Toawa kar dermanê Lopirel bikar bîne?

Dermana çalak ya derman bi bijartî girêdana molekulê asteng dike ADP bi receptorên ku li ser rûyê erdê hene hêjmara trombolan. Bi vê yekê, çalakkirina kompleks GPIIb / IIIa û berhevdana trombêl mumkin dibe. Her weha clopidogrel pêvajoyên danûstendinê yên ji hêla kesên din ve têne asteng kirin dijberî. Trombîlan heta dawiya cîvaka wan jiyana xwe ji dest dan û nekarin pêvajoyê bimînin. hevkarî.

Piştî bidestxistina yekem dermanê dermanê, pêvajoyek antithrombotic dest pê dike, asta leukocytes bi rêveberiya 3-7 rojan tête saz kirin. Bi gelemperî, 5 roj piştî rakirina dermankirinê, kombûna trombêlê û dirêjbûna dema xwînê di asta destpêkê de vedigere.

Derman pir zû bi zû ve tê pijandin Pesta gastrointestinal. Lêbelê, hêjahî clopidogreldi plasma de pir kêm e, kêmkirina 50% e. Derman baş bi proteînên plakaya xwînê ve dibe.

Clopidogrel di kezebê de tête metabolîzekirin, nêzîkî 80% ji metabolîtên ku di plazma de têne dîtin nexwendewar in. Metabîlîtê çalak, ku pêwist peyda dike kevneperest çalakî, ku ji hêla reaksiyonek oxidation ve hatî avakirin, pêk tê isoenzyme of citochrome P450 - 2B6 and 3A4. Metabîlîtasyon bixwe reaksiyonê dike trombîl û di plasma xwînê de nayê dîtin.

Nîv-jiyan 6 saetan ji bo maddeya çalak e û 8 ji bo metabolîtasyona wê ya neçar e. Hilber bi piranî bi ur û fekiyan ve têne derxistin.

Kesên ku ji ber têkçûna giran ya renasê dikişînin, kêmbûnek bandoriya dermanê% 25 digel kesên tendurist in.

Nîşaneyên ji bo bikaranîna Lopirel

Derman ji bo pêşîgirtinê tête bikar anîn thrombosis arterial di mirovên ku bi sindroma kronîk akût de êşa:

Her weha ji bo karanînê hatî destnîşan kirin atherothrombotic tevlihevî li nexweşên ku ketiye enfeksiyonê myocardial, stûnekheye nexweşîya oklasiyonê ya arîzîkî ya perîyodîk. Di vê rewşê de, derman wekî pêşbazî tê bikar anîn.

Contraindications

Derman nayê derman kirin:

bi giranî têkçûna kezebê,
jinên ducanî û şîrê
li sindroma hemorrajîk,
li Hemorjiya intracranial, ulsera zikêne-taybetî koler ulcerative, gewrên laş, tuberkulosis û hyperfibrinolysis,
zarokên di bin 18 saliyê de
li alerjî li ser pêkhateyên derman,
bi bêbawerî galactose.

Dema ku derman bi hevûdu re têkildar be divê bal were kişandin acid acetylsalicylic, NSAIDs, heparîn, thrombolytics, bi kêmasiya renal û hepatîk, beriya emeliyatê.

Lopirel, rêwerzên karanîna (rê û dosage)

Tabletên bi devkî têne girtin, bêyî ku şêwaza xwarina rêzikê.

Rêbernameya ji bo bikaranîna Lopirel (75 mg)

Wekî qaîdeyek, bi enfeksiyonê myocardialstûyê ishemîk, nexweşên bi arterial ên li periyodîk 1 tabloyî 1 car rojê têne diyar kirin.

Demjimêra pejirandinê piştî êrîşa dil - ji 1 ber 25 roja, piştî stûr - 7 roj an 6 mehan.

Heke nexweşsindroma koroner bê rakirin ST an hate girtin stenting koronary, wê hingê dermankirin bi dozek 300 mg dest pê dike, û paşê 75 mg (yek tablet) yek rojê carekê 3 mehan tê derman kirin (qurs dikare heya salekê dirêj bibe). Di nexweşiyên bi vî rengî de, wek qaîde, zêde jî tê derman kirin lêacid cetyl salicylicDoseya pêşniyazkirî 100 mg e.

Form û pêkve berde

Lopirel di pelikên fîlimê de di forma tabletan de tête peyda kirin: dorpêç, biconvex, şîn, bi "I" vekêşandina li ser yek alî (7 an 10 tabletên di pêçek blisterê de: di pêçek kartonê de 1, 2, 4 an 8 blisters, 7 tablet an 1, 2, 3, 5, 6, 9 an 10 blisters ji bo 10 tablet, di pakêtek kartonê de ji bo nexweşxaneyek 10, 20, 30 an 40 blisters).

1 tabloya Lopirel heye:

madeya çalak: clopidogrel - 75 mg,
veberhênerên: selucê mîkrokristînal, laktoz, talc, glyceryl dibehenate, crospovidone (cûre A),
shell: Opadry II 85G34669 Talcê şîn, polîvîlîl alkol, macrogol 3350, titanium dioksîdê (E171), oxide hesinê sor a sor (E172), lecithin (E322).

Mekanîzma çalakiyê

Clopidogrel girêdayî kategoriya hilberan e. Yek ji metabolîtên wê nahînerek aktîv a tevnehevkirina trombolê ye: bi girêdana adenosine diphosphate (ADP) û P2Y vedihewîne₁₂receptora trombêlê ya li pey aktîvkirina ADP-navberî ya tevliheviya glycoprotein IIb / IIIa, ku dibe sedema tepeserkirina tevnekariya trombiyonê. Mekanîzmayek veneguhestî ya veneguhestî, dihêle ku trombeleton li serhildana ADP li seranserê jiyana xwe bêsînor bimînin (nêzîkî 7-10 roj). Fonksiyonê normal a plakotan li gorî leza nûvekirina wan vedigere.

Derman her weha kompleksa trombîlan a ku ji alîyê ADP-ê ve ji ADP-ê ve hatî veqetandin jî asteng dike. Avakirina metabolîzma çalak ji hêla çalakiya isoenzymes a pergala P ve dibe₄₅₀, û ji ber ku hin isoenzymes dibe ku di polymorphismê de cûda bibin an ji hêla narkotîkên din ve bêne girtin, ne ku her nexweş nexweş di navhevkirina trombîterê de bes e.

Taybetmendiyên pharmacodynamic

A rojane ya hilgirtina clopidogrel li dozek 75 mg bi yekdestdana girîng a pargîdaniya trombotîp-ADP-ê ya ku ji roja yekem rêveberiyê ve tê dayîn. Hêdî hêdî, di nav 3–7 rojan de, asta tepeserkirinê zêde dibe, piştî ku gihîştî rewşsiya baldariyê gihîşt astek domdar. Dema ku dozek rojane ya 75 mg di navhevsaziyê de tê girtin, kombûna trombêlê ji hêla 40-60% ve tê tepisandin. Di nav 5 rojên piştî rawestandina dermanê de, dema xwînê û kombûna trombiyonê hêdî hêdî vedigere asta destpêkê.

Karîbûn / ewlehiya klînîkî

Clopidogrel pêşveçûna atherothrombosis di her deverîbûna deverên vaskular ên atherosclerotic de asteng dike (mînakî, bi birîndarên koronary, periferîkî an artêşên cerebral).

Di ceribandinek klînîkî ACTIVE-A de hate xuyandin ku heke di nexweşên ku yek an ji çend faktorên rîskê ji bo kompleksên vaskal de yek an zêdetir faktorên rîskê hebin hebin lê dikaribû antikoagulantên rasterast pêk bîne, berhevoka clopidogrel û acetylsalicylic (li gorî monoterapiya acid acetylsalicylic) kêm dike. avêtina enfeksiyonê myocardial, stok, tromboembolîzma pergalî li derveyî pergala nerva navendî an mirina vaskal, bi gelemperî ji ber kêmbûna xetera stok. Bandora hevserokatiya clopidogrel û acetylsalicylic acid xwe zû diyar kir û 5 salan dom kir. Kêmbûna şansê pêşveçûna tevliheviyên vaskarîk ên mezin di nexweşên ku acetylsalicylic acid û clopidogrel digirin bi piranî ji hêla kêmbûna berbiçav a vexwarinên stok ve hate peyda kirin. Di dema dermankirinê de bi van dermanan re, xetera têkbirina her giraniyê kêm bû, di heman demê de meyla kêmbûna kêmbûna enfeksiyonê ya myocardial jî hebû, lê tu cûdahî di frekansa thromboembolîzmê ya li dervayê pergala nerva navendî an mirinên vaskal de tunebû. Li gel vê yekê, girtina clopidogrel û acetylsalicylic acid dema ku nexweşxane bi pirsgirêkên pergala kardiovaskulare re kêm kir nexweşxaneyê tam kêm kir.

Sazkirin

Mîna ku bi yek, û bi dersa qursa klopidogrel a bi dozek 75 mg di rojê de, naverok bi lez tê pijandin. Bi gelemperî, mezinahiya herî zêde ya klopidogrê ya nehezkirî di plasma xwînê de bi qasî 45 hûrdem piştî rêveberiya devkî tê gihîştin û ji 2.2 heya 2.5 ng / ml tête. Ragirtina clopidogrel ji hêla gurçikan ve (li gorî dravkirina metabolîtên wê) herî kêm 50% e.

Metabolîzm

Materyona çalak a berfireh di kezebê de tête metabolîzekirin. In vivo û in vitro, clopidogrel bi du awayan tête metabolîzekirin: bi rêya esterase ku li dû hîdrolîzasyonê ye, di encamê de damezrandina deranek neyînî ya karboksilîk acid (85%) ji metabolîtên ku di navbêna pergalê de di nav pergala P cytochrome P de derbas dibe.₄₅₀.

Di qonaxa destpêkê de, clopidogrel bi veguherînek navîn ve tête metabol kirin - 2-oxoclopidogrel. Metabolîzma paşê ya oxoclopidogrel dibe sedema xuyangê metabolîzmayek çalak, derodîdek thiol ya klopidogrel. Ev riya metabolîzma in vitro bi tevlêbûna isoenzymes CYP2C19, CYP3A4, CYP2B6, û CYP1A2 pêk tê. Metabolîtasyona thiolê ya çalak a vitro bi rengek nehêşkêşkirî û zû bi girêdana bi receptorên trombolan ve girêdide, kolandina wan sekinîne.

Di rewşek yek dozê de ku yek dermanê klopidogrelê di dozek 300 mg de ye, tansiyona herî zêde ya metabolê çalak du carî mezintir e ji eynî wextê ku ji bo 4 rojan dozek domdar a parastina klopidogrel 75 mg bigirin. Nêzîkbûna herî zêde ya metabolê çalak a klopidogrel piştî 0.5-1 saetan dermanê kişandin hate tomarkirin.

Di mirovan de, piştî rêveberiya devkî ya 14-ê ku bi clopidogrel-ê re 120 demjimêran tête binav kirin, nêzîkê% 46 radyoaktîvî bi navgînan ve tê derxistin û nêzîkê 50% ji radyoaktîvîteyê bi navgîniya gurçikê ve tê derxistin. Piştî ku dozek yekane ya klopidogrelê bi dozek 75 mg, nîv-jiyan bi qasî 6 demjimêran e. Digel yek dozek û dozên dubare, nîv-jiyanê ya metabolê ya bingehîn ya neaktîf a ku di nav xwînê de derbas dibe nêzî 8 demjimêran e.

Pharmacogenetics

Metabolîtaya çalak a klopidogrel û 2-oxoclopidogrel metabolê navbeynkar bi karanîna isoenzyme CYP2C19 pêk tê. CYP2C19 genotype isoenzyme bandor li antiplatelet û pharmacokinetics metabolîzma çalak di dema lêkolînek tevhevkirina plakaya ex vivo de bandor dike.

CiP2C19 * 1 genê CYP2C19 * 1 bi tevahî fonksiyonek têkildar re têkildar dibe, û allelên genên CYP2C19 * 3 û CYP2C19 * 2 nefunksiyonel in û dibe sedema kêmbûna metabolîzmê di piraniya nûnerên Mongoloid (99%) û Caacoid (85%) nijadî de. Allelên din ên ku dibin sedema kêmbûn an tunebûna metabolîzmê de (di nav de lê kêmkirina allelên CYP2C19 * 4, * 5, * 6, * 7, * 8 gen) kêmtir hevpar in. Nexweşên ku metabolîzmayên qels in pêdivî ye ku xwediyê du allelên giyayî yên bi windakirina fonksiyonê re destnîşan bikin. Li gorî daneyên weşandî, pirbûna fenotypesên qels ên metabolîzma CYP2C19 li kesên di nijada Negroid de 4%, nîgariya Qefqasîdî - 2%, û theînî - 14% ye.

Ji bo nirxandina bandora pharmacokinetics û antiplatelet dema ku girtina dozek destpêkê ya clopidogrel 300 mg û dermanê wê ya piştî 75 mg di rojê de, û her weha dema ku girtina dozek destpêkî ya clopidogrel 600 mg û peywira wê ya paşîn 150 mg di rojê de ji bo 5 rojan (heya ku gihîştina ekîbanê ) lêkolînek cross-sectional ku ji 40 dilxwazan re li 4 komên ji 10 kesan pêk tê bi 4 subtypên isoenzyaya CYP2C19 (metabolîzma ultrafast, zirav, qels an navborî) pêk hat. Wekî encamek, di metabolîzmayên zirav, navîn û ultrafastê de, di ciyawaziya metabolê çalak de, û her weha di nirxên navînî yên mêjîkirina tevnehevkirina trombotîzê de (ADP-şandin) cûdahiyên girîng çênebû. Rûniştina metabolê çalak di metabolîzmayên qels de li gorî metabolîzma zirav bi 63-71% kêm bû. Di rewşa rejimê 300 mg / 75 mg de, bandora antî-trombêl a metabolîzma qels bi nirxên narkotîkiya tevnegirtina nîgarkirina trombîterê kêm bû, ku ev 24% (piştî 24 demjimêran) û 37% (di roja 5) de ne li gorî wateya mêjî ya tevnegirtina tevnvîsyona trombêlê li metabolîzma zirav (39% - piştî 24 demjimêran û 58% - di roja 5emîn de) û navbeynkar (37% - piştî 24 demjimêran û 60% - roja 5emîn). Di rewşê de ku karanîna nexşeya 600, alelê genê CYP2C19 * 1 bi tevahî metabolîzma mg / 150 mg peyda dike, hebûna metabolîzma çalak a di metabolîzmayên qels de ji pileya 300 mg / 75 mg zêde bû. Nirxa tevnehevkirina trombîlan 32% (piştî 24 demjimêran) û 61% (di roja 5emîn) de bû, ku ji rêjeya 300 mg / 75 mg zêdetir di heman nirxê de bû, lê ji komên nexweşan re bi zêdebûna CYP2C 19- bû. metabolîzma, ku li gorî pîvanê 300 mg / 75 mg tedawî wergirt. Divê bê zanîn ku di vekolînê de, di girtina encama klînîkî de ji bo nexweşên vê komê, hêj rejîmek dosage a klopidogrel nehatiye saz kirin.

A meta-analîzek ji şeş lêkolînan, ku tê de daneyên ji 335 dilxwazên ku clopidogrel wergirtine û di rewşek wekhevbûna balansê de maye, destnîşan kir ku xuyangkirina metabolê çalak di metabolîzmayên qels de ji sedî 72 kêm bû, û di navbîrên navbeynê de - ji hêla 28%, her çend nirxê navîn a narkotîkirina tevnekariya trombolê bû. li gorî bîlançoyên zirav bi rêzê 21.4 û 5.9% kêm bûne.

Têkeliya di navbera genotipê CYP2C19 û encamên klînîkî de li nexweşên ku bi klopidogrel re digirin di ceribandinên paşerojê, kontrolkirî, xaçperestî de nehatiye nirxandin, di heman demê de, heta îro, gelek analîzên paşpirtik hene. Daneyên ji gelek lêkolînên cohortê hatine weşandin, û herweha encamên genotyping-ê di lêkolînên klînîkî de: CHARISMA (n = 2428), CURE (n = 2721), TRITON-TIMI 38 (n = 1477), CLARITY-TIMI 28 (n = 227), ACTIVE- A (n = 601).

Sê lêkolînên cohortî (Giusti, Collet, Sibbing) û lêkolîna klînîkî TRITON-TIMI 38 li nexweşên koma hevbeş a bi metabolîzma qels û navbirî re şansek bilind a tevlihevîyên dil (enfeksa myocardial, stok, mirin) an trombosis stent li gel yên din ên bi vî rengî tomar kir. daneyên di derbarê metabolîzmayên zirav de.

Di lêkolîna cohortê ya Simonîmon û lêkolîna CHARISMA de, zêdebûnek ji tevliheviyên cardiovaskulayî tenê di metabolîzmayên qels de hate ragihandin (dema ku bi zirav ve were hevgirtin).

Di lêkolîna cohortê ya Trenk û Lêkolînên CLARITY, CURE, ACTIVE-A de, komek komplîkasyonên dilşewatiyê yên bi dilşikestina metabolîzma CYP2C19 re tune.

Lêkolînên klînîkî yên ku heta nuha hatine lêkolîn kirin, hûrguliyek nimûne ne ku ji bo tespîtkirina cûdahiyên di encamên klînîkî de li nexweşên ku bi çalakiya isoenzyme ya kêm CYP2C19 ne hene.

Qisên klînîkî yên taybetî

Dermankirina pharmacokinetics ya metabolê çalak a klopidogrel ji bo komên ferdî nehatiye lêkolîn kirin.

Di lêkolînên ku bi dilxwazên pîr (zêdeyî 75 salî) de tevlî bûn, digel daneyên ciwanên dilxwazan, cûdahiyên di dema xwînê de û kombûna trombiyonan de nehatin bidestxistin. Ji bo dermankirina nexweşên pîr, damezrandina dozê ya Lopirel ne hewce ye.

Qada pharmacokinetics ya klopidogrel li nexweşên di bin 18 saliyê de ne nehatiye lêkolîn kirin.

Di birîna giran a gurçikê de (bi zelalkirina kreatînîn ji 5 heta 15 ml / min) wekî encamek bi karanîna klopidogrel dubare li dozek 75 mg di rojê de, asta destpêka tevnehevkirina trombotîpên ADP-ê 25% kêmtir e ji yên ku di nav dilxwazên saxlem de, di heman demê de, dema xwînê bimîne bi vî rengî ji bo dilxwazên tendurist ên ku ducarek rojane ya klopidogrel gihîşt 75 mg. Derman ji hêla hemî nexweşan ve baş hate baş kirin.

Di zirara giran a kezebê de wekî encama girtina clopidogrel di dozek 75 mg rojane de ji bo 10 rojan, asta nîgarkeriya tevlîhevkirina trombotîpên ADP-ê wek ku ji bo dilxwazên tendurist bû.Di dema xwînê de her du kom jî di heman demê de berhev bûn.

Hîdayetiya allelên jenosîdên CYP2C9 yên isoenzyme, ku ji kêmasiyê û metaboliya navber berpirsiyar in, di nav nûnerên komên nijadî yên cihêreng de dimîne. Ji bo nûnerên nijada Mongoloid, daneya edebiyata piçûk heye ku nehêle nirxandina girîngiya genotyping ya isoenzyme ya CYP2C19 di derbarê pêşkeftina tevliheviyên ishemîk de.

Actionalakiya dermanan

Alava çalak ya dermanê Lopirel bi bijartî girêdana molekulaya ADP li ser receptorên ku li ser asta trombîleyan de cih digire asteng dike. Bi vî rengî, aktîvkirina kompleksa GPIIb / IIIa û kombûna trombîstan mumkun dibe. Clopidogrel di heman demê de pêvajoyên tevhevkirinê yên ku ji hêla antagonîstên din ve têne derxistin asteng dike. Heya dawiya şertê jiyanê, plakatan xilas dibin û bêparastin ji hevparbûnê ne.

Derman pir zû zû têxe nav xîzikê. Lêbelê, zirarê di klopidogrel de li plazma pir kêm e, paşnavkirina% 50 e. Derman baş bi proteînên plakaya xwînê ve dibe.

Clopidogrel di kezebê de tête metabolîzekirin, nêzîkî 80% ji metabolîtên ku di plazma de têne dîtin nexwendewar in. Metabîlîtê çalak, ku xwediyê bandora antiagregregative ya pêwîst e, bi reaksiyonê oxidasyonê ve tête avakirin, bi tevlêbûna citorome P450 isoenzyme 2B6 and 3A4. Metabûz bixwe reaksiyona reelê dike û di plazma xwînê de nayê kifş kirin.

Nîv-jiyan 6 saetan ji bo maddeya çalak e û 8 ji bo metabolîtasyona wê ya neçar e. Hilber bi piranî bi ur û fekiyan ve têne derxistin.

Kesên ku ji ber têkçûna giran ya renasê dikişînin, kêmbûnek bandoriya dermanê% 25 digel kesên tendurist in.

Rêbernameyên ji bo karanîna

Divê tabletên Lopirel bi devkî têne girtin, bêyî ku vexwarinê bixwarinê be.

Nexweşên ku bi êşa iskemîkî / miokardiayê re têk birine an jî ku bi nexweşiya arteriya periferîkî neçar in, divê rojekê 75 mg bigirin. Piştî êrîşek dil, dermankirinê ji rojên yekem dest pê dike û heya 35 rojan didomîne, û piştî şûnda - ji 1 hefteyê heta 6 mehan.

Di hebûna sindroma koronarya tûjî de bêyî bilindbûna beşa ST (di nav de nexweşên bi stenting di navbeynkariya koronarya perkutîn) de, dermankirin dest bi lêdana barkirinê ya 300 mg (bikaranîna yek) dike, û piştre ew digirin 75 mg li 24 demjimêran di 1 dozê de (kombînasyona bi acetylsalicylic acid di dozek de ne. jor 100 mg). Kurs heta salê 1 e.

Di sindroma koronarya akût de bi bilindbûna dabeşeya ST (di navhevkirina aspirin û trombolîtîk de), tablet di yek demjimêra 75 mg de 24 demjimêran de ji bo 1 serîlêdanê bi karanîna yekem a dozek barkirinê re (yek carî, bi trombolytics û aspirin) re tê şandin. Tedawî wekî zûtirîn dest pê dike û herî kêm 1 mehê din jî berdewam dike. Doseya barkirinê ya piştî temenê 75 salî nayê bikar anîn.

Bandorên aliyê

pergalên lîmfatîk û tîrêjê: bi gelemperî - eosinophilia, leukopenia, trombocytopenia, kêm kêm neutropenia (tevî neutropeniya giran), pir kêm kêm anemia aplastîk, purpura trombocytopenîk ya trombotîk, agranulocytosis, pancytopenia, trombocytopenia giran, tîrêjê
pergala koçberiyê: pir kêm kêm - reaksiyonên anafilaktoîd, nexweşiya serayê, berteka naskirî ye - pêşveçûna reaksiyonên xaçerojê ya bi şiyanê bi thienopyridines (mînakî, bi tîklopidîn û prasugrel) re,
masûlkeyên lemlateyî û têkildar: pir kêm - arthritis, hemarthrosis (hemorrhage di pergala muskuloskeletal de), myalgia, arthralgia,
pergala nervê: bi gelemperî - êş, serêşî, hemorrajiya intracranial (hin bûyerên bi encamdana fatal), dizûtûbûn, paresthesia, pir kêm kêm - tengasiyên xweş,
çerm û tûjê xalîçêker: bi gelemperî - birûskirin, bi gelemperî - itching, rash, purpura, pir kêm - angioedema, dermatitis bullous (erythema multiforme, sindroma Stevens-Johnson, nekolîsîzasyona tîrmehê ya toksîk), sindroma hîpertansiyonê derman, sîrûsa erythematic an exfoliative rash bi nîşanên pergalî û eosinophilia, urticaria, lichen planus, eczema,
vîzyon: bi gelemperî - hemorrajên çav (di tîrika çav de, konjunctiva, retina),
kezeb û mîzê: pir kêm kêm - hepatît, têkçûna giran a kezebê, alerjî di lêkolînên laboratorî de rewşa fonksiyonê ya kezebê,
lêkolînên instrumental û kedkariyê: kêm caran - kêmbûna hejmara neutrofîlan, zêdebûna dema xwînê, kêmbûna hejmara trombîlan,
nexweşiyên li cîhê înfeksiyonê û tevliheviyên gelemperî: gelemperî - xwîna ku ji cîhê birînê, pir kêm kêm - şîn,
bihîstin: kêm kêm - vertigo,
psîkolojî: pir kêm kêm - tevlihevî, hallucination,
traktora gastrointestinal: bi gelemperî diyarde, xwînrijandina gastrointestinal, pişpêşbûn, êşa abdominal, gastrîk, bêhêz û bêhêvî, zor û duodenal, zikêş, vereşîn, birîn, şilbûn, kêm caran xwîna retroperitoneal, pir kêm kêm retroperitoneal û gastrointestinal xwîna kezebê ya têkçûyî, kolît (tevî lîmfocîtîk an ulcerative), pankreatît, stomatitis,
pergala respirasyonê: bi gelemperî - şilavikên nokan, pir kêm - bronchospasm, xwînê ji pergala respirasyonê (hemorrhage pulmonary, hemoptysis), pneumonia eosinophilic, pneumonitis zikê,
gurçikê û rêça urolojîk: kêm caran - hematurya, pir kêm kêm - zêdebûna giraniya kreatinîn di xwînê, glomerulonephritis,
lepikên xwînê: bi gelemperî - hematoma, pir kêm kêm - xwîn ji birînek operasyonê, xwîna giran, kêmkirina tansiyona xwînê, vasculitis.

Rêbernameyên taybetî

Têkçûna kezebê: bi dereceyek nerm - bi hişyariyê, bi tundî - ew dijberî ye.

An zêde dozîn ji hêla zêdebûna dema xwînê ve tête taybetmendî kirin. Di vê rewşê de, dermankirinê li veguhastina girseyî ya trombolê pêk tê, ji ber ku antidote tune.

Bûyerên xwînê yên giran di dema bikaranîna paralel de bi Lopirel acetylsalicylic acid, û hem jî heparin, hatine tomar kirin.
Têkçûna gurçikê: terapî bi nexweşiyek bi nermbûnek nerm pêk tê.
Hişyarî di nexweşên ku ji ber sedemên cûrbecûr têne xeter kirin de ne yan jî yên ku hin dermanan bikar tînin girîng e.
Di prosedurên kirdarî de, dema ku bandora antiplatelet nexwazî ye, qurs 1 hefte beriya dîroka emeliyatê tê rawestandin.
Nexweş ji bo xwîna veşartî têne şopandin.
Veguhestina ajotinê û amûrên tevlihev: ne bandor kirin.
Clopidogrel xwedan hêza çalakiya isoenzyme ya CYP2C9 heye, ji ber vê yekê îhtîmalek heye ku di zêdebûna xwîna tolbutamide û fenîtoin de zêdebûna xwînê hebe. Rêvebiriya hevdem a van ajansan bi Lopirel re aram e.
Divê nexweş bizanibe ku dema pêvajoya xwînê bi girîngî zêde dibe, ji ber vê yekê divê bijîşk hay ji terapiyê hebe.
Di stoka ishemîk a hişk de, derman ji bo karanîna (hefteya kêmtir 1 kêm) nayê pêşniyar kirin.
Di bin 18 saliya xwe de, dermanek qedexe ye.
Di dermankirina nexweşên bi enfeksiyonê ya mîkardiyayî ya tûj de (bi zêdebûna beşa ST) re, derman di çend rojên yekem de piştî infarktiya miokardiyê ya pêşkeftî dest pê nake.

Di rewşên xwînê de, tevgera xwînê û kezebê têne kontrol kirin.

Têkiliya dermanan

Derman dikare bi atenolol, fenobarbital, estrogens, cimetidine an nifedipine re bêne hev kirin.

Hatiye îsbat kirin ku şiyara rojane ya acetylsalicylic acid (bi tevahî 1000 mg rojane) û clopidogrel bandor li ser taybetmendiyên yekdestî yên narkotîkê nake. Lêbelê, temenê hevserokatiya van dermanan ne divê ji zêdetirî 1 salê (pêdivî ye ku bal were kişandin).

Gava ku bi antîkagulantên devkî re, bi taybetî warfarin-ê re têne hev kirin, dibe ku dibe ku çêbibe û dema dirêjbûna xwînê zêde bibe.
Ji bo tevliheviya narkotîkê bi thrombolytics re jî nayê pêşniyar kirin, ji ber ku ewlehiya kombînasyona bi vî rengî bi tevahî nayê damezrandin.
Tevî encamên baş ên lêkolînên klînîkî yên têkiliya danûstendina dermanê bi heparîn re, divê gava ku bi hevdemî bigirin ew hişyar bin.
Di kesayetên ku xetera xwînê de zêde dibe û Lopirel digirin de, nayê pêşniyar kirin ku hûn fonksiyonên glycoprotein IIb / IIaa-ê zêde bikin.
Dibe ku têkelek derman bi digoxin, theophylline, antacids re.

Derman metabolîzma narkotîkên ku parameterên pharmacokinetic wan bi isoenzyme CYP2C9 ve girêdayî ye. Bi taybetî, derman dikare dibe sedema zêdebûna plazma fenîtoin û tolbutamide. Pêdivî ye ku tedbîr bê girtin.

Ev îspat kir ku têkeliya clopidogrel - naproksen xetera geşbûna xwîna xwînê ya gastrointestinal zêde dike. Lêbelê, di rewşên din ên NSAID-ê de, pîvanek wusa nehatiye îsbat kirin. Di vê derbarê de, digelhevkirina van dermanan divê ku baldar be.

Analogs of derman Lopirel

Strukture li ser analogs destnîşan dike:

Plavix,
Aggregal
Sylt,
Fluder,
Fagot,
Xirab kirin
Deplatt 75,
Thromborel,
Detrombe
Plaglir,
Cardutol,
Targetek
Klopilet,
Clapitax
Clopidogrel,
Lirta
Listab 75,
Egithromb,
Cardogrel
Lopirel
Plogrel,
Klopirel.

Koma koma mûxatabên antî-tabelayê bi analojîkan pêk tîne:

Phasostable
Aggregal
Pentilin
Agrenox
Ayferol
Thromborel,
Clopidogrel,
Clapitax
Cardutol,
Parsedil
Integrilin
Lirta
Agrilin,
Lopirel
Tiklo
Aklotin,
Curantyl
Xirab kirin
Pentomere
Persantine
Methylethylpyridinol,
Klopilet,
JIYANEK
Radomin
Brilinta
Fluder,
Targetek
Cardiomagnyl
Thromboreductin,
Cardioxypine
Eifitol
Acetylsalicylic acid
Trental
Coplavix,
Vixipîn
Agapurin
Doksilek,
Akonol,
Zûtir
Emoxibel
Klopirel,
Alprostan,
Complamine
Ginkio
Aspinat
Colpharite
Ginos
Emoxipin
Ibustrin
Tiklid,
Mikristin
Fagot,
Pentoxifylline
Tagren
Plavix,
Cilostazol
Listab 75,
Monafram
Godasal
Muse
Laspal
Ticagrelor,
Xanthinol Nicotinate,
Pentamon
Ralofect,
Cardogrel
Thrombital
Ventavis.

Pir zêde doz kirin

Bi zêdebûna zêdebûna dermanan re, zêdebûnek bi dirêjahiya xwînê û xirabtir çu rewşê gengaz dibe.

Derman - li gorî nîşanan.

Taybetî antidote derman tune. Di rewşên giran de, bidawîbûna narkotîkê ji hêla veguhastinê li qurbanê ve gengaz e. girseya trombîl.

Peywendî

Gava ku bi hev re antîkagulantên devkîbi taybetî warfarin, dibe ku şansê bûyerê û dema xwîna xwînê zêde bibe.

Di mirovên ku xetera xwînê de zêdebûyî ye û Lopirel digirin, nayê pêşniyar kirin ku meriv zêde bike fenomenên glycoprotein IIb / IIІa.

Combinationêwaza hevbeş clopidogrel – naproxen rîska xwîna xwînê ya gastrointestinal zêde dike. Lêbelê, di rewşên din de NSAIDs pêşnumayek wusa nehatiye îsbat kirin. Di vê derbarê de, digelhevkirina van dermanan divê ku baldar be.

Tevî encamên baş ên lêkolînên klînîkî yên têkiliyên dermanan re heparîn, di pêşwaziya wan hevdem de pêdivî ye ku meriv berbiçav be.

Bi kombînasyona derman re thrombolytics, ji ber ku ewlehiya kombînasyona bi vî rengî bi tevahî nayê damezirandin.

Xwendina rojane ya îsbatkirî acid acetylsalicylic(rojane 1000 mg) û clopidogrel bandor nake tevhev taybetmendiyên dermanê. Lêbelê, temenê hevserokatiya van dermanan ne divê ji zêdetirî 1 salê (pêdivî ye ku bal were kişandin).

Derman metabolîzma narkotîkê asteng dike, pharmacokinetic nîşanên ku girêdayî ye isoenzyme CYP2C9. Di taybetî de, dibe ku derman dibe ku hestyariya plasma zêde bike phenytoin û tolbutamide. Pêdivî ye ku tedbîr bê girtin.

Dibe ku bi karanîna amûrên digoxin, theophylline, antacids.

Analogs Lopirela

Analogên dermanê: Clopidogrel, Avix, Atrogrel, Deplat, Zilt, Karum Sanovel, Clopidale, Klopikor, Lopigrol, Orogrel, Plavigrel, Plagril, Reodar, Tessiron, Trombone, Flamogrel 75, Aterocardium, Gridoklein, Deplatt, Cardogrel, Medrogrel Kog Krel Neo, Plavix, Platogril, Reomax, Trombeks.

Dosage û rêveberî

Ji bo pêşîlêgirtina êşên iskemîkî di nexweşan de piştî enfeksiyonê myokardial, stûyê ishemiyetê û ku vê dawîyê ji nexweşiya arteriya periyodîk hatibe teşxîskirin, mezinan (di nav de nexweşên pîr) jî 75 mg 1 car / roj têne diyar kirin, bêyî ku têkildarî xwarinê bin. Pêdivî ye ku dermankirin ji çend rojan bigire heya 35 rojan piştî înfeksiyonek myokardial bi damezirandina pêlika patholojîk Q û ji 7 rojan heta 6 mehan piştî stokek ishemîkî.

Di nav mezinan û kesên pîr de bi çalakiya normal a isoenzyme CYP2C19 bikar bînin

Bi enfeksiyonê myocardial, stûma ishemîk, û bi nexweşiya oklasiyonê ya arterialî ya periyodîk tê qewirandin, 75 mg Lopirel rojek carekê tête diyar kirin.

Di sindroma acizî ya koronaryê de bêyî bilindbûna dabeşeya ST (înfarkasyona myocardial bêyî bêhnbûna Q, angina bêsteng), dermankirin divê bi dozek yek barkirinê (300 mg) dest pê bike, piştî ku 75 mg rojê carekê tête diyar kirin (bi hev re bi dozek rojane 75-325 mg acetylsalicylic acid) ) Ji ber ku karanîna astên acetylsalicylic ên mîqdara bilindtir metirsiya xwînê zêde dike, divê dozê acetylsalicylic acid ku ji bo vê nîşanê tê pêşniyar kirin ne ji 100 mg zêdetir be. Demjimêra xweşik a dermankirinê bi fermî nehatiye destnîşankirin. Li gorî lêkolînên klînîkî, derman divê heya 1 salê bigire. Bandora kêrhatî ya herî zêde ji hêla 3 mehan derman ve tête dîtin.

Di sindroma koronary ya akût de bi bilindbûna beşa ST-ê re (infarktiya myokardiya akût a ku ji hêla stasyona ST-sehayê ve tê destnîşan kirin), dozek barkirinê ya 300 mg yek carî tête diyar kirin, li dû 75 mg yek carî di rojevê de di nav koma acetylsalicylic acîd de (di nav tevliheviyê de an bêyî thrombolytics). Di dermankirina nexweşên ku ji 75 salî û mezintir de ne, divê dermankirina Lopirel bêyî ducanek barkirinê were danîn. Terapiya kêrhatî yekser piştî destpêkirina nîşanan dest pê dike û 4 hefteyan didome. Bandora ku ji berhevkirina acetylsalicylic acid û clopidogrel bi van nîşanan li ser 4 hefteyên borî ve nehatiye lêkolîn kirin.

Bi fibrillation atrial (fibrillation atrial), 75 mg Lopirel rojek carekê tête diyar kirin. Bi hev re bi clopidogrel, divê karanîna acetylsalicylic acid were dest pê kirin û domandin (Doza rojane 75-100 mg).

Ger we doza Lopirel ya dûyemîn bêriya neke, divê hûn bi pêşniyarên jêrîn bişopînin:

heke piştî şibandina dozê kêmtir ji 12 saetan derbas nebe, divê hûn dermanê Lopirel tavilê bavêjin, û dozên dermanê dermanê asayî bavêjin,
heke piştî zêdebûna dozê ji 12 demjimêran derbastir e, divê dozek din a Lopirel wekî gelemperî were girtin (dozek ducar qedexe ye).

Taybetmendiyên serîlêdanê

Pêdivî ye ku di nav hefteya yekem a dermankirinê de ceribandinek xwînê bête pêkanîn di nav tevnekariya klopidogrel a bi acetylsalicylic acid, NSAIDs, heparin, IIb / IIIa glycoprotein an fibrinolytics, û her weha di nexweşên xwedan xetera zêdebûna xwînê (birîndar, destwerdanên kiryar an jî rewşên din ên patholojîkî).

Ji ber metirsiya xwînê û bandorên aliyê hematolojîkî, heke nîşanên klînîkî ku vê yekê di dema dermankirinê de diyar dikin, divê testek xwînê (APTT, hêjmara trombêl, testên çalakiya çalakiya trombîla) û çalakiya fonksiyonê ya kezebê tavilê were kirin.

Di rewşa navbênkên kirêt de, heke bandorek dijî-kollektîf bilez e, divê clopidogrel 7 roj beriya emeliyatê were paşve xistin.

Clopidogrel li nexweşên bi xetera xwînê (bi taybetî gastrointestinal û intraocular) divê bi hişyariyê were bikar anîn.

Divê nexweşan hişyar bikin ku ew di derbarê her bûyera xwînê de bijîşk agahdar bikin.

Ji ber daneyên nebûna berbiçav, pêdivî ye ku clopidogrel di heyama hişk a êşa iskemîk de nayê şandin (di nav 7 rojên pêşîn de).

Tedbîrên ewlehiyê

Ew bi baldarî li ser nexweşên bi xetera zêdebûna xwînê (birîndar, destwerdanên hizbî, hwd.) Û bi xebata giran a renal û hepatik tê derman kirin (dibe ku diyardeya hemoragjîkî de were pêşxistin).

Ewlehî û bandorkeriya di nexweşên di bin 18 saliyê de ne damezrandiye.

Derman bi laktozê heye, ji ber vê yekê divê ji aliyê kesên bi intoleranceya laktozê genetîkî ve neyê girtin.

Clopidogrel hilberînek e ku bi veguheztina metabolê ve têkildar e ku bi hejmarek enzimên kezebê ve girêdayî ye. Rêveberiya hevdem a dermanên ku çalakiya enzyme ya kezebê ya CYP2C19 asteng dike, dikare bibe sedema guherînek di avakirina metabolîzma çalak de û, ji ber vê yekê, kêmbûna bandora dermankirinê. Pêşwazîkirina astengkerên clopidogrel û protona protonê di demên cûda yên rojê de bandorê li pêşkeftina reaksiyonê ya danûstendinê nakin.

Divê rêveberiya hevdemî ya clopidogrel bi blokkerpoxên protonê re ji derve bête girtin, ji bo vê jî delîlên ku qeweta wan heye ku bandora dermankirinê ya clopidogrel kêm bikin, mînakî, omeprazole.

Ger pêdivî ye ku dema ku klopidogrel bikişîne nexweş divê ji bo astengkirina pompeya protonan rabe, divê ew dermanên vê grûpê ku xwedan hûrguliya herî nizm a têkiliyê ye. Yek ji van dermanan pantoprazole ye.

Form û pêkve berdan

Derman di tabletên de heye ku tê de 1 beşa çalak (klopidogrel hydrosulfate) û vesazên ku bandorek antiplatelet nîn in heye. Hêjeya hêjeya bingehîn 97,87 mg e. Ev drav bi 75 mg clopidogrel re têkildar e. Tabletan xwedî gulek taybet heye, ji ber vê yekê bandora derman nerm dibe. Di vê rewşê de, naveroka çalak hêdî hêdî serbest dibe, pizrik di kenê de çê dibe. Parçeyên hindik:

crospovidone
lactose
celulozê mîkrokristînal,
glyceryl dibehenate
Opadry II 85 G34669 pink,
pîvaza talcum.

Di pakêtê de 14, 28 an 100 tablet hene.

Derman li tabletên ku tê de 1 malzemeyek çalak heye heye.

Pharmacokinetics

Derman dest pê dike ku di cih de li ser qada rêveberiyê tevbigere - piştî 2 demjimêran li kêmbûna kûrahiya kabloyê ya trombêlekê heye. Doza mezintir, çêtir baştir dibe. Dema ku nîşanên zerar ên nexweşiyê têne derxistin, dermanê drav kêm dibe. Wekî encamek, piştî girtina dozên lênêrîna Lopirel ji bo 4-7 rojan, gihîştinek kulikê dermanê derman tê. Bandora wergirtinê di dema jiyanê ya hucreyên xwînê de (rojên 5-7) de têne domandin.

Rêzgirtina clopidogrel bi lez e, dema ku girêdana bi proteînên plazmayê re pir e (98%). Veguheztina vê naverokê di kezebê de dibe. Ew bi du awayan tête fam kirin: bi riya esteraziyên bi serbestberdana girseyî ya asîdê karboksilîk (çalakî nîşan nade), bi tevlêbûna cytochrome P450. Pêvajoya girêdana bi receptorên trombolan re di bin bandora metabolîtan de pêk tê.

Divê were ji bîr kirin ku girtina dermanê di dozek mezin de (yek carî 300 mg carekê) rê li ber zêdebûna berbiçav a pez ve vedike. Nirxa vê nîşankerê di rewşên ku dozên parastinê (75 mg) ji bo 4 rojan têne girtin de 2 caran ji rêjeya mêzîna herî kêmtir e.

Derxistina madeyên ku di binhevkirina dermanê de heye bi navgîniya gurçikê ve dibe.

Derdestiya madeyên ku di binhevkirina dermanê de heye bi navgîniya gurçikan û kêzikan (di navberan de wekhev) pêk tê. Ev pêvajo hêdî e. Rakirina bêkêmasî ya madeyên çalak pir caran di roja 5-an de piştî girtina doza dawîn a Lopirel pêk tê.

Bi lênihêrîn

Ger emeliyat were plansaz kirin, derman ji ber xetera xwînê nayê diyarkirin. Conditionsertên din ên patholojîk ên ku di nav koma kontiran de têkildar in:

nexweşiyên di nav de ku îhtîmala xwînê pir zêde ye, mînakî bi zirarên organên dîtinê an ziravê gastrointestinal,
Dîrokek alerjî ya ji thienopyridines.

Ji bo hemorrajiya cerebral, girtina Lopirel mêtinî ye.
Lopirel di xêzkirina ulcera peptîk de qedexe ye.
Digel zirarê digihîje şûjinê, divê Lopirel bi hişyariyê were girtin.

Lopirel çawa birin

Di pir rewşan de, 0,075 g rojê carekê tête diyar kirin. Rêbernameyên ji bo bikaranîna narkotîkê di rewşên din de:

sindroma koroner bi zêdebûna ST re tête şandin: di rojê de 0,075 g ji roja duyem, doja yekemîn 0,3 g carekê ye, temenê dermankirinê ji 4 hefte ne dirêjtir e, bandora klînîkî ya dermanek dirêjtir nehatiye saz kirin,
sindroma koronary bêyî nîşanên bilindbûna ST: nexşe yek e, lê temenê qursê dikare dirêjtir be (heya 12 mehan),
Fibrillation atrial: 0,075 g per roj.

Di her rewşê de, karanîna ASA tête pêşniyar kirin. Lêbelê, tixûbên xwe hene: No ji 0,1 mg rojê.

Derman ji bo şekir girt

Ew pejirandî ye ku meriv ji bo nexweşiyek wusa bikar bîne, lê divê hişyar be ji ber ku lactose ku beşek wê ye. Digel vê yekê, li dijî paşîniya şekir, xetera pêşveçûna stûyê, enfeksa myocardial zêde dibe. Dermankirina antiplatelet pêngavek girîng e ku di dermankirina vê nexweşiyê de, tenê dosage bi rengek yekane tête destnîşankirin, di nav rewşa laşê de tête girtin.

Pêdivî ye ku karanîna dermanê ji bo diyabetê bi kar bîne, lê gava ku meriv jê re pêdivî ye ku hişyar be.

Pesta gastrointestinal

Kûçikbûn, êşa di nav zikê de, guhartinên di stûyê stûyê de bêhtir têne xuyang kirin, dibe ku bêhn çêbibin. Bi gelemperî kêmtir, pêşveçûna erotîzmê di stûyê de tête diyar kirin, hilweşîna stoolê dijwar e, pêkhatina gazê zehf dike. Car carinan ulsek nîgaşî dibe, vereşîn çê dibe. Kolît û pankreatitîtî jî hindiktir in.

Pergala nervê ya navendî

Dizilbûn, serêşî, tengasiya tîrêjê, winda wê ya bêkêmasî. Dibe ku halucinîn çêbibin. Hêrsa hişmendiyê tête nîşandin.

Di dema dermankirina bi Lopirel re, tansiyon û vereşîn çêbibin.
Dizarî bandorek aliyek ya dermanê Lopirel e.
Lopirel dikare bibe êşek.
Dema ku Lopirel hildide, di êşa barkê de êş dibe.
Bandorek dermanê Lopirel xuyangiya hepatît e.
Skinermê itchy aliyek bandorek dermanê Lopirel e.
Halucination dibe ku di dema dermankirinê de bi Lopirel re çêbibe.

Reaksiyonên neyînî

Li gorî rêwerzanan, Lopirel 75 mg bi girtina hin qedexeyan re hene:

Eosinophilia (nexweşiyek ku tê de zêdebûna hejmara eosinophils heye).
Leukopenia (kêmbûnek di hejmara xweyên xwînê yên spî de).
Thrombocytopenia (rewşek ku ji hêla kêmbûna hêjmara trombolê ve tête nîşankirin ku li jêrê normal e, ku bi xwînê û pirsgirêkên bi rawestandina xwînê re tête diyar kirin) pêk tê.
Neutropenia (asta xwîna granulocytes neutrophilî kêm dibe).
Patolojiya xwînê ya mîras an destbazkirî ji ber ku zirarê digihîje hucreyên stem ên mestiyê.
Purpura trombocytopenîk ya Thrombotic (nexweşiyek giran ku bi anemia hemolîtîk a microangiopathic ve tête diyar kirin).
Deveriness
Granulocytopenia (jimara xwîna spî ya kêm).
Anemia
Hemleya intracranial.
Hemofîliya destkeftî (nexweşîyek mîrasê ya rind ku bi hevahengiya kavilkirî re têkildar e).
Reaksiyonên anaphylactoid.
Tevlihevkirin.
Hallucination.
Migrene
Pareshesia (bîhnfirehiyek hişmendî, ya ku ji hêla bîhnfirehiyên şewitandinê û çepikên bizmarî ve tê xuyang kirin bixweber tê diyar kirin).
Binpêkirina tama.
Xweseriya çavê.
Hematoma.
Xwîna giran.
Tansiyona xwînê kêmtir dike.
Vasculitis (komek nexweşî li ser bingeha enfeksiyonê vaskular immunopatholojîk).
Epistaxis.
Bronchospasm (patholojiyek ku dema ku masûlkeyên hêsan ên bronchê girêbide û lama wan kêm bibe) ye.
Xweseriya pulmonary.

Li gorî fermanên ji Lopirel, tê zanîn ku, ji bilî bandorên alîgir ên li jor hatine diyarkirin, derman dikare reaksiyonên neyînî yên jêrîn provoke bike:

Pneumonia eosinophilic (nexweşiyek ku tê de eosinophils di alveoli pulmonary de hilweşîne).
Diran (rewşek patholojîk a ku mirov xwedan zûka vala ye, dema ku stûleyê avê dibe).
Pneumonîtiya interstitial (zirarê ya laş, ku tê de pêvajoya înflamatuar li interstitium bandor dike).
Ulsera duodenal (ulserek ku ji ber çalakiya acid û pepsin li ser mukoza mestûyê ya duodenum di mirovên ku ji wan re acidbûnek zêde heye).
Xwînandin.
Gastrit (nexweşîyek dirêjkirî ya ku bi guhartina dystrophîk û înflamatuar di mukoza gastrîkî de tê xuyang kirin, bi binpêkirinek nûvekirinê vedigere).
Astengkirina zirav.
Xwîna paşverû.
Nexweşiya înflamatuar ya mîkrobeya zayînê.
Pancreatitis (nexweşiyek ku tê de tê de pankreasê tê dîtin).
Angioedema (rewşek hûrgulî ya ku bi pêşveçûna bilez a edema herêmî ya kûvayî ya mukozê, û her weha tansiyonê subkutanî û çermê bixwe ve tê xuyang kirin).
Rehşeya milet.
Arthrît (nexweşiyek a mûhtemelan, bi tevlîhevbûnê ve).
Hemarthrosis (hemorrhage di kavika hevbeş).
Arthralgia (êşa hevbeş).
Hematuria (hebûna xwînê di mîzê de).
Glomerulonephritis (Nexweşek gurçikê ya ku bi lerzokek glomeruli ve tête diyar kirin).

Ez dikarim di dema ducaniyê de derman bikar bîne?

Li gorî nirxandinên Lopirel, tê zanîn ku clopidogrel nehatiye dîtin ku bandorek neyînî li ser ducaniyê û pitikê dike, lê ji ber kêmbûna agahdariya klînîkî, derman ji bo jina ducan re nerazî ye.

Di dema lêkolînan de, hate dîtin ku madeya çalak û metabolên wê di nav şîrê dayikê de derbas dibin, ji ber vê yekê divê derman di dema dermankirinê de were sekinandin. Di derbarê tecrîdkirina clopidogrel bi şîrê dayikê de agahiyek heye. "Lopirel" ji bo zarokên di binê hejdeh û temenê wan de dijber e.

Lopirel hin dermanên jêrîn hene:

"Plagril."
Egithromb.
Plavix.
"Deplatt 75".
Detrombe.
Clapitax.
"Listab 75".
Zilt.
Avix.
"Orogrel".
Brilinta.
"Platogril."
Reomax.
"Medogrel".
Cardogrel.
Tessiron.
"Clorelo."
Klopikor.
Claridol
Gridoklein.

Berî ku orjînal bi veguhaztekî veguheztin, bi pisporek bijîjkî re şêwir bikin.

Derman di forma tabloyan de tête peyda kirin, ku bi hevra bi fîlimê re tê hev kirin. Ew xwedî rengek dora, biconvex, bi rengek rengek. Tablet li deh perçikên blisters têne pak kirin. "Plagril" analogê "Lopirel".

Du demjimêr piştî dakêşana destpêkê - çar sed milligram - zêdebûna tevlîhevkirina trombêlê tête dîtin. Bandora herî zêde piştî heft rojan tête bidestxistin, bi karanîna domdar a dermanê di dozek de ji pêncî heta sed mîlyar rojane.

Li gorî rêbernameyên ji bo bikaranîna bi analogê Lopirel 75 mg re, tête zanîn ku bandora dermanê deh rojan dirêj dike. Piştî bidawîbûna dermankirinê bi "Plagril" re 5 roj şûnda, dema xwînê û tevlihevkirina trombîleyan vedigere asta xwe ya esasî. Derman bi xuyangkirina atherothrombosis di mirovên ku bi nexweşiya vaskular aşerosklerotîkî ne.

Pêdivî ye ku dermankirina dermanan 7 roj beriya emeliyatê bête paşve xistin, ku tê de bandorek antiplatelet nexwende ye. Di vê rewşê de, divê mirov pisporê bijîşkî di derheqê her xwînrijandinê de dema karanîna Plagril agahdar bike. Wekî din, heke kesek bixebite an dermanek din were derman kirin, pêdivî ye ku nexweş jî li ser karanîna Plagril bi doktor re bêje. Di dema dermankirinê de, pêdivî ye ku karûbarê kezebê were şopandin.

Derman dibe alîkar ku pîvaza trombêlê kêm bike, ku ji hêla agonîstanên din ve tê provok kirin, çalakiya wan ji hêla adenosine diphosphate serbest berdide.

Li gorî rêbernameyan, analog Lopirel ji bo armancên pêşbazîkî tête bikar anîn ku ji ber nehfeya atherothrombosis rawestîne:

Di mirovên ku bi enfeksiyonê miokardî de ketiye, û her weha stokek iskemîkî bi kansera vesazkirî ya arteratên periyodîk.
Di mirovên ku bi sindoqa koronaryal a pizrî re ne.
Li nexweşên ku di dema angioplastiyê ya koroner de şilbûn derbas bû.

Wekî din, Klopikor ji bo armancên prophylactic ên tromboembolîk, bûyerên atherothrombotic bi fibrillation atrial ve tête pêşniyar kirin.

Dema ku dermanek li dozek heftê pênc mîlîtan per roj tê girtin, ji roja yekem ya dermankirinê ve niqteyek girîng a tevlêbûna plombîzanan tête girtin. Di heft rojên din de, ev çalakî zêde dibe.

Astengkirina damezrandina trombîlan di nav hevsengiyê de bi navînî ji sedî ji şeş û şeş (dema ku derman digire di mezadê heftê û pênc mîlyar rojê de). Piştî bidawîbûna xwînê, asta komeleya trombolan li pênc rojan vegerî astên bingehîn.

Li gorî nêrînan, analîza Lopirel 75 mg - Zilt alîkariya pêşîlêgirtina bûyera dil an lêdanê li nexweşên bi atherosclerosis vaskular dike.

Mêjûya çalak bi rêveberiya devkî zû tê hildan. Naveroka pirtirîn a clopidogrel bi navînî 2.2-2.5 nanogramên per mîlîleker (piştî şandina dermanê heftê û pênc mîlyar derman). Dem dema gihîştina mezinahiya mezinahî nêzîkê bîst û pênc deqîqe ye. Asta têkbirina hêmanê çalak, li gorî agahdarî li ser derxistina hilberên metabolîk ên dermanê ji hêla gurçikan ve, ji sedî pêncî ye.

Ew nayê pêşniyar kirin ku derman li mirovên ku bi êşa iskemîkî ya hişk heye derman bikin. "Zilt" dema xwînê dirêjtir dike, divê ev yek were girtin dema ku bi hevdengî "Aspirin" re, dermanên dijî-steroîdal ên bê-steroîd, "Heparin" û "Warfarin" têne bikar anîn. Nexweşên weha divê ji bo hestiyariya zêde ya ticlopidine, prazogrel û thienopyridinesên din werin lêkolîn kirin, ji ber ku hestiyariya zêde ya reh-reaktîf di navbera dermanên vê komê de gengaz e.

Gava ku di dîroka bijîjkî ya nexweş de li ser hestiyariya zêde ya ji thienopyridinesên din re tê destnîşan kirin, divê ew di dema dermankirinê de bi baldarî were damezirandin da ku nîşanên giraniyê li ser hêmana çalak bidin nasandin. Dema ku meriv nexweşek ji bo operasyonek plankirî amade dike, divê karanîna dermanê pênc û heft rojan were rawestandin.

Divê mirov di derbarê gengaziya xwîna xwînê dirêjtir de dema dermankirinê û hewceyê agahdariya pisporê bijîşkî di derheqê her bûyera xwînê de hişyar kirin. Dema ku hûn bi bijîşkên din re şêwir dikin, divê hûn her gav karanîna "Zilt" ragihînin, ev agahî hem dema ku dermanên nû vedixwînin, hem jî dema ku diçin cem bijîşkek girîng e.

Ev dermanek antithrombotic e ku komeleya trombîseyê hilweşîne, pêvajoyên girêdana adenosine diphosphate bi receptorên ku li ser mizgefta trombîleyê re ne, asteng dike, û di heman demê de receptorên glycoprotein jî çalak dike. "Reomax" dibe alîkar ji bo kêmkirina agirbesta trombîleyan, ku ji hêla agonîstanên din ve tê provok kirin, ku çalakiya wan ji hêla adenosine diphosphate serbest berdide.

Materyona çalak (clopidogrel) bijarek bi adenosine diphosphate re têkildar dibe bi receptorên trombolê re, têkiliya wan nahêle. Bi van endingsên nehs ên nekêşbar ve têkildar dibe, hucreyên xwînê li seranserê tevahiya "jiyan" xebata wan fonksiyonel dike. Egithromb wek tabletên Lopirel-yê ye.

Astengkirina komeleyê piştî du demjimêran tête destnîşankirin, û bandora herî zêde piştî pênc û heft rojan tête dîtin. Ew bandor li çalakiya koma enzîmê ku girêdana fosphodiesterê hîdrolîz dike, nake.

Di hebûna nexweşiyên kronî yên mêjî de, di nav wan de ku kolesterol û rûnên din li ser dîwarê hundur ê arterîkê di forma plak û plakê de têne qewirandin, û dîwaran bixwe qels dibin û elaleta xwe winda dikin, derman dibe alîkar ku pêşî li tromboza bigire.

Derman dermanê komek dermanxwazî dike - tevgerên antiplatelet. Ew ji bo pêşîgirtina li tevliheviyên atherothrombotic di pêvajoyên cuda patholojîk ên êşa dil de tê bikar anîn.

Alava çalak a di tabletên Plavixê de clopidogrel e. Ew pêvajoyê pezkirina trombolan asteng dike. Ev bandora biyolojîkî dibe sedema tepisandina selektîf a pêvajoya girêdana adenosine diphosphoric acid a bi dawiya nervên taybetî yên trombîstan û çalakkirina paşê ya pêvajoya girêdana wan. Vê bandor li seranserê jiyanê ya plombiyayê (heft heta deh roj) pêk tê, lewra ku vejîna ji nû ve kombûna tenê piştî nûjenkirina hucreyê tê xuya kirin.

Bandora dermanolojîk a Plavix piştî pevguhezkirina clopidogrel di kezebê de pêk tê, û hilberek metabolî ya aktîf pêk tê, ku pêvajoya pêgirtina trombîterê asteng dike. Piştî destpêkirina karanîna Plavix, pêkanîna çalakiya dijî-hevgirtinê du-sê rojan tête domandin û dûv re digihîje astek domdar.

Piştî sekinandina dermankirina Plavix, çalakiya platelet ji pênc-heft rojan ve didome. Bikaranîna derman bi giranî kêmbûna metirsiya ishemiya cerebral, û her weha infarktiya myocardial di patholojiyên cûrbecûr ên dil û xwînê de kêm dike, tevî zêdebûna lihevnekirinên atrial, ku zêde dibe ku îhtîmala şikandina mîzên xwînê di kavika wan de.

Derman ji koma dermankirî ya dermanan re - sazûmanên antiplatelet û antîkagulantan tê. Brilinta di dermankirina tevlihev a nexweşiyên dilovanî de tête bikar anîn, di nav wan de zêdebûna xetera xwîna xwînê ya di hundurê capillaries de heye, ku dikare bibe sedema lêdana cerebral an enfeksiyonê myocardial.

Piştî karanîna narkotîkê, dermanê devkî çalak a dermanê nav xwê ji zikê piçûk tê derxistin. Naveroka dermanxaneyê di nav xwînê de bîst û sih deqîqe piştî karanîna derman tête bidestxistin, mezinahiya herî zêde piştî yek û nîv saetê tê bidestxistin.

Pêveka çalak yeksanî li ser tansiyonên tevahiya laşê belav dibe, bi navgîniya tîrêjê re derbasî nav mêjiyê mêjî û di nav şêwazê de astengiya placental di nav fetus û şîrê de derbas dibe. Materyona çalak (ticagrelor) di hucreyên kezebê de tête guheztin, hilberên hilweşîna wê di berbangê de têne derxistin. Nîv-jiyan nîv saet e.

Bikaranîna di nexweşên ku bi kêmasiya genetîkî ve girêdayî ya isoenzyme ya CYP2C19 ve girêdayî ye

Bi çalakiya kêm a isoenzyma CYP2C19, bandora antiplatelet a klopidogrel kêm dibe. Dema ku karanîna dozên bilind (dozek barkirinê 600 mg, û paşê rojane 150 mg rojane), bandora antiplatelet a klopidogrel zêde dibe. Di encama lêkolînên encamên klînîkî de, ne gengaz bû ku ji bo nexweşên bi kêmasiya metabolîzmê re ji ber çalakiya kêm a isoenzyme ya CYP2C19, rejîmek dosage ya çêtirîn were saz kirin.

Di nav nexweşên etnîsîteyên cûda de bikar bînin

Ji bo nûnerên komên etnîkî yên cûda, hebûna allelên genên isoenzyme CYP2C19, ku berpirsiyariya metabolîzma kêm û navîn a klopidogrel a ji metabolitiya çalak re berpirsiyar e, diguhere. Di derbarê nirxandina têkiliya di navbera genotipa CYP2C19 isoenzyme û encamên klînîkî de tenê agahdarî li ser nûnerên nijada Mongoloid heye.

Di mêr û jinan de bikar bînin

Lêkolînek piçûk ku berhevoka taybetmendiyên pharmacodynamic ên Lopirel di nav her du cinsan de, di astek jinê de astek kêm a mêjîkirina ADP-vegirtî ya trombîterê di jinan de nîşan da, lê di dema xwînê de cûdahî tune. Di lêkolînek mezin a kontrolê ya CAPRIE (tevliheviya clopidogrel û acetylsalicylic acid di nexweşên bi îhtîmalek mezinbûna pêşxistina tevliheviyên iskemîk de) li jin û mêran de, mezinahiya encamên klînîkî, devberiyên klînîkî û laboratîfê ji normê, û bandorên din jî yek bû.

Bandorên aliyê

Lêkolînek ewlekarî ya ku ji zêdetirî 44,000 nexweşan pêk tê hate kirin, di nav de zêdetirî 12,000 nexweşên ku bi kêmî ve 1 sal hebûn derman kirin. Toledaniya gelemperî ya klopidogrel bi toleransa acetylsalicylic acidê re, bêyî ku ji nijada, zayendî û temenê nexweşan ve girêdayî ye. Hejmarek lêkolînên klînîkî (CURE, CAPRIE, COMMIT, CLARITY, ACTIVE A) bandorên aliyên klînîkî yên girîng ên li jêr hatine destnîşan kirin.

Di ceribandina CAPRIE de, toleransiya clopidogrel (dozaja rojane 75 mg) bi wê re ji bo acetylsalicylic acid (dozaja rojane ya 325 mg) hevaheng bû. Peyamên spontan agahdariya li ser reaksiyonên neyînî digirin.

Di ceribandinên klînîkî û karanîna post-kirrûbirra clopidogrel de, pir caran bûyerên xwînê (bi taybetî di meha yekem a dermankirinê) de hatine tomar kirin.

Di ceribandinek klînîkî ya CAPRIE de, rêjeya xwînê ya tevahî bi karanîna klopidogrel an acetylsalicylic acid veqetandî% 9,3 bû. Bi xwîna giran a bi clopidogrel re digel heman frekansa ku digel acid acetylsalicylic hat tomar kirin.

Di ceribandinek klînîkî CURE de ku ji acetylsalicylic acid û clopidogrel re 7 roj şûnda piştî şandina dorpêçê arteryonê koronary li wan nexweşên ku tedawî rawestandin zêdetirî 5 roj beriya emeliyetê, di zêdebûna berteka xwîna giran de nehat dîtin. Li nexweşên ku 5 rojan berî destpêkirina şandina dorpêçkirina arteriya koroner hêj komkujiya van dermanan didomîne, xwînrijandina giran bi rêjeya 9,6% (ji bo berhevkirina acetylsalicylic acid + clopidogrel) û 6.3% (ji bo berhevdana acetylsalicylic + placebo) hate dîtin.

Di ceribandina klînîkî ya CLARITY de zêdebûna gelemperî di rêjeya xwînê de ji bo acetylsalicylic acid + klopidogrel li gorî koma acetylsalicylic + koma placebo nîşan da. Di her du koman de, leza xwîna giran wek hev û hema hema serbixwe ji cureya heparîn an terapiya fibrinolytîk û taybetmendiyên destpêkê yên nexweşan bû.

Di ceribandina klînîkî ya Komîteyê de, hebûna giştiya hemorrajiya cerebal an hemorrajiya sereke ya ne-cerebral kêm bû û ji bo her du koman cûda nebû.

Di darizandina klînîkî ya ACTIVE-A de, şansê xwîna mezin ji bo koma acetylsalicylic + klopidogrel ji koma acetylsalicylic + placebo (ji 6.7% û 4.3%, bi rêzê re) bilindtir bû. Di bingeh de, xwînrêjiya mezin di nav her du koman de ji derveyî (5,3% û 3,5%, bi rêzê ve), bi piranî xwînrijandina gastrointestinal çêbû (bi rêzê 3.5% û 1.8%, bi rêzdarî). Di koma acetylsalicylic acid + clopidogrel de, hemorrajiyên intracranial li gorî koma acetylsalicylic + placebo (jihevhatî 1.4% û 0.8%, bi hev re) bi gelemperî zêdetir bû. Di heman demê de ji bo van koman de cûdahiyên hemorrajîk (bi rêzê 0.8% û 0,6%, bi rêzê) û xwînrêjiya faşîzmê (bi rêzê 1,1% û 0,7%, bi cûrbecûr) ji van koman re jî ti cûdahî nine.

Di lêkolînên klînîkî de û bi raporên spontan re reaksiyonên neyînî yên jêrîn hatin tomarkirin:

pergalên lîmfatîk û tîrêjê: bi gelemperî - eosinophilia, leukopenia, trombocytopenia, kêm kêm neutropenia (tevî neutropeniya giran), pir kêm kêm anemia aplastîk, purpura trombocytopenîk ya trombotîk, agranulocytosis, pancytopenia, trombocytopenia giran, tîrêjê
pergala koçberiyê: pir kêm kêm - reaksiyonên anafilaktoîd, nexweşiya serayê, berteka naskirî ye - pêşveçûna reaksiyonên xaçerojê ya bi şiyanê bi thienopyridines (mînakî, bi tîklopidîn û prasugrel) re,
psîkolojî: pir kêm kêm - tevlihevî, hallucination,
pergala nervê: bi gelemperî - êş, serêşî, hemorrajiya intracranial (hin bûyerên bi encamdana fatal), dizûtûbûn, paresthesia, pir kêm kêm - tengasiyên xweş,
vîzyon: bi gelemperî - hemorrajên çav (di tîrika çav de, konjunctiva, retina),
bihîstin: kêm kêm - vertigo,
lepên xwînê: bi gelemperî - hematoma, pir kêm kêm - xwîn ji birînek operasyonê, xwîna giran, kêmkirina tansiyona xwînê, vasculitis,
pergala respirasyonê: bi gelemperî - şilavikên nokan, pir kêm - bronchospasm, xwînê ji pergala respirasyonê (hemorrhage pulmonary, hemoptysis), pneumonia eosinophilic, pneumonitis zikê,
traktora gastrointestinal: bi gelemperî diyarde, xwînrijandina gastrointestinal, pişpêşbûn, êşa abdominal, gastrîk, bêhêz û bêhêvî, zor û duodenal, zikêş, vereşîn, birîn, şilbûn, kêm caran xwîna retroperitoneal, pir kêm kêm retroperitoneal û gastrointestinal xwîna kezebê ya têkçûyî, kolît (tevî lîmfocîtîk an ulcerative), pankreatît, stomatitis,
kezeb û mîzê: pir kêm kêm - hepatît, têkçûna giran a kezebê, alerjî di lêkolînên laboratorî de rewşa fonksiyonê ya kezebê,
çerm û tûjê xalîçêker: bi gelemperî - birûskirin, bi gelemperî - itching, rash, purpura, pir kêm - angioedema, dermatitis bullous (erythema multiforme, sindroma Stevens-Johnson, nekolîsîzasyona tîrmehê ya toksîk), sindroma hîpertansiyonê derman, sîrûsa erythematic an exfoliative rash bi nîşanên pergalî û eosinophilia, urticaria, lichen planus, eczema,
masûlkeyên lemlateyî û têkildar: pir kêm - arthritis, hemarthrosis (hemorrhage di pergala muskuloskeletal de), myalgia, arthralgia,
gurçikê û rêça urolojîk: kêm caran - hematurya, pir kêm kêm - zêdebûna giraniya kreatinîn di xwînê, glomerulonephritis,
lêkolînên instrumental û kedkariyê: kêm caran - kêmbûna hejmara neutrofîlan, zêdebûna dema xwînê, kêmbûna hejmara trombîlan,
nexweşî li cîhê înfeksiyonê û tevliheviyên gelemperî: gelemperî - xwîna ku ji cîhê birînê, pir kêm kêm - tansiyonê.

Xwînandin, alozîyên hematolojîk

Dema ku nîşanên klînîkî têne xuya kirin ku bûyera xwîna xwînê û xetera pêşveçûna bandorên xwestî nişan didin, pêwîst e ku bi lezgînî lêkolînek xwîna klînîkî were meşandin, wextê tromboplastîn parçebûyî ya çalakkirî, hejmarên trombêlê, çalakiya çalakiya trombîleyê, û lêkolînên din ên pêwîst diyar bikin.

Lopirel divê bi hişyariyê li nexweşên bi zêdebûna xetereya xwînê ve were girêdan bi navbeynkarên kirdarî, birîn, şertên din ên patholojîk û di nexweşan de ku dermanên dijî-jenerîdî yên ne-steroîdî (bi taybetî, acetylsalicylic acid, heparin, inhibitorên COX-2, glycoprotein IIb / IIb / fînansorên) bistînin divê were bikar anîn. IIIa an vebijarkên nûçêker vegirtina serotonin ya bijarte).

Di hefteyên pêşîn ên dermankirina Lopirel û / an de piştî prosedurek kardîolojîk a dagirker an navbeynkariyek birêkûpêk, divê çavdêriya baldarî li ser nîşanên xwînê, di nav de latîn, were şandin.

Ji ber zêdebûna mimkun a gengaziya xwînê, bikaranîna hevbeş ya Lopirel û warfarin nayê pêşniyar kirin. Qedexe rewşên klînîkî yên hindik e: hebûna li serika çepê ya trombusê floating, stenting li nexweşên bi fibrillation atrial, û hwd.

Di rewşê de ku em operasyona nîgaşî ya plansazkirî ya pêşerojê û di nebûna hewceyê hewceyê bandorek antî-plaket de be, divê rêveberiya Lopirel 7 roj beriya destwerdanê were sekinandin.

Berî destpêkirina dermanên nû û berî emeliyata pêş, pêdivî ye ku nexweş pêdivî ye ku doktor (tevî diranan) di derbarê girtina Lopirel de agahdar bike.

Derman dema xwînê dirêjtir dike, ji ber vê yekê, divê ew bi baldarî li nexweşên bi nexweşiyên ku pêşbaziya xwînê dikin (bi taybetî intraocular û gastrointestinal) were bikar anîn.

Pêdivî ye ku nexweş were hişyarkirin ku di rewşê de girtina Lopirel (di monoterapî de an jî bi hevgirtina bi acetylsalicylic acid) re, rawestandina xwînê dirêjtir hewce dike. Heke xwîna xwekujî pêk tê (bi dirêjahî an herêmîbûnê), divê hûn bi bijîşkê xwe re şêwir bikin.

Thrombotic Thrombocytopenic Purpura (TTP)

Tewra piştî birêkûpêkkirina klopidogrel, pir kêm bûyerên trombocytopenîk purpura, ku ji hêla trombocytopenia ve hate destnîşan kirin, anemia hemolîtîk a microangiopathic, bi tevliheviya fonksiyonê renal, tîrêj, nerazîbûnên neolojîkî. TTP wekî fenomenek gengaz a jiyanê tête hesibandin ku hewceyê dermanê bilez e, tevlî plasmapheresis.

Hemofîlî bi dest xist

Di dema dermankirina bi clopidogrel re, dozên hemofîliya destkeftî hatine tomar kirin. Gava ku hûn dirêjtandina dirêjkirina thromboplastinê ya parvekirî ya piştrastkirî bêyî peşvexistina xwînê an bi wê re piştrast bikin, divê hûn fikirîn ku hûn hemofîliya bidest xistî bifikirin, û heke tespîtek têkildar were damezrandin, rawestandina Lopirel rawestînin û dest bi dermankirina guncan bikin.

Strokeêwaza iskemîkî ya vê dawiyê

Lopirel dema ku ji 7 rojan berê stûyê iskemîkî ya acizî tête şandin ji ber kêmbûna daneya bikaranîna wê di vê şertê de nayê pêşniyar kirin.Dermankirina kombinasyonê ya bi acetylsalicylic acid û clopidogrel di nexweşên ku di êrîşa ishemîk a demkî ya derbasbûyî an stokek iskemîkî de heye û îhtîmalek pir mezin a bûyerên atherothrombotic dubare ne ji monoterapiya bi clopidogrel re bandor e, lê xeterek xwîna berfireh heye.

Pêşînbûn û laktasyon

Lêkolînên heywanan bandorek neyînî ya rasterê û nerasterê ya klopidogrel li ser pêşkeftina embryonic, ducaniyê, pitikbûnê, pêşkeftina piştî zayînê eşkere nekiriye, lê ji ber nebûna daneyên klînîkî yên têkildar, karanîna Lopirel di nexweşên ducan de mêtinî ye.

Di dema lêkolînên li ser mîrê de, hat dîtin ku clopidogrel û metabolîtên wê di nav şîrê şîrê de derbas dibin, ji ber vê yekê, di rewşa dermankirina bi Lopirel re, divê şîrê dayikê were qut kirin. Di derbarê tecrîdkirina clopidogrel bi şîrê şîrika mirovî re tune.