Onglisa: lêkolînên li ser karanîna derman, rêwerzan

Onglisa ji bo diyabetîkan derman e, ku jêderka çalak ya kîjan saxagliptin e. Saxagliptin dermanek e ku ji bo dermankirina şekirê tip 2 tê şandin.

Di nav 24 demjimêrên piştî rêveberiyê de, çalakiya enzîmê DPP-4 asteng dike. Astengkirina enzîmê dema ku têkilî bi glukozê re 2-3 caran zêde dibe asta glîkagon-mîna peptide-1 (li vê derê GLP-1) û polypeptide insulinotropîk ve girêdayî glukozê (HIP), mîqdara glukagon kêm dike û bersiva hucreyên betayê zêde dike.

Wekî encamek, naveroka însulîn û C-peptide di laş de zêde dibe. Piştî ku însulîn ji hêla hucreyên beta ên pankreasê û glukagonê ve ji hucreyên alpayê têne derxistin, glycemia zû û glycemiya postprandial berbiçav kêm dibe.

Theiqas ewlehî û bandorkirina karanîna saxagliptin di dozên cihêreng de bi baldarî lêkolîn li şeş lêkolînên ducaniyê yên bi damezrandî yên cihê ve, ku 4148 nexweşên ku bi şeklê şekir 2-ê şehît ketine, hatine vekolîn

Di dema lêkolînan de, başbûnek girîng a hemoglobînê glycated, glukozê zûtir a plazma û glukozê postprandial çêbû. Nexweşên di nav wan de ku yekdestiya saxagliptin encamên bendewar nedane, bi zêdebûna dermanên wekî metformin, glibenclamide û thiazolidinediones hatine diyar kirin.

Testimonials nexweş û bijîşk: 4 hefte piştî destpêkirina dermankirinê, tenê saxagliptin, asta hemoglobînê glycated kêm bû, û asta glukozê ya plasma ya zûtirîn piştî 2 hefteyan kêmtir bû.

Di heman komê de ji heman nexweşan re hat tomar kirin ku bi terapiya hevbeş re hat zêdekirin metformin, glibenclamide û thiazolidinediones; analîz jî di heman ritûmê de xebitîn.

Di hemî rewşan de, zêdebûna giranbûna laşê nexweşan nehat dîtin.

Dema ku serlêdanê bikin

Derman ji bo nexweşên ku bi nexweşiya şekir şekir 2 di nexweşên bi vî rengî de têne derman kirin:

Li gel monoterapiya bi vê dermanê re di nav çalakiya laşî û terapiya parêzê de,
Digel dermankirina dermankirinê ya di kombînasyona bi metformin re,
Di nebûna bandorkeriya monoterapiyê de bi metformin, derivatives sulfonylurea, thiazolidinediones wekî dermanê din.

Digel vê rastiya ku narkotika onglîzî gelek lêkolîn û ceribandinan derbas kiriye, lêkolînên derheqê wê piranî erênî ne, dermankirin tenê dikare di bin çavdêriya bijîşkek de dest pê bike.

Contraindications to use theglise

Ji ber ku narkotîk bi bandorkerî li ser fonksiyona beta û hucreyên alpha bandor dike, çalakiya wan ziravtir dike, ew her gav nayê bikar anîn. Derman derman e:

Di dema ducaniyê de, zayîna pitikê û lactation.
Xortên bin 18 salî.
Nexweşên bi 1 şekir şekir (çalakî nexwendine).
Bi dermankirina însulînê re.
Bi ketoacidosis diabetic.
Nexweşên bi intoleranceya galactose ya kevneşopî.
Bi hestiyariya kesane ji bo yek ji pêkhateyên derman re.

Di tu rewşê de nabe ku rêwerzên dermanan were paşguh kirin. Heke di derheqê ewlehiya karanîna wê de guman hene, divê mêtîngerên analog an rêbazek din a dermankirinê bêne bijartin.

Dosage û Rêveberiyê Pêşniyar kirin

Onglisa bi devkî tête rêve kirin, bê navgîniya xwarinê. Doteya rojane ya pêşniyarkirî ya derman 5 mg e.

Heke dermankirina tevlihevkirinê tête danîn, doza rojane ya saxagliptin bê gûhertin dimîne, dosage metformin û derûnên sulfonylurea cuda cuda tête diyar kirin.

Di destpêka dermankirina kombînasyona ku bi karanîna metformin tê de, dêra dermanan wiha be:

Onglisa - 5 mg per roj,
Metformin - 500 mg rojê.

Heke reaksiyonek neqebûl were dîtin, divê dosage metformin were sererast kirin, wê zêde bibe.

Heke, ji bo çi sedem, dema kişandina derman bêriya bû, pêdivî ye ku pêdivî ye ku nexweş zûtirîn dem wek pilîkê bavêje. Ew ne hêja ye ku doza rojane du caran zêde bike.

Ji bo nexweşên ku bi rengek têkçûna rengek sivik wekî nexweşiyek tevlihev heye, ne pêdivî ye ku dosage of onglise were sererast kirin. Bi vesazkirina renal a formên nerm û giran ên onglîsê divê di hêjmên piçûktir de were girtin - 2.5 mg rojê carekê.

Heke ku hemodialîzasyon were pêkanîn, onglisa piştî dawiya civînê tê girtin. Bandora saxagliptin li ser nexweşên ku di bin êşa peritoneal de derbas dibin hîna nehatiye lêkolîn kirin. Ji ber vê yekê, berî destpêkirina dermankirina bi vê dermanê re, divê nirxandinek tam ya fonksiyonê gurçikê were meşandin.

Bi têkçûna kezebê, onglise dikare bi ewlehî di nav doseya navînî ya diyarkirî de were diyar kirin - rojê 5 mg. Ji bo dermankirina nexweşên pîr, onglise di heman doseyê de tête bikar anîn. Lê divê ji bîr mekin ku xetera pêşveçûna renasê di vê kategoriya diyabetîk de zêde ye.

Li ser bandorên dermanê li ser nexweşên di biniya 18 saliyê de ti lêkolîn û lêkolînên fermî nine. Ji ber vê yekê, ji bo mezinên ku bi şekir 2 bi diyabetê re ne, ne analogên ku pêvekek din çalak in têne hilbijartin.

Heke derman bi hevdemî bi mêtîngerên bihêz were damezrandin, pêdivî ye ku ducara onglise kêm bibe. Ev ev e:

ketoconazole,
cleithromycin,
atazanavir
indinavir
igraconazole
nelfinavir
ritonavir
saquinavir û telithromycin.

Bi vî rengî, xetera herî rojane ya herî kêm 2.5 mg e.

Taybetmendiyên dermankirina jina ducanî û bandorên aliyê

Ew nehatiye vexwendin ka derman bandorê li ser ducaniyê dike, û gelo ew dikare têkeve şîrê dayikê, ji ber vê yekê, derman di dema barkirin û dayîna pitikê de nayê derman kirin. Tête pêşniyar kirin ku analogên din bikar bînin an bisekinin ku şîrê şîrê.

Bi gelemperî, li dû dos û pêşniyarên dermankirina hevbeş, derman baş têt ragirtin, di pir rewşên kêm de, wekî ku nirxandinan piştrast dike, jêrîn dikare were dîtin:

Vomiting
Gastroenteritis,
Serî
Damezrandina nexweşiyên infeksiyonî ya laşê jorîn ya respirasyonê ya jorîn,
Nexweşiyên enfeksiyonê pergala genitourinary.

Heke yek an jî bêtir nîşanên we hene, divê hûn tiryakê bidin sekinandin an dosage sererast bikin.

Li gorî lêkolînan, di heman demê de ku onglise ji bo demek dirêj di doseyên ku 80 caran ji pêşniyaztir de tê bikar anîn de, tu nîşanên poşmaniyê çênebû. Ji bo rakirina dermanê ku ji laşê di rewşek mestir kirinê ya mumkin e, rêbaziya geomdialysis tête bikar anîn.

Elsei din ku bizanin

Onglis bi însulînê re nayê dermankirin an di terapiya sêyemîn de bi metformin û thiazolididones re, ji ber ku lêkolînên li ser têkiliya wan nehatiye kirin. Heke nexweş ji kêmasiya rençê ya nerm û berbiçav xilas dibe, divê dosagea rojane kêm be. Di diyabetîkan de bi xençerek rengek nermî pêdivî ye ku çavdêriya domdar a rewşa gurçikan di dema dermankirinê de hebe.

Ev hate damezrandin ku derivatives sulfanilurea dikarin hîpoglycemiyê provoke bikin. Ji bo pêşîgirtina metirsiya hîpoglycemiyê, divê dosage of sulfanilurea di tevlihevkirina bi dermankirina onglîze re were sererast kirin. Ew e, kêm kirin.

Ger nexweş xwedan dîrokek hestyarî ya ku ji bo kesek din a frensiyonên DPP-4 ên wekhev tête hesibandin, saxagliptin nayê derman kirin. Wekî ku ewlehî û bandorkirina dermankirina nexweşên kal û pîr (zêdetirî 6 salî) bi vê dermanê re, di vê mijarê de ne hişyar hene. Onglisa tê tolerandin û bi heman awayî di nexweşên ciwan de tevdigere.

Ji ber ku hilber di nav laktozê de ye, ew ji bo kesên ku bi zencîreyê girêdayê vê naverokê, kêmbûna lactose, malabsorption glukoz-galactose ne amade ye.

Bandora dermanê li ser zexelê ajotina wesayît û alavên din ên ku hewceyê hûrbûna hûrbûna bala hewce ne bi tevahî nehatiye vexwendin.

Li hember ajotina rêwîtiyek nerazîbûnek rasterast tune, lê divê were bîra xwe ku di nav bandorên aliyê gumanê de û serêş têne xuyang kirin.

Têkilî bi dermanên din re

Li gorî lêkolînên klînîkî, xetera danûstendinê ya di navbera onglîs û dermanên din de, heke bi hevdemî were girtin, pir hindik e.

Zanyar nehatiye damezrandin ka çawa cixare, vexwarinê alkol, karanîna dermanên homeopatîkî, an jî parêza vexwarinê bandor li ser dermanê dike, ji ber nebûna lêkolînê li vê deverê.

Form û pêkve berde

Forma dosage ya serbestberdana Onglis ji tabletên bi fîlimê vekirî ye: dorpêç, biconvex, nexşe bi rengînek şîn, 2.5 mg her yekî - ji ronî heta zer-zer, bi şîfayê "2.5" li aliyek, û "" 4214 ", her 5 mg - kesk, li tenişta nîgara" 5 ", li aliyê din -" 4215 "(10 pc. Li blisters, di qutiyek kartonê de 3 blist).

Berhevoka 1 tableta:

naveroka çalak: saxagliptin (bi şiklê hîdrochlorîdê saxagliptin) - 2.5 an 5 mg,
pêkhateyên arîkar: laktozê monohydrate - 99 mg, hucreyê mîkrokristînal - 90 mg, naturk croscarmellose - 10 mg, stearate ya magnesium - 1 mg, 1M çareseriya acîdê hîdrochlorîk - di hêjeya têr de,
shell: Opadry II spî (polyvinyl alkol - 40%, titanium dioksîdê - 25%, macrogol - 20,2%, talc - 14.8%) - 26 mg, Opadry II zer (ji bo tabletên 2.5 mg) alkol polyvinyl - 40%, dioksîdê titanium - 24.25%, macrogol - 20.2%, talc - 14.8%, oxide hesin zer (zerdeştî) zer (E172) - 0.75% - 7 mg, Opadry II pink (ji bo tabletên 5 mg) polyvinyl alkol - 40%, dioksîdê titanium - 24.25%, macrogol - 20,2%, talc - 14,8%, oxide hesin sor (sor) (E172) - 0.75% - 7 mg,
ink: Opacode blue - (45% shellac di alkolê etilî de - 55.4%, FD&C Blue # 2 / pigmenta aluminî ya indigo carmine - 16%, n-butil alkol - 15%, propilen glîkol - 10.5%, alkol isopropyl - 3% , 28% hîdroksidê ammonium - 0,1%) - di mîqdarên têr de.

Pharmacodynamics

Saxagliptin frensiyonek pêşverû ya dipeptidyl peptidase-4 (DPP-4) rektor e. Di şekirê şekir 2 de, rêvebiriya wê rê li ber hilweşandina çalakiya enzîmê DPP-4 a 24 demjimêran vedike. Piştî têkçûna glukozê, sekinandina DPP-4 dibe sedema zêdebûna 2-3 caran li girêka glukozê-girêdayî polîpeptidê însulotropîk (HIP) û peptide-1 (GLP-1) glukagon-ê, zêdebûna bersivê ya hucreya beta-girêdayî glukozê û kêmbûna pîvana glukagonê, ku dibe sedema zêdebûna girîtiyê. C peptide û însulîn.

Kêşkirina serbestberdana glukagon ji hucreyên alpha pancreatic û berdana însulînê ji hêla hucreyên beta pankreatîkî ve dibe sedema kêmbûna lezgîniya glycemiya postprandial û glycemia.

Di encama lêkolînên li ser placebo-kontrolkirin, hate dîtin ku girtina Ongliza bi pêşketinek girîng a statîstîk girîng a glukoza plazma fasting (GPN), hemoglobînê glycosylated (HbA)_1c) û plasma xwîna glukozê postprandial (BCP) bi kontrola.

Nexweşên ku dema ku saxagliptin wekî monoterapiyê bikar tînin ne gihîştine asta glycemîkî ya armancîn, bi zêdeyî metformin, thiazolidinediones an glibenclamide têne diyar kirin. Dema ku 5 mg saxagliptin avêtin, kêmbûna HbA_1c piştî 4 hefteyan destnîşan kir, GPN - piştî 2 hefteyan. Di nexweşên ku saxagliptin re di kombînasyona bi metformin, thiazolidinediones an glibenclamide re wergirtine, kêmbûnek wiha hate dîtin.

Li dijî paşiya kişandina Onglisa, zêdebûna giraniya laş nayê destnîşankirin. Bandora saxagliptin ya li ser profîla lîpîdê bi eynî awayî wekî cîhê плаbo ye.

Pharmacokinetics

Di dilxwazên tendurist de û di nexweşên bi şekir 2-ê şekir de, fenomenek wekhev a saxagliptin û metabolîta bingehîn a wê tê dîtin.

Tişta piştî rêveberiya devkî li ser zikê pûç bi lez tê vezandin. Destkeft C_max (mezinahiya herî zêde ya maddeyê) saxagliptin û metabolîtê sereke di plazma de, li gorî 2 demjimêr û 4 saetan pêk tê. Bi zêdebûna dozê re, zêdebûna proporcionalê li C_max û AUC (devera ku di binê livînê de lihevnekirin-wextê) hem maddeyê hem jî metabolîta wê ya bingehîn e. Piştî yek dozek ji 5 mg saxagliptin ji hêla dilxwazên tendurust ve, nirxên navînî yên C_max saxagliptin û metabolîta wê ya sereke ya li plazmeyê 24 ng / ml û 47 ng / ml bûn, nirxên AUC li gorî 78 ng andh / ml û 214 ng × h / ml, bi hev re bûn.

Demjimêrê navîn ya T ya paşîn_1/2 (nîv-jiyana) saxagliptin û metabolîta wê ya bingehîn, bi rêzdarî, 2,5 demjimêran û 3.1 demjimêran, bi rêzdarî, nirxa navîn ya ahengdarî T_1/2 Plaza DPP-4 - demjimêr 26.9. Astengkirina çalakiya plaza DPP-4 bi kêmî ve 24 demjimêran piştî kişandina saxagliptin bi têkeliya wê ya bilind re ji bo DPP-4 û girêdana bi wê re têkildar re têkildar e. Kumulasyona berbiçav a naverokê û metabolîta wê ya sereke di dema qursek dirêj de bi berekariya rêveberiya 1 carî rojane nayê dîtin. Girêdana zelaliya saxagliptin û metabolîta wê ya bingehîn li ser doz û rojana dermankirinê ya rojane dema ku derman bikire 1 caran rojê rojê di navbêna dozê de 2.5-400 mg ji bo 14 rojan nehat tespîtkirin.

Piştî rêveberiya devkî, ne kêmî% 75 dozê ku were girtin tê şûnda kirin. Xwarina li ser pharmacokinetics of saxagliptin bi bandor nabe. Xwarinên şekir bilind li C bandor dike_max naverok tune, lê nirxên AUC digelhev bi zûtirin ji sedî 27% zêde dibe. Dema ku derman bi xwarinê re digire, bi zûtirîn re, di dema gihîştina C de heya 30 hûrdeman zêde dibe_max. Van guhertinan qet girîngiya klînîkî ne.

Saxagliptin û metabolîta wê ya bingehîn hinekî bi proteînên serum ve girêdide. Di vî warî de, meriv dikare texmîn bike ku bi guhertinên di berhevoka proteîn a serayê xwînê de ku di kêmasiya renal an hepatîk de tê dîtin, belavkirina saxagliptin dê neçû guhartinên girîng.

Materî bi tevlêbûna cîtochrome P450 3A4 / 5 isoenzymes (CYP 3A4 / 5) tête metabolîzekirin. Di vê rewşê de, metabolîta çalak a bingehîn tête çêkirin, bandora nermîner a ku li dijî DPP-4 li dijî 2 saxagliptin 2 caran qels e.

Saxagliptin bi bile û mîzê ve tê derxistin. Paqijiya navînî ya renal nêzikî 230 ml / min e, fîlîzasyona navînî ya glomerular nêzîkî 120 ml / min e. Paqijkirina renal ji bo metabolîta bingehîn bi nirxên navîn ên filtration glomerular re têkildar e.

Nirxa AUC ya saxagliptin û metabolîta wê ya bingehîn bi têkçûna rengek sivik ji rêzê 1.2 û 1.7 caran bilind e, li gorî, di nexweşên ku bi rengek rengek birêkûpêk ve girêdayî ne. Ev zêdebûna nirxên AUC di klînîkî de girîng nîne, û pêdivî ye ku birêkûpêkkirina dozê nayê kirin.

Di têkçûna rengek nerm / giran de, û hem jî di nexweşên bi hemodialîzbûnê de, nirxên AUC ya madeyê û metabolîta wê ya bingehîn, bi hev re 2,1 û 4,5 caran bilind in. Di vê navberê de, dermanê rojane ya ji bo vê koma nexweşan divê di 1 dozê de ji 2.5 mg zêdetir neke. Di rewşên karên hepatîk ên nebaş de, guherînên klînîkî yên girîng di pharmacokineticsê de saxagliptin nehatiye destnîşankirin û, li gorî vê yekê, adaptasyona dozê ne hewce ye.

Di nav pharmacokinetics de saxagliptin di nexweşên temenê 65-80 salî de cûdahiyên girîng ên klînîkî digel nexweşên temenek piçûktir nehatine nasîn. Tevî vê rastiyê ku ji bo vê koma nexweşan ne hewce ye ku birêkûpêkkirina dozê hewce be, pêdivî ye ku meriv bi îhtîmalek mezin a kêmbûna fonksiyona renal were girtin.

Nîşaneyên ji bo karanîna

Onglisa ji bo başkirina kontrola glycemîk, ji bo dermankirina şekirê şekir 2 ye wekî amûrek zêde ji bo parastin û parêziyê tête destnîşan kirin.

Derman dikare wiha bête diyar kirin:

monoterapî
dest bi terapiya berhevkirinê ya bi metformin,
Di zêdebûna monoterapiyê de bi derziyên thiazolidinediones, metformin, sulfonylurea di rewşên nebûna kontrolê glycemic adek de di dema tedawiya wusa de.

Rêbernameyên ji bo karanîna Onglîsê: rê û dosage

Onglisa ku bi devkî tête girtin, bêyî navgîniya xwarinê.

Doza pêşniyar 5 mg di 1 dozê de ye.

Dema ku dermankirina dermanê tevlihevkirinê tête kirin, Onglisa bi metformin, sulfonylureas an thiazolidinediones re tête kirin.

Dema ku dermankirina tevlihevkirinê bi metformin dest pê dike, doza xweya rojane ya destpêkê 500 mg e. Di rewşên bersivdayîna nekêşbar de, dibe ku ew zêde bibe.

Heke dozek Onglisa ji bîr kiriye, ew pêdivî ye ku zû zû were girtin, lêbelê, divê dozek dualî di nav 24 saetan de neyê girtin.

Doza rojane ya ji bo nexweşên bi kêmasiya rengek nerm / giran (bi zelaliya kreatînîn ≤ 50 ml / min), û her weha ji bo nexweşên li ser hemodialysis, di 1 dozê de 2.5 mg e. Pêdivî ye ku Ongliz piştî dawiya dravê hemodialysis were girtin. Bikaranîna dermanê li nexweşên li ser dializasyona peritoneal nehatiye lêkolîn kirin. Berî destpêkirinê / di dema dermankirinê de, pêşniyaz e ku meriv fonksiyonê renal binirxîne.

Dozê rojane ya Onglisa ya ku dema ku bi indinavir, nefazodone, ketoconazole, atazanavir, ritonavir, კლaritromycin, itraconazole, nelfinavir, saquinavir, telithromycin û CYP 3A4 / 5 frensiyonên din re hevbeş tête kirin.