Derman Metamîn: Rêbernameya karanîna

Metformin bi banduanek antihyperglycemîk re biguanide ye. Ew hem asta destpêkê ya glukozê û hem jî asta glukozê piştî xwarinê di plasma xwînê de kêm dike. Ew sekinandina însulînê tehemûl nake û bandorek hîpoglycemîk çêdike.

Metformin bi sê awayan dixebite:

dibe sedema kêmbûna hilberîna glukozê di kezebê de ji ber ku ji mêjûvankirina glukoneogenesis û glycogenolysis,
Bi zêdebûna wergirtin û karanîna glukozê ya jêrîn de hestiyariya însulînê ya masûlikan çêtir dike
derengkirina glukozê ya di kuncikan de dereng dike.

Metformin bi çalakiya li ser synthetasesên glycogenê re stimulasyona glycogenê ya intracellular stimul dike. Kapasîteya veguhastinê ya hemî celebên veguhêzerên glukozê yên mûzîkî (GLUT) zêde dike.

Pêdivî ye ku bandora wê li ser asta glukozê ya xwînê hebe, metformin bandorek erênî li ser metabolîzma lîpîdê dike: ew kolesterolê total, lipoproteinsên dendikê kêm û trîglîserîdan kêm dike.

Di dema ceribandinên klînîkî de bi karanîna metformin re, giraniya laşê nexweş bi stabîl bimîne an bi nermî kêm bû. Wekî din bandor li asta glukozê xwînê dikin, metformin li ser metabolîzma lîpîdê xwedî bandorek bikêr e. Dema ku derman di dozên dermankirinê de di lêkolînên klînîkî yên kontrolkirî, navîn û dirêj-birêkûpêk de hate girtin, hat zanîn ku metformin kolesterolê total, lipoproteinsên dravî kêm û trîglîserîdan kêm dike.

Sazkirin. Piştî girtina metformin, dema gihîştina bi mezinahiya herî zêde (T max) nêzîkî 2.5 demjimêran e. Bioavailability ji 500 mg an 800 mg tabletan di nav dilxwazên tendurist de hema hema 50-60% e. Piştî rêveberiya devkî, ew fraksiyona ku nêt e û di nav fecesê de tê derxistin% 20-30% e.

Piştî rêveberiya devkî, zendêsê ya metformîn rûnê rûniştî û tevlihev e.

Pêvekêşana pharmacokinetics ya tevlihevkirina metformin ne-linear tête hesibandin. Dema ku di dozên pêşniyazkirî yên metformin û dozên dozandinê de têne bikar anîn, pîvandinên tîrêjê yên plazmayî di nav 24-48 saetan de têne bidestxistin û ji 1 μg / ml kêm in. Di ceribandinên klînîkî yên kontrolkirî de, asta metformîneya herî zêde ya plasma (C max) di heman demê de bi dozên herî zêde 5 mg / ml jî derbas nebû.

Bi xwarinek hevdem re, zirîna metformînê kêm dibe û hêdî hêdî zêde dibe.

Piştî ingestion di dozek 850 mg de, kêmbûnek di rêjeya pirtirîn a plazma% 40 de, kêmbûnek AUC-ê 25%, û zêdebûna 35 hûrdeman di dema gihîştinê de ku gihîştina herî zêde ya plazma plazma hate dîtin. Girîngiya klînîkî ya van guhertinan nezane ye.

Belavkirin. Zêdekirina proteîna plazmayê nexuyaye. Metformin di hucreyên xwîna sor de vedigire. Hûrbûna mestirîn di xwînê de ji pîvana pirtirîn di plasma xwînê de kêm e, û piştî ku di heman demê de gihîştî tê. Hucreyên xwînê yên sor bi piranî wekîl qadek belavkirinek duyemîn dibînin. Navbera navîn ya belavkirinê (Vd) ji 63-276 lîteran tê.

Metabolîzm. Metformin di mîzê de bê guheztin tê derxistin. Di mirovan de metabolît nehatiye dîtin.

Encam Paqijiya renal ya metformin> 400 ml / min e., Ev destnîşan dike ku metformîn ji ber filtration glomerular û sekreterê tubulasyonê ve tê derxistin. Piştî girtina dozê, nîvê jiyanê nêzîkî 6,5 saetan e. Di rewşa xebata renasê de kemasiyê, zelaliya renal li gorî zelalkirina kreatînîn kêm dibe, û ji ber vê yekê nîv-jiyanê ya tunekirinê zêde dibe, ku dibe sedema zêdebûna asta metformîn a plazmayê.

Nîşaneyên ji bo karanîna

Type 2 şekir şekir bi bêserûberiya parêz û terzê parêzê ve, nemaze di nexweşên bi giraniya giran de

wekî monoterapî an terapiya hevbeş digel hevjînên din ên hypoglycemîkên devkî an jî ligel însulînê ji bo dermankirina mezinan.
wekî monoterapî an terapiya hevbeş a bi însulînê re ji bo dermankirina zarokên ku ji 10 salî û mezinan pêtir in.

Ji bo kêmkirina tevlihevîyên şekir di nexweşên mezinan de bi şekir 2 û pirtirîn giran wekî dermanê yekem-yek bi nerehetiya dermankirinê ya parêzgehê.

Rêbaza serlêdanê

Terapiya monoterapî an kombînasyona li ser hevûdu bi faktorên din ên hîpoglycemîk ên devkî.

Bi gelemperî, dansa destpêkê 500 mg an 850 mg (metamîn, tabletên hevgirtî 500 mg an 850 mg) 2-3 caran di rojê de di dema an piştî xwarinê de ye.

Piştî 10-15 rojan, divê ducan li gorî encamên pîvana asta glukozê di seraya xwînê de were sererast kirin.

Bi zêdebûna dozê re bandorên aliyê alîgirê vesazkirinê kêm dibe.

Dema ku bi dozên bilind re tê derman kirin (rojane 2000-3000 mg), gengaz e ku her 2 tabletên Metamîn, 500 mg per 1 tabloya Metamîn, 1000 mg bi cîh bikin.

Dozê herî pêşniyazkirî rojane 3000 mg e, di 3 dozan de dabeş dibe.

Di rewşek veguhastinê de ji antidiabeticê din, pêdivî ye ku meriv vê dermanê rawestîne û metformin wek ya li jor behs bike derman bike.

Dermankirina dermankirinê bi hevgirtina însulînê re.

Ji bo ku bigihîje asta glukozê ya xwînê kontrol bike çêtir dibe ku metformîn û însulîn wekî dermankirina hevbeş were bikar anîn.

Monoterapî an jî dermankirina dermanan bi hevgirtina însulînê.

Derman Metamîn di zarokên li temenê 10 û mezinan de tê bikar anîn. Bi gelemperî, dansa destpêkê 500 mg an 850 mg metamîn 1 carî di dema an piştî xwarinê de ye. Piştî 10-15 rojan, divê ducan li gorî encamên pîvana asta glukozê di seraya xwînê de were sererast kirin.

Bi zêdebûna dozê re bandorên aliyê alîgirê vesazkirinê kêm dibe.

Dozê herî pêşniyazkirî rojane 2000 mg e, di 2-3 dusan de dabeş dibe.

Di nexweşên pîr de, kêmbûnek di fonksiyonê renal de mimkun e, ji ber vê yekê, divê dozê metformin li ser bingeha nirxandina karûbarê renal were hilbijartin, ku divê bi rêkûpêk were kirin.

Nexweşên bi kêmasiya gurçikê. Metformin dikare di nexweşên bi kêmasiya renkên nermî de were bikaranîn, qonaxa Sha (zelaliya kreatînîn 45-59 ml / min an GFR 45-59 ml / min / 1.73 m 2) tenê di nebûna mercên din de ku dibe ku xetera acidosis laktîk zêde bike, bi. Rêzkirina dozê dûv re: Dozê destpêkê 500 mg an 850 mg metformin hîdrochloride 1 car rojê. Dozê herî zêde rojane 1000 mg ye û divê li 2 ducaran were dabeş kirin. Divê çavdêriya baldarî li ser fonksiyonê renal (her 3-6 mehan) were şandin.

Ger zelalkirina kreatînîn an GFR bi 2 re, bi rêzdarî kêm be, divê metformin yekser bê paşve xistin.

Contraindications

Hîpertansiyonê li ser metformin an jibo hêmanek dermanê din,
ketoacidosis diabetic, koma diabetic,
têkçûna renal a nermalavê (qonaxa IIIIb) û fonksiyonê giran ya birçîbûnê ya giran (zelaliya kreatînîn 2),
şertên akût ên bi xetereyek pêşxistina tevnexwarinê renal, wek: dehydration, nexweşîyên giran ên enfeksiyonê, şok
nexweşiyên ku dikarin bibin sedema pêşveçûna hîpoxiya (nemaze nexweşiyên tûj an acizbûnek kronîk) têkçûna dil a birêkûpêk, bêhêzbûna tansiyonê, enfeksa myocardial, şok.
têkçûna kezebê, jehrîna hişk a alkolê, alkolîzmê.

Têkilî bi dermanên din re

Combination nayê pêşniyar kirin.

Alkol Pêdivî ye ku vexwarina alkolê ya akût bi zêdebûna metirsiyek ji acidosis laktîk re têkildar be, bi taybetî di bûyerên zû an şopandina parêzek kêm-kalorî, û her weha bi têkçûna kezebê. Di dermankirina derman de Methamine pêdivî ye ku alkol û dermanên ku tê de alkol heye, neyê girtin.

Jodên radyopaque hene. Danasîna amûrên radiopaque yên jod hene ku dikare bibe sedema têkçûna renas û, wekî encam, berhevdana metformin û zêdebûna xetereya acidosis laktîk.

Ji bo nexweşên bi GFR> 60 ml / min / 1.73 m 2, metformin divê berî an di dema xwendinê de bê birêkeftin û divê ji destpêka xwendinê heya 48 demjimêran zûtir neyê domandin, tenê piştî nirxandina fonksiyonê ya gurçikê û piştrastkirina nebûna bêçareserbûnê ya derûnî ya din (binihêrin. beşa "Taybetmendiyên serlêdanê").

Nexweşên bi rengek rengek nerm (GFR 45-60 ml / min / 1.73 m 2) divê karanîna Metformin 48 demjimêran rawestînin berî îdarekirina materyalên radiopaque yên iodine û divê ji zûtir ji 48 demjimêran piştî xwendinê ji nû ve venegerin, tenê piştî nirxandina karûbarê gurçikê. û piştrast nebûna tunebûna rengek dî.

Pêdivî ye ku kombinasyon bi baldarî were bikar anîn.

Dermanên ku bandorek hyperglycemîk e (GCS ya çalakiya pergalî û herêmî, sempathomimetics, chlorpromazine). Pêdivî ye ku meriv asta xwîna glukozê di xwînê de bêtir kontrol bike, bi taybetî di destpêka dermankirinê de. Di dema û piştî bidawîbûna dermankirina wana hevbeş de, pêwîst e ku dozaja metamînê li binê asta glycemia were sererastkirin.

Frensiyonên ACE dikarin glîkozê xwînê kêm bikin. Heke hewce be, dermanê dermanê di dema dermankirina hevbeş de were sererast kirin.

Diuretics, bi taybetî diuretics loop, dibe ku rîska acîdê laktîkî ji ber kêmbûna mimkunek li karûbarê gurçikê zêde bike.

Taybetmendiyên serîlêdanê

Acîdokiya laktîk tevliheviyek metabolîk a pir kêm, lê giran e (rêjeya mirinê ya mezin di nebûna dermankirina awarte de), ku dikare wekî encamek berhevkirina metformin çêbibe. Bûyerên acidosis laktîk li nexweşên bi şekirên şekir têkçûna renal an xirabûnek hişk a fonksiyonê renal hatî ragihandin.

Faktorên din ên xetere divê were hesibandin ku ji pêşkeftina acidosis laktîk dûr nebe: şekir şekir ya kontrolkirî, ketosis, hişmendiya dirêjkirî, vexwarina zêde ya alkolê, têkçûna kezebê, an her şertê têkildar bi hîpoxia (têkçûna dil a birêkûpêk, enfeksiyonê ya akademîk a myocardial).

Acidokiya laktîk dikare wekî qalibên masûlkan, bêxewbûn, êşa abdominal û ashenia ya giran diyar bibe. Divê nexweşan di derheqê bûyera bertekên wiha de tavilê bijîşkê agahdar bikin, nemaze eger nexweş berê bikaranîna metformîn zirav kiribû. Di rewşên wusa de, pêwîst e ku heta ku rewş diyar nebe, karanîna metformin bi demkî were rawestandin. Pêdivî ye ku piştî nirxandina rêjeya sûd / xetereyê di dozên takekesî û nirxandina fonksiyonê renal de, Metformin terapî ji nû ve bide dest pê kirin.

Diagnostics Acidosis laktîk bi kurtbûna asîdê ya acidîk, êşa abdominal û hîpotermiya tête diyar kirin, pêşveçûna kozê ya din jî gengaz e. Nîşaneyên tespîtê de kêmbûnek laboratîf a di pH ya xwînê de, zêdebûna giraniya lactate di serumê xwînê de ji jor 5 mmol / l, zêdebûnek di navbona anion û rêjeya lactate / piruvate. Di rewşa acîdê laktîk de, pêdivî ye ku di cih de nexweş bixin nexweşxaneyê. Divê bijîşk di derbarê xetereya pêşkeftinê û nîşanên acidosis lactîk de hişyar bike.

Têkçûna renal. Ji ber ku metformin ji hêla gurçikan ve tê derxistin, pêdivî ye ku binavkirina kreatînîn were kontrol kirin (dikare bi asta kasînasîn a plakaya xwînê bi navgîniya formula Cockcroft-Gault ve were texmîn kirin) an GFR berî destpêkirinê û bi rêkûpêk di dema dermankirinê de bi Metamine re:

nexweşên bi fonksiyonek renal ya normal - bi kêmî ve 1 caran salê,
ji bo nexweşên bi zelaliya kreatînîn li ser sînorê nizm ya nexweşên normal û pîr - bi kêmî ve 2-4 caran di salê de.

Di rewşê de dema ku zelaliya kreatînîn 2), metformin mûxalefet e.

Fonksiyonê renasê kêm kirin di nexweşên pîr de hevpar û asîmptomatîk e. Pêdivî ye ku di rewşên ku fonksiyonê renal dibe ku were xirab kirin, were mînak kirin, mînakî di rewşê dehydration de an di destpêka dermankirinê de bi dermanên antihypertensiyon, diuretics, û di destpêka dermankirinê de bi NSAIDs.

Fonksiyonê dil. Nexweşên bi dilşewata dil xwedî rîskek pirtir a pêşveçûna hîpoxia û têkçûna renal. Li nexweşên bi êşa dilşewatiya kronîk ya stabîl, metformîn dikare bi çavdêriya birêkûpêk a kargêriya dil û dil re were bikar anîn. Metformin di nexweşên ku bi dil êşa giran û bêhêvî nebes e

Ajansên radyopaque yên jodî hene. Danasîna faktorên radiopaque yên ji bo lêkolînên radyolojîk, dikare bibe sedema têkçûna renas, û wekî encam bibe sedema berhevdana metformin û rîskek zêde ya acîdoza laktîk. Nexweşên bi GFR> 60 ml / min / 1.73 m 2, divê karanîna metformin bê birîn an jî di dema xwendinê de bê paşve xistin û divê ji destpêka xwendinê heya 48 demjimêran zûtir neyê domandin, tenê piştî nirxandina fonksiyonê gurçikê û piştrastkirina nebûna tansiyonê.

Nexweşên bi rengek rengek nermîner (GFR 45-60 ml / min / 1.73 m 2) divê karanîna Metformin 48 demjimêran rawestînin berî îdarekirina materyalên radiopaque yên iodine û divê ji zûtir ji 48 demjimêran piştî xwendinê ji nû ve venegerin, tenê piştî nirxandinek dubare ya derheqê xebata renal. û piştrast nebûna tunebûna rengek dî.

Bi destwerdanên şehîn. Pêdivî ye ku rawestandina karanîna Metamine 48 demjimêran beriya destwerdana dermanî ya plankirî, ku di binê anesthesiya gelemperî, spinal an epîuralê de tête rawestandin û zûtir ji 48 demjimêran piştî operasyona an sererastkirina xwarina devkî ji nû ve dest pê neke û tenê heke fonksiyonek renal ya normal were damezrandin.

Zarok. Berî destpêkirina dermankirina bi metformin, divê tespîta diyabata celeb 2 were piştrast kirin. Bandorên mezinbûna metformin û puberty li zarokan nehatiye destnîşankirin. Lêbelê, di derheqê bandora mezinbûna metformin û pubertalê de bi karanîna dirêjtir metformin re tune, ji ber vê yekê, çavdêriya baldarî li ser van pîvanan li zarokên ku bi metformin re têne derman kirin, bi taybetî di dema pubertbûnê de, tê pêşniyar kirin.

Zarokên ji 10 heta 12 salî. Bandor û ewlehiya metformin di nexweşên vê temenê de ji ya mezin di zarok û mezinan de mezin nine.

Tedbîrên din. Nexweşan hewce dike ku tevahiya rojê bişekek, wergirtina yekalî ya karbohîdartan bişopînin û pîvanên laboratîfê bişopînin. Nexweşên bi giraniya giran divê şopandina parêzek kêm-kalorî bişopînin. Pêdivî ye ku bi rêkûpêk metabolîzma karbohîdartan were kontrol kirin.

Metformîn monotrîn sedema hîpoglycemiyê nade, lê divê dema ku metformin bi însulînê an dezgehên dî yên hypoglycemîk ên devkî (mînakî, sulfonylureas an dergûyên meglitinidam) têne bikar anîn divê hişyarî bête standin.

Dibe ku hebûna perçên gulên tabletan di nav feces. Ev normal e û qet girîngiya klînîkî tune.

Heke hûn ji hin şekir nerazî ne, berî ku hûn vê dermanê bigirin bi doktorê xwe şêwir bikin ji ber ku narkotîk lactose digire.

Di dema ducaniyê an lactation de bikar bînin.

DucaniyêDi dema ducaniyê de bêhntengiya şekir (bêstatû an domdar) xetera geşdana malformasyonên kemilandî û mirinên perînatal zêde dike. Li ser jinên ducaniyê daneyên bi sînor ên karanîna metformin hene hene ku rîskek zêdekirî ya anomaliyên konjînal nîşan nakin. Lêkolînên pêşînlîkal bandorek neyînî li ser ducaniyê, pêşveçûna embryo an fetusê, pitik û pêşveçûna paşdestê eşkere nekiriye. Di rewşa plansaziya ducaniyê de, û her weha di bûyera ducaniyê de jî, tê pêşniyar kirin ku metformin ji bo dermankirina şekir tê bikar anîn, û însulînê ji bo domandina asta glukozê ya xwînê bi asayî nêzî asayî be, ji bo ku xetera xirabiyên fetusê kêm bike.

Fîrê şitandinê. Metformin di şîrê dayikê de tê derxistin, lê di nav pitikan / pitikên ku bi şîr-pitikê bûn de ti bandorên aliyan çênebû. Lêbelê, ji ber ku di derbarê ewlehiya narkotîkê de daneyên têra xwe tune, di dema dermankirina metformin de şîrê dayikê nayê pêşniyar kirin. Divê biryara rawestandina şîrê dayînê bête girtin bi berjewendiyên şîrê dayikê û rîska potansiyelê ji bandorên alîgirî ji bo pitikê.

Ferîqbûn. Metformin bandor nahêle li ser piyadariya mêr û mêran dema ku di dersan de têne bikar anîn

600 mg / kg / roj, ku hema hema sê caran doza herî zêde ya rojane bû, ku ji bo karanîna li mirovan tê pêşniyar kirin û li ser bingeha qada laş tê hesibandin.

Hêza ku bandor li rêjeya reaksiyonê dema ajotina wesayît an mekanîzmayên din dike.

Monformasyona Metformin bandor nabe ku dema ajotinê an jî bi mekanîzmayên kar re rêjeya reaksiyonê bandor bike, ji ber ku derman sedema hîpoglycemia nade.

Lêbelê, gava ku metformin di kombînasyona bi faktorên din ên hypoglycemic (sulfonylureas, însulîn, an meglitidines) ve têne bikar anîn divê hişyar be ji ber metirsiya hîpoglycemiyê.

Dermanê Metamîn ji bo dermankirina zarokên temenê wan 10 salî tête bikar anîn.

Pir zêde doz kirin

Dema ku narkotîkê bi donzde 85 g tê bikar anîn, pêşveçûna hîpoglycemiyê nehatiye dîtin. Lêbelê, di vê rewşê de, pêşveçûna acidosis laktîk hate dîtin. Di rewşa pêşveçûnê ya acidosis laktîk de, divê dermankirina bi Metamine re were rawestandin û nexweş bi lezgîn rakirin nexweşxaneyê. Pîvana herî bandor ji bo rakirina lactate û metformin ji laşê hemodialîz e.

Reaksiyonên neyînî

Nerazîbûnên metabolî û nermîner: acidosis laktîk (li ser beşa "Taybetmendiyên karanîna" binihêrin).

Bi karanîna dirêjkirina dermanê re di nexweşên bi anemia megaloblastîkî de, dibe ku pîvandina vîtamîna B 12 kêm bibe, ku bi kêmbûna asta wê di serumeya xwînê de tête hev. Tête pêşniyar kirin ku sedemek wusa gengaz a kêmbûna vîtamîna B 12 heke nexweş bi anemia megaloblastîk were hesibandin.

Ji pergala nervê: tengasiya tîrêjê.

Ji xala kezebê: xalîçe, vereşîn, xurîn, êşa abdominal, kêmbûna ariziyê. Bi gelemperî, van bandorên alîgir di destpêka dermankirinê de pêk tê û, bi gelemperî, bixweberî winda dibin. Ji bo pêşîgirtina ji bandorên alîgirê yên di pestikê digihîje, tê pêşniyar kirin ku hêdî dozaja derman zêde bibe û derman 2-3 caran di rojê de an di dema xwarinê de bikar bînin.

Ji pergala digestive: Nîşaneyên karûbarê kezebê bêpêşandî an hepatît, ku piştî qutkirina metformin bi tevahî winda dibin.

Li ser perçeya çerm û hestî ya jêrîn: reaksiyonên alerjîk ên çerm, tevî rehşî, erythema, xurme, urtikaria.