ji monoterapî ji dermankirinê re dibe ku bi tevliheviya dozek rast were girtin.
Her weha vê gotarê bixwînin: Bi kîjan zextê vexwin Corinfar: rêwerz, bihayê û nirxandinan
Dermanê Telzap Plus, dikare rojek yek carî ji bo nexweşên ku tansiyona xwînê bi wan re tewra nabe were kontrol kirin dema ku telmisartan digirin bi dozek 80 mg di rojê de.
Bandorên aliyê
Di hin nexweşan de, girtina Telzap dikare xuyangiya aliyên provoke provoke bike.
- Dyspnea û kezeb kêm kêm pêk tê. Bi kêmasî, nexweşiya gurçê ya interstitial pêk tê.
- Hin nexweşan ji bêhêvîbûnê, depresiyonê, bêhnek zêde gilî dikin. Di rewşên nazik de, têkçûn hene.
- Di jinan de, nexweşîyên pejîner ên pergala hilmidînê dikare çêbibe, di rewşên nuvaze de, malxezîneyek rêgezê ya menstrual tê dîtin. Di mêran de, fonksiyonek erektîkî mimkun e.
- Delîlên pêşkeftina trombocytopenia, eosinophilia û hemoglobîn kêm hene.
- Di navnîşa bandorên wusa de divê jê re hyperhidrosis, xirrîna çerm, rash were gotin. Ekzema, angioedema, erythema, toz û dermanê çerm hişk kêm caran tê تشخیص kirin.
- Di nav bandorên alîgirê de tête navgîniya karûbarê nermalayî. Di nav van patholojiyan de têkçûna renas e.
- Ji pergala digestive, diyarde, êşa abdominal, vereşîn, pişk û dilpepsiya ji herkesî pirtir derdikevin. Nexweşiyên tûj, bêhntengiya li herêma epigastric, mîkoza rûnê di devê devî de kêm kêm têne dîtin.
Pergala kardiovaskuler bi kêmasiyê bi dermankirina Telzap re bersivên neyînî dide. Digel vê yekê, nexweşan mimkun in:
- kêmkirina tansiyona xwînê bi guhertina pozîsyona laşê,
- çermbûna hîpotension
- di rêjeya dil de kêm bibin an zêde bibin.
Nerazîbûnên gurçikê û kezebê zehf kêm in.
Bikaranîna derman dibe ku bibe sedema kêmbûna şekirê xwînê û acidosis metabolîk.
Ji reaksiyonên alerjîk, jêrîn gengaz in:
Taybetmendiyên dermanxane
Pharmacokinetics
Bikaranîna hevdemî ya hîdrochlorothiazide û telmisartan li ser dermanxaneya van dermanan bandor nake.
Telmisartan: Piştî rêveberiya devkî, giranîya kulmîn telmisartan piştî 0,5 - 1,5 demjimêran tête gihîştin. Biyawaziya bêkêmasî ya telmisartan bi dozek 40 mg û 160 mg bi rêzdarî 42% û 58% e. Dema ku telmisartan bi hevdemî xwarinê bixwînin, kêmbûna AUC (qada di bin kûmbûna bingehek-dema) de ji 6% (bi dozek 40 mg) heya 19% (bi dozek 160 mg) tê girtin. 3 demjimêran piştî şûştinê, hûrbûna di plasma xwînê de di asta xwînê de, ji derveyî xwarinê kêm dibe. Bi kêmbûnek piçûk li AUC, sedemek kêmbûna bandora dermankirinê çêdike. Dermanxaneya devkî ya telmisartan pharmacokinetics di dozên 20-160 mg de nexşeyî ye û bi zêdebûna dozê re di navbêna plazmayê de (Cmax û AUC) zêdekirî. Kundewarî dabeşkirina girîng a telmisartan nehat dîtin.
Hydrochlorothiazide: Piştî rêveberiya devkî ya Telzap Plus, tîrêjên kulê hîdrochlorothiazide-yê piştî dermanê bigihîje nêzî 1.0 heta 3.0 demjimêran. Li ser bingeha vekişîna renal a kumulative ya hîdrochlorothiazide, biyalavêja bêkêmasî li dor% 60 e.
Telmisartan bi girîngî bi proteînên plazma (bêtir ji 99.5%) ve girêdayî ye, bi taybetî bi glycoprotein albumin û alpha-1-acid. Naveroka belavkirinê bi qasî 500 L ye, ku jê re girêdana tîrêjê ya jêzêde destnîşan dike.
Hydrochlorothiazide 68% ji proteînên plazma re sînordar e û hêjeya belavkirinê 0.83 - 1.14 l / kg ye.
Telmisartan bi avakirina acylglucuronide nevexwendîparêzî ya farmakolojîkî ve ji hêla konjugasyonê ve têne metabolîzekirin. Kompleksa dêûbavî ya glucuronide tenê metabolît e ku di mirovan de nehatiye nas kirin. Piştî yek dozek 14m bi navgîniya telmisartan-ê, glukuronide li ser% 11 ya radyasyona çalak a plazmayî ya pîvandî ye. Cytochrome P450 û isoenzymes beşdarî metabolîzma telmisartan nabin.
Hydrochlorothiazide di mirovan de nayê metabol kirin
Telmisartan: Piştî rêveberiya intravenous an devkî ya 14m-label-telmisartan, piraniya dozê tê îdare kirin (> 97%) di nav birînan de bi riya birêkûpêkiya bilbilî ve tê derxistin. Kulamên piçûk di mîzê de hatin dîtin.
Paqijkirina tevahî ya plazma telmisartan piştî rêveberiya devkî> 1500 ml / min e. Nîv-termînalê paşîn> 20 demjimêran e.
Hydrochlorothiazide di mîzê de hema hema bi tevahî veneguheztî.Nêzîkî 60% ji dozek devkî di nav 48 saetan de tê derxistin. Paqijkirina renal li dor 250 - 300 ml / min e. Nîv-termînalê 10 heya 15 saetan e.
Nexweşên pîr
Dermanxaneya telmisartan di temenê mezin û nexweşên temen 65 salî de ne cûda ne.
Hûrbûna mazotê ya telmisartan di 2-3 caran di jinan de ji mêran zêdetir e. Di lêkolînên klînîkî de, di bersiva zexta xwînê de an zêdebûna hîpotensioniya orthostatic di jinan de zêdebûnek berbiçav çênebû. Rêzkirina dozê ne hewce ye. Tendûna mêran ji hîdrochlorothiazide ya li ser dereceya bilindtir a plazmayê de, di jinan de ji mêran zêdetir mêhtin hate dîtin. Ew girîngiyek klînîkî tune.
Nexweşên bi têkçûna gurçikê
Derketina renal bandor li ser zelaliya telmisartan nake. Li gorî encamên ezmûna hindik bi Telzap Plus re di nexweşên bi kêmasiya rengek nerm û nerm (zelaliya kreatînîn 30-60 ml / min, nirxa navînî ya nêzî 50 ml / min), pêkanîna dozê di nexweşên ku bi kêmasiya xebata renas re ne hewce ye. Telmisartan ji hêla hemodialîz ve ji xwînê nayê avêtin. Li nexweşên bi karûbarê rengek kêmbûn, rêjeya rakirina hîdrochlorothiazide kêm dibe. Di lêkolînekê de li nexweşên bi navgîniya kreatînîn a navîn 90 ml / min, nîv-jiyana hîdrochlorothiazide zêde bû. Li nexweşên bi gurçika nefonksiyonel re, nîv-jiyanek jêhatîbûnê nêzîkê 34 demjimêran e.
Nexweşên bi têkçûna kezebê
Di nexweşên bi kêmbûna hepatîk de, zêdebûna biyolojiya bêkêmasî ya telmisartan heya% 100 zêde dibe. Nîv-jiyan ji bo têkçûna kezebê nayê guhartin.
Farmakodinamika
Telzap Plus kombînasyonek e ji antagonistê receptor ê angiotensin II (ARAII), telmisartan, û a thiazide diuretic, hydrochlorothiazide. Kombûna van pêkhatan xwedî bandorek antihîpertansiyonê ye, ku tansiyona xwînê bi rêjeyek mezintir kêmtir ji her pêkhatek bi tenê kêm bike. Telzap Plus gava ku carekê rojê carekê tê girtin dibe sedema kêmbûna bandorker û asê ya di zexta xwînê de.
Telmisartan ji bo rêveberiya devkî antagonistek receptor angiotensin II anamera (celeb AT1) bandorker û taybetî ye (selektîf). Telmisartan digelhevbûnek pir zêde angiotensin II ji deverên xwe girêdide di receptorên subtype 1 (AT1) de, ku berpirsiyarê bandora naskirî ya angiotensin II ne, cihê xwe digirin. Telmisartan li dijî receptora AT1 çalakiyek agonîst parçeyî naxe. Telmisartan vebijarkî bi receptorê AT1 ve girêdayî dibe. Binding dirêj-mayînde ye. Telmisartan têkiliyek ji bo receptorên din re, di nav de receptor AT2 û yên din, kêmtir xwendina receptorên AT nîşan nade.
Girîngiya fonksiyonê ya van receptoran, û her weha bandora lêhûrbûna wan ya gengaz a zêde bi angiotensin II, ku giraniya wan bi navnîşa telmisartan re zêde dibe, nehatiye lêkolîn kirin.
Telmisartan asta aldosterone ya plasma kêm dike, renîn di kanalên plasma û ionê yên mirovan de asteng nake.
Telmisartan enzîmê angiotensin-veguherîner (kînase II) nahêle, ku hilberîna bradykinin kêm dike. Ji ber vê yekê, tune ampûlkirina bandorên alîgirê ku bi çalakiya bradykinin ve girêdayî ye.
A 80 mg dozek telmisartan, ku ji dilxwazên tendurist re tê rêve kirin, hema hema bi tevahî bi tevahî zêdebûna zextê ya ku ji ber angiotensin II ve tête çêkirin asteng dike. Bandora mêtîngerî ji 24 demjimêran zêdetir (heya 48 demjimêran) dom dike.
Piştî girtina doza yekem a telmisartan, zexta xwînê piştî 3 demjimêran kêm dibe. Kêmkirina herî zêde ya zexta xwînê, wekî qaîdeyek, 4-8 hefte piştî destpêkirina dermankirinê tête û ji bo dermankirina demdirêj berdewam dike.
Bandora antihîpertansiyonê piştî girtina derman 24 saetan dom dike, tevî 4 demjimêran berî girtina dermanê din, ku bi pîvandinên tansiyona xwînê ve piştrast dibe, û hem jî rêjeyên derzîlêdanê yên bêkêmasî (jêzêde% 80) dermanên kêmtirîn û herî zêde yê dermanê piştî girtina 40 û 80 mg telmisartan li cîhê-kontrola lêkolînên klînîkî.
Di nexweşên bi hîpertansiyonê de, telmisartan hem tansiyonê sistolîk û hem diastolîk kêm dike, bêyî ku bandorê li ser rêjeya dil bike. Bandora antihîpertensiyonî ya telmisartan bi nûnerên çînên din ên dermanên antihîpertensiyonî re wekhev e (wekî di lêkolînên klînîkî de tê dîtin ku telmisartan bi amlodipine, atenolol, enalapril, hydrochlorothiazide, û lisinopril tevhev dike).
Di ceribandinek klînîkî ya du-kor, kontrolkirî de (N = 687 nexweşên ku ji bo bandorbûnê hatin nirxandin), kesên ku bersiv neda 80 mg / 12.5 mg kombinê bandorek hêdî nîşan da ku tansiyonê xwînê ya tevliheviya 80 mg / 25 mg kêm bikin û bi dermanê dirêjtir re were destnîşan kirin. 80 mg / 12.5 mg 2.7 / 1.6 mmHg (SBP / DBP) (cûdahiya di guhertinên navîn ên birêkûpêk ên di rêzikên bingehîn ên têkildarî de). Di lêkolînekê de bi navgîniya 80 mg / 25 mg, zexta xwînê kêm bû, di encamê de 11.5 / 9.9 mmHg kêmbûn. (GARDEN / DBP).
Analîzek gelemperî ya du hebên heman 8-hefte yên du-blind, cihê-kontrol-klînîkî yên ku bi valsartan / hîdrochlorothiazide 160 mg / 25 mg lihevhatî ye (N = 2121 nexweşên ku ji bo bandorbûnê hatin nirxandin) bandorek mezintir a kêmkirina tansiyona xwînê 2.2 / 1.2 mm Hg . (SBP / DBP) (cûdahiya di navbêna guherandî yên navînî de ji rêzê, ji rêzê) bi berhevdana telmisartan / hîdrochlorothiazide 80 mg / 25 mg.
Piştî bidawîbûna hişk a dermankirinê bi telmisartan re, tansiyona xwînê hêdî hêdî di nav çend rojan de li ser nirxa xwe ya destpêkê vedigere, bêyî ku nîşanên tansiyonê "rebound".
Di ceribandinên klînîkî de, ku yekser du dermanan berhev dike, hebûna kêşa kûr di nexweşên ku telmisartan werdigirin bi giranî kêmtir bû ji yên ku digihîje rêgirên enzîmên veguherîna angiotensin.
Lêkolîna PRoFESS li nexweşên ji 50 salî mezintir ên ku di demên dawîn de ketin stûyê nîşan da zêdebûna sepsis bi telmisartan re li ser cihêyî yê sembola selete, 0.70% li gorî 0.49% OR 1.43 (interval bawerî 95% 1.00 - 2.06), rêjeya mirina ji sepsîsê li nexweşên ku telmisartan (0.33%) girti bû digel nexweşên ku cîhê плаbo (0.16%) girtine. OR 2.07 (95% interval 1.14 - 3.76). Zêdebûna zêdebûna şidandina sepsisê ya ku bi karanîna telmisartan ve têkildar dibe ku an fenomenek biqewime be yan jî dibe ku bi mekanîzmayek ku heya nuha nayê zanîn be têkildar be.
Bandorên telmisartan li ser mirin û nexweşîna kardiovaskuler nayên zanîn. Hîdrochlorothiazide diuretîkek tiazîd e. Mekanîzma bandora antihîpertansiyonê ya diuretics tiazide bi tevahî nayê zanîn. Thiazides bandor li ser mekanîzmayên renal ên reabsorptionê yên electrolytes li tubûlê dikin, rasterast bi zêdebûna zêdebûna sodium û chloride di hema hema hejmarên wekhev de zêde dikin. Bandora hîdrochlorothiazide ya diuretîk kêm dike, hêjmara plazmayê kêm dike, çalakiya renîn a plazmayê zêde dike, sekreteriya aldosterone zêde dike, li dû mezinahiya potassiumê di mîzê de, windakirina bikarbonate û kêmbûna potasiumê serum. Dibe ku bi riya dorpêçkirina pergala renîn-angiotensin-aldosterone re, hev-rêveberiya telmisartan, wekî qaîdeyek, pêşî li windabûna potasiumê ya têkildarî van diuretics vedigire. Dema ku hîdrochlorothiazide bikar bînin, destpêka diuresis piştî 2 demjimêran pêk tê, û bandora pez piştî 4 demjimêran pêk tê, dema ku bandor nêzîkî 6-12 demjimêran berdewam dike.
Lêkolînên epîdemolojîkî diyar kirin ku dermankirina dirêjkirî ya bi hîdrochlorothiazide re xetera mirinê û nexweşîna kardiovaskular kêm dike.
Zarok, di dema ducaniyê û laktasyonê de
Li ser ewlehiya vê dermanê di dema ducaniyê de agahdariya pêbawer tune. Heke nexweş nexweşek ducaniyê plan dike, û ew hewce ye ku derman bigire da ku zextê kêmtir bike, tê pêşniyar kirin ku dermanên alternatîf bavêje.
Bikaranîna narkotîkên ji koma fînanser, antagonîstanên angiotensîn di 2-û û 3 -emîn de beşdar dibe sedema pêşveçûna zirarê li gurçikan, kezebê, ossifandina dereng a qulikê di fetusê de, oligohydramnion (kêmbûna mîqyasê ya amniotic).
Bikaranîna dermanê di dema şîrdanê de bi tundî nerazî ye.
Têkiliya dermanan
Telzap bi gelemperî wekî beşek ji dermankirina tevlihev tête bikar anîn, ji ber vê yekê hûn hewce ne ku jihevhatina tabletan bi dermanên din re fikir bikin.
Nexweşên bi şekir 2 bi diyabetê neçar in ku di heman demê de telmisartan bi nevegirên din ên ACE re bigirin. Di pir rewşan de, ev dibe sedema hîpoglycemia.
Dermanên ji bo karanîna nayê pêşniyar kirin:
- dermanên dijî-inflamator ên ne-steroidal,
- diuretics potassium-sparing
- hilberên ku hîdrochlorothiazide hene,
- immunosuppressants
- supplements potassium
- heparîn.
Dibe ku bi karanîna hevbeş ya telmisartan û dermanên jêrîn çavdêriya bijîjkî birêkûpêk û birêkûpêkkirina dosageê hewce be:
- corticosteroids
- furosemide
- barbiturates
- amadekariyên lîtium
- digoxin
- aspirin.
Analogên dermanê Telzap
Strukture li ser analogs destnîşan dike:
- Mikardis.
- Telsartan N.
- Telmisartan.
- Telpres Plus.
- Telzap Plus.
- Telsartan.
- Telmista.
- Tanidol.
- Telpres.
- Theseo
- MikardisPlus.
- Prirator.
Antagonistên receptorên angiotensin 2 anatolî dikin:
- Gizar.
- Nortian.
- Lorista.
- Cardos.
- Sêwiran.
- Bertbertan.
- Renicard.
- Presartan.
- Cardomin.
- Cozaar.
- Firmast.
- Prirator.
- Mikardis.
- Vasotens.
- Tareg.
- Exforge.
- Aprovask.
- Teveten.
- Eprosartan Mesylate.
- Co-Exforge.
- Lozap.
- Irbesartan.
- Artinova.
- Cardosal.
- Tanidol.
- Candesartan.
- Lozarel.
- Telpres.
- Naviten.
- Atakand.
- Ordiss.
- Valz N.
- Losartan.
- Losartan N.
- Brozaar.
- Xarten.
- Twinsta.
- Valsacor.
- Duopress.
- Vamloset.
- Valz.
- Edarby.
- Olimestra.
- Lozap Plus.
- Karzartan
- Losacor.
- Zisakar.
- Sartavel.
- Telsartan.
- Aprovel.
- Cardosten.
- Diovan.
- Coaprovel.
- Irsar.
- Valsartan.
- Telmisartan.
- Exfotans.
- Blocktran.
- Hyposart.