Amaril M

Pharmacodynamics
Glimepiride - madeyek bi çalakiya hîpoglycemîk dema ku bi devkî tête rêve kirin, derivatek sulfonylurea. Ew ji bo şekirê tip II ve tê bikar anîn.
Glimepiride ji sekinandina însulînê ji hêla hucreyên β-pankreasê ve stimul dike, serbestberdana însulînê zêde dike. Mîna derivînên din ên sulfonylurea, ew hestyariya b-hucreyên pancreatic zêde dike ji bo şiyana fîzolojîk a glukozê. Wekî din, glimepiride, wekî derûnên din ên sulfonylurea, xwedan bandorek derveyî-pancreatîk heye.
Serbestberdana însulînê
Sulfonylurea bi sekinandina kanalên potasium ATP-hestiyarî ATP ve li ser mizgesa β-hucreyê sekinandina însulînê diqulipîne, ev dibe sedema depolarasyonê ya şaneya hucreyê, di encamê de ku kanalên kalsiyûmê vebûne û hejmarek mezin a kalsiyumê dikeve nav hucreyan, ku ev jî di encamê de serbestberdana insulin ji hêla exocytosis ve dibe.
Activityalakiya extrapancreatic
Bandora ekstrapancreatîk zêdekirina hestiyariyê li tucarên periyodîk ên li ser însulînê û kêmkirina çêtirkirina însulînê ji hêla kezebê ve ye. Veguheztina glukozê ji xwînê berbi masûlkeyê û laşê adipose bi navgîniya proteînên veguhaztinê yên taybetî yên li ser mizgefta hucreyê ve têne. Ew qonaxa ku rêjeya berbiçavkirina glukozê sînorkirî dike bi veguhastina glukozê ye. Glimepiride bi lez zêde dike ku hejmara veguheztinên glukozê yên çalak li ser mizgefta plasma ya hucreyên masûlkeyan û rûnê zêde dike, bi vî awayî vexwandina glukozê hişk dike.
Glimepiride çalakiya phospholipase C ya taybetî ji bo glycosyl phosphatidylinositol zêde dike, û ev yek bi zêdebûna lîpogjenezê û glycogenesisê re ye ku di hucreyên laş û masûlkeyan de yên di bin bandora vê materyalê de têne dîtin.
Glimepiride di avakirina glukozê di kezebê de zêde dike, zêdebûna mêjiyê intracellular ya fructose-2,6-diphosphate, ku di encamê de, glukoneogjenezê asteng dike.
Metformin
Metformin bi banduan hypoglycemîk re biguanide ye, ku xwe di kêmbûna asta asta glukozê ya xwînê de û asta wê di plasma xwînê de piştî xwarinê dixuye. Metformin sekreteriya însulînê nagire û rê li pêşveçûna hîpoglycemiyê vedike.
Metformin xwedî 3 mekanîzmayên çalakiyê:

• hilberîna glukozê ya kezebê bi astengkirina glîkoneogjeneziyê û glycogenolîzasyonê,
• di laşên masûlkeyan de hestiyariya însulînê zêde dike, pêşveçûna periyodîk û karanîna glukozê baştir dike,
• ziravbûna glukozê ya di nav zikê de asteng dike.

Metformin synthesiya glycogenê intracellular stimul dike, li ser glycogen synthase bandor dike.
Metformin kapasîteya veguhastinê ya veguhêzerên taybetî yên mîkroşên glukozê zêde dike (GLUT-1 û GLUT-4).
Tevî glukozona xwînê, metformin li metabolîzma lîpîdê bandor dike. Ev yek di dema ceribandinên navîn an dirêj-dirêj ên kontrolkirî de tête xuyang kirin: metformin asta kolesterolê, LDL û TG kêm dike.
Pharmacokinetics
Glimepiride
Nêzîkbûnê
Glimepiride xwedî zêdebûna devkî ya devkî ye. Xwarin bi bandor li ser xweşbînîbûnê bandor nake, tenê leza wê hinekî kêm dibe. Hûrbûna herî zêde di plasma xwînê de nêzî 2.5 demjimêran piştî rêveberiya devkî tête (bi navînî 0,3 μg / ml bi rêveberiya dubare di dozek rojane de 4 mg). Di navbera dozê dermanê de, zencîreya herî zêde li plasma û AUC têkiliyek xalî heye.
Belavkirin
Di glimepiride de, belavbûnek pir hindik heye (li dor 8,8 L), hema hema bi hema hema wekhev e ku di navbarkirina belavkirina albumin de ye. Glimepiride xwedan astek bilind a girêdana bi proteînên plazma (99%) û zelaliya kêm (nêzîkî 48 ml / min) heye.
Di heywanan de, glimepiride di şîrê de vekişandî ye, dikare têkeve hundurê plansayê. Pêşkêşiya bi BBB-yê negotî ye.
Transformasyona û helandin
Nîv-jiyana navîn, ku li ser pîvana xwînê ya di bin şertê rêveberiya dubare ya dermanê de girêdayî ye, 5-8 demjimêran e. Piştî girtina dermanê di dozên bilind de, dirêjbûna nîvê jiyanê hate dîtin.
Piştî yek dozek glimepiride radiolabeled,% 58 ê dermanê di mîzê de tê derxistin û% 35 jî bi fonksiyonê. Nekêşbirî, naveroka di mîzê de nayê destnîşankirin. Bi mîz û fonksiyonê, 2 metabolît têne derxistin, yên ku ji ber metabolîzma di kezebê de bi tevlêbûna enzyûmê CYP 2C9 ve têne damezirandin: hîdroksî û deroxên karboksî. Piştî rêveberiya devkî ya glimepiride, nîv-rakirina termînalê ya van metabolîtan, bi rêzdarî 3-4 demjimêr û 5-6 demjimêr bûn.
Qewimîn hebûna cûdahiyên girîng di pharmacokinetics de piştî danasîna yek û pir ducanî nîşan da, guherbariya encaman ji bo yek ferdî pir kêm bû. Hûrbûna girîng nehat dîtin.
Di pharmokinetics de di mêr û jinan de, û her weha di kategoriyên temenên cûda yên nexweşan de, yek in. Ji bo nexweşên ku zelaliya kreatînîn kêm e, mebest heye ku zelalbûna zêde bibe û kêmbûnek di navbêna tevliheviya plazmî ya glimepiride de, sedemek ku sedema jêbirinê wê zûtir e ji ber girêdana hejar a bi proteînên plîzma xwînê. Derdestbûna du metabîlîtan ji hêla gurçikê ve kêm bû. Di nexweşên bi vî rengî de xetera zêde ya kombûna dermanan tune.
Di 5 nexweşan de, bêyî şekir, lê piştî emeliyatkirina li ser xalîçeya bilikê, pharmacokinetics bi heman rengî di mirovên tendurist de bûn.
Metformin
Nêzîkbûnê
Piştî rêveberiya devkî ya metformin, demjimêra ku meriv bigihîje asta herî zêde ya plasma (tmax) 2.5 demjimêran e. Biharbûna bêkêmasî ya metformin dema ku di dozek 500 mg bi devkî ji bo dilxwazên tendurist tê birêvebirin hema hema 50-60% e. Piştî rêveberiya devkî, dabeşa bêsînor a di feces de 20-30% bû.
Germbûna Metformin piştî rêveberiya devkî saturable û tevlihev e. Pêşniyar hene ku pharmacokinetics of absorb of metformin linear e. Di dozên gelemperî de û rêjeya rêveberiya metformin de, hûrbûna plazma balansê piştî 24-48 demjimêran digihîje û ji 1 μg / ml bêtir nîne. Di ceribandinên klînîkî yên kontrolkirî de, metmîn Cmax di plasma xwînê de ji 4 μg / ml derbas nebû, di heman demê de bi dozên herî zêde re jî.
Xwarbûn astê kêm dike û hinekî wextê şirovekirina metformin dirêj dike. Piştî girtina dozek 850 mg bi xwarinê, kêmbûna plasma Cmax bi 40%, kêmbûnek AUC-ê ​​ji hêla 25%, û dirêjbûna tmax ji hêla 35 deqî ve hate dîtin. Girîngiya klînîkî ya guhartinên bi vî rengî nayê zanîn.
Belavkirin.
Zêdekirina proteîna plazmayê nexuyaye. Metformin di hucreyên xwîna sor de têne belav kirin. Di xwînê de Cmax di plasma de ji Cmax kêmtir e û di hema hema yek de tête bidestxistin. Hucreyên xwînê yên sor bi guman depoyek belavkirina navîn e. Nirxê navînî ya dabeşa belavkirinê ji 63-266 lîteran digire.
Transformasyona û helandin.
Metformin di mîzê de bê guheztin tê derxistin. Paqijbûna renal ya metformin 400 ml / min e, ku ev destnîşan dike ku metformin bi filtrasyonê glomerular û veqetandina tubular ve tê derxistin. Piştî ingestion, nîv-jiyanek jêbirinê ya termînalê bi qasî 6,5 demjimêran e. Heke fonksiyonê renal bête xuyang kirin, zelaliya renal li gorî zelalkirina kreatînîn kêm dibe, wekî encamek ku nîv-jiyana jêbirinê dirêjtir e, ku dibe sedema zêdebûna asta metformin a plasma.

Nîşaneyên ji bo bikaranîna narkotîkê Amaryl m

Wekî zêdebûna parêz û zêdebûna çalakiya laşî di nexweşên bi şekirê diyabetê yê II de:

• Di rewşê de dema ku monoterapî bi glimepiride an metformin re asta kontrolkirina glycemîk peyda nake,
• amena terapiyê bi glimepiride û metformin.

Bikaranîna dermanê Amaryl m

Dozê dermanê antidiabetic li ser bingeha encamên çavdêriya birêkûpêk a asta glukozê di xwînê de bi rengek taybetî tête danîn. Wekî qaîde, tê pêşniyar kirin ku dest bi dermanê herî kêm ya bandor bike û dermanê dermanê bi asta glukozê di xwîna nexweşê de zêde bike.
Derman bi taybetî ji hêla mezinan ve tê bikar anîn.
Derman rojek 1 an 2 caran tê xwarin berî an jî dema xwarinê.
Di rewşê de veguhastinek ji karanîna hevbeş a glimepiride û metformin re, Amaril M tête diyarkirin, di nav de dozên ku nexweş berê lê digirin tê hesibandin.

Contraindications to use the drug Amaryl m

- Nexweşiya şekir Tîpa I, ketonemia diabetic, precoma diabetic and coma, acidosis metabolîk akût an kronîk.
- Hîpertansiyonê li ser pêkhateyên derman, sulfonylurea, sulfonamides an biguanides.
- Nexweşên bi fonksiyona kezebê tûjtir an nexweşên ku li ser hemodialîzayê ne. Di rewşa xirabûna xebata mêjî û gurçikê de, pêdivî ye ku ji însulînê re veguhestin da ku kontrola rastîn a asta xwîna glukozê ya nexweşê bigihîne.
- Heyama ducaniyê û laktasyonê.
- Nexweşên ku bi pêşkeftina acidosis laktîk, dîroka acîdê laktîk, nexweşîya gurçikê an jî ji xebitîna rengek kêmbûn (wekî ev ji hêla zêdebûna asta kreatinîn a plazma-1,5 mg / dL di mêran de û ya ≥1.4 mg / dL di jinan de tête nîşandin) ev e. an kêmbûna zelaliya kreatînîn), ku dikare bibe sedema mercên wekî hilweşîna kardiovaskuler (şok), enfeksiyonê ya akademîk a myocardial, û septicemia.
- Nexweşên ku ji wan re amadekariyên radiopaque intravenous tê de tê de jod hene, ji ber ku dermanên bi vî rengî dikarin bibin sedema têkçûna gurçikan ya zirav (pêdivî ye ku Amaril M demkî bê birîn) (Binihêrin "Rêbernameyên Taybet").
- Enfeksiyonên giran, şert û mercên berî û piştî navgîniya destwerdanê, birînên giran.
- birçîbûna nexweş, cachexia, hîpofunasyona laşên hîpofizî an adrenal.
- Fonksiyona kezebê xirabbûyî, xirabûna giran a fonksiyona pulmonary û şertên din ên ku dikarin bi hebûna hîpoxemiya, zêde vexwarinê ya alkolê, dehydration, nexweşiyên gastrointestinal, di nav de tîrêj û vereşîn çêbibe.
- Pêdivîbûna dilî ya Congestive ku hewceyê dermanê bijîşkî.
- Fonksiyonê gurçikê ya giran.
- Temenê zarokan.

Bandorên alîgirê dermanê Amaryl m

Glimepiride
Li ser bingehê ezmûna karanîna narkotîkê Amaril M û daneyên li ser derivatives sulfonylurea yên din, pêwîst e ku meriv li ber çavê dermanên bandorên jêrîn ên jêrîn bikişîne:
Hîpoglycemia: ji ber ku narkotîk şekirê xwînê kêm dike, ev dikare bibe sedema pêşveçûna hîpoglycemiyê, ku, li ser bingeha ezmûna karanîna deriyên din ên sulfonylurea, dikare demek dirêj bidomîne. Nîşaneyên hîpoglycemiyê ev in: serêş, birçîbûna giran (şemitokiya "birîn"), xezeb, vereşîn, apatî, xew, bêhêziya xewê, xeyal, agirbestî, bêhêzbûna bêhêzbûnê, depresiyon, tevlihevî, xelasiya axaftinê, aphasia, kêmasiya dîtbar, tremor, paresis, tengasiyên hestî, bêhêzî, bêhêzî, delirium, sehkirinên genimê navendî, xerîbbûn û windabûna hişmendiyê heya pêşveçûna komê, şilika kûr û bradycardia. Digel vê yekê, dibe ku nîşanên dijberdana adrenergîk hebin: şilaviya kûr, çermbûna çerm, tachycardia, hîpertansiyonê (hîpertansiyonê arterîkî), hestek palpîtasyonê, êrişek ser angina pectoris û aritmiya dil. Pêşniyara klînîkî ya êrişek giran a hîpoglycemia dibe ku mîna stokek bibe. Hemî van nîşanan hema hema piştî normalîzasyona dewleta glycemîk winda dibin.
Binpêkirina organên dîtinê: di dema dermankirinê de (nemaze di destpêkê de), dibe ku kêmasiya dîtbarî ya derbasbûyî ji ber guheztinên di asta glukozê xwînê de were dîtin.
Binpêkirina mîzê: carinan tûşî, vereşîn, hestek giran an hestek bêkêmasî ya li herêma epigastric, êşa abdominal û diyarde.
Binpêkirina mêjî û birînên bilbilê: di hin rewşan de, gengaz e ku meriv çalakiya enzîmê ya kezebê û xerabûna kezebê ya kezebê zêde bike (kolestaza û zerik), û hem jî hepatît, ku dikare pêşkeftina têkçûnê ya kezebê bike.
Ji pergala xwînê: kêm caran trombocytopenia, pir kêm kêm leukopeniya, anemia hemolîtîk an erythrocytopenia, granulocytopenia, agranulocytosis an pancytopenia. Monitoringavdêriya baldarî li ser rewşa nexweş hewce ye, ji ber ku di dema dermankirinê de bi amadekariyên sulfonylurea re bûyerên anemia aplastîkî û pancytopenia tomar bûne. Heke ev fenomen çêbibin, divê hûn derman rawestînin û dest bi dermankirina guncan bikin.
Hîpertansiyonê: kêm caran, reaksiyonên alerjîk an pseudo-alerjîk, (mînakî, itching, urticaria, an rash). Nerazîbûnên wiha hema hema herdem nerm in, lê dikarin pêşve bibin, bi tîrêjê şilbûn û hîpotensionê re, heya şok. Heke hive çêbibin, tavilê bi bijîşk re şêwir bikin.
Yên din: Di rewşên kêmbûyî de, vasculitis alerjîk, wênesazbûnê û kêmbûna asta sodium di plasma xwînê de dikare were dîtin.
Metformin
Acidîtasyona laktîkî: Li "INSTRUCTIONS SPECIAL" û "OVERDOSAGE" binihêrin.
Hîpoglycemia.
Ji birîna gastrointestinal: bi gelemperî - diyarde, xezeb, vereşîn, berbiçav û anorexia. Di nexweşên ku monoterapiyê werdigirin de, ev nîşanan hema bêje ji% 30 zêdetir bi gelemperî di derheqê nexweşên ku placebo girtine, bi taybetî di destpêka dermankirinê de. Van nîşanan bi gelemperî derbasbûyî ne û bixweberî berdewamiya dermankirinê winda dibin. Di hin rewşan de, kêmkirina dozek demkî dibe alîkar. Di dema ceribandinên klînîkî de, narkotîkê li nêzîkê 4% ji nexweşan ve ji ber reaksiyonên ji eniya gastrointestinal ve hate paşve xistin.
Ji ber ku nîşanên di destpêka dermankirinê de nexşeya gastrointestinal ve girêdayî bûn, xuyangên wan dikarin bi zêdebûna dozê ve û kêmkirina dermanê di dema xwarinê de kêm bibin.
Diran û / an vereşîn dikare bibe sedema dehydration û azotemia prerenal, di vê rewşê de, divê derman bi demkî were sekinandin.
Heke ku hebûna nexweşiyek navbeynkar û acidosis lactîk ji derveyî ye, dibe ku hebûna nîşanên gastrointestinal ên nexweşî di nexweşên xwedan rewşê lawaz de dema ku Amaril M digirin dibe ku bi karanîna derman re têkildar nebe.
Ji organên hişmendiyê: Di destpêka dermanê bi dermanê re, nêzîkê 3% ji nexweşan dikarin ji devê xweşikek an metallîk di devê de gilî bikin, ku, bi gelemperî, bi tena serê xwe winda dibe.
Reaksiyonên çerm: Dibe ku rash û xuyangên din. Di rewşên wiha de, pêdivî ye ku derman were paşve xistin.
Ji pergala xwînê: kêm caran, anemia, leukocytopenia, an trombocytopenia. Nêzîkî 9% ji nexweşên ku monoterapî bi Amaril M re werdigirtin û 6% ji wan kesên ku bi Amaril M an sulfonylurea re derman derman kirin kêm kêmbûna asîmptomatîkî li vîtamîna B12 ya plazmeyê nîşan da (asta asîdê folîk a fîzîkî di plasma xwînê de jî kêm nebû). Tevî vê yekê, di dema kişandina narkotîkê de anemia megaloblastîkî hat tomar kirin, zêdebûna bûyerên neuropatiyê nehate dîtin. Li jor hewce ye ku çavdêriya baldarî li ser asta vîtamîn B12 di plasma xwînê de an jî rêveberiya xwerû ya ducarî ya zêdeyî ya vîtamîn B12 hewce bike.
Ji kezebê: di rewşên pir kêm de, tevgera kezebê astengkirî mumkun e.
Pêdivî ye ku hemî rewşên çêbûna reaksiyonên neyînî yên jorîn an reaksiyonên neyênî yên jorîn bilez ji doktor re bêne ragihandin. Nerazîbûnên neyênî yên nediyar ên vê dermanê, bi taybetî bertekên ku ji berê ve hatine zanîn li ser glimepiride û metformin, di dema ceribandinên klînîkî I û ceribandinên vekirî yên qonaxa III nehatine dîtin.

Rêbernameyên taybetî yên ji bo bikaranîna narkotîkê Amaryl m

Tedbîrên pêşîn ên taybetî.
Di hefteya yekem a dermankirinê bi dermanê re, ji ber zêdebûna metirsiya hîpoglikemiyê pêdivî ye ku çavdêriya baldarî ya rewşa nexweş bikeve. Metirsiya hîpoglycemiyê di nexweşên jêrîn an di rewşên weha de heye:

• xwestin an nebûna nexweşî ya bi hevkariya bijîjkî (bi taybetî di pîrbûnê de),
• malnişînbûnê, nermbûneke çawanî,
• pabaraziya di navbera çalakiya laşî û ketina karbohydrate de,
• guhertinên di parêzî de
• vexwarinê alkol, nemaze di nav hevbeşiya bi xwarinên jêgirtinê de,
• fonksiyonê renal hilweşandin,
• fonksiyona giran a kezebê,
• overdose derman
• hin nexweşîyên dekompensandî yên pergala endokrînîn (xerîbbûna tîrêjê tîrîdê û kêmbûna adenohypophysial an adrenocortical) ku bandor li metabolîzma karbohîdrate û dijberkirina hîpoglycemiyê dikin,
• karanîna hevdemî ya hin dermanên din (binihêrin beşê "Têkiliya bi faktorên dermankirinê û cûreyên din ên têkiliyan").

Di rewşên weha de, pêdivî ye ku bi domdarî asta glukozona xwînê kontrol bikin, û pêdivî ye ku nexweş pêdivî ye ku doktorê xwe li ser faktorên jorîn û di derbarê episodesên hîpoglycemiyê de agahdar bikin, heke ew çêbûne. Heke faktor hene ku rîska hîpoglycemiyê zêde dikin, hûn hewce ne ku dozek Amaril M an jî tevahiya rêjeya dermankirinê rast bikin. Pêdivî ye ku ev jî di rewşek nexweş an guheztina şêwazê jiyanê ya nexweş de were kirin. Nîşaneyên hîpoglycemiyê ku nerazîbûna adrenergîk nîşan dide dibe ku di rewşên ku hîpoglycemiya hêdî hêdî pêşve diçe de biqewimin an bi tevahî bêpar be: li nexweşên pîr, di nexweşên bi neuropatiya xweser de, an jî di kesên ku hevdem de derman dibin bi astengên β-adrenoreceptor, klonidine, reserpine, guanethidine, an din. sempatholytics.
Tedbîrên pêşîlêgirtina gelemperî:

• Pêdivî ye ku asta herî baş a glukozê xwînê bi şopandina parêzek berdewam be û pêkanîna laşên laşî, her weha, gava ku hewce be, bi kêmkirina giraniya laş û bi domandina Amaril M. ve birêkûpêk. ), tîna hişk, devê hişk û çerm hişk.
• Divê nexweş li ser feydeyên û xetereyên potansiyel ên têkildarî karanîna narkotîkê Amaril M, û her weha girîngiya şopandina parêz û xwarina birêkûpêk were agahdar kirin.
• Di pir rewşan de, hîpoglikemiya zû dikare bi girtina karbohîdartan (glukoz an şekir, bi şiklê şekirê, ava fêkî bi şekirê an çaya şirînkirî) ve zû were jêbirin. Ji bo vê yekê, divê nexweş her dem bi kêmî ve 20 g şekir bîne. Ji bo ku ji tevliheviyan dûr bibin, dibe ku nexweş pêdivî bi alîkariya mirovên neqanûnî hebe. Enîrkêşkarên arizî ji bo dermankirina hîpoglikemiyê bêserûber in.
• Ji ezmûna karanîna dermanên din ên sulfonylurea re, tê zanîn ku, tevî rastiya tedbîrên dermankirî yên ku hatine girtin, vekişînên hîpoglycemia mimkin in. Di vê derbarê de, divê nexweş di bin çavdêriya domdar de be. Hîpoglycemiya giran hewce dike ku di bin çavdêriya bijîşk de dermanek bilez hewce bike, û di hin mercan de, nexweşxaneyê nexweş.
• Heke nexweşek bijîşkek bijîşkî ji bijîşkek din werbigire (mînakî, di nexweşxaneyê de, qezayek, heke pêwîst be, di rojek betlaneyê de li lênerîna tenduristiyê bigere), divê ew wî di derbarê nexweşiya xwe de ji bo diyabetê û dermankirina xwe ya berê agahdar bike.
• Di rewşên zextkerî yên bêsînor de (mînakî, bi trawmayê, neştergeriyê, nexweşiyek infeksiyonî ya bi hyperthermia), rêziknameya asta glukozê ya xwînê dibe ku were xirab kirin, û dibe ku hewce be ku meriv bi demkî veguhezîne nexweşê ji amadekariyên însulînê re da ku kontrolkirina metabolê ya rast peyda bike.
• Di dermankirinê de bi Amaril M re, dozên hindik têne bikar anîn. Di dema dermankirina bi derman re, pêdivî ye ku bi rêkûpêk asta glukozê di xwînê û mîzê de were şopandin. Digel vê yekê, tê pêşniyar kirin ku asta hemoglobînê ya glycosylated were destnîşankirin. Her weha pêdivî ye ku bandora dermankirinê binirxîne, û heke ew qeşe nebe, hewce ye ku di cih de nexweşê bi dermanê din re were veguheztin.
• Di destpêka dermankirinê de, dema ku veguheztina ji yek dermanek din an jî bi rêveberiya Amaril M re birêkûpêk, dibe ku kêmbûnek di hiş û rêjeya reaksiyonê ya ku ji hêla hypo- an hyperglycemia ve dibe sedema dîtin. Ev dibe ku bandorek neyînî li ser şiyana ajotinê ya otomobîl an xebata bi mekanîzmayên din re bike.
• Kontrola fonksiyona renal: tête zanîn ku Amaryl M bi piranî ji hêla gurçikê ve tê derxistin, ji ber vê yekê, xetereya berhevkirina metformin û pêşveçûna acidosis laktîk bi rêjeya giranbûna patholojiya gurçikê zêde dibe. Di vê navberê de, nexweşên ku asta kreatînîn a plazma wan di asta normê de ji joriya jorîn jorîn e bila nebin vê dermanê. Ji bo nexweşên pîr, ji bo destnîşankirina doza herî kêm a ku bandora glycemîk a rastîn a ducanî ya Amaril M-ê hewce ye, titûnek baldarî hewce ye, ji ber ku fonksiyona gurçikan bi temen kêm dibe. Di nexweşên pîr de, fonksiyonê renal divê bi rêkûpêk were şopandin, û ev derman, wek gelemperî, divê ne li ser dosya pirtirîn be.
• Bikaranîna hevdem ya dermanên din ên ku dikarin bandorek neyînî li ser fonksiyona gurçikan an jî pharmacokinetics of metformin: Bikaranîna hevdemî ya dermanên ku dikarin bandorek neyînî li ser xebata gurçikan bikin an jî bibin sedema guherînên girîng di hemodynamics de, an jî bandorê li dermanxaneya Amaryl M, dermanên ku qayîş dikin, divê bi hişyariyê were bikar anîn, ji ber ku xuyangbûna wan ji hêla sekreteriya tubulî ve ji hêla gurçikan ve tê şopandin.
• Lêkolînên X-ray bi rêveberiya intravaskal a faktorên berevajî yên ku di nav wan de jod hene (urografiya intravenous, kolangjografiya intravenous, angiografî û tomografiya berbiçav (CT) bi karanîna jêrzemîna kontra): Jêderên bihevrajîkî yên iodine ku ji bo rêveberiya iv têne armanc kirin dikare bibe sedema xerabûna gurçikan ya tîr û dibe sedema pêşveçûnê. acidosis lactic li nexweşên ku Amaryl M digirin (beşa "Contraindications" binihêrin). Ji ber vê yekê, nexweşên ku lêkolînek wusa plan dikin, pêdivî ye ku berî, dema û 48 saetan piştî prosedurê, karanîna Amaril M bisekinînin. Di vê rewşê de, pêdivî ye ku narkotîkê sererast neke heya ku nirxandinek duyemîn a fonksiyonê gurçikê were meşandin.
• Conditionsertên hîpoxîk: hilweşîna kardiovaskulî (şok) ya her geneziyê, têkçûna dil ya birêkûpêk a dil, enfeksiyona akut a myocardial û şertên din ên ku hîpoxemiya taybetmendî dikare bi xuyangiya acidosis laktîk re bibe, û dikare bibe sedema azotemiya prerenal jî. Ger nexweşên ku Amaryl M vedigirin şertên wisa hene, divê derman tavilê were şandin.
• Bi navbeynkariya kirdarî: Di dema her destwerdanê de, pêwîst e ku meriv bi dermankirinê bi demkî (bi şertê ku prosedurên piçûk ên ku hewcehî bi sînorkirina xwarin û vexwarinên felqê tune), bi paşve bixin. Tê dermankirin heya ku nexweş dest bi xwarina xwe bike û ji encamên nirxandinê ya xebata renal di hundurê sînorên normal de neyê standin.
• Bikaranîna alkolê: ji ber ku alkol bandora metformin li ser metabolîzma lactate zêde dike, pêdivî ye ku pêdivî ye ku dema ku Amaril M. digirin, pêdivî ye ku nexweş li hember alkolê zêde, yek an kronîk hişyar be.
• Fonksiyona kezebê ya xirabûyî: Divê ji nexweşan re bi nîşanên klînîkî an laboratuarê ya kêmbûna fonksiyona kezebê ji ber metirsiya acidosis laktîk nayê şandin.
• Asta vîtamîn B12: di ceribandinên klînîkî yên kontrolkirî de, ku 29 hefte berdewam bû, hema hema% 7-ê nexweşên ku Amaril M kişandine kêmbûn di asta B12-a plazmeyê de, lê ne bi rêwerzên klînîkî re ne hatine. Vê kêmbûnê dibe ku ji ber bandora vîtamîna B12-a - kompleksa ziravî ya têkildar a li ser zirara vîtamîna B12, ku pir kêm kêm bi anemia ve tê rêve kirin û dema ku hûn dest bi vexwendina vê dermanê an dema ku vîtamîna B12 ve tê derman kirin zû zû winda dibin.
  Hinek kes (bi têra kemilandinê an asîmîlasyona vîtamîna B12 an jî kalsiyûmê) meyldariyek kêmkirina asta vitamin B12 e. Ji bo nexweşên bi vî rengî, dibe ku bi rêkûpêk kêrhatî be, her 2-3 salan carekê, asta vîtamîna B12 di plasma xwînê de were destnîşankirin.
• Guhertinên di rewşa klînîkî de nexweşek bi şekirê şekir kontrola kevneşopî: hebûna devjêberên pîvanên ceribandinan ji normê an nîşanên klînîkî yên nexweşî (bi taybetî jî hişmend) li nexweşek ku kontrola berê bi serfirazî ya şekirê bi metformin re gihîştiye, pêdivî ye ku muayeneyek bilez ji bo rakirina ketoacidosis û acidosis lactic. . Pêdivî ye ku meriv lihevhatina electrolytes û kîtonên laş di plazma xwînê de, asta glukozê xwînê, û her weha, heke were destnîşan kirin, xwîna pH, asta lactate, piruvate û metformin jî were destnîşankirin. Di hebûna her cûreyê acidosis de, divê rêveberiya Amaril M tavilê were rawestandin û divê pîvandinên din ên hewceyê ji bo rastkirina dermankirinê were dest pê kirin.

Divê nexweşan di derheqê feydeyên û xetereyên potansiyel ên têkildarî bi karanîna Amaril M de, û her weha di derbarê awayên dermankirina alternatîf de jî agahdar bin. Her weha hewce ye ku di derheqê girîngiya parêzê de, werzîşê birêkûpêk, û her weha hewceyê ku bi rêkûpêk şopandina glûkozê xwînê, hemoglobînê glycosylated, fonksiyonê gurçikê, û pîvanên hematolojî agahdar bibe.
Nexweşan pêdivî ye ku bê eşkere kirin ka xetera acidoza laktîk çi ye, nîşanên ku bi wê re têne hev û çi şert û mercên wê di xweşikbûna wê de çêbibin. Pêdivî ye ku nexweşan şîret bikin ku tavilê dest bi dermanê berdin û heke nîşanên wekî zêdebûna bez û kûrahiya birûskê, myalgia, dilxweşî, westiyayî, an nîşanên din ên ne-taybetî diyar bibin dê tavilê dest bi derman bikin. Ger nexweş dema ku dermanek Amaril M bistîne stabîl gihîştiye, wê hingê hebûna nexşeyên gastrointestinal ên ne-taybetî yên ku di destpêka dermankirinê de hatine dîtin, dibe ku bi karanîna derman re têkildar nebe. Theêwaza nîşanên gastrointestinal ên di stûnên paşîn ên dermankirinê de dibe ku ji hêla acidosis lactic an nexweşiyek cidî ya din ve bibe.
Bi gelemperî, metformin, bi tenê hildide, sedema hîpoglycemiyê çêdike, her çend çêbûna wê bi karanîna hevdemî ya metformin re bi derivatives sulfonylurea devkî re gengaz e. Destpêkirina dermankirina hevbeş, pêdivî ye ku nexweş di derheqê xetereya hîpoglycemiyê, nîşanên ku ew bi wê re tê de ne diyar bibe û kîjan şertan di xweşikbûna wê de têkildar e.
Di nav nexweşên pîr de bikar bînin
Tê zanîn ku metformin bi piranî ji hêla gurçikan ve tê derxistin. Ji ber ku xetera pêşxistina reaksiyonên dijwar ên giran li ser Amaryl M di nexweşên ku bi rengek têkçûnê rengek pir zêde ye, derman dikare tenê di nexweşên ku bi rengek normal ya xebitandinê tête bikar anîn bikar bînin. Ji ber ku bi temen re, fonksiyonê renal kêm dibe, di mirovên pîr de metformîn bi hişyariyê tête bikar anîn. Pêdivî ye ku meriv bi baldarî dozek hilbijêrin û muayeneyek birêkûpêk ya tevgera gurçikê bişopînin. Wekî ku bi gelemperî, nexweşên pîr di doza metformînê de herî zêde zêde nake.
Nîşaneyên kedê
Encamên dermankirinê bi karanîna her dermanên antidiabetic re divê bi rêkûpêk ji bo zûgirtina glukoza xwînê û hemoglobînê glycosylated were kontrol kirin. Di dema sernavê titûna destpêkê de, nîşanek ya bandorkeriya dermankirinê asta glukozona xwînê ya bilez e. Lêbelê, hejmarên hemoglobînê yên glycosylated di nirxandina destkeftina kontrolkirina nexweşiya dirêj-de ne kêrhatî ne.
Di heman demê de hewce ye ku meriv bi demjimêr ve 1 caran salê de pîvanên hematolojîk (hemoglobin / hematocrit û diyarkirina nîşanên hucreya sor ên xwînê) û fonksiyonê renal (kreatînîn) bişopîne. Dema ku metformin bikar tînin, anemia megaloblastîkî pir kêm e, di heman demê de, heke gumanek li ser bûyera wê heye, pêdivî ye ku kêmasiyek ji vîtamîna B12 derxe holê.
Di dema ducaniyê û laktasyonê de bikar bînin. Divê Amaryl M di dema ducaniyê de neyê girtin ji ber ku xetera heyî ya xetimînê li pitikê heye. Nexweşên ducanî û nexweşên ku ducaniyek plansaz dikin divê bijîşkek xwe agahdar bikin. Nexweşên wiha pêdivî ye ku bi însûlînê were veguheztin.
Ji bo ku nekeve nav dermanê Amaril M bi hevra digel şîrê dayikê di laşê zarok de, divê di dema laktîkê de ji hêla jinan ve neyê girtin. Heke hewce be, nexweş divê însulînê bikar bîne yan jî şîrê şîrê bi tevahî bihêle.
Carcinogenesis, mutagenesis, zayendî kêm bû
Xebatên domdar ên ji bo lêkolînkirina kanserojeniya dermanê li ser pîr û masan bi ducaniyek ducaniyê bi rêzdarî 104 hefte û 91 hefte, bi rêzdarî hatine girtin. Di vê rewşê de, dozên heta 900 mg / kg / rojê û 1500 mg / kg / rojê, bi hev re, hatin bikar anîn. Her du doz jî hema sê caran pirtirîn ji dozaja rojane ya herî zêde, ya ku ji bo karanîna li mirovan tê pêşniyar kirin û li ser bingeha qada laş tête hesibandin. Ne mêr û ne jî pisîkên jin nîşan nedan ku bandora kanserojenîkî ya metformin nîşan bide. Her wusa, di ratsên nêr de, potansiyela tumorigenic a metformin nehat tespît kirin. Lêbelê, di mêjerên jin de di dozên 900 mg / kg / rojê de, zêdebûnek di polypsên stromal ên benîn ên uterrîvanê de hat dîtin.
Di ti testên jêrîn de nexşeyên nîşangirîna metformîn nehatin tespît kirin: Testa Ames (S. Typhi murium), testa mutasyona giyanê (hucreyên lîmfoma mûşê), testa aberrasyonê ya kromozomê (lîmfocitetên mirovan), û testa mîkronucleus. in vivo (mêjî ya hestî)
Metformin bandor li ser piyalîbûna mêr û mêran ne di dozên ku gihîştiye 600 mg / kg / rojê, ango, di dozên ku du carî herî zêde dozaja rojane ya ku ji bo karanîna li mirovan tê pêşniyar kirin û li ser bingeha qada laş tê hesibandin, tê hesibandin.
Zarok. Ewlehî û bandora dermanê li zarokan nehatiye saz kirin.
Hêza ku bandor li rêjeya reaksiyonê dema ajotinê an jî kar bi mekanîzmayên din re dike.
Di dema ajotina wesayîtan û xebata bi mekanîzmayî de divê nexweş di derbarê hişyariyê de were hişyar kirin.

Di têkiliyên dermanê Amaril M de

Glimepiride
Ger nexweşek ku Amaryl M bi hevdemî dermanên din werdigire an dev ji wan digire, ev dikare bibe sedema zêdebûnek an kêmkirina bandora hypoglycemic a glimepiride.Li ser bingeha ezmûna karanîna Amaril M û sulfonylureasên din, pêdivî ye ku meriv nexe nav têkiliyên jêrîn ên Amaril M bi dermanên din re.
Glimepiride ji hêla enzîmê CYP 2C9 ve tête metabolîzekirin. Tê zanîn ku metabolîzma wê bi karanîna yekser êrişkaran (rifampicin) an fînanser (fluconazole) CYP 2C9 bandor dibe.
Dermanên ku bandora hypoglycemîk zêde dike.
Însulînê an dermanên antidiabetic devkî, bergir ACE, allopurinol, steroids Anabolic, hormonên sex male, chloramphenicol, Imipramin, ku jêderên ji coumarin in, cyclophosphamide, disopyramide, fenfluramine, feniramidol, fibrates, fluoxetine, guanethidine, Ifosfamide, bergir MAO, miconazole, fluconazole, acid paraaminosalicylic, pentoxifylline (bi rêveberiya parenteral di dozên bilind de), fenylbutazone, probenicide, antîbîotîkên komê quinolone, salicylates, sulfinpyrazone, sulfonamide, tetra cyclins, tritokvalin, trofosfamide, azapropazone, oxyphenbutazone.
Dermanên ku bandora hypoglycemîk kêm dikin.
Acetazolamide, barbiturates, corticosteroids, diazoxide, diuretics, epinephrine, glukagon, laxatives (bi karanîna dirêjtir), acid nîkotinîk (di dozên bilind de), estrojen û progestogens, fenotiazine, phenytoin, rifampicin, hormonên tîrîdê.
Dermanên ku dikarin bandora hypoglycemîk zêde bikin û kêm bikin.
Antagonîstên receptora H2, klonidine û reserpine.
Bloktorên receptorên β-adrenergîk tolerasyona glukozê kêm dikin, bi vî rengî xetera hîpoglycemiyê zêde dibe (ji ber nerazîbûna nerazîbûnê).
Dermanên ku di bin bandora wan de ne ku sekinandin an astengkirina nîşanên dijberdana adrenergîk a hîpoglycemia têne dîtin:
Alîkarên sempatîkolîtîk (clonidine, guanethidine û reserpine).
Hem alerjiya alkolê ya yek û kronîk dikare bandora hypoglycemîk a Amaril M. Amaril M dikare hem zêde bike an jî kêm bike, dikare bandora derivatives coumarin zêde bike û kêm bike.
Metformin
Bi karanîna hevdemî re bi hin dermanên taybet re, dibe ku acidosis laktîk pêşve bibe. Di rewşa bikaranîna nexweşan de bi dermanên jêrîn re divê rewşa tenduristî bi baldarî were kontrol kirin: amadekariyên radiopaque ku jod hene, antîbîotîkên ku bandorek nefrotoksîkî ya bihêz heye (gentamicin, û hwd.).
Bi karanîna yekjimar re bi hin dermanan re, bandora hîpoglycemîk dikare hem zêde bibe û hem jî kêm bibe. Caseavdêriya baldarî ya nexweşan û çavdêriya asta glukozê ya xwînê di rewşek karanîna hevdemî de bi dermanên jêrîn re hewce ye:

• dermanên ku bandora xwe zêde dike: însulîn, sulfonamides, sulfonylureas, steroîdên anabolîk, guanethidine, salicylates (aspirin, hwd.), bloktorên β-adrenoreceptor (propranolol, û hwd.), fînansên MAO,
• dermanên ku bandorê kêm dikin: adrenalîn, kortîkosteroîd, hormonên thyroid, estrojen, diuretics, pyrazinamide, isoniazid, acid nîkotinîk, fenotiazines.

Gliburide: Di dema lêkolînekê de ji bo lêkolînkirina têkiliyê bi rêveberiya hevdem a yek dozek yek ji nexweşên şekir II re bi metformin û glyburide, guhertinên di pharmacokinetics û pharmacodynamics of metformin hatin danîn. Di nav AUC û Cmax) de glyburide, ku pir celeb hebû, kêm bû. Ji ber ku di dema lêkolînê de yek dozek yek hatî xuyang kirin, û her weha ji ber nebûna pêwendiya di navbera astên glyburide di plasma xwînê û bandorên wê yên farmakodinamîkî de, bê guman heye ku ev têkilî girîngiyek klînîkî ye.
Furosemide: Di dema lêkolînekê de ji bo lêkolînkirina têkiliya di navbera metformin û furosemide de ji hêla rêveberiya yek dozek ve ji dilxwazên tendurist re, eşkere hate eşkere kirin ku rêveberiya hevdem a van dermanan li ser pîvanên pharmacokinetic wan bandor dike. Furosemide Cmax ya metformin di plasma xwînê de 22% zêde kir, û AUC - bi% 15 bêyî guhertinên girîng di zelalbûna renal ya metformin de. Dema ku bi metformin re tê bikar anîn, Cmax û AUC ya furosemide, bi rêzdarî,% 31 û 12% kêm bûn, bi rêzdarî, bi monoterapiya furosemide re, û nîv-jiyana jêbirinê ya termînalê% 32 kêm bû bêyî guhertinên girîng di zelaliya renal ya furosemide. Di derbarê danûstendina metformin û furosemide de bi karanîna dirêj re tune.
Nifedipîn: Di dema lêkolînekê de ji bo vexwendina têkiliya di navbera metformin û nifedipine de ji hêla rêveberiya yek dozek ve ji dilxwazên tendurist re, eşkere hate eşkere kirin ku rêveberiya hevdemî ya nifedipînê Cmax û AUC ya metformin di plasma xwînê de, bi hev re 20% û 9% zêde dike, û di heman demê de zêdebûna derman jî bilind dike. bi mîzê. Metformin hema hema bandor li ser pharmacokinetics of nifedipine tune.
Amadekariyên kationîk: amadekariyên kationîk (amiloride, digoxin, morphine, procainamide, quinidine, quinine, ranitidine, triamteren, trimethoprim, vancomycin), ku ji hêla vesazîkirina tubulîkî ve ji hêla gurçikan ve tê derxistin, ji hêla teorîkî ve dibe sedema têkiliya bi metformin re ji ber pêşbaziya pergala veguhestina tubulasyona hevpar. Ev têkiliya di navbera metformin û cimetidine de dema ku bi devkî tê îdare kirin di dema lêkolînan de hate lêkolîn ku têkiliya di navbera metformin û cimetidine de ji hêla rêveberiya yek û pir dermanan ve ji dilxwazên tendurist re were xwendin. Van lêkolînan nîşan da zêdebûna 60% di Cmax ya metformin a di plazma de, û hem jî zêdebûnek 40% di AUC ya metformin di plazma de. Di dema lêkolînê de bi yek dozek, di dirêjiya nîvê jiyanê de ti guhertin çênebû. Metformin li ser pharmacokinetics of cimetidine bandor nake. Tevî vê rastiyê ku ev danûstandinên teorîk gengaz in (bi şêwaza cimetidine), pêdivî ye ku bi baldarî nexweşan were şopandin û dozên metformin û (an) dermanê ku bi wê re têkilî dabeş bikin, heke dermanên kationîk ji laşê bi sekretê tê derxistin. tubên proximal ên gurçikan.
Yên din: Hin derman dikarin bibin sedema zêdebûna glukozê xwînê û dibe sedema windakirina kontrolkirina glycemîk. Van dermanan hene thiazide û diuretics din, corticosteroids, fenotiazines, hormonên tiroide, estrojen, konteynirên devkî, fenîtoin, acid nîkotinîk, sempathomimetics, astengkerên kanala kalcium û isoniazid. Dema ku dermanên bi vî rengî ji nexweşek ku metformin re digirin re pêdivî ye, pêdivî ye ku ji bo kontrolkirina glycemîkî asta domdar pêk were, çavdêriya baldarî saz bike.
Di dema lêkolînekê de ku ji bo danûstendinê vexwendin ji hêla birêvebirina dozek yekane ve ji dilxwazên tendurist re hate damezrandin, pharmacokinetics of metformin û propranolol, û her weha metformin û ibuprofen, bi karanîna hevdem re nehatin guhertin.
Asta girêdana metformîn bi proteînên plasma xwînê ne girîng e, ev tê vê wateyê ku têkiliya wê bi dermanên ku baş re têkildar dibin bi proteînên plazma xwînê re, yên wekî salicylates, sulfonylamides, chloramphenicol, probenecid, di nav bera sulfonylurea de, ku xwediyê dereceyek bilind a girêdana bi proteînên plazma xwînê re ne gengaz e. .
Metformin ne xwediyê taybetmendiyên dermankodînamîkî yên seretayî ne jî yên navîn e, ku ew dikare bibe sedema bikaranîna wê ya ne-bijîjkî wekî dermanê vexwarinê an jî vebirînê.

Dozdana zêde ya Amaril M, nîşanên û dermankirinê

Ji ber ku narkotîk glimepiride heye, dozek zêde dibe sedema kêmbûna glîkozê xwînê. Hîpoglycemiya bêyî windakirina hişmendiyê û guhartinên neurolojîk divê bi çalak bi glukozê ya devkî û birêkûpêkkirina dermanê ya derman û (an) parêza nexweş ve were derman kirin. Bûyerên giran ên hîpoglycemiyê, ku bi coma, konvulsiyon û nîşanên din ên neolojîkî re têne hev, pirr kêm in, lê ew şertên lezgîn in ku hewceyê rasterast nexweşxaneyê ne. Ger komek hîpoglycemîk were tespît kirin an gumanek li ser wê bûyerê heye, pêdivî ye ku nexweş pêdivî ye ku bi asîdê (40%) r / r glîkoz iv îdare bike, û dûv re înfazyonek domdar a kêm-tevlihev a (10%) r-r glîkozê bi rêjeyek ku piştrast bike bicîh bike. asta şekirê xwînê jor 100 mg / dl. Nexweş hewce ye ku ji bo kêmtirîn 24-48 demjimêran ji bo çavdêriya domdar bin, ji ber ku piştî başkirina rewşa nexweş, dibe ku hîpoglycemia dubare bibe.
Ji ber hebûna metformîn di amadekirinê de, pêşveçûna acidoza laktîk mimkun e. Dema ku metformin di nav zikê ku tê de tê de tê de tê de tê de 85 mg tê hîpoglikemiyê nayê dîtin. Metformin bi dialîzê ve tê derxistin (bi zelalbûna 170 ml / min û mijara hemodinamîkî ya rastîn). Ji ber vê yekê, heke zêde dozek guman dibe, hemodialîz dikare ji bo rakirina dermanê ji laşê kêrhatî be.