Danasîna Viktoza, rêwerzên karanîna, wêneyê

Forma dozê - çareserî ji bo rêveberiya subkêşanê: rengê bêkêmasî an jî hema hema bê reng (3 ml her * di kartolên birûskê de, yên ku di stûyê sarincokê de yekgirtî yên plastîk vexwarinê de ji bo gelek injeksiyonan, di pakêtek kartonê ya 1, 2 an 3 lîreyên moşeniyê de têne sekinandin).

* Di 1 sarincokê de (3 ml) tê de 10 dozên 1.8 mg, 15 dozên 1.2 mg an 30 dozên 0.6 mg hene.

Naveroka çalak: liraglutide, di 1 ml - 6 mg.

Parçeyên alîkar: hîdrochloric acid / sodyûm hîdroksîd q.s., hîdrojen fosfateya hîdrojenê dihydrate, fenol, propîlen glîkol, ava ji bo şiyariyê.

Pharmacodynamics

Liraglutide anegorê mirovê GLP-1 (glîkagon-mîna peptid-1) e. Bi metodek biyoteknolojiyê DNA recombinant (acid deoxyribonucleic) hilberandin û bi kar tînin Surecharomyces cerevisiae, ku 97% homology bi GLP-1 a mirovî re ye, bi mirov re receptorên GLP-1 girêdan û çalak dike.

Receptora GLP-1 ji bo GLP-1-yê xweyî armanc e, ku anahînek endogra ya incretin e ku di nav hucreyên β-pancreatîk de sekreterê însulînê ya glukozê re hişyar dike. Lihevhatî bi GLP-1-ê dayikî re, profîlên pharmacodynamic û pharmacokinetic of liraglutide destûrê dide ku ew rojê carekê yek were derman kirin.

Bi enfeksiyonê subkutan ve, profîla dirêj-çalak a derman li ser sê mekanîzmayên bingehîn e:

  • xwe-komeleya ku têkildarî derengkirina lîraaglutide peyda dike,
  • binding bo albumin,
  • Asta bilindbûna enzymatic li dijî DPP-4 (dipeptidyl peptidase-4) û NEP (endopeptidase nezikî ya enzîmê), ku T dirêj dirêj dike1/2 (nîv-jiyan) ji naverokek ji plasma.

Bandora liraglutide li ser bingeha têkiliya bi receptorên GLP-1 re pêk tê, di encamê de asta ku cAMP (monophosphate cyclic adenosine) zêde dibe. Di binê çalakiya dermanê de, vexwendina însulînê ya bi glukozê ve girêdayî ye, û fonksiyonê β-hucreyên pancreatîk baştir dibe. Di heman demê de, zêdebûna sekreteriya zêde ya glukagon-ve girêdayî glukozê dibe. Bi vî rengî, bi zêdebûna hûrguliya glukozê ya xwînê re, sekreteriya glukagon têne tepisandin û sekreteriya însulînê tê şuştin.

Ji aliyekî din ve, di nexweşên bi hîpoglikemiyê de, liraglutide sekretera însulînê kêm dike bêyî sekinandina glukagon. Mekanîzma ji bo kêmkirina glycemia di heman demê de hûrguliyek piçûk di laşkirina gastrîkî de jî heye. Bi karanîna mekanîzmayên ku dibe sedema kêmbûna birçîbûnê û kêmbûna lêçûnên enerjiyê, liraglutide rê li ber kêmbûna tîrikê û kêmbûna giraniyê vedike.

GLP-1 birêkûpêkek fîzyolojîk a vesazkirina ked û kaloriyê ye, receptorên vê peptidê li gelek deverên mêjî hene ku di nav rêziknameya jêrîn de cîh digirin.

Dema ku lêkolînên heywanan têne kirin, hate dîtin ku bi aktîvkirina taybetî ya گیرorên GLP-1, liraglutide nîşanên saturationê zêde dike û nîşanên birçîbûnê qels dike, bi vî rengî rê li ber windabûna giran vedike.

Di heman demê de, li gorî lêkolînên heywanan, liraglutide pêşveçûna şekirê hêdî dike. Materyal di stimulasyona taybetî ya pêşveçûna β-hucreya pancreatic-a pancreatic de faktorek bihêz e û pêşiya mirinê-hucreyên β (apoptosis) digire, ku ji hêla cytokines ve û acîdên laş ên belaş ve têne derxistin. Bi vî rengî, liraglutide biosinzîneya însulînê zêde dike û girse β-şaneyê zêde dike. Piştî normalîzasyona glukozê, lîraaglutide li ser zêdebûna koma β-hucre pancreatic raweste.

Victose xwedan bandorek 24-demjimêrek dirêj heye û kontrola glycemîk çêtir dike, ku bi kêmbûna giringiya glukoza xwînê ya zûtirîn û piştî xwarina bi şekirê tip 2 re tête bidestxistin.

Pharmacokinetics

Piştî rêveberiya subkutanê, şiyana liraglutide hêdî, Tmax (dema gihîştina gihîştina herî zêde) di plasma 8-12 demjimêran de ye. Cmax (mezinahiya pirtirîn) di plazma de piştî rêveberiya yek dozek 0.6mg 9,4 nmol / L ye. Dema ku dozek 1.8 mg navînî C tê bikar anînss (mezinahiya hevsengiyê) di plasma de digihîje 34 nmol / L. Berfirehiya dermanê li gorî dozê zêde dibe. Hevberdana guhertina intra-takekesî ya ji bo AUC (devera ku di binê livînê tevnegerîn-demê de ye) piştî rêveberiya liraglutide di yek dozek yek de 11% e. Rêjeya bêkêmasî ya bêkêmasî li dor% 55 e.

Bi dîtina Vd (mezinahiya belavkirinê) ya liraglutide di tansiyonan de ku rêça rêveberiya subkutanê ye 11-17 l, nirxa navînî ya Vd piştî rêveberiya intravenous - 0,07 l / kg. Girêdana girîng a liraglutide ya bi proteînên plazma re tête nîşandin (>> 98%).

Metabolîzasyona lîraglutîdê wekî proteînên mezin pêk tê, bêyî ku beşdarî vê rêyê bibe ji bo rakirina organê taybetî. Ji bo 24 demjimêran piştî kargêriya yek dozek, naveroka nevengî rola sereke ya plazayê dimîne. Du metabolît di plazma de (. 9 û ≤ 5% ya tevahiya dozê) hatine tespît kirin.

Liraglutide bê guhertin piştî îdarekirina dozek 3 H-liraglutide di mîz an feces de nayê destnîşankirin. Tenê pişkek piçûk a metabolî ya ku bi maddeyê ve girêdayî ye ji hêla gurçikê an bi navgîniya devikê ve tê derxistin (bi rêzdarî 6 û 5%). Piştî rêveberiya subkutîn a dozek yek a liraglutide, zelalkirina navînî ji laş bi qasî 1.2 l / h bi tasfiye T ye.1/2 nêzîkî 13 demjimêran.

Nîşaneyên ji bo karanîna

Li gorî rêwerzanan, Viktoza ji bo şekirê şekir 2 di nav parêz û parêzgehê de tê bikar anîn da ku bigihîje kontrola glycemîk.

Rêbazên gengaz ên karanîna narkotîkê:

  • monoterapî
  • terapiya hevbeş a bi yek an jî çend faktorên hîpoglycemîkên devkî (thiazolidinediones, sulfonylureas, metformin) li nexweşên ku di dema dermankirina berê de nekarîn kontrolê glycemîk a adet pêk bînin
  • dermankirina hevbeş a bi însulasyona basal re di nexweşên ku nekarin bi destwerdana glycemîk a têkûz bi karanîna Victoza di kombînasyona bi metformin re.

Contraindications

  • ketoacidosis diabetic,
  • nexweşiya şekir 1
  • neoplasiya pirjimar endokrîn 2,
  • fonksiyona kezebê astengkirî,
  • bêserûberiya giran ya renal,
  • gastroparesis diabetik,
  • nexweşiya zeravî ya zikê,
  • têkçûna dil a kronîk ya pola fonksiyonê III - IV li gorî kategoriya Komeleya Kardiyolojî ya New York (NYHA),
  • Dîrokek penceşêrê tîrêjê ya medulary, tevî malbatî,
  • temenê heta 18 salî
  • ducanî û lactation
  • hîpertansiyonê li ser pêgirtên Victoza.

  • nexweşiya tîrêjê
  • têkçûna dil a kronîk ya pola fonksiyonê I - II li gorî kategoriya NYHA,
  • temenê li ser 75 salî.

Rêbernameyên ji bo karanîna Victoza: rê û dosage

Pêdivî ye ku Victoza rojê, yek carî, bêyî xwarina xwarinê, vexwarinê vexwarinê bi birêz Suboza-ê were şandin. Cih û dema înfeksiyonê dikare were sererastkirinên ducaniyê were guhastin, di heman demê de, pêdivî ye ku meriv di heman wextê rojê de dermanê îdare bike, ku ji bo nexweşê herî hêsan e.

Ji bo baştirkirina tolerasyona gastrointestinal, dermankirin bi dozek rojane ya 0.6 mg tê pêşniyar kirin. Piştî hefteyek hindiktirîn, dozîn heya 1.2 mg zêde dibe. Ger hewce be, ji bo ku bigihîjin kontrola glycemîkî ya çêtirîn, girtina bandora klînîkî ya Victoza, zêdebûna dozek bi 1.8 mg bi kêmî ve hefteyek paşê gengaz e. Bikaranîna dozên bilindtir nayê pêşniyar kirin.

Derman dikare bi tedawiya domdar a bi metformin an terapiya hevbeş a bi metformin re di kombînasyona tiazolidinedione de were derman kirin. Dozên paşîn hewce ne hewce ne ku bêne sererast kirin.

Victose dikare di navbîrên derewîn sulfonylurea de bi terapiya derûnî ya sulfonylurea an terapiya metformin ve were zêdekirin. Di vê rewşê de, ji bo ku hûn xetera pêşxistina hîpoglycemia ya nexwazî ​​kêmtir bikin, divê dozaja deronên sulfonylurea kêm bibin.

Victoza dikare li ser însulînê ya bingehîn jî were zêdekirin, lê ji bo ku xetera hîpoglycemiyê kêm bike, pêdivî ye ku dozaja însulînê kêm bike.

Di doza windakirina dozê de:

  • Heke ji 12 demjimêran bêtir nebûye, divê hûn ducara bêrîkirî wekî demek zûtir binivîse,
  • heke zêdetirî 12 demjimêran derbas bûbin, divê dozê dermanê rojê were damezrandin di roja diyarkirî de, ango, ne hewce ye ku hûn dozeka bîrkirî bi danasîna dozek din an dubare saz bikin.

Rêbernameya ji bo karanîna Victoza (Method û dosage)

S / c di rojê de yek carî, bêyî ku vexwarinê xwarinê tê şûştin di nav pêsîrê / şiliyê de tê şandin.

Tê xwestin ku di heman wextê rojê de bikeve hundir. Dibe ku cîhê înşeatê cûda bibe. Derman nikare di hundurê / û û / m de têkevin.

Ew bi dermankirina rojê bi 0.6 mg dest pê dikin. Piştî hefteyek, dozîn heya 1.2 mg zêde dibe. Heke hewce be, ji bo kontrola glycemîk ya çêtirîn, piştî hefteyek 1.8 mg zêde bibe. Dîrekek jorîn 1.8 mg xilas e.
Ew bi gelemperî ji bilî dermankirinê tê sepandin. Metforminan jî Metformin+ Thiazolidinedionedi dozên berê de. Gava ku bi deronên sulfonylurea re têne hev kirin, divê dozê ya paşîn were kêm kirin, ji ber ku nexwestî ye hypoglycemia.

Bi danasîna dozek ku 40 caran ji dermanê navîn derbas dibe, bêhnek giran û vereşîn pêşve diçe. Dermankirina hestyarî tête kirin.

Dema ku bi Paracetamol doza paşîn hewce nake ku were sererast kirin.

Di pharmacokinetics de guhertinek girîng nabe Atorvastatin.

Rêzkirinên dozê Griseofulvin bi karanîna yekdestî ya Victoza ne hewce ye.

Her weha bê sererastkirin Dozlisinoprilû Digoxin.

Bandorek nakokî Etinyl estradiolû Levonorgestrel dema ku bi Viktoza re bigire nayê guhertin.

Bi têkiliya derman re Însulînû Warfarin ne xwendiye.

Ji hêla dermanê ve hatî berdan.

Stendina li sarincokê di nav 2-8 ° C de; hilanînê di germahiya odeyê de ji nizmtir ji 30 ° C nayê qebûl kirin.

Analogs: Liraglutide, Baeta(di mekanîzmaya çalakiyê de mîna hev e, lê madeya çalak cihê ye).

Lêkolînerên bijîjkên di derbarê Viktoz de rastî vê yekê tê ku narkotîk divê li gorî nîşanan were bikar anîn û tenê wekî ku bijîşk ji hêla doktor ve tê rêve kirin. Lêkolînan destnîşan kir ku dermanên ji bo dermankirina şekirê 2, Baeta û Victoza, di kontrolkirina giraniyê de bandor in. Ev xal girîng e ji ber ku peywira sereke di dermankirina nexweşên bi vê tespîtê de windakirina giran e.

Derman ji bo TREATMENT ve hatî armanc kirin şekirû pêşîgirtina ji tevliheviyên wê, xweş bi bandora pergala cardiovaskulîkî ve dike. Ew ne tenê asta glukozê kêm dike, lê di heman demê de hilberîna fîzyolojîkî ya însulînê li nexweşên bi şekir diyardeyê jî sererast dike. Di ezmûnên heywanê de hate îsbat kirin ku di bin bandora wê de struktura hucreyên betayê û fonksiyonê wan têne sererast kirin. Bikaranîna narkotîkê rê dide ku rêbazek berbiçav a dermankirinê Type 2 şekir.

Viktoza ji bo kêmbûna giran di hin nexweşên bi diyabetî de wekî monoterapiyê hate bikar anîn. Hemî nexweşan bi kêmbûna tîrêjê dil dan. Nîşaneyên glukozê yên xwînê di nav rojê de di nav sînorên normal de bûn, asta ku di nav mehekê de vegeriya normal triglycerides.

Derman li ser dozek 0.6 mg bi carekê di rojekê de ji bo hefteyek hate diyar kirin, hingê wê dozê zêde bû 1.2 mg. Demjimêra dermankirinê 1 sal e. Encamên herî çêtir bi terapiya hevbeş a bi Metformin re hate dîtin. Di meha yekem a dermankirinê de, hin nexweş 8 kg winda kirin. Doktor li hember rêveberiya xwerû ya vê dermanê ji bo kesên dixwazin giraniya xwe giran bikin hişyar dikin. Bikaranîna wê rîskek e penceşêrê tîrê û bûyer pancreatitis.

Nirxên li ser forûmê bi gelemperî neyînî ne. Piraniya windakirina girêkê girêka giraniya 1 kg per mehê, bi çêtirîn 10 kîlo şeş mehan. Pirs bi aktîvî tê guftûgokirin: gelo wate heye ku meriv di metabolîzmê de ji hêla 1 kg per mehê ve were mudaxelekirin? Tevî vê yekê jî hîn û parêz hewce ne.

"Dagirkirina metabolîzma ... na."

"Ez qebûl dikim ku dermankirina narkotîkê ji bo qonaxên 3-4 obesity hewce ye, dema ku metabolîzm wenda dibe, lê li vir? Ez fam nakim ... "

"Li Israelsraîl, ev derman TEN ji bo diyabetîkên xwedî asta şekir tê derman kirin. Hûn tenê serzêde nînin. ”

“Di vê dermanê de tiştek baş tune. Ji bo 3 mehan + 5 kg. Lê min ew ji bo kêmkirina giraniya xwe nekir, ez dîjîtal im. "

Hûn dikarin li Moskova Victoza li gelek dermanxaneyan bikirin. Mesrefa çareseriyê ya ji bo înşeatê di penêrê 3 mîlanê de jimare 2 li dermanên cûrbecûr ji 7187 rûvî digire. heta 11258 rub.

Sareseriya ji bo rêveberiya sc bêbir an hema hema bê reng, zelal.

Dezgehek: fosfateya hîdrojenê sodium dihydrate - 1.42 mg, propilen glîkol - 14 mg, fenol - 5,5 mg, acidê hîdrochlorîk / hîdroksîdê sodium - q.s., ava ji bo înşeatê - heta 1 ml.

3 ml - kartolên fîşek (1) - pênûsên syringe (1) - kartên pakêtê.
3 ml - kartolên fîşek (1) - pênûsên syringe (2) - kartên pakêtê.
3 ml - kartolên fîşek (1) - pênûsên syringe (3) - kartên pakêtê.

Hîpoglycemîk. Liraglutide anegorî pîvana glîkagonê ya mirovî ya mîna peptide-1 (GLP-1) e, ku bi biyotekolojiya DNA recombinant-ê bi karanîna strûka Saccharomyces cerevisiae ve hatî hilberandin, ku xwedan 97% homolojî bi GLP-1 a mirovî re ye, ku di mirov de receptorên GLP-1 girêdide û çalak dike. Receptora GLP-1 wekî armanc ji bo xweya GLP-1, incretin endogjenê endogirîn e, ku di nav hucreyên beta pankreatîkî de sekreteriya însulînê ya glukozê vedihewîne. Berevajî GLP-1-ê dayikî, profîlên pharmacokinetîkî û farmacodynamic of liraglutide destûrê dide ku ew bi nexweşxaneyê re 1 caran / rojê roj were derman kirin.

Profîla dirêj ya lîraaglutide ya li ser enfeksiyonê subkutan ji hêla sê mekanîzmayî ve tê peyda kirin: xwe-komeleyek, ku encama pejirandina dereng a dermanê, girêdana bi albûmîn û astek astî ya enzymatîkî ya di derheqê dipeptidyl peptidase-4 (DPP-4) û enzyme ya endopeptidazê ya bêalî (NEP) , ji ber vê yekê nîv-jiyanek dirêj a dermanê ji plazmayê tête peyda kirin. Alakiya liraglutide ji ber têkiliya bi receptorên taybetî yên GLP-1 re, wekî encamek ku asta asta cAMLîk aAMP adenosine monophosphate bilind dibe. Di bin bandora lîralututê de pêkenîna însulînê ya bi glukozê ve girêdayî dibe. Di heman demê de, liraglutide serpêhatiya zêde ya glukozê ya girêdayî glukagon zêde dike. Bi vî rengî, bi zêdebûna glukoza xwînê re, sekinandina însulînê tê stimulandin û sekreteriya glukagon tê tepisandin. Ji hêla din ve, di dema hîpoglycemiyê de, liraglutide sekretera însulînê kêm dike, lê sekreteriya glukagonê naşîne. Mekanîzma ji bo kêmkirina glycemia di heman demê de hûrguliyek piçûk di laşkirina gastrîkî de jî heye. Liraglutide li ser laşê laş kêm dibe û bi karanîna mekanîzmayên ku dibe sedema kêmbûna birçîbûnê û vexwarina enerjiyê kêmtir laşê laşê kêm dike.

Liraglutide xwedan bandorek 24-demjimêrek dirêj e û bi kêmkirina bêzarbûna glukoza xwînê ya bilez û piştî xwarinê di nexweşên bi şekir 2-diyabê de kontrola glycemîk çêtir dike.

Bi zêdebûna zêdebûna glukoza xwînê re, liraglutide sekreteriya însulînê zêde dike. Dema ku enfeksiyonê glukozê ya pêngav tê bikar anîn, sekreandina însulînê piştî rêveberiya yek dozek lîraglutîdê ji bo nexweşên bi şekirê şekir 2 ê bi şeklê nexweşiyê re di astek tendurist de bi astek bihevre zêde dibe.

Liraglutide wekî beşek ji dermankirinê ya tevliheviyê ya bi metformin, glimepiride an tevliheviya metformin a bi rosiglitazone re ji bo 26 hefteyan sedemek girîng a statîstîkî (p 98%).

Di nav 24 demjimêran de piştî kargêriyê ji dilxwazên tendurist ên ku bi tenê yek dozek ji 3 H-liraglutide yên bi isotope radyoaktîf re têkildar in, hêmana bingehîn a plazmayê lîraaglutidê bêavder dimîne. Du metabolîzmayên plazmayê hatin tespîtkirin (≤ 9% û ≤ 5% ji radyasyona çalakiya giştî ya plasma). Liraglutide wekî proteînên mezin endogjen têne metabolîzekirin.

Piştî ku dozek ji 3 H-liraglutide hate îdare kirin, liraglutide bê guhartin di mîz û fekiyan de nehat tespît kirin. Tenê pişkek piçûk ya radyokrasiya rêvebirî di forma metabolîtan de ku têkildarî liraglutide (6% û 5%, bi rêzdarî) ve ji hêla gurçikê an bi navgînan ve tê derxistin. Materyalên radyolojî ji hêla gurçikê an bi navgîniya zikê ve têne derxistin, bi piranî di 6-8 rojên pêşîn de piştî dozê derman, û sê metabolît hene. Paqijiya navînî ji laşê piştî rêveberiya sc ya liraglutide di yek dozê de bi tevahî 1.2 l / h re ye ku nîv-jiyanek jêbirinê nêzî 13 demjimêran e.

Daneyên ji lêkolînên pharmacokinetic di komek dilxwazên tendurist de û analîzkirina daneyên pharmacokinetic ku di nifûsa nexweşan de (ji 18 salî heta 80 salî) hatine wergirtin nîşan didin ku temen li ser taybetmendiyên pharmacokinetic ên liraglutide bandorek klînîkî ya girîng nîne.

An lêkolînek pharmokinetîkî ya nifûsa-ya li ser daneyên ku bi lêkolîna bandorên liraglutide di nexweşên komên nijadî yên spî, reş, Asyayî û Amerîkaya Latînî de têne pêşniyar kirin pêşniyar dike ku etnîsîte bandorek klînîkî ya girîng li ser taybetmendiyên pharmacokinetic ên liraglutide tune.

Rûniştina liraglutide li nexweşên bi têkçûna kezebê sivik heta nerm ji 13-23% kêm bû li gorî vê di koma mijarên saxlem de. Li nexweşên bi kansera hepatikek giran (li gorî kategoriya Child-Pugh, giraniya nexweşî> 9 xalên), xuyangkirina liraglutide bi giranî kêmtir bû (ji hêla 44%).

Navê Bazirganî: Victoza

INN: Liraglutide

Danasîn
Transparentareseriyek zelal û hema hema bêhempa ye.

Koda ATX - A10BX07.

Pharmacodynamics
Liraglutide xwedan bandorek 24-demjimêrek dirêj e û bi kêmkirina bêzarbûna glukoza xwînê ya bilez û piştî xwarinê di nexweşên bi şekir 2-diyabê de kontrola glîkemîkê çêtir dike.
Sekreteriya însulînê ya bi glukozê ve girêdayî
Bi zêdebûna zêdebûna glukoza xwînê re, liraglutide sekreteriya însulînê zêde dike. Dema ku enfeksiyonê glukozê ya pêngav tê bikar anîn, sekreandina însulînê piştî rêveberiya yek dozek lîralutîdê ya bi nexweşên bi şekirê şekir 2 re di asta nexweşiyê de digihîje astek ku ew di mijarên tendurist de bihevhatî zêde be (شکل 1).

Victoza: Rêbernameyên ji bo karanîn û nirxandinan

Navê latînî: Victoza

Koda ATX: A10BX07

Perçeyek çalak: liraglutide (Liraglutide)

Pêşkêşker: Novo Nordisk, A / C (Novo Nordisk, A / S) (Danîmarka)

Danasîn û wêneyê nûve bikin: 08/15/2018

Buhayên li dermanxaneyan: ji 10 500 rub.

Victose agonîstê receptorên polypeptide (GLP) mîna glukagon e, wekî hypoglycemic.

Forma dozê - çareserî ji bo rêveberiya subkêşanê: rengê bêkêmasî an jî hema hema bê reng (3 ml her * di kartolên birûskê de, yên ku di stûyê sarincokê de yekgirtî yên plastîk vexwarinê de ji bo gelek injeksiyonan, di pakêtek kartonê ya 1, 2 an 3 lîreyên moşeniyê de têne sekinandin).

* Di 1 sarincokê de (3 ml) tê de 10 dozên 1.8 mg, 15 dozên 1.2 mg an 30 dozên 0.6 mg hene.

Naveroka çalak: liraglutide, di 1 ml - 6 mg.

Parçeyên alîkar: hîdrochloric acid / sodyûm hîdroksîd q.s., hîdrojen fosfateya hîdrojenê dihydrate, fenol, propîlen glîkol, ava ji bo şiyariyê.

Liraglutide anegorê mirovê GLP-1 (glîkagon-mîna peptid-1) e. Bi metodek biyoteknolojiyê DNA recombinant (acid deoxyribonucleic) hilberandin û bi kar tînin Surecharomyces cerevisiae, ku 97% homology bi GLP-1 a mirovî re ye, bi mirov re receptorên GLP-1 girêdan û çalak dike.

Receptora GLP-1 ji bo GLP-1-yê xweyî armanc e, ku anahînek endogra ya incretin e ku di nav hucreyên β-pancreatîk de sekreterê însulînê ya glukozê re hişyar dike. Lihevhatî bi GLP-1-ê dayikî re, profîlên pharmacodynamic û pharmacokinetic of liraglutide destûrê dide ku ew rojê carekê yek were derman kirin.

Bi enfeksiyonê subkutan ve, profîla dirêj-çalak a derman li ser sê mekanîzmayên bingehîn e:

  • xwe-komeleya ku têkildarî derengkirina lîraaglutide peyda dike,
  • binding bo albumin,
  • Asta bilindbûna enzymatic li dijî DPP-4 (dipeptidyl peptidase-4) û NEP (endopeptidase nezikî ya enzîmê), ku T dirêj dirêj dike1/2 (nîv-jiyan) ji naverokek ji plasma.

Bandora liraglutide li ser bingeha têkiliya bi receptorên GLP-1 re pêk tê, di encamê de asta ku cAMP (monophosphate cyclic adenosine) zêde dibe. Di binê çalakiya dermanê de, vexwendina însulînê ya bi glukozê ve girêdayî ye, û fonksiyonê β-hucreyên pancreatîk baştir dibe. Di heman demê de, zêdebûna sekreteriya zêde ya glukagon-ve girêdayî glukozê dibe. Bi vî rengî, bi zêdebûna hûrguliya glukozê ya xwînê re, sekreteriya glukagon têne tepisandin û sekreteriya însulînê tê şuştin.

Ji aliyekî din ve, di nexweşên bi hîpoglikemiyê de, liraglutide sekretera însulînê kêm dike bêyî sekinandina glukagon. Mekanîzma ji bo kêmkirina glycemia di heman demê de hûrguliyek piçûk di laşkirina gastrîkî de jî heye. Bi karanîna mekanîzmayên ku dibe sedema kêmbûna birçîbûnê û kêmbûna lêçûnên enerjiyê, liraglutide rê li ber kêmbûna tîrikê û kêmbûna giraniyê vedike.

GLP-1 birêkûpêkek fîzyolojîk a vesazkirina ked û kaloriyê ye, receptorên vê peptidê li gelek deverên mêjî hene ku di nav rêziknameya jêrîn de cîh digirin.

Dema ku lêkolînên heywanan têne kirin, hate dîtin ku bi aktîvkirina taybetî ya گیرorên GLP-1, liraglutide nîşanên saturationê zêde dike û nîşanên birçîbûnê qels dike, bi vî rengî rê li ber windabûna giran vedike.

Di heman demê de, li gorî lêkolînên heywanan, liraglutide pêşveçûna şekirê hêdî dike. Materyal di stimulasyona taybetî ya pêşveçûna β-hucreya pancreatic-a pancreatic de faktorek bihêz e û pêşiya mirinê-hucreyên β (apoptosis) digire, ku ji hêla cytokines ve û acîdên laş ên belaş ve têne derxistin. Bi vî rengî, liraglutide biosinzîneya însulînê zêde dike û girse β-şaneyê zêde dike. Piştî normalîzasyona glukozê, lîraaglutide li ser zêdebûna koma β-hucre pancreatic raweste.

Victose xwedan bandorek 24-demjimêrek dirêj heye û kontrola glycemîk çêtir dike, ku bi kêmbûna giringiya glukoza xwînê ya zûtirîn û piştî xwarina bi şekirê tip 2 re tête bidestxistin.

Piştî rêveberiya subkutanê, şiyana liraglutide hêdî, Tmax (dema gihîştina gihîştina herî zêde) di plasma 8-12 demjimêran de ye. Cmax (mezinahiya pirtirîn) di plazma de piştî rêveberiya yek dozek 0.6mg 9,4 nmol / L ye. Dema ku dozek 1.8 mg navînî C tê bikar anînss (mezinahiya hevsengiyê) di plasma de digihîje 34 nmol / L. Berfirehiya dermanê li gorî dozê zêde dibe. Hevberdana guhertina intra-takekesî ya ji bo AUC (devera ku di binê livînê tevnegerîn-demê de ye) piştî rêveberiya liraglutide di yek dozek yek de 11% e. Rêjeya bêkêmasî ya bêkêmasî li dor% 55 e.

Bi dîtina Vd (mezinahiya belavkirinê) ya liraglutide di tansiyonan de ku rêça rêveberiya subkutanê ye 11-17 l, nirxa navînî ya Vd piştî rêveberiya intravenous - 0,07 l / kg. Girêdana girîng a liraglutide ya bi proteînên plazma re tête nîşandin (>> 98%).

Metabolîzasyona lîraglutîdê wekî proteînên mezin pêk tê, bêyî ku beşdarî vê rêyê bibe ji bo rakirina organê taybetî. Ji bo 24 demjimêran piştî kargêriya yek dozek, naveroka nevengî rola sereke ya plazayê dimîne. Du metabolît di plazma de (. 9 û ≤ 5% ya tevahiya dozê) hatine tespît kirin.

Liraglutide bê guhertin piştî îdarekirina dozek 3 H-liraglutide di mîz an feces de nayê destnîşankirin. Tenê pişkek piçûk a metabolî ya ku bi maddeyê ve girêdayî ye ji hêla gurçikê an bi navgîniya devikê ve tê derxistin (bi rêzdarî 6 û 5%). Piştî rêveberiya subkutîn a dozek yek a liraglutide, zelalkirina navînî ji laş bi qasî 1.2 l / h bi tasfiye T ye.1/2 nêzîkî 13 demjimêran.

Li gorî rêwerzanan, Viktoza ji bo şekirê şekir 2 di nav parêz û parêzgehê de tê bikar anîn da ku bigihîje kontrola glycemîk.

Rêbazên gengaz ên karanîna narkotîkê:

  • monoterapî
  • terapiya hevbeş a bi yek an jî çend faktorên hîpoglycemîkên devkî (thiazolidinediones, sulfonylureas, metformin) li nexweşên ku di dema dermankirina berê de nekarîn kontrolê glycemîk a adet pêk bînin
  • dermankirina hevbeş a bi însulasyona basal re di nexweşên ku nekarin bi destwerdana glycemîk a têkûz bi karanîna Victoza di kombînasyona bi metformin re.
  • ketoacidosis diabetic,
  • nexweşiya şekir 1
  • neoplasiya pirjimar endokrîn 2,
  • fonksiyona kezebê astengkirî,
  • bêserûberiya giran ya renal,
  • gastroparesis diabetik,
  • nexweşiya zeravî ya zikê,
  • têkçûna dil a kronîk ya pola fonksiyonê III - IV li gorî kategoriya Komeleya Kardiyolojî ya New York (NYHA),
  • Dîrokek penceşêrê tîrêjê ya medulary, tevî malbatî,
  • temenê heta 18 salî
  • ducanî û lactation
  • hîpertansiyonê li ser pêgirtên Victoza.
  • nexweşiya tîrêjê
  • têkçûna dil a kronîk ya pola fonksiyonê I - II li gorî kategoriya NYHA,
  • temenê li ser 75 salî.

Rêbernameya li ser karanîna dermanê

Her penêr ya sergoyê ji bo karanîna kesane hatiye sêwirandin.

Divê derman bi karanîna hûnerên bi dirêjahiya 8 mm û bi qasî 32G qurmiç tê rêve kirin (nabe, ji ber vê yekê ji hev cuda têne bikirin). Pênûsên Sirînê bi pêdiviyên enzeksiyonê yên yekser NovoTvist û NovoFayn re têne hev kirin.

Heke çareserî ji cewherê zelal, hema hema bêsûber an bêhn xuya dike, nayê rêve kirin.

Hûn nekarin tiryakê binivîse ger di vê demê de ew bi serbestîbûnê de çûye.

Penêrê syringe bi pêveka ku bi pê ve girêdayî ye hilîne. Piştî her injeksiyonê, divê were avêtin. Vê pîvanê rê dide derzîkirin, konteynir û enfeksiyonê dermanê, û hem jî rastiya dozgirtinê misoger dike.

Victoza: ravekirin, rêwerzên karanîna, wêneyê

Dermanê Victoza ji bo karanîna di nexweşên bi şekirê şekir 2-ê de wekî alîkar tê destnîşan kirin. Ew bi hevra bi parêz ve tête çêkirin û zêdebûna çalakiya laşî ji bo normalîzekirina asta şekirê xwînê.

Liraglutide ku beşek vê dermanê ye li ser giraniya laş û laşê laş bandor heye. Ew li ser perçeyên pergala nerva navendî ya ku ji ber hestiya birçîbûnê berpirsiyar digire. Vîce dibe alîkar ku nexweş ji bo demek dirêj bi tevahî enerjiyê kêm bibe.

Ev derman dikare wek narkotîkê serbixwe, an jî bi dermanên din re were bikar anîn. Heke dermankirina bi dermanên ku di nav wan de metformin, sulfonylureas an thiazolidinediones hene, û her weha amadekariyên însulînê bi bandora bendewariyê re nabin, wê hingê dibe ku Victoza ji bo dermanên ku jixwe hatine girtin derman bike.

Derman û karanîna dermanê ku ji hêla jinên ducanî an lactating

Dermanek ku liraglutide tê de ji bo karanîna di dema ducaniyê de û dema amadekirina wê de nayê pêşniyar kirin. Di vê heyamê de, divê asta şekir normal bi dermanên ku xwedan însulînê digirin bê domandin. Ger nexweş Victoza bikar anî, wê hingê piştî ducaniyê divê şîna wê tavilê were rawestandin.

Bandora dermanê li ser kalîteya şîrê dayikê nayê zanîn. Di dema xwarinê de, kişandina Viktoza nayê pêşniyar kirin.

Bandorên aliyê

Dema ceribandina Victoza, bi gelemperî nexweşan ji pirsgirêkên di navbera xala gastrointestinal de gilî dikin. Wan guhnedan, xurîn, kezeb, êşa di zik de destnîşan kir. Ev fenomenon li nexweşan di destpêka rêveberiyê de di destpêka qursa rêveberiya dermanê de hate dîtin. Di pêşerojê de, kêmbûna bandora van aliyan bi girîngî kêm bû, û rewşa nexweşan ew asê kirin.

Bandorên ji pergala respirasyonê pir caran têne dîtin, li nêzîkî 10% ji nexweşan. Ew enfeksiyonên tîrêjê jorîn pêşve dibin. Dema ku derman digire, hin nexweş gilî dikin ku êşa serê wan berdewam e.

Bi dermankirina tevlihev a bi gelek dermanan re, hîpoklycemia dibe ku pêşve bibe. Di bingeh de, ev fenomenal bi dermankirina hevdengî ya bi Viktoza û dermanên bi derivatives sulfonylurea re taybetmend e.

Hemî bandorên aliyên mimkun ên ku dema kişandina vê dermanê pêk tê di tabloya 1 de têne kurtekirin.

Hemî bandorên alîgirî yên ku di tabloyê de hatine kurtkirin di dema lêkolînên dirêj ên qonaxa sêyemîn a derman Victoza de, û li ser bingeha peyamên kirrûbirra spontan hatine nasîn. Bandorên neyênî yên ku di lêkolînek dûr û dirêj de hatine nas kirin li zêdetirî 5% ji nexweşên ku Victoza digirin hatine dîtin, ligel nexweşên ku bi dermanên din re derman dibin.

Her weha di vê tabloyê de bandorên aliyên ku li zêdetirî 1% ji nexweşan pêk tê têne vegirtin û mezinahiya pêşkeftina wan di dema girtina dermanên din de 2 qat pêşkeftina ye. Hemî bandorên nexşeyê di tabloyê de li ser bingeha organ û rêjeya rûdanê li koman têne dabeş kirin.

Hîpoglycemia

Ev bandora aliyek li nexweşên ku Victoza digirin nehêş bû. Di rewşên dermankirina şekir de bi tenê bi vê dermanê re, hebûna hîpoglycemiya giran nehatiye ragihandin.

Bandorek aliyek, ku ji hêla hîpoglycemiya giran ve tê vegotin, di dema dermankirina tevlihev a bi Viktoza re digel amadekariyên ku derivatives sulfonylurea tê de hatine dîtin.

Terapiya tevlihev a bi liraglutide bi dermanên ku nahêlin sulfonylurea pêk neyê di forma hîpoglycemiyê de bandorên alî çêdike.

Pesta gastrointestinal

Reaksiyonên neyînî yên sereke yên ji tansiyonê gastrointestinal bi piranî bi viyalbûn, xurîn û guhnedanê hate gotin. Ew ji xwezayê re sivik bûn û taybetmendiya qonaxa destpêkê ya dermankirinê ne. Piştî ku li wir bandor li van bandorên alî kêm bû. Sedemên vekişîna dermanan ji ber reaksiyonên neyînî ji kûmbûna gastrointestinal re nehatiye tomar kirin.

Di lêkolînek demdirêj de ji nexweşên ku Victoza re di berhevdana metformin re digirin de, tenê% 20 gilî yek êrişê birêkûpêkê di dema dermankirinê de, nêzîkî% 12-yê diyardeyê dike.

Dermankirina bêkêmasî ya bi dermanên ku derzên liraglutide û sulfonylurea rêve dibe sedema bandorên jêrîn ên jêrîn: 9% ji nexweşan dema ku meriv derman derman dike, ji sedî 9% ji nexweşan gilî dikin.

Gava ku li hember reaksiyonên neyînî yên têkildar dema kişandina narkotîkê Viktoza û dermanên din ên wekhev di taybetmendiyên dermanserî de têne berhev kirin, bûyera bandora alî li 8% ji nexweşên ku Victoza û 3,5 - dermanên din digirin tînin.

Ji sedî reaksiyonên neyînî di mirovên kal de hinekî zêde bû. Nexweşên hevok, mîna têkçûna renal, li ser bûyerên bertekên neyînî bandor dikin.

Pancreatitis

Di pratîka bijîjkî de, çend bûyerên reaksiyonek wusa ya narkotîkê wekî pêşkeftin û zordestiya pankreatîtê pancreatic hatine ragihandin. Lêbelê, hejmara nexweşên ku ev nexweşî wekî encama kişandina Victoza hate vedîtin ji% 0.2 kêm e.

Ji ber kêmbûna sedî sedî ya vê bandora aliyan û ev rastiya ku pancreatitis tevliheviya diyabetê ye, ne pêkan e ku vê rastiyê piştrast bike an înkar bike.

Tişta tîrê

Di encama lêkolîna bandora dermanê li ser nexweşan de, hebûna giştiya bertekên neyînî yên ji gora tîrêjê hate damezrandin. Di destpêkê de qursa dermankirinê û bi karanîna dirêjkirina liraglutide, placebo û dermanên din re çavdêr hatin kirin.

Ji sedî berteka neyênî wiha bûn:

  • liraglutide - 33.5,
  • placebo - 30,
  • dermanên din - 21.7

Dirêjbûna van nirxan hejmara bûyerên bertekên neyînî ye ku ji hêla 1000 nexweş-sal-saliya karanîna darayî ve hatî hesibandin. Dema ku derman digire, metirsiyek heye ku reaksiyonên alozî yên giran ji gora tîrîdê çêbibe.

Di nav bandorên nehfê yên herî gelemperî de, doktoran zêdebûna xwîna kalcîtonîn, goiter û neoplasmayên cûda yên tîrêjê tîrîdê zêde dike.

Dema ku Victoza digirin, nexweşan hebûna reaksiyonên alerjîk destnîşan kirin. Di nav wan de, çermê itchy, urticaria, cûreyên cûda yên rash têne cûrbecûr kirin. Di nav rewşên giran de, çend bûyerên reaksiyonên anafîlaktîkî bi nîşanên jêrîn hatine destnîşankirin:

  1. kêmkirina tansiyona xwînê,
  2. çirisîn
  3. bêhna tavê
  4. rêjeya dil zêde kir.

Dêgirtina zêde ya derman

Li gorî raporên li ser lêkolîna derman, yek dozek zêdebûna dermanê hat tomar kirin. Doza wê 40 carî ji ya pêşniyaztir derbas dibe. Bandora zêde ya dozdehê ji birîn û vereşîna giran bû. Fenomenek wusa wekî hypoglycemia nehatiye destnîşankirin.

Piştî dermankirina guncan, başbûnek bêkêmasî ya nexweş û nebûna tevahî ya ji bandorên ji zêdeperedana dermanê hat destnîşan kirin. Di rewşên zêdebûna dozê de, pêdivî ye ku hûn şîretên bijîşkan bişopînin û dermankirina têkelî ya simptomatîkî pêk bînin.

Têkiliya Victoza bi dermanên din re

Dema ku bandorkirina liraglutide ya ji bo dermankirina şekirê şekir tête nirxandin, asta wê ya hindik a têkiliya bi madeyên din ên ku derman çêkirine hate destnîşan kirin. Di heman demê de hat destnîşankirin ku liraglutide li ser zirardana dermanên din jî ji ber tengasiyên di vacandina zikê we de hin bandor heye.

Bikaranîna hevdemî ya paracetamol û Victoza hewce nake ku ji bo dermanên lihevhatina dozê hewce bike. Heman tişt li ser dermanên jêrîn ev e: atorvastatin, griseofulvin, lisinopril, contraceptives oral. Di bûyerên hevbeş ên bi narkotîkên van celeb de, kêmbûnek di bandora wan de jî ne hat dîtin.

Ji bo bandorkeriya mezin a dermankirinê, di hin rewşan de, dibe ku rêveberiya yekgirtî ya însulînê û Viktoza were derman kirin. Têkeliya van her du dermanan berê nehatiye lêkolîn kirin.

Ji ber ku lêkolînên li ser lihevhatina Viktoza bi dermanên din re nehatiye kirin, doktor ne têne pêşniyar kirin ku di heman demê de gelek dermanan bavêjin.

Bikaranîna derman û dosage

Vê dermanê xalîçeyê di nav tûj, destika jorîn, an zikê de tê şandin. Ji bo dermankirinê, di rojekê de 1 caran dermanek vexwarinê, bêyî ku vexwarinên xwarinê tê de, bes e. Wexandina eniyê û cîhê injeksiyonê ji hêla nexweşê ve dikare bi serbixwe were guheztin. Di vê rewşê de, girîng e ku meriv li gel dermanê diyarkirî ya derman biqedîne.

Tevî rastiya ku dema no injeksiyonê ne girîng e, hîn jî tête pêşniyar kirin ku dermanê dermanê hema hema di heman demê de îdare bike, ku ji bo nexweşê hêsan e.

Girîng! Victoza bi awayekî intramuskululî û berberî nayê îdare kirin.

Doktor pêşniyar dikin ku rojane bi dermankirina 0.6 mg lîraaglutid dest bi dermankirinê bikin. Hêdî hêdî, pêdivî ye ku dermanê dermanê zêde bibe. Piştî hefteyek dermankirinê, doza wê divê 2 carî zêde bibe. Heke hewce be, nexweş dikare di hefteya pêş de dozê bi 1.8 mg zêde bike da ku bigihîje encamek çêtirîn dermankirinê. Zêdetir zêdebûna dermanê dermanê nayê pêşniyar kirin.

Victose dikare wekî wekî narkotîkên ku tê de metformin an di tedawiya tevlihev a bi metformin û thiazolidinedione de têne bikar anîn. Di vê rewşê de, dozaja van dermanan dikare di heman astê de bête sererast kirin.

Bikaranîna Viktoza wekî zêdebûna dermanên ku derûnên sulfonylurea an wekî dermankirina tevlihev bi dermanên bi vî rengî re bikar tînin, pêwîst e ku dozaja sulfonylurea kêm bikin, ji ber ku karanîna dermanê di dozên berê de dikare bibe sedema hîpoglycemia.

Ji bo ku pîvana rojane ya Viktoza were sererastkirin, ne hewce ye ku testan bavêjin da ku asta şekirê diyar bikin. Lêbelê, da ku hîpoglycemiya di qonaxên destpêkê yên dermankirina tevlihev de bi amadekariyên ku di nav wan de sulfonylurea hene, neçar e ku hewce bike ku bi rêkûpêk asta glukozê di xwînê de were şopandin.

Bikaranîna dermanê li komên taybetî yên nexweşan

Ev derman dikare bêyî ku temenê nexweş tê bikar anîn. Nexweşên ku ji 70 salî mezintir in hewce nake ku li ser doza rojane ya dermanê re adaptasyonên taybetî werin kirin. Di klînîkî de, bandora dermanê li ser nexweşên ciwanên ji 18 salî biçûktir nehatiye saz kirin. Lêbelê, ji bo pêşîgirtina li beramberî alozî û tevliheviyan, derman ji bo nexweşên di bin 18 saliyê de neyê pêşniyar kirin.

Lêkolînên analîzê nîşan didin heman bandorê li laşê mirovî jî, bê cins û nijad. Ev tê vê wateyê ku bandora klînîkî ya liraglutide ji cins û nijada nexweşê serbixwe ye.

Di heman demê de, li ser bandora klînîkî ya laşa laşaglutide bandor tune. Lêkolîn hatine destnîşan kirin ku berhema laşê girseyî bandorek neyênî li ser bandora dermanê nabe.

Li gel nexweşiyên organên hundurîn û kêmbûna fonksiyonên wan, mînakî têkçûna kezebê yan renal, kêmbûnek a bandorkeriya çalak a dermanê de hate dîtin. Ji bo nexweşên bi vî rengî bi şikilek maqûl, birêkûpêkkirina dermanê ne hewce ye.

Di nexweşên bi kêmbûna hepatîkên sivik de, bandora lîraaglutide bi qasî 13-23% kêm bû. Di têkçûna giran a kezebê de, zayendî hema hema nîvî bû. Hevparbûn bi nexweşên ku bi xebata normal ya kezebê re çêbûbûn hate çêkirin.

Di têkçûna renal de, bi giraniya nexweşiyê ve, bandora Viktoza bi 14-33% kêm bûye. Di rewşa xirabûna renasê ya giran de, mînakî, di rewşa têkçûna rengek endî de, derman nayê pêşniyar kirin.

Daneyên ku ji rêwerzên fermî yên ji bo derman hatine girtin.

Dev Ji Rayi Xot