Aktos Damezrandina hîpoglycemîkî ya devî ya rêza thiazolidinedione ye, bandora ku bi hebûna însulînê ve girêdayî ye. Ew agonîstek bijartî ya receptorên gamma ku ji hêla proliferatorê peroxisome ve hatî çalak kirin (PPAR-γ). Receptorên PPAR-γ di adipose, masûlkeya laş û di kezebê de têne dîtin. Activalakkirina receptorên nukleerê yên PPARγ modul dike ku hejmareke zêde genên hişmend ên însulînê di kontrolkirina glukozê û metabolîzma lîpîdê de ne.

Actos berxwedana însulînê ya di nav tûşên periyodîk û di kezebê de kêm dike, di encamê de zêdebûna karanîna însulînê-girêdayî glukozê û kêmbûna azadbûna glukozê ji kezebê. Berevajî amadekariyên sulfonylurea, pioglitazone ji hêla hucreyên beta pankreatîk ve sekreterê însulînê nagire.

Li nexweşên bi şekirê şekir 2, kêmbûna berxwedana însulînê ya di bin çalakiya dermanê Actos de dibe sedema kêmbûna giraniya glukozê di xwînê de, kêmbûna asta însulînê di plazma û indexa HbA1C. Di tevliheviya amadekariyên sulfonylurea, metformin an însulînê de, derman kontrola glycemîk çêtir dike.

Di nexweşên bi şekirê şekir 2, ku bi metabolîzma lîpîdê veqetandî di dema dermankirinê de bi derman re, kêmbûna trîglîserîdan û zêdebûna naveroka lîpoproteînên dendikê bilind heye. Di heman demê de, guhastin di asta lîpoproteînên kêmbûna kêm û kolesterolê total di van nexweşan de nayê dîtin.

Sazkirin. Dema ku li ser zikê vala hatî girtin, pioglitazone di 30 hûrdeman de di navbêna xwînê de tête girtin, pîvana herî zêde piştî 2 demjimêran tête dîtin. Xwarbûn dibe sedemek dereng di gihîştina mîqyasa herî zêde de, ku piştî 3-4 demjimêran tête dîtin, lê xwarin tambûna zirarê diguheze.

Belavkirin. Vebijarka eşkere ya belavkirinê (Vd / F) ya pioglitazone piştî kişandina yek dozek bi navînî 0.63 ± 0.41 e (wateya squ SD Squared) l / kg giraniya laş. Pioglitazone bi piranî bi proteînên serayê mirovî ve girêdayî ye (> 99%), bi giranî albûmîn. Bi rengek kêmtir, ew bi proteînên din ên serum ve girêdayî ye. Metabolîtên pioglitazone M-III û M-IV di heman demê de bi albuminiya serumê re jî girîng in (> 98%).

Metabolîzm. Pioglitazone bi avakirina reaksiyonên hîdroksyîlasyon û oxidasyonê ve ziravtir tê metabolîzekirin: metabolîtên M-II, M-IV (derivatives hîdroksidê pioglitazone) û M-III (derivatives pioglitazone). Metabolîstan jî bi rengek perçandî têne hevbendên acidên glukuronîk an sulfurîk. Piştî rêveberiya dermanê dubare, ji bilî pioglitazone, metabolîtên M-III û M-IV, yên ku pêkhateyên têkildar ên sereke ne, di nav seraya xwînê de têne dîtin. Di nav hevsengiyê de, mezinahiya pioglitazone ji% 30 -50% ji tevnebûna pezê giştî di serumê de û ji% 20-ê% 25-ê ya qada giştî di bin siya pharmacokinetic de ye.

Metabolîzma hepatîk a pioglitazone bi isoformên bingehîn ên cîtochrome P450 (CYP2C8 û CYP3A4) pêk tê. Di lêkolînek vitro de, pioglitazone çalakiya P450 nahêle. Lêkolînên li ser bandora pioglitazone li ser çalakiya van enzymên li mirovan nehatiye lêkolîn kirin.

Kevnkirin. Piştî vexwendinê, nêzîkî 15% -30% ji doza pioglitazone di mîzê de tê dîtin. Pioglitazone ya nehezkirî ya bêkêmasî ji hêla gurçikan ve tê derxistin, ew bi gelemperî di formên metabolî û peymanên wan de têne derxistin. Dema ku tê vexwandin, piraniya dozê di berikê de, hem di forma bêveng û hem jî di forma metabolê de, tê derxistin û ji laş re bi fûqê ve tê derxistin.

Nîv-jiyanek pioglitazone û pioglitazone ya tevahî (pioglitazone û metabolîtên çalak) bi rêzdarî ji 3 heta 7 demjimêran û ji 16 heta 24 demjimêran, bi rêzê ve digirin. Paqijiya tevahî 5-7 l / saet e.

Kombûnên pioglitazone ya totalê di serum de 24 demjimêran piştî dozek rojane ya yekane di asta berbiçav de dimîne.

Rêbaza serlêdanê

Pêdivî ye ku Actos rojek carekê bê girtin, bêyî ku vexwarinê bixweze be.

Dozê derman ji hêla bijîjkan ve bi taybetî tête destnîşan kirin.

Monoterapiya bi Aktos re di nav nexweşên ku bi wan de tezmînata diyabetê bi terapiya parêzê de nayê bidestxistin û werzîn dikare bi 15 mg an 30 mg yek carî dest pê bike. Heke hewce be, doz dikare hêdî bi 45 mg rojê carekê were zêdekirin. Heke monoterapiya bi dermanê re bibandor e, divê haydar be ku dermankirina kombînasyona li ber çav were girtin.

Derewên sulfonylureas. Dermankirina bi Aktos re di berhevkirina bi sulfonylurea re dikare bi 15 mg an 30 mg bi carekê rojane were dest pê kirin. Di destpêka dermanê de bi Aktos re, doza sulfonylurea dikare bê guhertin. Bi pêşveçûna hîpoglycemia, divê dozaja sulfonylurea kêm bibe.

Metformin. Dermankirina bi Aktos re bi tevliheviya bi metformin re dikare bi 15 mg an 30 mg yek rojê carekê dest pê bike. Di despêka dermankirina bi Aktos re, doza metformîn dikare bê çep bimîne. Pêşveçûna hîpoglycemiya bi vê hevokê re ne mimkûn e, ji ber vê yekê, hewceyê hewceyê dravkirina dermanê metformin ne mimkûn e.

Însulîn Dermankirina bi Aktos re di berhevkirina bi însulînê re dikare bi 15 mg an 30 mg carekê rojane were dest pê kirin. Di destpêka dermankirina bi Aktos re, doza însulînê dikare bê guhertin. Di nexweşên ku Actos û însulînê digirin, bi pêşketina hîpoglikemiyê an bi kêmbûna asta glukozê ya plazmayê re ji 100 mg / dl kêmtir, dibe ku dozaja însulînê bi% 10 -25% kêm bibe. Pêdivî ye ku ji bo kêmbûna glycemiya hanê sazûmankirina dozê ya din were şexsî kirin.

Dozê Aktos bi monoterapiyê divê ji 45 mg / rojê derbas neke.

Di dermankirina hevbeş de, divê dozê Aktos-ê ji 30 mg / rojê zêdetir neke.

Di nexweşên bi rengek rengek rengek, pêdivî ye ku adaptasyona dozê Actos ne hewce ye. Daneyên li ser karanîna Aktos bi tevlihevkirina narkotîkên din ên tiazolidinedione nabe.

Contraindications

• hestiyariya ji pioglitazone an yek ji hêmanên dermanê re,
• nexweşiya şekir 1
• ketoacidosis diabetic,
• ducanî, şîrê,
• têkçûna dil a giran III-IV asta li gorî NYHA (Komeleya Dil a New York),
• temenê heta 18 salî.

Sindroma edema, anemia, kêmasiya kezebê (zêdebûnek di asta enzîmên kezebê de 1-2,5 carî ji astê jorîn ên normal) bilindtir, têkçûna dil.

Bandora alî

Li nexweşên ku Actos bi hevgirtina însulînê an jî bi dermanên hîpoglikemîk ên din re digirin, pêşketina hîpoglikemiyê mimkun e (di 2% ji bûyeran de bi navbeynkariya bi sulfonylurea re,% 8-15% bûyeran bi hevokek bi însulînê).

Rêjeya anemia ya li monoterapî û dermankirina hevbeş a bi Actos re ji% 1 heya 1.6% bûyeran e.

Actos dibe sedema kêmbûna hemoglobînê (2-4%) û hematokritê. Van guhartinan bi piranî 4-12 hefte piştî destpêka dermankirinê têne dîtin û bi domdarî dom dikin. Ew bi bandorên hematolojîk ên girîng ên klînîkî re têkildar nîne û bi piranî ji ber zêdebûna qumarê plazma ne.

Pîvana pêşveçûna edema bi monoterapiyê re 4.8%, bi dermankirina bi hevgirtina bi însulînê re - 15.3%. Rêjeya zêdebûna giraniya laş dema Actos digire bi navînî% 5 e.

Rêjeya zêdebûna çalakiyê ya enzîmên hepatîk alanine aminotransferase (ALT)> 3 caran ji sînorê jorîn a normê li dora 0.25% e.

Pir kêm caran, pêşkeftin an pêşkeftina edema macular ya diyabetê, ku bi kêmbûna pîvana dîtbarî re tê de, hate vegotin. Bi girêdayîbûna rasterê ya pêşveçûna edema macular li ser vexwendina pioglitazone nehatiye saz kirin. Heke ku gazincên ji kêmbûna qenciya vîzyonê gilî dikin, divê bijîşk mimkun e ku edema macular çêbike.

Di lêkolînên li ser placebo-kontrolkirî yên li Dewletên Yekbûyî de, bûyera bandorên ciddî yên cardî-enfeksiyonê yên bi zêdebûna leza xwînê ya tîrêjkirî re têkildar ne di nexweşên ku bi Actos-ê re têne derman kirin û di navbêna sulfonylurea, metformin, an placebo-ê de têne dermankirin de cûdahî nîne. Di lêkolînek klînîkî de, digel rêveberiya hevdem a dermanê Aktos û însulînê li hejmareke piçûk a nexweşan ku dîroka nexweşiya dil bû, bûyerên têkçûna dil tevlihevî hebûn. Nexweşên bi dilşewatiya dil a çînên fonksiyonên III û IV li gorî kategoriya NYHA (Komeleya Dil a New York) beşdarî ceribandinên klînîkî yên li ser karanîna derman nebûne, ji ber vê yekê, Aktos ji bo vê koma nexweşan nerazî ye.

Li gorî daneyên post-kirrûbiranê ji bo Aktos, dozên têkçûna dil congestive di nexweşan de, bêyî ku nîşanên nexweşiyên dil ên heyî yên berê bidin, hatine rapor kirin.

Di dema ducaniyê û şîrdanê de bikar bînin

Di jinên ducanî de lêkolînên têr û baş têne kontrol kirin. Nayê zanîn ku Aktos bi şîrê dayikê ve tê derxistin, ji ber vê yekê divê Aktos ji hêla jinên ku şîrê dayikê ve têne avêtin nebin.

Ger hewce be, pêwendiya derman di dema şîrdanê de, şîrê dayikê divê bê paşve xistin.

Pir zêde doz kirin

Pir zêde dozîneya Aktos bi monoterapî re bi hebûna nîşanên klînîkî yên taybetî re nebe.

Pir zêde dozîna Actos di nav hevûdu de bi sulfonylurea re dibe ku bi pêşketina nîşanên hîpoglycemia re têkildar be. Dermanek taybetî ya ji bo overdose tune. Dermankirina hestyarî pêdivî ye (mînakî, dermankirina hîpoglycemia).

Têkilî bi dermanên din re

Dema ku bi sulfonylurea an însulînê re têne hev kirin, hîpoglycemia pêşve dibe.

Mufredatorên CYP2C8 (mînakî gemfibrozil) dikarin deverê di bin siya karesata pioglitazone li hember dem (AUC) zêde bikin, dema ku inducên CYP2C8 (mînak rifampicin) dikare AUC-a pioglitazone kêm bike. Rêveberiya hevbeş a pioglitazone û gemfibrozil rê li ber zêdebûna sê-ducaran a AUC ya pioglitazone vedike. Ji ber ku ev zêdebûn dikare bibe sedema zêdebûna dozek li ser reaksiyonên neyînî yên pioglitazone, hev-rêveberiya vê dermanê bi gemfibrozil dibe ku hewceyê kêmbûna dozê ya pioglitazone.

Bikaranîna hevbeş ya pioglitazone û rifampicin dibe sedema kêmbûna AUC ya pioglitazone a 54%. Dibe ku bihevrebûnek wusa dibe ku zêdebûna dozek pioglitazone hewce bike ku bandorek klînîkî bigihîje.

Di nexweşên ku Actos û kontraceptivên devkî digirin, kêmbûnek bandorker a pêşîlêgirtinê mimkun e.

Di dema ku Actos bi glipizide, digoxin, anticoagulants nerasterê, metformin digirin, di pharmacokinetics û pharmacodynamics de guhertin tune. In vitro ketoconazole metabolîzma pioglitazone fînanse dike.

Li ser danûstendina pharmacokinetic Actos bi erythromycin, astemizole, astengkerên kanalê yên kalcium, cisapride, corticosteroids, cyclosporine, dermanên kêmkirina lîpîdê (statîn), tacrolimus, triazolam, trimethrexate, ketoconazole, û itraconazole tune.

Şertên hilanînê

Li cîhekî di bin 15-30 ° C de li cîhek ku ji hewa û roniyê tê parastin. Li derûdora zarokan nemînin. Lîsteya B.

Temenê jiyanê 3 salan.

Conditionsertên dermanê.

Materyalê çalak: pioglitazone hîdrochloride wekhevî 15 mg, 30 mg an 45 mg pioglitazone,

Exipients: lactose monohydrate, hydroxypropyl cellulose, calcium karboksymethyl cellulose û stearate magnesium.

Forma berdanê

Derman di forma tabletê de li 15, 30 û 45 mg heye. Tabloyên wê spî ne, bi rengek dorpêç, diranek li ser yek û li ser ya din jî nivîsa "Actos" heye. Derman bi 30 tabletan li şûşan têne firotin.

Buhayê Aktos bi rêwerzanan ji 1990 heta 3300 ruble ye. Ew bi hêjeya dermanê li viyalê ve û asta naveroka çalak a di wê de girêdayî ye.

Sermiyana sereke ya dermanê hîdrochloride pioglitazone ye. Ew dikare di tabletên Actos 15, 30 û 45 mg de tê dîtin. Di nav dezgeyên alîkar ên dermanê ev in:

• carboxymethyl cellulose,
• hydroxypropyl cellulose,
• lactose monohydrate,
• calcium û magnesium stearate.

Rêbernameyên ji bo karanîna

Bi monoterapiyê, dozên 15 û 30 mg têne bikar anîn. Di rewşên giran de, dosage hêdî hêdî diçe ser 45 mg di rojê de.

Di dema kompleksê de, li gorî rêwerzanan, Aktos di dozek 15 mg de tê bikar anîn. Hebûna şertên hîpoglycemîk şemek e ku dêmbûna derman kêm bibe.

Dermankirina dermankirinê bi amadekariyên însulînê re bi dozek 30 mg bi roj ve tête hev. Dozên dermanan di rewşek kêmbûna domdar a di asta glukoza xwînê de ji% 10-20 kêm dibe.

Taybetmendiyên serîlêdanê

Bikaranîna hilberê di dema gestasyonê û xwarinê de dijber e. Ji ber ku di van heyaman de ti lêkolînên xweser ên ewlehiya karanîna narkotîkê nehatiye lêkolîn kirin, doktoran nizanin ka kîjan bandora pioglitazone dê li ser laşê pitikê hebe. Ji ber vê yekê, heke hewceyek bilez e ku meriv di dema laktasyonê de derman bikar bîne, pitikê divê bi xwarinê re bi tevliheviyên artificial ve were veguhestin.

Actos di dermankirina zarok û mezinan de di bin 18 saliyê de nayê bikar anîn. Digel vê yekê, mirovên zêdeyî 60 salî bi hişyariyek giran têne diyar kirin.

Di nexweşên ku cenga anovulasyonê û berxwedana însulînê di dema menopaçê de, derman pêşveçûna ovulasyonê dike. Di vê rewşê de, jinên nexweş zêde xetera ducaniyê heye.

Li gorî rêbernameyên ji bo bikaranîna Actos di hin rewşan de, pioglitazone rê li berhevkirina laş di laş de vedike. Ev dibe sedema pêkhatina têkbirina masûlkeyên dil. Li hebûna nîşanên vê patholojiyê, derman tê rawestandin.

Piştî muayeneyek berbiçav, derman ji bo mirovên ku bi patholojiyên vaskal, û herweha nexweşiyên kezeb û gurçikê têne diyar kirin. Nexweşên ku Ketoconazole bi Aktosom re hevbeş digirin divê bi rêkûpêk şekirê xwînê bişopînin.

Têkilî bi dermanên din re

Vebijêrk bi sedema kêmbûna asta norethindrone û etinylextradiol ji hêla 25-30% ve kêmtirîn bandora nakokiyên devkî kêm dike. Ji ber ku Digoxin, Glipizide, anticoagulant indirek û metformin bikar tînin, guhertinên dermanolojî nayên dîtin. Li nexweşên ku ketoconazole digirin, zordariyek pêvajoyên metabolî ya ku pioglitazone tevlî dibe heye.

Bandorên aliyê

Wekî encamek dermankirinê bi nexweşîyek serbixwe ya însulîn, bandorên alî li nexweşên ku bi çalakiya pioglitazone ve têne provokandin têne dîtin. Di nav wan de, ya herî gelemperî ev in:

• Pergala xwarina xwînê: kêmbûnek hematokrit û hemoglobînê, û her weha anemia, ku pir caran 1-3 meh piştî destpêkirina dermankirina dermanê tête tomarkirin. Van guhertinan destnîşan dike ku zêdebûna mezinahiya mîzê ya plasma di xwînê de heye.
• Trêna gastrointestîn: zêdebûna sekreteriya enzymên kezebê, pêşveçûna dermankirina hepatîtê ya derman mumkun e.
• Pergala endokrîn: mercên hypoglycemîk.Htîmala kêmbûna şekirê xwînê ku ji ber dermankirina hevbeş di dema rêveberiya devkî ya dermanên antidiabetic de 2-3% e, û dema bikaranîna însulînê - ji% 10-15 dozan.
• Nexweşiyên pergalî. Ev di nav de pêşveçûna edema, guhartinên di giraniya laşê nexweşê de, û herweha kêmbûnek di çalakiya derbasî ya kreatine phosphokinase de. Metirsiya puffiness bi karanîna tabletên Actos di dema dermankirina hevbeş de bi dermanên însulînê re zêde dibe.

Di rewşek pêşveçûna bandorên alî de, divê hûn di cih de ji pisporên pispor re alîkarî bixwazin. Guherînek serbixwe di dozê dezgehên hypoglycemîk de dikare bibe sedema pêşkeftina nexweşî û avakirina tevliheviyên nerazî.

Hilberîner

Ragihandina dermanê antidiabetic di bin navê brand Actos de ji hêla pargîdaniya dermanê amerîkî Eli Lilly Company ve tê kontrolkirin. Pargîdanî di sala 1876 de hate damezrandin û wekî yekem hilberîner tê zanîn ku hilberîna pîşesaziyê ya însulînê bi navên Humalog û Humulin saz kir. Pargîdanek din a pargîdanî dermanê Prozac e, ku bi berfirehî tête dermankirin ji alozîyên depresyonê.

Piştî pêşkeftina dermanê Aktos û xuyangkirina dermanê li ser sûkê, pargîdaniyek din a dermanxaneyê - Takeda Pharmaceutical Company Ltd., yek ji mezintirîn pargîdaniyên Asyayî yên bi ofîsên li Ewropa û Bakurê Amerîkayê, destûrnameyek ji bo serbestberdana derman peyda kir.

Danasîn û berhevok

Zehfeya naveroka sereke di amadekirinê de di pakêtên 196 û 28 tabletan de 15 mg, 30 mg û 45 mg e. Materyona çalak a derman pioglitazone di forma xwê a hîdrochloride ye. Wekî pêkhateyên arîkar, lactose, cellulose, calcium û magnesium pêkhate têne bikar anîn.

Pêdivî ji dosageê, pills xwedî rengek dorpêçandî, çermek spî. Ji aliyekî ve, grafikek ACTOS heye; ji hêla din ve, dosagekirina beşa çalak a dermanê tê destnîşan kirin.

Pharmacodynamics

Bandora narkotîk a li ser tansiyonê ji ber têkiliya li ser komek taybetî ya receptor - PRAP, ku bi bersivdayîna girêdana bi maddeyek taybetî ya bi navê ligand re, îfadeya genê diparêze. Pioglitazone ji bo receptorên PRAP-ê ye ku di binê lîpîdê de, lemên lemlate û kezebê de cih digire.

Wekî encamek damezrandina kompleksa peoglitazone-receptor, gen dibin yekser "avakirin" ku rasterast biotransformasyona glukozê (û, wekî encam, kontrola xwe di serayê xwînê de) kontrol dike û metabolîzma lîpîdê.

Di heman demê de, Aktos xwedan taybetmendiyên fiziyolojîk ên jêrîn e:

• di tîrikê adipose - Rêzkirina cûdahiya adipocytes, wergirtina glukozê ya ji hêla mîzê masûlkeyê û dabeşkirina faktora nekrozê ya tîrêjê tîpa α,
• di hucreyên β de - morfolojî û avahiya wan normal bikin,
• di keştiyan de - çalakiya fonksiyonê ya endothelium sererast dike, atherogeniciya lîpîdan kêm dike,
• di kezebê de - hilberîna glukozê û lipoproteinsên ku pir kêm drav dike, diparêze, berxwedana însulînê ya hepatocytes kêm dike,
• di nav gurçikan de - taybetmendiyên binesaziyê û çalakiya fonksiyonê ya glomeruli normal dike.

Ji ber ku sererastkirina berxwedana însulînê ya di tucara periyodîk de, zirarê derxistina glukozê ya girêdayî însulînê zêde dibe û, li gorî vê yekê, hilberîna însulînê di kezebê de kêm dibe. Di vê rewşê de, bandora hypoglycemîk bêyî bandorkirina çalakiya fonksiyonê ya hucreyên β-pancreatic tête bidestxistin.

Di modelên ezmûnî yên şekirê şekir 2 de di heywanan de, pioglitazone bi giranî zirarê dide hyperglycemia, hyperinsulinemia. Ev dermanê tenê ji koma triazolidinediones e ku asta trîglîserîdê di xwînê û lîpîdê de normal dike ji ber lipoproteinsên tîrêjê bilind. Bi vî rengî, dema ku Aktos hildiweşîne, potansiyela atherogenîk ya dyslipidemia li nexweşên bi şekir şekirê şekir girîng tê kêm kirin.

Pharmacokinetics

Gava ku di nav dozek dermankirinê de were girtin, pîvana hevsengiyê ya her du pioglitazone bixwe û hilberên biotransformasyona wê di hefteyek de tê gihîştin. Di heman demê de, di zêdebûna dozê dermanê de di asta têkiliyê de asta madeyên çalak zêde bûn.

Nêzîkbûnê. Piştî ku rêveberiya devkî li ser zikê vala, pîvandina pîvandina çalak a naveroka çalak di xwînê de piştî nîv saet were tespîtkirin, pez piştî 2 demjimêran tomar dibe. Dema ku pilê piştî xwarinê tê kişandin, ev dem dibe ku zêde bibe lê ew bandora girîng li ser pîvandina germbûna paşîn tune.

Belavkirin. Hêjeya navîn ya belavkirinê heya 1.04 l / kg ye. Pioglitazone (û her weha hilberên veguherînên wê yên metabolîk) hema hema bi tevahî bi albûmê serum ve girêdayî ye.

Danasîna biotransformasyonê. Riyên sereke yên reaksiyonên biyolojîk hîdroksîîlasyon û / an oxidasyon in. Piştre, metabolîtan ligel grûpên sulfate û glukuronidationê têne hevjîn kirin. Hevberên ku wekî encama biyotransformasyonê têne avakirin jî çalakiya dermankirinê ne. Metabolîzasyona pioglitazone bi tevlêbûna enzymên hepatîk P450 (CYP2C8, CYP1A1 û CYP3A4) û mîkrobom pêk tê.

Zehfkirin. Heya sêyemek doza peoglitazone ya pejirandî di mîzê de tê dîtin. Piranî bi mîzê, derman di forma metabolên seretayî û peymanên wan ên navîn de têne derxistin. Bi bilez, piçlîtazonê vekişandî pêk tê. Demjimêrê hilweşandinê ji demjimêran (ji bo forma destpêkê ya madeya derman) heya rojekê (ji bo hilberên biotransformasyona çalak a terapî ve girêdayî ye). Paqijbûna pergalê digihêje 7 l / h.

Di kategoriyên taybetî yên nexweşan de pharmacokinetics. Bi têkçûna renasê ya bixweber re, nîv-jiyanê ya tunekirinê nayê guhartin. Lê digel zelalkirina kreatînîn ji kêmtirî 30 ml / min, derman bi hişyariyê tê derman kirin. Lezên kezebê negatîf bandor li parameterên pharmacokinetic pioglitazone dike. Ji ber vê yekê, gava ku di asta transaminases û ALT-ê de 2 caran bêtir derbas dibe, derman nayê bikar anîn.

Daneyên li ser gengaziya karanîna hilberê di zarokbûn û mezinan de (heya 18 salan) nehatiye pêşkêş kirin. Di nexweşên pîr de, guhartinek di pharmacokinetics-ê ya dermanê de heye, lê ew ji bo adaptasyona dozê ne hindik in.

Gava ku derman bi giranî ji dozaja ku ji mirovan re tê pêşniyar kirin girantir hate îdare kirin, di derheqê kanserjînenasiyê, mutagejenîtiyê an jî bandora Aktos de li ser piyalbûnê de ti daneyê nehatiye bidestxistin.

Di derbarê naveroka çalak de

Navê kîmyewî ya pioglitazone ((+) - 5 - (4- (2- (2- (5-etîl-2-pîrîdînîl) etoksî) fenîl) metil) -2,4-) thiazolidinedione monohydrochloride e. Di bingeh de di mekanîzmaya çalakiyê de ji amadekariyên Metformin û sulfonylurea cuda ye. Derman dikare di forma du isomer de hebe ku di çalakiya dermankirinê de cûdahî nagirin.

Ji hêla derveyî ve, pioglitazone fonksiyonek tîrêjê bêbawer e. Formula empirîkî С19Н20N2O3SˑHCl, giraniya molekulê 392,90 dalton e. Di N, N-dimethylfomamide de, di etanol anhydrous, acetone, hinekî lihevkirî. Ew bi pratîkî di nav avê de bêserûberkirî ye û bi tevahî di nav ether de nekêşbar e. ATX kodê A10BG03.

Toawa karanîna: dosage û qursa dermankirinê

Di hundurê de, rojê 1 carî (bê guman ji xwarina xwarinê). Monoterapî: 15-30 mg, heke pêwîst be, ducanî dikare gav bavêje û heya 45 mg / roj zêde bibe. Terapiya tevlihevkirinê: derûnên sulfonylurea, metformin - dermankirina bi pioglitazone bi 15 mg an 30 mg dest pê dike (heke hypoglycemia çêbibe, dozaja sulfonylurea an metformin kêm bike). Dermankirina bi însulînê re: Doza destpêkê 15-30 mg / roj e, doza însulînê yekbûyî dimîne an jî 10-25% kêm dibe (heke nexweş ragihand ku hîgoglicemia, an giraniya glukozê ya plazmayê kêmtir ji 100 mg dike / dl).

Actionalakiya dermanan

Hîpoglycemîk ya rêzeya thiazolidinedione ji bo rêveberiya devkî. Baweriya însulînê kêm dike, mezaxtina glukozê ya girêdayî însulînê zêde dike û berdana glukozê ji kezebê kêm dike. TG ya navîn kêm dike, hebûna HDL û kolesterolê zêde dike. Berevajî sulfonylurea, ew sekreteriya însulînê nagire. Selektîf bi navgînvanên gama ku ji hêla proliferatoriya peroxisome ve çalakkirî (PPAR) çalak dike, stimul dike. Receptorên PPAR di nav hestî de têne dîtin ku di mekanîzmaya çalakiya însulînê de rolek girîng dileyzin (adipose, mestika lemlateyî û di kezebê). Activalakkirina receptorên nukleerê yên PPAR modul dike transkrîpta hejmarek ji giyayên hişmend ên însulînê ku di kontrolkirina glukoza xwînê û metabolîzma lîpîdê de tevlî dibin.

Rêbernameyên taybetî

Bandora hypoglycemîk tenê di hebûna însulînê de tê xuyandin. Di nexweşên ku bi berxwedana însulînê û mezrûmê anovulasyonê ya di serdema premenopausal de, dermankirin dikare bibe sedema ovulation. Encama başkirina hestiyariya van nexweşan a li hember însulînê xetera ducaniyê ye ku heke pêbaweriya tewra neyê bikar anîn. Di dema dermankirinê de, zêdebûna mezinahiya plazma û pêşveçûna hypertrophyiya masûlkeya dil (ji ber pêşdebirinê) gengaz e. Berî destpêkirinê û her 2 mehan di sala yekem a dermankirinê de, pêdivî ye ku meriv çalakiya ALT-ê bişopîne.

Optional

Pêdivî ye ku pîvandin ji bo dermankirina şekirê şekir 2, ji bilî girtina Actos, divê di nav de derman û parêza parêzvaniyê jî were pêşniyar kirin. Ev ne tenê di destpêka dermankirina şekir ya şekir 2 de, lê di heman demê de girîng e. da ku bandorkirina dermankirina dermanan biparêze.

Bandora dermankirina narkotîkê çêtir e ku meriv asta HbAic binirxîne, ku nîşana çêtirîn e ku kontrola glycemic ji bo demek dirêj ve ye, li gorî destnîşankirina tenê ya glycemia zûtirîn. HbA1C di nav du-sê mehên çûyî de glycemia nîşan dide.

Dermankirina bi Aktos re ji bo demek bes tê pêşniyar kirin ku guhartina asta HbA1C (3 meh) binirxîne, heke di kontrola glycemîk de çu xirab tune be. Di nexweşên ku bi berxwedana însulînê û şêwaza anovulasyonê ya di serdema premenopausal de, tedawiya bi thiazolidinediones re, tevî dermanê Aktos, dibe ku bibe sedema ovulation. Encama başkirina hestiyariya van nexweşan a li hember însulînê xetera ducaniyê ye ku heke pêbaweriya tewra neyê bikar anîn.

Divê di nexweşên edema de Actos bi hişyariyê were bikar anîn.

Pioglitazone dikare bibe sedema ragirtina tîrêjê di laş de, hem dema ku wekî monoterapiyê tête bikar anîn û hem jî bi dermanên din ên antidiabetic re, di nav de însulînê de, tête bikar anîn. Ragirtina fluide di laşê de dikare bibe sedema pêşveçûn an xirabbûna qursê ya têkçûna dil a heyî. Pêdivî ye ku hebûna nîşanan û nîşaneyên têkçûna dil, bi taybetî bi kêmbûna rezerva dil kontrol bikin.

Di rewşek xirabûna karûbarê dil de, divê pioglitazone bê paşve xistin.

Bûyerên têkçûna dil ên bi karanîna pioglitazone re di nav hevbeşiya însulînê de têne vegotin.

Ji ber ku narkotîkên dijî-înflamatuar yên ne-steroîd û pioglitazone dibe sedema ragirtina tansiyonê di laş de, rêveberiya hevpar a van dermanan dikare metirsiya edema zêde bike.

Pêdivî ye ku dema dermankirinê bi nexweşên dil re were derman kirin, di nav de enfeksiyonê myocardial, angina pectoris, cardiomyopathy û şertên hîpertansiyonê yên ku di pêşveçûna dil de dilivin.

Ji ber ku zêdebûna zêdebûna vexîna xwîna xwînê zû dibe sedema pêşveçûna edema û bibe sedema an zêdebûnên xwenaskirina dil, pêdivî ye ku baldarî li jêr were dayîn:

Divê tabletên Aktos li ser nexweşên ku bi wan re têkelek dil ya aktîf an bi dîroka têkçûna dil neyê derman kirin.

Monitoringavdêriya baldarî ya nexweşên ku Actos digirin, pêwîst e. Di bûyera edem de, zêdebûnek berbiçav di giraniya laş de, xuyangkirina nîşanên têkbirina dil, û hwd, divê tedbîrên xweragirtinê were girtin, ji bo nimûne, girtina dermanê Aktos bisekinin, dermanên birêkûpêk bikin (furosemide, û hwd.).

Pêdivî ye ku nexweş di derbarê edema, zêdebûna giran a giraniya laş de, an guhartina di nîşanên ku dikarin di dema girtina Actos de çêbibin şîret bikin, da ku nexweş tavilê dest bi dermanê bike û bi bijîşk re şêwir bike.

Ji ber ku karanîna dermanê Aktos dikare bibe sedema devjêberan di EGG-ê de û bi navbeyniya kardî-torakî zêde bike, tomara bihurî ya ECG pêdivî ye. Ger alerjî werin dîtin, divê rejîman dermanê were vexwendin, gengaziya vekişîna demkî ya wê an kêmkirina dozê.

Di hemî nexweşan de, berî dermankirina bi Aktos re, divê asta ALT bêne diyar kirin, û divê ev çavdêriya her 2 mehan di dema yekem sala dermankirinê û piştî demkî li dû wê were pêkanîn.

Heke ceribandin nîşan bide ku karûbarê kezebê astengdar e, mînakî, xezeb, vereşîn, êşa abdominal, bîhnfirehî, kêmbûna kemînê, urîna tarî, divê testên ji bo diyarkirina xebata kezebê jî bêne kirin. Divê biryara li ser domandina dermankirina bi Aktos re, li gorî daneyên klînîkî, binasin pîvanên laboratîf.

Di rewşê zerdeştiyê de, dermankirina bi dermanê re divê bê sekinandin.

Heke ku nexweş nîşanên klînîkî yên qursa çalak a nexweşîya kezebê an asta ALT ji 2.5 qatan derbas dike ji sînorê jorîn ên normê re divê dest bi dermankirinê neyê kirin.

Divê nexweşên xwedan asta enzymên kezebê bi nermî bilind (asta ALT 1-2,5 caran ji jorîn normal) bilind berî dermankirinê an di dema dermankirina bi Aktos re divê bêne lêkolîn kirin da ku sedema sedema zêdebûna asta van enzîmê diyar bikin. Destpêkirin an domandina dermankirina bi Aktos re bi nexweşên ku bi zêdebûna nermî di asta enfeksiyonên kezebê de divê bi hişyariyê werin şopandin.

Di vê rewşê de, çavdêriya dravtir a wêneya klînîkî û lêkolîna çalakiya enzymên "kezeb". Di bûyera zêdebûna asta seramber transînînase (ALT> 2.5 caran ji rêza jorîn ya normê de bilindtir e), divê şopandina karûbarê kezebê bi gelemperî were kirin û heya ku asta vegere asayî an li astên ku beriya dermankirinê hatine dîtin.

Heke di asta ALT de 3 caran ji rêza jorîn ya normê bilind e, hingê pêdivî ye ku ceribandinek duyemîn a ji bo destnîşankirina asta ALT di demek zû de were seh kirin. Ger astên ALT di binyada nirxan de 3 caran bilindtir ji jorîn normal bin, hingê divê dermankirina bi Aktos re bê qewirandin. Berî destpêkirina dermankirina bi Aktos re û her 2 mehan di sala yekem a dermankirinê de, tê pêşniyarkirin ku asta ALT were çavdêrîkirin.

Nexweşên ku ketoconazole bi tevgera Actos re digirin divê bi rêkûpêk ji bo glukozê werin kontrol kirin.

Tabloya Nexşeya dermankirinê

Qedexekirina dermankirinê

Dibe ku tenê di dîmena bijîşkî de.

Ji nav cûrbecûr ên dermanê rastîn ên Aktos, doktor dikarin dermanên jêrîn pêşkêş bikin:

• Amalvia (Teva, Israelsraîl),
• Astrozone (Pharmstandard - Leksredstva, Rusya),
• Diab-Norm (nûnerê KRKA, Rûsya),
• Pioglar (Ranbaxy, Hindistan),
• Pioglite (Pîşesaziyên Dermanê Sun, Hindistan),
• Piouno (WOCKHARDT, Hindistan).

Hemî van analîzên li Federasyona Rûsyayê têne tomar kirin.

Buhayê û li ku derê bikirin

Li Rûsyayê, Aktos di destpêkê de qeyd bû, lê niha peymana lîsansê qedand, û derman tenê li Ewropayê peyda dibe. Firotina li dermanxaneyên li Moskow, St. Petersburg û bajarên din ên welat bi fermî qedexe ye.

Lê hûn dikarin dermanê rasterast ji Almanya bi radestkirina rûsî re ferman bikin, ji bo alîkariyê bi fîrmayên navber re têkilî daynin. Mesrefa pakkirinê ya 196 tabletan a bi dozek 30 mg bi qasî 260 Euro ye (ji derveyî wergirtina fermanê). Hûn dikarin tabletên Aktos 30 mg bi bihayê nêzîkî 30 Euro ji bo 28 perçeyan bikirin.

Lêkolînerên bijîşkan

Oksana Ivanovna Kolesnikova, endokrinologist

Ji ezmûna xwe ve, ez dikarim bêjim ku di heman demê de monoterapiya Aktosomê jî di qonaxên destpêkê yên nexweşî de, nemaze di berhevkirina parêz û çalakiya laşî de, dikare asta glukozê bigire. Di vê rewşê de, derman bi pratîkî bandorên aliyan çêdike.

Notawa ne kirîna felq

Ji bo ku hûn ji kirîna hilberên derewîn dûr nekevin, divê hûn navbeynkarek pêbawer hilbijêrin ku dê belgeyên dravê eslî yên ji dermanxaneyek biyanî peyda bike û demên dermanê têr pêşkêşî dermanê li Rûsyayê bike. Piştî wergirtinê, hûn hewce ne ku rastdariya tevhevkirina labelê ya li ser pakêtê û pêlavê bi tabletan verast bikin.

Encamên darizandina klînîkî

Bandora pioglitazone wekî monoterapiyê û di navhevkirina bi metformin re di ceribandinên klînîkî de ku ji 85 nexweşan re tê de hate nirxandin. Nexweşan di du koman de hatin parve kirin, ji wan% 3 ji ber pêşveçûna tevliheviyên giran dermanê hevbeş sekinand. Piştî 12 hefteyan, asta glukozê li hemî nexweşên ku di darizandinê de dimînin kêm bûn.

Encamên wisa di encama lêkolînekê de ku 800 nexweş tê de beşdar bûn hatin bidestxistin. Rêjeya HbAlc bi 1.4% an zêdetir ket. Di heman demê de kêmbûnek di lipoproteinsên dravî ya pir kêm de, kolesterolê total, di heman demê de, di heman demê de, lipoproteinsên tîrêjê bilind jî zêde bûn.

Dermanê Hypoglycemic Aktos: rêwerzan, bihayê û nirxên li ser derman

Nexweşên tîpa 2 neçar in ku jiyana xwe dermanên hîpoglycemîk bigirin da ku tenduristiya normal biparêze û pêşî li komplîkasyonên nexweşiyê bigirin.

Pir bijîşk şîret dikin ku Actos bikar bînin. Ev dermanê tiazolidinedione ya devkî ye. Taybetmendî û nirxên vê dermanê di gotarê de têne gotûbêj kirin.

Berhevoka derman

Alava sereke ya Actos hîdrochloride pioglitazone ye. Elementên alîkar lactose monohydrate, stearate magnesium, carboxymethyl celulose calcium, hydroxypropyl cellulose ne.

Actos 15 mg

Derman di forma tabletê de tête hilberandin. Tabloyên ku di naveroka 15, 30 û 45 mg de maddeya çalak de hene hene hene. Kapsulên bi rengek dorpêçandî, biconvex hene, rengek spî heye. "ACTOS" li yek alî ve hatî çewisandin, û li aliyê din jî "15", "30" an "45".

Actos ji bo dermankirina mirovên ku bi şeklê insulasyona şeklî ne. Ew di kombînasyona bi kapsûleyên din ên ku hilberîna însulînê, înfeksiyonên hormonê an wekî monoterapiyê distîne bi kar tîne.

Derman bi mijara parêzek hişk tête bikar anîn, mîqaşek bes a çalakiyek laşî heye.

Vîdyoyên têkildar

Di derbarê cûreyên dermanên ku ji bo şekir di vîdyoyê de hatine bikar anîn:

Bi vî rengî, Actos bi giranî kêmasiya glycemia li plazma, hewcedariya însulînê kêm dike. Lê dermanek hîpoglycemîkî ji bo herkesî re ne amade ye, û her dem wekî baş tête dermankirin wekî beşek ji dermankirinê derman nake.

Ji ber vê yekê, bi tenduristiya xwe ceribandine û li ser şêwirên hevalan derman neke. Biryara li ser guncawiya dermankirina şekirê bi Actos re divê ji hêla pispor ve were dayîn.

Osawa Actos bavêjin

Dosan bêyî ku xwarin be, 1 tablo / rojê diyar dibe. Wekî monoterapî, Aktos tê derman kirin ger diet diet antidiabetic bi qasî bi bandorker e, ji 15 mg / rojê dest pê dike. Doz di qonaxan de zêde dibe. Doza herî zêde ya rojane 45 mg e. Bi bandorkeriya xwerû ya jêgirtî re, dermanên din têne diyar kirin.

Dema ku sazkirina dermankirina hevbeş, hêjeya destpêkê ya pioglitazone bi 15 an 30 mg / roj kêm dibe. Dema ku Aktos bi metformin re têkildar e, xetera hîpoglikemiyê kêm e. Dema ku bi sulfonylurea û însulînê re têne hev kirin, kontrolkirina glycemic hewce ye. Dozê herî zêde ya dermanê di terapiya kompleks de nikare ji 30 mg / roj zêdetir be.