Dermanên Gewrê yên Nifşê Nû

Saxagliptin narkotikek hogoglycemîk e ku di pratîkên klînîkî de ji bo dermankirina nehs-însulîn ve girêdayî ye. Di gotarê de em ê saxagliptin - rêwerzên karanîna analîz bikin.

Hişyarî! Di kategoriya anatomîkî-terapî-kîmyewî (ATX) de, saxagliptin bi kodê A10BH03 tête destnîşan kirin. Navê Navneteweyî ya Nezanîn (Latînî): Saxagliptin.

Forma berdanê

Saxagliptin (С18Н25N3O2, Mg = 315.41 g / mol) di dermanan de wekî pîvazek kristalîk a spî tête navandin, ku tenê di ava vexwarinê de hinekî zede ye. Derman di forma tabletan de bi hevra fîlimê 2,5 mg û 5 mg heye. Navê dermanxaneya bazirganî: "Ongliza".

Pharmacodynamics and pharmacokinetics: description

Saxagliptin gliptin sêyemîn e ku li Rûsyayê hate pejirandin. Gliptins vebijarkên enzymên tîrêjê ne. DPP-4 berpirsiyariya hilweşandina incretins ye. Incretîn di hucreyên endokrîn ên zikê de pêk tên, ya herî girîng peptid-1-ya glukagon-ê (GLP-1) û polypeptide insulînotropî ya girêdayî glukozê (HIP) ne. Polypeptides piştî xwarinê têne sekinandin, ku dibe sedema pêşîlêgirtina sekreteriya însulînê û astengkirina hilberîna glukagon. Saxagliptin xwedî bandorek antidiabetic. Divê bê zanîn ku DPP-4 ne tenê hilweşandina incretins, lê cytokines û peptîdên din jî katal dike.

Piştî rêveberiya devkî, saxagliptin bi lez tê kişandin: Astên plazma pez piştî 2 demjimêran digihîje. Rêjeya bîyoyê ya devkî li dor% 70 e. Derman bi navgîniya CYP3A4 û CYP3A5 ve tête berhev kirin û berbi koma çalak - 5-hydroxysaxagliptin (M2) - û herweha wekî din, metabolîzmayên din jî, kêmtir girîng têne metabolîzekirin. M2 li dor nîvê dermanê çalakiya dermanvanî heye. Nîv jiyana plazmeyê bi qasî 2 demjimêran e, û M2 nêzîkî 3 demjimêran e. Derman bi piranî ji laşê bêhempa tê derxistin (70%) û bi mîzê (30%). Li gorî vê yekê, kînetîk bi praktîkî bi kêmbûna tevgera kezebê re naguheze.

Nîşan û nerazîbûnan

Bandor û toleransa derman di 6 lêkolînên weşandî de hate lêkolîn kirin, ku tê de ceribandinek nû ya wekî monoterapî an dermankirina adjuvant hate ceribandin. Van lêkolînan bandorên li ser morbidît û mirinan lêkolîn nekir. Derman bi glyptinsên din re nehate dîtin.

Di lêkolînek du-kor de, diyabetîkan dozên cûrbecûr yên saxagliptin an placebo wergirtin. Nexweşan dermanên din ên antidiabetic nedît. Li cahilek ku rojane "kêm" digirin, 282 kes ji bo 12 hefte hatin dermankirin. Dermankirina Placebo di encama kêmbûna HbA1c de hûrgelê. Di nav hemî komên ku derman bi saxagliptin digirin de kêmbûnek berbiçav çêbû. Encama çêtirîn di dozek rojane de 5 mg saxagliptin hate dayîn.

Lêkolîna duyemîn, ku ji 265 kesan beşdar bû, 24 hefte dewam kir. Dozên dermanê û koma placebo li hev hatin. Gava ku nirxê HbA1c ya navîn bi placebo hinekî zêde bû, ev nirx bi derman re kêm bû. Ji 35% ber 41% bikarhênerên çalak HbA1c kêmtir ji% 7 bûn. Digel vê yekê, asta glukozê di xwînê de (berî û piştî 2 saetan piştî xwarinê) di dema karanîna dermanê de ji dermanê kêmtir ji kêmtir bû.

Lêkolînek 24 hefte ji bo berhevdanê glibenclamide bi dozek 7.5-15 mg / roj bikar anî. Di rewşa ku bandorek nebawer be, metformin ji nexweşan re hat dayîn. Di lêkolînê de 768 kesên ku nirxên destpêkê yên HbA1c ji 7.5 heta 10% kêm bûn. Di tevlihevkirina bi sulfonylurea de, dozek 2.5 mg saxagliptin tenê bi hemoglobînê glycated kêm kêm kir.

Di lêkolînek din de, 565 nexweşên bi diyabetê re ji bilî dermankirina bingehîn a domdar a bi glitazone re tiryakek an jî cihê cîhê pergalê girt. Lêkolîn bi gelemperî ji bo bandorkirina pioglitazone ya lêkolînê hate dayîn. Di vê lêkolînê de, di nav 24 hefteyan de başbûnek girîng a rewşa metabolîk de bi karanîna hevzayekek materyalan hate bidestxistin.

Li zarok û mezinan di bin 18 saliyê de, narkotîkê nexwendiye. Saxagliptin her weha çêtir e ku meriv jinên ducanî di dema şeklê de derman nekin.

Bandorên aliyê

5% ji nexweşan bi êşa serî, rêça tîrêjê ya jorîn û enfeksiyonên mîzê. Di lêkolînên placebo de bandorên aliyî wiha bûn. Sinusît, êşa abdominal, gastroenteritis, an vereşandinê li zêdetirî 2% ji wan kesên ku bi narkotîkên çalak têne dermankirin hatine ragihandin. Hejmara bêkêmasî ya lîmfocîdê dema ku derman bikar tîne. Nexweşek lymfocytopenia hebû, lê hingê zanyar fêr bûn ku ew bi dermankirina tîrêjê re derbas dibe.

Reaksiyonên alerjîk (urticaria, werimandina rûyê) di 1.5% ji nexweşên ku digihîje saxagliptin. Hypoglycemia hema hema herdem di dema dermankirina tevlihevkirinê de bi sulfonylurea re çêbû. Bi gelemperî, saxagliptin ne dibe sedema kêmbûna giran. Lêbelê, edema periyodîk bi gelemperî dema ku derman bi karanîna dozek 5 mg di rojê de tête bikar anîn hate dîtin. Li gorî hin vekolînan, derman dikare bibe pancreatitis akût.

Dosage û zêde zêde kirin

Derman ji bo dermankirina mezinan bi nebesê ve girêdayî însulîn di dozek rojane de 2.5 an 5 mg wekî monoterapî an wekî dermanek wek metformin, sulfonylureas an glitazones têne pejirandin. Kombînasyona bi însulînê nayê pêşniyar kirin. Di rewşê de ku karûbarê renal ya neçar dibe, dansa herî zêde 2.5 mg / rojê ye. Berî pêşandana yekemîn, pêdivî ye ku meriv asta plazma kreatinîn kontrol bike.

Peywendî

Frensiyonên bihêz ên CYP3A4 / 5 - ketoconazole - dikare bibe sedema zêdebûnek girîng di asta plasma ya saxagliptin. Ger hev-rêveberiya bi ketoconazole re pêdivî ye, divê dermanê rojane ji 2.5 mg zêde neke. Weaker CYP3A4 / 5 fînanser, wekî diltiazem, ne hewceyê kêmkirina dozek. Li gorî zanyariyên kevnar, derman bandorê li kînetîkên dermanên din nake.

Saksagliptin - analog û şûna wan:

Di derbarê dermanê de nerîna şekir û nexweşek şekir.

Glyptins tenê ji bo dermankirina şekirê tip 2 tê bikar anîn. Dermanek vê grûpê dikare di hûrdekên bilind de hîpoglycemia çêbike, ji ber vê yekê hişyar hewce ye. Bi gelemperî, narkotîk xwedan kesayetiyek nehênî ya reaksiyonên neyînî û bandora bilind e.

Stanislav Alexandrovich, diabetologist

Wan salek berê şekir danîne. Min hewl da ku di destpêkê de guhastinê biguhezim, pir pratîk kir, lê tiştek negihîşt encaman. Doktor gelek dermanên ku alîkariya wan nekiriye. Berî 3 mehî ez saxagliptîn vexwim. Ez bandorên neyênî hîs nakim, lê glycemia vegeriya normal.

Price (di Federasyona Rûsyayê)

Mesrefa derman, bêyî ku dozê bike, mehê 2200 rût e. Derman ji vildagliptin (mehane 1200 rub) dravtir e. Lêbelê, ka dozên pêşniyazkirî wekhev e ne diyar e. Metformin yek ji dermanên erzan û berbiçav e: lêçûna 100 ruble ye.

Viceêwirdarî! Berî karanîna, ev tê pêşniyar kirin ku bi bijîşk re şêwir bikin. Derman bi tundî ji hêla derman ve hatî belav kirin.

Mekanîzma çalakiya saxagliptin li ser laşê di şekir de

Ji bo dermankirina mîzan, xwendevanên me DiabeNot bi serkeftî bikar anîn. Fêrbûna populeriya vê hilberê, me biryar da ku em wê li ser bala we pêşkêş bikin.

Pêşbîniya şekala 2 di cîhanê de her ku diçe mezin dibe, ev yek ji sedema şêwaza jiyan a mirovan û xwarina dewlemend e. Lêbelê, dermanxane hîn jî radiweste, ji bo dermankirina şekirê dermanên nû çêdike.

Yek ji polên nû yên hûrguliyên wusa mimetîkên incretîn in, ku saxagliptin jî hene.

Mekanîzma çalakiya incretins

The incretins hormonesên mirovan e ku dema ku xwarinê tê de dikeve nav gastrointestinal. Ji ber çalakiya wan, hilberîna însulînê zêde dibe, ku alikariya glukozê dike alîkar, ku di dema xwarbûnê de berdide.

Heta niha, du celeb incretins hatine kifş kirin:

• GLP-1 (glîkon-mîna peptid-1),
• ISU (polypeptide insulînotrop).

Pêşînerên pêşîn di organên cûda de ne, ku destûrê dide wî ku bandorek berfireh nîşan bide. Ya duyemîn bi receptorên β-hucreyê pancreatic ve tête kontrol kirin.

Di nav de mekanîzmayên sereke yên çalakiya wan ev in:

• zêdekirina sekreteriya însulînê ji hêla hucreyên pankreas ve,
• hêdîbûna valkirina gastrîkê,
• kêmkirina hilberîna glukagon,
• kêmbûna bîhnfirehiyê û hestek têrbûnê,
• baştirkirina dil û xwînên xwînê, bandorek erênî li ser pergala nervê dike.

Bi zêdebûna hilberîna însulînê re, glukoz çêtir tê sorkirin, lê ger ew normal be, wê hingê pêvajoya sekandin rawestîne û kes di xeterê hîpoglikemiyê de nine. A kêmbûna qumarê glukagon, antagonîstê însulînê, rê li ber kêmbûna sûdwergirtina glycogenê ya kezebê û berdana glukozê ya belaş digire, di heman demê de di heman demê de tevlêbûna glycogenê ya di masûlkan de jî dibe alîkar. Wekî encamek, glukozê gav li cîhê hilberînê tête bikar anîn, bêyî ku têkevin nav laşê xwînê.

Dema ku serbestberdana zikê hêdî hêdî dibe, xwarin di nav kûpên piçûk de dikeve hundurên zikê, ku şiyana glukozê di nav xwînê de kêm dike û, û, encamê, zêdebûna mêjiyê wî. Di kirêtên piçûktir de tevbigerin, ew ji hêla laş ve hêsantir dibin. Di vê rewşê de, kêmbûnek tîrêjê li overeating zêde dibe.

Bandora li ser pergala tixûban heya nuha tenê hatiye dîtin, lê nehatiye xwendin. Hat dîtin ku incretîn alîkariyê didin hucreyên β-pankreasê zûtir baş bibin.

Ne gengaz e ku meriv horman bi rengek paqij a wan bi qasî têra xwe bistîne, ji ber vê yekê, zanyar anegorî pêşde kirine ku fonksiyonên wisa pêk tîne:

• nûvekirina çalakiya glîkon-a mîna peptide-1,
• bandorên enzymên hilweşandî kêm dike, bi vî rengî jiyana hormonan dirêj dike.

Saxagliptin girêdayî koma duyemîn e.

Formên Release

Saxagliptin beşek e ji derman Onglisa, ku wekî frensiyonê DPP-4-ê tevdigere. Ev amûr ne di navnîşa federal a dermanên bijarde de ye, lê dikare ji hêla fona budceya herêmî ve ji nexweşên bi şekir şekir re were peyda kirin.

Derman di forma tabletan de bi qulikê zer heye, tê de 2,5 mg saxagliptin an 5 mg hîdrochloride ya wê heye. Di navhevokê de pêkhateyên ku bandora optîmîk ya çalak jî xweştir dikin jî hene. Tablet têne nîşankirin ku dosage wan nîşan dide.

Tablet di pakêtek blîsê ya 10 perçeyan û qutiyek kartonê de têne pak kirin.

Rêbernameyên ji bo karanîna

Tablet bi devkî têne girtin bêyî ku ji xwarina xwarinê bê girtin. Kapsula bi tevahî tê şûştin û bi navgînek piçûk avê ve were şûştin. Dosage bi rengê dermankirinê û başahiya nexweş ve girêdayî ye.

Bi karanîna veqetandî, saxagliptin tête pêşniyar kirin ku rojê 5 mg yek carî bigirin.

Di dermankirina hevbeş de bi dermanên din ên diyabetîk re, dosage rojane 5 mg e, heman doz li ser lêzêdekirina berhema ku jixwebergogsemîk ve bi karanîna saxagliptin ve tête bikar anîn jî ve girêdayî ye.

Di qonaxa destpêkê ya bikaranîna madê de bi metformin re, dosage of saxagliptin 5 milligram e, û metformin rojê 500 milligram e.

Ji bo nexweşên bi patolojiya gurçikê, dosage bi rojê 2.5 mg kêm dibe. Heke ku hemodialîzmê were bikar anîn, derman piştî qedandina wê tê vexwarin. Bandora dermanê dema diyalîtasyona peritoneal nehatiye lêkolîn kirin. Di her rewşê de, berî ku derman derman bike, pisporan şîret dikin ku muayeneyek li ser gurçikên nexweşê re derbas bikin.

Ji bo nexweşên bi patolojiya fonksiyonên kezebê, adaptasyona dozê ne hewce ye. Derman li gorî pêşnîyarên gelemperî tête kirin. Ev yek di heman demê de ji bo nexweşên pîr jî derbas dibe, bi şertê ku ew pirsgirêkên gurçikê tune.

Lêkolînek bandora dermanê li ser fetusê li jinên ducanî û zarokên biçûk nehatiye lêkolîn kirin. Ji ber vê yekê, gengaz e ku mirov encamên wê texmîn bike. Ji bo van nexweşan, dermanên din ên provkirî bi gelemperî têne bikar anîn. Heke jinek dema şîrê şekiraciptînê digire, pêdivî ye ku ew ji xwarinê dernexe.

Di rewşa rêveberiya hevdem a bi frenksiyonên CYP3A4 / 5 yên çalak re, dosagea rojane ya dermanê nîvro ye.

Van dermanên jêrîn ev in:

• Ketoconazole,
• Clarithromycin
• Atazanavir
• Indinavir
• Nefazodon,
• Itraconazole
• Ritonavir
• Telithromycin,
• Nelfinavir
• Saquinavir û yên din.

Dema ku saxagliptin digirin, nexweş berdewam dike ku bicihanîna pêşniyarên gelemperî yên li ser organîzasyona parêzek, dermanên laşî yên dosed û çavdêrîkirina rewşa psîko-hestyarî.

Cani dibe ku saxagliptin biguheze?

Bikaranîna saxagliptin wekî hêmana bingehîn tenê di dermanê Onglise de tê pêşve xistin, heke nexweş hebe ku bandorên aliyê wê hebe, ew ê neçar bimîne ku analogan bikar bîne, ku di nav de frensiyonên din ên enzîmê DPP-4 de hene:

1. Januvia - Yek ji wan amûrên yekem, ev celeb, ku li Dewletên Yekbûyî pêşve çû. Ew di dozek 25, 50 û 100 mg de tête fam kirin. Norma rojane li dora 100 mg e. Bandora dermanê nêzîkê rojekê berdewam dike. Carinan ew di bin branda YanuMet de tête hilberandin, ku bi tevahî metformin jî heye.
2. Galvus - dermanek ku li Swîsreyê tête çêkirin, di dozek 50 mg per roj an jî zêdetir tête bikar anîn, ew bi gelemperî bi însulînê ve tête bikar anîn.
3. Nesina - li Irelandrlandayê tête hilberandin, li ser bingeha apolgiptin benzoate bi dozek 12.5 an 25 mg. 1 tablet yek rojê carekê tê girtin.
4. Vipidia - naveroka sereke ya alogliptinê dermanê, ku xwedan bandorek weha ye, rojek carekê bi dozek 25 mg tête girtin.
5. Trazhenta - amûrek li ser bingeha linagliptin, tête tête kirin ku wekî tabletên 5 mg ku bi devkî têne avêtin.

Analogên din têne bikar anîn ku xwedan cûreyek cûda ye, lê mekanîzmayek çalakiya hevbeş. Mesrefa dermanan li gorî welatê hilberîn û berhema dermanan cûda dibe.

Buhayê derman Onglisa, ku saxagliptin jî tê de, ji 1700 ber 1900 rub.

Nifşa nû ya dermanan dihêle hûn pir zûtir û hêsantir ji bo çareserkirina pirsgirêkên gêjbûna glukozê li nexweşên bi şekir şekir dihêlin.

Dema ku navnîşa wan hîn jî pir ne pirfireh e, tenê yek derman li ser bingeha saxagliptin têne hilberandin, ku di dermankirina diyabetê de xwedî bandorek erênî ye û nabe sedema hîpoglikemiyê. Di heman demê de, analîz jî hene ku cûreyek çalak a cihêreng heye, lê bi bandora dermankirî ya wiha re.

Dermanên şekir 2

• 1 Cûreyên dermanan
  • 1.1 Navnîşa dermanên ku şekirê di şekirê 2 de kêm in
  • 1.2 Pîlanên ku hestiyariya hucreyan li însulînê zêde dikin
    • 1.2.1 Thiazolidinediones
  • 1.3 Regulantên Prandial
  • مهekerên 1.4 α-glukosidase
    • 1.4.1 Kêmkirina berxwedana însulînê
  • 1.5 Dermanên nû
  • 1.6 Dermanên din
• 2 arei nerazîbun hene?

Dermanên nûjen ên ji bo şekir 2, diyariya jiyana nexweşan tam dike. Tê zanîn ku şekirê şekir, patholojiyek e ku di şaneya însulînê ya qusûr de di laşê mirovan de tête xuyang kirin, ku di metabolîzma karbohîdartan de alozî derdixe.Vê nexweşiyê nayê dermankirin, wek pozê zirav an serêş. Zehfkirina nîşanên pirsgirêkê dijwar e, ji ber vê yekê armanca bingehîn a dermankirina şekir parastina domana nexweş e.

Cûreyên dermanan

Hemî tabloyên ji bo şekir 2, digel ku fonksiyona bingehîn a nizmkirina asta glukozê ye, ji bo diyabetîkan jî taybetmendiyên din tîne. Li sûkê, hem hilberên kevn û hem jî dermanên antidiabetic ên nû têne xuya kirin li gorî daxwazê ​​wekhev in. Dermanên nû yên diyabetê bi şertê li gorî hin taybetmendiyan, bi şertî di çend koman de têne dabeş kirin. Lêbelê, divê bête bîr kirin ku dermanên însulînê yên her nifşek ku asta şekirê xwînê kêm bike dê pirsgirêk çareser neke. Vê girîng e ku çavdêriya tenduristiyê bikin (ji kezebê dûr bikin), çalakiya laşî û, ya herî girîng, di wextê sazûmanên bijîşkî de ezmûnek berbiçav hebe.

Vegere naveroka naverokê

Navnîşa dermanên ku şekirê di şekirê 2 de kêm in

Dermankirina dermanê ji bo nexweşiyê bi karanîna dermanên kêmkirina şekirê ye. Hemî pileyên nexweşiya şekir 2 bi şertê li ser cûreyên jêrîn têne dabeş kirin:

• dermanên biguanide,
• fînanserên dipeptidyl peptidase - IV,
• derivatives sulfonylurea,
• dermanên incretinomimetic,
• fînanserên α-glukosidase,
• glitazones.

Vegere naveroka naverokê

Thiazolidinediones

Pioglar hişmendiya hucreyên li ser însulînê zêde dike.

Dermanên nûjen ji bo dermankirina şekirê 2 di pîr û ciwanan de, ku bersiva hucreyên li ser hormonê diyar dikin, thiazolidinediones tête navandin. Vê dermanê bandorê li ser fonksiyona pankreasê bandor nake, lê belê li şûna pêşveçûna lîpîdê, hestiyariya struktur û hucreyên hucreyên însulînê zêde dike. Encama hîpoglycemîk ji 0.5% heta 2% ye. Di nav kêmasiyên weha derman de, nexweşiyên pergala digestiyan têne ciyawaz kirin, derman di heman demê de di nexweşiyên giran ên wekî renal an dil de jî nerazî ne. Di vê kategoriyê de dermanên çêtirîn ên çêtirîn:

Ji bo dermankirina mîzan, xwendevanên me DiabeNot bi serkeftî bikar anîn. Fêrbûna populeriya vê hilberê, me biryar da ku em wê li ser bala we pêşkêş bikin.

• Piroglar
• "Diagnitazone".

Vegere naveroka naverokê

Rêzkerên Prandial

Dermanên nûjen ên ji bo şekir bi karanîna kulikê pêk tê. Vê koma tiryakê xwedan hebkî hûrgulî ye, dema ku hûrbûna glukozê kêm dibe ji ber ku dibe ku hilberîna bilez a însulînê çêbibe. Dermanên şekir ên derman ên pandreyê zû dest bi xebatê dikin, bandor li ser pankreasê dikin. Markên hevbeş:

Vegere naveroka naverokê

Sînorên Α-glukosidase

Acarbose hin enzîmên ku ji têkbirina karbohîdartan berpirsiyar e, asteng dike ku şekir zû biçe nav xwînê.

Tedawiya ji bo şekirê diyabet 2 bi karanîna dermanên wekhev pêk tê. Bandora dermankolojîk a dermanan li ser bingeha qutkirina qonaxa karbohîdartên parêzê bi çalakiya enzîmên ku berpirsiyar ji bo wergirtina karbohîdartan ve têne asteng kirin e. Bi gelemperî, ew ji vê komê re, tenê hilberîna dermanê derman dikin, bi navê "Acarbose". Hêjeya giştî ya karbohîdartan, piştî ku vexwarinê derman vexwe, bê rû dimîne, lê pêvajo ji bo pêsvekirinê bi rengek girîng zêde dibe, ku îhtîmala serketina glukozê sînor dike.

Vegere naveroka naverokê

Berxwedana însulînê kêm dike

Dermankirina ji bo şekirê 2 celeb dermanên bi bandor digotin ku berxwedana laş li ser însulînê kêm dike. Di vê navnîşê de ji koma thiazolidinediones û biguanides tabletên herî bandor hene. Her du komên dermanên kêmkirina şekir di tedawiya şekir 2 de nehfên gelek in. Sedema yekem ku hilberên bi vî rengî têne nirxandin, xetera hîpoglycemiya kêmtir kêm e. Ya jêrîn feydeyên bi rengek kêmkirina kolesterolê û, wekî encam, kêmkirina metirsiya enfeksiyonê ya myocardial û rîtolojiyên din ên dil heye. Lêbelê, ji hêla din ve, heke ew dermanên wusa têne girtin, reaksiyonên nexwestî yên ji tîrêja gastrointestinal gengaz in.

Tewra dermanên antîpîretîk ên herî gelemperî bêyî dermanê bijîjkî jî nayê bikar anîn. Ew xeternak e ku meriv bi diyabetî bê derman kirin bi pisporê bijare.

Vegere naveroka naverokê

Dermanên nû

Galvus girêdayî hejmarek dermanên nifşê nû ye.

Dermanên nûjen ên ji bo şekir 2, jixwe berê xwe dan ku di sûkê de hilberên tibbî afirîneriyek çêbikin. Dermanên bi vî rengî têne girtin ku glukagon û peptide-1 ji bandora destdirêj a bêserûber a enzîmê DPP-4 biparêzin. Digel vê yekê ku derman şekir kêm dike, ew jî bandor li pêşketina glukagonê dikin, ku, di encamê de, hilberîna însulînê asteng dike. Her çend pileyên dakêşanê yên şekir zêde ne zirarê digihîne laşê giran, lewra wan reaksîyonek negatîf heye. Ji ber vê yekê, heke nexweş bi pirsgirêkên bi kezebê ve çêtir e, çêtir e ku meriv ji dermanên wusa bipirse. Ineksiyonên nû ji bo şekirê şekir 2 (Victoza, Baeta) li seranserê rojê bandor in, ji ber vê yekê ew ji daxwazên nexweşan pirtir in. Dermanê nû ya herî baş li dijî nexweşiyê (navnîş):

Vegere naveroka naverokê

Dermanên din

Li derveyî welat, encamên baş piştî dermankirinê bi Diabeton re xuya dibin.

Dermankirina narkotîkê ya şekirê 2 bihêle karanîna dermanên din. Bi taybetî, tevlêkirina dermanên parêzî yên wekî "Diabeton" di protokola dermankirinê de demek dirêj li derveyî welat tête pratîk kirin. Ev dermanê baş yê Amerîkî çalakiya pankreasê normal dike, di dema ku însulîn çêtir pêhesandî dibe, û xetera hîpoglycemia kêm dibe. Rêzdar agahdarî nexweşê dike ku heke hûn pêlavan rast vexwin, wê hingê encamên baş dê we li bendê nehêle. Lêbelê, di rastiyê de ev ne ew qas rûkal e. Vê teknolojiya dermankirinê ne bingehîn e û rêziknameya standard a dermankirinê betal nake. Di her rewşê de, kesek divê bi awayên nenas neyê derxistin, di her guman de girîng e ku hûn bi bijîşk re şêwir bikin.

Vegere naveroka naverokê

Remi dermanên mêtingehkariyê hene?

Anyi dermanên ji bo şekirê şekir 2 derece, bi rengek an awayek, bandorên li ser laş heye. Lê li gel vê, divê hûn bi dermanên din hildibijêrin. Bi zêdebûna şekir, xeternak e ku merivên êşkêşkerên qerase, sedabûn bikişînin, ji ber ku çalakiya wan dikare hilpekîna hişk a glukoza xwînê provoke bike. Girîng e ku hûn berî rêgirtina dermanê fermanan bi baldarî bixwînin, li ser tevliheviyên mûhtemelen û kontiran bikarbînin.

Dermanên celeb 2 yên şekir 2: navnîşek dermanan

Di şekirê şekirê duyemîn ê şekir de, bijîjk, wekî gelemperî, ne tenê parêzek dermankirinê, çalakiya laşî ya çalak, lê di heman demê de wek faktorên hîpoglycemîk ên taybetî jî di forma tabloyan de diyar dike, ku destûrê dide domandina asta glukozê di xwînê de. Derman li gorî rewşa giştî ya laşê nexweşê, glukozê di xwînê û mîzê de, taybetmendiyên nexweşî û hebûna nexweşiyên piçûktir têne hilbijartin.

Inro di firotgehên pispor de hûn dikarin navnîşek mezin a dermanên nifşên nû yên ku ji bo şekir 2-yên şekir têne girtin bibînin. Di heman demê de, pêdivî ye ku dermanên kêmkirina şekir tenê piştî şêwirmendî bi bijîşkek bijartin, ji ber ku ne hewce ye ku tenê ne tenê li hemî taybetmendiyên nexweşiyê, contraindications, lê di heman demê de dosage ya pêdivî be. Bikaranîna bê kontrol bê şîreta bijîjkî dikare ziyanê bide tenduristiya we.

Girîng e ku bifikirin ku narkotîk di dermankirina şekir 1 de di zarokan de nayê bikar anîn û ji jinên ducanî re ji bo şekirê diyarbekirî têne bijartin.

Karbidestên kêmkirina şekir ên nifşê kevin û nû di sê celebî de ne, ew di navhevkirina kîmyewî de û bi vî awayî bandorê li laş dikin.

Dermankirina sulphonamide

• Jêderên hîpoglycemîk ên wekhev di diyabetê de ne ku bi rengek çalak çalak bikin û însulînê bi xwînê re bişînin.
• Di heman demê de, ev derman hişmendiya hestiyên organan zêde dike, ku dihêle hûn dermanê pêwîst a însulînê bistînin.
• Sulfanilamides li ser hucreyan mêjiyê receptorên însulînê zêde dike.
• Dermanên kêmkirina şekir alîkariya hilweşandinê û kêmkirina damezrandina glukozê di kezebê de dikin.

Ji bo demek dirêj ve, diyabetîk dermanên nifşê yekem bikar anîn. Ji bo pêkanîna hewcedariya rojane ya ji bo derman, nexweşan neçar bûn ku ji 0,5 ber 2 gram sulfonamides bigirin, ku ev dozek biha ye. Todayro, dermanên nifşê duyemîn hatine pêşve xistin ku pir bi bandor in.

Doseya wan pir piçûktir e, ku dibe sedema kêmtir bandorên aliyê.

Wekî qaîde, dermanên wusa bandorê li laşê 6-12 saetan dikin. Ew di rojê de du carî tabletê 0 an 0 an du caran têne avêtin.

Di hin rewşan de, bijîjk dermanê rojê sê carî derman dike da ku bi rengek hêdî hêdî li asta glukoza xwînê bigihîje.

Ji bilî vê rastiyê ku ew şekirê xwînê kêm dikin, dermanên wiha bandorek neyînî li ser rehên xwînê dikin, şûnda xwîna wan baştir dikin û pêşî li zirarên gemiyên biçûk digirin. Di nav de tabletên ji bo kêmkirina şekirê duyemîn, ew zû ji laş têne derxistin û zextê li gurçikan nakin, organên hundurîn ji pêşveçûnên tevliheviyê yên ji ber şekir 2-ê şekil digirin diparêzin.

Di vê navberê de, wekî ajanên hypoglycemîk ên wekî sulfanilamides xwedan kêmasiyên wan hene:

1. Dibe ku ev derman ji bo hemî nexweşan ne diyar e.
2. Ew hewl didin ku vê yekê li ser mezinan, ku hêdî hêdî dermanên ji laş dûr dikin, derman nekin. Wekî din, narkotîk dikare di laş de têkeve, ku bi gelemperî diçin rewşek hîpoglycemîk û kome.
3. Ji ber ku pênc sal piştî karanîna dermanê, hestiyariya receptorên tansiyonê li ser bandora wan kêm dibe û dibe sedem ku hinekî dem bi paş ve were derman kirin. Wekî encamek, receptor bandoriya xwe winda dikin.

Tevlî taybetmendiyên neyînî yên dermanê ev e ku sulfonamides bi rengek dramatîk asta glukoza xwînê kêm dike, ku dikare reaksiyonek hîpoglycemîk derxe holê. Forma giran a hîpoglikemiyê ji hêla dermanên komên klorpropamide û glibenclamide ve dibe. Ji bo vê yekê, divê dosika ku ji hêla bijîşk ve hatî destnîşan kirin bi hişk were dîtin û ne bi xwe derman bibe.

Pêdivî ye ku bîr bînin ku glycemia dikare bibe sedema birçîbûnê ya berbiçav, karanîna alkolên alkol, zordestiyek fîzîkî ya xurt, û aspirin. Ji ber vê yekê, berî ku hûn dest bi karanîna narkotîkê bikin, hûn hewce ne ku bi doktorê xwe re li ser hebûna contraindications şêwir bikin.

Kî ji bo girtina dermanên sulfa tê destnîşan kirin?

Dermanên kêmkirina şekir ên bi vî rengî di rewşên jêrîn de têne destnîşankirin:

• Di dermankirina şekir ya şekir de ji celebê yekem, heke ku parêza dermankirinê nehêle ku asta glukozê di xwînê de kêm bibe, û nexweş nebe ku zêde giran bibîne.
• Bi diyabetes mellitus a celebê yekem, heke nexweş xwedan obus e.
• Li gel şekirê şekir yekpare ya yekemîn.
• Ger nexweş nebe ku bandora dermankirina însulînê ji bo şekirê 1 nexweş dihese.

Di hin rewşan de, sulfonamides bi hevgirtina însulînê ve têne diyar kirin. Ji bo ku bandora însulînê li ser laş çêtir bibe û diyardeya unstable di nav şekir de biguheze ev hewce ye.

Nifşa yekem a sulfanilamides dikare li pêşîn, dema û piştî xwarinê ve were girtin. Di vê rewşê de, dosage bi kesane tête diyar kirin. Berî ku hûn dest bi kişandina narkotîkê bikin, hûn hewce ne ku rêwerzên bi baldarî bixwînin.

Ew dermanên bi vî rengî kêmkirina şekir bi dozek hişk ve digirin, ji ber ku girtina dermanê çewt dikare rê li ber kêmbûna mîzê ya xwînê, alerjî, birîn, vereşîn, bêhnvedana zikê û kezebê, û kêmbûna hejmara hucreyên xwînê yên spî û hemoglobînê bigirin.

Dermankirina Biguanide

Dermanên mîna kêmkirina şekir bandor li ser laşê cûda heye, di encamê de dibe ku kîjan şekir zûtir ji hêla mestîkên masûlkan ve were şûnda kirin. Pêşengiya biguanides bi bandorek li ser receptorên hucreyê ve girêdayî ye, ku hilberîna însulînê baştir dike û alîkariya normalîzekirina şekirê xwînê dike.

Dermanên bi vî rengî yên şekir gelek avantajan hene:

1. Glukoza xwînê kêm kir.
2. Kêmbûna glukozê ya li kûrahiyê û serbestberdana wê ji kezebê kêm dibe.
3. Derman nahêlin ku glukozê di nav kezebê de ava bibe.
4. Derman hejmara receptorên ku ji însulînê re hestyar dibin zêde dike.
5. Derman alîkariya alîkariyê dike û laşê laşê nexwestî dişewitîne.
6. Di bin bandora narkotîkê de, zikê xwînê dike.
7. Appêwazê nexweş kêm dibe, ku destûrê dide we ku hûn giraniya xwe winda bikin.

Biguanides bandor li hilberîna însulînê nakin, alikariya karanîna glukozê di nav hestiyan de dikin, bandora însulînê ya ku di laşê de hatî derxistin zêde dike. Ev dibe sedem ku hucre rezervên xwe hilweşînin.

Ji ber normalîzekirina hilberîna însulînê di nexweşê de, kelecana zêde kêm dibe, ku ji bo diyabetîkan û kesên xwedan giran û zêde giran pir bikêr e. Ji ber kêmbûna gerdana glukozê ya nav zikê de, asta kemîna lîpîdan di xwînê de normal dibe, ku pêşî li pêşketina atherosclerosis digire.

Lêbelê, biguanides nerazîbûnek heye. Van dermanan dihêlin hilberên asîd di laşê de bibin, ku dibe sedema hîpoxiya tîrêj an birçîbûna oksîjenê.

Pêwîst e ku derman di nav pîr û kesên kesên bi nexweşîyên gurçikê, kezeb û dil de bi baldarî bi şekir tê bikar anîn. Wekî din, dibe ku nexweş bi tewşikê, qirikê, stûyên dilop, êşa abdominal, û alerjî.

Biguanides qedexe ye ku bikar bînin:

• Nexweşên li ser 60
• bi hebûna her cûre hîpoxia,
• di rewşa nexweşiyên kronîk û gurçikê de,
• bi hebûna her nexweşiyên tîrêjên giran, enfeksiyon û înflamatuar.

Biguanides bi gelemperî ji bo nexweşên bi tespîta şekir şekir 2, bi giraniya laşê normal û kêmbûna tenduristiya ketoacidosis re têne şandin. Di heman demê de, ev derman di dermankirina diyabetîkan de tête bikar anîn, ku laşê wan sulfonamides nekêşe an ji vê dermanê narkotîk e.

Biguanides, ku di navê de "retard" heye, li ser laş bêtir ji dermanên kevneşopî bandor dike. Hûn hewce ne ku derman tenê piştî xwarinê bixwe, çalakiyek hêsan - sê caran rojê, çalakiyek dirêjkirî - du caran rojê, sibeh û êvarê.

Ev celebê dermanan dermanên mîna adebit û glyformin pêk tîne. Her weha, van dermanan ji hêla mirovên tendurist ve têne bikar anîn ku bi zêdebûna giranbûna laş kêm bikin.

Taybetmendiyên naveroka Saxagliptin

Ji bo karanîna devkî ji wan re amûrek hypoglycemîk ku fonksiyonek DPP-4 e.

Saxagliptin monohydrate pîvazek kristal e ku ji rengê spî ji zer an zer an tarî qehweyî ye, bi rengek ne-higrîkî ye. Di avî de bi hebek navberî li navberek (24, 3) ° C, li etyl acetate hinekî li hevûdu, li metanol, etanol, isopropyl alkol, acetonitrile, acetone û polietilen glycol 400 (PEG 400) yen solubate. Pîvana mêjîkî 333.43 e.

Dermanxane

Saxagliptin frenksiyonek bihêz a selektîf a DPP-4 e. Di nexweşên bi şekirê şekir 2 (DM2) de, rêveberiya saxagliptin çalakiya enzîmê DPP-4 di 24 demjimêran de tepeser dike. glukagon û zêdebûna bersiva hucreya beta-girêdayî glukozê, ya ku dibe sedema zêdebûna giraniya însulînê û C-peptide.Ragihandina însulînê ji hêla hucreyên beta ên pankreasê ve û kêmbûna berdana glukagonê ji hucreyên alfa pankreasîk re dibe sedema kêmbûna glycemiya zû û glycemiya postprandial.

Karîbûn û ewlehiya klînîkî

Di ceribandinên klînîkî yên du-blind, rastdar, kontrolkirî de, dermankirina saxagliptin ji hêla zêdetirî 17,000 nexweşên bi T2DM ve hatî pêşwaz kirin.

Bandor û ewlehiya saxagliptin dema ku di dozên 2.5, 5 û 10 mg de carekê di rojê de were girtin li şeş lêkolînên dual-blind, placebo-kontrolkirî ku tev de 4148 nexweşên bi şekirê şekir 2 heye tevlî xwendinê bû. Saxagliptin bi hevhatinek baştir bi statîstîk ve di hemoglobînê glycated de hate şandin (HbA_1c), glukoza plazma zûtirîn (GPN) û glukozê postprandial (PPG) plasma xwînê bi kontrola.

Saxagliptin wekî monoterapî an jî dermankirina hevbeş hate diyarkirin. Kombînasyona dermankirinê ya bi saxagliptin re li nexweşên ku di dema monoterapandinê de jî bi metformin, glibenclamide, thiazolidinediones an însulînê re, an ne bi tevliheviyê ve hatî destnîşan kirin, an jî wekî destpêkek bi metformin re ji bo nexweşên ku di parêz û karan de nebawer in. Dema ku saxagliptin di dozek 5 mg de bigirin, kêmbûna HbA_1s piştî 4 hefte û GPN - piştî 2 hefte hate destnîşankirin.

Di koma nexweşan de saxagliptin ku bi tevlihevkirina metformin, glibenclamide an thiazolidinediones re têne wergirtin, kêmbûna HbA_1s di heman demê de piştî 4 hefte û GPN - piştî 2 hefteyan jî destnîşan kir.

Lêkolînek li ser dermankirina berhevokê ya bi saxagliptin û însulînê re (di nav de bi hevgirtina bi metformin) re jî tê de 455 nexweşên bi T2DM re têkildar bûbûne HbA kêmbûnek girîng nîşan da._1s û BCP bi placebo re hat hevber kirin.

Lêkolînek li ser dermankirina saxagliptin di kombînasyona bi derziyên metformin û sulfonylurea re li 257 nexweşên bi T2DM kêmbûna girîng di HbA de nîşan da_lc û PPG di derheqê Placebo-ê de bi tevlihevkirina derberên metformin û sulfonylurea.

Bandora saxagliptin li ser profîla lîpîdê bi eynî wekhevî ya cîhê plakbo ye. Di dema dermankirinê de bi saxagliptin re, zêdebûna giraniya laş nehat dîtin.

Di lêkolînek yekser a berhevî de 858 nexweşên bi şekir 2, diyarkirina saxagliptin 5 mg to metformin li gel ku zêdebûna glipizide bi metformin re têkelek kêmtir di HbA de nîşan da_1cLêbelê, ew bi hijmareke hûrgulî ya hîpoglycemiyê bi hejmareke girîngtir re têkildar bû - 3% ji bûyeran bi zêdebûna glipizide re 36.3% û di heman demê de nebûna zêdebûna giraniya laşê li nexweşên ku bi dermanê saxaglliptin (−1.1 kg ji asta destpêkê di koma saxagliptin de, +1,1 kg di koma glipizide de).

Di heftiya 104-an a dermankirinê de, bi kêmanî yek dîdara hîpoglikemiyê di 3,5% ji nexweşan de di koma saxagliptin û metformin de çêbû û di koma glipizide û metformin de 38.4% de, guhertina giraniya laşê ji asta destpêkê de −1.5 kg û + bû. 1.3 kg, bi rêzdarî.

Di xwendinê de SAVOR (Nirxandina encamên kardiovaskulî li nexweşên bi şekiragliptîn bi şekirê şekir girtiye), encamên kardiovaskulolî li 16,492 nexweşên bi şekirê şekir 2 (12,959 nexweşên bi nexweşiya kardiovaskularî piştrast (CVD), 3,533 nexweşên bi faktorên pir metirsîdar ên ji bo tevliheviyên cardiovaskulayî hatine vekolîn) û nirxên 6,5% ≤HbA_lc CHF, angina bêkêmasî, an revaskulasyona arterizî ya koroner bi hevbendê bi placebo (RR: 1.02, 95% CI: 0.94, 1.11). Mirinê di nav komên saxagliptin û placebo de tevlihev bû (RR: 1.11, 95% CI: 0.96, 1.27).

Lêkolîn li ser koma cîhê parkbo (2.8%, 228 nexweş) bi giringiya statîstîkî ya nominal (ango, bê, ji bo dravdana pirrjimar) li zêdebûna bextewariya mêvanperweriyê ji bo têkbirina dil di koma saxagliptin de (3,5%, 289 nexweş). xalên dawiyê) (RR: 1.27, 95% CI: 1.07, 1.51, P = 0.007). Nexweşên bi dilşikbûna dil an têkçûna rengek ku saxagliptin werdigirtin ne xwediyê îşaretek zûtir a di xala bingehîn a bingehîn, dawiya xuyangê ya duyemîn, û mirinê bi tevahî digel koma cîhê deverê ne.

Di koma saxagliptin de, dînamîka nirxên HbA_lc bi taybetî girîngtir diyar bû, û ji sedî ji nexweşên ku gihîştî nirxa HbA ya armanc_lcdi koma placebo de ji ya meztir bû. Di heman demê de, zêdebûna dermankirina hîpoglycemîk an zêdebûna însulînê di koma saxagliptin de ji hêla koma placebo ve bi hejmareke pir kêmtir ji nexweşan hewce bû.

Nexweşên bi şekirê şekir 2 û dilxwazên tendurist mîna pharmokokinetîkên saxagliptin û metabolîta wê ya sereke nîşan dan. Saxagliptin piştî ku meriv li ser zikê vala bi serfiraziya C re zû radest bû_max saxagliptin û metabolîtê bingehîn li plasma bi hev re 2 û 4 demjimêran. Bi zêdebûna dozek saxagliptîn re, zêdebûna berbiçav a C-ê hate destnîşan kirin_max û nirxên AUC saxagliptin û metabolîta wê ya bingehîn. Piştî rêveberiyek yekane ya saxagliptin bi dozek 5 mg ji hêla dilxwazên tendurist ve, nirxên navîn AUC ya saxagliptin û metabolîtiya bingehîn wê 78 û 214 ng · h / ml, û nirxên C bûn._max di plazma de - bi rêzdarî 24 û 47 ng / ml.

Demjimêrê navîn ya T ya paşîn_1/2 saxagliptin û metabolîta wê ya bingehîn, bi rêzê, 2.5 û 3.1 demjimêr, û nirxa navîn ya T kêm bûn_1/2 astengkirina plasma DPP-4 - 27 demjimêran. Astengkirina çalakiya plazma DPP-4 bi kêmî ve 24 demjimêran piştî kişandina saxagliptin ji ber têkeliya wê ya mezin a ji bo DPP-4 û peywendiya wî ya dirêj. Kumulasyonek girîng a saxagliptin û metabolîta wê ya bingehîn bi bikaranîna dirêjtir ya dermanê re 1 car rojê re nehat dîtin. Wasu girêdayiya zelaliya saxagliptin û metabolîta wê ya bingehîn li ser doz û dirêjahiya dermankirinê tune dema ku saxagliptin 1 car roj bi roj di dozên 2.5 û 400 mg de ji bo 14 rojan bigirin.

Piştî rêveberiya devkî, bi kêmî ve 75% doza saxagliptin hate zeft kirin. Xwarin di dilxwazên tendurist de bandorek girîng li ser pharmacokinetics of saxagliptin nekirin. Xwarinên bilind-giran bandor li C nekir_max saxagliptin, dema ku AUC digel rojevê bi 27% zêde bû. T_max dema ku saxagliptin bi xwarina bi zûtirîn di nav xwarinê de tê girtin bi qasî 0,5 saetê zêde bû. Lêbelê, ev guhertinên ji hêla klînîkî girîng nîne.

Girêdana saxagliptin û metabolîta wê ya bingehîn bi proteînên serhêra xwînê re ne girîng e; ji ber vê yekê, meriv dikare texmîn bike ku belavkirina saxagliptin bi guhertinên di berhema proteîn a serayê ya xwînê de ku di têkçûna hepatîk an renal de tê dîtin, dê guherînên girîng neke.

Saxagliptin bi tevlêbûna CYP3A4 / 5 isoenzymes of cytochrome P450 bi avakirina metabolê ya sereke ya çalak a ku metabolê ya bandor a ku li ser DPP-4-ê ye 2 caran kêmtir li gorî saxagliptin tête metabolîzekirin.

Saxagliptin di mîz û zikê de tê derxistin. Piştî yek dozek 50 mg 14 C-saxagliptin nîşankirî, ji% 24 dozê ji hêla kêzikan ve wekî saxagliptin bê guhert û 36% wekî metabolê sereke yê saxagliptin tê derxistin. Radyoaktiviya giştî ya ku di mîzê de hat tespîtkirin li gorî% 75 dersa qebulkirî ya saxagliptin e. Paqijbûna navînî ya saxagliptîn a navînî li dora 230 ml / min bû, nirxa navîn CF li dora 120 ml / min bû. Ji bo metabolîta sereke, zelaliya renal bi nirxên navîn ên CF re hevber bû.

Ji sedî 22% ê radyoaktîfiya tevahî di nav fekiyan de hate dîtin.

Komên nexweşên taybetî

Fonksiyonê gurçikê ya giran. Di nexweşên bi kêmbûna rengek nerm, nirxên AUC saxagliptin û metabolîta wê ya bingehîn 1.2, 1,7 caran mezintir in, bi hev re, ji ya kesên di fonksiyonên renal ên normal de ne. Ev zêdebûna nirxên AUC di klînîkî de girîng nîne, ji ber vê yekê hewceyê damezrandina dozê ne hewce ye.

Li nexweşên bi kêmasiya rengek nerm û giran, û her weha di nexweşên li ser hemodialysis de, nirxên AUC saxagliptin û metabolîta wê ya bingehîn bi hev re 2,1 û 4,5 caran bilind in, ji ya ku di nav mirovên ku bi rengek normal xebitandina renal in. Ji bo nexweşên ku bi rengek kêmasiya nerm û hişk a derûnî, û her weha ji bo nexweşên li ser hemodialîzasyonê ne, divê dozê saxagliptin yek rojê 2.5 mg yek carî (binihêrin "Pêşniyarên").

Fonksiyonê kezebê xirabûyî. Li nexweşên bi hepatika sivik, nerm û hişk a kezebê, di pharmacokineticsê saxagliptin de guhertinên girîng ên klînîkî çênebû, ji ber vê yekê ji bo van nexweşan adaptasyona derman nayê xwestin.

Nexweşên pîr. Di nexweşên temenê 65-80 salî de, di nexweşxaneya saxagliptin a saksagliptin de cûdahiyên girîng ji aliye klînîkî de ne li gorî nexweşên temenek piçûktir (18-40 salî), ji ber vê yekê adaptasyona dozê li nexweşên pîr nayê xwestin. Lêbelê, divê ji bîr nebe ku di vê kategoriya nexweşan de kêmbûnek di navbêna rengek de çêtir dibe (binihêrin "Pîvandin").

BMI Rêzkirina dozê li gorî BMI-yê, ku wekî covariate ya girîng a zelaliya zelal a saxagliptin an metabolîta wê ya çalak li ser bingeha analîziya pharmacokinetic a nifûsa nehatiye nas kirin, nayê pêşniyar kirin.

Pawlos Rêzkirina dozê li ser bingeha zayendî ne hewce ye. Di pharmokokinetîkê de saxagliptin di navbera mêr û jinan de cudahî ne hate dîtin. Nirxên xuyangê yên metabolîtê ya çalak di jinan de li gorî yên di mêran de nêzîkê% 25 bilind e, lê ev cûdahî ne girîng e ku girîngiya klînîkî hebe. Li ser bingeha analîzek pharmacokinetîkî ya nifûsa, zayendî di zelaliya zelal a saxagliptin û metabolîta wê ya çalak de wek covariate girîng nehatiye nasîn.

Nîgar û etnîsîte. Rêzkirina dozê li ser bingeha nijada nayê pêşniyar kirin. Li gorî analîza pharmokinetîkî ya nifûsê, dema ku di warê berhevkirina pharmacokinetics saxagliptin û metabolîta wê ya çalak de li 309 beşdaran nijada Qefqasyayê û 105 mijarên nijadê yên ne-Ewropî (tevî şeş komên nijadî) tê de, di navbêna pharmacokineticsê saxagliptin û metabolîta wê ya aktîf de di navbera du geliyan de cûdahiyên girîng çênebin.

Bikaranîna madeya Saksagliptin

Tedawiya şekir 2 di nav parêz û vexwarinê de ji bo başkirina kontrolkirina glycemîk di qalîteyê de:

- destpêkirina dermankirina hevbeş bi metformin,

- zêdebûnên monoterapiyê bi metformin, thiazolidinediones, derivatives sulfonylurea, însulîn (tevî ku bi metformin re têkildar e) di nebûna kontrolê glycemicê de tam di vê dermankirinê de,

- Di nebûna kontrolkirina glycemicê ya tam di vê dermankirinê de - tevlîbûnên di navhevkirina metformin û sulfonylurea de.

Contraindications

Bi zêdebûna hestyariya kesane, reaksiyonên giran ên giran (anaphylaxis an angioedema) li ser mêtîngerên DPP-4, şekirê şekirê 1 (bikaranîna nexwende), ketoacidosis diabezî, ducaniyê, laktasyonê, temenê di bin 18 salî de (ewlehî û bandorkeriya nexwendiye).

Pêşînbûn û laktasyon

Ji ber ku di dema ducaniyê de karanîna saxagliptin nehatiye xwendin, pêdivî ye ku ew di dema ducaniyê de nayê diyar kirin.

Nayê zanîn ka saxagliptin di şîrê dayikê de derbas dibe. Ji ber ku ne mumkune ku têkeve halê saxagliptin ê di şîrê dayikê de hakim be, pêdivî ye ku şîrê dayikê were rawestandin ji bo ku temenê dermankirinê bi saxagliptin an derman divê were paşve xistin, di nav de li beramberî xetera xetereyê ji bo pitikê û feydeya ji bo dayikê were girtin.

Kategoriya etalakiya Fetal FDA - B

Lêkolînên guncayî û hişk ên karanîna saxagliptin li jinên ducanî nehatiye kirin. Di dema ducaniyê de karanîna tenê heke pêwîst be gengaz e.

Saxagliptin di şîrê şoxên şîrê de bi qasî 1: 1 bi rêjeya xwe li plazma ve tê sekinandin. Nayê zanîn ku saxagliptin di şîrê şîrê mirovan de vesandî ye. Ji ber ku gelek narkotîk di şîrê dayikê de têne sekinandin, divê di hişmendiya şixulandina xwedêgiravî de dema ku saxagliptin tê bikar anîn divê hişyar be.

Dermanên ku bi navbeynkariya glukozê ya di nav kûçikan de mudaxele dikin

,Ro, dermanên bi vî rengî li Rûsyayê belav nebin, ji ber ku lêçûnek wan zêde ye. Di heman demê de, li derveyî welat, van dermanan ji ber bandora wan zehf in, di nav diyabetîkan de pir populer in. Ya herî navdar hilbera dermanê globobayî ye.

Glucobai an acarbose, dihêle hûn pêvajoyên ziravkirina glukozê ya di zikê de û têketina wê ya nav lepên xwînê de hêdî bikin. Ev ji bo kêmkirina asta şekir di hemî cûreyên diyabetes de dibe alîkar. Di heman demê de, ev derman bi navgîniya trîglîserîdê di nav xwînê de kêm dike, ku girêdayî nexweşiya insulîn di nexweşên bi şekirê şekir 2 de, ku pir caran dibe sedema atherosclerosis pêşve dike.

Bi gelemperî, glukobai ji bo şekirê şekir 2 ve wekî dermankirina sereke an jî zêdekirî li gel sulfonamides tête şandin. Di nexweşiya şekir 1 de, ev derman bi hev re bi danasîna însulînê re di laş de tê bikar anîn. Di vê rewşê de, dosage ya însulînê tête kêm kirin.

Ji ber ku ev derman reaksiyonek hîpoglycemîkî nade, glukobai bi gelemperî ji bo mezinan tê derman kirin. Di vê navberê de, derman dikare bi bandorên aliyî hebe, wek stûnên derewîn û bloating.

Divê glucobai ji hêla nexweşên di bin 18 saliyê de, bi nexweşîyên mîzê yên gastrointestinal, di dema ducaniyê an şîrdanê de neyê girtin. Tevlî narkotîkê ji bo karanîna li gastroparesis ku ji hêla neuropatiya diyabetê ve hatî çêkirin nayê pêşniyar kirin.

Dermankirina narkotîkê di rojên destpêkê de 0,05 gram rojê sê caran tête kirin. Heke hewce be, dozek hêdî bi 0,0, 0,2 an 0,3 gramên rojê sê caran zêde dibin. Amountêwazek mezin a derman nayê pêşniyar kirin. Pêdivî ye ku dosage bi hêdî, di nav rêzek yek-du hefteyan de zêde bibe.

Glucobay bi taybetî li pêşiya xwarinan bêyî şûştinê tê girtin. Pêdivî ye ku derman bi ava piçûk were şûştin. Thealakiya narkotîkê yekser piştî ku têxikê zikê wê dest pê dike.

Meriv çawa dermanên kêmkirina şekirê bigirin

Dermanek mîna Manilin ji bo şekir, nîv saet berî xwarinê tê vexwarinê. Glucobai tenê berî xwarinê têne girtin, ew dikare bi xwarina yekem a xwarinê bê xwarin. Heke nexweş ji bîr kir ku derman berî xwarina xwe bavêje, destûr tê dayîn ku dermanê piştî xwarinê bixwe, lê belê ne dû 15 deqîqe paşê.

Di her rewşê de, dema ku nexweş ji bîr kirina dermanên kêmkirina şekirê, ew qedexe ye ku di dahatûyê de zêdekirina dosage ya derman. Hûn ne hewce ne ku tenê dermanê dermanê ku ji hêla doktorê we ve hatî vexwin vexwe.

Di dema ducaniyê de kêmkirina dermanên kêmkirina şekir

Di dema ducaniyê de, karanîna narkotîkên kêmkirina şekir nerazî ne, ji ber ku ew dikarin têkevin plîzansê de li ser fetusê û bandorek neyînî li ser pêşketina zarokê nebes hene. Ji ber vê yekê, di jinên ducan de şekir bi rêveberiya însulînê û bi karanîna parêzek dermankirî tê derman kirin.

Ger jinek bi şekir 2 heye û berê bi dermanên hîpoglycemîk ve hatî dermankirin, hêdî hêdî tê veguhestin însulînê. Di heman demê de, bijîşk çavdêriya hişk a nexweşê dike; ceribandinên xwînê û xwîna mîzê bi rêkûpêk têne kirin. Ulinsulîn li wê dosya ku tê de dermanên kêmkirina şekir hatine girtin tête diyar kirin.

Lêbelê, dermankirina bingehîn ew e ku rêzgirtina xwarinê û sererastkirina menu.

Jinek ducanî ku bi diyabetesê ve hatî dermankirin, divê rojê zêdetirî 35 Kcal ji bo kîlo kîloya giran bixe. Rêjeya rojane ya proteîn per kîlo giranî dikare heya du gram, karbohîdartan - 200-240 gram be. Fat - 60-70 gram.

Pêdivî ye ku meriv bi tevahî karbohîdartên bi zûtirîn jêbirin, ku tê de hilberên kulikê, semolina, konfiransê, şekir têne hilweşandin, hiştin.Di şûna we de, hûn hewce ne ku xwarinên ku vîtamînên A, B, C, D, E, mîneral û fêkiyên nebatê bixwin.

Pir zêde doz kirin

Nîşaneyên vexwarinê bi karanîna dirêjtir ya saxagliptin re di dozên ku 80 caran ji pêşniyara bilindtir nehatiye diyar kirin.

Derman: Di rewşek zêde dozek de, pêdivî ye ku dermankirina sîptomatîkî were bikar anîn. Saxagliptin û metabolîta wê ya bingehîn ji hêla hemodialîzmê ve têne derxistin (rêjeya dravkirinê: 23% ji dozê di 4 saetan de).

Di ceribandinên klînîkî yên kontrolkirî de, dema ku mirovên saxlem saxagliptin bi devkî 1 carî rojê bi dozek ji 400 mg / rojî ji bo 2 hefteyan (80 caran ji MPD bilindtir) hildan, reaksiyonên neyînî yên klînîkî yên girêdayî-dozê û ti bandorek klînîkî ya girîng li ser navberê QTc an rîtma dil tune.

Tedbîrên ji bo saxagliptin a substancê

Bikaranîna saxagliptin wekî beşek ji dermanê sêyemîn a bi metformin û thiazolidinediones re nehatiye vexwendin.

Di nav narkotîkên ku dikarin hîpoglycemia bibin sedema hevgirtinê bikar bînin. Deryayên sulfonylureas û însulînê dikarin hîpoglycemiyê çêbikin, ji ber vê yekê, ji bo kêmkirina xetera hîpoglycemiyê dema ku hûn bikar anîna saxagliptin bikar bînin, dibe ku pêdivî ye ku pêdivî ye ku pêdivî ye ku kêmbûna dozek ji derivatives sulfonylureas an însulînê kêm bike.

Reaksiyonên hîpertansiyonê. Reaksîyonên giran ên giran, di nav de anaphylaxis û angioedema, di dema karanîna saksagliptîn a piştî kirrûbiranê de hatine ragihandin. Bi pêşveçûna reaksiyonek giran a hîpertansiyonê, divê hûn bi karanîna saxagliptin rawestînin, sedemên din ên mumkin ên pêşkeftina fenomenê binirxînin, û dermankirina alternatîfek şekir ya diyabetîk (dermanan "Binêrin" Contraindications "û" bandorên Side ") binirxînin.

Pancreatitis Di karanîna post-kirrûbirra saxagliptin de, raporên spontane yên bûyerên pankreatitiya tûj wergirtine. Nexweşên ku saxagliptin digirin, divê li ser nîşana karakterî ya pankreatitiya pizrik - agahdarî dirêj, êşa giran di nav zikê de were agahdar kirin. Heke hûn guman dikin pêşveçûna pancreatitis, divê hûn hilgirtina saxagliptin rawestînin (binihêrin "Bixebitandin li ser karanîna" û "Bandorên Side").

Di bûyerê de hebûna pancreatitis SAVORli gorî protokola lêkolînê hate piştrastkirin di nav nifûsa hemî nexweşên bi guhêzbar de% 0,0 di komên saxagliptin û placebo.

Pancreatitis Di lêkolînek encamên cardî-enfeksiyonê de di beşdarên lêkolînê de bi CVDsên atheroscleroticê piştrastkirî an faktorên pir xetere ji bo CVDsên atherosclerotic (ceribandin SAVORa) dozên pankreatîtî ya tundûtûjî di 17 de ji 8240 (0.2%) nexweşên ku digihîje saxagliptin, hate pejirandin, li gel 9 ji 8173 (0.1%) nexweşên ku pêşveçûnên placebo ne. Faktorên xetereya pankreatîtê ya rastînekirî di 88% (15/17) de ji nexweşên ku şaxagliptin digirin, û% 100 (9/9) ji wan kesên ku cîhê parkbo digirin hatine dîtin.

Piştî destpêkirina kargêriya saxagliptin, hewce ye ku nexweşan bişopînin da ku nîşan û nîşanên pancreatitis nas bikin. Ger pancreatitis guman e, divê saxagliptin yekser bête paşve xistin û tedbîrên guncayî bêne girtin. Nayê zanîn ka gelo nexweşên ku xwedan pankreatîtê ne dema ku karanîna saxagliptin bikar tînin pancreatitis pêşve dibin.

Dilketiya dil. Di xwendinê de SAVOR di koma saxagliptin de li gorî koma cîhbicoresê di zêdebûna leza mêhvaniyê de ji bo têkbirina dil di nava komê de zêde bû, her çend têkiliyek sedemî nehatiye saz kirin. Dema ku saxagliptin di nexweşên bi faktorên rîskê re ji bo nexweşxaneyê ji bo têkbirina dil, divê wekî hişyarî were xebitandin, ango dîroka têkçûna rengek nerm an jî giran. Nexweş divê ji nîşanên taybetmendiyê yên têkçûna dil û hewceyê ku yekser nîşanên weha nîşan bidin (agahdar bin. Pharmacodynamics binihêrin).

Dilketiya dil. Di lêkolînek encamên cardî-enfeksiyonê de di beşdarên lêkolînê de bi CVDsên atheroscleroticê piştrastkirî an faktorên pir xetere ji bo CVDsên atherosclerotic (ceribandin SAVOR) hejmareke mezin ji nexweşên ku bi koma dermankirina saxagliptin re xeniqandî ne (289/8280, 3,5%) ji ber nexweşiya dil di nexweşxaneyê de ne li gorî nexweşên ku bi koma cîhê parkbo re hatine şandin (228/8212, 2.8%). Dema ku dema bûyerê yekem were analîz kirin, xetera nexweşxanê ji bo têkçûna dil di koma saxagliptin de pirtir bû (RR: 1.27, 95% CI: 1.07, 1.51). Nexweşên bi kêmasiya berê ya dil û nexweşên bi kêmasiya gurçikê re, bêyî ku ji dermankirinê bigirin, rîskek mezintir li nexweşxaneyê ji bo têkçûna dil e.

Pêdivî ye ku xetere û feydeyên terapiyê li nexweşên bi zêdebûna xetereya pêşxistina têkbirina dil beriya girtina saxagliptin têne hesibandin. Pêdivî ye ku nexweşan were şopandin da ku di dema dermankirinê de nîşan û nîşanên têkçûna dil nîşan bidin. Divê nexweşan ji nîşanên taybetmendiyê yên têkçûna dil agahdar bibin û nîşaneyên weha yekser ragihînin. Bi pêşveçûna dilkêşiya dil re, divê mirov ji hêla standardên heyî yên lênêrîna bijîşkî ve were rêve kirin û şansê rawestandina karanîna saxagliptin bifikirin.

Arthralgia. Mesajên post-kirrûbirêjiyê, êşa hevbeş diyar dike dema ku frensiyonên DPP-4 bikar tînin xurt in. Di nexweşan de, piştî ku sekinandina rêveberiya saxagliptin hate rawestandin, êşa reaksiyonê hate dîtin, û di nexweşên kesane de dema ku ji nû ve bikaranîna karanîna heman an fonksiyonek din a DPP-4 li ser vedihewîne nîşekek hate şopandin. Destpêka nîşanên piştî destpêkirina karanîna derman dikare zûtir be an jî di dema dermankirina dirêj de pêk were. Bi pêşveçûna êşa hevbeş a giran, divê rêveberiya domdar a saxagliptîn di her rewşê de ji ya her kesê bête nirxandin.

Jê re tevliheviyên Macrovaskar. Lêkolînên klînîkî ji bo sazkirina delîlên berbiçav ên kêmkirina metirsiya komplîkayên makrovaskulî li dermankirina saxagliptin an dermanên din ên antidiabetic pêk nehatine.

Di komên nexweşên taybetî de bikar bînin

Nexweşên bi fonksiyonê vexwarinê ya kemandî. Ji bo nexweşên bi kêmbûna rengek nermî (kreatînîn Cl> 50 ml / min), pêdivî ye ku ji bo sererastkirina dozê hewce nebe. Ji bo nexweşên bi rengek rengek nerm an giran (Cl creatinine ≤50 ml / min), û her weha ji bo nexweşên li ser hemodialysis, pêkanîna dozê tê pêşniyar kirin.

Bikaranîna saxagliptin di nexweşên li ser dializasyona peritoneal de nehatiye lêkolîn kirin.

Berî destpêkirina dermankirina bi saxagliptin û di dema dermankirinê de, pêşniyaz e ku meriv fonksiyonê renal binirxîne.

Nexweşên ku bi karûbarê kezebê veqetandî hene. Di rewşa xebitîna kezebê de astengî, birêkûpêkkirina nerm, nerm û hişk hewce nake.

Nexweşên pîr. Ji 16,492 nexweşan bi lêkolînê xalîçêkirin. SAVOR, 8561 nexweş (51.9%) temenê 65 an mezin bûn, û 2330 nexweş (14.1%) temenê 75 salî û mezin bûn. Ji wan, 4290 nexweşên ji 65 salî û mezintir û 1169 nexweşên ji 75 salî û mezinan re saxagliptin wergirtin. Li gorî lêkolînên klînîkî, bandor û ewlehiya ewlehiyê di nexweşên temenê 65 û kevntir de, 75 salî û mezintir ne di nav nîşanên hevbeş de di nexweşên temenek piçûktir de cuda ne. Rêzkirina dozê di nexweşên pîr de ne hewce ye. Lêbelê, dema ku dozek hilbijêrin, divê were hesibandin ku di vê kategoriya nexweşan de, kêmbûnek di fonksiyonê gurçikê de dibe.

Zarok. Ewlehî û bandorkeriya di nexweşên di bin 18 saliyê de ne hatine lêkolîn kirin.

Bikaranîna bi rehmetkarên CYP3A4 / 5 bi hêz

Dema ku bi frensiyonên bihêz ên CYP3A4 / 5 re tê bikar anîn, yên wekî ketoconazole, atazanavir, cleithromycin, indinavir, itraconazole, nefazodone, nelfinavir, ritonavir, saquinavir and telithromycin, doza pêşniyar kirin 2.5 mg rojê carekê.

Bandora li ser kapasîteya ajotinê û mekanîzmayên kontrolê. Xebatên ku ji bo bandora saxagliptin li ser kapasîteya rêwîtiya wesayîtan û mekanîzmayên kontrolê lêkolîn nabin.

Di hişê xwe bigirin ku saxagliptin dibe ku bibe sedema bêhêzbûnê.