Dermanê karbamazepîn: rêbername ji bo karanîna

Carbamazepine: Rêbernameyên ji bo karanîn û nirxandinan

Navê Latînî: Carbamazepine

Koda ATX: N03AF01

Perçeyek çalak: carbamazepine (carbamazepine)

Pêşkêşker: LLC Rosfarm (Rusya), CJSC ALSI Pharma (Rusya), OJSC Synthesis (Rusya)

Danasîna şirove û wêneyê nûve kirin: 07/27/2018

Buhayên li dermanxaneyê: ji 58 rub.

Carbamazepine bi derman bi bandora psîkotropîk, antepileptîk e.

Form û pêkve berde

Carbamazepine di forma tabloyan de (10, 15, 25 fêkiyan di pakêtên blister de, 1-5 pakêtên di qutiyek kartonê de, 20, 30 parçeyên di pakêtên blister de, 1, 2, 5, 10 pakêtan di qutiyek kartonê de têne hilberandin). pak, 20, 30, 40, 50, 100 perç. di kanek de, 1 dikare di pakêta qertafê de).

Berhevoka 1 tabletî ev e:

Naveroka çalak: carbamazepine - 200 mg,
Perçeyên arîkar: talc - 3.1 mg, povidone K30 - 14.4 mg, dioksîdê silicon koloidal (aerosil) - 0.96 mg, polysorbate 80 - 1.6 mg, nîskê potatîkê - 96.64 mg, stearate magnesium - 3 , 1 mg.

Pharmacodynamics

Carbamazepine derivativeek dibenzoazepine ye, ku ji hêla bandorên antepileptîk, neurotropîk û psîkotropîk ve tête taybetmendî ye.

Di demjimêr de, mekanîzmaya çalakiya vê materyalê bi tenê hinekî beşek tête xwendin. Ew veguhestina pulsesên dilşêr ê sinaptîk asteng dike, pêşî li sekinandina seranserê ya nehûnan digire, û rê dide rewşek aram a mizgeftê ya nehranên hişkbûyî. Dibe ku, mekanîzma bingehîn a çalakiya karbamazepînê pêşîgirtina avakirina potansiyela çalakiyê ya girêdayî-natrînal a di neuronên depolarandî de ye ku ji ber astengiya "çalakiyê" - kanalên sodyûm ve girêdayî û voltaja girêdayî ye.

Dema ku karanîna dermanê wekî monoterapiyê di nexweşên bi epîlepsiyê de (bi taybetî zarok û ciwanan) de, bandorek psîkotropîk hate dîtin, ku di rakirina nîşanên xeternak û depresiyonê de, û her weha kêmbûna agresîfbûn û bêhêzbûnê jî hate xuyang kirin. Li ser bandora karbamazepîn li ser fonksiyonên cognitive û psîkomotor agahiyek nediyar tune: Di hin vekolînan de, bandorek dualî an neyînî hate eşkere kirin ku bi girêdayê dozê bû, lêkolînên din jî bandora erênî ya dermanê li ser bîranîn û balê didît.

Wekî ku pisporek neurotropîk, karbamazepîn di hin nexweşiyên neurolojîk de bandor e. Mînakî, bi neuralgiya sêgemînal a navîn û idiopathîk, ew pêşiya êrîşên êşa paroxysmal digire.

Di nexweşên bi sindroma vekişîna alkolê de, karbamazepîn pêşwaziya xweya konvansiyonê bilind dike, ku di vê rewşê de bi piranî kêm dibe, û giraniya xwenîşandanên klînîkî yên bi sindromê kêm dike (ev di nav de tengasiyên goit, tirs, zêdebûna nerazîbûnê).

Di nexweşên bi şekirê şekir insipidus, carbamazepine diuresis kêm dike û tîna xwe jê dike.

Wekî ku pisporê psîkotrûbî, derman ji bo nexweşiyên afektî, di nav de tedawiya şertên menicîk ên giran de tête diyar kirin, ji bo dermankirina piştevaniyê ya bêpolar hestyarên bipolar (manîk-depresyon) (karbamazepîn hem tê hem monoterapî ye û hem jî bi lîtium, dermanên antidepressant an antipsychotic ve tête bikar anîn), dema ku manic e. psîkolojiya depresyonê, digel cîkletên bilez, bi êrişên manîkî re, dema ku karbamazepîn bi tevlîhevkirina antipsychotics ve tête bikar anîn, û her weha bi êrişên psîkolojiya şizoafektîf jî. Zehfkirina dermanê ji bo tepisandina manîpulasyonên manîkî dikare bi vebirina danûstendina norepinephrine û dopamine ve were diyar kirin.

Pharmacokinetics

Bi rêveberiya devkî, karbamazepîn bi tevahî ve têra kezebê vedixwe. Di girtina dermanê de di forma tabletê de bi hûrguliya hêdî hêdî re hevaltî ye. Piştî ku yek dozek ji 1 tabloya karbamazepine, bi navînî, hêjahiya wê herî zêde piştî 12 demjimêran tête diyar kirin. Piştî dozek yek dermanê ku di dozek 400 mg de ye, nirxa nêzîkayî ya mezinahiya herî zêde ya karbamazepînê nayê guhertin bi qasî 4,5 μg / ml.

Dema ku carbamazepine bi hevdengî re xwarinê tête girtin, asta û rêjeya kêmkirina dermanê bê guhertin. Hûrbûna balansê ya jînek di plazma 1-2 hefteyan de pêk tê. Dem dema gihîştina wê kesane ye û ji hêla asta xweseriya vegirtina pergalên enzîmê yên kezebê ve ji hêla karbamazepine ve tê destnîşankirin, rewşa nexweşê berî destpêka qursê dermankirinê, dozê dermanê, temenê dermanê, û hem jî hetero-indûkasyon ji hêla dermanên din ên ku bi karbamazepînê ve tête bikar anîn. Di navbêna dozên dermankirinê de ciyawaziyên navbêna berbiçav hene. Di piraniya nexweşan de ev nîşanan ji 4 heta 12 μg / ml (17-50 μmol / l) digirin.

Carbamazepine ji astengiya placental derbas dibe. Ji ber ku ew hema hema bi tevahî ve tête barkirin, leza belavbûna zelal 0.8-1.9 l / kg ye.

Metabolîzasyona karbamazepînê di kezebê de tête kirin. Awayê herî girîng a veguheztina biyotransiyonê ya madeyê epoxidation bi avakirina metabolîtan e, di nav de ya sereke ev e ku derûnîn 10.11-transdiol û hilbera konjugasyona wê bi acid glukuronîk re ye. Carbamazepine-10,11-epoxide di laşê mirovî de bi beşdariya karbazazepîn-10,11-transdiol re bi tevlêbûna enzîmaya mîkroşê epoxyhydrolase re derbas dibe. Rêjeya karbamazepîn-10,11-epoksîdê, ku metabolîtek çalak e, nêzî 30% ji naveroka karbamazepîn di plasma xwînê de ye. Berpirsiyarê sereke ya isoenzyeyê ye ku ji bo karbamazepîn-ê veguherîne karbamazepîn-10,11-epoxide tête cîtochrome P4503A4 tê hesibandin. Di encama pêvajoyên metabolîk de, mîqdarek piçûk a metabolîtê din jî pêk tê - 9-hîdroksîmetîl-10-karbamoylacridane.

Rêgezek din a girîng a ji bo metabolîzma karbamazepînê avakirina deronên cûda yên monohydroksilandî, û hem jî N-glucuronides e, bi karanîna isoenzyme UGT2B7.

Nîv-jiyana jînek çalak di forma bê guhartin de piştî yek rêveberiya devkî ya dermanê bi gelemperî 36 demjimêran e, û piştî dozên dubare yên dermanê - bi qasî 16-24 demjimêran, bi hêjmara dermankirinê ve girêdayî ye (ev ji ber otomatîkbûna pergala monooxygenase ya kezebê). Ev îsbat e ku di nexweşên ku karbamazepîn bi dermanên din ên ku enzymên kezebê re têkildar dikin (mînakî, fenobarbital, fenîtoin), nîv-jiyana derman bi gelemperî ji 9-10 demjimêran derbas nabe.

Bi rêveberiya devkî ya karbamazepîn-10,11-epoxide, nîv-jiyana navînî ya wê nêzîkê 6 demjimêran e.

Piştî yek rêveberiyek devkî ya karbamazepîn bi dozek 400 mg, 72% ji madeyê bi navbêzan ve tê derxistin û 28% jî bi riya zikê. Nêzîkî 2% ji doza hildan di mîzê de tê derxistin, ku karbamazepîn veneguhezîne, û nêzîkî 1% di forma metabolê 10.11-epoksî de ku çalakiya metabolîk nîşan dide. Piştî rêveberiyek devkî ya yekane, 30% karbamazepîn bi navgîniya gurçikan ve wekî hilberên dawiya pêvajoya epoxidationê tê derxistin.

Zarok xwedan karbamazepînek zûtir jêbirin, ji ber vê yekê, carinan hewce ye ku dozên bilind ên dermanê, ku li ser bingeha laşê zarok tê hesibandin, li gorî nexweşên mezinan were hesibandin.

Agahdarî li ser guhartinên di pharmacokinetics of carbamazepine de li nexweşên pîr digel nexweşên ciwan ên din re nayê dîtin.

Dermanên karakamazepîn ên fîrokokinetîn li nexweşên bi xurîneyên renal û hepatîk heya niha nehatiye lêkolîn kirin.

Nîşaneyên ji bo karanîna

Epilepsy (ji bilî sepandinên flaccid an myoclonîk, bêhêzan) - formên gelemperî yên gelemperî û serekîn ên sepandinî, bi tevgerên tonîk-klonîkî re, sepandinên parçebûyî yên bi nîşaneyên hêsan û kompleks, seqemên tevlihev (monoterapî an jî bi dermanên din re bi çalakiya anticonvulsant) re,
Polyuria û polydipsia bi şekirê insipidus, sindroma êşê re bi polenuropatiya diyabetê, neuralgiya trigeminal bi sclerosis multiple, neuralgia trigeminal idiopathic, sindroma vekişandina alkol, sindoma glossopharyngeal idiopathic, neuralgia idiopathic, neuralgia idiopathic, neuralgia,
Nexweşîyên têkçûyîna qonaxê, di nav de derewanên şizoaffektîf, psîkolojiya manîp-depresyonê, hwd. (pêşîgirtin).

Contraindications

Bloka atrioventricular
Binpêkirina hematopoiesisê ya palcê hestî,
Porphyria intermittent akut (tevî dîrokê)
Bikaranîna bi rehînerên monoamine oxidase û ji bo 14 rojan piştî vekişîna wan,
Pêşînbûn û laktasyon
Hîpertansiyon li ser pêkhateyên derman, û her weha dermanên kîmyewî yên mîna madeya çalak (antidepressants tricyclic).

Li gorî rêwerzanan, karbamazepîn divê di heman demê de vexwarinê alkol, nexweşên pîr, û hem jî nexweşên bi dil dilxweşî, hîponatremiya dilopandinê, zêdebûna zexta intraocular, fînansekirina hematopoiesisê ya mêjî ya hestî dema kişandina derman (dîrokê), hîperplaziya prostatîk, têkçûna laş. têkçûna rengek kronîk.

Bandorên aliyê

Di karanîna karbamazepînê de, bandorên jêrîn ên jêrîn dikarin pêşve bibin:

Sîstema nervê ya navendî: ataxia, dizî, qelsiya gelemperî, westiyayî, tansiyonên oculomotor, serêş, nistagmus, cîhê paresis, tics, tremors, dyskinesia orofacialî, nerazîbûnên choreoathetoid, neurîzma periyodîk, dysarthria, paresthesia, paresis, lawaziya masûlkan,
Sîstema kardiovaskulî: kêmbûn an zêdebûna tansiyona xwînê, tansiyonên kanserê ya dil, hilweşandin, bradycardia, arithmias, bloka atrioventricular bi fainting, pêşveçûn an xirabbûna têkçûna dil a congestive, xesarbûna nexweşiya dil a koroner (tevlîbûn an zêdebûna anjînên angînê), thrombosis thrombotic ,
Pergala xwêndariyê: devê zuwa, vereşîn, birîn, konstipation an şilbûn, êşa abdominal, stomatitis, glossitis, pancreatitis,
Sîstema genitourinar: têkçûna renas, nefrita interstitial, kêmasiya karûbarê gurçikê (hematuria, albuminuria, oliguria, azotemia / zêdebûna ure), vegirtina mîzê, zêdebûna urinasyonê, bêbextî / bêserûberiya cinsî,
Sîstema endokrîn û metabolîzma: hyponatremia, zêdebûna giraniya, edem, zêdebûna asta prolactin (dibe ku bi hevdemî bi pêşveçûna galactorrhea û gynecomastia), kêmbûna asta L-thyroxine (belaş T4, TK) û zêdebûna di asta tîrêjê-stimulating a tîroîdê (bi gelemperî bêyî eşkerekirina klînîkî bi hev re), osteomalacia, bêhêzkirina metabolîzma kalsiyûm-fosforûmê di laşê hestî de (kêmbûna giraniya 25-OH-kolekalciferol û formek ionized a calcium di plasma xwînê de), hypertriglyceridemia, hypercholesterolemia,
Pergala muskuloskeletal: arthralgia, kramp, myalgia,
Kezeb: zêdebûna çalakiya gamma-glutamyl transferase (wekî qaîdeyek, girîngiya klînîkî nîne), zêdebûna çalakiya alkaline fosfatase û transaminases "kezeb", hepatît (granulomatous, tevlihev, cholestatic an parenchymal (hepatocellular) celeb), kêmasiya kezebê,
Organên hemopoietîk: thrombocytopenia, leukopenia, leukocytosis, eosinophilia, lymphadenopathy, anemia aplastic, porphyria intermittent akute, agranulocytosis, anemia megaloblastic, anplasia erythrocytic true, anemia hemolytic, reticulocytosis
Organên hişmendiyê: guhartinên di peresîna piyesê de, dorpêçkirina lensê, tengasiya di arizê de, conjunctivitis, hypo- an hyperacusia,
Qada derûnî: xeyal, halucînasyon, têkçûna lêborînê, depresiyonê, tevgerê zordest, bêhntengî, hişmendî, çalakkirina derûnî,
Nerazîbûnên alerjîk: sindroma lupus-aşik, dermasê exfoliative, urticaria, sindroma Stevens-Johnson, erythroderma, nekolîsîzma epidermal toksîk, wênesazbûn, nodular û erythema multiforme. Reaksiyonên hîpertansiyonê yên dereng-tûj ên pir-organ bi vasculitis, felq, lîmfadenopatiya, rasîkên çerm, eosinophilia, nîşanên lîmfoma, leukopenia, arthralgia, fonksiyona kezebê ya guhartî û hepatosplenomegaly mimkin e (van nîşanan dibe ku di nav tevnheviyên cûda de be). Dibe ku organên din, wek gurçikan, gurçikan, miokardium, pankreas, û kolon jî beşdar bibin. Pir kêm kêm - meningitis aseptîk bi myoclonus, angioedema, reaksiyonek anaphylactic, reaksiyonên hîpertansiyonê yên mushkaran, bi taybetmendiya kûmbûn, feqîr, pneumonît an pneumonia,
Yên din: purpura, birînên çermkirina çerm, sweating, pizrik, alopecia.

Pir zêde doz kirin

Bi zêdebûna zêdebûna karbamazepînê re, nîşanên jêrîn bi gelemperî têne dîtin:

ji pergala kardiovaskulî: tansiyona xwînê bilind an nizm, tachycardia, tansiyonên kondor, bi rêvegirtina berfirehbûna kompleksa QRS, girtina kardînal û dilşikestinê, provokasyonê bi girtina dil,
ji alîyê pergala nervî ya navendî ve: mydriasis, konvulsiyon, depresiyonê ya pergala nerva navendî, hîpotermiya, disorientation li cîhê, halucination, agitîn, xew, hişmendiya bêpêşandî, kome, myoclonus, dysarthria, axaftina slurred, ataxia, dîtina blurred, nystagmus, hyperreflexia (di asta destpêkê) û hyporeflexia (li jêr), dewletên psîkomotor, dyskinesia, seizures,
ji birîna gastrointestinal: rêjeya kêmkirina valakirina xwarina ji stûyê, vereşîn, motîveya bêserûber a kolon,
ji pergala respirasyonê: depresyona navendî ya respirasyonê, edema pulmonary,
ji pergala urînê: vexwarinên avê (dilopandina hîponatremyayê) ku bi bandora karbamazepîn ve têkildar e, bi çalakiya hormoniya antidiuretic, ragirtina mîzê, girtina mîzê, anuria an oliguria,
guherînên di parameterên laboratorî de: pêşveçûna hyperglycemia an acidosis metabolîk, çalakiya zêdekirî ya fraksiyona lemlateyî ya kreatînê phosphokinase mimkun e.

Dermana taybetî ya karbamazepine nezan e. Kursê dermankirina dermanek pêdivî ye ku li ser rewşa klînîkî ya nexweş be, û tê pêşniyar kirin ku ew li nexweşxaneyê bête girtin.

Pêdivî ye ku pîvana karbamazepine ya plazmayê were destnîşankirin ku pişkoka dermanê piştrast bike û giraniya zêde dozek binirxîne.

Pêdivî ye ku zikê bişo û naveroka wê vala derxe, û her weha karbonê çalak bigire. Derengkirina dereng a naverokên gastrîkî bi gelemperî têkildarî derengkirina derengî dibe, ku dikare bibe sedema ji nû ve pêşvekirina nîşanên xerîbiyê di dema paşvedanê de. Dermankirina piştevaniya nîşanî, ku di yekîneya lênêrîna hişmendî de tête çêkirin û bi çavdêriya kargêriya kardariyê û rastkirina rastîn a tengasiyên di balansa avê-electrolyte de tête meşandin, di heman demê de jî encamên baş dide.

Bi hîpansiyonê arterjî ya qayîm, rêveberiya intravenoz ya dobutamine an dopamine tête destnîşan kirin. Bi pêşveçûna arithmiya re, dermankirina kesane tête hilbijartin.Di rewşên pişkinînên konvulsî de, tê pêşniyar kirin ku bi benzodiazepines, ji bo nimûne, diazepam an anticonvulsants din ên wek paraldehyde an fenobarbital, were rêve kirin (ya duyemîn ji ber zêdebûna xetereya depresyona tansiyonê bi hişmendî tê bikar anîn).

Heke nexweş nexweş vexwarina avê (hîponatremia) pêşve xistiye, divê rêveberiya flu divê were sînorkirin û pêdivî ye ku çareseriyek 0.9% chloride natrium bi baldarî têra derman kirin, ku di pir rewşan de pêşî li pêşketina zirarê mêjî digire. Hemosorption li ser sorbên komirê encamên baş dide. Diazîzasyona peritoneal, hemodialysis, û diuresisê bi zorê di rakirina karbamazepîn ji laş de bi qasî kêrhatî têne hesibandin. Di roja duyem û sêyemîn de ji ber ku nîşanên zêdedozê derketine, dibe ku nîşanên wê tundtir bin, ku ev bi nerazîbûna dereng a dermanê ve tê diyar kirin.

Rêbernameyên taybetî

Berî ku hûn dest bi karbamazepine bikin, hûn hewce ne ku ezmûnek li dar bixin: analîzek gelemperî ya mîz û xwînê (di nav de hejmartina reticulocytes, trombîlan), destnîşankirina asta hesin, pîvana ure û electrolytes di serumên xwînê de. Di pêşerojê de, divê ev nîşangir di hefteya yekem a dermankirinê de heftane bêne kontrol kirin, û dûv re - mehê carekê.

Dema ku ji nexweşên ku bi zexta intraocular re zêde bûne carbamazepine derman dikin, bi serdemî pêdivî ye ku meriv wê kontrol bike.

Divê eger leukopeniya pêşkeftî an leukopeniya pêşverû pêşve were girtin, ku bi nîşanên klînîkî yên nexweşiyek infeksiyonî ve girêdayî ye (leukopeniya asimptomatîkî ya ne pêşkeftî ya hewceyê jêbirina karbamazepînê ne hewce ye).

Di dema dermankirinê de, dema ajotina wesayîtan û pêkanîna cûreyên din ên potansiyel ên xeternak ên ku hewcedariya zêdekirina balê ye û reaksiyonên zûtir ên psîkomotor hewce dike, divê baldar be.

Pêşînbûn û laktasyon

Hatiye îsbat kirin ku zarokên ku ji dayîkên bi êşnişîniya epîlepsiyê re çêbûne, xetereya pêşketina intrauterine, di nav de malformasyonên pêşveçûnê jî, rîskek pirtir in. Li wir delîl hene ku karbamazepîn dikare vê pêşnîyazê zêde bike, her çend vê rastiyê ku heya niha di ceribandinên klînîkî yên kontrolkirî de bi dermanê dermanê wekî monoterapî hatî bidestxistin jî tune.

Raporên bûyerên nexweşiyên giyanî, malformasyonê, di nav de spina bifida (ne-girtina arşîvên vertebral), û anomaliyên din ên birêz, wekî hypospadias, kêmasiyên di pêşveçûna pergala kardiovaskulî û pergalên organên din de, û herweha strukturên craniofacial hene.

Pêdivî ye ku di jinên ducanî yên bi epîlesiyonê de carbamazepine bi hişyariyê bikar bînin. Ger jinek ku narkotîkê ducan dibe yan plan dike ku ducanî bibe, û heke hewce ye ku di dema ducaniyê de karbamazepîn bikar bîne, tê pêşnîyar kirin ku bi baldarî sûdê ya hêvî ya dermankirinê ji bo dayikê û metirsiya tevliheviyên potansiyel, bi taybetî di sê meha pêşîn a ducaniyê de bi baldarî bikişîne.

Bi bandora klînîkî ya bêkêmasî re, nexweşên di temenek vegirtinê de pêdivî ye ku karbamazepîn bi tenê wekî monoterapiyê bêne derman kirin, ji ber ku pirê caran xerabûnên kemilandî yên fetusê di dema qursa dermankirina antîpîepteptîk a kombinê de ji ya monoterapiyê pirtir e.

Pêdivî ye ku derman di nav dahatûya herî bandor ya derman de diyar bike. Her weha divê hûn bi rêkûpêk naveroka naveroka çalak a di plasma xwînê de jî bişopînin.

Divê nexweşan ji zêdebûna xetera xerabiyê haydar bin. Di heman demê de ji bo wan tê pêşniyar kirin ku nijînek antenatal derbas bibin.

Di dema ducaniyê de, qutkirina dermankirina antepileptîk bandor, dijber e, ji ber ku pêşkeftina nexweşî dikare bandorek neyînî li dayik û fetusê bike.

Delîl hene ku karbamazepine kêmbûna acid folîk ku di dema ducaniyê de pêş dikeve zêde dike. Ev dikare alîkariyê bide zêdebûna kêmasiyên zayînê di zarokên ku ji jinên ku vê dermanê digirin re dibin. Ji ber vê yekê, berî û di dema ducaniyê de, tê pêşnîyar kirin ku hêj dozên zêde yên acidê folîk hildin.

Wekî pîvanek pêşîlêgirtin ji bo pêşîlêgirtina zêdebûna xwînê li zarokên nû, jin di hefteyên paşîn ên ducaniyê de, û her weha nûbîrên nû, pêdivî ye ku vîtamîna K were dayîn.₁.

Casesend bûyerên depresyona navendên tîrêjê û / an sepandinên epîleptîk di nav zarokên nû de ku dayikên wan karbamazepîn bi antîkonvulsantên din re hevbeş kirine. Di hin zarokên ku dayikên wan karbamazepîn digirin de carinan xuyangî, vereşîn û / an kêmbûna kêmbûnê jî tê dîtin. Tê texmîn kirin ku ev reaksîyon nîşanek sindroma vekişînê ya di nûbûnan de ne.

Carbamazepine di şîrê dayikê de tê destnîşankirin, asta wê di wê de ji% 25-60% ji asta naverokê di plasma xwînê de be. Ji ber vê yekê, tê pêşniyar kirin ku berjewendî û encamên neyên xwestin ên şîrê dayikê di dema dermankirina dirêjkirî de bi dermanê re were hevber kirin. Dema ku carbamazepine digirin, dayik dikarin zarokên xwe şîrê bikin, lê tenê heke ew bi domdarî ji bo bandorên alî têne şopandin (mînakî reaksiyonên alerjîk ên li çerm û xewa giran).

Têkiliya dermanan

Bi karanîna yekbûyî ya carbamazepine re bi hin dermanan re, dibe ku bandorên nexwestî pêk werin:

Mekkatorên CYP3A4: zêdebûna balonên plazmatîk ên karbamazepîn,
Dextropropoxyphene, Verapamil, felodipine, diltiazem, viloksazin, fluoxetine, fluvoxamine, desipramine, cimetidine, danazol, acetazolamide, nicotinamide (tenê di dozên bilind li mezinan), macrolides (josamycin, erythromycin, clarithromycin, troleandomycin), azoles (ketoconazole, itraconazole, fluconazole ), loratadine, terfenadine, isoniazid, juice grapefruit, propoxyphene, inhibitors proteasease viral, ku di dermankirina HIV de tête bikar anîn: zêdebûna pîvana plazma karbamazepînê,
Pelbamate, fensuximide, fenobarbital, primidone, phenytoin, metsuximide, theophylline, cisplatin, rifampicin, doxorubicin, dibe ku: valpromide, clonazepam, valproicic acid, oxcarbazepine û amadekariyên wêran bi hypericum hyperfin,
Acid Valproic û primidone: veqetandina karbamazepîn ji proteînên plazma û zêdebûna girêka metabolîzmaya aktîf bermayî (karbamazepîn-10,11-epokside),
Isotretinoin: guheztina bioavailability û / an paqijiya karbamazepine û karbamazepine-10,11-epoxide (çavdêriya giraniya plazmeyê pêdivî ye),
Clobazam, clonazepam, primidone, etosuximide, alprazolam, valproic acid, glukocorticosteroids (prednisone, dexamethasone), haloperidol, cyclosporine, doxycycline, methadone, dermanên devkî yên ku di nav de progesterone û / an estrogjen terapî, dermanên antecolojîk derman bikin fenprocoumone, warfarin, dicumarol), topiramate, lamotrigine, antidepressants tricyclic (imipramine, nortriptyline, amitriptyline, clomipramine), felbamate, clozapine, tiagabin, inhibitors protease, kîjan di dermankirina enfeksiyonên HIV-ê de (ritonavir, indinavir, saquinavir), oxcarbazepine, itraconazole, bloklerên kanala calcium (komek dihydropyridones, mînakî, felodipine), nimûne, felodipine), midazolam, levothyroxine, praziquantel, olazapine, risperidazole, trameram tramam kêmbûn an jî asta rasterast a bandora wan, dibe ku sererastkirina dozên pêkanîn pêwîst be),
Phenytoin: zêdebûn an kêmîn di asta plazma xwe de,
Mefenitoin: zêdebûn (di bûyerên kêmbûyî de) asta wê di plasma xwînê de,
Paracetamol: zêdebûna metirsiyek li ser bandorên wê toksîkî yên li ser kezebê û kêmbûna bandora dermankirinê (lezkirina metabolîzma paracetamol),
Phenothiazine, pimozide, thioxanthenes, molindone, haloperidol, maprotiline, clozapine and antidepransên tricyclic: bandora narkotîk li ser pergala nervê ya navendî zêde bikin û bandora anticonvulsant ya karbamazepînê zêde bikin,
Diuretics (furosemide, hîdrochlorothiazide): pêşveçûn bi rêvegirtina nîgarên klînîkî yên hîponatremia,
Rengînerên masûlkeyên ne-depolarizing (pancuronium): kêmbûna bandorên wan,
Ethanol: kêmbûna tolerasyona wî,
Antîkagulantên nerasterê, nakokîyên hormonal, asîdê folîk: metabolîzma zûtir dikin,
Mînakên ji bo anesteziya gelemperî (enflurane, halotane, fluorotan): metabolîzma zûtir a bi xetera zêdebûna bandorên hepatoxîk,
Methoxiflurane: zêdekirina damezrandina metabolên nefrotoksîk,
Isoniazid: zêdebûna hepatotoxicity.

Analbazên Carbamazepine ev in: Finlepsin, Retlepsin retard, Tegretol, Tegretol TsR, Zeptol, Karbaleks, Karbapin, Mezakar, Timonil.

Taybetmendiyên dermanxane

Pharmacodynamics
Dermanê Antiepileptîk, derivative dibenzazepine. Li gel antepileptîk, derman bi xwe re xwedan bandorek neurotropîk û psîkotropîk jî heye.

Mekanîzma çalakiyê ya karbamazepîn heya niha tenê bi rengek parçeyî hatîye rave kirin. Carbamazepine mêvokên neuronên zêde xedar radigire, serhildanên serialê yên nehran zêde dike û veguherîna synaptîk ya pulsên balkêş kêm dike. Dibe ku, mekanîzmaya sereke ya çalakiya karbamazepîn ev e ku pêşî li vegera ji potansiyela çalakiya xwerû ya sodium-ê di neuronên depolarandî de bigire ku ji ber astengkirina kanalên sodium-derzkirî yên vekirî.

Gava ku wek monoterapî di nexweşên epîlepsiyê de hate bikar anîn (nemaze di zarok û mezinan de), bandorek psîkotropîkî ya derman hate destnîşankirin, ku ew bandorek erênî li ser nîşanên xeyal û depresiyonê, û herweha kêmbûnek bêhnteng û agirbestê vekir. Di derheqê bandora dermanê de li ser fonksiyonên cognitive û psîkomotor ên daneyê de yekdengî nîne: Di hin lêkolînan de, bandorek dualî an neyînî hate xuyang kirin, ku bi giraniya dermanê ve girêdayî ye; di lêkolînên din de, bandorek erênî ya dermanê li ser bal û bîranînê hate eşkere kirin.

Wekî ku pizîşkek neurotropîk, derman di hejmarek nexweşiyên neurolojîk de bandor e. Ji ber vê yekê, wek nimûne, bi neuralgiya idiopathic û navîn a trigeminal, ew pêşiya êrîşên êşa paroxysmal asteng dike.

Di doza sindroma vekişîna alkolê de, derman astê amadehiya konvansiyonê bilind dike, ku di vê rewşê de bi gelemperî kêm dibe, û giraniya xwenîşandanên klînîkî yên sindromê, wekî zêdebûna nerazîbûn, tremor, û bêhêziya giyayê kêm dike.

Di nexweşên bi şekirê şekir insipidus de, derman diuris û tî kêm dike. Wekî ku pisporê psîkotropîk, derman bandorek li birînên hestyariyê dike, bi taybetî, di dermankirina şertên menicîdî yên akût de, bi dermankirina piştevaniyê ya bêpolar aşîtîxwazî (manîp-depresyon) (hem wekî monoterapî û hem jî bi dermanên antîpîchotîk, antidepressant an dermanên lithium). êrişên psîkolojiya şizoafektîf, bi êrişên manewî re, ku ew di kombînasyona bi antipsychotics re, û her weha bi psîkolojiya manic-depresyonê re bi cîkletên zû.

Hêmbûna derman ji bo tepisandina manîpulasyonên manîkî dibe ku ji ber sekinîna danûstendina dopamîn û norepinephrine.

Pharmacokinetics
Nêzîkbûnê
Piştî rêveberiya devkî, karbamazepîn hema hema bi tevahî tête zexm kirin, peşvekirin bi rengek hêdî pêk tê (vexwarinên xwarinê bandor li rêj û rêjeya germbûnê nakin). Piştî yek dozek, hêjahiya herî zêde (C_max piştî 12 demjimêran gihîşt. Piştî yek rêveberiyek devkî ya yekbûyî ya 400 mg carbamazepine, nirxa navînî ya C_maxli dora 4,5 μg / ml ye. Hûrbûna dravê ya dermanê di plazma de piştî 1-2 hefte tête bidestxistin. Dem dema gihîştina wê kesane ye û bi rêjeya xweseriya vegirtina pergalên enzîmê yên kezebê ve ji hêla karbamazepine, hetero-induction ve ji hêla dermanên din ve bi yekdengî têne bikar anîn, û her weha li ser rewşa nexweşan berî destpêka dermankirinê, dansa dermanê û dema dermanê girêdayî ye. Di nirxên hevsengiyê yê balansê de di hûrguliya dermankirinê de cûdahiyên takekesî yên girîng têne dîtin: di piraniya nexweşan de, ev nirx ji 4 heta 12 μg / ml (17-50 μmol / l) digirin.

Belavkirin.
Girtina proteînên plazmayê di zarokan de - 55-59%, di mezinan de - 70-80%. Di mezinahiya cerebrospinal de (piştre jî wekî CSF tête binav kirin) û pîvaz de, tifaq li gorî rêjeya maddeya çalak a ku ji proteînan re veqetandî ye (20-30%) tê afirandin. Di nav astengiya placental de derbas dibe. Di nav şîrê dayikê de ji sedî 25-60% di plasma de ye. Gihîştî tevnegirtina bêkêmasî ya karbamazepine, hêjeya belavkirinê ya eşkere 0.8-1.9 l / kg ye.

Metabolîzm.
Carbamazepine di kezebê de tête metabolîzekirin. Riya sereke ya veguherîna biyotransiyonê rêça epoxydiol e, wekî encamek ku metabolîtên bingehîn têne ava kirin: derizî 10.11-transdiol û hevjîna wê bi acîdê glukuronîk re ye. Veguheztina karbamazepîn-10,11-epokside li karbamazepîn-10,11-transdiol di laşê mirovan de bi karanîna enzimaya mîkroşê epoxyhydrolase pêk tê.

Hêjeya karbamazepîn-10,11-epoksîdê (metabolîtîk a aktîfolojîk aktîv) bi qasî 30% ji tevliheviya karbamazepîn di plazma de ye. Isoenzyona bingehîn a ku biotransformasyona karbamazepîn-ê ji karbamazepîn-10,11-epokside re peyda dike, cîtochrome P450 ZA4 e. Di encama van reaksiyonên metabolîk de, mîqdarek mestir a metabolîtek din, 9-hîdroksîmetîl-10-karbamoylacridane jî, pêk tê. Rêgezek din a girîng a metabolîzma karbamazepînê avakirina derûnên cûrbecûr ên monohydroksilandî, û her weha N-glucuronides, di bin bandora isoenzyme ya UGT2B7 de ye.

Kevnkirin.
Carbamazepînê nevengkirî ya nîv-jiyan (T_1/2) piştî rêveberiya yekane ya dermanê 25-65 demjimêran (bi navînî nêzîkê 36 demjimêran), piştî dozên dubare - bi navînî 16-24 demjimêran bi dirêjahiya dermanê ve girêdayî (ji ber otomatîkbûna pergalên monooxygenase yên kezebê). Li nexweşên ku dermanên din digirin ku enzîmên mizgeftê mîkrosomayî (ango, fenîtoin, fenobarbital) di heman demê de hilweşînin, T_1/2 karbamazepîn bi navînî 9-10 demjimêran. Piştî yek rêveberiyek devkî ya 400 mg karbamazepîn, 72% ji doza ku tê avêtin di mîzê de û% 28 di fecesê de tê derxistin. Nêzîkî 2% doza ku hatiye girtin di mîzê de di forma karbamazepînê ya nevengkirî de tê derxistin, bi qasî 1% di forma dermankolojîkî de ya çalak 10.11-epoxy metabolitê de. Piştî yek rêveberiyek devkî, 30% karbamazepîn di mîzê de tê derxistin wekî hilberên dawiyê yên rêça metabolîk a epoxydiol.

Pharmaokinetics di komên nexweşan ên kesane de.
Li zarokan, ji ber tunekirina bileztir a karbamazepîn, dibe ku pêdivî be ku ji dermanên dermanên bilindtir ji kîlo kîloya laşê bikar bîne, li gorî mezinan.

Nou delîl tune ku pharmokokînetîka karbamazepîn di nexweşên pîr de diguhere (li cem mezinan ciwan). Daneyên li ser pharmacokinetics of carbamazepine di nexweşên bi karûbarê renal an hepatîkî veqetandî hîn jî ne diyar in.

Di dema ducaniyê de û di dema şîrdanê de bikar bînin.

Kengê ku gengaz be, jinên temenparêzkirî di forma monoterapiyê de carbamazepine têne derman kirin, di dozek herî kêm a bandor de, ji ber ku dûvdirêjiya malformasyonên konjînal ên ji nû ve ji dayikên ku dermanên antîpîepteptîk ên hevbeş kişandine ji ya monoterapiyê zêdetir e.Bi dermanên ku beşdarî dermanê hevbeş dibin, dibe ku xetera pêşveçûna malformasyonên konjînal zêde bibe, nemaze dema valproate li terapiyê tê zêdekirin.

Carbamazepine zû derbasî plansayê dibe û di nav kezeb û gurçikên fetusê de hûrbûnek zêde çê dibe. Monitoringavdêrîya birêkûpêk a lihevanîna naveroka çalak di plasma xwînê de, EEG tête pêşniyar kirin.

Dema ku ducaniyê çê dibe, pêdivî ye ku berjewendiya hêvî ya dermankirinê û tevliheviyên mumkunî, bi taybetî di sê meha yekem a ducaniyê de were berhev kirin. Tê zanîn ku zarokên dayikên bi êşa epîlepsiyê re xesletên pêşveçûna intrauterine in, di nav de malformasyonan de. Carbamazepine gengaz e ku xetereya van aloziyan zêde bike. Raporên yekgirtî yên bûyerên nexweşiyên giyanî û malformasyonê hene, di nav de ne-girtina qefikên vertebral (spina bifida) û anomaliyên din ên konjînal: kêmasiyên di pêşveçûna strukturên kranofacial, kardiovaskular û pergalên organên din, hypospadias.

Li gorî qeydên ducaniyê yên Amerîkaya Bakur, şideta xirabkaranên têkçûyî yên têkildarî anormaliyên strukturînal ên ku hewceyê sererastkirina kiryarî, derman an kozmetîkî ne, ku di nav 12 hefteyan de piştî zayînê hatibe tespît kirin, di% 3% di nav jinên ducanî de ku karbamazepîn di sêyemîn yekem de wekî monoterapî, û 1.1% di nav jinên ducanî yên ku dermanên antepileptîk derman nedikirin de.

Dermankirina Carbamazepine-Akrikhin ji jinên ducanî yên bi epîlepsiyê re divê bi hişyariya zêde were meşandin. Carbamazepine-Akrikhin di dozek herî kêm bandor de were bikar anîn. Monitoringavdêrîya birêkûpêk a lihevanîna naveroka çalak di plasma xwînê de tê pêşniyarkirin. Di rewşa kontrola anticonvulsant de bandor, jina ducanî pêdivî ye ku di plazma xwînê de kêmtirîn kêmkirina karbamazepîn hebe (sînorê dermankirinê 4-12 μg / ml), ji ber ku raporên rîskek mûhtemelal a gengaz a pêşvebirina xerabiyên kemilandî hene (mînakî, bexşîna çewtiyê dema bikaranîna dozek kêmtir ji 400 mg.) rojê kêmtir bû ji dozên bilindtir).

Divê di derheqê vê yekê de ji bo tespîtkirina antenatal, nexweşan di derbarê gefa zêdebûna xetereyê û hewceyê de agahdar bin.

Di dema ducaniyê de, dermankirina bandoriya antepileptîk nayê qut kirin, ji ber ku pêşkeftina nexweşî dikare bandorek neyînî li dayik û fetusê bike.

Dermanên antîpîepteptîk kêmbûna acidê folîk zêde dike, ku pir caran di dema ducaniyê de tê dîtin, ku dikare hebûna kêmasiyên zayînê di zarokan de zêde bike, ji ber vê yekê girtina acid folîk beriya ducaniyê plansazkirî û di dema ducaniyê de tê pêşniyar kirin. Ji bo pêşîgirtina li tevliheviyên hemorrajîk di nav nû de, di şikeftan de tê pêşniyarkirin ku jin di hefteyên dawî yên ducaniyê de, û hem jî di nav zarokên nû de, vîtamîna K were derman kirin.

Casesend rewşên sepandinên epîleptîk û / an depresyona tîrêjê di nav zarokên nû de têne diyar kirin ku dayikên wan derman heman demê bi antîkonvulsantên din re girtine. Wekî din, di nav zarokên nû de, ku dayikên wan karbamazepine wergirtine, gelek bûyerên vereşîn, xurîn û / an malnişînbûn e. Dibe ku ev reaksiyon nîşanek sindroma vekişînê ya di nûbûn de ne.

Carbamazepine di şîrê şîrê de derbas dibe, giraniya wê di nav 25-60% de ye ku di plasma xwînê de ye, ji ber vê yekê, berjewendî û encamên nexwestî yên şîrê dayikê dikare di çarçoveya dermankirina domdar de were berhev kirin. Digel domandina şîrê dayikê di dema kişandina narkotîkê de, divê hûn ji bo têkildarbûna zarok ji bo têkildarî reaksiyonên neyênî (ji bo nimûne, xewa giran, reaksiyonên çermê yên alerjîk) şopandina zarokan saz bikin. Li zarokên ku karbamazepîn antenatî an bi şîrê dayikê re wergirtine, bûyerên hepatîtiya kolesterolê têne diyar kirin, û ji ber vê yekê, divê zarokên bi vî rengî bi zincîreke tespîtkirina bandorên alî yên ji pergala hepatobiliary bêne kontrol kirin. Nexweşên temenê zarokbûnê divê li ser kêmbûna bandorkeriya nakokiyên devkî dema karbamazepîn bikar tînin.

Dosage û rêveberî.

Ji ber ku têkiliya dermanê bi dermanên din re û dermanên antepileptîk ên dermanxane, pharmokinetics, nexweşên pîr divê bi hişyar werin hilbijartin.

Epilepsy
Di rewşên ku ev gengaz e, divê carbamazepine-Akrikhin wekî monoterapî werete diyarkirin. Derman bi karanîna dozek rojane ya piçûk dest pê dike, ku piştre hêdî hêdî zêde dibe heya ku bandora çêtirîn were bidestxistin. Ji bo hilbijartina doza dermanê çêtirîn, tê pêşniyar kirin ku girêka madeya çalak a di plasma xwînê de were destnîşankirin. Di dermankirina epîlepsiyê de, dozek ji karbamazepîn hewce ye, ku lihevhatî bi tevahî plazma karbamazepîn re di asta 4-12 μg / ml (17-50 μmol / L) de peywendîdar be. Pêdivî ye ku gihîştina derman Carbamazepine-Akrikhin bi dermankirina domîner a antepileptîk re hêdî were meşandin, di heman demê de dozên dermanên ku têne bikar anîn nayê guhertin an jî, ger hewce be, rast jî bikin. Ger nexweş ji bîr kir ku dermanê dermanê duyem di wextê de bixwe re bigire, divê dermanê winda bi lez gava ku ev bêrêzî bê dîtin, were girtin û hûn nekarin dermanek duwem bavêjin.

Mezinan
Doza destpêkê 200-400 mg 1 an jî 2 carî rojek e, wê hingê hêdî hêdî zêde dibe heya ku bandora çêtirîn were bidestxistin. Dozê parastinê rojane 800-1200 mg e, ku rojê 2-3 ducan têne veqetandin.

Zarok.
Dozê destpêkê ji bo zarokên ji 4 heta 15 salan 200 mg di rojê de (di çend dozan de) ye, wê hingê dozê hêdî hêdî bi 100 mg per roj zêde dibe heya ku bandora çêtirîn were bidestxistin.

Dozên xwedîkirinê ji bo zarokên 4-10 salî - rojane 400-600 mg, ji bo zarokên 11-15 salî - rojane 600-1000 mg (di çend dozan de).

Bernameya dosandina jêrîn tê pêşniyar kirin:
Mezinahî: Doza destpêkê 200-300 mg di êvarê de, doza parastinê serê sibê 200-600 mg ye, di êvarê de 400-600 mg.

Zarokên ji 4 heta 10 salan: Dozê destpêkê - 200 mg di êvarê, doza parastinê - 200 mg di sibehê de, 200-400 mg di êvarê de, zarokên ji 11 heta 15 salî: Doza destpêkê - 200 mg di êvarê de, doza parastinê - 200 -400 mg di sibehê de, 400-600 mg di êvarê. Zarokên ji 15 heta 18 salî: Rejima dosage 800-1200 mg / rojê, pirtûka herî zêde ya rojane -1200 mg / roj.

Demjimêra karanîna hanê li ser nîşanan û bersiva kesane ya ku nexweş ji bo dermankirinê ve girêdayî ye. Biryara veguheztina nexweşê di Carbamazepine-Akrikhin, dewama karanîna wê û rakirina dermankirinê ji alîyê bijîjkî ve ji hêla kesane ve tête girtin. Pêdivî ye ku kêmbûna dermanê dermanê an rawestandina dermankirinê piştî 2-3-salek nebûna tevahî ya sepandinan tê hesibandin.

Derman rawestandin, bi hêdî hêdî dozaja dermanê 1-2 salan kêm bikin, di bin çavdêriya EEG de. Li zarokan, bi kêmbûna dozaja rojane ya dermanê re, divê zêdebûnek bi giraniya laş bi temen re were hesibandin.

Neuralgia Trigeminal, neuralgia glossopharyngeal glossopharyngeal.
Doza destpêkê 200-400 mg roj e, ku ew di du dozê de têne dabeş kirin. Doza destpêkê zêde dibe heya ku êş bi tevahî winda bibe, bi gelemperî 400-800 mg rojane (rojê 3-4 caran). Piştre, di beşek taybetî ya nexweşan de, dermankirin dikare bi dozek domandina kêmtir 400 mg bidome.

Dozê herî pêşniyazkirî 1200 mg / roj e, dema ku gihîştina baştirkirina klînîkî, divê dermanê derman hêdî hêdî kêm bibe heya ku êşa êrîşê ya din pêk were.

Ji bo nexweşên kal û pîr ên ku ji karbamazepîn re hestyar in, Carbamazepine-Akrikhin di dermanek destpêkê de 100 mg 2 caran di rojê de tê diyar kirin, wê hingê doz hêdî zêde dibe heya ku sindroma êşê çareser bibe, ku bi gelemperî di dozek 200 mg 3-4 carî rojê de tête kirin. Piştre, divê hûn hêdî bi hêdî dozê kêm bikin ku domandina kêmtirîn.

Bi nevuralgiya trigeminal di vê kategoriya nexweşan de, doja herî herî pêşniyar 1200 mg / rojê ye. Dema çareserkirina sindroma êşê, divê terapiya bi derman re hêdî were paşve xistin heya ku êşek din ê êş çêbibe.

Dermankirina vexwarinê ya alkolê li nexweşxaneyê.
Doza rojane ya navîn 600 mg e (200 mg 3 car roj). Di rewşên giran de, di rojên pêşîn de, ducar dikare zêde bike 1200 mg di rojê de, ku di 3 dozan de têne dabeş kirin. Heke hewce be, Kapbamazepine-Akrikhin dikare bi madeyên din re were bikar anîn ku ji bo dermankirina vekişîna alkolê tê bikar anîn, ji bilî sedative-hypnotics. Di dema dermankirinê de, pêdivî ye ku meriv bi naveroka karbamazepîn di plasma xwînê de were şopandin. Di têkiliya bi pêşveçûna mumkunî ya bandorên aliyê ji pergala nervê ya navendî û xweser re, nexweşan bi baldarî li cîhê nexweşxaneyê têne kontrol kirin.

Conditionsertên zikmakî yên akût û dermankirina piştevaniyê ya nehfên pêgirtî (bipolar).
Doza rojane 400-1600 mg e. Doza rojane ya rojane 400-600 mg e (di 2-3 ducaniyan de).

Di rewşek menîkî ya akût de, divê ducanî bi zûtir zêde bibe. Digel dermankirina dermankirinê ji bo nexweşiyên bipolar, ji bo ku bi toleransa çêtirîn were ewleh kirin, her dû zêdebûna dozê divê piçûk be, doza rojane hêdî bi hêdî zêde dibe.

Belavkirina tiryakê.
Dabeşandina dermanê nişankirî dikare sepandinên epîleptîk bide. Ger hewce ye ku dermanê nexweşê bi epîlepsiyê re veqetîne, pêdivî ye ku veguheztina dermanek din a antepileptîk li binê dermanê ku di van bûyeran de tê xuyang kirin were pêkanîn (mînakî, diazepam bi navgîn an rektal tê rêvebirin, an jî fenîtoin bi rêkûpêk tê rêve kirin).

Bandora alî.

Reaksiyonên neyînî yên bi sedema dozê bi gelemperî di nav çend rojan de winda dibin, hem bixweber û hem jî piştî kêmkirina demkî ya dermanê. Pêşveçûna reaksiyonên neyînî yên ji pergala nervê navendî dibe ku bibe sedema tepisandina têkildar ya dermanê an dereceyên girîng ên di mezinahiya madeya çalak a di plasma xwînê de. Di rewşên weha de, tê pêşniyar kirin ku meriv li naveroka plakaya xwînê mêze bike.

Dema nirxandina gelemperîbûna bûyerên nerazîbûnên cûrbecûr, astên jêrîn hatin bikar anîn: pir caran - 10% an zêdetir, pir caran - 1-10%, carinan -0.1-1%, kêm caran -0.01-0.1%, pir kêm-hindik % 0,01.

Pêşveçûna reaksiyonên neyînî yên ji pergala nervê ya navendî dibe ku ji ber zêdebûna zêdebûna dozê ya dermanê an dravên berbiçav ên di derheqê hevaltiya karbamazepînîn a di plazma xwînê de be.

Ji pergala nervê ya navendî: bi gelemperî - bêhêzî, ataxia, xewbûn, qelsiya gelemperî, serêş, rûniştina paresis, carinan tevgerên tevgerên tevgerên anormal (mînakî, tirsonek, tirsên "fluttering" - asterixis, dystonia, tics), nistagmus, kêm caran - halucination (dîtbarî an bihîstî), depresyon, windakirina iltîhaba, xeyal, behre agirbestî, agitîfê psîkomotor, disorientation, çalakkirina psîkoz, dyskinesia orofacialî, bêbextiyên oculomotor, bêserûberên axaftinê (mînak. dysarthria an axaftina slurred), bêserûberên choreoathetoid, peripheral Metnê, paresthesia, di bêhêziyê de masûlkan, û paresis ji nîşaneyên, ev pir kêm - aloziya tama, sendroma pîs neuroleptic, dysgeusia.

Reaksiyonên alerjîk: pir caran - dermankirina alerjî, bi gelemperî - urtikaria, carinan - dermînasiya exfoliative, erythroderma, reaksiyonên pir-organî yên bi hîndirêjiya dereng-tûşî ya bi feşe, hişkbûna çerm, vasculitis (di nav de erythema nodosum, wekî xuyangê vasculitis çerm), lîmfadenopatî, nîşan, û hwd. , arthralgia, leukopenia, eosinophilia, hepatosplenomegaly û nîşanên guherîner ên tevgera kezebê (ev xuyangî di hevberiyên cûda de çêdibin). Dibe ku organên din (mînak, kezeb, gurçik, pankreas, myocardium, kollon), meningitis aseptîk bi myoclonus û eosinophilia periyodîk, reaksiyonek anaphylactoid, angioedema, pneumonît alerjîk an pneumonia eosinophilic jî dibe. Ger reaksiyonên alerjîk ên jorîn çêbibin, pêdivî ye ku karanîna narkotîkê bê rawestandin, kêm kêm - sindoqa lupus-like, itching of the skin, erythema multiforme exudative (di nav de sindroma Stevens-Johnson de), erythema nodosum, nekolîsyonê ya epidermal toksîk (sindroma Lyell), hestiyarî.

Ji organên hemopoietîk: bi gelemperî leukopeniya, trombocytopenia, eosinophilia, kêm caran leukocytosis, lymfadenopathy, kêmbûna acid folîk, agranulocytosis, anemia aplastîkî, aplasia erythrocytic rastîn, anemia megaloblastic, porfyriya intermittent akût, reticulocytemia, pir hematocytemia porphyria, porphyria variegated.

Ji pergala digestive: bi gelemperî bêhn, vereşîn, devê hişk, zêdebûna çalakiya gamma-glutamyl transferase (ji ber ku sedema vê enzimê di kezebê de), ku bi gelemperî girîngiya klînîkî tune, zêdebûna çalakiya fosfatase ya alkaline, carinan - zêdebûna çalakiya hepatîk transaminases, diarrhea an tevnegirtinê, abdominal. êş, kêm caran - glossitis, gingivitis, stomatitis, pancreatitis, hepatitis of cholestatic, parenchymal (hepatocellular) an celeb celeb, zerdeştî, hepatîtê granulomatous, têkçûna kezebê, hilweşîna bilûrê intrahepatic x ducarên bi kêmbûna hejmara wan.

Ji pergala cardiovascular: kêm caran - tengasiyên kanserê ya dil, kêmbûn an zêdebûna zexta xwînê, bradycardia, arithmias, bloka atrioventricular bi fainting, hilweşandin, acizkirin an pêşveçûnê ya têkçûna dil a kronîk, xesarbûna nexweşiya dil a koroner (tevlîbûn an zêdebûna êrişên angînê), thrombophlebitis, thromboembolism sindrêj.

Ji pergala endokrîn û metabolîzma: bi gelemperî - edem, ragirtina felq, zêdebûna giran, hîponatremya (kêmbûna osmolarîteya plazmeyê ji ber bandorek wekhev a çalakiya hormona antidiuretic, ku di rewşên nazik de rê li ber hîponatremiya dilopandinê vedigire, bi lebat, vereşîn, serêş, disorientation û bêhntengiyên neurolojîk), kêm kêm - zêdebûna mêjûwa prolactin (dibe ku bi galactorrhea û gynecomastia re were şandin), kêmbûna girêka L-thyroxine û zêdebûna mêjiyê giyayê tîrîdoxê ya tîrîdê (bi gelemperî ne bi klînîkî re cilve E), aloziya ji metabolîzma calcium-phosphorus li destmalan bone (kêmbûna di giranîya calcium û 25-0N, cholecalciferol plasma): osteomalacia, osteoporosis, hypercholesterolemia (di nav de kolesterolê teravmaki-taqan bilind), û gipertrigpitseridemiya lymphadenopathy, hirsutism.

Ji pergala genitourinary: kêm caran nefritsiya interstîtial, têkçûna renal, kêmasiya karûbarê gurçikê (mînak., albuminuria, hematuria, oliguria, zêdebûna ure / azotemia), zêdebûna urinasyonê, ragirtina mîzê, kêmkirina potansiyonê, kêmbûna spermatogenesis (kêmbûna sperm û motility).

Ji pergala lemlatek-muskulatî: pir caran bîhnfirehî, kêm caran qelsiya masûlkeyê, arthralgia, myalgia, an qelp.

Ji hişmendî: bi gelemperî - tengasiyên rûniştinê (di nav de çavê şilandî), kêm caran - tengasî di xweşiyê de, zêdebûna zexta intraocular, dorpêçkirina lens, konjunctivitis, bêhêziya bihîstinê, tevîtinnitus, hyperacusis, hypoacusia, guhertinên di peresîna pitch de.

Nexweşiyên ji pergala respirasyonê, kemil û organên mediastinal: pir kêm kêm - reaksiyonên hîpertansiyonê yên bi tîrêj, tînbûna tîrêjê, pneumonît an pneumonia.

Daneyên laboratîf û instrumental: pir kêm kêm - hypogammaglobulinemia.

Yên din: nexweşî yên pigmentation çerm, purpura, pizrik, sweating, alopecia.

Bûyerên neyênî li gorî çavdêriyên post-firotanê (mezinahiya nenas)
Nakokiyên sîstema immunî: rash derman bi eosinophilia û eşkereiyên pergalî.

Bêserûberbûn ji çerm û hestiyên jêkûpêk: pustulosis ekzematous gelemperî ya akût, keratosis lichenoid, onychomadesis.

Nexweşiyên enfeksiyonê û parasitîk: reaktivasyona herpes Simplex vîrûsa celeb 6.

Nerazîbûnên ji pergala xwînê û lînfatîk: têkçûna mêjiyê hestî.

Binpêkirinên pergala nervê: bîra bîranînê.

Nexweşiyên gastrointestinal: qirika.

Binpêkirinên masûlkeyên lemlateyî û têkildar: şikestî.

Têkilî bi dermanên din re.

Rêjeya karbamazepînê di plazma xwînê de zêde bike verapamil, diltiazem, felodipine, dextropropoxyphene, viloxazine, fluoxetine, fluvoxamine, nefazodone, paroxetine, trazodone, olanzapine, cimetidine, omeprazole, acetazolamide, danazole, desipramine, nicotinamide , troleandomycin), ciprofloxacin, styripentol, vigabatrin, azoles (itraconazole, ketoconazole, fluconazole, voriconazole), terfenadine, loratadine, isoniazid, propoxyphene, oxybutynin, dantrolene, tol di dermankirina infeksiyonê HIV de tête bikar anîn (mînakî ritonavir) - sererastkirina rêjeya dosage an çavdêrîkirina hûrbûna karbamazepîn di plazma de pêdivî ye.

Felbamate kêmasiya karbamazepîn di plazmayê de kêm dike û giraniya karbamazepîn-10,11-epoksîdîn zêde dike, di heman demê de kêmbûna hevdemî di navbêza felbamate ya serum de gengaz e.

Dermanên ku dikarin hûrbûna karbamazepîn-10,11-epokside di plasma xwînê de zêde bikin: loxapine, quetiapine, primidone, progabide, vaproic acid, valnoktamide û valpromide.

Ji ber ku zêdebûna giraniya karbamazepîn-10.11-epokside di plasma xwînê de dikare bibe sedema reaksiyonên neyînî (mînakî, dizî, westiyayî, ataxia, diplopia), di van rewşan de divê dermanê dermanê were sererast kirin û / an jî divê giraniya karbamazepîn-10.11 bi rêkûpêk were destnîşankirin. -epoksîdê li plazmayê.

Hûrbûna karbamazepîn kêm e fenobarbital, fenîtoin (ji bo pêşîgirtina têkbirina fenitoinê û bûyera pêkutiyên jêrzemînê yên karbamazepîn, pîvana plana pêşniyazkirî ya fenitoinê ne divê ji 13 μg / ml beriya ku karbamazepîn li terapiyê were zêdekirin), fosphenytoin, primidone, metsuximide, fensuximideinfinfînfînfînfînfînfînfînfînfîn mimkun: clonazepam, valpromide, vaproic acid, oxcarbazepine û amadekariyên giyayên ku behreya St. John (Hypericum perforatum) heye.

Bi karanîna bi hevdemî re li gel dermanên jorîn, dibe ku hewceyê guherînek dozê ya karbamazepîn.

Li wir ji ber proteînên plazmatîkê dibe sedema zêdebûna kansera karbamazepîn bi valproic acid û primidone re û zêdebûna mêjiyê metabolîzma çalak a dermanparêz (karbamazepîn-10,11-epokside) heye. Bi karanîna karbamazepîn a bi valproic acid re, di rewşên awarte de, dibe ku kome û tevlihevî çêbibe. Isotretinoin bioavailability û / an zelaliya karbamazepine û karbamazepine-10,11-epoxide diguhezîne (çavdêrîkirina hûrbûna karbamazepîn di plazmayê de pêwîst e).

Carbamazepine dibe ku hewa kêm bike di plazma (ji bo kêmkirina an jî bi tevahî bandorên astê yên asta kêmkirinê) û hewceyê rakirina dozê ya dermanên jêrîn: klobazam, klonazepam, digoxin, etosuximide, primidone, zonisamide, acid acid valproic, alprazolam, glukocorticosteroids (prednisolone, dexamethasone), cyclosporin, tetracycline, tetracycline, tetracycline metadon, amadekariyên devkî ku tê de estrogens û / an jî progesterone (hilbijartina rêbazên alternatîf a berevajîkirinê pêwîst e), theophylline, antîkagulantên devkî (warfarin, fenprocoumone, dicumarol, aceno) Umarolum), lamotrigine, topiramate, antidepressants tricyclic (imipramine, amitriptyline, nortriptyline, clomipramine), bupropion, citalopram, mianserin, sertraline, clozapine, felbamate, tiagabine, oxarbindirîn, oxidin , dermanên ji bo dermankirina nexweşiyên pergala kardiovaskuler ("hêdî" astengên kanalê yên kalciumî (komek dihydropyridones, mînak, felodipine), simvastatin, atorvastatin, lovastatin, cerivastatin, ivabradine), ew rakonazola, levothyroxine, midazolam, olanzapine, ziprasidone, aripiprazole, paliperidone, praziquantel, risperidone, tramadol, ziprasidone, buprenorphine, phenazone, aprepitant, albendazole, imatinib, cyclophosphamide, lapatinib, everolimus, tacrolimus, sirolimus, temsirolimus, tadapafila. Ahtîmalek heye ku di plaza xwînê de li hemberê paşîn ya karbamazepîn zêde bibe û asta fenitoinê zêde bibe an kêm bibe û asta mefenitoin jî zêde bibe. Bi karanîna yekser a karbamazepîn û amadekariyên lîtium an metoclopramide re, bandorên neurotoxîkî yên her du madeyên çalak dikarin zêde bibin.

Tetracyclines dibe ku bandora dermankirinê ya karbamazepîn kêm bike. Dema ku bi paracetamol re hevbeş dibe, xetera bandora wê ya toksîk li ser kezebê zêde dibe û bandora dermankirinê kêm dibe (metabolîzma paracetamolê zûtir dike). Rêveberiya hevdemî ya karbamazepîn bi fenotiazine, pimozide, thioxanthenes, mindindone, haloperidol, maprotiline, clozapine û antidepressants tricyclic rê li ber zêdebûna bandora nîgaşî ya li ser pergala nervê navendî û qelskirina bandora anticonvulsant ya carbamazepine vedigire. Pêşkêşkerên monoamine oxidase xetera geşbûna krîza hyperpyretîk, krîza giran, şandin û mirinê zêde dike (divê ku mizgeftên monoamine oxidase werin betal kirin berî ku karbamazepîn ji kêmtirîn 2 hefte were derman kirin an jî, heke rewşa klînîkî destûrê bide, hetta ji bo demek dirêjtir). Rêveberiya hevdemî bi diuretics (hîdrochlorothiazide, furosemide) dikare rê li hîponatremia, bi hevûdu re eşkerekirinên klînîkî. Ew bandorên nehêlana masûlkeyên ne-depolarizing (pancuronium) kêm dike. Di rewşê de karanîna hevokek weha, dibe ku pêdivî be ku dozaja masûlkevanan zêde bibe, di heman demê de çavdêriya hişyar a rewşa nexweş ji ber ku dibe sedema sekinandina mestirîn a lebatên masûlkan hewce ye. Bi karanîna yekîn a karbamazepîn re bi levetiracetam re, di hin rewşan de, zêdebûna bandora toksîk ya karbamazepînê hate destnîşankirin.

Carbamazepine tolerasyona etanol kêm dike.

Dermanên myelotoksîkî zêdebûna hematotoksîtasyona derman zêde dike.

Ew metabolîzma antîkagulantên neyekser, kontraceptivên hormonal, asîdê folîk, praziquantel, û zûtir dike û dibe ku jêbirinê hormonên tîrîdê zêde bike.

Ew metabolîzma dermanên ji bo anesteziyê (enflurane, halotane, fluorotan) zûtir dike û metirsiya li ser bandorên hepatotoxic zêde dike, avakirina metabolîzma nefrotoksîkî ya methoxyflurane zêde dike. Bandora hepatotoxic a isoniaeid zêde dike.

Têkiliya bi reaksiyonên serolojîk. Carbamazepine dibe sedema encamek derewîn-erênî ya destnîşankirina giraniya perphenazine ji hêla kromatografiya vexwarinê ya performansa bilind. Carbamazepine û karbamazepîn 10.11-epoksîdîn dikare bibe sedema encamek derewîn-erênî ya destnîşankirina mezinahiya antidepressant tricyclic ji hêla polînerasyona fluorescence immunoassay ve.

Dosage û rêveberî

Tabletên Carbamazepine ji bo karanîna devkî bi xwarinê têne armanc kirin.

Ji bo dermankirina epîlepsiyê, mezinan di dermanê destpêkê de 1 tablet 1-2 caran di rojê de têne derman kirin. Kesên pîr têne pêşniyar kirin ku rojê 1-2 caran tabletan bidin take. Piştre, divê dosî hêdî hêdî zêde bibe heya ku 2 tabletan rojê 2-3 carî werin girtin. Doza herî rojane ya karbamazepînê divê ji 6 tabletan mezin nebe.

Dozên rojane yên karbamazepînê ji bo zarokên di bin 1 salê de 5-1 pîvana per roj, 1-5 sal - 1-2 tablet, 5-10 sal - 2-3 tablet, 10-15 sal - 3-5 tablet. Doza rojane divê li 2 ducanan were dabeş kirin.

Ji bo dermankirina neuralgia û sindromên êş ên cûreyên cûda, dozaja rojane 1-2 tabletên karbamazepîn e, di 2-3 ducan de têne dabeş kirin. 2-3 roj piştî destpêkirina dermanê, dozê dikare li 2-3 tabletan zêde bibe. Demjimêra dermankirinê 7-10 roj e. Piştî ku baştirkirina rewşa nexweş tê destnîşankirin, divê derman hêdî hêdî were hindiktirîn bandor. Dosya sererastkirinê ji bo demek dirêj ve tê pêşniyar kirin.

Di rewşa sindroma vekişandinê de, li gorî rêwerzanan, karbamazepîn tê derman kirin ku rojek 1 caran 3 tablêtê bavêjin. Di rewşên giran de, di sê rojên yekem de, dozek zêde ya dermanê tête pêşniyar kirin - 2 tabletan rojê 3 caran.

Ji bo dermankirina polydipsia û polyuria di diyabes insipidus de, yek tabletek divê rojê 2-3 car were girtin.

Agahdariya Zêdeyî

Divê dermankirina bi karbamazepînê re, bi dozên piçûk re dest pê bike, hêdî hêdî wan bigihîne asta dermankirinê ya pêwîst.

Di dema dema dermankirinê bi vê dermanê re, tê pêşniyar kirin ku ji karên ku hewceyê zêdebûna baldariya hewce nebe dûr be, ji ber ku derman li ser fonksiyonên pergala nerva navendî bandor dike.

Rêbernameyên ji bo karbamazepînê destnîşan dikin ku hewce ye ku derman li zarokên tarî, sar û dûr bixe. Lifeerta dirêjkirinê 36 meh e.

Hişyar û pêşniyar

Ji bo ku bandora dermankirî ya çêtirîn bigihîje, karbamazepine wekî monoterapî bi damezrênerên piçûk re bi avakirina hêdî ya wan ve tê derman kirin. Di dermankirina hevbeş a ji bo sererastkirina dozê de, pêdivî ye ku meriv hûrbûna karbamazepîn di plasma xwînê de were destnîşankirin. Dermankirina bi karbamazepînê bi lez nikare were qewitandin, ji ber ku pir caran sepandinên nû yên epîleptîk têne tomarkirin. Lê heke ku derman hewceyê vekişînê ye, wê hingê pêdivî ye ku nexweş bi yekdengî li dermanên din ên antepileptîk were veguheztin. Ji ber vê yekê, di dema dermankirina karbamazepînê de, pêdivî ye ku em hejmarên xwînê û karûbarê kezebê bişopînin.

Carbamazepine bandorek anticholinergic nerm destnîşan dike, ji ber vê yekê divê zexta intraocular li seranserê serdema dermankirinê were kontrol kirin. Carbamazepine dikare bandora nakokiyên devkî kêm bike, ji ber vê yekê divê pêdivî be ku rêbazên zêde yên parastina li dijî ducaniyê werin bikar anîn.

Carbamazepine tête dermankirin ku nîşanên vekişînê yên ku ji alkolê derdikevin. Derman rewşa hestyarî ya nexweşan baş dike. Lê karbamazepîn ji bo armancên bi vî rengî divê tenê di nexweşxaneyê de were bikar anîn, ji ber ku berhevkirina van her du madeyên hanê dibe sedemên bihêzkirina pergala nervê.

Derman dikare li ser hestiyariyê bandor bike. Ji ber vê yekê, di dema dermankirinê de bi vê dermanê re, pêdivî ye ku meriv ji çalakiyên xeternak, ajotina wesayîtan, û xebata ku hewceyê zêdebûna baldar be, dûr be.

Lihevhatî bi dermanên din re

Dibe ku ji bo mîzyona isoenzyme ya CYP 3A4 dikare bibe sedema zêdebûna giraniya karbamazepînê ya plasma. Bi girtina indokserên CYP 3A4 isoenzyme bi karbamazepine re dikare bibe sedema kêmbûna giraniya dermanê antîpîepteptîk û zûtirîna metabolîzma wê zêde bike. Bikaranîna hevdemî ya karbamazepîn bi dermanên ku ji hêla isoenzyûmê CYP 3A4 ve têne metabolîzekirin, tê wateya hilweşandina metabolîzmê û kêmbûna van dermanan di plazma de.

Dermanên ku mezinahiya karbamazepînê zêde dikin: îbuprofen, antîbiyotîk macrolide, dextropropoxyphene, danazol, fluoxetine, nefazodone, fluvoxamine, Trazodone, paroxetine, viloksazin, loratadine, vigabatrin, stiripentol, azoles, terfenadine, quetiapine, loxapine, isoniazid, olanzapine, bergir protease bi zûyî ji bo tedawiyê ji HIV, Verapamil, Omeprazole, acetazolamide, diltiazem, dantrolene, oxybutynin, nîkotinamide, ticlopidine. Primidone, cimetidine, valproic acid, desipramine dikare heman bandor hebe.

Dermanên ku mezinahiya karbamazepînê kêm dikin: paracetamol, metadone, tramadol, antipyrine, doxycycline, anti-coagulants (oral), bupropion, trazodone, citalopram, antidepressants (tricyclics), clonazepam, clobazam, lamotrigine, felbamate, azosuximide, azamamidazon, azamimimon, azamamamazin imatinib, praziquantel, itraconazole, haloperidol, olanzapine, bromperidol, quetiapine, ziprasidone, ritonavir, saquinavir, ritonavir, indinavir, alprazolam, blockers of channel калциум, theophylline, midazolam, perazolam , glukokortîkosteroîdên, levotyroxine natrium, everolimus, cyclosporine, progesterone, estrogens.

Fahmkirinên ku lê dinerin.

Isoniazid + karbamazepîn - zêdebûna hepatotoxicity.

Levetiracetam + carbamazepine - zêdebûna ziraviya carbamazepine.

Amadekariyên Carbamazepine + lîtium, metoclopramide, haloperidol, thioridazan û antipsychotîkên din - zêdebûna hejmara reaksiyonên nezolojîk ên neguhêzbar.

Carbamazepine + diuretics, wekî furosemide, hîdrochlorothiazide - hebûna hîponatremia bi nîşanên klînîkî yên giran.

Carbamazepine + relaksiyonên masûlkan - sekinandina çalakiya kêmbûna masûlkan, ku zû bandora dermankirina wan sekinîne, lê rewş dikare bi zêdekirina doza rojane ya wan were rast kirin.

Carbamazepine + ava fêkiyan - zêdebûnek di asta plasma de carbamazepine.