Vildagliptin - rêwerzan, analogues û nirxandinên nexweşan

Vildagliptin narkotikek hogoglycemîk e ku di pratîkê de klînîkî tête bikar anîn ku ji bo dermankirina nehs-însulîn ve girêdayî ye. Di gotarê de em ê vildagliptin - rêwerzên karanîna analîz bikin.

Hişyarî! Di kategoriya anatomîkî-terapî-kîmyewî (ATX) de, vildagliptin bi kodê A10BH02 ve tê destnîşan kirin. Navê Navneteweyî ya Nezanînayî (INN): Vildagliptin.

Pharmacodynamics and pharmacokinetics: description

Vildagliptin frensiyonek dipeptidyl peptidase-4 (DPP-4) e. Enzîmê du (hem jî jê re dibêjin incretins) hormonên gastrointestînal - gloagon-mîna peptide tîpa 1 (GP1T) û polîpeptidê insulînotrûpê (GZIP) girêdayî glukozê neçalak dike. Herdu beşdarê serbestberdana însulînê dibin, ku di bersiva xwarinên xwarinê de berdide.

Dekeratorên DPP-4 di şekirê şekir 2 de (T2DM) rê li ber zêdebûna serbestberdana mêjiyê însulînê û kêmbûna bandora glukagon û, encamê, kêmbûna glycemiyê vedike.

Vildagliptin bi rêveberiya devkî zû tê zexmkirin. Pîvana plazma Peak piştî 1-2 demjimêran tête dîtin. Bioavailability 85% e. Vildagliptin bi qasî 2/3 ve tête metabol kirin, û yên mayî bê şixulandin. Oxidasyon bi riya cîtochrom û glûkuronidasyonê di metabolîzma derman de rolek piçûk dileyze. Metabîta sereke ji hêla dermanxwazî ​​ve çalak nabe. Derman bi 85% bi riya mîzê û% 15% jî bi stûnan ve tê derxistin. Nîv-hilweşandina ji 2-ê heta 3 demjimêran çê dike.

Nîşan û nerazîbûnan

Vildagliptin di mirovên ku bi şekir 2 şekir 2 ne ve tê ceribandin li ser bi dehan lêkolînên klînîkî. Di nav nexweşan de giraniya HbA1c ji 7.5% ber 11%. Hemî lêkolînên jêrîn du-kor bûn, û di heman demê de 24 hefteyan jî domand.

Sê lêkolînên bi yekdestiya vildagliptin monoterapî (50 mg du carî rojane) bi sazûmanên din ên antidiabetic re hevber kirin. 760 kes di nav salê de bi vildagliptin an metformin (1000 mg / roj) hatine derman kirin. Di koma vildagliptiptin de, asta navînî ya HbA1c 1,0% kêm bû, di koma metformin de - ji hêla 1.4%. Ev cûdahiya me neda me da ku em bi durûtî hîpoteza destpêkê rast bikin ku vildagliptin ji metformin ne hindik e. Nîvê nexweşan ji bo sala duyemîn hate şopandin, û encam hema hema piştî salek yekem bû. Di lêkolînek duyemîn de, HbA1c bi vildagliptin û 1.3% bi rosiglitazone (carekê 8 mg / rojê) kêm 0,9% kêm bû. Li gorî acarbose (sê caran li 110 mg / roj), kêmbûnek asta HbA1c li beramberê vildagliptin (1.4% li hember 1.3%) hate dîtin.

Di 4 lêkolînan de, mirovên ku ji kontrola glycemic re bi dermankirina antidiabetic ya heyî ne razî bûn, vildagliptin an placebo hatine destnîşan kirin. Lêkolîna yekem vildagliptin bi metformin (≥1600 mg / roj) bikar anîn, ya duyemîn bi pioglitazone (45 mg / roj) an glimepiride (mg 3 mg / roj), û ya çaremîn bi însulînê (≥30E / rojê). Bi karanîna her 4 kombînasyona vildagliptin re, kêmbûnek girîng a giranî li HbA1c kêm dibe. Di lêkolîna sulfonylurea de, cûdahiya di navbera du dozên vildagliptin (rojane 50,000 mcg) di lêkolînên metformin û pioglitazone de kêmtir diyar bû.

Di lêkolînek din de, 607 nexweşên ku bi şeklê şekir 2 berê nehatine dermankirin li çar koman hatin dabeş kirin: yekem yekem vildagliptin (sed mg / roj), ya duyemîn pioglitazone (sî mg / rojê) wergirtin, yên din du vildaglitin û pioglitazo wergirtin. Dema ku narkotîkê bistînin, HbA1c ji% 0,7 kêm bû, bi pioglitazone ji 0.9%, bi dozek kêmtir ji% 0.5, û bi dozek bilindtir jî bi 1.9%. Lêbelê, dermankirina dermankirinê ya ku di vê lêkolînê de tê bikar anîn, bi dermankirina destpêkê ya ji bo şekirê 2 nbgf ne pêkve ye.

The incretins nîv-jiyanek pir kurt heye û bi lez ji hêla enzîmê ve têne hilweşandin. Bi vildagliptin hem di monoterapî û hem jî di vebijarkên din ên dermankirinê de ceribandinên cuda hene - metformin û glitazone.

Bandorên aliyê

Bandorên neyênî yên ku bi vildagliptin re carinan carinan bêtir dibin ji ya placebo re hene: dizîbûn, serêş, êşa peripheral, konstipation, arthralgia, û enfeksiyonên tîrêjê ya jorîn. Hypoglycemia tenê di rewşên kesane de pêk tê.

Bandorên neyînî yên ku di hemu ceribandinên klînîkî de hem bi monoterapî û hem jî digel vebijarkên din ên dermankirinê ve hatine dîtin, zêdebûna asta uric di xwînê de û kêmbûnek pir hindik di asta serhêliya alkaline fosfatase de ye.

Astên transaminase kêm kêm zêde dibin. Lêbelê, bandorên hepatotoxîkî bêtir bi dozek rojane ya ku ji 100 mg pêk tê çêbibe. Tevî ku arîtmiya dilopî ya lewitî di lêkolînên heywanan de bi dozên bilind ên vildagliptin re qewimiye, ceribandinên klînîkî destnîşan kir ku dema derman derman dibe ku qada qonaxa yekemîn a AV-a yekemîn e.

Lêkolînên heywanan destnîşan kirin ku derman dikare bibe sedema çermên nekotîkî, û her weha şaneya karûbarê gurçikê. Di mirovan de, rewşên weha bi gelemperî çênebû. Lêbelê, Rêxistina Xurek û Dermanê (FDA) ya Dewleta Yekbûyî (FDA) pejirand ku ewlehiya derman nehat pejirandin pejirandin.

Dosage û zêde zêde kirin

Vildagliptin di tabletên 50 mg de tête peyda kirin. Derman li Rûsyayê tête pejirandin ji bo dermankirina şekirê tip 2 li nexweşên mezinan. Doza rojane divê ji 50 mg zêde neke. Berî destpêkirina dermankirina narkotîkê, û paşê her sê mehan di sala yekem de, divê asta transaminases were çavdêr kirin.

Nexweşên bi nefropatiyê (zelaliya kreatînîn li jêr pêncî ml / min), hepatopatiya giran û astên girîng ên transaminases bilindkirî (dema ku sînorê jorîn a normê ji 2,5 caran mezintir e) qedexe ye. Di heman demê de hişyar divê di têkçûna dil a pêşkeftî de (NYHA III û IV) jî were şandin, ji ber ku vildagliptin kêm tête fam kirin. Di derbarê dema karanîna ducaniyê, laktasyonê de daneya daneyê tune. Nexweşên di bin 16 salî re ne ji bo bikaranîna narkotîkê pêşniyar kirin.

Di 2013-an de, du lêkolîn xetereya zêdebûna pancreatitis û metaplasia hucreya pankreatîk diyar kirin. Lêkolîn di kovaran de hatin weşandin, ku FDA û Ajansa Dermanên Ewropî daxwaz dikin ku lêkolînên din daxwaz bikin da ku xetera pancreatitis bi derman derman bikin.

Peywendî

Di ceribandinên klînîkî de, têkiliya bi dermanên din re ne hate dîtin. Mimkuniya danûstendinê kêm e, ji ber ku vildagliptin bi saya superfamilyaya cytochrome P450 re nayê metabol kirin û, ji ber vê yekê, pêşîlêgirtina metabolîzma ku ji hêla dermanên cytochrome P450 ve nayê asteng kirin. Derman dikare bi sazûmanên din ên antidiabetic, diuretics thiazide, corticosteroids, amadekariyên thyroid, û sempathomimetics re têkilî bike.

Analogên sereke yên dermanê.

Baweriya bijîjk û ​​bîhnfireh.

Vildagliptin ji bo bêhiqûqiya li ser rêbazên din ên dermankirinê têne destnîşan kirin - guhertinên di parêz, çalakiya laşî an nebûna bersivê ji metformin. Derman bi bandor bandora kêmkirina monosaccharides di xwînê de kêm dike, lê ew dikare bandorên neyînî yên cidî çêbike, ji ber vê yekê muayeneyên bi rêkûpêk hewce ne.

Viktor Alexandrovich, diyabetîst

Metformin hate destnîşankirin, ku arîkariya wan nekirin û sedema paşverûtiya giran bû. Piştra ew guherîn vildaglptin, ku glycemia çêtir kir û nîşanên kêm kir. Hêsek hebû ku piştî girtinê dest bi başbûnê kir. Glycemia bi rêkûpêk têne pîvandin - her tişt normal e. Ez ê berdewam bikim ku wê hêj bêtir hildim.

Price (di Federasyona Rûsyayê)

Buhayê vildagliptin (50 mg / roj) mehane 1000 rub e. Sitagliptin (100 mg / roj), kesek fonksiyonel DPP-4, hema hema du caran giran e û mehane 1800 rubleyî lêçûn, lê di tunebûna berhevdanek rasterast de nayê zanîn ka gelo ev her du sazî di van dozan de wekhev in. Dermankirina bi metformin an sulfonylureas re, di heman demê de di dozek herî bilind de, ji mehê 600 kêmtir e.

Viceêwirdarî! Berî ku tu amûrên bikar bînin, hûn hewce ne ku bi pisporê re şêwir bikin da ku encamên gengaz nebirin. Xwe-derman dikare ji çêtir zirarê bêtir bike.

Nirxandina bijîşkên di derbarê galvus de

Vildagliptin, i.e. Galvus dermanek ku bi demê û bi nexweşên min ve hatî ceribandin e. Armancên dermankirinê yên kesane, xetera kêm a hîpoglycemia, pir baş û zû zû têne gihandin. Mesref jî nikare lê dilxweş bibe, loma ez dixwazim "Galvus" bibînim.

Rojê du carî bikar bînin.

Di dema kontrolkirin û kontrolkirina glycemîk de bandorek pir baş. Ez jî kal û pîran vedibêjim - her tişt baş e!

Yek ji wan dermanên herî gelemperî yên ku li Rûsyayê ji bo dermankirina şekirê tip 2 tê diyar kirin. Bandora wê û ewlehiya wê ceribandî ye. Ew ji hêla nexweşan ve pir baş tête pejirandin, bi bandor asta glukozê kêm dike, dema ku xetera hîpoglycemia pir hindik e. Buhayê wê ya hêja girîng e, ku hem bijîjkan hem jî nexweşan xweş dike.

Vildagliptin ("Galvus") dermanê duyemîn a koma IDDP-4 e, ku li Federasyona Rûsyayê hatî tomarkirin ji bo dermankirina nexweşên bi şekirê diyabet 2, ji ber vê yekê ezmûna karanîna wê di welatê me de pir dirêj e. Galvus xwe wekî dermanek bi bandor û ewlekarî damezirand ku ji hêla nexweşan ve baş were barkirin, di zêdebûna giraniyê de hevkariyê nabe, û digel hîpoglikemiyê jî xetereyên kêm heye. Ev derman dikare were bikar anîn da ku fonksiyonê renal kêm bike, ku ew bi taybetî di dermanên pîr û kalên bi diyabet 2 de têkildar dibin. Encamên lêkolînên klînîkî û klînîkî yên weşandî destnîşan dikin ku fînanserên DPP-4 (tevî Galvus) dibe ku potansiyela ku ne tenê wekî hîpoglycemîk, lê di heman demê de wekî dermanek nefrotrotektîkî jî were bikar anîn.

Nexweşên Galvus nirxandinan dike

Wê jî biryar da ku di derbarê dermanê "Galvus" de niviskî binivîse. Mixabin, kişandina vê narkotîkê sala min a jiyanê dojeh kir. Min gonarthrosisek kokê heye û her kes fêm dike ku ew çiqas dijwar e. Ez ê bêjim ya herî xirab gava lingên min diêşîne. When gava ku êş dest pê dike ku bi hêsanî bêhnteng be, gava ku ne mumkun e ku hûn biçin nav nivînan, lingên xwe dirêj bikin an bend bikin, li aliyê din bizivirin, tenê lingên xwe bişon. Gava ku wusa dixuye ku di her kavîreyê de girek heye û ew jî li ber teqînê ne, wê hingê daxwaz ew e ku meriv bimire. Ez xwediyê êşek pir giran e, tewra bijîşk jî ecêbmayî dimînin û heke ez bêjim ku durist e ku bêbext be, wê hingê êşek weha bê guman nayê rawestandin. Wusa ye ku ez tevahiya 2018-an ez jiyan kirim û ev jiyana helanîn ji hêla Galvus ve ji bo min hate arastekirin. Ji ber vê yekê, ez dixwazim ew kesên ku pirsgirêkên wan digel birûyan û birûskê de hişyar bikin, an jî tenê dest bi lêdana ling û pişta xwe bikin. Sedema vê yekê dibe ku wergirtina "Galvus", ku pir caran dibe sedema arthralgia. Min ji 2-ê Januaryile pê ve ew birin, û jiyana min şa bû. Ez ê nebêjim ku lingên nû mezin bûne, lê ez dikarim lingên xwe di nav nivînan de dirêj bikim, ez dikarim masûlkeyên lingên xwe bişopînim bê ezmûnek êşa giran çêdikim, û ev yek jixwe dilşadî ye, piştî ewqas êşan.

9 salin şekir 2. Doktor yekem Sîofor derman kir. Min ew 1 caran vexwar, min hema xwe da destê xwe - roja herî xirab di jiyana min de! Ixeş meh berê, doktor Galvus şîret kir. Di destpêkê de ez kêfxweş bûm ku "bandora Siofor" tune, lê şekir bi praktîkî kêm nebû, lê êşa di stûyê min de heye, hestek ku xwarin tenê ji stûyê xwe derneketiye û li wir bi kevirek ketibû, û dûv re her roj serêş dibe. Qedandin - serî neêşe.

Gava ku min 3 sal berê şekir dît, wan yekser min însulîn danîn û "Galvus" nivîsandin. Wan got ku hûn hewce ne ku kêmtirîn 1 salê vexwe. Dema ku min ew vedixwar, şekir normal dida. Lê wê demê ev ji bo min pir biha bû, û piştî ku min salek jê vexwar, min kirîna wê sekinand. Naha astên şekir pir in. I ez dikarim galvus bikirim, lê ez ji bandora wê ya neyînî li ser kezebê ditirsim.

Min Galvus + Metformin ji bo mehekê girt. Ew hest pir xweş nebû. Qebûl ne sekinî, ew çêtir bû. Ez ê mehek bisekinim û ez dixwazim dîsa biceribînim. Results encamên şekir dema ku vê dermanê digire baş in.

Sala duyemîn ez serê sibê û êvarê galvus 50 mg bi metformin 500 mg dikişînim. Di destpêka dermankirinê de, berî tabletan, ew li ser însulînê li gorî pilana 10 + 10 + 8 yekîneyên din plus yeka dirêj ji 8 yekîneyan bû. Monthseş meh şûn de, şekirê 12 ji 12,5,5,5 daket! Naha tabletên 5.5-5.8 aram in! Bi zêdebûna 178 cm ji giraniya 114 ber 98 kg kêm bû H.E. Ez li ser bernameya kompîturê Calorie Calculator-ê hejmartim. Ez ji her kesê re şîret dikim! Li ser Internetnternetê, hûn dikarin her yekê hilbijêrin.

Mom xwedî şekir 2 heye. Doktor pêşî Maninil derman kir, lê ji ber hin sedeman ew diya xwe najî, û şekir kêm nebû û tenduristiya wî ne pir baş bû. Rastî ev e ku dêya min jî ne bi dilê merivane rast e. Piştra ew hat guhertin Galvus, ev derman bi rastî mezin e. Ew pir hêsan e ku meriv wê bistîne - heta berî xwarinê, her weha piştî, û tenê rojê carekê li ser pîvaz. Sugekirê ne bi hişk kêm dibe, lê hêdî hêdî, dema ku dayika xwe xweş xuya dike. Tenê tiştê ku piçek aciz dibe ev e ku ew bandorek neyînî li ser kezebê dike, lê ji bo piştevaniya wê, dayika wê giyayên cûda vedixwe, ji ber vê yekê her tişt baş e.

Danasîna kurt

Dermanê galvus (maddeya çalak vildagliptin) dermanek hîpoglycemîk e, ji hêla çalakiya xwe ya dermankolojîkî ve, têkildarî bi mêtîngerên enzyme dipeptidyl peptidase-4 (DPP-4) ye û ji bo dermankirina şekirê tip 2 tê bikar anîn. Di demên dawîn de, têgîna hormonên trênê digihîje wekî regulatorên sekreteriya însulînê bi berfirehî hate berfireh kirin. Mînakên herî biyolojîk ên aktîf ên ku di vê wateyê de rast têne vexwendin niha polîpeptidê insulînotropîk ê girêdayî glukozê ye, bi kurtî HIP, û peptide 1-mîna glukagon, bi kurtî GLP-1. Navê komê van maddeyan incretins e: Hormonên gastrointestinal ku di bersiva vexwarinên xwarinê de têne sekinandin û çalakkirina sekreteriya însulînê ji hêla hucreyên β-pankreasê ve (bi vî rengî "bandora incretin") ye. Lê di dermanxaneyê de awayên hêsan nîn in: GLP-1 û GUI pir dirêj najîn, ku ev derfeta karanîna wan wekî dermanan hiltîne. Di vê navberê de, hate pêşniyar kirin ku hûn nekevin hundirên incretins, lê hewl bidin ku bi qasî ku pêkanîn têkildar bikin ku incretinsên xwezayî yên endogjenî biparêzin, çalakiya enzîmê ya ku wan hilweşînin, zordar bikin, dipeptidyl peptidase-4 (DPP-4). Astengkirina vê enzîmê dirêjî jiyan û çalakiya HIP û GLP-1 dike, zêdebûna wan di nav xwînê de zêde dike. Ev tê vê wateyê ku di navbêna insulîn / glukagon de ast e, sekreteriya însulînê ji hêla hucreyên β-pancreatic ve tê qewirandin, dema ku sekreandina α-hucreyên glukagonê têne tepisandin. Bi kurtahî, beşa destpêkê ya gotarê, divê bête zanîn ku frensiyonên DPP-4 komek nû ya dermanên hîpoglycemîk e ku bi bingehîn çalakkirina incretinsên xwe ne.Ji hêla din ve, li gorî texmînên pêşîn, van dermanan di nav bera rêjeya bandorbûn / ewlehiyê de xwedî avantajek e li ser yên din ên antidiabetic.

Lêkolînên kedkar, klînîkî û post-kirrûbirra "xebata" wan di warê zêdekirina mezinahiya însûlînê de, kêmkirina asta glukagon, astengkirina damezrandina glukozê li kezebê, û kêmkirina berxwedana tansiyonê ya li hember însulînê piştrast dike. Ew nayê înkarkirin ku frensiyonên DPP-4 komek pir sozdar e ji bo dermankirina şekir 2. Di nav van dermanan de "lêgerîner" galvus derman e ku ji pargîdaniya navdar a dermanê Swîsre Novartis e. Li Rûsyayê, ev derman di sala 2008-an de dest bi karanînê bû û di demek kurt de helwesta herî bi rûmet ji endokrinologiyan re wergirt, sînorê kêfxweşiya pîşeyî. Ku, bi gelemperî, ne ecêb e, ji ber ku bingeha delîlên mezin a ji bo galvus tê dayîn. Di ceribandinên klînîkî de, ku zêdetirî 20 hezar dilxwaz beşdar bûne, bandora derman hem di çarçoweya monoterapiyê de hem jî di kombînasyona bi faktorên din ên hypoglycemic (metformin, derivatives sulfonylurea, derivatives thiazolidinedione) û însulînê hate piştrast kirin. Yek ji avantajên galvus, mûhtemeleya karanîna wê di nexweşên pîr de ye ku bi tevahî "çûçek" ji nexweşiyên cûrbecûr re têkildar in, di nav de patholojîkên dil û dil.

Yek ji çend organên ku zehf bera galvusê ye, kezeb e. Di vê navberê de, dema ku li qursek dermanolojîk be, pêdivî ye ku meriv pîvanên fonksiyonê yên kezebê bişopîne, û di nîşanên yekem ên zerikê de, di cih de dermankoterapî rawestîne û paşê jî galvus berde. Digel diyabetesê 1, galvus nayê bikar anîn.

Galvus di tabletan de peyda dibe. Rêza dosage ji hêla bijîjkan ve bi bijartî tête bijartin, hûn dikarin dermanê bêyî xwarina vexwarinê bigirin.

Dermanxane

Dermanê hypoglycemîk ya devkî. Vildagliptin - nûnerê pola stimulantên moşekên mestir ên pankreasê, bi selametî li enzîmê dipeptidîl peptidase-4 (DPP-4) disekine. Astengkirina bilez û bêkêmasî ya çalakiya DPP-4 (> 90%) dibe sedema zêdebûna sekreteriya basal û xwarinê-şiyana cureya 1 peptidê glukagon-mîna (GLP-1) û polypeptide insulinotropic-girêdayî glukozê (HIP) ji zincîra di nav rojê de.

Bi zêdebûna baldariya GLP-1 û HIP re, vildagliptin dibe sedema zêdebûna hestiyariyê ya hucreyên β-pancreatic berbi glukozê, ku dibe sedema başbûnê di sekreteriya însulînê ya girêdayî glukozê de.

Dema ku vildagliptin bi dozek 50-100 mg / roj di nexweşên bi şekirê şekir 2 de tête bikar anîn, çêtirbûna karûbar a hucreyên β pancreatic β tête diyar kirin. Asta baştirkirina fonksiyonê β-hucreyên β girêdayî bi pileya zirara wan ya destpêkê ve girêdayî ye, ji ber vê yekê di mirovên bêyî şekir şekir (bi mezinahiya normal a glukozê di plazaya xwînê de), vildagliptin nixumandina sekinandina însulînê dike û glukozê kêm nake.

Bi zêdebûna baldariya GLP-1 ya endogayî, vildagliptin hişmendiya hucreyên α-li ber glukozê zêde dike, ku dibe sedema başbûnê di rêziknameya vegirtina glukagonê de ku girêdayî ye. A kêmbûna asta glukagonê zêde di dema xwarinê de, di encamê de, dibe sedema kêmbûna berxwedana însulînê.

Zêdebûnek di navberiya hyperglycemia de beramberî însulîn / glukagon li beramberî zêdebûna girîtiyên GLP-1 û HIP, dibe sedema kêmbûna hilberîna glukozê ya ji hêla kezebê ve hem di heyama prandial de û hem jî piştî xwarinê, ku dibe sedema kêmbûna mêjiyê glukozê di plasma xwînê de.

Wekî din, li hember paşiya karanîna vildagliptin, kêmbûnek di asta lîpîdan de di plasma xwînê de tête diyar kirin, di heman demê de, ev bandor bi bandora wê re li ser GLP-1 an HIP û baştirkirina karûbarê β-hucreyên pancreatic re têkildar nîne.

Ew tê zanîn ku zêdebûna GLP-1 dikare hilweşîna gastrîkî hêdî bike, lê ev bandor bi karanîna vildagliptin re nayê dîtin.

Dema ku vildagliptin di 5795 nexweşên bi şekirê şekir 2-ê de ji 12 heya 52 hefte wekî monoterapî an jî bi tevliheviya bi metformin, derûnên sulfonylurea, thiazolidinedione, an însulînê re bikar anîn, kêmbûnek girîng a dirêj a mêjiyê glycated hemoglobin (HbA)_1s) û glukoza xwînê ya zûtirîn.

Dema ku tevliheviya vildagliptin û metformin wekî dermankirina destpêkê ya ji bo nexweşên bi şekirê şekir 2 re hate bikar anîn, kêmasî-dozek li HbA ji bo 24 hefte hate dîtin._1c û giraniya laş di berhevkirina monoterapiya bi van dermanan re. Di her du komên dermankirinê de dozên hîpoglikemiyê kêm bûn.

Di lêkolînek klînîkî de, dema serlêdana vildagliptin bi dozek 50 mg 1 carî / rojê 6 mehan li nexweşên bi şekirê şekir 2 di kombînasyona bi fonksiyonê renal ya neçê ya nerm (GFR ≥30 ber 2) an asta giran (GFR 2), kêmbûna klînîkî girîng. Hba_1cbi koma placebo re li hev kir.

Di lêkolînek klînîkî de, dema serlêdana vildagliptin di dozek 50 mg 2 caran / rojê de bi / bêyî metformin di kombînasyona bi însulîn (dozek navîn 41 IU / rojê) di nexweşên bi şekirê şekir 2 de, kêmbûnek HbA hate dîtin._1c li xala dawiyê (-0.77%), bi nîşana destpêkê, bi navînî, 8.8%. Cûdahî bi placebo (-0.72%) bi statîstîkî ve girîng bû. Di koma ku dermanê xwendinê werdigire hîpoglikemiyê, bi bûyera hîpoglycemiyê ya di koma placebo de hevûdû bû. Di lêkolînek klînîkî de bi karanîna vildagliptin bi dozek 50 mg 2 caran / rojê bi hevdemî digel metformin (≥1500 mg / roj) di kombînasyona bi glimepiride (mg4 mg / rojê) di nexweşên bi şekirê şekir 2-ê HbA_1c ji hêla statîstîkî ve girîngî ji sedî 0.76 kêm bûye (indicatorerta destpêkê, bi navînî, 8,8%).

Pharmacokinetics

Vildagliptin bi gengazbûnek bêkêmasî ya 85% zû ve tê şopandin. Di navbêna doza terapî de, zêdebûna C_max plakaya vildagliptin û AUC hema hema rasterast bi zêdebûna dozê re ne.

Piştî gêjbûnê li ser zikek vala, dem gihîştina C_max di plasma xwînê de vildagliptin 1 h 45 min. Bi vexwarinê re ya bi xwarinê re, rêjeya germbûna derman hinekî kêm dibe: kêmbûna C_max ji% 19 û zêdebûna ku meriv wê heya 2 demjimêr 30 hûrdeman bigihîje. Lêbelê, xwarina li ser asta nermbûnê û AUC bandor nake.

Girêdana vildagliptin bi proteînên plazma kêm (% 9,3) e. Derman wekhev di navbera plasma û hucreyên xwîna sor de tê belavkirin. Dabeşkirina Vildagliptin bi texmînî berbi berfireh, V, pêk tê_ss piştî rêveberiya iv 71 lître ye.

Biyotransformasyona rêça sereke ya berizandina vildagliptin e. Di laşê mirovî de,% 69 dozana derman vediguheze. Metabolîteya sereke - LAY151 (doza 57%) ji hêla dermanolojîkî de neçalak e û hilberek hîdrolîzasyona pêkhateya cyano ye. Nêzîkî 4% doza dermanê hîdrolîzê amide derbas dibe.

Di lêkolînên ceribandî de, bandorek erênî ya DPP-4 li ser hîdrolîzasyona derman tête diyar kirin. Vildagliptin bi tevlêbûna isoenzymên CYP450 re nayê metabol kirin. Vildagliptin ne substrate ye, nahêle û isoenzymên CYP450 întixar nake.

Piştî girtina dermanê hundurîn, nêzîkê 85% dozê ji hêla gurçikê ve tê derxistin û 15% jî bi riya zikê ve tê derxistin, vildagliptin nevengî ya renal 23% e. T_1/2 piştî ingestion hema hema 3 demjimêran e, bêyî ku doz.

Pharmacokinetics di bûyerên klînîkî yên taybetî de

Zayendî, BMI û etnîkî li ser pharmacokinetics vildagliptin bandor nakin.

Li nexweşên bi karûbarê kezebê kêmbûna hişkiya hişk û nerm (bi navgîniya 6-10 xalên) li gorî kategoriya Child-Pugh), piştî bikaranîna yek derman, kêmbûnek bioavailability of vildagliptin bi rêzê% 20 û 8%. Li nexweşên bi kezebêra giran (12 xalên li gorî kategoriya Child-Pugh), zêdebûna bîyogliptin a vildagliptin ji sedî 22 zêde dibe. A zêdebûn an kêmbûna zêdebûna biyolojiya herî zêde ya vildagliptin, ku ji% 30 pirtir nîne, ji hêla klînîkî girîng nîne. Ti têkiliyek di navbera giraniya xebata kezebê ya kezebê û biodalbûna dermanê de tune.

Di nexweşên ku bi rengek rengek kêmbûyî, AUC ya nerm, nerm, an tundî heye, vildagliptin bi rêzê 1.4, 1.7, û 2 caran li gorî dilxwazên tendurist zêde bûn. AUC ya metabolitiya LAY151 bi 1.6, 3.2 û 7.3 caran zêde bû, û metabolît BQS867 di nexweşên bi fonksiyonê rengek kêmbûna nermîn, nerm û hişk, bi rêzdarî, bi rêzê 1.4, 2.7 û 7.3 caran zêde kir. Daneyên bi sînorkirî di nexweşên bi têkçûna renasiya kronîk ya qonaxa paşîn (CRF) de diyar dikin ku nîşaneyên di vê komê de ji yên di nexweşên bi kêmbûna gurçika giran in, dişibin hev. Hêjayê zêdebûna metabolê LAY151 li nexweşên ku di dawiya qonaxa CRF-ê de 2-3 caran zêde bûne li seranserê mezinahiya li nexweşên bi giraniya birçîtiyê. Ragirtina vildagliptin di dema hemodialîzasyonê de sînorkirî ye (4 demjimêran piştî yek dozek bi 3% bi dirêjiya 3-4 demjimêran zêdetir e).

Bi zêdebûna zêdebûna zêdebûna zêdebûna biyolojîk a dermanê% 32 (zêdebûna C)_max 18%) li nexweşên ku zêdetirî 70 salî ne klînîkî girîng e û li ser sekinandina DPP-4 bandor nake.

Taybetmendiyên pharmacokinetic ên vildagliptin di zarok û mezinan de di bin 18 saliyê de nehatiye saz kirin.

Forma berdanê

Tabloyên ji rengê zer spî û bi rengek zer, dorpêç, rind, bi nîgarên beveled in, li yek alî çewalek "NVR" heye, li aliyê din - "FB".

Xerîdar: hucreyê mîkrokristînal - 95.68 mg, laktozê bêhydû - 47.82 mg, stûyê karboksymethylê natrium - 4 mg, stearate magnesium - 2.5 mg.

7 pcs - blisters (2) - pakêtên karton.
7 pcs - blisters (4) - pakêtên karton.
7 pcs - blisters (8) - pakêtên karton.
7 pcs - blisters (12) - pakêtên karton.
14 pcs. - blisters (2) - pakêtên karton.
14 pcs. - blisters (4) - pakêtên karton.
14 pcs. - blisters (8) - pakêtên karton.
14 pcs. - blisters (12) - pakêtên karton.

Galvus bi devkî tê girtin, bêyî ku vexwarinê têkildar be.

Rêza dosageê ya dermanê divê li gorî bandorkerî û toleransê ve girêdayî bijarte be.

Dozê pêşniyazkirî ya dermanê di dema monoterapiyê de an jî wekî beşek ji dermanê tevliheviya du-rêgez bi metformin, thiazolidinedione an însulînê (bi hev re di nav metformin an bê metformin de) bi 50 mg an 100 mg di rojê de. Li nexweşên bi şekir 2 cureyên giran ên şekir ku dermankirina însulînê digirin, Galvus di dozek 100 mg / rojê de tê pêşniyarkirin.

Dozê pêşniyazkirî ya Galvus wekî beşek dermanên tevliheviya sêalî (vildagliptin + derivatives sulfonylurea + metformin) 100 mg / roj e.

Dansek ku 50 mg / rojê divê rojê 1 tavilê bête girtin. Dozê 100 mg / rojê divê di sibeh û êvarê de 2 dozên 50 mg di ducaniyê de were dabeş kirin.

Heke hûn dozek winda bikin, divê dozek din zûtir were hildan, dema ku ducara rojane ne pêdivî ye.

Gava ku wekî beşek ji dermankirina du-rêgezê bi derivatives sulfonylurea tê bikar anîn, doza pêşniyara Galvus 50 mg 1 car / roj serê sibehê ye. Dema ku di kombînasyona bi derûnên sulfonylurea re tête diyarkirin, bandora dermankirina narkotîkê bi dozek 100 mg / roj bi heman rengî di dozek 50 mg / rojê de wisa bû. Bi bandora klînîkî ya kêmbûn a li dijî paşîn a bikaranîna dermanê herî rojane ya rojane ya 100 mg, ji ​​bo kontrola baştir a glycemia, dermanek din a dermanên hîpoglycemîk ên din mimkun e: metformin, derivatives sulfonylurea, thiazolidinedione an însulîn.

Nexweşên bi fonksiyonek giran a renal û kezebê ya hişk a hişk hewce ne ku sererastkirina rêjeya dosage ya dermanê hewce bike. Li nexweşên bi fonksiyonê renal ya kêmbûna pîvanê nerm û giran (tevî qonaxa paşîn a têkçûna renasiya kronîk ya li ser hemodialîzasyonê), derman divê bi dozek 50 mg 1 car / rojê were bikar anîn.

Di nexweşên pîr de (65 ≥ sal), ne pêdivî ye ku guhastina ducarî ya Galvus were xwestin.

Ji ber ku ezmûnek di karanîna Galvus de di zarok û mezinan de di bin 18 saliyê de tune ye, nayê pêşniyar kirin ku di vê kategoriya nexweşan de derman bikar bîne.

Pir zêde doz kirin

Galvus dema ku di dozek ku 200 mg / roj tê de tête îdarekirin de baş tê parseng kirin.

Nîşan: Dema ku narkotîkê bi dozek 400 mg / rojî tê bikar anîn, êşa hestî tê dîtin, kêm caran - paresthesiya laş û veguhastinê, feqî, şewitandin û zêdebûnek tîrêjê ya girava lipase (2 carî ji VGN zêdetir). Bi zêdebûna dozê Galvus re 600 mg / roj, geşbûna edema kûrahiyê bi paresthesiyas re û zêdebûna zêdebûna giraniya CPK, ALT, proteîn C-reaktîv û myoglobîn mimkin e. Hemî nîşanên tepisê û guhertinên di parameterên laboratîfê de piştî qutkirina dermanê wenda dibin.

Derman: jêkirina dermanê ji laşê bi rêya dialîzê ne mimkûn e. Lêbelê, metabolîzma bingehîn a hîdrolîtîk a vildagliptin (LAY151) dikare bi hemodialîzayê ve ji laş were derxistin.

Pêşînbûn û laktasyon

Di derbarê bikaranîna dermanê Galvus de li jinên ducanî de daneyên têr tune, û ji ber vê yekê divê derman di dema ducaniyê de neyê bikar anîn.

Ji ber ku nayê zanîn ka vildagliptin bi şîrê dayikê re li mirovan tê derxistin, divê Galvus di dema şekirandinê (şîrê dayikê) de neyê bikar anîn.

Di lêkolînên ceribandî de, dema ku di dozên 200 carî de ji ya ku tê pêşniyar kirin tê bikar anîn, derman sedemê tunebûna fertilîzasyonê û pêşveçûna destpêkê ya embriyoyê çêdibe û bandorên teratogenîk çêdike.

Rêbernameyên taybetî

Ji ber ku daneyên li ser karanîna vildagliptin di nexweşên bi dilşewatiya dil a çîna pola fonksiyonê III li gorî kategoriya NYHA (tabloya 1) tixûbdar in û nahêlin ku dawî were
encam, tê pêşniyar kirin ku Galvus bi hişyariyê li vê kategoriya nexweşan bikar bînin.

Bikaranîna vildagliptin li nexweşên bi dilşewatiya dil a kronîk IV fonksîyonel IV li gorî kategoriya NYHA nayê pêşniyar kirin ji ber kêmbûna daneyên klînîkî li ser karanîna vildagliptin di vê koma nexweşan de.

Table 1. Klasîkirina Dewleta Fonksiyonî ya Nexweşên bi êşa kronîk ên kronîk (Nûvekirin), New York, NYHA, 1964

Fonksiyonê kezebê xirabûyî

Ji ber ku, di rewşên nazik de, karanîna vildagliptin zêdebûna çalakiya aminotransferase (bi gelemperî bêyî eşkerekirina klînîkî) destnîşan kir, ew tê pêşniyar kirin ku pîvanên biyolojîk ên karûbarê kezebê beriya damezrandina Galvus, û her weha bi rêkûpêk di sala yekemîn a dermankirinê de bi dermanê re (her 3 mehan carekê) were destnîşankirin. Heke nexweş xwedan çalakiyek zêde ya aminotransferasan be, divê ev encam bi lêkolînek duyemîn were piştrast kirin, û dûv re bi rêkûpêk pîvanên biyolojîk ên fonksiyonên kezebê heya ku ew normal bikin, destnîşan bikin.Heke çalakiya AST an ALT 3 caran ji VGN zêdetir e (wekî ku bi lêkolînên dubare têne pejirandin), tê pêşniyar kirin ku derman were betal kirin.

Bi pêşveçûna zerdeştiyê an nîşanên din ên kêmbûna tevgera kezebê di dema karanîna Galvus de, divê dermanê dermanê tavilê were rawestandin. Piştî normalîzekirina nîşaneyên karûbarê kezebê, dermankirina narkotîkê nikare ji nû ve bibe.

Ger hewce be, terapiya însulînê Galvus tenê bi hevgirtina bi însulînê ve tête bikar anîn. Divê narkotîkê di nexweşên bi şekirê şekir 1 de an ji bo dermankirina ketoacidosis diabetik nayê bikar anîn.

Bandora li ser kapasîteya ajotinê û mekanîzmayên kontrolê

Bandora dermanê Galvus ya li ser şiyana rêberkirina wesayîtan û mekanîzmayên kontrolê nehatiye saz kirin. Bi pêşketina sermayê di dema dermankirina bi derman re, ne pêdivî ye ku nexweş wesayîtan rêve bibin an jî bi mekanîzmayên kar bikin.

Actionalakiya dermanan

Vildagliptin (guhertoya latînî - Vildagliptinum) girêdayî çîna madeyên ku stokên istanter ên Langerhansê di pankreasê de asê dikin û çalakiya dipeptidyl peptidase-4 asteng dike. Bandora vê enzîmê ji bo peptidê glukagon-mîna 1 (GLP-1) û polypeptide insulinotropîk ve girêdayî glîkoz-ê hilweşîner e.

Wekî encamek, çalakiya dipeptidyl peptidase-4 bi naverokê ve tê tepişandin, û hilberîna GLP-1 û HIP zêde dibe. Dema ku hebûna xwîna wan zêde dibe, vildagliptin hişmendiya hucreyên betayê li glukozê çêtir dike, ku hilberîna însulînê zêde dike. Rêjeya zêdebûna fonksiyonê ya hucreyên beta rasterast bi asta zirara wan ve girêdayî ye. Ji ber vê yekê, li mirovên ku nirxên normal ên şekir dema bikaranîna dermanên ku vildagliptin bikar tînin, ev yek bandorê li hilberîna şekirê kêmkirina şekirê û, bê guman, glukozê nake.

Wekî din, dema ku narkotîkê naveroka GLP-1 zêde dike, di heman demê de, hestiyariya glukozê di hucreyên alpha de zêde dibe. Pêvajoyek wusa pêdivî ye ku bi zêdebûna rêziknameya ku girêdayî glukozê ya hilberîna hucreyên alpha yên alpha, ku jê re dibêjin glukagon tê gotin, zêde bibe. Di dema xwarina xwarinê de zêdebûna naveroka wê kêm dibe alîkar ku hucreya mûzîkê li hormona însulînê tasfiye bike.

Gava ku rêjeya însulîn û glukagon zêde dibe, ya ku ji hêla nirxa zêde ya HIP û GLP-1 ve tê destnîşankirin, di dewleta hyperglycemic de, glîkozê di kezebê de, di dema xwarina xwarinê û hem jî piştî wê de, dest bi hilberînê dike û bi rengek kêmtir, ev dibe sedema kêmbûna naveroka glukozê di plazma xwînê ya diabetîkî de.

Divê bê zanîn ku, bi karanîna Vildagliptin re, mêjûya lipîdan piştî xwarinê kêm dibe. Zêdebûna naveroka GLP-1 carinan dibe sedema hêdîbûn di serbestberdana zikê de, her çend ti bandorek wisa di dema gumankirinê de ne hat tespît kirin.

Lêkolînek dawî ku nêzî 6,000 nexweşên li ser 52 hefteyan ve tê de bûn îsbat kir ku karanîna vildagliptin dikare asta glukozê li ser zikê vala û hemoglobînê glycated (HbA1c) kêm bike dema ku derman tê bikar anîn:

• wekî bingeha dermankirina derman,
• di kombînasyona bi metformin re,
• di kombînasyona bi derivatives sulfonylurea,
• di kombînasyona bi thiazolidinedione,

Asta glukozê bi karanîna hevbeş ya vildagliptin re bi însulînê re jî kêm dibe.

Vawa vildagliptin hate vedîtin

Agahdariya yekem li ser incretins ji zêdetirî 100 sal berê xuya bû, di sala 1902-an de vegerî. Tişt ji mûjeya devî ve hatibûn veqetandin û jê re sekinandin tê gotin. Piştre kapasîteya wan jibo sekinandina serbestberdana enzymes ji pankreasê ku ji bo veqetandina xwarinê pêwîst e. Yearsend sal şûnda, pêşniyaz hebûn ku sekreşbûn jî dibe ku bandorê li çalakiya hormonal ya gland bike. Derket holê ku di nexweşên bi glukosuria de, dema ku pêşbaziya incretin digirin, di nav mîzê de rêjeya şekirê bi rengek girîng kêm dibe, qasî mîzê kêm dibe, û tenduristî baştir dibe.

Di sala 1932-an de, hormon navê xwe yê nûjen wergirt - polîpeptidê însulotropîk ê girêdayî glukozê (HIP). Derket holê ku ew di hucreyên mukoza duodenum û jejunum de synthesized. Bi 1983, 2 peptîdên mîna glukagon-ê (GLP) hatin qefilandin. Derket holê ku GLP-1 dibe sedema sekinandina însulînê di bersivdayîna glukozê de, û sekreteriya wê di diyabetîkan de kêm dibe.

GLalakî GLP-1:

• serbestberdana insulîn di nexweşên bi diyabetê de,
• hebûna xwarinê di stûyê de dirêj dike,
• hewcedariya xwarinê kêm dike, beşdarî giraniyê dibe,
• bandorek erênî li ser dil û xwînên xwînê dike,
• hilberîna glukagonê li pankreasê kêm dike - hormonek ku çalakiya însulînê qels dike.

Ew bi enzimê DPP-4-ê re têkildar dibe, ku li ser endothelium a capillaries ku di mûzika mûzikê de derbasî hundir dibin, heye, ji bo wê 2 hûrdeman digire.

Bikaranîna klînîkî ya van lêgerînan di 1995 de ji hêla pargîdaniya dermanê Novartis ve dest pê kir. Zanyar hatin minaqeşe kirin ku têkiliyên nav xebata enzîmê DPP-4 çêdikin, ji ber vê yekê jî şiyana GLP-1 û HIP gelek caran zêde bû, û çêkirina insulîn jî zêde bû. Yekem maddeyek kîmyewî ya bi aramî û bi vî rengî mekanîzmayek çalakiyê ya ku derbasî kontrolê ewlehiyê bûye vildagliptin bû. Vê navê gelek agahdarî hildigire: Li vir kategoriyek nû ya faktorên hypoglycemic "gliptin" û beşek bi navê afirînerê wê Willhower, û nîşana qeweta dermanê ji bo kêmkirina glycemia "gly" û hêj jî tîpa "erê", an dipeptidylamino-peptidase, pir enzyme DPP ye. -4.

Actionalakiya vildagliptin

Destpêka serdema incretin di dermankirina şekir de bi fermî di sala 2000-an de tête hesibandin, dema ku pêşî li îhtîmala sekinandina DPP-4-ê li Kongreya Endocrinologists hate vexwendin. Di heyamek kurt de, vildagliptin di standardên dermankirina şekir de li gelek welatên cîhanê de xwedan helwestek xurt girt. Li Rûsyayê, maddeyê di 2008 de hate tomar kirin. Naha vildagliptin bi salane tê navnîşa dermanên bingehîn.

Serkeftinek wusa bilez ji ber taybetmendiyên bêhempa yên vildagliptin e, ku bi encamên ji zêdetirî 130 lêkolînên navneteweyî ve hatine pejirandin.

Bi diyabetesê, derman bihêle hûn:

1. Kontrola glycemîk çêtir bikin. Vildagliptin di dozek rojane ya 50 mg de bi alîkariya kêmkirina şekir piştî xwarinê bi navgîniya 0.9 mmol / L tête kêm kirin. Hemoglobînê Glycated bi navînî% 1 kêm dibe.
2. Xirabê glukozê bi destê pezên xwe vezelînin. Glycemiya postprandialê herî zêde bi qasî 0.6 mmol / L kêm dibe.
3. Di şeş mehên pêşîn ên dermankirinê de tansiyona xwînê bi dil û roj kêm bikin.
4. Metabolîzma lîpîdê bi gelemperî bi kêmkirina ziravbûna lipoproteinsên dendikê kêmtir çêtir bikin. Zanyar ev bandora hanê wekî hebkî din, ne têkildar bi başkirina tezmînata şekiranê diyardike.
5. Di nav nexweşên obez de giran û pişk kêm bikin.
6. Vildagliptin bi toleransa baş û ewlehiya bilind tê destnîşan kirin. Di dema karanîna wê de hîpoglycemiya episodes pir kêm kêm e: xetere 14 carî kêm e dema ku meriv kevneşopiyên sulfonylurea kevneşop digire.
7. Derman bi metformin re baş derbas dibe. Di nexweşên ku metformin digirin de, zêdebûna 50 mg vildagliptin ya dermankirinê dikare GH-ê ji hêla 0.7%, 100 mg bi 1.1% kêmtir bike.

Li gorî rêbernameyan, çalakiya Galvus, navê bazirganiyê ji bo vildagliptin, rasterast bi hêjahiya hucreyên beta pancreatic û asta glukozê ve girêdayî ye. Di celebê yekem a şekir û di diyabetesên bi celeb 2 de ku bi sedan mezin hucreyên beta yên zirar bûne, vildagliptin bê hêz e. Di mirovên tendurist de û di diyabetîkên bi glukozê normal de, ew ê nikaribe bibe rewşek hîpoglycemîk.

Niha, vildagliptin û analîzên wê têne dermanên xeta 2-ê piştî metformin têne hesibandin. Ew dikarin bi serfirazî deraneyên sulfonylurea yên herî gelemperî yên heyî vebikin, ku di heman demê de hevberdana însulînê baştir bikin, lê pir kêm ewledar in.

Dermanên bi vildagliptin

Hemî mafên vildagliptin bi mafî xwediyê Novartis e, ku gelek hewl û dravî daye ser pêşkeftin û danasîna dermanê li ser sûkê. Tablet li Swîsre, Spanya, Almanya têne hilberandin. Zû zû tê pêşbînîkirin ku xeta li Rûsyayê li baregeha Novartis Neva dest pê bike. Dermanê dermanê, ku vildagliptin bixwe ye, bi eslê xwe Swiss heye.

Vildagliptin 2 hilberên Novartis pêk tîne: Galvus û Galvus Met. Bûyera çalak a Galvus tenê vildagliptin e. Tablet xwedî yek dozek 50 mg.

Galvus Met di yek tabletî de berhevdana metformin û vildagliptin e. Vebijarkên dosageê yên amade hene: 50/500 (mg sildagliptin / mg metformin), 50/850, 50/100. Vê bijare bihêle hûn taybetmendiyên şekirê di nexweşek taybetî de bigirin û rast dola rast a derman hilbijêrin.

Li gorî diyabetestan, girtina Galvus û metformin di tabletên cihêreng de erzantir e: bihayê Galvus nêzîkî 750 rûbî ye, metformin (Glucofage) 120 rubî ye, Galvus Meta nêzîkî 1600 rût e. Lêbelê, dermankirina bi Galvus Metom-a hevbeş re bêtir bandor û hêsantir hate nas kirin.

Galvus di Rûsyayê de tune tune ku vildagliptin heye vîlagliptîn, ji ber ku ew babet bi qedexekek pêşîn ve girêdayî ye. Niha, ne tenê hilberîna her dermanên bi vildagliptin, lê di heman demê de pêşveçûna naverokê bixwe qedexe ye. Ev pîvan dihêle hilberîner ku lêçûnên gelek lêkolînên ku ji bo qeydkirina dermanê nû hewce dike bidin.

Nîşaneyên ji bo pejirandinê

Vildagliptin tenê ji bo şekirê diyabet 2 ve tê destnîşan kirin. Li gorî rêbernameyê, tablet dikarin bêne diyar kirin:

1. Wekî din ji metformin, heke dozaja wî ya çêtirîn ne ji bo kontrolkirina şekir e.
2. Li şûna amadekariyên sulfonylurea (PSM) di diyabetîkan de bi zêdebûna xetereya hîogogscemiyê. Sedem dibe ku pîrbûn, taybetmendiyên parêz, werzîşê û çalakiyên din ên laşî, neuropatî, bêserûberkirina karûbarê kezebê û pêvajoyên jêgirtinê be.
3. Diabetîk bi alerjiya koma PSM-ê re.
4. Di şûna sulfonylurea de, heke nexweş bixwaze destpêka dermankirina însulînê bi qasî ku dereng dixe dike.
5. Gava ku monoterapî ye (tenê vildagliptin), heke girtina Metformin ji ber bandorên giran ên jidilgirtî e an ne mimkûn e.

Hatina vildagliptin bêyî têkçûn divê bi parêzek şekir û perwerdehiya laşî ve were hevûdu kirin. Baweriya bilind a însulînê ji ber barana kêm a kar û ketina karbohîdratên bêhempa dibe ku bibe astengiyek serhildanê ya ku hûn bigihîjin tezmînata diyabetê. Sêwiran dihêle hûn vildagliptin bi metformin, PSM, glitazones, însulînê re têkildar bikin.

Doseya pêşniyar ya dermanê 50 an 100 mg ye. Ew bi giranbûna giran ve girêdayî ye. Derman bi gelemperî bi glycemiya postprandial bandor dike, ji ber vê yekê tê pêşniyar kirin ku serê sibehê 50 mg dozek vexwe. 100 mg di dravê sibeh û êvarê de wekhev têne dabeş kirin.

Pir caran kiryarên nedilxwaz

Feydeya sereke ya vildagliptin kêmbûna kêmbûna bandorên alî di dema karanîna wê de ye. Pirsgirêka bingehîn di diyabetîkan de ku PSM û însulînê bikar tînin hîpoglicemia ye. Tevî vê rastiyê ku ew pirtir caran ew bi rengek nerm derbas dibin, dilopên şekir ji bo pergala nervê xeternak in, lewra ew hewl didin ku bi qasî ku pêkanîn ji wan dûr bixin. Rêbernameyên karanîna agahdar dikin ku xetera hîpoglycemiyê dema vildagliptin digirin 0.3-0.5% e. Ji bo berhevdanê, di koma kontrolê ya ku narkotîkê nagire de, ev rîsk di 0.2% de hate pîvandin.

Ewlehiya bilind a vildagliptin di heman demê de ji hêla rastiyê ve tê destnîşan kirin ku di dema xwendinê de, pêdivî ye ku pêdivî tune ku diyabetîk vekişîna dermanê ji ber bandorên wê yên neyênî, ji ber ku ji hêla heman hejmarê redkirina dermanan ve di komên ku vildagliptin û placebo digirin de têne dîtin.

Kêmtir ji 10% ji nexweşan gilî kirin ji hişmendiya piçûktir, û ji kêmtir ji 1% xwedî konstipation, serêş, û tansiyona tûjên. Ev hate dîtin ku bikaranîna vildagliptin dirêjtir rê nade zêdebûna berteka li ser bandora alîyên wê.

Doktorê Zanistên Bijîşkî, Serokê Enstîtuya Diyabetolojiyê - Tatyana Yakovleva

Ez ji gelek salan ve diyarde dixwînim. Gava ku ewqas mirov dimirin, tirsnak e û ji ber şekirê (şekir) bêhnteng jî dibin.

Ez lezgîn dikim ku mizgîniyê vebêjim - Navenda Lêkolînê ya Endokrinolojî ya Akademiya Zanistên Dermanî ya Rûsyayê serfiraz kir ku dermanek çêbikin ku bi tevahî şekirê şekir sax bike. Di demekê de, bandora vê dermanê nêzîkê% 98 dibe.

Mizgîniyek din a girîng: Wezareta Tenduristiyê pejirandina bernameyek taybetî ya ku heqê dravê bilind ya derman derman dike ewleh kir. Li Rûsyayê, diyabetîk heta 18ê Gulanê (navgîn) dikare jê bistîne - Tenê ji bo 147 rubleyan!

Li gorî rêwerzanan, dijberên ji bo kişandina narkotîkê tenê hîpertansiyonê vildagliptin, zarokbûn, ducanî û laktasyonê ye. Galvus lactose wekî pêkvekşînek alîkar tê de heye, ji ber vê yekê, dema ku ew bêhnteng dibin, van tabloyan qedexe ye. Galvus Met destûr e, ji ber ku di pêkhatina wê de lactose tune.

Vildagliptin analogues

Piştî vildagliptin, gelek materyalên din hatin dîtin ku dikarin DPP-4-ê asteng bikin. Hemî ji wan analîtîk in:

• Saksagliptin, navê bazirganî Onglisa, hilberîner Astra Zeneka. Ji berhevkirina saxagliptin û metformin tête Combogliz,
• Sitagliptin di amadekariyên Januvius de ji pargîdaniya Merck, Xelevia ji Berlîn-Chemie pêk tê. Sitagliptin bi metformin - materyalên çalak du heb tabloyên Janumet, anegorî Galvus Meta,
• Linagliptin xwedan navê bazirganî Trazhenta heye. Derman mêjiyê mêjiyê şîrketa alman Beringer Ingelheim e. Linagliptin plus metformin di yek tabletekê de jê re dibêjin Gentadueto,
• Alogliptin beşek çalak a tabletên Vipidia ye, ku di DY û Japon de ji hêla Takeda Pharmaceuticals ve têne hilberandin. Kombinasyona alogliptin û metformin di binê nîşana bazirganî Vipdomet de hatî çêkirin,
• Gozogliptin yekalîkirina vildagliptin a hundurîn e. Tête plan kirin ku ji hêla Satereks LLC ve were berdan. Qonaxek hilberîna bêkêmasî, di nav de madeya pharmacolojîk, dê li herêma Moskowê were meşandin. Li gorî encamên ceribandinên klînîkî, ewlehî û bandorkirina gozogliptin nêzîkî vildagliptin bû.

Li dermanxaneyên rûsî, hûn dikarin niha Ongliz bikirin (bihayê qursa mehane ya derheqê 1800 rûbar e), Combogliz (ji 3200 rûvî), Januvius (1500 rûb), Kselevia (1500 rub), Yanumet (ji 1800), Trazhent ( 1700 rub.), Vipidia (ji 900 rub.). Li gorî hejmar nêrînan, dikare were îdîa kirin ku, anatomiya Galvusê ya herî populer Januvius e.

Doktorên di derbarê vildagliptin

Doktor pir bi nirxa vildagliptin. Ew sûdên vê dermanê jê re dibêjin cewhera fîzyolojîk a çalakiya wê, tolerasyona baş, bandora hîpoglikemiyê ya domdar, xetera kêm ya hîpoglycemiyê, feydeyên zêde di şêwaza sekinandina geşepêdana mîkroangiopatiyê û baştirkirina rewşa dîwarên kelikên mezin de.

Vildagliptin, bi rastî, girîng dibe ku buhayê dermankirinê zêde bike, lê di hin rewşan de (hîpoglikemiya dubare) alternatîfek hêja ya wê tune. Bandora dermanê wekî metformîn û PSM wekhev tê hesibandin, digel dem, nîşanên metabolîzma karbohîdartan hinekî baştir dibin.

Her weha vê bixwînin:

• Tabletên Glyclazide MV dermanê herî populer e ji bo diyabikan.
• Tabletên Dibicor - feydeyên wê ji bo nexweşên bi diyabet (feydeyên xerîdar) çi ne

Bila fêr bibin! Ma hûn difikirin ku temînkirina pilan û însulînê tenê riya ku şekir bigire ye? Ne rast e! Hûn dikarin bi serê xwe verast bikin û dest bi karanîna wê bikin. bêtir bixwîne >>

Vildagliptin çi ye?

Dema ku lêgerîna dermanê îdeal a ji bo dermankirina şekirê tip 2, zanyar dîtin ku ev gengaz e ku meriv di hucreyên glukozê de di nav xwînê de bi karanîna hormonên gastrointestinal vebigire.

Ew di bersiva xwarinên ku ketin nav stûyê de têne hilberandin û dibin sedema bersivdayîna însulînê di bersiva glukozê ya ku di tîrêja xwarinê de heye. Yek ji van hormonan di salên 30-an ên sedsala XX-an de hat vedîtin, ew ji mûjeya rûvî ya jorîn hate qewirandin. Fêr bû ku ew dibe sedema hîpoglycemia. Navê wî "incretin" hat dayîn.

Di serdema dermanên bingehîn ên nû ji bo dermankirina şekir 2, tenê di 2000-an de dest pê kir, û ew bingeha vildagliptin bû. Novartis Pharma hate fêr kirin ku klîpek nû ya nûnerên hîpoglycemîk bi rengek xwe bi nav bike. Bi vî awayî wan navê xwe dan "glyptîn".

Ji sala 2000-an vir ve, li zêdetirî 135 lêkolînan li welatên cûrbecûr hatine kirin ku bandorkerî û ewlehiya vildagliptin îspat kirine. Di heman demê de hate eşkere kirin ku hevbeşiya wê bi metformin re dibe sedema hypoglycemia gelek caran ji bikaranîna hevpar a biguanides û glimepiride.

Li Rûsyayê, di dawiya 2008 de, yekem gliptin bi navê bazirganiya Galvus ve hat qeyd kirin, û ew di 2009 de ket dermanxaneyan. Dûvre, guhertoyek hevbeş a bi metformin re, bi navê "Galvus Met", li bazara dermanê xuya bû; ew di 3 doseyan de tête peyda kirin.

Dermanên bi Vildagliptin re

Li Rûsyayê, tenê 2 fona têne qeyd kirin, yên ku li ser vê glyptin têne avakirin.

Navê bazirganî, dosage

Price, rub

Galvus 50 mg820 Galvus 50 50 + 10001 675 Galvus 50 50 + 5001 680 Galvus Met 50 + 8501 695

Li welatên din, dermanên bi navê Eucreas an jî tenê Vildagliptin hene.

Nîşaneyên ji bo karanîna

Dermanên li ser wê bingehê têne girtin ji bo dermankirina şekir 2. Pir girîng e ku meriv bi çalakiya laşî ya birêkûpêk û parêzek taybetî re têkildar bike.

Di berfirehtir de, vildagliptin têne bikar anîn:

1. Wekî ku di dermankirinê de dermanê tenê di mirovên bi intoleranceya biguanide.
2. Di hevdengiya bi metformin de, dema ku parêz û werzîş bê hêz in.
3. Bi dermankirina dualî, ligel deronên sulfonylurea, biguanides, thiazolidinediones an însulînê, dema ku monoterapiya bi van dermanan re, digel werziş û xwarina bi rêkûpêk, bandora xwestinê nedaye.
4. Wekî din derman, wekî dermankirina sêyemîn: di nav hevberdanê de bi derzên metformin û sulfonylurea re, nexweşên ku berê dermanên li ser wan esas digirtin sporê dikirin û parêzek şopandin, lê kontrola glycemîkî ya rast peyda nekir.
5. Wekî dermanek din, dema ku kesek însulînê bi metformin bikar tîne, û li hember paşxaneya werzîşê û xwarina rastîn, ew nirxên glukozê negirtin.

Contraindications and bandorên aliyê

Wekî her amûrên din ên şekir 2, şêwaza vildagliptin di navnîşa kontra de hin şert û nexweşî hene, di nav wan de pejirandin bi hişkî tixûbdar e an jî bi hişmendiya giran heye.

Vana ev in:

• intolerasyona şexsî ya li hember kîjan pêkhateyên di navhevokê de,
• Type 1 diyabetes
• nebûna enzîmek ku galaktozê, bêhêziya wê vedide,
• heyama ducaniyê û şîrdanê,
• temenê zarokan
• formên giran ên karûbarê dil û gurçikê astengkirî,
• acidosis laktîk,
• acidosis metabolîk êşek e ku di nav laş de balansa acid-bingeh heye.

Di gava dermankirina vildagliptin bi kesên ku bi wan re nehs in:

• pankreatiti akût (berê an niha),
• Qonaxa paşîn a êşa kronîk a gurçikê dema ku hemodialîzasyon tê kirin,
• III pola fonksiyonel a têkçûna dil a kronîk.

Her çend vildagliptin gelek kêmtir bandorên aliyan hene li gorî yên din yên hypoglycemic yên din, ew hîn jî li wir in, lê ew bi rengek qels têne gotin:

1. Pergala nervê (NS): şehîn, serêş.
2. GIT: kêm caran, bêhntengiya stûyê.
3. Pergala kardiovaskuler: edem carinan li ser milan an lingan dixuye.

Di kombînasyona bi metformin re:

1. NS: bi tiliya destên destdirêj, dilêş, serêş.
2. Rêya gastrointestinal: qirêj.

Bandorên alîgirê piştî berdana vildagliptin li bazarê dermanê ragihandin:

• nexweşiyên kezebê yên kezebê
• êş û pelên çerm ên alerjîk,
• pancreatitis
• birînên çerm,
• êşa êşa di nav lem û masûlkan de.

Xwendina fermî ya dermanê

Xebata herî mezin a di pratîka klînîkî de (EDGE) berjewendiyek taybetî ye. Ew bi beşdariya 46 hezar kesan bi CD-2 ji 27 welatên cîhanê. Di dema xebata gerdûnî de, hate dîtin ku kontrol dê bandorek çawa be gava ku yekser vildagliptin bikar tîne û berhevoka wê bi metformin re.

Di nav mirovan de asta navgîniya hemoglobînê ya navînî guncan li dora 8.2% bû.

Armanca çavdêran: Di berhevdanê de bi komên din ên tabletên hîpoglycemîk re encamên binirxînin.

Karê bingehîn: diyar bikin ka kîjan sedî nexweşên bi kêmbûna hemoglobînê glycated (bêtir ji 0.3%) dê edema ya kûrahiyan nebe, pêşveçûna hîpoglycemiyê, têkçûnên ku ji ber bandorên aliyî yên li gora gastrointestinal, zêdebûna giraniyê (ji% 5% ya destpêkê) )

Encam:

• bandorbûn û ewlehiya ciwanan (18 salî) û kal û pîr,
• hema hema di giraniya laş de zêde nebe,
• dikare ji bo nexweşiya kronîk ya gurçikê were bikar anîn,
• bandor di heman demê de bi CD-2-dirêj-mayînde hate îsbat kirin,
• hilberîna glukagon-ê tê asteng kirin
• fonksiyonê β-hucreyên pancreatic bi firehî tê parastin.

Avantaj û dezavantajên karanîna

Vildagliptin - narkotîk a pola nû ya faktorên hîpoglycemîk. Ew li ser laş bandorek erênî heye, berevajî narkotîkên pîr. Her çend di destpêkê de ew di xeta 2an de ji bo diyabeta tîpa 2 were bi cî kirin, lê di salên dawî de ew di rêza yekem de ye derman.

• hema hema ti bandorên aliyan ji xala gastrointestinal,
• vildagliptin li ser zêdebûna giraniya bandor nabe, nemaze ku di nav metformin re têkildar e,
• fonksiyonê β-hucreyên pancreatic diparêze,
• tunebûna di navbera însulîn û glukagonê de,
• çalakiya hormonên mirovî yên gastrointestinal zêde dike,
• metirsiya hîpoglycemiyê gelek caran kêm dike,
• nirxa hemoglobînê glycated kêm dike,
• di forma tabloyan de hatî çêkirin,
• rojek 2 caran bê girtin,
• serlêdan bi hebûna an nebûna xwarinê di stûyê de ve girêdayî ye.

• Divê ji hêla zarokên di bin 18 saliyê de neyên kişandin, jin û hemşîre li hundur bibin
• pejirandin qedexe ye heke di paşerojê de wî bi pankreatîtiya pizrikî were derman kirin,
• lêçûn

Analogs Vildagliptin

Rastiya wî tune. Li Rûsyayê, tenê Galvus û Galvus Met li ser bingeha wê têne qeyd kirin. Ger em dermanên wekhev ji heman komê difikirin, em dikarin "Januvia", "Onglisa", "Trazhenta", "Vipidia" ji hev cuda bikin.

Germên çalak yên van dermanên cûda cûda ne, lê ew hemî bi gliptins re girêdayî ne. Di her nifşek nû de, kêmasiyên kêmtir û bandorên erênî jî hene.

Ger em koma incretînan pêk bînin, ”Baeta” û “Saksenda” dikarin wek hevûdu werin hesibandin. Lê berevajî gliptins, van dermanan tenê di forma înşatên subkutan de tête peyda kirin, ku hejmarek bi sînorên xwe heye.

Her tişt bi rengek serbixwe bijartî tête hilbijartin, bala xwe dide nerazîbûnan, bandorên alî, bandor, ewlehî û nexweşiyên tevlihev ên ku dikare qursa diyabetê ya tip 2 xirabtir bike.

Russian

Analîdên Vildagliptin ên ku ji hêla pargîdaniyên dermanxaneyî yên navmalîn ve têne hilberandin navnîşek piçûk - Diabefarm, Formmetin, Gliformin, Gliclazide, Glidiab, Glimecomb. Dermanên mayî li derveyî welat têne hilberandin.

Vildagliptin bi serbixwe di nav her jîngehekê de hatî pêşkêşkirin nayê bikar anîn. Ew ji hêla madeyên mîna ve, ku berpirsiyarê spama çalakiyê û kalîteya rîska laşê mirovan e, têne guhertin.

Materyalên çalak ên sereke di anatolên pêşkêşkirî yên Vildagliptin de têne veqetandin:

• Metformin - Gliformin, Formmetin,
• Glyclazide - Diabefarm, Glidiab, Glyclazide,
• Glyclazide + Metformin - Glimecomb.

Tenê du madeyên çalak têne tesbît kirin ku nehêle naveroka bilind a şekirê di laş de bimîne. Ger her yek ji hev cihê neke, derman bi dermanê hevbeş (Glimecomb) têne hevûdu.

Bi bihayê, hilberînerên rûsî li dû yên biyanî pir paş in. Mezinahiyên biyanî di nirxê de mezin bûn, ku ji 1000 rubleyî derbas bû.

Formetin (119 rub), Diabefarm (130 rub), Glidiab (140 rub) û Gliclazide (147 rub) dermanên erzan ên Rûsyayê ne. Gliformin biha bêtir e - 202 ruble. bi navînî ji bo 28 tablet. Ya herî erzan Glimecomb e - 440 rûvî.

Overseas

Dermanên ji bo rakirina manifesta şekirê şekir, ku li welatên din têne hilberandin, di berdêlên navmalî de ji qatên mezintir re xuya dikin.

Dermanên jêrîn têne diyar kirin, ku dikarin rêjeyek zêde ya şekirê di xwînê de di mirovan de hilweşînin.

• USA - Trazhenta, Januvia, Combogliz Prolong, Nesina, Yanumet,
• Hollanda - Onglisa,
• Germany - Galvus Met, Glibomet,
• France - Amaril M, Glucovans,
• Ireland - Vipidia,
• Spanya - Avandamet,
• Hindistan - Gluconorm.

Dermanên biyanî Galvus, Vildagliptin hene. Serbestberdana wê li Swîsreyê pêk tê. Prensîpên bêguman nayên çêkirin.

Di danûstendinê de dermanên wekhev têne pêşkêş kirin, lê bi navgînek sereke ya sereke re. Materyalên çalak ên amadekariyên yek-pêkhatî û du-rêgezê têne cûdakirin:

• Linagliptin - Trazhenta,
• Sitagliptin - Onglisa,
• Saxagliptin - Januvius,
• Alogliptin benzoate - Vipidia, Nesina,
• Rosiglitazone + Metformin - Avandamet,
• Saksagliptin + Metformin - Comboglyz Prolong,
• Glibenclamide + Metformin - Gluconorm, Glucovans, Glibomet,
• Sitagliptin + Metformin - Yanumet,
• Glimepiride + Metformin - Amaril M.

Dermanên biyanî lêçûnek zêde heye. Ji ber vê yekê Gluconorm - 176 rûvî, Avandamet - 210 rub û Glukovans - 267 rûbî erzan. Bi bihayê hinekî bilindtir - Glibomet û Glimecomb - 309 û 440 rûvî. li gorî.

Kategoriya bihayê navîn Amaril M (773 ruble) ye. Mesrefa ji 1000 rub. ji dermanan çê dike:

• Vipidia - 1239 rub.,
• Galvus Met - 1499 rub.,
• Onglisa - 1592 rub.,
• Trazhenta - 1719 rub.,
• Januvia - 1965 rub.

Yên herî giran in Combogliz Prolong (2941 rûv) û Yanumet (2825 rûvî) ne.

Bi vî rengî, Galvus, ku madeya çalak Vildagliptin heye, dermanê herî giran nine. Ew di kategoriya bihayê navîn de tête nav kirin, di nav de hemî dermanên biyanî têne girtin.

Victoria Sergeevna

"Ez gelek salê diyarbekar im, bi nexweşiyek bi dest xwe ketim nexweş (celeb 2). Bijîşkê ji min re got ku Galvus bavêjim, lê dosika, ku kêm bû, ew zêde bû, şekirê min nizm kir, tenê xirabtir bû.

Raşek alerjîk li laşê xuya bû. Ez di cih de guhertim Galvus Met. Tenê min bi wî re baştir hîs kir. "

Yaroslav Viktorovich

"Ez ji nû de bi nexweşiya şekir hat nasîn. Galvus yekser li ser bingeha Vildagliptin têne damezrandin. Lê wî şekirê min pir hêdî hêdî kêm kir an jî qet xebitî.

Min berê xwe da dermanxaneyê, li wir wan ji min re şîret kirin ku ez dermanek rûsî biguhezim, qet xirabtir ji xerîbek - Gliformin. Tenê piştî ku min kişand ev şekirê min derxist. Ez niha wî tenê qebûl dikim. "