Kombigliz dirêj dibe (Kombiglyze dirêj dibe) - rêwerzana serîlêdanê

Navê navneteweyî:Kombiglyze dirêj dike

Berhevok û forma berdanê

Tabletên Guheztina Guhertoyên Guherandî Guherîn. 1 tablet di nav 1000 mg metformin, 2.5 mg saxagliptin.

Di blisters 28 an 56 tablet. Di qutiyek kartonê de pak kirin.

Tabloya serbestberdana guhertî ya fîlim-hevrêzkirî, 1000 mg + 5 mg. Di pakêtê de 28 an 56 tabloyên.

Tabloyên serbestberdana guhertî yên fîlimkirî, 500 mg + 5 mg. Di pakêtê de 28 an 56 tabloyên.

Koma klînîkî û dermanxaneyê

Dermanê hypoglycemîk ya devkî

Koma dermanxaneyê

Ajansa hypoglycemic a hevbeş ji bo rêveberiya devkî (dipeptidyl peptidase-4-inhibitor + biguanide)

Actionalakiya dermanan

Combogliz Prolong du dermanên hîpoglycemîk bi mekanîzmayên tevgera tevlihevkirinê re baş dike ji bo başkirina kontrolkirina glycemîk li nexweşên bi şekirê şekir 2 (DM2): saxagliptin, a dipeptyl peptidase 4 inhibitor (DPP-4), û metformin, nûnerê çîna biguanide.

Di bersiva vexwarinên xwarinê de, hormonên incretin, yên wekî glagagon-mîna peptide-1 (GLP-1) û polypeptide insulinotropic-girêdayî glukozê (HIP), ji devê piçûk vedigere nav xwînê. Van hormonan serbestberdana însulînê ji hucreyên beta pankreasîk, bi hûrbûna hûrbûna glukozê di xwînê de, lê ji hêla enzyme DPP-4 ve ji çend hûrdeman ve tê valakirin. GLP-1 di heman demê de veqetandina glukagonê di hucreyên alfa pankreatîk de kêm dike, hilberîna glukozê ya kezebê kêm dike. Li nexweşên bi şekir 2, şekirê GLP-1 kêm dibe, lê bersiva însulînê ya bi GLP-1 re dimîne. Saxagliptin, ji bo ku DPP-4 bibe astengkar pêşbazî, kêmasiya hormonesê kêm bike, bi vî awayî hebûna wan di nav xwînê de zêde dike û dibe sedema kêmbûna glukozê ya lezgîn piştî xwarinê.

Metformin dermanek hîpoglycemîk e ku toleransa glukozê li nexweşên bi şekir 2 diabetê re çêtir dike, astên bingehîn û postprandial glukozê kêm dike. Metformin hilberîna glukozê ya ji hêla kezebê ve kêm dike, zexîreyê glukozê di nav zikê de kêm dike û hişmendiya însulînê zêde dike, zêdebûna periyodîk û karanîna glukozê zêde dike. Berevajî amadekariyên sulfonylurea, metformin nabe sedema hîpoglycemiyê li nexweşên bi şekirê 2 an di mirovên tendurust de (ji bilî di rewşên taybetî, serî li beşên "Mînak" û "Rêbernameyên Taybet") binêrin, û hyperinsulinemiaemia. Di dema dermankirina metformîn de, sekreandina însulînê bê navber dimîne, her çend tansiyonên însulînê yên zûtirîn û di bersivandina vexwarinên xwarinê de di dema rojê de dibe ku kêm bibin.

Pharmacokinetics

Dermanxaneya saxagliptin û metabolîta wê aktîf, 5-hîdroksî-saxagliptîn, di dilxwazên tendurist de û di nexweşên bi şeklê 2 de bi heman rengî ye. Nirxên C max û devera di binê AUC kurbeya saxagliptin û metabolîtê wê yê çalak di plazma de bi rêjeya propagendeyê di navbêna dozê de ji 2.5 mg û 400 mg zêde bûne. Piştî rêveberiyek yekane ya saxagliptin bi dozek 5 mg ji hêla dilxwazên tendurist ve, nirxên navîn AUC ya saxagliptin û metabolîtê bingehîn wê 78 ng * h / ml û 214 ng * h / ml bûn, û nirxên C max li plasma 24 ng / ml û 47 ng / ml bûn. li gorî. Guhertina navînî ya AUC û C max ya saxagliptin û metabolîtê wê çalak ji kêmî 25% bû.

Bi karanîna dermanê dubare rojek carekê di her doskî de, lihevhatina berbiçav a saxagliptin an metabolîta wê ya çalak nayê dîtin. Li ser zelalbûna saxagliptin û metabolîta wê ya çalak a girêdayî doz û dema ku 14 rojan carekê di rojê de tê danîn tu girêdan tune di nav dozên ji 2.5 mg ji 400 mg saxagliptin.

Bi max, berdana guhartina metformîn di nav 7 demjimêran de tê bidestxistin. Nêzîkbûna metformîn ji tabloyên serbestberdana guhartî bi qasî 50% zêde dibe dema ku bi xwarinê re tê girtin. Di ekuilikê de, serbestberdana guherandî ya metformîn a AUC û Cmax ne bi zêdebûna dozê ve di navbêna dozê de ji 500 heta 2000 mg zêde bû. Piştî rêveberiya dubare, berdana guhartina metformîn li plazmayê çênebû. Metformîn ji hêla kêzikan ve bê guheztin û li kezebê nayê metabol kirin.

Piştî rêveberiya devkî, bi kêmî ve 75% ji doza saxagliptin tê tewandin. Xwarin di dilxwazên tendurist de bandorek girîng li ser pharmacokinetics of saxagliptin nekirin. Xwarinên zêde-şekir bandorê li C max ya saxagliptin ne kir, di heman demê de AUC ji sedî 27 zêde bû bi zûtirîn. Dem dema gihîştina C max (T max) ji bo saxagliptin dema ku derman bi xwarinê digire lê bi zûtirbûnê ve nêzî 0.5 saetan zêde bû. Lêbelê, ev guhertinên ji hêla klînîkî girîng nîne.

Piştî ku yek rêveberiya devkî ya serbestberdana guherîna metformîn guherandî, C max bi gelemperî piştî 7 demjimêran, di navbêna ji 4 heta 8 demjimêran de tête bidestxistin. Guheztina guhertina guhartina metformîn a AUC û Cmax ne li gorî giraniya dozê di navbera 500 û 2000 mg de zêde zêde ne zêde bû. Nêzîkbûna herî zêde ya dermanê di plazma xwînê de 0.6, 1.1, 1.4 û 1.8 μg / ml ye dema ku bi guncan 500 lîre, 500, 1000, 1500 û 2000 mg yek rojê carekê digirin. Her çend pileya gerdûnê (ji hêla AUC ve tê pîvandin) ya metformîn ji tabletên berdestkirî yên metformîn bi zêdeyî 50% re dema ku bi xwarinê re tête zêdekirin zêde dibe, vexwarinên xwarinê bandor li C max û T max ya metformîn bandor nakin. Xwarinên kêm û zêde di rûnê rûn de heman bandorê li ser pharmacokinetics of metformin serbestberdana guhertin.

Girêdana saxagliptin û metabolîta wê ya bingehîn bi proteînên serhêra xwînê re ne girîng e; ji ber vê yekê, meriv dikare texmîn bike ku belavkirina saxagliptin bi guhertinên di berhema proteîn a serayê ya xwînê de ku di têkçûna hepatîk an renal de tê dîtin, dê guherînên girîng neke.

Lêkolînên belavkirina metformin serbestberdana berdana guhartin nehatiye kirin, lêbelê, qeweta eşkere ya belavkirina metformin piştî yek rêveberiyek devkî ya metformin serbestberdana rasterast a metropin li dozek 850 mg bi navînî 654 ± 358 L. Metformin piçûktir bi proteînên plazma ve girêdayî ye.

Saxagliptin bi tevlêbûna isoenzymes a cytochrome P450 ZA4 / 5 (CYP3A4 / 5) re bi avakirina metabolê ya sereke ya çalak metabol, metabolê bandora ku li dijî DPP-4 2 caran ji ya saxagliptin qels e.

Lêkolîn bi rêveberiya yekane ya dermanê ji dilxwazên tendurist re destnîşan dike ku metformîn ji hêla gurçikan ve bê guhartin tê derxistin, di kezebê de nayê metabol kirin (mirov ne xwediyê metabolîtan e), û bi rêçikan ve nayê rêve kirin.

Saxagliptin ji hêla kêzikan ve û bi navgînan ve tê derxistin. Piştî yek dozek ji 50 mg 14 C-saxagliptin nîşankirî, ji% 24 dozê ji hêla kêzikan ve wekî saxagliptin bê guhert û 36% wekî metabolê sereke yê saxagliptin tê derxistin. Radyoaktiviya giştî ya ku di mîzê de hat tespîtkirin 75% ya doza hat girtin.

Paqijbûna navînî ya saxagliptin a navînî li dora 230 ml / min bû, nirxa navînî ya filtration glomerular li dora 120 ml / min bû. Ji bo metabolîta sereke, zelaliya renal bi nirxên navîn ên filtration glomerular re hevber bû. Ji sedî 22% ê radyoaktîfiya tevahî di nav fekiyan de hate dîtin.

Paqijkirina renal ji paqijkirina kreatînîn (CC) bi qasî 3,5 caran mezintir e, ku ev yek nîşan dide ku vegirtina tubular rêça bingehîn a sekinandina metformin e.Piştî vexwendinê, nêzîkê 90% dermanê gêjbûyî di 24 saetên pêşîn de ji hêla gurçikan ve tê derxistin, bi nîv-jiyan ji plazma nêzîkî 6.2 demjimêran. Di nav xwînê de, nîvê jiyanê bi qasî 17,6 demjimêran e, ji ber vê yekê, gora hucreya sor ya sor dikare dibe ku beşek belavkirinê be.

Pharmacokinetics di rewşên klînîkî yên taybetî de

Ev nayê pêşniyar kirin ku bikar bînin Combogliz Prolong li nexweşên bi kêmasiya gurçikê (binihêrin beşê "Contraindications").

Di nexweşên bi kêmasiya renkên sivik de, nirxên AUC ya saxagliptin û metabolîtê wê yê çalak 20% û 70% (bi rêzdarî) ji nirxên AUC-ê di nexweşên ku bi rengek normal ya xebitandinê re ne bilind in. Ji ber ku zêdebûna wusa ya di nirxa klînîkî de girîng nayê hesibandin, nayê pêşniyar kirin ku ducana saxagliptin li nexweşên bi kêmasiya rengek sivik were sererast kirin.

Li nexweşên bi karûbarê gurçikê veqetandî (li gorî encamên pîvandinên QC), nîv-jiyana metformin ji plazmayê û xwînê dirêjtir û zelaliya renal li gorî kêmbûna QC kêm dibe.

Li nexweşên bi hepatika sivik, nerm û hişk a hepatîk, di pharmacokinetics de saxagliptin guhertinên klînîkî yên girîng çênebû, ji ber vê yekê ji bo nexweşên bi vî rengî niqaşkirina dozê nayê xwestin.

Di lêkolînên pharmacokinetic ên metformin de li nexweşên bi nexweşiya kezebê nehatiye kirin.

Korrkirina dozek saxagliptin girêdayî cinsê nexweşan ne hewce ye.

Di lêkolînên klînîkî de li nexweşên bi şekirê şekir 2, bandoriya hîpoglycemîk a metformin di mêr û jinan de bihevra bû.

Di nexweşên temenê 65-80 salî de, di ceribandinên saxagliptin ên saksagliptînê de cûdahiyên girîng ji aliye klînîkî de ne li gorî nexweşên temenek piçûktir (18-40 sal), ji ber vê yekê adaptasyona dozê di nexweşên pîr de ne hewce ye. Lêbelê, divê bête zanîn ku di vê kategoriya nexweşan de, kêmbûnek ji xebata renasê mestir e (beşên "Doz û Rêvebirin" û "Rêbernameyên Taybet" binihêrin).

Daneyên sînorkirî yên ji lêkolînên kontrolkirî yên pharmacokinetics of metformin di dilxwazên pîr ên tendurist de têne pêşniyar kirin ku bi tevahî zelaliya plasma ya metformin kêm dibe, T 1/2 zêde dibe, û C max li gorî nirxên van pîvanan di nav dilxwazên ciwan ên tendurist de kêm dibe. Li gorî van daneyan, guherînek di pharmacokinetics of metformin bi zêdebûna temenê de, bi piranî ji ber guhartinek di fonksiyonê gurçikê de pêk tê. Combogliz Prolong neyê dermankirin li ser nexweşên ku temenê wan ji 80 salî mezintir e, ji bilî ku gava xebata renasê normal ji encamên QC re were piştrast kirin.

Lêkolînên li ser pharmacokinetics of saxagliptin di zarokan de nehatiye lêkolîn kirin.

Lêkolînên li ser pharmacokinetics of metformin guhertina guhertinê li zarokan nehatiye kirin.

Nîgar û etnîsîte

Ew nayê pêşniyar kirin ku bi berhevkirina nijada nexweşê ve girêdayî doza saxagliptin were saz kirin.

Di derheqê nijada nexweşan de ti lêkolînên dermankokinetîkî yên metformin nehatin kirin.

Type 2 şekir şekir bi parêz û xwarina re hevbeş ji bo baştirkirina kontrolkirina glycemic.

Li dijî bikaranîna narkotîkê Combogliz Prolong

Bi zêdebûna hestyariya kesane ya li ser ti beşên derman, reaksiyonên giran ên giran (anaphylaxis an angioedema) ji fînanserên DPP-4, şekirê şekirê 1 (bikaranîna nexwende), bi însulînê re (bi xwendin ne), neoleranceya konvansiyonel a galaktozê, kêmbûna lactase û hwd. malabsorption glukoz-galactose, ducaniyê, laktasyonê, di bin 18 saliyê de (ewlehî û bandorkeriya neyê lêkolîn kirin), kehrebeya renal (kreatinine serum .51,5 mg / dl ji bo mêran, women1.4 mg / dl ji bo jinan cistin an kêmkirina zelaliya kreatînîn), di nav de yên ku ji sedema têkçûna tansiyonê ya dilî ya dil (şok), enfeksiyonê ya myocardial û septicemia, nexweşiyên akût ên ku di nav wan de xeterek ji xebata renasê heye heye: dehydration (bi vereşîn, şilav),feq, nexweşiyên enfeksiyonê yên giran, şertên hîpoxiya (şok, sepsî, enfeksiyonên gurçikê, nexweşiyên bronchopulmonary), acidosis metabolîzma akût an kronîk, di nav de ketoacidosis diabetic, bi an bêyî koma, nîgarên klînîkî yên giran ên êşa giran û kronîk ku dikare bibe sedema. pêşveçûna hîpoxiya tîrêjê (têkçûna respirasyonê, têkçûna dil, enfeksiyonê ya myocardial), ceribandinek cidî û trawma (dema ku terapiya însulînê tête diyar kirin), karûbarê kezebê astengkirî alkolîzma kronîk û poşmaniya etanolê ya acîd, acidosis laktîk (di nav dîrokê de), heyamek ku kêmî 48 demjimêran berî û di nav 48 demjimêran de piştî lêkolînên radyisotope an radiolojîk bi danasîna dezgehên jêhatî yên jodine-kontra, danasîna parêzek kêm-kalorî (5% ji nexweşan, Kesên ku metformin serbest berdan guherandî, û di koma cîhûtoxê de pirtirîn pêşkeftî bûn, xerîbbûn û xofbûn / vereşîn çêbûn.

Di dema karanîna saksagliptin a post-danûstandin de bandorên jêrîn ên jêrîn hatine ragihandin: pancreatitis akût û reaksiyonên hîpertansiyonê, di nav de anaphylaxis, angioedema, rash û urticaria. Ne gengaz e ku bi pêbaweriya pêşveçûna van qewimînan were texmîn kirin, ji ber ku peyam bixweberî ji nifûsek bi qewetek nenas hatine wergirtin (binihêrin beşên "Contraindications" û "Rêbernameyên taybetî yên ji bo girtina Combogliz Prolong»).

Hejmara bêkêmasî ya lîmfocytes

Saxagliptin

Dema karanîna saxagliptin, kêmbûna navîn-dozek di navnîşa bêkêmasî ya lîmfocytes de hate dîtin. Dema ku daneyên hevbeş ên pênc 24-hefte, lêkolînên bi cihê-kontrol kirinê ve analîz kirin, kêmasiyek navînî ya ku hema hema 100 û 120 hucre / μl ji hejmara bêkêmasî ya lîmfocîdê ji hejmara navîn a destpêkê ya 2200 hucre / μl tê dîtin bi karanîna saxagliptin li dozek ji 5 mg û 10 mg, bi rêzdarî, hate dîtin. bi cîhbicîh. Bandorek bi heman rengî di dema kişandina saxagliptin bi dozek 5 mg di kombînasyona destpêkê de bi metformin re, di beramberî yekdestdariya metformîn de hate dîtin. Di navbera 2.5 mg saxagliptin û placebo de cûdahî tune. Rêjeya nexweşên ku di nav wan de hejmara lînfocytes cells 750 hucreyên / μl in 0.5%, 1.5%, 1.4%, û 0.4% di komên dermankirinê yên saxagliptin de bi dozek 2.5 mg, di dozek 5 mg de , bi dozek ji 10 mg û placebo, bi rêzdarî. Li piraniya nexweşên ku bi karanîna saxagliptîn re dubare nehate dîtin, dîsa jî di hin nexweşan de bi zêdebûna dermankirina bi saxagliptin re hejmara lîmfocytes dîsa kêm bû, ku ev jî bû sedema betalkirina saxagliptin. Rêjeya kêmbûna hejmara lîmfocîdan bi navgîniyên klînîkî re nebû.

Sedemên kêmbûna hejmara lîmfocytes di dema dermankirina saxagliptin de li gorî cihêbûna ducaniyê nayê zanîn. Di rewşek enfeksiyonek bêhempa an dirêjtirîn de, pêdivî ye ku hejmara lîmfocytes were pîvandin. Bandora saxagliptin li ser hejmara lîmfocytes li nexweşên bi henekpêkirinê di hejmara lîmfocitet de (mînakî, vîrûsa immunodusiya mirovî) nayê zanîn.

Saxagliptin

Saxagliptin di şeş ceribandinên klînîkî yên ewlehî û bandorkeriyê de, li ser hejmarên trombîleyan bandorek girîng û birêzî tune.

Concentration Vitamin B₁₂

Di lêkolînên klînîkî yên kontrolkirî yên metformin ku 29 hefte berdewam in de, nêzîkê 7% ji nexweşan kêmbûna serayê kêmtir e ji rêjeya vîtamîna B normal.₁₂ heta nirxên subnormal bêyî eşkerekirina klînîkî. Lêbelê, kêmbûnek wusa pir kêm kêm bi pêşketina anemia re têkildar e û zû vedigere piştî qutkirina metformin an kişandina zêde ya vîtamîna B₁₂.

Pêşînbûn û laktasyon

Ji ber ku di dema ducaniyê de karanîna narkotîkê Combogliz Prolong nehatiye xwendin, pêdivî ye ku derman di dema ducaniyê de neyê derman kirin.

Nayê zanîn ku saxagliptin an metformin di şîrê dayikê de derbas dibe.Ji ber ku mûhtemeleya têketina narkotîkê Combogliz Prolong di nav şîrê dayikê de nayê derxistin, karanîna dermanê di dema laktasyonê de kontra ye.

Bikaranîna ji bo fonksiyona kezebê astengkirî Bikaranîna dermanê ji bo fonksiyona kezebê ya xeniqandî tê xuyang kirin Bikaranîna fonksiyonê venêran ya nebaşkirî. Bikaranîna dermanê ji bo karûbarê rengek bêhêz (karamîneya serîn ≥1,5 mg / dl ji bo zilamê, ,1.4 mg / dl ji bo jinê an kêmkirina zelaliya kreatînîn) nerazî ye.

Bikaranîna dermanê li zarokan

Bikaranîna narkotîkê li zarokên di bin 18 saliya jehrî de nerazî ye (ewlehî û bandorbûna wan nehatiye lêkolîn kirin).

Di nav nexweşên pîr de bikar bînin

Ji ber ku saxagliptin û metformin bi parçeyî ji hêla gurçikan ve têne derxistin, û di nexweşên pîr de kêmbûnek di xebitîna gurçikê de mûhtemelen e, Combogliz Prolong divê di pîr de bi hişyariyê were bikar anîn.

Rêbernameyên taybetî yên ji bo girtina Combogliz Prolong

Acîdoza laktîk tevlihevî ya metabolîzma nişkayî, cidî ye ku dikare wekî encama berhevdana metformîn di dema dermankirinê de bi Combogliz Prolong re pêşve bibe. Bi pêşketina acidosis laktîk re ji ber bikaranîna metformin, tansiyona wê di plasma xwînê de ji 5 μg / ml derbas dibe.

Di nexweşên bi diyabetê de, acidosis laktîk bi gelemperî bi têkçûna giran a gurçikê re, di nav de ji ber nexweşiya gurçikê ya kemilandî û parfînasiya rengek têrnebûsî, bi taybetî dema ku gelek dermanan digire pêşve dibe. Li nexweşên bi têkçûna dil, bi taybetî di nexweşên ku angînek bêstîqaşî an têkçûna dil a hişk û xetereyek ji hypoperfusion û hîpoxemia heye, xetereya zêdebûna acidosis laktîk heye. Xetereya pêşxistina acidoza laktîk li gorî rêjeya têkçûnê renas û temenê nexweş zêde dibe. Pêdivî ye ku çavdêriya birêkûpêk a fonksiyonê ya derûnî di nexweşên ku metformin ê digirin de were meşandin û divê kêmtirîn dansê bandorker a metformîn were derman kirin. Di nexweşên pîr de, çavdêriya çalakiya renal hewce dike. Heke di fonksiyonê gurçikê de tê xerckirin (li gorî daneyên QC), divê Metformin li nexweşên ji 80 salî û mezintir neyê derman kirin, ji ber ku van nexweşan ji pêşveçûna acidosis laktîk zêdetir xeternak in. Wekî din, heke mercên ku bi hypoxemia, dehydration an sepsis pêşve dibin, divê tavilê bi terapiya metformînê were rakirin. Ji ber ku têkçûna kezebê dikare zerarê derxistina laktateyê bi giramî sînordar bike, ne pêdivî ye ku metformin li nexweşên bi nîşaneyên klînîkî an laboratuarê yên nexweşiya kezebê were derman kirin.

Destpêka acidosis laktîk bi gelemperî bê çavan derbas dibe û bi nîşanên nepesîf re, wekî malxezaliyê, myalgia, têkçûna respirasyonê, zêdebûna westiyanê, êş û bêbextiya abdominal tê. Dibe ku hîpotermî, hîpotension, û bradyarrhythmia berxwedêr çêbibin. Pêdivî ye ku nexweş di cih de hemî van nîşanên hanê ji doktor re ragihîne. Ger nîşanên weha bêne tesbît kirin, divê terapiya metformîn bête paşve xistin, şopandina elektrolîtên serum, laşên ketone, glukozê xwînê, û heke were destnîşan kirin, pH xwînê, hêjahiya lactate û mezinahiya metformin di nav xwînê de. Nîşaneyên gastrointestinal ên ku di qonaxa paşîn a dermankirina metformin de pêşve dibin dikarin bibin sedema acidosis laktîk an nexweşiyek din.

Concentrationareserkirina lactate venusê ya venêran zûtir li jor sînorê jorîn normal lê di binê 5 mmol / L de di nexweşên ku metformin digirin dibe ku pêşveçûnek nêzî ya acidosis laktîk nîşan bide, û dibe ku ji ber sedemên din jî, wek şekirê şekir tevnegirtî, qelewbûn, zêde laşî. barkirin.

Divê hebûna acidosis laktîk li hemî nexweşên bi şekirê şekir û acidosis metabolîk bêyî nîşanên ketoacidosis (ketonuria û ketonemia) bête kontrol kirin. Acîdoksaziya laktîk hewce dike ku li cîhê nexweşxaneyê derman bibe. Heke acidosis lactîk di nexweşek ku metformin digire tê tesbît kirin, divê hûn tavilê dest bi dermanê berdin û tavilê dest bi tedbîrên piştgiriya giştî bikin.Pêşniyar kirin ku dialîzasyonê tavilê dest pê bike da ku acidosis rast bike û metformin bihevkirî were derxistin.

Wekî ku hûn dizanin, alkol bandora metformîn li ser metabolîzma laktate xurt dike, ku xetereya acidosis laktîk zêde dike. Dema ku hûn Combogliz Prolong digirin bi karanîna alkolê sînorkirin.

Combogliz Prolong ji bo nexweşên bi nîşanên klînîkî û laboratîf ên nexweşîya kezebê re ji ber metirsiya acidosis lactic nayê pêşniyar kirin.

Nirxandina karûbarê gurçikê

Berî ku dest bi dermankirinê bi Combogliz Prolong û bi kêmî salê paşê li dûv re were kirin, pêdivî ye ku meriv fonksiyonê gurçê kontrol bike. Li nexweşên bi karûbarê rengek gumanbirî ya gumanbar, heke nîşanên têkçûna rengek xuya bibe, divê performansa rengek bi hêj bêtir were nirxandin û terapiya bi Combogliz Prolong divê bê sekinandin.

Pêdivî ye ku hûn bi karanîna narkotîkê Combogliz Prolong beriya her prosedurek nişdarî were rawestandin (ji bilî pêvajoyên piçûk ên ku bi girêdana dorpêçkirina mîqaşan û mîzdankan re têkildar nîne), û karanîna wê ji nû ve nedin heya ku nexweş nikaribe dermanên hundur bavêje û fonksiyonê gurçikê ya normal were pejirandin. .

Guheztina rewşa klînîkî ya nexweşên ku bi kontrola diyardeya 2-ya berê de hatî kontrol kirin

Di nexweşek bi T2DM de, ku berê di dema dermankirinê de bi Combogliz Prolong re baş hate kontrol kirin, û kîjan di pîvanên laboratîf de devjê dike an jî nexweşiyek pêş dixe (nemaze di rewşek nexşeyek nediyar de), divê nîşanên ketoacidosis an acidosis laktîk yekser bêne nirxandin. Divê binirxînin de diyarkirina electrolytes di serumê xwînê, ketones, glukoza xwînê û, heke tête diyar kirin, pH ya xwînê, pîvandina lactate, piruvate û metformin. Heke bi rengek acidosis pêşve çû, Combogliz Prolong divê tavilê betal bibe û dermanê hîpoglycemîk a din jî bête diyar kirin.

Bikaranîna dermanên ku dikarin hîpoglycemia çêbikin

Dermanên ku sekinandina însulînê şermezar dike, wekî sulfonylureas, dikarin hîpoglycemiyê bikin. Ji ber vê yekê, ji bo kêmkirina metirsiya hîpoglycemiyê dema ku bi saxagliptin re têkildar be, dibe ku pêdivî be ku dozaja dermanê ku sekinandina însulînê zêde dike, kêm bike.

Hîpoglycemî di nexweşên ku bi şêwaza normal de tenê metformîn digirin pêşve nake, lê ew dikare bi têkbirina karbohîdratên têrnexwendî re pêşve bibe, dema ku çalakiya laşî ya çalak ji hêla karbohîdartan ve nayê têkbirin, an jî bi karanîna bi hev re bi dermanên hîpoglycemîk ên din re (wekî mînak sulfonylureas û derûnên însulînê) an alkol e. Pîr, kal û nexweşîyên şekir û nexweşên bi kêmasiya adrenal an pituitary an alkolê alkolê, ji bandora hypoglycemîk re herî hestiyar in. Di mirovên pîr û nexweşên ku beta-astengkeran digirin de, tespîtkirina hîpoglycemiyê dikare dijwar be.

Terapiya bihevre bandor li fonksiyonê renal an belavkirina metformin bandor dike

Dermanên bihevre (wek dermanên kationîk, ku bi sekreandinê di nav tubulên gurçikê de têne derxistin), ku dikarin li ser xebata gurçikan bandor bikin, rê li ber guhertinên girîng ên hemodînamîkî vedikin an belavkirina metformîn têk bibin (binihêrin "Beşa têkiliya bi dermanên din"), divê bi hişyariyê were bikar anîn.

Lêkolînên Radyolojî bi rêveberiya intravaskal a faktorên berevajî ya iodined

Dema ku lêkolînên radyolojî bi rêveberiya intravaskal a iodine-yê ku jêderên nakokî tê girtin, xuyangên zeravî yên gurçikê tête nasîn, ku dikare bi pêşketina acidosis laktîk re di nexweşên ku digihîje metformin. Nexweşên ku ji bo lêkolînek wusa hatine danîn divê berî 48 saetan derman dermanê Combogliz Prolong betal bikin, di nav 48 demjimêran de piştî dermankirinê dermanê xwe dûr bixin, û piştî ku fonksiyonê normal ya gurçikê piştrast kir, divê ji nû ve derman bikin.

Hilweşîna kardiovaskulî (şok) ya her devkî, têkçûna dil a hişk, enfeksiyonê ya dil a myocardial û şertên din ên bi hîpoxia û acidosis lactîk re, ku dikare bibe sedema azotemia prerenal. Bi pêşveçûna fenomenên wiha re, pêdivî ye ku meriv tavilê teraziyê bi Combogliz Prolong re betal bike.

Asta glukozê xirab dibe

Fever, travma, enfeksiyonê, emeliyatiyê dikare bibe sedema binpêkirina pestoya glukozê di xwînê de, ku berê bi alîkariya narkotîkê Combogliz Prolong hate kontrol kirin. Di van rewşan de, vekişîna demkî ya dermankirinê û veguhastina nexweşê ji bo dermankirina însulînê dibe ku pêdivî be. Piştî ku stabîlasîna glukozê di xwînê de baştir bibe û rewşa giştî ya nexweş were baş kirin, dermankirina bi Combogliz Prolong dikare ji nû ve were destpêkirin.

Di dema karanîna kargêriya saxagliptin de, reaksiyonên giran ên giran, di nav de anaphylaxis û angioedema, hate diyar kirin. Bi pêşveçûna reaksiyonek giran a hîpertansiyonê, divê bikaranîna derman were sekinandin, sedemên din ên gengaz ên pêşveçûna fenomenê bêne nirxandin, û divê dermankirina alternatîf ji bo şekirê şekir were diyar kirin (binihêrin "Contraindications" û ".Bandorên aliyê»).

Di karanîna post-kirrûbirra saxagliptin de, raporên spontane yên bûyerên pankreatitiya tûj wergirtine. Nexweşên ku Combogliz Prolong digirin, divê li ser nîşanên taybetmendiyê yên pankreatitiya tîrêjî agahdar bibin: dirêjbûna, êşa giran di nav zikê de. Heke hûn guman dikin pêşveçûna pancreatitis, divê hûn dermanê Combogliz Prolong rawestînin (beşên "Bi hişyarî" û "Bandorên aliyê»).

Bandora li ser kapasîteya ajotinê û mekanîzmayên kontrolê

Lêkolînên li ser bandora saxagliptin li ser kapasîteya ajotinê û mekanîzmayên kontrolê nehatiye lêkolîn kirin.

Bi bîr bînin ku saxagliptin dikare bibe êş.

Pir zêde doz kirin

Bi karanîna dirêjkirina dermanê di dozên ku 80 carî ji ya pêşnîyar bilindtir e, nîşanên ziravbûnê ne diyar kirin.

Di rewşek zêde dozek de, pêdivî ye ku dermankirina hestyarî were bikar anîn. Saxagliptin û metabolîta wê ya bingehîn ji hêla hemodialîzmê ve têne derxistin (rêjeya dravkirinê: 23% ji dozê di 4 saetan de).

Gelek bûyerên zêdebûna metformînê hebûne, di nav de zêdetirî 50 g. Hîpoglycemia di% 10 ê bûyeran de pêş ketiye, lê têkiliya wê ya sedema bi metformin re nehatiye saz kirin. Di 32% ji bûyerên zêdebûna metformin de, nexweşan xwedan acidosis lactic bû. Metformin dema dialîzbûnê tê derxistin, dema ku paqijî 170 ml / min digihîje.

Têkilî bi dermanên din re

Hin derman hyperglycemia (thiazide û diureticsên din, glukokortîkosteroîdên, fenotiazines, amadekariyên hormonên tîrîdê, estrojen, kontraceptivên devkî, fenîtoin, acid nîkotinîk, sempathomimetics, astengkerên kanala kalsiyûm hêdî û isoniazîd zêde dikin). Dema ku dermanên bi vî rengî di nexweşek ku Combogliz Prolong digire derman derman bikin an betal bikin, bi baldarî hûrbûna glukozê di xwînê de bişopînin. Asta girêdana metformîn bi proteînên plasma yên xwînê re piçûk e, lewra ne mimkûn e ku ew bi têkiliyên dermanên ku bi piranî bi proteînên plazmayê re têkildar in, wek salicylates, sulfonamides, chloramphenicol û probenecid (berevajî derivatives sulfonylurea), yê ku bi giranî girêdide. bi proteînên serum).

Inductors of isoenzymes CYP3A4 / 5

Rifampicin bi girîngî vesandina saxagliptin kêm dibe bêyî guhastina AUC ya li metabolîta wê ya çalak, 5-hîdroksî-saxagliptîn. Rifampicin di navbêna dermankirina 24-saetê de bi bandorkirina DPP-4 di plasma xwînê de bandor nake.

CYP3A4 / 5 Pêşkêşvanên Isoenzyme

Diltiazem dema ku bi hev re bikar bînin bandora saxagliptin zêde dike.Zêdebûnek di zêdebûna mîqyasa saxagliptin a di plazma xwînê de bi bikaranîna amprenavir, aprepitant, erythromycin, fluconazole, fosamprenavir, ava grapefruit û verapamil tête hêvî kirin, lêbelê, dozê saxagliptin nayê pêşniyar kirin. Ketoconazole bi girîngî ziyana saxagliptin di plazmayê de zêde dike. Zêdebûnek berbiçav a hebûna plazma saxagliptinê tête hêvîkirin dema ku mîzyûmên din ên bihêz ên nzoenzymes CYP3A4 / 5 têne bikar anîn (mînak, atazanavir, zelithromycin, indinavir, itraconazole, nefazodone, nelfinavir, ritonavir, saquinavir and telithromycin). Gava ku digel isoenzymên CYP3A4 / 5 bi navbeynkariyek hêzdar re were hevber kirin, divê ducana saxagliptin bi 2.5 mg kêm bibe.

Dermanên kationîk (mînak, amiloride, digoxin, morphine, procainamide, quinidine, quinine, ranitidine, triamterone, trimethoprim an vancomycin), ku bi navgîniya gurçikan ve bi filtrasyonên glomerular ve têne derxistin, bi teorîkî dikarin bi navgîniya metformin re têkildar bikin, ji bo pergalên veguhastina hevpar ên rûbalê re hevrikî bikin. Di lêkolînên li ser têkiliya dermanê ya metformin û cimetidine bi rêveberiya yek û dubare ya dermanê de, têkiliya metformin û cimetidine ji bo rêveberiya devkî di dilxwazên tendurist de hate dîtin, bi zêdebûna% 60 di mezinahiya herî zêde ya metformîn di plazma û tevahiya xwînê de û zêdebûna 40% di AUC ya metformin di plazma û tevahî de. xwîn. Di dema xwendinê de ku bi dermanê yek dermanê re, di nîv-jiyanê de tu guhartinek çênebû. Metformin li ser pharmacokinetics of cimetidine bandor nake. Tête pêşniyar kirin ku bi baldarî nexweşan were şopandin û, heke hewce be, dozê li nexweşên ku dermanên kationîk ên ku bi riya pergala tubulê ya proximal re têne derxistin bicîh bikin.

Di lêkolînek li ser têkiliya bi dermanê yek dermanê li nexweşên bi şekirê 2 de, karanîna hevbeş a metformîn û glibenclamide li ser dermanxane an dermanxaneyê bandor nake.

Di lêkolînek li ser danûstendina dermanê metformin û furosemide ya bi dermanê yek derman, ku li ser dilxwazên tenduristî hate girtin, danûstendina wan pharmacokinetic hate eşkere kirin. Furosemide C zêde dibe_max metformin di plazma û xwînê de 22% û AUC di xwînê de 15% bêyî guherînek girîng di zelaliya renal ya metformin. Gava ku bi metformin C re hatî girtin_max û AUC ya furosemide, bi rêzdarî, ji sedî 31% û 12% kêm dibin, û nîv-jiyan bi 32% kêm dibe bêyî guhertinek berbiçav li zelalbûna renal ya furosemide. Li ser danûstendina metformin û furosemide bi karanîna demdirêj a hevbeş re tune.

Di lêkolînek li ser têkiliya dermanê ya metformin û nifedipîn a bi dermanê yek dermanê, ku li ser dilxwazên tenduristî hate girtin, nifedipîn C zêde dibe_max metformin di plazma% 20 û AUC% 9% de, û derzîkirinê ji hêla gurçikan ve zêde dike. T_max û T_1/2 ne guherand. Nifedipîn ziravbûna metformîn zêde dike. Metformin hema hema bandor li ser pharmacokinetics of nifedipine nabe.

Saxagliptin û Metformin

Bikaranîna yekgirtî ya dansên saxagliptin (100 mg) û metformin (1000 mg) bi girîngî bandor nabe li ser pharmokokinetics saxagliptin an metformin di dilxwazên tendurist de.

Li ser têkiliyên danûstendina narkotîkê bi karanîna Combogliz Prolong ti lêkolînên dermankokinî taybet nehatiye kirin, her çend lêkolînên bi vî rengî bi pêkhateyên wê yên kesane re hatine kirin: saxagliptin û metformin.

Bandora narkotîkên din ên li ser saxagliptin

Glibenclamide: Bikaranîna yekbûyî ya yekbûyî ya saxagliptin (10 mg) û glibenclamide (5 mg), substrate ya isoenzyme CYP2C9, zêdekirina C_max saxagliptin% 8, lêbelê, saucagliptin AUC naguhere.

Pioglitazone: Bikaranîna dubare ya saxagliptin yek rojê carekê (10 mg) û pioglitazone (45 mg), binekek ji isoenzyme CYP2C8 (bihêz) û CYP3A4 (qels), bandorê li ser pharmacokinetics of saxagliptin nabe.

Digoxin: Bikaranîna dubare ya yekbûyî ya saxagliptin yek rojê rojê (10 mg) û digoxin (0.25 mg), substrate P-glycoprotein, bandorê li ser pharmacokinetics of saxagliptin nabe.

Simvastatin: Bikaranîna dubare ya hevbeş a saxagliptin carekê di rojê (10 mg) û simvastatin (40 mg), substrate ya isoenzymên CYP3A4 / 5, zêdekirina C_max saxagliptin bi 21%, lê AUC saxagliptin nayê guhastin.

Diltiazem: Bikaranîna yekgirtî ya saxagliptin (10 mg) û diltiazem (360 mg forma dosage ya dirêjkirî ya di nav hevsengiyê de), ji bo isoenzymên CYP3A4 / 5 vegirtina nermîner a nermîner a nermîner a CYP3A4 / 5, zêde dibe._max saxagliptin bi 63%, û AUC - 2.1 carî. Ev bi kêmbûna C ya têkildar re tête_max û metabolê çalak AUC bi rêzdarî 44% û 36%.

Ketoconazole: Bikaranîna hevbeş a yek dozek saxagliptin (100 mg) û ketoconazole (200 mg her 12 saetan di nav hevsengiyê de), zêde dibe_max û AUC ya saxagliptin bi rêzdarî 2.4 û 3.7 caran. Ev bi kêmbûna C ya têkildar re tête_max û metabolên çalak ên AUC ji rêzê 96% û 90%,

Rifampicin: Bikaranîna yekgirtî ya saxagliptin (5 mg) û rifampicin (600 mg yek rojê di nav hevsengiyê de) kêm dibe._max û AUC ya saxagliptin bi 53% û 76%, bi hev re, bi zêdebûna C re têkildar_max(39%), lê bêyî guhertinek berbiçav a AUC di metabolîta çalak de.

Omeprazole: Bikaranîna pirjimar a saxagliptin bi dozek 10 mg rojê carekê û omeprazole bi dozek 40 mg, binekek ji isoenzyme CYP2C19 (bihêz) û isoenzyme CYP3A4 (qels), fînanseker a isoenzyme CYP2C19 û inducer MRP-3 nabe.

Hîdroksid aluminiq + hîdroksid magnez + simethicone: Bikaranîna yekgirtî ya daksên saxagliptin (10 mg) û şemek ku ji hîdroksidê aluminium (2400 mg), hîdroksidê magnesium (2400 mg) û simethicone (240 mg) heye_max saxagliptin% 26, di heman demê de saucagliptin AUC naguheze.

Famotidine: Dozên yekgirtî yên saxagliptin (10 mg) 3 demjimêran piştî yek dozek yekane ya famotidine (40 mg), girtina binasînerek hOCT-1, hOCT-2, û hOCT-3, zêde dibe C_max saxagliptin bi% 14, lêbelê, saucagliptin AUC naguheze.

Mercên betlaneya dermanan

Derman derman e.

Termsert û mercên hilanînê

Li germahiyek ku ne ji 30 ° C zêdetir be Li derûdora zarokan nemînin. Jiyana Sheertê 3 salan e.

Bikaranîna dermanê Combogliz tenê wekî ku ji hêla doktor ve hatî destnîşan kirin dirêj dibe, rêwerz ji bo referansê tê dayîn!

Form, pêkve û pakkirina berdan

Di sê guhertoyên naveroka hêmanên çalak de (mg) heye:

metformin - 1000, saxagliptin - 2.5,
metformin - 1000, saxagliptin - 5.0,
metformin - 500, saxagliptin - 5.0.

Wekî din tête:

stearate magnesium,
sodium karmellose
hypromellose.

Di blisterê de 7 tablo hene, di pakêtek kartonê de ku kontrola yekemek vekirinê hebe dikare 4 an 8 blisters hebe.

Actionalakiya dermanan

Tabletên bi çalakiya hevbeş, serbestberdana guhertî û naveroka du hêmanên çalak ên ku hevûdu temam dikin.

Metformin biguanide ye. Ew glîkoneogjenezîdê asteng dike, nav oksidasyona masiyan de mudaxele dike û hestyariya receptorên li ber însulînê zêde dike. Bikaranîna glukozê ya hucreyê jî tê çalak kirin. Perçeyek ji hêla naveroka însulînê ve di nav xwînê de bixwe re bandor nake, dibe sedema hîpoglycemia. Ew di heman demê de hevrêziya glycogen ast dike. Bi zêdebûna veguhastina glukozê re ji ber rûbirûbûna hucreyan. Wekî din, madeya hanê dikare bi rêjeya ziravbûna şekir ve di mîzika gastrointestinal de kêm bibe, ji ber vê yekê bandorek kêmbûna giraniyê heye. Dibe ku hin taybetmendiyên xwînê baştir bike.

Saxagliptin serbestberdana hormonên taybetî - incretins zêde dike. Ew serbestberdana însulînê ji hucreyên beta ên pankreasê zêde dikin û hilberîna glukagonê li wê kêm dikin. Karaktera bingehîn a saxagliptin kêmbûna asta glukozê li ser zikek vala û bi xwarinê re ye.Zêdeyî, serbestberdana zikê de tête asteng kirin, da ku bandorek saturasyonek dirêjtir bistîne. Di heman demê de ew dibe sedema kêmbûna giran di diyabetesê de.

Ji ber serbestberdana guhartî, xetera bandorên alî yên ji xala gastrointestinal kêm dibe.

Contraindications

Hîpertansiyonê li ser pêkhateyan,
Dîrokek şokek anafîlaktîkî,
Type 1 diyabetes
Intolerance lactose,
Dermankirina însulînê
Lêkolînên ku bi karanîna madeyên binasîn ên iodine (48 demjimêran berî û piştî),
Fonksiyonê renal û hepatîk bêpar,
Nexweşiyên zirav, kronîk û enfeksiyon,
Ketoacidosis diabetic
Dîrokek koma
Xetera hîpoxiya tansiyonê,
Dîrokek bi acidosis lactîk,
Parêza kalorî kêm
Pêşînbûn û laktasyon
Di bin 18 saliyê de
Alkolîzmê

Rêbernameya ji bo karanîna (rê û dosage)

Ew li gorî şahidiyê bi rengek kesane ve tête hilbijartin.

1 caran rojê rojê bigirin. Pêdivî ye ku gule bê şikandin, ji ber ku ev bandor li ser rêjeya berdanê dike. Gelek avê vexwin.

Tedawiya bi tabletên 500 + 2.5 mg dest pê dike, hingê dikare bi 1000 + 5 mg zêde bibe. Maximum - 2000 + 5 mg. Dozê hêdî zêde bikin da ku bandorên nexwazî kêm bikin.

Ger berê ev nexweş bi ajanên ku van hêmanan dikişandibû tê derman kirin, lê ji hev cuda, dosage li gorî ya berê tête bijartin. Bandora li ser laşê veguhestina ji dermanên din ên hogoglycemîk ên vê dermanê nehatiye lêkolîn kirin.

Bandorên aliyê

Serî, migraines,
Infeksiyonên genetîkî
Êşa êşa
Sinusît
Bêstik û vereşîn
Diyarbûn
Erm kirin
Hypoglycemia (ji saxagliptin),
Urticaria,
Thrombocytopenia
Reaksiyonên alerjîk
Nasopharyngitis,
Gastroenteritis
Pancreatitis
Bêhêzbûnên tûjbûnê
Flatulence.

Ew bi guhertina dosage ve têne derxistin, an jî bi domandina dermanê têne rakirin.

Pir zêde doz kirin

Heke norm zêdetir be, dibe ku acidosis lactic çêbibe. Ev bi encamên ciddî dagirtî ye - heya mirinê jî. Heke gumanbariya wê ya pêşkeftinê heye, divê nexweş li nexweşxaneyê be. Nexweşxane hemodialîzasyon û dermankirina sîgnatûrek diyar dike.

myalgia
têkçûna respirasyonê
bêhna zêde zêde kir
êşa êşa
bîhnek acetone ji devê.

Dema ku dermanên din digirin, bi taybetî li ser bingeha sulfonylurea, xetera hîpoglycemia zêde dibe. Nîşaneyên wê: qelsî, çirûskê çerm, hişmendiya binavkirî (heya komek), birçîbûn, acizbûn û hêj. Forma hêsan zirara xwarina şîrîn vedişêre. Nerm û hişk - înkarkirina çareseriya glukagon an dextrose. Ew girîng e ku meriv bi hişmendiyê bîne, û dûv re ji bijîşkek ji bo guheztina dozê şêwir bike.

Têkiliya dermanan

Ofalakiya pêkhateyên çalak zêde dike:

hîdroksid aluminium,
pioglitazone
hîdroksid magnez,
rifampicin
GKS,
acid nîkotinîk
simethicone
estrojen
diiazayên thiazide,
hormonên thyroid
isoniazid
phenothiazines,
phenytoin
sempathomimetics
astengên kanalên kalcium ên hêdî.

Bandoriya materyalên çalak kêm bikin:

diltiazem
fluconazole
amprenavir
verapamil
erythromycin
ketoconazole,
razdar
glibenclamide,
derivatives sulfonylurea,
ava sêvê
famotidine
isoenzymes CYP3A4 / 5,
furosemide
amadekariyên kationîk
nifedipîn
etanol.

Di dema dermankirina dermankirinê de bijîjkê ku pêdivî ye ku ji van materyalan bi dermanê hay hebe.

Rêbernameyên taybetî

Ji ber ku derman ji hêla gurçikan ve tê derxistin, ji bo pêşîgirtina tevliheviyê tê pêşniyar kirin ku bi rêkûpêk testan bikin û rewşa wan bişopînin. Ev bi taybetî ji bo mezinan rast e.

Di nexweşan de piştî 60 salan, acidosis lactic bi gelemperî zêdetir dibe. Supervisionavdêriya domdar ji hêla pispor ve pêdivî ye.

Theansê pêşveçûna pancreatitis zêde dibe. Nîşaneya bingehîn êşa giran e, dirêjtirîn di nav zikê de.

Divê nexweş pêdivî ye ku nîşanên bandora alî bizanibin û bikaribin alîkariyên yekem peyda bikin.

Heke hewce be, pêkanînên kirrûbirra mirovî ji însulînê re veguhestin.

Derbarê bandora li ser hêza rêvebirina wesayîtê de ti lêkolîn nehatiye kirin. Lêbelê, bi dermankirina hevbeş, xetera hîpoglycemiya ji bîr kirin. Saxagliptin dikare bibe sedema serêş û migraines. Biryara der barê gengaziya ajotina gerîdeyê an xebata bi mekanîzmayî ji hêla pispor ve tête kirin.

Berhevdana bi analogues

Ev derman gelek baca xwe li ser komplo û taybetmendiyan dide. Ew ê kêrhatî be ku hûn xwe bi wan nas bikin.

"Yanumet." Bihayê - ji 2830 ruble ji bo 56 tabletan. Di navhevkirinê de metformin û sitagliptin hene. Pargîdaniya Merck Sharp û Dome, DYE hilberîne. Ew dikare bi hevgirtina însulînê re were bikar anîn, di heman demê de gelek bandor û nerazî hene. Ji bo zarok û jinên ducanî nehatiye diyarkirin. Pir kes dinivîsin ku derman zûtirî giraniya xwe kêm dike.

Galvus Met. Mesref - 1500 rubleyî û jor. Metformin û vildagliptin pêk tîne. Derhêner - "Novartis", Swîsre. Ew erzantir e, her çend taybetmendiyên wê ji "Comboglize" ne pir cuda ne. Navnîşa berevajî wekî hev e.

"Xr tevlihev bikin." Berhevokek wisa heye. Ji hêla pargîdaniya AstraZeneca, Brîtanya Mezin ve hatî şandin. Pill dê ji bo her pakêtê 1650 rubleyî lêçûne. Di taybetmendiyên nêzê de analogê herî nêzîk. Hemî bandor û nerazîbûnên hev yek in.

Glibomet. Derman ji hêla pargîdaniya "Berlin Chemie", Almanya ve hatî çêkirin. Bihayê - 350 pakêta per pakêtê. Berhemên çalak - glibenclamide û metformin. Ji bo herkesî ne guncaw e. Bikaranîna gelek qedexeyan.

Bagomet. Metformin û glibenclamide tabletên xwedî. Buhayê - ji 160 rub. Wan çalakiyek berfireh heye, ji hêla pargîdaniya Chemistry Montpellier, Arjantîn ve têne hilberandin. Zencîreya bingehîn lêçûna kêm bi xwedan taybetmendiyên wekhev e. Contraindications similar in.

Biryara guheztina dermanek din ji hêla doktor ve tête çêkirin. Xwe-derman qedexe ye!

Piranî bandorên erênî yên derman hene. The tenê neyînî lêçûnê bilind e. Her weha di nirxandinan de tê destnîşankirin ku yên ku pêşiya vê metformînê girtine ligel dewleta berê kêmtir bandorên aliyan hene. Zirara giran a domdar jî tê dîtin, lê tenê bi parêz.

Victor: “Min gelek salan tabletên bingehîn ên metformîn kişand. Ew ji bandora xwestinê re sekinîn, doktor amadekariya hevbeş "Combogliz Prolong" kir. Ya ku ez dixwazim: zû encam encamekê dide, tenê rojê yek tabletekê vexwe. Asta normal û asta şekir didomîne. Ya ku ez hez nakim: bandorên aliyan hene, nemaze ku hûn parêza hilweşînin. Ew gelek baş dibe alîkar, her çend lêçûnek pir e. "

Alexandra: “Ez darbekar bi ezmûnek berfireh heye. Di salên dawîn de, ez tenê dermanên importedor bikar tînim. Naha ez Combogliz Prolong qebûl dikim. Derman baş e, bandorên min tune. Di pêşwazîkirinê de hêsan e, ku rêjeya / rêjeya kalîteyê bi temamî min têr dike. "

Encam

Ev derman pir bi bandor e. Spas ji taybetmendiyên serbestberdanê re dibe alîkar ku ji pêşveçûna pirsgirêkên bi xala gastrointestinal re nekevin. Lêkolîn ji bikarhênerên pispor û pisporan piranî erênî ne. The tenê neyînî mesrefa zêde û pêdivî ye ku em di dermanxaneyek de ferman bidin. Wekî din, ew ji bo dermanê dermanek baş e.

Rêbaza serlêdanê

Ji bo mezinan: Ez di dema şîvê de 1 car / roj carê devkî digire. Doz divê bi rengek bijartî were hilbijartin.
Bi gelemperî, bi dermanê hevbeş re, ku tê de saxagliptin û metformin, dozaja saxagliptin 5 mg 1 car / roj e. Dozê destpêkê ya pêşniyazkirî ya berdana guhartina metformîn guherandî 500 mg 1 wext / roj e, ew dikare heya 2000 mg 1 car / roj zêde bibe.
Dozê metformîn hêdî bi hêdî zêde dibe da ku metirsiya li ser bandorên aliyê ji xala gastrointestinal kêm bike.
Doza rojane ya herî zêde: saxagliptin 5 mg û guhertina berdana metformîn 2000 mg.

- Dabîna şekir 2 bi parêz û parêzgehê re hevbeş e da ku kontrola glycemîk çêtir bike.

Dosage form:

Tabletek yek-fîlimê bi berdana guherîn

1000 mg + 2.5 mg tê de heye.

Germên çalak: metformin hîdrochloride 1000 mg + saxagliptin 2.5 mg

Ya bingehîn a tabletê: metformin hîdrochloride bi tevlihevkirina 0,5% stearate magnesium 1005.0 mg (1000.0 mg metformin hydrochloride + 5.0 mg stearate magnesium), sodium karmellose 50.0 mg, hypromellose 2208 393.0 mg, stearate magnesium 2.0 mg

Pêla yekemîn a guleya qulikê (parastinê): Opadry II spî (% m / m) 130.5 mg polyvinyl alkol 40%% hîdrolîzkirî, titanium dioksîd 25.00%, macrogol 3350 20.20%, talc 14,80%, 1 M çareseriya acîdê hîdrochlorîk heta pH 2 , 0 ± 0.3 *,

Pêla duyemîn a kozika gule (çalak): saxagliptin 2.5 mg, Opadray II 20.0 mg spî, çareseriya 1 M ya hîdrochloric acid bi pH 2.0 ± 0.3 *,

fîşeka fîlimê (sêla sêyemîn a parzûnê (reng)): Opadry II zer (% m / m) 48.0 mg polvinyl alkol alikî hîdrolîz kir 40.00%, dioksîdê titanium 24.25%, macrogol 3350 20.20%, talc 14.80%, oxide hesin zer 0.75% , 1 M çareseriya hîdrochloric acidê bi pH 2.0 ± 0.3 *,

ink ji bo nivîsandinê: ink Opacode blue ** (% m / m) 0.03 mg vernîjen aluminium carmine indigo 16.00%, shellac

45% (20% ester kirin) di etanolê de 55.40%, butanol 15.00%, propîlen glykol 10.50%, isopropanol 3.00%, çareseriya 28% amonium hîdroksid 0.10%.

Yek 500 mg + 5 mg tabloya hevbeş ya fîlimê tê de heye.

Germên çalak: metformin hîdrochloride 500 mg + saxagliptin 5 mg

Ya bingehîn a tabletê: metformin hîdrochloride di nav tevliheviyê de bi 0,5% stearate magnesium 502.5 mg (500.0 mg metformin hydrochloride + 2,5 mg stearate magnesium), karamelozê sodium 50.0 mg, hypromellose 2208 358.0 mg, hypromellose 2910 10.0 mg, celulozê mîkrokristînîn 102.0 mg, stearate magnesium 1.0 mg,

Pêla yekemîn a guleya qulikê (parastinê): Opadry II spî (% m / m) 99.0 mg polyvinyl alkol bi hîdrolîzî 40.00%, dioksîdana titanium 25.00%, macrogol 3350 20.20%, talc 14.80%, 1 M çareseriya hîdrochlorîk ji pH 2 re , 0 ± 0.3 *, bi naveroka nivînek duwemîn a bihevra (aktîf): saxagliptin 5.0 mg, Opadry II spî 20.0 mg, çareseriya 1 M ya hîdrochloric acid bi pH 2.0 ± 0.3 *,

fîşeka fîlimê (sêla sêyemîn a parzûnê (reng)): Opadry II tawny (% m / m) 33.0 mg polyvinyl alkol 40%%, macrogol 3350 20.20%, dioxide titanium 19.58%, talc 14.80%, oxide hesin zer 5, 00% û oxide hesin ya rengîn 0,42% sor, çareseriya 1 M ya hîdrochloric acidê bi pH 2.0 ± 0.3 *,

ink ji bo nivîsandinê: ink Opacode blue ** (% m / m) 0.03 mg vernîjen aluminium carmine indigo 16.00%, shellac

45% (20% ester kirin) di etanolê de 55.40%, butanol 15.00%, propîlen glykol 10.50%, isopropanol 3.00%, çareseriya 28% amonium hîdroksid 0.10%.

Yek 1000 mg + 5 mg tabloya hevbeş ya fîlmî tê de heye:

Germên çalak: hîdrochloride 1000 mg + saxagliptin 5 mg Ya bingehîn a tabletê: metformin hîdrochloride bi 0.5% stearate magnesium 1005.0 mg (1000.0 mg metformin hydrochloride + 5.0 mg stearate magnesium), sodium karmellose 50.0 mg, hypromellose 2208 393.0 mg, stearate magnesium 2.0 mg

Pêla duyemîn a kozika gule (çalak): saxagliptin 5.0 mg, Opadry II spî 20.0 mg, 1 M çareseriya acid hîdrochlorîk ji bo pH 2.0 ± 0.3 *,

fîşeka fîlimê (sêla sêyemîn a parzûnê (reng)): Opadry II pink (% m / m) 48.0 mg polyvinyl alkol 40%% hydrolyzed, dioksîdana titanium 24.25%, macrogol 3350 20.20%, talc 14,80%, oxide hesin ya rengîn sor 0.75% , 1 M çareseriya hîdrochloric acidê bi pH 2.0 ± 0.3 *,

ink ji bo nivîsandinê: ink Opacode blue ** (% m / m) 0.03 mg vernîjen aluminium carmine indigo 16.00%, shellac

45% (20% ester kirin) di etanolê de 55.40%, butanol 15.00%, propîlen glykol 10.50%, isopropanol 3.00%, çareseriya 28% amonium hîdroksid 0.10%.

* Heke hewce be, ji bo çareserkirina pH-ê dikare çareseriyek hîdroksîdek sodium 1 M were bikar anîn.
** Ger hewce be, di pêvajoya labelê de alkolê isopropanol tête nav ink. Nîşaneyên ji vîtamîna aluminium carmine aluminium û shellacê li ser tifaqan dimînin dema ku bêne nivîsandin. Solventên ku di tîrêjê de cih digirin di dema hilberînê de dema hilberînê têne avêtin.

Tabletên 1000 mg + 2.5 mg:

Tabletên biconvex-capsule-şikilandî, bi fîlimê ji rengê zer ên zer ên tarî di rengê zer de, bi bêjeyên "2.5 / 1000" li aliyekî û "4222" li milê din, bi boyaxa şîn.

500 mg + 5 mg tablet:
Tabletên biconvex-capsule-şikilandî, bi fîlimê ve ji tarîya tarî û bafûn, bi peyvên “5/500” li aliyek û “4221” li milê din, bi boyaxa şîn.

1000 mg + 5 mg tablet:
Tabletên biconvex-capsule-şikilandî, bi pêgirtek fîlimê rengîn, bi peyvên "5/1000" ve û li tenişta "4223", li xalîçeya şîn, li pêçayî.

Taybetmendiyên pharmmakolojî

Pharmacodynamics

Mekanîzma çalakiyê
Combogliz Prolong® du dermanên hîpoglycemîk bi mekanîzmayên tevgera tevlihevkirinê re baş dike ji bo baştirkirina glycemîk li nexweşên bi şekirê şekir 2 (T2DM): saxagliptin, a dipeptidyl peptidase 4 inhibitor (DPP-4), û metformin, nûnerê çîna biguanide.

Saxagliptin
Di bersiva vexwarinên xwarinê de, hormonên incretin, yên wekî glagagon-mîna peptide-1 (GLP-1) û polypeptide insulinotropic-girêdayî glukozê (HIP), ji devê piçûk vedigere nav xwînê. Van hormonan serbestberdana însulînê ji hucreyên beta pankreasîk, bi hûrbûna hûrbûna glukozê di xwînê de, lê ji hêla enzyme DPP-4 ve ji çend hûrdeman ve tê valakirin. GLP-1 di heman demê de veqetandina glukagonê di hucreyên alfa pankreatîk de kêm dike, hilberîna glukozê ya kezebê kêm dike. Li nexweşên bi şekir 2, şekirê GLP-1 kêm dibe, lê bersiva însulînê ya bi GLP-1 re dimîne. Saxagliptin, ji bo ku DPP-4 bibe astengkar pêşbazî, kêmasiya hormonesê kêm bike, bi vî awayî hebûna wan di nav xwînê de zêde dike û dibe sedema kêmbûna glukozê ya lezgîn piştî xwarinê.

Metformin
Metformin dermanek hîpoglycemîk e ku toleransa glukozê li nexweşên bi şekir 2 diabetê re çêtir dike, astên bingehîn û postprandial glukozê kêm dike. Metformin hilberîna glukozê ya ji hêla kezebê ve kêm dike, zexîreyê glukozê di nav zikê de kêm dike û hişmendiya însulînê zêde dike, zêdebûna periyodîk û karanîna glukozê zêde dike. Berevajî amadekariyên sulfonylurea, metformin nabe sedema hîpoglycemiyê li nexweşên bi şekirê 2 an di mirovên tendurust de (ji bilî di rewşên taybetî, serî li beşên "Mînak" û "Rêbernameyên Taybet") binêrin, û hyperinsulinemiaemia. Di dema dermankirina metformîn de, sekreandina însulînê bê navber dimîne, her çend tansiyonên însulînê yên zûtirîn û di bersivandina vexwarinên xwarinê de di dema rojê de dibe ku kêm bibin.

Karîbûn û ewlehiya klînîkî

Saxagliptin Di ceribandinên klînîkî yên du-blind, rastdar, kontrolkirî de, dermankirina saxagliptin ji hêla zêdetirî 17,000 nexweşên bi T2DM ve hatî pêşwaz kirin.

Encamên Cardiovaskular
Lêkolîna SAVOR (Nirxandina Encamên Kardiovaskulî di Nexweşên Diyabetê de Taqijkirina Saxagliptin) encamên cardî-enfeksiyonê li 16492 nexweşên bi T2DM (12959 nexweşên bi nexweşiya kardiovaskularî piştrast (CVD)), 3533 nexweşên bi faktorên pir xetera kardiovaskuler re lêkolîn kir. tevliheviyên vaskal) û nirxên 6.5% ≤ HbA1c 14 C-saxagliptin 24% dozê ji hêla gurçikan ve wekî saxagliptin bê guhert û 36% wekî metabolê sereke yê saxagliptin hate derxistin. Radyoaktiviya giştî ya ku di mîzê de hat tespîtkirin 75% ya doza hat girtin. Paqijbûna navînî ya saxagliptin a navînî li dora 230 ml / min bû, nirxa navînî ya filtration glomerular li dora 120 ml / min bû. Ji bo metabolîta sereke, zelaliya renal bi nirxên navîn ên filtration glomerular re hevber bû. Ji sedî 22% ê radyoaktîfiya tevahî di nav fekiyan de hate dîtin.

Metformin
Paqijkirina renal ji paqijkirina kreatînîn (CC) bi qasî 3,5 caran mezintir e, ku ev yek nîşan dide ku vegirtina tubular rêça bingehîn a sekinandina metformin e.Piştî vexwendinê, nêzîkê 90% dermanê gêjbûyî di 24 saetên pêşîn de ji hêla gurçikan ve tê derxistin, bi nîv-jiyan ji plazma nêzîkî 6.2 demjimêran. Di nav xwînê de, nîvê jiyanê bi qasî 17,6 demjimêran e, ji ber vê yekê, gora hucreya sor ya sor dikare dibe ku beşek belavkirinê be.

Pharmacokinetics di rewşên klînîkî yên taybetî de

Têkçûna renal
Ev nayê pêşniyar kirin ku bikar bînin Combogliz Prolong® li nexweşên bi kêmasiya gurçikê (binihêrin beşê "Contraindications").

Saxagliptin
Di nexweşên bi kêmasiya renkên sivik de, nirxên AUC ya saxagliptin û metabolîtê wê yê çalak 20% û 70% (bi rêzdarî) ji nirxên AUC-ê di nexweşên ku bi rengek normal ya xebitandinê re ne bilind in. Ji ber ku zêdebûna wusa ya di nirxa klînîkî de girîng nayê hesibandin, nayê pêşniyar kirin ku ducana saxagliptin li nexweşên bi kêmasiya rengek sivik were sererast kirin.

Metformin
Li nexweşên bi karûbarê gurçikê veqetandî (li gorî encamên pîvandinên QC), nîv-jiyana metformin ji plazmayê û xwînê dirêjtir û zelaliya renal li gorî kêmbûna QC kêm dibe.

Saxagliptin
Li nexweşên bi hepatika sivik, nerm û hişk a hepatîk, di pharmacokinetics de saxagliptin guhertinên klînîkî yên girîng çênebû, ji ber vê yekê ji bo nexweşên bi vî rengî niqaşkirina dozê nayê xwestin.

Metformin
Di lêkolînên pharmacokinetîk ên metformin de li nexweşên bi kêmbûna hepatik nehatiye dîtin.

Saxagliptin
Korrkirina dozek saxagliptin girêdayî cinsê nexweşan ne hewce ye.

Metformin
Di lêkolînên klînîkî de li nexweşên bi şekirê şekir 2, bandoriya hîpoglycemîk a metformin di mêr û jinan de bihevra bû.

Saxagliptin
Di nexweşên temenê 65-80 salî de, di ceribandinên saxagliptin ên saksagliptînê de cûdahiyên girîng ji aliye klînîkî de ne li gorî nexweşên temenek piçûktir (18-40 sal), ji ber vê yekê adaptasyona dozê di nexweşên pîr de ne hewce ye. Lêbelê, divê bête zanîn ku di vê kategoriya nexweşan de, kêmbûnek ji xebata renasê mestir e (beşên "Doz û Rêvebirin" û "Rêbernameyên Taybet" binihêrin).

Metformin
Daneyên sînorkirî yên ji lêkolînên kontrolkirî yên pharmacokinetics of metformin di dilxwazên pîr ên tendurist de têne pêşniyar kirin ku bi tevahî zelaliya plasma ya metformin kêm dibe, nîv-hilweşandina hilweşandinê zêde dibe, û Cmax li gorî nirxên van pîvanan di nav dilxwazên ciwan ên tendurist de kêm dibe. Li gorî van daneyan, guherînek di pharmacokinetics of metformin bi zêdebûna temenê de, bi piranî ji ber guhartinek di fonksiyonê gurçikê de pêk tê. Combogliz Prolong® neyê dermankirin ji nexweşên ji 80 salî mezintir re, heya ku fonksiyonê renal ya normal ji encamên QC re nayê pejirandin.

Saxagliptin
Lêkolînên li ser pharmacokinetics of saxagliptin di zarokan de nehatiye lêkolîn kirin.

Metformin
Lêkolînên li ser pharmacokinetics of metformin guhertina guhertinê li zarokan nehatiye kirin.

Nîgar û etnîsîte

Saxagliptin Ew nayê pêşniyar kirin ku bi berhevkirina nijada nexweşê ve girêdayî doza saxagliptin were saz kirin.

Metformin
Di derheqê nijada nexweşan de ti lêkolînên dermankokinetîkî yên metformin nehatin kirin.

Type 2 şekir şekir bi parêz û xwarina re hevbeş ji bo baştirkirina kontrolkirina glycemic.

CONTRAINDICATIONS

Hestiyariya kesane ya li ber ti beşên dermanê zêde kiriye,
Reaksiyonên giran ên giran (anaphylaxis an angioedema) li hember fînanserên DPP-4,
Nexweşiya şekir 1
Bi însulînê re bikar bînin (nexwendin)
Intolerance Congenital Galactose, kêmbûna lactase û malabsorption glukoz-galactose,
Ducanî, lactation,
Temenê heta 18 salan (ewlehî û bandorkeriya wê nayê xwendin),
Fonksiyonê gurçikê ya xirabkirî (serum Creatinine .51.5 mg / dL ji bo mêran, women 1,4 mg / dL ji bo jinan an kêmkirina karkerina kreatinîn), tevî wan ên ku ji ber têkçûna kardiyolojî ya akût (şok), sedema enfeksiyonê ya myocardial û septicemia,
Nexweşiyên pizrikî yên li wir xetereya pêşxistina şansê gurçikê heye: dehydration (bi vereşîn, şilbûn), feşe, nexweşiyên giran ên enfeksiyonê, mercên hîpoxiya (şok, sepsî, enfeksiyonên gurçikê, nexweşiyên bronchopulmonary),
Acidîzasyona metabolîk a acîd an kronîk, di nav de ketoacidosis diabetic, bi an jî bêyî koma
Kêmasiyên xuyangî yên klînîkî yên nexweşiyên pizrik û kronîk ên ku dikarin bibin sedema pêşveçûna hîpoxiya tîrêjê (têkçûna tansiyonê, têkçûna dil, enfeksiyona miokardî ya hişk),
Kiryarê giran û birîndariyê (dema ku dermankirina însulînê tê destnîşan kirin)
Fonksiyona kezebê xirabkirî,
Alkolîtîzma kronîk û poşmaniya etanolê ya acîl,
Acîdê laktîk (di nav de dîrokê),
Heyamek ku bi kêmî ve 48 demjimêran berî û di nav 48 demjimêran de piştî lêkolînên radyisotopê an x-ray-ê bi danasîna amûrên nakokî yên jod-hanê,
Li dû parêzek kaloriyê (Nexweşên pîr)
Ji ber ku saxagliptin û metformin bi parçeyî ji hêla gurçikan ve têne derxistin, û di nexweşên pîr de kêmbûnek di xebata renasê de çêbibe, dibe ku Combogliz Prolong® di pîr de bi hişyariyê were bikar anîn.

Saxagliptin
Di nexweşan> 65 salî,> 75 salî, û nexweşên ciwan de cûdahî di ewlehî an bandora derman de tunebû.
Metformin
Xebatên klînîkî yên kontrolkirî yên metformin di nav nexweşên ciwan de tinebûne hejmareke bilez a nexweşên pîr ji bo diyarkirina cûdahiyên di bersiva terapiyê de, her çend ezmûna klînîkî di ceribandinên di bersivê de di nav kal û pîr û ciwanan de cûdatir neda çêkirin. Wekî ku hûn dizanin, metformin bi piranî ji hêla gurçikan ve tê derxistin, û ji ber vê yekê metirsiyek mezin a bandorên neyînî yên giran li nexweşên bi kêmasiya gurçikê heye. Combogliz Prolong® divê tenê ji bo nexweşên ku fonksiyonê gurçikê normal heye tê derman kirin. Dozên destpêkê û sererastkirina metformîn divê ji nexweşên pîr re were dayîn, di nav de kêmbûna mûhtemelîn a fonksiyonê renal tête girtin. Pêdivî ye ku her şêwaza birêkûpêkkirinê piştî nirxandinek bi baldarî ya fonksiyonê re were meşandin.

Ewlekarî û bandora dermanê li nexweşên di bin 18 saliyê de ne vexwendiye.

PIRZANNDAR

Di lêkolînên kontrolkirina glycemîk de dema ku tête bikar anîn reaksiyonên neyînîsaxagliptin di monoterapiyê de û dema ku dermanên din jî tête zêdekirin

Saxagliptin
Tabloya 1 bûyerên neyînî yên ku di ceribandinên klînîkî de hatine dîtin kurt dike (bêyî ku lêkolîner sedema sedemê binirxîne) li ≥5% ji kesên ku saxagliptin 5 mg distînin, û bi frekansek bilindtir ji koma placebo re, li gorî analîzek hevbeş ya lêkolînên 24-hefte. .

Table 1. Bûyerên neyînî

Saxagliptin5mgN = 882

PlaceboN = 799

Infeksiyonên tîrêjê ya jorîn

Enfeksiyonên urînê

5 lêkolînên placebo-kontrolkirî yên ku di vê analîzê de hatine vehewandin du lêkolînên monoterapî û yek jî lêkolîna dermankirinê ya berbiçav bi zêdekirina saxagliptin to metformin, thiazolidinedione an glibenclamide. Di nexweşên ku saxagliptin bi dozek 2.5 mg hildin de, serê êşê (6,5%) yekane bûyera nepend a ku bi qewetek ji> 5% tête dîtin, û di nav koma placebo de bêhtirî pêşketiye.

Li gorî heman analîzê ya hevbeş, bûyerên neyînî li> 2% ji kesên ku saxagliptin bi dozek 2.5 mg an saxagliptin di dozek 5 mg de digirin û digihîjin> 1% pir caran di nav koma placebo de sinusît (2, 9% û 2.6% li gorî 1.6%, li gorî rêzê), êşa abdominal (2.4% û 1.7% li gorî 0.5%), gastroenteritis (1.9% û 2.3 % ji% 0.9 (% 0.9) û vereşîn (% 2.2% û 2.3% li gorî 1.3% hevgirtî ye).

Bûyera birînên şikestî 1.0 û 0.6 per 100 nexweş-sal bû, bi hev re, di dema kişandina saxagliptin (analîzên dozê yên hevbeş ên 2.5 mg, 5 mg û 10 mg) û cîhê placebo. Frekansa şikestinên di nexweşên ku saxagliptin digirin bi demê re zêde nebû. Têkiliyek sedemî nehatiye saz kirin, û lêkolînên pêşînolojîkî bandorek nexwestî ya saxagliptin li ser laşê hestî nîşan nedaye.

Di dema bernameya klînîkî de, pêşveçûna trombocytopenia ya ku li gorî tespîtkirina purpura trombocytopenîk ya idiopathîk ya ku têkildar bû hate dîtin. Girêdana di navbera pêşkeftina vê fenomenê û rêveberiya saxagliptin de nayê zanîn.

Bûyerên neyînî yên bi hevserokatiya saxagliptin û metformin re têkildar in li dermankirina nexweşên bi şekir 2-yê ku di serî de nexwendin di lêkolînên kontrola glycemic deSaxagliptin
Tabloya 2 bûyerên neyînî yên ku hatine dîtin (bê guman têkiliya sedema ji hêla lêkolîner ve) kurte dike di of 5% ji nexweşan de beşdarî lêkolînek 24-hefte ya mayî bi kontrola çalak a karanîna hevbeş a saxagliptin û metformin di nexweşên ku berê nexweşî nebûne.

Table 2. Bûyerên neyînî

Quantity(%)nexweşan

Saxagliptin5mg+metformin*N = 320

Metformin* N = 328

* Doza destpêkê ya metformin 500 mg / roj bi dosiyeya herî zêde ya 2000 mg / roj zêde bû.

Di nexweşên ku saksagliptin de ji bilî metformîn terapiyê distînin an jî wekî dermankirina destpêkê ya tevliheviyê, diyarde tenê bûyera berevpêşbirina gastrointestinal e ku li group 5% ji nexweşan di her komê de pêşketiye. Rêjeya diyardeyê di koma saxagliptin de 2.5 mg, saxagliptin 5 mg û placebo, bi rêzê 9,9%, 5.8% û 11.2% bû, di lêkolînê de ji bo zêdekirina saxagliptin a metformin, diyardeya şeklê 6,9% û 7.3% di koma dermankirina berhevokê de bi saxagliptin 5 mg û metformin û koma monotrîn a metformîn di lêkolîna dermankirina destpêkê ya berhevokê de bi metformin.

Hîpoglycemia

Saxagliptin
Li gorî raporên hîpoglycemiyê, agahdariya di derbarê hîpoglycemiyê de wekî bûyerek neyînî hate berhev kirin; ji bo pîvandina glukozê nayê encam kirin. Rêjeya hîpoglycemia bi karanîna saxagliptin 2.5 mg, saxagliptin 5 mg û placebo (hemî wekî monoterapî) bi rêzdarî 4%, 5.6% û 4.1%, bi hev re, û bi% 7,8, 5.8% û 5 bû. %, bi rêzê re, bi zêdebûna metformin. Rêjeya hîpoglycemiyê di nexweşên kevnare yên ku berê nexwendibûn de saxagliptin bi dozek 5 mg bi tevliheviya bi metformin re, û di nexweşên li ser yekzêdana metformin de 4%% bû.

Reaksiyonên hîpertansiyonê

Saxagliptin
Di analîzek pênc vekolînên zibil de, bûyerên neyînî yên têkildar bi hîpertansiyonê (wek mînak kûrahî û edema rûyê) di 1.5%, 1.5% û 0.4% ji nexweşên ku saxagliptin digirin de bi dozek 2.5 mg, saxagliptin di dozek de hate dîtin. Bi rêzê 5 mg û placebo. Li gorî lêkolînvanan, di nexweşên ku saksagliptin ê ku saxagliptin digirin de yek ji van qewimînan ne hewceyî mêvanxaneyê ne û jiyana jiyanê ditirsîne. Di analîzên daneyên hevgirtî de, yek nexweş ku digihîje saxagliptin ji ber pêşveçûna urtikaria ya gelemperî û edema rûyê ji xwendinê vekişand.

Nîşaneyên fonksiyonên fîzolojolojî

Saxagliptin
Li nexweşên ku saxagliptin wekî monoterapî an jî bi tevliheviya bi metformin re wergirtine, di klînîkî fonksiyonên fîzolojolojî de ti guhertinên klînîkî girîng nehat eşkere kirin.

Monoterapî

Metformin
Di lêkolînên bi kontrola placebo ve, bûyerên neyînî yên herî gelemperî ku di% 5ê de ji nexweşên ku metformin serbestberdana guherandî digirin û di koma cîhê de pir caran pirtirîn pêşve diçin diyarde û xurîn / vereşîn bûn.

Di Lêkolîna SAVOR de reaksiyonên nekêş ên Saxagliptin

Di lêkolîna SAVOR de, 8240 nexweşan saxagliptin bi dozek 2.5 mg an 5 mg yek carekê rojane, û 8173 nexweşan cîhê placebo digirin.Dirêjahiya navînî ya dermankirina saxagliptin, bêyî ku di nav dermankirinan de qut bibe, sal 1.8 bû. Di 3698 nexweşan de (45%), dema dermankirina saxagliptin 2-3 sal bû. Di nav vê lêkolînê de hebûna gişt bûyerên neyînî di koma nexweşan de ku saxagliptin (72.5%) bi bûyera bûyerên neyînî re di koma placebo de (72.2%) bihevra qayim bû.

Frekansiyona sekinandina dermankirinê ji ber bûyerên neyênî li nexweşên ku digotin saxagliptin (4.9%) û placebo (5%) tevlîhev bû. Lêkolîna SAVOR bandora saxagliptin li ser çewisandinên tevliheviyên cardiovascular nirxand. Zêdekirina saxagliptinê li dermankirinê nehatiye xuyakirin ku xetereya komplîkayên dilovanî zêde dibe (wek mînak, mirinên kardiovaskulî, enfeksiyonê myocardial nefatal, pişka iskemîkî ya nefatal) li nexweşên bi T2DM-ê digel pileya dermanê (RR 1.00, 95% CI 0, 89, 1.12, P Hejmara guncî ya lîmfocitet

Saxagliptin
Dema karanîna saxagliptin, kêmbûna navîn-dozek di navnîşa bêkêmasî ya lîmfocytes de hate dîtin. Dema ku daneyên hevbeş ên pênc 24-hefte, lêkolînên li ser cihê-kontrol kirinê, analîz kirin, bi kêmbûna navînî hema hema 100 û 120 hucreyên / μl ji hejmara bêkêmasî ya lîmfocytes ji hejmara navînî ya destpêkê ya 2200 hucre / μl di nav de bi saxagliptin re hate dîtin, bi dozek 5 mg û 10 mg, bi rêzê, li gorî cihê cîhê. . Bandorek bi heman rengî di dema kişandina saxagliptin bi dozek 5 mg di kombînasyona destpêkê de bi metformin re, di beramberî yekdestdariya metformîn de hate dîtin. Di navbera 2.5 mg saxagliptin û placebo de cûdahî tune. Rêjeya nexweşên ku di nav wan de hejmara lînfocytes cells 750 hucreyên / μl in 0.5%, 1.5%, 1.4%, û 0.4% di komên dermankirinê yên saxagliptin de bi dozek 2.5 mg, di dozek 5 mg de , bi dozek ji 10 mg û placebo, bi rêzdarî. Di piraniya nexweşan de bi karanîna saxagliptîn a dubare, tansiyonê çênebû, lêbelê di hin nexweşan de bi zêdebûna dermankirina bi saxagliptin re hejmara lîmfocytes dîsa kêm bû, ku ev jî bû sedema betalkirina saxagliptin. Rêjeya kêmbûna hejmara lîmfocîdan bi navgîniyên klînîkî re nebû.

Di lêkolîna SAVOR de, di nav koma saxagliptin de kêmbûna hejmara lîmfocîdan di 0,5% ji nexweşan de, di koma placebo de - di 0.4% ji nexweşan de hate dîtin.

Saxagliptin
Saxagliptin di şeş ceribandinên klînîkî yên ewlehî û bandorkeriyê de, li ser hejmarên trombîleyan bandorek girîng û birêzî tune.

Kombînasyona Vitamin B12

Di lêkolînên klînîkî yên kontrolê yên metformin ku 29 hefte berdewam in de, nêzîkê 7% ji nexweşan kêmbûna serayê kêmtir ji astên asayî yên vîtamîn B12 ji nirxên subnormal re bêyî xuyangên klînîkî nîşan da. Lêbelê, kêmbûnek wusa pir kêm kêm bi pêşketina anemia re têkildar e û zû vedigere piştî qutkirina metformin an kişandina zêde ya vîtamîna B12.

OVERDOSE

Bi karanîna dirêjkirina dermanê di dozên ku 80 carî ji ya pêşnîyar bilindtir e, nîşanên ziravbûnê ne diyar kirin.

Metformin
Gelek bûyerên zêdebûna metformînê hebûne, di nav de zêdetirî 50 g. Hîpoglycemia di% 10 ê bûyeran de pêş ketiye, lê têkiliya wê ya sedema bi metformin re nehatiye saz kirin. Di 32% ji bûyerên zêdebûna metformin de, nexweşan xwedan acidosis lactic bû. Metformin dema dialîzbûnê tê derxistin, dema ku paqijî 170 ml / min digihîje.

BELAWANIY WITH Bi DEMN ANDIY KN OF KENINN IYAN BNE

Metabolîzma Saxagliptin bi piranî bi navgîniya pergala isoenzyme ya cytochrome P450 3A4 / 5 (CYP3A4 / 5) ve tête navîn. Lêkolînên in vitro destnîşan kirin ku saxagliptin û metabolîta wê ya bingehîn CYP1A2, 2A6, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 û 3A4 isoenzymes fînanse nakin û istasyona CYP1A2, 2B6, 2C9 û 3A4 isoenzymes nahêlin. Ji ber vê yekê, bandora saxagliptin li ser zelalbûna metabolê ya dermanan di metabolîzma ku van isoenzymes ve tê de têkildar e dema ku ew bi hev re têne bikar anîn nayê hêvîkirin. Saxagliptin ji P-gp re nahêsînek an inducer girîng e.

Metformin
Hin derman hyperglycemia (thiazide û diureticsên din, glukokortîkosteroîdên, fenotiazines, amadekariyên hormonên tîrîdê, estrojen, kontraceptivên devkî, fenîtoin, acid nîkotinîk, sempathomimetics, astengkerên kanala kalsiyûm hêdî û isoniazîd zêde dikin). Di dema derman an betalkirina dermanên bi vî rengî di nexweşek ku Combogliz Prolong® kişandine, pêdivî ye ku pîvandina glukoza xwînê bi baldarî were şopandin. Asta girêdana metformîn bi proteînên plasma yên xwînê re piçûk e, lewra ne mimkûn e ku ew bi têkiliyên dermanên ku bi piranî bi proteînên plazmayê re têkildar in, wek salicylates, sulfonamides, chloramphenicol û probenecid (berevajî derivatives sulfonylurea), yê ku bi giranî girêdide. bi proteînên serum).

Inductors of isoenzymes CYP3A4 / 5

Saxagliptin
Rifampicin bi girîngî vesandina saxagliptin kêm dibe bêyî guhastina AUC ya li metabolîta wê ya çalak, 5-hîdroksî-saxagliptîn. Rifampicin di navbêna dermankirina 24-saetê de bi bandorkirina DPP-4 di plasma xwînê de bandor nake.

CYP3A4 / 5 Pêşkêşvanên Isoenzyme

Saxagliptin
Diltiazem dema ku bi hev re bikar bînin bandora saxagliptin zêde dike. Zêdebûnek di zêdebûna mîqyasa saxagliptin a di plazma xwînê de bi bikaranîna amprenavir, aprepitant, erythromycin, fluconazole, fosamprenavir, ava grapefruit û verapamil tête hêvî kirin, lêbelê, dozê saxagliptin nayê pêşniyar kirin.

Ketoconazole bi girîngî ziyana saxagliptin di plazmayê de zêde dike. Zêdebûnek berbiçav a girêkirina saxagliptin di plasma xwînê de tête hêvîkirin dema ku ji bo isoenzymên CYP3A4 / 5 yên din ên bihêzkar têne bikar anîn (wek mînak, atazanavir, zelithromycin, indinavir, itraconazole, nefazodone, nelfinavir, ritonavir, saquinavir and telithromycir). Gava ku digel isoenzymên CYP3A4 / 5 bi navbeynkariyek hêzdar re were hevber kirin, divê ducana saxagliptin bi 2.5 mg kêm bibe.

Metformin
Dermanên kationîk (mînak, amiloride, digoxin, morphine, procainamide, quinidine, quinine, ranitidine, triamteren, trimethoprim an vancomycin), ku bi navgîniya gurçikan ve tê fîltrasyonên glomerular ve têne derxistin, bi teorîkî dikarin bi navgîniya metformin re têkildar bikin, ji bo pergalên veguhestina hevpar ên rahînal. Di lêkolînên têkiliya dermanê ya metformin û cimetidine de bi rêveberiya yek û dubare ya dermanê re, metformin û cimetidine dema ku di devê dilxwazên tenduristî de tê derman kirin de hate dîtin, bi zêdebûna% 60 di navbêna herî zêde ya metformîn di plazma û tevahiya xwînê de û zêdebûna% 40 a AUC ya metformin di plazma û tevahî de. xwîn. Di dema xwendinê de ku bi dermanê yek dermanê re, di nîv-jiyanê de tu guhartinek çênebû. Metformin li ser pharmacokinetics of cimetidine bandor nake. Tête pêşniyar kirin ku bi baldarî nexweşan were şopandin û, heke hewce be, dozê li nexweşên ku dermanên kationîk ên ku bi riya pergala tubulê ya proximal re têne derxistin bicîh bikin.

Metformin
Di lêkolînek li ser têkiliya bi dermanê yek dermanê li nexweşên bi şekirê 2 de, karanîna hevbeş a metformîn û glibenclamide li ser dermanxane an dermanxaneyê bandor nake.

Metformin
Di lêkolînek li ser danûstendina dermanê metformin û furosemide ya bi dermanê yek derman, ku li ser dilxwazên tenduristî hate girtin, danûstendina wan pharmacokinetic hate eşkere kirin. Furosemide Cmax ya metformin di plasma û xwînê de bi 22% û AUC di xwînê de 15% zêde dike bêyî guhertinek girîng di nav zelalbûna renal ya metformin de. Gava ku bi metformin, Cmax û AUC ya furosemide re têkildar dibin, bi rêzdarî 31% û 12% kêm dibin, û nîv-jiyan bi 32% kêm dibe bêyî guherînek berbiçav di zelalbûna renal ya furosemide de. Li ser danûstendina metformin û furosemide bi karanîna demdirêj a hevbeş re tune.

Metformin
Di lêkolînek danûstendina narkotîkê ya metformin û nifedipîn a bi dermanê yek derman, ku bi tevlêbûna dilxwazên tenduristî de hate girtin, nifedipîn Cmax ya metformin a plazmayê ji% 20 û AUC bi% 9 zêde dike, û derxistina dermanan ji hêla gurçikan zêde dike. Tmax û nîv-jiyanê ya tunekirinê ne guherand. Nifedipîn ziravbûna metformîn zêde dike. Metformin hema hema bandor li ser pharmacokinetics of nifedipine nabe.

Saxagliptin û Metformin
Bikaranîna yekgirtî ya dansên saxagliptin (100 mg) û metformin (1000 mg) bi girîngî bandor nabe li ser pharmokokinetics saxagliptin an metformin di dilxwazên tendurist de. Li ser têkiliyên danûstendina narkotîkê bi karanîna Combogliz Prolong® ti lêkolînên dermankirina taybetî nehatiye kirin, her çend lêkolînên bi vî rengî bi pêkhatên wê yên kesane re têne kirin: saxagliptin û metformin.

Bandora narkotîkên din ên li ser saxagliptin

Glibenclamide: Bikaranîna yekbûyî ya saxagliptin (10 mg) û glibenclamide (5 mg), substrate ya isoenzyona CYP2C9, zêdekirina Cmax ya saxagliptin 8% zêde kir, lê AUC ya saxagliptin nehat guhertin.
Pioglitazone: Bikaranîna dubare ya yekbûyî ya saxagliptin rojê carekê (10 mg) û pioglitazone (45 mg), binekek ji isoenzyme CYP2C8 (xurt) û CYP3A4 (qels), bandorê li ser pharmacokinetics of saxagliptin nabe.
Digoxin: Bikaranîna dubare ya yekbûyî ya saxagliptin rojê carekê (10 mg) û digoxin (0.25 mg), substrate P-glycoprotein, bandorê li ser pharmacokinetics of saxagliptin nabe.
Simvastatin: Bikaranîna dubare ya yekbûyî ya saxagliptin yek carî rojane (10 mg) û simvastatin (40 mg), substrate ya isoenzymên CYP3A4 / 5, zêdebûna Stax of saxagliptin bi 21%, lê AUC ya saxagliptin nehat guhertin.
Diltiazem: Bikaranîna yekgirtî ya saxagliptin (10 mg) û diltiazem (360 mg forma dosage ya dirêjkirî di nav hevsengiyê de), mêtîngerek nermîner a isoenzymên CYP3A4 / 5, Stax of saxagliptin 63%, û AUC ji 2.1 carî zêde dike. Ev bi kêmbûna têkildar a li Stax û AUC ya metabolê çalak ê bi rêzgirtinê 44% û 36%, bi hev ve girêdayî ye.
Ketoconazole: Bikaranîna yekgirtî ya saxagliptîn (100 mg) û ketoconazole (200 mg her 12 saetan di nav hevsengiyê de) bi rêzdarî Stax û AUC ya saxagliptin 2.4 û 3.7 caran zêde dike. Ev bi kêmbûna têkildar a li Stax û AUC ya metabolîtê ya çalak ji hêla 96% û 90%, bi hev ve girêdayî ye.
Rifampicin: Bikaranîna yekgirtî ya saxagliptin (5 mg) û rifampicin (600 mg yek rojê di nav hevsengiyê de) Stax û AUC ya saxagliptin bi 53% û 76% kêm dike, bi rêzdarî, bi zêdebûna têkildarî ya li Stax (39%), lê bêyî guhertinek girîng li AUC. metabolitiya çalak.
Omeprazole: Bikaranîna pirjimar a saxagliptin bi dozek 10 mg rojê carekê û omeprazole bi dozek 40 mg, binekek ji isoenzyme CYP2C19 (bihêz) û isoenzyme CYP3A4 (qels), fînanseker a isoenzyme CYP2C19 û inducer MRP-3 nabe.

Hîdroksid aluminiq + hîdroksid magnez + simethicone:
Bikaranîna yekgirtî ya dansên saxagliptin (10 mg) û şekek ku hîdroksîdê aluminium (2400 mg), hîdroksidê magnesium (2400 mg) û simethicone (240 mg) heye, Stax of saxagliptin bi 26% kêm dike, di heman demê de, saxagliptin AUC naguheze.

Famotidine: Dozên yekgirtî yên saxagliptin (10 mg) 3 demjimêran piştî yek dozek yeka famotidine (40 mg), bîhnek hOCT-1, hOCT-2, û hOCT-3, girtina Cmax saxagliptin 14% zêde dike, lêbelê, saucagliptin AUC naguheze.

Form û pêkve berde

Forma dozê - tabletên serbestberdana guhartî, bi fîlimê vekirî (di pêçek kartonê de 4 heb ji 7 tabletan û rêwerzên karanîna Combolize Prolong, ji bilî tabletên 1000 + 2.5 mg - 8 blisters ji 7 tabletan):

dosage 1000 mg + 2.5 mg: kapsula-şeklek, biconvex, fîlimê fîlimê ji zer bi zer reya zer, bi çîçekek şîn ji yek alî ve "2.5 / 1000" tê nivîsandin, li tenişta din - "4222",
dosage 500 mg + 5 mg: kapsula-şeklek, biconvex, fîlimê fîlimê ji qehweyîya sivik ta qehweyî, bi yekdestê şîn ji yek alî ve bi "5/500" ve tê qewirandin, li aliyê din - "4221",
dosage 1000 mg + 5 mg: kapsula bi şeklekî, biconvex, kincê fîlimê pink, li ser yek aliyek rengê şîn tê şirovekirin "5/1000", li tenişta din - "4223".

Materyalên çalak ên di 1 tabloyê de:

metformin hîdrochloride - 1000 mg + saxagliptin - 2.5 mg,
metformin hîdrochloride - 500 mg + saxagliptin - 5 mg,
metformin hîdrochloride - 1000 mg + saxagliptin - 5 mg.

Berhevoka li ser yek tabletê bi berdana guhartî, bi fîlimê vekirî (1000 mg + 2.5 mg / 500 mg + 5 mg / 1000 mg + 5 mg):

core tablet: metformin hîdrochloride di nav tevnekirî de bi 0,5% stearate magnesium - 1005 / 502.5 / 1005 mg, sodium karmellose - 50/50/50 mg, hypromellose 2208 - 393/358/393 mg, hypromellose 2910 - 0/10 / 0 mg, stearate magnesium - 2/1/2 mg, hucreyê mîkrokristînal - 0/102/0 mg,
Rêza yekem a pêlê (parastinê): Opadry II spî (% m / m) - 130.5 / 99 / 130.5 mg (alkolê vexwarinê hîdrolizandî bi parçeyek - 40%, dioksîdê titanium - 25%, macrogol 3350 - 20.2% , talc - 14,8%), çareseriya 1M ya hîdrochloric acid - heta pH 2 ± 0.3,
Qonaxa duyemîn a guleya guleyê (aktîf): saxagliptin - 2.5 / 5/5 mg, Opadry II spî - 20/20/20 mg, çareseriya 1M ya hîdrochloric acid - heta pH 2 ± 0.3,
ink for the inscription: ink ink blue (% m / m) - 0,03 / 0,03 / 0,03 mg (pîvaz aluminium carmine carmine - 16%, shellac

Di etanolê de 45% - 55.4%, butanol - 15%, propilen glykol - 10.5%, isopropanol - 3%, 28% çareseriya amonium hîdroksid - 0,1%).

Qonaxa sêyemîn a rengê (rengîn) ya guharê ya shell:

1000 + 2.5 mg: Opadry II zer (% m / m) - 48 mg (alkolê polvinyl hîdrolîzkirî ya parçûyî - 40%, dioksîdê titanium - 24.25%, macrogol 3350 - 20.2%, talc - 14.8% , oxide hesinê ya zer ya zer - 0.75%), çareseriya acid 1 hîdrochloric - heya pH 2 pH 0.3,
1000 + 5 mg: Opadry II tan (% m / m) - 33 mg (alkol polyvinyl hîdrolîzkirî bi parçeyek - 40%, macrogol 3350 - 20.2%, dioksîdê titanium - 19.58%, talc - 14.8% , oxide hesinê ya zer a rengîn zer - 5%, oxide hesin ya rengê sor - 0,42%), çareseriya 1M ya acîdê hîdrochlorîk - heta pH 2 ± 0.3,
500 + 5 mg: Opadry II şîn (% m / m) - 48 mg (alkolê polvinyl hîdrolîzkirî bi parçeyek - 40%, dioksîdê titanium - 24.25%, macrogol 3350 - 20.2%, talc - 14.8%, sor) oxide hesinê ya xiyal - 0.75%), çareseriya 1M ya hîdrochloric acid bi pH a 2 ± 0.3.

DESTPKN HITIN

Acîdê laktîk

Acîdoza laktîk tevlihevî ya metabolîzma nişkayî, cidî ye ku dikare wekî encama berhevkirina metformin di dema dermankirinê de bi Combogliz Prolong® re pêşve bibe. Bi pêşketina acidosis laktîk re ji ber bikaranîna metformin, tansiyona wê di plasma xwînê de ji 5 μg / ml derbas dibe.

Pêdivî ye ku çavdêriya birêkûpêk a fonksiyonê ya derûnî di nexweşên ku metformin ê digirin de were meşandin û divê kêmtirîn dansê bandorker a metformîn were derman kirin. Di nexweşên pîr de, çavdêriya çalakiya renal hewce dike. Heke di fonksiyonê gurçikê de kêmasî were kirin (li gorî daneyên QC), divê Metformin li nexweşên 80 salî û mezintir neyê derman kirin, ji ber ku van nexweşan pirtir in ku pêşgir bibin acidosis laktîk.Wekî din, heke mercên ku bi hypoxemia, dehydration an sepsis pêşve dibin, divê tavilê bi terapiya metformînê were rakirin. Ji ber ku têkçûna kezebê dikare zerarê derxistina laktateyê bi giramî sînordar bike, ne pêdivî ye ku metformin li nexweşên bi nîşaneyên klînîkî an laboratuarê yên nexweşiya kezebê were derman kirin.

Concentrationareseriya lactate venûsê ya venêran zûtir li jor sînorê jorîn normal lê di binê 5 mmol / L de li nexweşên ku metformin digirin dibe ku pêşveçûnek nêzî ya acidosis laktîk nîşan bide, û dibe ku ev jî bibe sedema sedemên din, wek şekirê şekir tixûbandî, qelewbûn, zêde laşî. barkirin.

Divê hebûna acidosis laktîk li hemî nexweşên bi şekirê şekir û acidosis metabolîk bêyî nîşanên ketoacidosis (ketonuria û ketonemia) bête kontrol kirin.

Acîdoksaziya laktîk hewce dike ku li cîhê nexweşxaneyê derman bibe. Heke acidosis lactîk di nexweşek ku metformin digire tê tesbît kirin, divê hûn tavilê dest bi dermanê berdin û tavilê dest bi tedbîrên piştgiriya giştî bikin. Pêşniyar kirin ku dialîzasyonê tavilê dest pê bike da ku acidosis rast bike û metformin bihevkirî were derxistin.

Wekî ku hûn dizanin, alkol bandora metformîn li ser metabolîzma laktate xurt dike, ku xetereya acidosis laktîk zêde dike. Dema ku hûn Combogliz Prolong® digirin, vexwarinê alkol kêm bikin.

Bi têkçûnê

Bikaranîna Combogliz Prolong® di nexweşên bi nîşanên klînîkî û laboratuarê yên nexweşiya kezebê de ji ber metirsiya acidosis laktîk mûdaxilandî ye.

Nirxandina karûbarê gurçikê

Berî ku dest bi dermankirinê bi Combogliz Prolong® û bi kêmî salê paşê li dûv re were kirin, pêdivî ye ku meriv kansera gurçê kontrol bike. Di nexweşên xwedan reqsêra rengek gumanbar de, divê xebata renalayê pirtir were nirxandin û dema ku nîşanên têkçûna rengek xuya dibin divê terapiya bi Combogliz Prolong® re bê rawestandin.

Prosedurên kiryar

Pêdivî ye ku hûn serî li Combogliz Prolong® berî her prosedurek nişdarî bidin rawestandin (ji bilî pêvajoyên piçûk ên ku bi sînorkirina xwarin û vexwarinên felcê re ne girêdayî ne), û karanîna wê ji nû ve dernexin heya ku nexweş nikaribe dermanên hundir bavêje û fonksiyonê normal were pejirandin. gurçikan.

Guheztina rewşa klînîkî ya nexweşên ku bi kontrola diyardeya 2-ya berê de hatî kontrol kirin

Di nexweşek bi T2DM de, ku berê di dema dermankirinê de bi Kontogliz Prolong® re baş hate kontrol kirin û kîjan di parameterên laboratîf de devjê dikin an jî nexweşiyek pêş dikeve (nemaze di rewşa nexweşîya nediyar de), divê nîşanên ketoacidosis an acidosis laktîk yekser bêne nirxandin. Divê binirxînin de diyarkirina electrolytes di serumê xwînê, ketones, glukoza xwînê û, heke tête diyar kirin, pH ya xwînê, pîvandina lactate, piruvate û metformin. Heke bi rengek acîdoziyê pêşve çû, divê amadekirina Combogliz Prolong® tavilê bête paşve xistin û divê dermanê hîpoglycemîk a din jî were derman kirin.

Bikaranîna dermanên ku dikarin hîpoglycemia çêbikin

Saxagliptin
Deryayên sulfonylureas û însulînê dikarin hîpoglycemia çêbikin.Ji ber vê yekê, ji bo kêmkirina metirsiya hîpoglycemiyê bi karanîna hevdemî bi saxagliptin, dibe ku pêdivî ye ku dozek kêmkirina sulfonylurea an derûnên însulînê kêm bike.
Metformin
Hîpoglycemî di nexweşên ku bi şêwaza normal de tenê metformîn digirin pêşve nake, lê ew dikare bi têkbirina karbohîdratên têrnexwendî re pêşve bibe, dema ku çalakiya laşî ya çalak ji hêla karbohîdartan ve nayê têkbirin, an jî bi karanîna bi hev re bi dermanên hîpoglycemîk ên din re (wekî mînak sulfonylureas û derûnên însulînê) an alkol e. Pîr, kal û nexweşîyên şekir û nexweşên bi kêmasiya adrenal an pituitary an alkolê alkolê, ji bandora hypoglycemîk re herî hestiyar in. Di mirovên pîr û nexweşên ku beta-astengkeran digirin de, tespîtkirina hîpoglycemiyê dikare dijwar be.

Terapiya bihevre bandor li fonksiyonê renal an belavkirina metformin bandor dike

Bi hişyarî tê pêşniyar kirin ku dermanên bihevre bikar bînin (wek mînak, dermanên kationîk ên ku ji hêla sekreandinê ve di nav tubulên gurçikê de têne derxistin), ku dikarin li ser xebata renal bandor bikin, biguheztin guhertinên girîng hemodinamîkî an astengkirina belavkirina metformin (binihêrin beşa "Têkiliya bi dermanên din").

Lêkolînên Radyolojî bi rêveberiya intravaskal a faktorên berevajî ya iodined

Dema ku lêkolînên radyolojî bi rêveberiya intravaskal a iodine-yê ku jêderên nakokî tê girtin, xuyangên zeravî yên gurçikê tête nasîn, ku dikare bi pêşketina acidosis laktîk re di nexweşên ku digihîje metformin. Nexweşên ku ji bo lêkolînek wusa hatine danîn divê berî 48 saetan berî dermankirinê Combogliz Prolong® terapiya betal bikin, di nav 48 demjimêran de piştî dermankirinê derman derman bikin, û piştî ku rast fonksiyonê normal a gurçikê piştrast bikin, ji nû ve derman bikin.

Conditionsertên hepoxîk

Hilweşîna kardiovaskulî (şok) ya her devkî, têkçûna dil a hişk, enfeksiyonê ya dil a myocardial û şertên din ên bi hîpoxia û acidosis lactîk re, ku dikare bibe sedema azotemia prerenal. Bi pêşveçûna van fenomenan re, pêdivî ye ku di cih de dermankirina bi Combogliz Prolong® re bihurîn.

Di guhastina glukozê ya xwînê de guhertin

Fever, travma, enfeksiyonê, emeliyatkirin dikare bibe sedema guheztina hûrbûna glukozê di xwînê de, ya ku berê bi karanîna narkotîkê Combogliz Prolong® ve hate kontrol kirin. Di van rewşan de, vekişîna demkî ya dermankirinê û veguhastina nexweşê ji bo dermankirina însulînê dibe ku pêdivî be. Piştî ku stabîlasîna glukozê di xwînê de baştir bibe û rewşa giştî ya nexweş were baş kirin, dermankirina bi Combogliz Prolong® dikare ji nû ve were destpêkirin.

Reaksiyonên hîpertansiyonê

Reaksîyonên giran ên giran, di nav de anaphylaxis û angioedema, di dema karanîna saksagliptînê ya piştî pargîdaniyê de hatine ragihandin. Heke reaksiyonek giran ya hîpertansiyonê ya giran çêbibe, divê hûn karanîna derman rawestînin, sedemên din ên mumkun ên pêşveçûna fenomenê binirxînin, û dermankirina alternatîfek şekir ya diyabetîk binirxînin (binihêrin beşên "Contraindications" û "bandorên Side").

Pancreatitis

Di karanîna post-kirrûbirra saxagliptin de, raporên spontane yên bûyerên pankreatitiya tûj wergirtine. Nexweşên ku Combogliz Prolong® kişandine divê li ser nîşanên taybetmendiyê yên pankreatitiya tûtî werin agahdar kirin: êşa giran, dirêjtir. Heke hûn guman dikin pêşveçûna pancreatitis, divê hûn dest bi kişandina derman Combogliz Prolong® bikin (beşên "Bi hişyarî" û "Bandorên Side" binihêrin).
Di lêkolîna SAVOR de rêjeya pankreatît, ku li gorî protokolê lêkolînê hate pejirandin, di nav nifûsa hemî nexweşên random de ji% 0,3 di nav komên saxagliptin û placebo de bû.

Nexweşên pîr

Ji 16492 nexweşên ku di lêkolîna SAVOR de rasterast hatine dîtin, 8561 nexweş (51.9%) temenê 65 salî û kevntir bûn, û 2330 nexweşan (14.1%) 75 salî an mezin bûn. Ji wan, 4290 nexweşên ji 65 salî û mezintir û 1169 nexweşên ji 75 salî û mezinan re saxagliptin wergirtin. Li gorî lêkolînên klînîkî, bandor û ewlehiya ewlehiyê di nexweşên temenê 65 û kevntir de, 75 salî û mezintir ji nifşên hevûdu di nexweşên temenek piçûktir de cûdahî nine.

Dilketiya dil

Lêkolîna SAVOR di nexweşxaneyê de ji bo têkbirina dil di koma saxagliptin de li gorî koma cîhbicîh de zêdebûna mêvanperweriyê destnîşan kir, her çend têkiliyek sedemî jî nehatiye saz kirin. Dema ku Combogliz Prolong® li nexweşên bi faktorên rîskê ji bo têkçûna dil diaxifin, divê mînak were xebitandin, ango dîroka têkçûna rengek nerm an jî giran. Nexweş divê ji nîşanên taybetmendiyê yên têkçûna dil û hewceyê agahdariya bi vî rengî zû agahdar bikin agahdar bikin (binihêrin Pharmacodynamics, Efficacy Clinical and Safety).

Arthralgia

Raporên post-kirrûbirra êşê hevbeş, tevî êşa giran, dema ku frensiyonên DPP-4 bikar tînin diyar dikin. Di nexweşan de, piştî sekinandina tiryakê rehetiya nîşanê hate dîtin, û di nexweşên takekesî de dema ku ji nû ve bikaranîna karanîna heman an ya dîmenderê DPP-4-ê vedigere, ji nû ve dilêşînek hate nîşandin. Destpêka nîşanên piştî destpêkirina karanîna derman dikare li hember paşnavê dermankirina dirêj-derman zû û an jî were nîşandin. Bi pêşveçûna êşa hevbeş a giran re, pêdivî ye ku maqûlbûna domandina dermanê li her mijara takekesî were nirxandin (binihêrin "Beşa" Bandorên Side ").

HIYAR ONNIY ONN LI VIRANIY TO JI BO VEHLESKER ANDN DIKIRIN WITH JI BO MEKANISMN

Lêkolînên li ser bandora saxagliptin li ser şiyana ajotinê û mekanîzmayên kontrolê nehatine kirin. Bi bîr bînin ku saxagliptin dikare bibe êş.

Pharmacodynamics

Combogliz Prolong du faktorên hîpoglycemîk bi hev re mekanîzmayek hevkariyê ya çalakiyê armanc dike ku başkirina kontrolkirina glycemic li nexweşên bi şekirê şekir 2 (şekir 2 şekir 2) (saxagliptin celeb 2) heye: saxagliptin, frensiyonek DPP-4 (dipeptidyl peptidase 4), û metformin, ku girêdayî çîna biguanides.

Saxagliptin

Ji zikê piçûktir, di bersiva vexwarinên xwarinê de, hormon, incretîn, yên wekî GLP-1 (glîkagon-mîna peptide-1) û HIP (polypeptide insulinotropic-girêdayî glukozê) vedihewîne nav xwînê.

Hormones-incretîn serbestberdana însulînê ji hucreyên beta ên pankreasê, ku bi mezinahiya glukozê di xwînê de ye, vedihewîne, lê ew ji hêla enzimê DPP-4 ve çend hûrdeman tê valakirin. Thealakiya GLP-1 jî armanc dike ku sekreteriya glukagonê di nav hucreyên alpha yên pankreasê de, ku dibe sedema kêmbûna hilberîna glukozê li kezebê. Hêjayê glP-1 li nexweşên bi şekir 2 diyarde kêm e, lê bersiva însulînê ya bi GLP-1 tê parastin. Saxagliptin, wekî mufredatek pêşbazî ya DPP-4, neaktîvkirina hormonên incretin kêm dike, bi vî rengî hêjahiya wan di nav xwînê de zêde dike, û dibe sedema kêmbûna girêka glukozê hem li ser stûyek vala û hem jî piştî xwarinê.

Metformin dermanek hîpoglycemîk e ku toleransa glukozê li nexweşên bi şekirê 2 (ji hêla kêmkirina lêzêdekirina glukozê bingehîn û postprandial) çêtir dike).

Bandora klînîkî ya metformîn ev e ku hilberîna glukozê ji hêla kezebê ve kêm bike, têkbirina glukozê di hundurên zikê de kêm bike, û hişmendiya însulînê zêde bike (şiyana periyodîk û karanîna glukozê zêde dike).

Metformin, berevajî amadekariyên sulfonylurea, nekeve hyperinsulinemia û hypoglycemia li nexweşên bi şekirê diyabet 2 an mirovên saxlem (sedema îstîsmarê rewşên taybetî ne). Sekreteriya însulînê di dema dermankirina metformin de nayê guhastin, her çend dibe ku di nav rojê de kêmbûna mîqyara însulînê li ser stûlekê vala û di bersîvekê de jî hebe.

FORMERA S ISY

1000 tabloyên hevbeş ên bi fîlimê hatine guhertin

7 tabloyên per flisterum ya fîlumê aluminium, 4 an 8 blisters bi rêberî

ji bo karanîna di qutiyek kartonê de bi kontrola vebûna yekem.

500 mg + 5 mg tabletên hevbeş ên fîlimê
7 tabloyên ji her fîşekek fîlmê aluminium, 4 blisters bi rêwerzên ji bo karanîna di qutiyek kartonê de bi kontrola vebûna yekem.

1000 mg + 5 mg tabloyên hevbeş yên fîlimê
7 tabloyên ji her fîşekek fîlmê aluminium, 4 blisters bi rêwerzên ji bo karanîna di qutiyek kartonê de bi kontrola vebûna yekem.

Li germahiyek ku ne ji 30 ° C zêdetir be Li derûdora zarokan nemînin.

DESTPK, FILLER (PACKING PRIMARY), PACKER (SECONDARY (CONSUMERER) PACKAGING), JI BO CONAVKANIY PIRSYS

AstraZeneca Pharmaceuticals LP, USA
4601 Highway 62 East, Mount Vernon, Indiana, 47620, USA
AstraZeneca Pharmaceuticals LP, USA
4601 Highway 62 East, Mount Vernon, Indiana, 47620, USA

Nav, navnîşa rêxistinê ya ku ji hêla xwedan an xwedan ve destûrnameya qeydkirinê ya dermanê dermanê ji bo karanîna bijîşkî tête pejirandin da ku daxwazên ji xerîdar qebûl bike:

Nûneriya AstraZeneca UK Limited, UK, li Moskova û AstraZeneca Pharmaceuticals LLC
125284 Moskow, st. Rengîn, 3, rûpel 1.

Taybetmendiyên dermanolojîk ên derman

Combogliz Prolong bi tevlihevî ya saxagliptin û metformin pêkve ye, ji bijîjkan û diyabetîkan re derfetên nû peyda dikin da ku profîla xwe ya glycemîk kontrol bikin.

Combogliz Prolong: Rêbernameyên karanîna

Doktor bernameya rêveberiyê û dosage bi rengek vekirî hilbijêre, di navnîşên nîşanên glukometer, tenduristiya gelemperî, temenê diabetic, reaksiyonek kesane de li ser tabletan. Bi gelemperî, rêwerzan pêşniyarên weha dide.

Dermanek dirêjkirî bi gelemperî 1 r. / Roj tê girtin. di heman demê de.

Di sibehê an êvarê de tabletek vexwin, bêyî ku zikê xwe bigirin. Ji bo formulasyonên serbestberdana guherandî, yekbûna shell rolek taybetî dilîze.

Dosya kesane ye, wekî monoterapiya destpêkê ew dikare 1 tabloyê be (500 mg metformin + 2.5 mg saxagliptin), heke kontrola glycemîkî ya tevahî pêk nayê, dozîn bi 2 tabletan tê zêdekirin (1000 mg metformin + 5 mg saxagliptin).

Bi karanîna yekdestî re dermanên ji bo dermankirina nexweşîyên hevgirtî, divê encamên danûstendina wan bêne hesibandin. Bi taybetî, bi rêveberiya hevdeng a isoenzymên CYP3A4 / 5 (Indinavir, Ketoconazole, Nefazodon, Itraconazole, Atazanavir), dermanê herî kêm a saxagliptîn tête diyar kirin - 2.5 mg.

Dermanên li ser bingeha metformin bi bandorek dirêjtir a bandorên nexwestî re di forma nexweşîyên dyspeptîk de, ji serbestberdana bi lezgîn, ji analogên pir kêm in. Wusa ku laş bi şertên nû re biqewime, ew ji bo vesazkirina mîzê ya bê guman, titandina dansê divê her 2 hefte hêdî hêdî were şopandin.

Pêdivî ye ku guhartinên şêwazê dema rastkirina dermanê were hesibandin, ji ber vê yekê girîng e ku di demek nêzîk de doktor di derbarê wan de agahdar bikin.

Analogs Kombiglyce Prolong

Ji bo Combogliz Prolong, anahînek bi heman seta komeleyên aktîv re dibe Comboglis XR, ku li Italytalya û Brîtanyayê tête hilberandin. Buhayê anatolê ji 1650 rubil e. (28 tabletên 1000 mg metformin û 2.5 mg saxagliptin).

Bandorên dermanên hevbeş ên Avandamet, Yanumet, Glimecomb, GalvusMet û Bagomet plus bandorek dermankirî ya hevbeş heye.

Dermanên ku li ser bingeha yek pêkhatî çalak in wek Glyformin Prolong, Glucofage, Metadiene, Sofamet, Diaformin Od, Ongliza, Matospanin, Metfogamma, Siofora, derman bikin.

Kê dermanê hatî destnîşan kirin

Combogliz dirêjtirîn ji bo şekirê şekir 2 tête destnîşankirin ku kontrola glycemîk normal bike wek zêdebûna parêzek kêm-carb û çalakiya laşî ya guncanî, heke guhertina şêwazê jiyanek encamên daxwazî nede û berhevoka saxagliptin bi metformin ji bo nexweşê re maqûl e.

Tevnegirtinên berbiçav û têkildar

Hê jî dermanek ku xwedan ewlehiyek gewre ye, ku Combogliz Prolong ye, ji bo ziraviya kesane û bîhnfirehiya ji materyalên formula re nayê şandin.

Derman ji dayikên ducanî û şîrê nayê xuyang kirin (ew bi demkî veguhestin nav însulînê), ji ber nebûna bingehek belgeyek jêhatî ji bo bandorkeriya wê, ew ji zarokan re nayê derman kirin.
Derman ne ji bo diyabetîkan bi celebê 1-ê nexweşî ne rehet e.
Di nav derengiya gurçikan de, û her weha mercên ku wan provoke dike, derman jî nayê derman kirin.
Derman bikar neynin da ku hûn nexweşên bi patolojiyên ku sedema birçîbûna oksîjenê ya tansiyonan derman dikin derman bikin.
Bi ketoacidosis (formek diabetic) bi kome an bê, derman bihurî nayê girtin.
Pîlan di dema operasyonan de, bi birînên giran, şewitînên berbiçav têne betal kirin. Ezmûnek X-ray ya bi nîşangirên iodine-ê di diyabetîkê de dibe ku zerarê bide gurçikan, ji ber vê yekê ew jî tê veguheztin însulînê. Bi tevahî, dermankirina însulînê ji bo 48 demjimêran berî û 48 demjimêran piştî pêkanînan têne destnîşan kirin, bi taybetî, ew hemî li rewşa gurçikê û gelemperiya nexweşê ve girêdayî ye.
Patholojiyên kezebê, asîdên laktîk û girêdayîbûna alkolê jî di navnîşa nerazîbûnê de ne. Hûn nekarin derman li nexweşên bi intoleranceya galactozê genetîkî ve bikin.

Divê baldar be li ser kesên di temenek pîr de, bi taybetî bi malnişînbûnê, pankreatîtê û çalakiya laşî ya bêserûber ku dikare hîpoglikemiyê provoke bike.

Bandorên û xwestina zêde ya negatîf a potansiyel

Saxagliptin bi cûrbecûr gengaz dibe ku bibe sedema mercan:

Sinusît
Gastroenteritis
Swivanî li ser rûyê,
Pancreatitis
Urticaria.

Xebatên laboratîfê de kêmbûnek di wergirtina vîtamîna B12 de bi karanîna dirêjkirina derman re, û her weha kêmbûnek di hejmara lîmfocitet de nîşan da. Cesedên zêdebûna dozê yek in, bi gelemperî bi karanîna dirêj a saxagliptin re dibin. Derman naştî dibe, bi dermanê zêde re, hemodialîz bandorek e. Di paralelê de, dermankirina bîhnfirehî tête kirin.

Pir zêde dozînek metformin bi gelemperî ye, tevliheviya herî xeternak acidoza laktîk e.. Hûn dikarin rewşê bi nîşanên jêrîn nas bikin:

Dabeşbûn
Bêhna bêhnê
Êşa êşa
Tansiyona kêm
Hîpotermî,
Qelemên pişikê
Urbewtbûna rîtma dil.

Di rewşek dijwar de, hişmendiya xelet, bêbextî, pêşdestbûn û kome pêşve diçe. Pêdivî ye ku mexdûr rakirin nexweşxaneya lezgîn, bêyî ku lênêrînek bijîjkî ya bêkêmasî, ew dikare bimire. Metformin ya zêde ji hêla hemodialîzasyonê ve jî hate derxistin, girîng e ku hûn bifikirin ku zelaliya kreatînîn digihîje 170 ml / min.

Digel rasttir ku pîrokek digel hemî pêşniyarên bijîjkî bicîh dibe, xetera pêkutiyên giran kêmtir dibe. Di mijara dirêjkirina Comboglizê de, ne dijwar e ku meriv dema dermanê birîna derman bigire.

Vebijarkên ji bo danûstendina bi dermanên din re

Dema ku hûn bi Combogliz Prolong re rêbazek dermankirinê pêşve dibin, girîng e ku di derbarê hemî dermanên ku diabetîkî digire ji bo dermankirina nexweşîyên hevbeş de endokrinologist hişyar bike. Hin ji wan karibin xurtkirina şekirê kêmkirina Comboglize zêde bikin, hinên din fonksiyonên wê deynin.

Ji bo ramanek gelemperî, hûn dikarin sifrê navîgasyon bikin.

Zêdekirina bandora hyperglycemic

Rifampicin, Pioglitazone, Magnesium and Hydraulides Aluminium / SimethiconeGCS, diuretics, acid nîkotinîk

hormonên thyroid, isoniazid, sempathomimetics, fenotiazines, estrojen, fenîtoin, blokkera kanalê ya kalcium

Conditionsertên hîpoglycemîk provoke

Amprenavir, Diltiazem, Erythromycin, Fluconazole, Aprepitant, Verapamil, juê grapefruit, Ketoconazole, dermanên sulfonylurea, Glibenclamide, Ketoconazole, CYP3A 4/5 isoenzymes, FamotidineDermanên kationîk, Furosemide, dermanên bingeh-etanol, Nifedipine

Amprenavir, Diltiazem, Erythromycin, Fluconazole, Aprepitant, Verapamil, juê grapefruit, Ketoconazole, dermanên sulfonylurea, Glibenclamide, Ketoconazole, CYP3A 4/5 isoenzymes, Famotidine
Dermanên kationîk, Furosemide, dermanên bingeh-etanol, Nifedipine

Diyar e ku ezmûnên bixwe-başbûn û xwe-dermankirina bi Combogliz Prolong re encamên tenduristiya giran hene.

Combogliz Prolong: review of diyabetîk

Doktorên ku bandora dermankirina bi dermanên Combogliz Prolong çavdêrî dikin, yekbûniya wê diyar dikin, û diyabetîk jî di kapasîteyên wê de guman tune.

Birêvebirina bêkêmasî ya şekir pêdivî ye ku nêzîkatiyek yekgirtî: xwarina fraksiyonê ya kêm-carb, çavdêriya rojane ya xwendina glukometer, çalakiya fîzîkî ya bêkêmasî û piştgiriya derman. Tenê di vê berhevokê de em dikarin bandora% 100-ê Combogliz Prolong-ê hildin.

Di vîdyoyê de, profesor-endokrinîst A.S. Ametov di derheqê prensîbên nûjen ên rêveberiya şekir 2 de diyare.

Pharmacokinetics

Bioquivalence û bandora xwarinê li serhevkirina materyalên çalak ên Comboglize Prolong ji hêla nexweşan ve hatine şopandin parêzek kêm-kalorî, ku 324 kcal bi navgîniya xwarinê re peyda kir û tê de pêk tê: proteînan - 11.1%, fêkiyan - 10.5%, karbohîdartan - 78.4%. Di binê van şertên nebatî de, di mijarên tenduristî de, li gorî encamên lêkolînê, bioquivalence pharmacokinetics ya tevliheviya metformin + saxagliptin di tablet û tabloyên takekesî yên serbestberdana guhertî ya saxagliptin û metformin di dozên wekhev de hate eşkere kirin.

Rewşên klînîkî yên taybetî

Bikaranîna Combogliz Prolong ji bo têkçûna renas û kêmasiya karûbarê kezebê nayê pêşniyar kirin.

Di nexweşên temenê 65-80 salî de, di ceribandinên saxagliptin ên faksokokinetîkê de cudahiyên girîng ên klînîkî nehatin dîtin li gorî nexweşên temenek piçûktir (temenê 18-40 salî); ji ber vê yekê, li nexweşên pîr nîgarkirina dozê nayê xwestin. Lêbelê, divê bête girtin ku di vê kategoriya nexweşan de, kêmbûnek di fonksiyonê renal de bêhtir dibe. Di her temenî de, ne pêdivî ye ku dermanê Combogliz Prolong were pêşniyar kirin heya ku fonksiyonê normal a gurçikê were piştrast kirin.

Nexweşên ku temenê wan ji 80 salî mezintir in di girtina dermanê de mudaxeleyî ye, heya ku pîvandina kronîk ya normal ji hêla pîvandina karekterînînê ve were piştrast kirin.

Lêkolînên li ser pharmacokinetics of madeyên çalak Comboglyz Prolong li zarokan nehatiye kirin.

Reaksiyonên neyînî yên saxagliptin di lêkolîna SAVOR de tomar kirine

Rêjeya nexweşên ku di dema dermankirinê de hîpoglikemiya giran pêş ketine (hîpoglikemiya, ku hewceyê alîkariya aliyên sêyemîn bike) di koma saxagliptin de ji koma placebo re bilindtir bû.

Xeterek zêde ya gelemperî pêşxistina hîpoglycemiyê, û hem jî hîpoglîsemiya giran di koma saxagliptin de, bi giranî li nexweşên ku amadekariyên sulfonylurea werdigirtin, lê ne di nexweşên ku metformin an însulînê de wekî terapiya sereke werdigirtin.

Bi tevahî, xetereyek zêde ya hîpoglycemiyê, û hem jî hîpoglycemiya giran, bi piranî li nexweşên bi hemoglobînê bingehîn ê glîkated (HbAlc) kêmtir ji 7% tête destnîşankirin.

Serîlêdana post-kirrûbirra

Di dema şopandina post-kirrûbirra de, pêşveçûna reaksiyonên nehfî yên jêrîn hate tomar kirin: pankreatitiya akût, reaksiyonên hîpertansiyonê (di nav de anaphylaxis, angioedema, rash û urticaria) û arthralgia. Ew bi dilsozî ne gengaz e ku meriv gelemperiya pêşveçûna van fenomenan binirxîne.

Bi karanîna saxagliptin re, kêmbûnek navînî ya têkel a di hejmara bêkêmasî ya lîmfocitet de tête diyar kirin.Di pir rewşan de, digel karanîna dubare ya saxagliptin, çu paşde nayê dîtin, her çend di hin nexweşan de hejmara lîmfocytes piştî ku ji nû ve dest bi dermankirinê bi saxagliptin re hate kêm kirin, ku ev jî bû sedema domandina dermanan. A kêmbûna hejmara lîmfocîdan bi vegotinên klînîkî re jî nîne. Sedemên vê binpêkirinê nayên zanîn. Di rewşê de enfeksiyonek dirêjtir an nezelal, hûn hewce ne ku hejmara lîmbocytes pîvandin. Bandora saxagliptin li ser hejmara lîmfocytes li nexweşên bi henekpêkirinê di hejmara wan de (di nav de vîrûsa nepenîtiya mirovî jî heye) nayê zanîn.

Di lêkolînên klînîkî yên metformin de, nêzîkî 7% ji nexweşan kêmbûnek di seramîkên vîtamîn B de nîşan da₁₂ (berê normal) heya nirxên subnormal ên ku bi hevpêşandanên klînîkî re ne hevûdu ne. Digel vê yekê, kêmbûnek wusa ya di pêşkeftina anemia de pir kêm kêm piştî vekişîna metformîn an kişandina zêde ya vîtamîna B re têkildar e₁₂ zû zû xelas bû.

Bi fonksiyonê vegirtina renal

Contraindications to use Comboglize Prolong from the side of function renal:

fonksiyona renal ya têkçûyî (kremînîna serum: mêr ≥ 1,5 mg / dl, jin ≥1.4 mg / dl an kêmkirina karkînê ya kreatînîn), tevî yên têkildarî septîkemiyê, enfeksiyonê ya myocardial a akût, têkçûna giran a cardiovaskular (şok) ,
nexweşiyên akût, di nav wan de xeterek têkçûna fonksiyonê gurçikê heye.