Toawa kar dermanê Vipidia 25 bikar bînin?

Forma dosage ya serbestberdana Vipidia tabloyên bi fîlimê vekirî ye: biconvex, oval, her yekî 12,5 mg - zer, li aliyekî bi nav û deng bi nivîsên "ALG-12.5" û "TAK", 25 mg her yek - sor sor, li ser. Tîpa "ALG-25" û "TAK" ji aliyekî ve bi ink in (7 di blisters, 4 blisters li qutiyek kartonê).

Compos 1 tablet

madeya çalak: alogliptin - 12.5 an 25 mg (alogliptin benzoate - 17 an 34 mg),
pêkhateyên arîkar (12.5 / 25 mg): mannitol - 96.7 / 79.7 mg, stearate magnesium - 1.8 / 1.8 mg, sodium kosarkarmeloz - 7.5 / 7.5 mg, celebozê mîkrokristînal - 22 5 / 22.5 mg, hyprolose - 4,5 / 4,5 mg,
livîna fîlimê: hypromellose 2910 - 5.34 mg, oxide hesin zer - 0,06 mg, titanium dioksîd - 0,6 mg, macrogol 8000 - di hêjmara rêwîtiyê de, fêkiya hêşîn F1 (shellac - 26%, oxide hesinê reş - 10%, etanol - 26%, butanol - 38%) - Di hêjmarên paşîn de.

Pharmacodynamics

Alogliptin çalakiyek ziravî ya DPP (dipeptidyl peptidase) -ê ye. Hilbijartina wê ji bo DPP-4 hema hema 10,000 caran ji bandora wê li enzymên din ên têkildar, bi taybetî DPP-8 û DPP-9 mezintir e. DPP-4 enzima sereke ye ku di hilweşandina bilez a hormonesên malbata incretin re têkildar e: Polypeptide insulinotropic-girêdayî glukozê (HIP) û peptide-1 (HIP-1) wek glukagon. Hormonên malbata incretin di zikê xwarinê de têne hilberandin, û zêdebûna di asta wan de bi rasterast bi vexwarinên xwarinê ve girêdayî ye. HIP û GLP-1 hevsengiya însulînê û hilberîna wê ji hêla hucreyên beta ve di pankreasê de herêmî çalak dikin. GLP-1 jî hilberîna glukagon kêm dike û sinteza glukozê ya kezebê asteng dike.

Ji ber vê yekê, alogliptin ne tenê naveroka incretins zêde dike, lê di heman demê de zincîreke zexîre-însulînê ya bi glukozê ve jî zêde dike, û sekreteriya glukagonê bi zêdebûna asta glukozê di xwînê de zêde dike. Li nexweşên bi şekirê diyabetî 2 yê bi hyperglycemia re têkildar in, ev guhertinên di hevberiya glukagon û însulînê de dibe sedema kêmbûna girêka goglated hemoglobîn HbA.₁_c û kêmbûna asta glukozê di plasma xwînê de dema ku li ser zikê vala hatî girtin, û girêka glukozê ya postprandial.

Pharmacokinetics

Dermanê alogliptîn a dermankokînetîkî di kesên tendurist de û di nexweşên bi şekirê şekir 2 de identical e. Biharbûna bêkêmasî ya madeya çalak hema hema 100% e. Rêveberiya hevdemî ya alogliptin bi xwarinên ku tê de têhnên pir tê de çêdibe bandor li qada ku di bin kûrahiya mêzînê-dema (AUC) de ye bandor nake, ji ber vê yekê Vipidia dikare di her kêliyê de bê girtin, bêyî ku vexwarinên xwarinê bin.

Yek rêveberiya devkî ya yekgirtî ya alogliptîn di dozek ku 800 mg ji hêla kesên tendurist de vedigire rê li ber gihandina zû ya derman vedike, ku tê de têgihîştina herî zêde ya navînî piştî 1-2 demjimêran ji dema rêveberiyê tê bidestxistin. Piştî rêveberiya dubare, teşeya girîng a klînîkî ya alogliptîn ne di nav nexweşên bi şekirê şekir 2 de an jî di dilxwazên tendurust de nehat dîtin.

AUC of alogliptin girêdayîbûna rasterast ya rasterê ya li ser dozê derman nîşan dide, bi yek dozek Vipidia di navbêna dozandina dermankirinê de 6.25-100 mg zêde dibe. Pêdivîbûna hevrêziya vê nîşana pharmacokinetic di nav nexweşan de piçûk û 17% wekhev e.

Digel yek dozek AUC (0-inf), alogliptin piştî A dozek wekhev 1 caran per roj 6 rojan carekê AUC (0-24) re vesand. Ev kêmasiya girêdayîbûna demê di pharmacokinetics of the dermanê piştî rêveberiya dubare piştrast dike.

Piştî rêveberiyek yekane ya maddeya çalak Vipidia bi dozek 12.5 mg di dilxwazên tendurist de, hêjeya belavkirinê di qonaxa termînalê de 417 l bû, ku ev yek belavkirina baş a alogliptinê di nav hêkan de destnîşan dike. Asta girêdana bi proteînên plazmayê re% 20-30% e.

Alogliptin di pêvajoyên metabolîzma zirav de ne beşdar e, ji ber vê yekê 60-70% ji naveroka ku di doza hatî girtin de di nav mîzê de bêveng têne derxistin.

Bi danasîna alogliptîn 14-nîşankirî ya li hundur, hebûna du metabolîzma sereke hate îsbat kirin: N-demethylated alogliptin, M-I (1% ji destpêka materyalê destpêkê) û alogliptin N-acetylated, M-II (6% ji destpêka materyalê kêmtir). M-I metabolîzmek çalak e ku li ser DPP-4 xwedî taybetmendiyên înkarkirî yên pir hilbijarkî ye, di çalakiyê de rasterast alogliptin. Ji bo M-II, çalakiya sekinandinê li dijî DPP-4 an enzymên din ên DPP ne taybetmend e.

Lêkolînên in vitro piştrast dikin ku CYP3A4 û CYP2D6 di metabolîzma sînorkirî ya alogliptin de beşdar in. Encamên wan her weha destnîşan dikin ku maddeya çalak a Vipidia-yê nîgarê CYP2B6, CYP2C9, CYP1A2 û frensiyonek CYP3A4, CYP1A2, CYP2D6, CYP2B6, CYP2C19, CYP2C8 an CYP2C9 di laşên ku têne derman kirin de ne. Di bin şertên vitro de, alogliptin dibe ku hinekî CYP3A4 bixapîne, lê di bin mercên in vivo de, xwedan taybetmendiyên wê di ber vê isoenzyme re xuya nake.

Di laşê mirovî de, alogliptin ne ji fonksiyonên veguhastina renal ên kationên organîk ên celebê duyemîn û veguhaztina renal a anionsên organîk ên celebên yekem û sêyemîn ne.

Alogliptin bi gelemperî di forma (R) -enantiomer (ji 99% zêdetir) de heye û di mîqdarên piçûktir de jî di vivo de heye an jî bi tevahî di nav pêvajoyên veguherîna chîral de li ((S) -enantiomer) ve girêdayî ye. Ya paşîn dema ku Vipidia di dozên dermankirinê de digirin nayê destnîşankirin.

Bi rêveberiya devkî ya 14 alogliptin bi nîşana C, hate îsbat kirin ku 76% ji doza hatî girtin di mîzê de tê derxistin û% 13 jî bi fonksiyonê. Paqijiya navînî ya renal 170 ml / min e û bi rêjeya navînî ya filtrasyonê ya glomerularê bi qasî 120 l / min derbas dibe, ku ev dihêle rakirina parçeyek alogliptin bi riya vekişîna bermayî ya renal ve. Bi gelemperî, nîv-termînalê ya pêkhatiya çalak a Vipidia nêzîkî 21 demjimêran e.

Li nexweşên ku ji ber giranbûna rengek rengek kronîk a bi cûrbecûr cefayê dikişînin, lêkolînek li ser bandorên alogliptin dema ku di dozek rojane ya 50 mg de hatî girtin ve hate lêkolîn. Nexweşên ku di lêkolînê de cih digirtin li gorî formasyona Cockcroft - Gault, li gorî giraniya kêmbûna renal û QC (zelaliya kreatînîn), li gorî 4 grûpan hatine dabeş kirin, encamên jêrîn digirin:

Koma I (têkçûna rengek sivik, CC 50-80 ml / min): AUC alogliptin bi koma kontrola nêzikî 1,7 caran zêde bû. Lêbelê, ev zêdebûna AUC di nav toleransa ji bo koma kontrola de dimîne,
Koma II (kêmasîya navîn ya ducanî, CC 30-50 ml / min): zêdebûnek 2-zêde ya AOC ya alogliptin bi koma kontrola re hate dîtin,
Koma III û IV (têkçûna giran a gurçikê, CC kêmtir ji 30 ml / min, û qonaxa paşîn a têkçûna kronîk ya gurçikê heke pêwîst be, prosedûra hemodialîzasyonê): AUC bi qasî 4 caran bi koma kontrola re zêde bû. Nexweşên ku bi têkçûna rengek dawî ya stresê beşdarî dermanê hemodialîzê bûn yekser piştî kişandina Vipidia. Di dema rûniştina sê-dîlan a diyalîzê de, nêzîkê 7% doza alogliptin ji laş hate derxistin.

Ji ber vê yekê, di koma I de, hewceyê dahatina ducaniyê tune. Li nexweşên bi kêmasiya rengek nerm, ji bo ku bigihîje hûrbûnek bi bandor a maddeya çalak a di plazma xwînê de, nêzikî wê ye di nexweşên ku bi rengek normal ya xebitandinê ve tê de, pêdivî ye ku bi rêkûpêkkirina dozek Vipidia hewce bike. Alogliptin ne ji bo dysfunksiyonê giran ya gurçikê, û her weha ji bo nexweşên ku bi têkçûna rengek paşîn-qonaxa bêkêmasî, bi rêkûpêk hemodialîzasyonê têne pêşniyar kirin nayê pêşniyar kirin.

Li nexweşên ku bi kêmasiya kezebê ya nerm, AUC û mezinahiya herî zêde ya alogliptin bi hev re, bi qasî 10% û 8% kêm in, bi hev re, bi nexweşên ku bi kezebê xebitînek normal tevdigerin kêm dibin, lê ev fenomenî ji hêla klînîkî girîng nayê hesibandin. Ji ber vê yekê, ji bo Vipidia ji bo insulasyona hepatîkên sivik û nerm (5-9 xalên li gorî pîvana Zarok-Pugh) pêdivî ye ku ji bo Vipidia sererastkirina dozê neyê xwestin. Datau daneyên klînîkî li ser karanîna alogliptin li nexweşên bi kêmbûna giran ya hepatîk (ji 9 xalan zêdetir) tune.

Giraniya laş, temen (di nav de - pêşketî - 65 - 81 sal), nijada û zayenda nexweşan bandorek klînîkî ya girîng li ser pîvanên pharmacokinetic-ê ya dermanê tune, ango. Farmokokinetîka alogliptin li nexweşên ku temenê wan ji 18 salî biçûktir nehatiye lêkolîn kirin.

Contraindications

nexweşiya şekir 1
têkçûna giran a kezebê (zêdetir ji 9 xalan di pîvana Child-Pugh de, ji ber nebûna daneya klînîkî ya li ser bandor / ewlehiya karanîna),
ketoacidosis diabetic,
têkçûna dil a kronîk (FC NYHA pola III - IV),
têkçûna giran ya renas
temenê heta 18 salî (ji ber nebûna daneya li ser bandor / ewlehiya dermanê vê koma nexweşan),
ducaniyê û laktasyonê (ji ber nebûna daneyan li ser bandor / ewlehiya karanîna Vipidia di vê koma nexweşan de),
bêbaweriya kesane ya ji pêkhateyên Vipidia, daneyên anamnestayî li ser reaksiyonên giran ên hîpertansiyonê ya li hember her DPP-4 a mêtingehkar, tevî reaksiyonên anafîlaktîkî, angioedema û şok anafîlaktîk.

Têkildar (nexweşî / mercên ku divê tabletên Vipidia bi hişmendî werin bikar anîn):

Dîroka giran a pankreatîtê akût,
têkçûna navîn ya nerm,
kombînasyona sêyemîn bi thiazolidinedione û metformin,
karanîna hevbeş bi însulînê an derewînek sulfonylurea.

Rêbernameya ji bo karanîna Vipidia: rê û dosage

Tabletên Vipidia bi devkî têne girtin, bêyî ku xwarin, tam bê şikandin, bê şûştin û bi avê vexwin.

Doza rojane ya pêşniyazkirî di 1 dozê de 25 mg e. Derman bi tenê tête girtin, bi tevlihevkirina bi metformin, thiazolidinedione, deronên sulfonylurea an însulînê re, an jî wekî sê parçeyek bi metformin, însulîn an thiazolidinedione.

Ger hûn şûşek bi şaşî biqedin, pêdivî ye ku hûn zûtirîn dem wê bavêjin. Di yek rojê de dozek drav bigirin.

Dema ku Vipidia tête diyarkirin, ji bilî tiazolidinedione an metformin, rêjeya dosagea wan nayê guhertin.

Ji bo kêmkirina metirsiya hîpoglycemiyê dema ku bi deronek sulfonylurea an însulînê re were hev kirin, tê pêşniyar kirin ku doza wan kêm bibe.

Theandina rahijmendê hevbeşek sê-pêkhatî bi tiazolidinedione û metformin re hewceyê hişyariyê (bi xetera hîpoglycemia ve girêdayî ye, dibe ku ji bo van dermanan were sererastkirin a dozê).

Di rewşek têkçûna renal de, tê pêşniyar kirin ku rewşa fonksiyonê ya gurçikan berî dermankirinê binirxînin, û dûvre jî di dema dermankirinê de bihurîn. Doza rojane li nexweşên bi kêmasiya renkên nerm (bi zelaliya kreatînîn ji ≥ 30 heta ml 50 ml / min) 12,5 mg e. Di navbêna giran / termînalê de têkçûnê renal, Vipidia nayê derman kirin.

Nirxên li ser Vipidia

Bi gelemperî, li ser Vipidia wekî narkotîkê ku şekirê kêm dike û vê hejmarê xwînê lawaz dike, li ser Vipidia nerînên erênî hene. Nexweşan ragihand ku bandora derman rojekê dom dike, di heman demê de ew zêde êş zêde nabe, û wekî beşek ji terapiya hîpoglîsemîkê ya hevbeş, ew ji bo kêmkirina giran dibe û êşa lingê jî jêder dike. Di heman demê de, nexweşên mîna kêrhatiya karanîna Vipidia-yê jî dibêjin: dikare di her wextê rojê de were girtin.

Lêbelê, di derbarê bêserûberbûna derman û bêbaweriya kesane ya alogliptîn de jî nirxandinên neyînî hene.

Pispor li dijî karanîna neheq a Vipidia ji bo windakirina giran hişyar dikin.

Agahdariya dermanê giştî

Ev amûr behsa pêşkeftinên nû di warê şekir de dike. Ew ji bo kesên ku bi nexweşiya şekir ya şekir 2 heye tip baş e. Vipidia dikare hem bi tenê û hem jî bi dermanên din ên vê komê re were bikar anîn.

Hûn hewce ne ku fêm bikin ku karanîna bêbandor a vê dermanê dikare rewşa nexweş xirabtir bike, ji ber vê yekê divê hûn bi eşkere pêşniyarên bijîşk bişopînin. Hûn nekarin bêyî dermanan bikar bînin, nemaze dema ku dermanên din jî bigirin.

Navê bazirganiya vê dermanê Vipidia ye. Di asta navneteweyî de, navê Generic Alogliptin tête bikar anîn, ku di pêkhatiya wê de ji hêmana sereke ya çalak tête.

Hilber ji hêla tabloyên bi fîlimê vezîvandî ve têne xuyang kirin. Ew dikarin sor û zer an sor bibin (ew bi dosage ve girêdayî ye). Di pakêtê de 28 heb heb hene. - 2 blisters ji bo 14 tabletan.

Actionalakiya dermanan

Ev amûr li ser Alogliptin-ê ye. Ev yek ji wan madeyên nû ye ku ji bo kontrolkirina asta şekirê tê bikar anîn. Ew ji hêla hîpoglycemîkî ve tête, bi bandorek xurt heye.

Dema ku ew bikar tînin, zêdebûna veqetîna însulînê ya bi glukozê ve girêdayî ye dema ku hilberîna glukagon kêm bibe ger glukoza xwînê zêde bibe.

Digel diyabeta tîpa 2, bi hyperglycemia re, van taybetmendiyên Vipidia beşdarî guherînên erênî yên wekî:

kêmbûna rêjeya hemoglobînê glîkated (НbА1С),
asta glukozê kêm bikin.

Ev amûrek di dermankirina şekir de bi bandorker dike.

Nîşan û nerazîbûnan

Dermanên ku bi çalakiya xurt têne destnîşan kirin di karanîna de hewceyê hişyariyê ne. Divê amûrên ji bo wan bi hişkî bêne girtin, wekî din ji bilî berjewendiyê dê laşê nexweş were birîn. Ji ber vê yekê, hûn dikarin Vipidia tenê li ser pêşniyara pisporê bi rêwerzên hişk bigirin bikar bînin.

Vebijêr ji bo karanîna bi şekir 2 re tê pêşniyar kirin. Ew di rewşên ku terapiya xwarinê nayê bikar anîn û çalakiya laşî ya pêwist pêk nayê, rêzê dide asta glukozê. Bi bandor bi dermanê ji bo monoterapiyê bikar bînin. Di heman demê de destûrdayîna bikaranîna wê ya bi dermanên din re jî heye ku alîkariya asta şekirê kêmtir bikin.

Hişyarî dema ku vê dermanê şekir bikar tîne ji hêla hebûna vegirtinê ve dibe sedema. Heke ew neyên hesibandin, dermankirin dê bandorker nebe û dibe ku bibe tevlihevî.

Vipidia di rewşên jêrîn de nabe:

bêbaweriya kesane ya pêkhateyên derman,
nexweşiya şekir 1
têkçûna dil a giran
nexweşiya kezebê
zirarê giran ê gurçikê
ducanî û ducanî,
pêşveçûna ketoacidosis ku ji hêla şekir ve dibe,
temenê nexweşan heya 18 salan e.

Van binpêkirinan ji bo karanîna binpêkirinên hişk in.

Her weha dewletên ku derman bi baldarî têne derman kirin jî hene:

pancreatitis
têkçûna renal ji giraniya nerm.

Wekî din, divê dema ku Vipidia bi dermanên din re têne derman kirin da ku astên glukozê sax bikin bin.

Bandorên aliyê

Dema ku bi vê dermanê re derman dibe, carinan nîşanên neyînî yên bi bandorên derman re têkildar dibin:

serêş
enfeksiyonên organan bêhnvedan
nasopharyngitis,
êşa êşa
itching
lepikên çerm,
pancreatitis akût
urticaria
pêşkeftina têkçûna kezebê.

Heke bandorên alî çêbibin, bijîjkek bi şêwir bikin. Heke hebûna wan tehlûkeyek ji bo tenduristiya nexweş naxe û giraniya wan zêde nebe, dermankirina bi Vipidia dikare berdewam be. Rewşa giran a nexweş pêdivî ye ku dermanê vekişîna bilez.

Dosage û rêveberî

Ev derman ji bo rêveberiya devkî tê armanc kirin. Doz bi rengek cuda tête hesibandin, li gorî giraniya nexweşiyê, temenê nexweş, nexweşiyên bihevre û taybetmendiyên din.

Bi gelemperî, ew tête ku yek tabletek ku tê de 25 mg ya jêderka çalak heye bigire. Dema ku Vipidia di xalek 12.5 mg de bikar bînin, dravê rojane 2 tablet e.

Tête pêşniyar kirin ku rojê rojê carekê derman bigire. Pills divê bi tevahî vexwarin bêyî davêjin. Tête pêşniyar kirin ku ew bi ava vexwarinê vexwe. Pêşwazîn hem li pêş û hem jî piştî xwarinê tê destûr kirin.

Heke yek dozek ji bîr ketibe dermanek duwem bikar neynin - ev dikare bibe sedema xirabûnê. Hûn hewce ne ku di pêşerojek pir nêzîk de dermanê normal ya dermanê bigirin.

Rêbernameyên taybetî û danûstandinên narkotîkê

Bi karanîna vê narkotîkê, tête pêşniyar kirin ku hin taybetmendiyên xwe bigirin ku ji bandorên neyînî dûr bibin:

Di dewra dayikkirina zarokekê de, Vipidia muxalîf e. Lêkolînên li ser ka bandora vê dermanê li ser fetusê çawa nehatiye kirin. Lê bijîşk tercîh dikin ku ew bikar neynin, da ku nebe sedema xirapbûn an pêşveçûnên anormaliyê di pitikê de. Heman tişt ji bo şîrdanê dibe.
Derman ji bo dermankirina zarokan nayê bikar anîn, ji ber ku di derbarê bandora wê de li laşên zarokan de daneya rastîn tune.
Pîr û kalên nexweşan sedemek ji bo vekişîna derman nine. Lê girtina Vipidia di vê rewşê de ji hêla doktoran ve hewce dike. Nexweşên di binê 65 salî de xetera zêdebûna nexweşiya gurçikê heye, ji ber vê yekê pêdivî ye ku gava hilbijartina dozek pêdivî ye ku hişyar be.
Ji bo kêmasiya rengek hindiktirîn, nexweşan rojekê 12,5 mg dozandin têne diyar kirin.
Ji ber ku xetereya pêşxistina pankreatîtê dema ku vê derman bikar tîne, pêdivî ye ku nexweş bi nîşanên sereke yên vê patholojiyê werin nas kirin. Dema ku ew xuya dibin, ew hewce ye ku tedawiya bi Vipidia re rawestînin.
Akingêwazkirina narkotîkê nahêle ku meriv meraq bike. Ji ber vê yekê, dema ku hûn bikar tînin, hûn dikarin otomobîlek rêve bikin û tevlî çalakiyên ku hewceyê baldarbûnê ne, bibin. Lêbelê, hogoglycemia dikare li vê deverê tengasiyan bike, ji ber vê yekê hişyar hewce ye.
Derman dikare bandorek neyînî li ser fonksiyonê ya kezebê bike. Ji ber vê yekê, berî diyarkirina wî, muayeneyek li ser vê laşê pêdivî ye.
Heke Vipidia tête plankirin ku meriv bi dermanên din re were bikar anîn da ku asta glukozê kêm bikin, divê dosagea wan were sererast kirin.
Lêkolînek li ser têkiliya dermanê bi dermanên din re guhertinên girîng neda.

Dema ku van taybetmendiyên berbiçav têne girtin, tedawî dikare bêtir bi bandor û ewlehî were çêkirin.

.Alakiya derman

Alogliptin li ser hin enziman, di nav de dipeptidyl peptidase-4 de, bandora mêtîngerî ya bijartî ya diyar heye. Ev enzîmê bingehîn e ku beşdar dibe veqetîna lezgîn a hormonesê di forma polypeptide insulînotropî de girêdayî glukozê. Ew di nav kavikan de cih digirin û di dema xwarinê de hilberîna însulînê di pankreasê de xurt dike.

Peptîdek glîkon-ê, di encamê de, asta glukagon kêm dike û hilberîna glukozê ya li kezebê asteng dike. Bi zêdebûna hûrgulî an ciddî di asta incretins de, ku pêkhateya sereke ya dermanê Vipidia 25, alogliptin dest pê dike ku hilberîna însulînê zêde bike û glukagonê bi zêdebûna hebûna glukozê di xwînê de kêm bike. Hemî ev yek dibe sedema kêmbûna hemoglobînê di nexweşên ku bi şekir 2 diyarde de ne.

Vipidia 25 an 12.5 tabletên ji bo şekir, bi firotanê ve bi dermanên bi derman ve tê destûr kirin.

Nîşaneyên ji bo karanîna

Vipidia 25 ji bo şekirê şekir li gel dermanên din ên ku xwedan însulîn digirin tê destnîşan kirin. Derman hypoglycemîk e dermanê devkî, ji bo dermankirina şekirê şekir 2 tê destnîşankirin da ku di nebûna parêz û çalakiya laşî de asta glukozê kontrol bikin.

Dosage form

Tabletên bihevre 12.5 mg û 25 mg

Tabletek heye

naveroka çalak: alogliptin benzoate 17 mg (wekhev ji 12.5 mg alogliptin) û 34 mg (wekhevî 25 mg alogliptin)

Core: manitol, hucreyê mîkrokristînal, hîdroksypropîl celuloz, kroskarmeloz natrium, stearate magnesium

Ji berhevoka fîlma fîlimê: hypromellose 2910, titanium dioxide (E 171), oxide hesin zer (E 172), oxide sor (E 172), polietilen glycol 8000, ink ink F1

Tabletên biconvexê Oval, ku bi hevpişkek fîlimê zer re, bi tîpên "TAK" û "ALG-12.5", li yek aliyek tabletê (bi dozek 12,5 mg),

Tabletên biconvexê yên Oval, bi fîlimê bi rengek sor a sor, bi tîpên "TAK" û "ALG-25" li yek alî yê tabletê (ji bo dozek 25 mg).

Taybetmendiyên dermanolojîk

Dermanên alogliptîn ên pharmacokinetics di lêkolînan de hatine ku hem dilxwazên tendurist û hem jî nexweşên bi şekirê 2 bi diyabetî re têkildar in. Di dilxwazên tendurist de, piştî yek rêveberiyek devkî ya bi qasî 800 mg alogliptin, wergirtina bilez ya derman bi hûrbînek plasma ya herî kêm a yek-du demjimêran ji dema rêveberiyê ve tê dîtin (navîn Tmax). Piştî girtina dermanê herî zêde ya dermanê ya derman (25 mg), nîv-jiyana paşîn a paşîn (T1 / 2) bi gelemperî 21 demjimêran.

Piştî rêveberiya dubare di nav 400 rojan de 400 mg ji bo 14 rojan di nexweşên bi şekirê 2 de, bihevrebûna kêmasî ya alogliptin bi zêdebûna qada di bin kûrahiya pharmacokinetic (AUC) û tansiyona herî zêde ya plazma (Cmax) de, bi rêzdarî, ji% 34 û 9% pêk hat. Digel her du dozên yek û pirjimar yên alogliptîn, AUC û Cmax bi berhema zêdebûna dozê ji 25 mg ber 400 mg zêde dibin. Pêdivî ye ku piyasa cûrbecûr ya AUC ya alogliptin di nav nexweşan de piçûk e (17%).

Rêjeya biyalayiya bêkêmasî ya alogliptîn nêzîkê 100% e. Ji ber ku dema ku alogliptin bi xwarin bi naverokek pir şekir re were girtin, ti bandorek li ser AUC û Cmax nehat dîtin, derman dikare bête xwarin.

Piştî rêveberiyek yekane ya alogliptin bi dozek 12.5 mg di nav dilxwazên tendurist de, hêjeya belavkirinê di qonaxa termînalê de 417 L bû, ku ev yek nîşan dide ku alogliptin di nav tûşan de baş tê belav kirin.

Têkiliya bi proteînên plazma re% 20 e.

Alogliptin ji ber metabolîzma berfireh nayê girtin, di encamê de ku ji% 60 heta 71% ji dersa îdarekirin di nav mîzê de bêveng têne derxistin. Piştî rêveberiya devkî ya alogliptîn-14-nîşankirî, du metabolîteyên hûrgel hatin destnîşankirin: N-demethylated alogliptin M-I (˂ kêmtir ji 1% ji destpêka materyalê destpêkê) û alogliptin M-II-a-acetylated ((kêmtir ji 6% ya destpêka materyalê). M-I metabolîzmaya çalak û mêtîngerê seleker a DPP-4 e, di çalakiyê de bi alogliptin re, M-II çalakiya sekinandinê li dijî DPP-4 an enzymên din ên DPP-ê nîşan nade. Lêkolînên in vitro eşkere kirin ku CYP2D6 û CYP3A4 di metabolîzma tixûbdar a alogliptin de tevkar dibin. Alogliptin bi piranî di forma enantiomer a (R) de heye (> ji 99% zêdetir) û di bin vivo de veguherîna kîral di nav (S) enantiomer de derbas dibe. (S) -enantiomer dema ku girtina alogliptin di dozên dermankirinê de nayê girtin (25 mg).

Piştî ku alogliptîn 14-nîşankirî girt, 76% ji tevahiya radyoaktîfê ji hêla gurçikê ve û 13% bi riya zikê ve tê derxistin, gihîştina dravê 89%

dozaja radyoaktîvî ya îdarekirî. Paqijkirina renge ya alogliptin (9,6 L / h) sekreteriya tubulasyona renal destnîşan dike. Paqijbûna pergalê 14,0 l / hûr e.

Pharmacokinetics di komên nexweşan ên taybetî de: fonksiyonê renal hilweşandî

AUC ya alogliptin li nexweşên ku bi kêmasiya xebata renasê ya giraniya mestir (60≤ paqijiya kreatînîn (CrCl))

Bandorên aliyê

Ji ber ku ceribandinên klînîkî di bin şertên pir cûda de hatine meşandin, ne gengaz e ku rasterast bertekên reaksiyonên neyênî yên li ceribandinên klînîkî yên narkotîkê li gel dubareyên ku di ceribandinên klînîkî yên dermanên din de hatine dîtin, were berhev kirin, û pêkanînên weha dibe ku ne her gav rewşa karanîna dermanê di pratîkê de nîşan bidin.

Di analîzek hevbeş a 14 ceribandinên klînîkî yên kontrolkirî de, hebûna giştiya bûyerên neçê li 73% di nexweşên ku alogliptin 25 mg digirin, di koma placebo de 75%, û di komê de% 70 bi dermanê bihevra din re heye. Bi gelemperî, rêjeya nerazîbûnê ji ber reaksiyonên neyînî di koma alogliptin 25 mg de 6.8%, di koma placebo de 8,4%, an di komê de 6.2% an jî bi navgîniya aktîf a dinê ya tevhevkirinê bû.

Di nexweşên ku alogliptîn digirin de raporên neyînî yên ji% 4 zêde hene hene: nasopharyngitis, serêş, enfeksiyonên tîrêjê jorîn.

Beşa reaksiyonên neyênî yên jêrîn di beşa Rêbernameya Taybet de têne ravekirin:

- Bandora li ser kezebê

Bûyerên hîpoglikemiyê li ser bingeha nirxên glukozê yên xwînê û / an nîşanên klînîkî û nîşaneyên hîpoglycemia hatine ragihandin. Di lêkolînek monotrapiyê de, kêmbûna hîpoglycemia di 1.5% û 1.6% ji nexweşan de di komên alogliptin û placebo de, bi rêzê, hat dîtin. Bikaranîna alogliptin wekî alîkar ji bo dermankirina glyburide an însulînê qewimîna hîpoglycemiyê li gorî cîhê parkbo zêde nake. Di lêkolînek monotrapiyê de ku di nav komên alogliptin û glipizide de alogliptin û sulfonylureas di nexweşên pîr de berhev kiriye, rêjeya hîpoglycemia 5,4% û 26% bû.

Reaksiyonên neyînî yên jêrîn di dema karanîna alogliptin-an-kirrûbirrîn de hatine nas kirin - hestiyariya hişmendiyê (anaphylaxis, edema Quincke, rash, urticaria), reaksiyonên neyînî yên çerm hişk (di nav de sindroma Stevens-Johnson de), enzîmên bilind ên kezebê, têkçûna kezebê ya Fulminant, arthralgia giran û disabîn. û pankreatîtên tîr, xurqî, tevnebûn, birîn û dorpêçkirina zikê.

Ji ber ku van reaksiyonên neyînî bi dilxwazî li nifûsa mezinahiya nediyar hate ragihandin, ne gengaz e ku bi qasî qewmiya wan bi texmînî were texmîn kirin, ji ber vê yekê drav di navbêna de nayê zanîn.

Têkiliyên dermanan

Vipidium bi gelemperî ji hêla gurçikan ve tê derxistin û ji hêla pergala enzîmê ya cytochrome (CYP) P450 ve bi hûrgulî ve têne metabol kirin. Di dema lêkolînê de, na

têkiliyek girîng digel substrates an fînansên cytochrome an jî bi dermanên din ên ku bi navbêna kumikê ve têne derxistin.

Nirxandina danûstendina narkotîkê in vitro

Lêkolînên in vitro pêşniyar dikin ku alogliptîn li CYP1A2, CYP2B6, CYP2C9, CYP2C19 û CYP3A4 nagire, û her weha CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP3A4 û CYP2D6 girîng nake.

Di vivo nirxandina danûstendinê ya dermanan de

Bandora alogliptin li ser dermanên din

Di ceribandinên klînîkî de, bandora alogliptin li ser pîvanên pharmacokinetic ên dermanên ku ji hêla isoenzymên CYP ve têne metabolîzekirin an berbiçav têne derxistin nehatine eşkere kirin. Li ser bingeha encamên lêkolînên pharmacokinetîkî yên ku hatine destnîşankirin, birêkûpêkkirina dozê ya Vipidia nayê pêşniyar kirin.

Bandora dermanên din ên li ser pharmacokinetics of alogliptin No guhartinên klînîkî girîng li ser pharmacokinetics de hate dîtin dema ku alogliptin bi hev re digel Metformin, cimetidine gemfibrozil (CYP2C8 / 9), pioglitazone (CYP2C8), fluconazole (CYP2) C2C2P2 digoxin.

Pir zêde doz kirin

Dozên herî zêde yên alogliptin di ceribandinên klînîkî de 800 mg yek carî di dilxwazên tendurist de û 400 mg carekê di rojê de 14 rojan de li nexweşên bi şekir 2, ku 32 û 16 carî ji ya herî zêde dermanê dermankirî ya pêşniyazkirî ya 25 mg e. Digel van dozan re ti reaksiyonên cidî çênebû.

Di rewşek pir zêde ya dozek Vipidia ™ de, pêşnîyaz kirin ku madeya unabsorbed ji xala gastrointestinal rakirin û çavdêriya bijîjkî ya pêwîst, û her weha dermankirina nişdarî bidin. Piştî 3 demjimêrên hemodialîzê, nêzîkî 7% alogliptin dikare were rakirin. Bi vî rengî, fehmkirina hemodiyalîzê di doza zêde zêde dozê de ne mimkûn e. Li ser jêkirina alogliptin bi diyalîteya peritoneal ve daneya tune.

Taybetmendiyên serîlêdanê

Vipidia ji bo dermankirina şekir di nav zarok û mezinan de nayê bikar anîn. Rêbernameya karanîna agahdariyê di derbarê ceribandinên klînîkî yên li vê kategoriya nexweşan de pêk nayê. Di rewşên wusa de, bijîjkan analog bikar tînin.

Ji bo dermankirina kategoriya nexweşên pîr, derman bi serfirazî tête diyarkirin. Ji bo dermankirina mezinan, doza rojane ya giştî tête bikar anîn, ku hewce nake ku were sererast kirin. Her çend hûn ji bîr nekin ku alogliptin, ku ketiye laşê, karibe bandorê li performansa kezeb û gurçikan bike.

Têkilî bi dermanên din re

Digel dermankirina lihevhatî bi Vipidia û dermanên din ên dijî-şekir, girîng e ku rast were hesibandin û rastkirin dosage ji bo pêşîgirtina li hîpoglycemiya pêş.

Lêkolînan di navhevoka alogliptin û pêkhateyên din ên dermanên şekir de tu guhertin nîşan nedaye.

Bandorek bihêz a dermanê li ser laş hate destnîşan kirin, ku qedexekirina vexwarinên alkol qedexe dike. Ew qedexe ye ku ji ber bandora neyînî bandora narkotîkê li dermanê dayikê bikar bîne. Lêkolînan destnîşan kir ku narkotik ji xewnek an nerazîbûnê nabe, nekare ku hişyariyê bandor bike, û ji bo karanîna ji hêla ajokaran ve tête pejirandin.

Em ji xwendevanên malpera me re berdêlek pêşkêş dikin!

Amadekariyên çalakiyek wisa

Dema ku narkotîkên ku dê heman pêkhatî û bandor hebe hebe tune. Lê dermanên ku di bihayê de mîna hev hene hene, lê ji hêmanên din ên çalak ên ku dikarin wekî analogên Vipidia re çêbikin hatine afirandin.

Vana ev in:

Januvia. Ev derman tê pêşniyarkirin ku şekirê xwînê kêm bibe. Perçeyek çalak a sitagliptin e. Ew di heman mijaran de wekî Vipidia tê derman kirin.
Galvus. Derman li ser bingeha Vildagliptin e. Ev naverok ji alogliptinê analog e û xwedî heman taybetmendiyan e.
Janumet. Ev dermanê hevbeş e ku bi bandora hypoglycemic re ye. Saziyên sereke Metformin û Sitagliptin in.

Dermanxane jî dikarin dermanên din pêşkêşî Vipidia bikin. Ji ber vê yekê, ne hewce ye ku ji bijîşk guhartinên neyînî yên di laşê de ku bi vexwarinê wê ve girêdayî tê veşartin.

Rêbername û danûstandinên taybetî

Dermanê Vipidia bandor li karê ku bi zêdebûna baldariya baldarî nayê bandor kirin, dema ku ajotina gerîdek di dema dermankirinê de destûr e. Bikaranîna bi dermanên hîpoglycemîkî yên din re divê ji alîyê bijîjkek mêvan ve hatî rêvebirin, ji ber ku dibe ku hewce be ku meriv rejîmê dermankirinê biqedîne û dosage kêm bike. Ev bi xeterek potansiyel a ku rewşek hîpoglycemîk pêşve bike têkildar e.

Berî ku dermanan li ser nexweşan bi fonksiyona rengek giran re vebirin, lêkolînên din têne kirin da ku bersivê organê nexweş di ber dermanê bigirin.

Ger giran be zerarê fonksiyonê ya gurçikan derman betal dibe, û analîz têne derman kirin. Bi pişkek pişkolojiya sivik, dosage 12.5 mg kêm dibe. Alava çalak a sereke, alogliptin gengaz e ku pancreatitis akût provoke bike, ku di bûyerên nexweşî yên gastrointestinal de tête hesibandin.

Nîşaneyên alerjîk dê dirûvê êşa di nav zikê de be bi iradandina di piştê de.

Bi nîşanên wekhev, derman were sekinandin.Dermankirina dirêj a bi Vipidia-yê dibe ku bibe sedema xirabûna fonksiyonê ya gurçikan, lê ji bo bersivdana dermanê bi bersivdanek organê ya normal ji dermankirinê re hewce nake.