Derman tenê di forma tabletê de tête peyda kirin. Dibe ku tabletên bi rengek cûda heye. Ew bi hûrguliya kompleksa çalak ve girêdayî ye û di wan de dirûve dibe. Ew bi gulekek taybetî ve têne xilas kirin.

1 tablet di nav 2.5 mg saxagliptin û 500 an 1000 mg metformin hîdrochloride de heye. Tablet xwedî rengek konvexê ya dorvekirî ne. Bi hûrguliya metformînê ve girêdayî, ew dikarin rengek qehweyî, pîvaz an zer heye. Di her du aliyan de nîşanên dosage-tixûbkirî yên bi tîrêjên şîn têne çêkirin. Saziyên alîkar ev in: sodium karmellose, stearesê magnesium û selulozê.

Derman tenê di forma tabletê de tête peyda kirin.

Tabloyên di 7 pcs de şilikên parastinê yên taybetî de ne. li her yekê. Pakêtek karton 4 blisters û rêbernameyên tevahî yên ji bo kar tîne.

Actionalakiya dermanan

Derman di civata xwe de 2 veberhênerên çalak kom dike. Ev ew di navgîniya dermankirina şekes 2 de wek amûrek gerdûnî dike. Saxagliptin wekî mêtingehkar tevdigere, bi rengek aktîf beşdarî hilberîna strukturên peptide dibe, û Metformin girêdayî koma biguanides e. Metabîteyên çalak di guhartinên cuda de têne berdan.

Metformin xwedî kapasîteya glukoneogenesis hêdî heye. Oxksîtasyona fat sekinî, û gumanbûna însulînê bi girîngî zêde dibe. Bikaranîna glukozê ya hucreyê zûtir e. Di bin bandora Metformin de, synthesiya glycogen tê zêdekirin. Sugekir dest pê dike ku hêdî hêdî di nav organên mestika gastrointestinal de tête kirin, ku ev yek beşdarî kêmbûna giran a lezgîn dibe.

Saxagliptin serbestberdana bilez a însulînê ji hucreyên beta pankreatîkî pêşve dike. Vê mekanîzmayê bi naveroka glukozê ya di plazma xwînê ve girêdayî ye. Sekreteriya glucagonê kêm dibe, ku pêşî li zêdebûna hilberîna glukozê di hin hêmanên strukturên kezebê de digire. Saxagliptin alîkar dike ku neaktîvkirina hormonên taybetî, incretins kêm bikin. Di heman demê de, di asta xwînê de asta wan zêde dibe, û hêjeya glukozê li ser stûyê vala piştî xwarina sereke kêm dibe.

Pharmacokinetics

Saxagliptin her dem di nav veguherînek metabolitê de derbas dibe. Metformin, di heman demê de piştî filtrandina baş di tubulên gurçikê de, ji laşê bi rengek bi tevahî nayê guhertin ve tê derxistin. Hûrbûna herî zêde ya madeyên çalak piştî 6 saetan hildana pilê tê dîtin.

Metformin, di heman demê de piştî filtrandina baş di tubulên gurçikê de, ji laşê bi rengek bi tevahî nayê guhertin ve tê derxistin.

Contraindications

Ew di tedawiya şekirê tip 1 de, û her weha di rewşa pêşveçûna ketoacidosis ya diyabetê de nayê bikar anîn, ji ber ku di bin şertên bi vî rengî de derman dê bandora dermankirinê ya xwestî nade.

Wekî din, di derbarê kişandina dermanê de gelek nerazîbûnên hişk hene:

• fonksiyonê normal a gurçikê,
• acidosis laktîk,
• intolerance lactose û karanîna ji bo dermankirina dozên mezin ên însulînê,
• tevliheviyên cardiovaskulîk
• şokiya xwînê, septîkemiya,
• enfeksiyonê akût ê myocardial,
• zexta li ser pêkhateyên çalak ên derman,
• acidosis metabolîk akût û kronîk,
• temenê heta 18 salî
• parêza kalorî kêm
• dema ducaniyê û laktasyonê,
• karanîna ji bo dermankirina jodên bihevra kontra, ku dikare pêşveçûna têkçûna rengek tîrîn.

Comboglyz di binpêkirina fonksiyonê ya renal ya normal de dijber e.
Comboglis di rewşên tevliheviyên cardiovaskular de mestir e.
Comboglyz di infarktiya mîkrojîk a dijber de muxalefet e.
Comboglyz di parêzek kêm-calorie de tête nerazî kirin.

Hemî van nakokî bêkêmasî ne. Bi gelemperî, bi van patolojiyan re, însulîn tête dermankirin ku şekir.

Combawa tevliheviyê bikişînin?

Di rewşê de ku karanîna dermankirina antiglycemîk, divê dozê Combogliz ji bo her nexweşê, bi gora rewşa tenduristiya gelemperî ve girêdayî were diyar kirin. Derman tê pêşniyar kirin ku di êvarê de were avêtin, bi xwarinê baştir. Mezinahiya yek dozek Saxagliptin ji 2.5 mg an jî di rewşên giran de ji 5 mg di rojê de ne divê.

Tête pêşniyar kirin ku tabletên tevahî bê pûç bikin. Pêdivî ye ku ew bi ava kelandî pir were şûştin.

Dema ku bi karanîna dubare re bi isoenzymên cytochrome re hevbeş were kirin, doza pêşniyarkirî 1 tabloya rojê 2.5 mg e.

Tête pêşniyar kirin ku tabletên tevahî bê pûç bikin.

Bandorên alî yên Comboglize

Nexweşan bi gelemperî geşedanên reaksiyonên negatîf ên nehez dibînin:

• serêşî, heta bi xuyabûna migraines caran,
• nîşanên tehlûkê, bi xuyangê, vereşîn û xurmê giran,
• êşa di nav zikê de dikişîne
• komplîkên enfeksiyonê yên pergala urînê,
• tîrêjiya rû û pişikan,
• Parzûna hestî zêde dibe, bi vî rengî, ev jî metirsiya şikestinê zêde dike dema ku meriv Saksagliptin digire (koma analîzê ya dozan ji 2.5 ber 10 mg) û placebo,
• hypoglycemia,
• xuyangên alerjîk ên di forma êşên çerm û urtikaria de,
• bilêvkirin
• binpêkirina peresîna tama hin hilberan mimkun e.

Nexweşan bi gelemperî pêşketina reaksiyonên negatîf ên nehezî di forma serêşê de dibînin.
Nexweşan bi gelemperî li pêşveçûna reaksiyonên alîgirê yên nexşandî di forma flatulence de bîr dikin.
Nexweşan bi gelemperî geşbûna reaksiyonên negatîf ên nexwazî ​​di şiklê pozê de dibînin.

Pêdivî ye ku nîşanên weha piştî guherînek bi dosage an vekişîna tevahî ya dermanê bi tevahî winda bibin. Heke nîşanên tehlûkê bimînin, dibe ku dermankirina detoxasyona bîhnfirehiyê hewce be.

Rêbernameyên taybetî

Dema ku derman digirin, pêdivî ye ku meriv ceribandinan bike da ku guhartinên di gurçikan de bişopîne. Xeterek zêde ya acidosis lactîk heye. Ev bi taybetî ji bo mezinan rast e.

Dema ku Saksagliptin bikar tînin, dibe ku kêmbûnek têkildar be ku di navbeya navînî ya lîmfocitet de kêm bibe. Ev bandora hanê dema girtina dozek 5 mg di rêza destpêkê de bi Metformin re dişibihe monoterapiya bi Metformin bi tenê.

Di dema ducaniyê û laktasyonê de bikar bînin

Ew nayê pêşniyar kirin ku di heyama dema ku zarokek birinê zarok bibe. ,Ro, lêkolînek têr heye ku gelo tablet li ser fetusê bandorên teratogenic an embryogenic hene. Derman dikare bibe alîkar ku di pêşveçûnên fetusandinê û paşvekirina mezinbûnê de heye. Heke hewce be, hemî jinên ducanî di dermankek însulîner de bi kêmgîniyek bijartî têne veguheztin.

Ew nayê pêşniyar kirin ku dermanê di heyama gestasyonê de hilde.

Li ser gelo derman dikare di şîrê şîrê de derbas bibe, daneya pêbawer tune. Ji ber vê yekê, pispor pêşniyar dikin ku dest ji lactation bisekinin.

Di pîrbûnê de bikar bînin

Bi lênêrînek taybetî, derman li ser mezinan tê derman kirin. Wan rîska zêdebûna pêşkeftinên cûrbecûr hene, ji ber vê yekê, çavdêriya domdarî ya rewşa tenduristî ji hêla terapîstan û endokrinîst ve pêdivî ye. Ger hewceyek wusa hebe, wê hingê doz kêm kêm dibe, li cihê ku bandora dermankirinê ya xwestî hê jî were bidestxistin. Ji bo afirandina çalakiyek placebo, kompleksên vîtamîn ên zêde ji bo hin nexweşên pîr, bi taybetî yên kesên bi nexweşiyên derûnî têne diyar kirin.

Serîlêdanê ji bo fonksiyonê renal ya neçandî

Bi karanîna dirêjtir re xetera zêdebûna metabolîzma metabolê heye. Ew çêtir e ku ji bo nexweşên ku bi rengek rengek kronîk heye ku dozê bi kêmî ve kêm bikin an jî bi tevahî red bikin ku wê bigirin.

Ew bi hişk qedexe ye ku meriv nexweşên bi patholojiya kezebê ya hevbeş bigirin.

Pir zêde dosiya Comboglize

Derman ji hêla nexweşan ve baş tê baş kirin. Casesend bûyerên overdose hene. Tenê bi rêveberiya şaş a dozek mezin re dibe ku xuyangiya hin nîşanên ku pêşveçûna acidosis laktîk pêşniyar dike. Di nav wan de herî gelemperî:

• pirsgirêkên di pergala respirasyonê de
• lerizîn û bêhntengiya giran,
• birînên masûlkeyan
• êşa giran ya abdominal
• dirûvê bîhnek acetone ji devê.

Di vê rewşê de, lavage ya gastrîkî an hemodialîz dibe alîkar. Bi hogoglycemia nermek dilşeng, tê pêşniyar kirin ku hûn çaya şîrîn an vexwarinê şîn vexwin.

Têkilî bi dermanên din re

Bikaranîna hevpar a Comboglize ya bi dermanên din re dibe alîkar ku zêdebûna balonên laktate yên plazmatîk çêbibe. Van dermanan ev in:

• amadekariyên magnesium
• Acidê nîkotinîk
• Rifampicin,
• diuretics
• Isoniazid,
• hormonên thyroid
• astengên tubulên kalcium,
• estrojen.

Bikaranîna hevpar a Comboglize ya bi acidê Nicotinic re dibe alîkar ku bibe sedema zêdebûna giraniya plazma laktate.
Bikaranîna hevpar a Combogliz bi Rifampicin re dibe ku zêdebûna plakaya lactate zêde bike.
Bikaranîna hevpar a Comboglize ya bi diuretics re dibe ku hebûna plasma ya lactate zêde bike.

Kombînasyona bi Pioglitazone re li ser pharmacokinetics Saxagliptin bandor nake. Wekî din, tevliheviyek yek karanîna Saksagliptin e, hingê piştî 3 demjimêran 40 mg Famotidine, taybetmendiyên dermanî jî diguhezin.

Dema ku Combogliz digirin, bandoriya fonên weha dibe ku kêm bibin:

• Fluconazole
• Erythromycin,
• Ketoconazole,
• Furosemide
• Verapamil
• etanol.

Heke nexweş yek ji wan madeyên navnîşkirî bigire, wê hingê hûn bi guman divê bijîşkek xwe agahdar bikin.

Berhevoka alkol

Alkol li ser nexweşên bi şekir şekir qedexe ye. Ew dikare bandora dermanê bandor bike.

Wateyên ku di berhevokê de cihêreng in, lê di bandora dermankirinê de bi tevahî yek in:

• Combogliz Prolong,
• Bagomet,
• Janumet
• Galvus Met,
• Glibomet.

Anegorî Combogliz Bagomet e.
Analoglize ya alternatîf Glybomet e.
Analoglize ya analogue Yanumet e.

Berî destpêkirina dermankirina guhartinê, hûn hewce ne ku hûn bi baldarî rêwerzên ji bo çareseriya bijartî bixwînin, ji ber ku her yek ji wan çêdibe ku dijberên dijwar û reaksiyonên neyînî hene. Digel vê yekê, dosandina derman cûda ye.

Conditionsertên hilanînê ji bo dermanê

Li cîhek ku tîrêja tavê tavilê nehêle hilînin. Germahiya hilberê - odeyê. Pêdivî ye ku derman li cîhek rûnê bimîne û bi qasî ku pêkan be ji zarokên piçûk jî were parastin.

Derman dikare bi dermanê dermanxaneyek li dermanxaneyê bikire.

Nirxên di derbarê Comboglize de

Stanislav, 44 salî, diyabetolog, St. Petersburg: "Ez di pratika xwe de ji bo demek dirêj derman bikar tînim. Bandora baş e. Asta şekirê xwînê li nexweşên bi celebê duyemîn ê şekiranê şekir piştî şertê dermankirinê kêm dibe. Ew ji bo demek dirêj di astek asayî de dimîne, ku ev derman bibe gerdûnî. "Ew mesrefek kêmtir dirêj dibe lê lê bandora wan bi heman rengî ye, di heman demê de berhevok yek e. Hinek nexweşan reaksiyonên alerjîk ên di forma urticaria de hene. Lê her tişt bi lez diçe. Ji ber vê yekê, ez derman ji hemû nexweşên xwe re pêşniyar dikim."

Varvara, 46 salî, endokrinîst, Penza: "Min berê dermanek dida ji bo normalkirina şekirê xwînê. Lê gelek lêkolînên xerab ji nexweşan re hebûn. Ev ji ber vê yekê ye ku reaksiyonên dijberî yên giran gelemperî geş dibin. Nexweşan heya dawiya nexweşxaneyê jî bi nîşaneyên giran ên dehşikê vedibin. Di rewşên weha de, hûn hewce ne ku dermankirinê betal bikin û li ser guhastinê bifikirin. Ji ber vê yekê, ez pêşniyar dikim ku nexweş bi dozek hindiktirîn dest pê bikin da ku reaksiyonê laş binihêrin. Heke her tişt normal e, qursa dermankirinê dikare berdewam be û dozîn hêdî zêde bibe.

Valery, 38 salî, Moskova: "Wî pilan ji hêla endokrinologist ve derman kir. Ez ji nexweşiya şekir ya duyemîn dikişînim. Asta şekir zû zû vegeriya normal. Ev nirxên hanê ji bo sekinandina qursa dermankirinê hinekî berdewam bûn. Di rojên destpêkê de min dilxweşîya giştî hîs kir. Ez hinekî nexweş bû û serê min hêdî hêdî bû. her tişt çûn, bandora dermanê gav tenê zêde bûye. Derman piçek biha ye. "

Andrei, 47-salî, Rostov-on-Don: "Derman çênebû. Piştî ku pileya yekem ez xirab bûm. Min dest bi vereşandinê kir, serêş ji bo demek dirêj çênebû. Min neçar ma ku bijîjkek bibînim. Wî dermanan derman kir. Hin kes li ser heman reaksiyonên neyînî axivîn. Piştî ku her tişt vedigere rewşa normal, anagorek vê dermanê hate diyar kirin, lê di heman demê de piştî vê yekê reaksiyonên neyînî jî hebûn ku bi rengek tehlûkeya hişk bûn. Digel vê yekê, rashên alerjîk li ser çerm xuya bûn. Ji ber vê yekê, Insulin hate derman kirin. "

Julia, 43 salî, Saratov: "Ez ji çalakiya derman razî me. Asta şekirê zû vegeriya asayî. Min bêhna parêzê winda kir. Dilê min bi êş sekinî. Tenduristiya min a giştî baştir bû. Di rojên yekem de serê min hinekî êşî, lê piştre her tişt lawaz bû. Ez wê ji her kesî re pêşniyar dikim."

Koma dermanxaneyê

Dermanên hîpoglycemîk ên devkî. Dipeptidyl peptidase inhibitor (inhibitor DPP-4). PBX kodê A10B N.

Wekî din di parêz û vexwarinê de ji bo baştirkirina kontrolkirina glycemic di nexweşên mezinan de bi şekir II re, heke dermankirina bi saxagliptin û metformin re têkildar e.

Dosage û rêveberî

Digel dermankirina antihyperglycemîk, divê dozê Comboglyz XR bi rengek taybetî were damezirandin, li gorî rêjeya dermankirinê ya heyî ya nexweş, bandor û toleransê, û divê ji dermanê herî zêde ya pêşniyazkirî ya 5 mg metformin serbestberdana domdar 2000 mg derbas nebe. Wekî qaîdeyek, amadekirina Combogliz XR divê rojê carekê di rojê de were bikar anîn, di êvarê de, di dema xwarinê de, hêdî hêdî dozê zêde bikin da ku ji bandora alîgirên ji gastrointestinal ve girêdayî bi karanîna metformin re kêm bike.

Heke dermankirina bi dermanê hevbeş a ku saxagliptin û metformin tête hesibandin tête hesibandin, dozaja pêşniyar ya saxagliptin 2.5 mg an 5 mg carekê di rojê de ye.

Doza destpêkê ya pêşniyazkirina berdêla domdar a metformîn hîdrochloride 500 mg yek rojê, ku dikare bi rojek 2000 mg yek car were titkirin. Dozê herî herî Comboglyz XR - Saxagliptin 5 mg / Metformin Sustained Release 2000 mg wekî du tabletên 2.5 mg / 1000 mg yek rojê carekê tête bikar anîn.

Ji bo lêkolîn ewlehî û bandora Combogliz XR-ê li nexweşên ku berê digel antihyperglycemicên din hatine derman kirin lêkolînek taybetî nehatiye kirin û piştre veguhestin Combogliz XR. Pêdivî ye ku her guhertin di dermankirina şekir II de bi baldarî û di bin çavdêriya domdar de were bicîh kirin, ji ber ku dibe ku di kontrola glycemîk de guhertin çêbibin.

Divê tabletên XR Combogliz bi tevahî têne şûştin lê ne têne şikandin, qeçandin an mûç kirin. Carcarinan pêkhateyên neyasayî yên Combogliz XR di feces de dibe ku mîna girseyek nerm, nerm bibihurin ku wekî tabloya bingehîn xuya dike.

Sînorên bihêz ên CYP3A4 / 5.

Dema ku bi cytochrome P450 3A4 / 5 vebeserên bihêz têne bikar anîn (CYP3A4 / 5) (mînak ketoconazole, atazanavir, cleithromycin, indinavir, itraconazole, nefazodone, nelfinavir, ritonavir, saquinavir and tlithromicin tlitrominromlitl .

Reaksiyonên neyînî

Dermankirina monoterapî û adjunctive

Bandorên herî gelemperî (pêşkeftina ku di kêmî 2 nexweşên ku saxagliptin di dozek 2.5 mg de saxagliptin distînin, an bi kêmî ve 2 nexweşên ku saxagliptin bi dozek 5 mg digihîjin) ve girêdayî ye. lîmfopenya (0.1% û 0.5% li hember 0%, bi rêzdarî), rash (0.2% û 0.3% versus 0.3%), asta kreatînîn a xwînê bilind kir (0.3% û 0 % versus 0%) û asta xwîna CPK di xwînê de zêde dibe (0.1% û 0.2% li hember 0%).

Di nexweşên ku bi saxagliptin di dozek 2.5 mg de hatî kişandin, serê serêşê (6,5%) tenê reaksiyonek neyînî ya ku bi bextê of5% û pir caran bêhtir hate rapor kirin ji yên di nexweşên ku cîhê parkoyê digirin.

Di reaksiyonên neyînî de li ³2% ji nexweşên ku saxagliptin bi dozek 2.5 mg saxagliptin bi dozek 5 mg, û ³1% pirtir ji cîhbicîh re digirin, rapor kirin sinusît (2,9% û 2.6% li hemberê 1 , 6%, bi rêzdarî), êşa abdominal (2.4% û 1.7% li hember 0.5%), gastroenteritis (1.9% û 2.3% li dijî 0.9%) û vereşîn (2.2 % and 2.3% versus 1.3%).

Rêjeya fraksiyonan 1 û 0.6 per 100 nexweş-sal bû, bi rêzdarî, ji bo saxagliptin (analîzên dozê yên hevbeş 2.5 mg, 5 mg û 10 mg) û cîhê placebo. Frekansiyonê şikestinên li nexweşên ku bi saxagliptin hatine dermankirin di dema xwe de zêde nebû. Têkiliyek sedemî nehatiye saz kirin, û lêkolînên pêşînolojî bandorên neyînî yên saxagliptin li ser hestî nîşan nedane.

Fenomenek wekî trombocytopenia, ku bi tespîtkirina purpura trombocytopenic idiopathic re têkildar e, di dema lêkolînek klînîkî de hate dîtin.

Reaksiyonên neyênî yên bi saxagliptin re têkildar in ku bi metformin re tête bikar anîn li nexweşên bi şekir II-yê ku tedawî negirtiye

Li nexweşên ku bi dermankirina berhevokê ya bi saxagliptin û metformin ve hatî wergirtin, wekî alîkariyek an wekî dermankirina destpêkê ya tevliheviyê, diyarde tenê bûyera gastrointestinal ku di in5% ji nexweşan de di her koma dermankirinê de çêbû. Di komê de kêmbûna şiliyê 9,9%, 5.8%, û 11,2% di komê de bû ku saxagliptin di dozek 2.5 mg, 5 mg û koma cîhê cîhê de, bi hev ve, di dema xwendinê de bi zêdebûna saxagliptin to metformin. Di komên ku 5 mg saxagliptin plus metformin û metformin monoterapî di lêkolînek pêkanîna dermankirinê ya destpêkê de bi karanîna metformin bikar anîn de frekansa 6.9% û 7.3% bû.

Agahdariya li ser reaksiyonên neyînî yên "hypoglycemia" li ser bingeha hemî raporên hîpoglycemiyê pêk hat. Pîvana hevdemî ya asta glukozê ne hewce bû. Di nexweşên bêyî ezmûna dermankirinê ku saxagliptin bi dozek 5 mg plus metformin, û 4.0% di nexweşên ku bi şandina monformîn metformin ve hatî pêşwazî kirin de hîpoglycemia 3,4% bû.

Reaksiyonên hîpertansiyonê

Nerazîbûnên bi vî rengî yên di navbera urticaria û edema rûyê wan de hat ragihandin di 1.5%, 1.5% û 0.4% de kesên ku saxagliptin bi dozek 2.5 mg, saxagliptin bi dozek 5 mg û placebo wergirtin, bi rêzdarî. Ne yek ji nexweşên bi vê fenomenê re ne hewceyê mêvanxaneyê ne, û yek jî wekî xetereya jiyanê nehatiye ragihandin.

Nîşaneyên sereke yên rewşa laş

Di nexweşên ku monoterapiya bi saxagliptin an terapiya hevbeş a bi metformin re werdigirin, di klînîkî de guherînên girîng di nav nîşanên rewşa laş de çê nebûne.

Di nav lêkolînên ku li ser pêşkeftina> 5% ji nexweşên ku metformin ku tedawiya hîdrochloride ya berdestkirî ya metformin digihîje de, û bi gelemperî ji nexweşên placebo re, bêhtirê caran reaksiyonên neyînî yên rehberî hebûn, diyarde û xurme / vereşîn bûn.

Hejmara bêkêmasî ya lîmfocytes

Di lêkolînên klînîkî de, şansê devjêberên laboratîfan ji normê di nexweşên ku digirin saxagliptin bi dozek 5 mg û kesên ku cîhê parkbo girtine yek bû.

Saxagliptin bandorek klînîkî ya girîng an domdar li ser hejmarên trombîleyan nîşan nedaye.

Asta Vîtamînê kêm kirin ₁₂ di serum de, bêyî eşkerekirina klînîkî, li nêzîkî 7% ji nexweşan hate dîtin.

Di dema ducaniyê an lactation de bikar bînin

Li ser karanîna dermanê ku ji hêla jinên ducanî ve hatî çêkirin, daneyên têr tune.

Divê derman di dema ducaniyê de neyê bikar anîn.

Heke pêwîst be, dermankirin divê şîrê dayikê raweste.

Ewlehî û bandora Combogliz XR-ê di nexweşên pitikan de nehatiye saz kirin.

Taybetmendiyên serîlêdanê

Acîdoza laktîk tevlihevî ya metabolîzma nişkayî lê ciddî ye ku dikare wekî encama berhevkirina metformin di dema dermankirinê de bi Comboglyz XR re pêşve bibe; mirin di acidosis laktîk de% 50 e. Acidoksaziya laktîk dikare di têkiliyê de bi hin şertên pathophysiolojî re, di nav de şekir şekir, û li hemberê paşîn ya tîrêjê giran ya hypoperfusion û hîpoxemia. Acîdoksaziya laktîk bi zêdebûna asta lactate xwînê (> 5 mmol / L), kêmbûna pH, binpêkirina pêkhateya electrolyte bi hev re zêdebûna navberê anion û zêdebûna di navbêna lactate / piruvate de tête diyar kirin. Ger metformin sedema acîdoza laktîk e, asta metformin a plazma bi gelemperî> 5 μg / ml ye. Di nexweşên ku metformin hîdrochloride digirin pir kêm e. Di rewşên ragihandinî de, acidoziya laktîk bi piranî di nexweşên bi şekir û qelewiya giran a gurçikê de çêbû, di nav de nexweşiya gurçikê ya kemilandî û hîpoperfusionê renal jî, pirê caran di nav gelek pirsgirêkên bijîjkî / bijîjkî û çend dermanên tevlihev de. Xetereya pêşketina acîdê laktîk di nexweşên ku bi dil dilêşiya congestive hewceyê tedawiya bijîşkî ye, bi taybetî di nexweşên ku bi bêbextî an hişkbûnî ya konjonktîv a dil bi îhtîmala hîpoperfusion û hîpoxemia ye zêde dibe zêde dibe.

Bi gelemperî, destpêkirina acidosis laktîk nerazî ye û bi tenê nîşanên ne-taybetî yên wekî malikbûn, myalgia, tengasiya tîrêjê, bêhêziya zêde, û tengasiya êşê ya ne-taybetî tête hev kirin. Bi acidosis zelaltir, hîpotermiya, hîpotrasyona arterial, û bradyarrhythmia dikare çêbibe. Pêdivî ye ku nexweş û doktorê wî giringiya nîşanên bi vî rengî bînin bîra xwe, û pêdivî ye ku nexweş di derheqê hewceyê de were hişyarkirin ku di pêşveçûnê de ew yekser doktor agahdar bikin. Pêdivî ye ku Metformin bê paşve xistin heta ku rewş zelal bibe. Ji bo vê yekê hûn dikarin asta elektrolîtê di serum de, asta ketanan, glukozê di xwînê de destnîşan bikin û, heke tê destnîşan kirin, pH ya xwînê, asta lactate û tewra asta metformin di xwînê de heye.

Asta lactate ya plasma ya di xwîna venûsê de, jorîn jorîn normal normal, lê di nexweşên ku metformin bi metformin kêmtir in ji 5 mmol / L ne, ne hewce ye ku tehdîtek ji acidosis laktîk nîşan bide û dibe ku ji hêla mekanîzmayên din ve were diyar kirin, wek şekir kontrola şekir an qelew, çalakiya laşî ya zêde pirsgirêkên teknîkî di prosedurên nimûneyê de.

Divê lactacidosis li her nexweşê diyabetî ya bi metabolîzma metabolîk bêyî nîşanên ketoacidosis (ketonuria û ketonemia) guman be.

Acîdokiya laktîk awarte ye ku tê de dermankirin li nexweşxaneyê tête kirin. Ji bo nexweşek bi acidosis laktîk ku metformin digire, derman tavilê betal dibe û tedbîrên alîkariyê yên gelemperî têne derman kirin. Metformin hîdrochloride di nav dialîzê de derbas dibe (bi zelalbûna 170 ml / min. Bi parameterên hemodînamîkî baş), ji ber vê yekê, hemodialîzasyona bilez ji bo dermankirina acidosis û vekişîna metforminê serhevkirî tê pêşniyar kirin. Pîvandinên weha bi gelemperî rê li ber paşvedana zûtir a nîşanan û başbûnê digirin.

Fonksiyonê kezebê xirabûyî

Ji ber ku fonksiyona kezebê astengkirî bi çend bûyerên acidosis laktîk re têkildar e, divê rêveberiya Combogliz XR li nexweşên bi nîşanên klînîkî an laboratuarê yên nexweşiya kezebê were girtin.

Nirxandina karûbarê gurçikê

Nexweşên ku bi asta kreatinînek serîn ve heye ku ji temenê xwe ji jorîn normal derbas dikin re divê Combogliz XR bistînin. Di nexweşên pîr de, amadekariya Comboglize XR divê bi baldarî were serrastkirin heya ku dozek hindik ji bo bandorek glycemîkî têr were saz kirin, ji ber ku fonksiyona gurçikan bi temen re xirab dibe. Di nexweşên pîr de, bi taybetî di nexweşên ku ji 80 salî mezintir e, divê fonksiyonê renal bi rêkûpêk were şopandin, û, bi gelemperî, Comboglize XR divê bi navê metformîneya herî zêde ya ku beşek dermanê ye were navandin.

Berî destpêkirina dermankirinê bi Combogliz XR, û paşê bi kêmîmanî 1 carî salê, pêdivî ye ku em fonksiyonê renal bişopînin û bi awayek normal bikar bînin.

Nêzîkî 7% ji nexweşan kêmbûnek vîtamîna B dîtin ₁₂ gihîştî astên subnormal di serumên xwînê de ku berê bi normê re hevbaz bûn, bê eşkerekirinên klînîkî. Kêmbûnek bi vî rengî, dibe ku ji ber bandora bandorkirina bandorkirina vîtamîna B ₁₂ bi tevliheviya faktora hundirîn-B ₁₂ pir kêm kêm bi anemia re têkildar e û zû paş vedigere piştî metformin rawestandin an dermanên nûjen ên ku tê de vîtamîn B têne derman kirin re paşde vedike ₁₂ . Nexweşên ku Combogliz XR kişandine tê pêşniyar kirin ku salane testa xwîna klînîkî ya giştî bikin, û her cûrbecûr divê bi rengek baş were naskirin û derman kirin.

Hin mirov (bi kişandina berbiçav an têrkirina vîtamîna B re ₁₂ an kalcium) bi xetera astên kêmtir ên vîtamîna B re dibejin ₁₂ di binê normal de. Van nexweşan hewce dike ku analîzek asta asta vîtamîna B re bikin. ₁₂ di serumê xwînê de bi navberek 2-3 salan.

Alkol bandora metformîn li ser metabolîzma lactate zêde dike. Divê nexweş di derheqê xetereya zêde ya vexwarinên alkol de hişyarî bibin, hem di rewşên nazik û hem jî bi domdarî, dema ku bikaranîna derman Combogliz XR.

Pêdivî ye ku karanîna Combogliz XR bi tevahî ji bo dirêjiya emeliyatê were bête rakirin (ji bilî destwerdanên hûrgelan ên ku bi sînorkirina xwarin an vexwarinên felqê re têkildar ne) û neyê bikar anîn heya ku nexweş nikaribe xwarinê bi devkî bavêje û fonksiyonê gurçikê ne normal e.

Guheztinên di rewşa klînîkî de bi nexweşên ku bi şeklê II-yê berê ve hatine kontrol kirin

Nexweşek bi nexweşiya şekir II, ku berê baş bi karanîna Comboglyz XR ve hate kontrol kirin, ya ku dev ji ceribandinên laboratorî an nexweşiyên klînîkî (nemaze nexweşîyên birêkûpêk an ne diyar) ne, divê bi zûtirîn ji bo hebûna ketoacidosis an acidosis lactic were nirxandin.

Bi dermanên ku hîpoglycemia dibe sedema bikar bînin

Stimulasyonên sekreteriya însulînê yên mîna sulfonylurea rê li hîpoglycemia vedike. Ji ber vê yekê, dema ku bi hevra bi saxagliptin re tête bikar anîn, dibe ku dozek ji bo jêgirtina vexwarinê ya însulînê kêm bike ku pêdivî ye ku xetera hîpoglikemiyê kêm bike.

Hîpoglycemî di nexweşên ku di bin mercên karanîna normal de bikar tînin metformîn monoterisî pêş nakeve, lê dibe ku dema ku xwarinên zêde kalorî bikar bînin, dema ku çalakiya laşî ya zirav ji hêla şaxên kaloriyê ve zêde nebe, an jî li hemberê paşperdeya bikaranîna dermanên din ên ku glukozê kêm dikin (wek sulphonylurea û însulînê) neyê pêşve xistin. an alkolê etîl. Bi taybetî hestyariya çalakiya hîpoglycemîk a havîn e û nexweşên qels in, yên ku xerab dixwin, bi kêmbûna adrenal an giyayê pituitary, bi vexwarinên alkol. Di nav nexweşên pîr û di nexweşên ku receptorên beta adrenergicê digirin de, hîpoglycemia naskirî dijwar dibe.

Dermanên bihevre yên ku li ser fonksiyonê renal an dermanfermokinetics metformin bandor dikin

Dermanên hevpişk ên ku dikarin bandorek neyînî li ser tevgera gurçikê bikin an jî bibin sedema guherînên giran ên hemodinamîkî, an bandorê li ser pharmacokinetics of metformin, wek dermanên kationîk ku bi sekreteriya tubulasyona renal ve têne derxistin, divê bi hişyariyê were bikar anîn.

Ezmûnên radyolojîk ên ku rêveberiya intravaskal a faktorên berevajî yên iodelled pêk tîne

Lêkolînên bi rêveberiya intravaskulasyonê ya pêkenokên berevajî yên iodination dikare bibe sedema xirabûna giran a fonksiyonê renal û di nexweşên ku digihîje metformin de bi acidosis lactic re têkildar bûne.

Bi acidosis laktîk re têkildar a hilweşîna kardiovaskulî (şok) ji ber sedemek, têkçûna dil ya konvansiyonel a hişk, enfeksiyonê ya myocardial akût û nexweşiyên din ên ku ji hêla pêşveçûna hîpoxemia ve têne destnîşan kirin û dikare dikare bibe sedema azotemia prerenal. Dema ku ev nexweşî di nexweşên ku Combogliz XR distînin de xuyang dibe, divê derman tavilê bête paşve xistin.

Kêmbûna kontrola glukozê ya xwînê

Heke nexweşek ku rewşa wî di her stîla diyabetê de mayînde bûye rewşek wekî feza, travma, nexweşiya infeksiyonê an jî emeliyatiyê pêk tê, dibe ku windahiyek demkî ya kontrolkirina glycemîk çêbibe. Di rewşên wiha de, dibe ku hewce be ku Combogliz XR-ê veqetîne û bi demkî însulînê îdare bike. Têkirina Combogliz XR dibe ku ji nû ve dest bi şêwirmendiya êrîşek hişk bike.

Bandora vaskulandinê

Lêkolînên klînîkî yên ku belgeya berbiçav a kêmkirina metirsiya nexweşiya makrovaskulal bi karanîna Combogliz XR an jî dermanên din ên antidiabetic peyda kirine nehatiye lêkolîn kirin.

Di nav nexweşên pîr de bikar bînin

Ji ber ku saxagliptin û metformin bi parçeyî ji hêla gurçikan ve têne derxistin û pir caran fonksiyonê renal li nexweşên pîr kêm dibe, Comboglize XR divê di hişmendiyên pîr de bi hişyariyê were bikar anîn.

Saxagliptin. Di reaksiyonê de di navbera havînên havînê û ciwanan de cûdahiyên klînîkî tunebûn, lê hestiyariya mezintir a hin nexweşên pîr nabe ku bête bider kirin.

Metformin hîdrochloride. XRogoglyz XR divê tenê di nexweşên ku bi navgîniya rengek normal ve were bikar anîn were bikar anîn. Dozê destpêkê û parastinê ya metformîn di nexweşên pîr de ji ber ku dibe ku di vê grûpê nexweşan de kêmasiya xebata renas kêm be, pêdivî ye ku di nexweşan de pîr bibe. Paqijkirina dozê divê piştî nirxandinek kûrayî ya fonksiyonê gurçikê were kirin.

Ji bo ku ewlehî û bandorkirina Comboglize XR li nexweşên ku berê bi alimên din ên antihyperglycemic re nehatine dermankirin, lêkolînên taybetî nehatine kirin û piştre hatine veguhestin Combogliz XR.

Pêdivî ye ku her guhertin di dermankirina şekir II de bi baldarî û di bin çavdêriya domdar de were bicîh kirin, ji ber ku dibe ku di kontrola glycemîk de guhertin çêbibin.

Nexweşên bi pancreatitis. Di dema lêkolînên post-kirrûbirra de, raporên pankreatîtiya pizrik hatin wergirtin. Divê nexweşan li ser nîşaneya taybetmendiyê ya pankreatîtiya akût agahdar bibin: êşa giran ya abdominal. Heke pancreatitis guman e, divê XR Comboglize were veqetandin.

Dilketiya dil. Di lêkolîna SAVORê de, hebûna nexweşxaneyê ji ber têkçûna dil di nexweşên ku digihîje saxagliptin ji wanên ku bi placebo-ê digihîjin bilindtir bû, her çend têkiliyek sedemî jî nehat saz kirin. Bi hişyarî tê pêşniyar kirin ku Comboglize XR li nexweşên bi faktorên rîskê yên naskirî ji bo nexweşxaneyê ji ber têkçûna dil, wek mînak dîrokek têkçûna dil an kêmasiya rengek nerm an jî giran bikar bîne. Divê nexweşan ji nîşanên taybetmendiyê yên têkçûna dil haydar bin û ji wan re şîret bikin ku tavilê tinekirina nîşanên weha ragihînin.

Arthralgiya giran û neçareser. Di serdema paş-qeydkirinê de, dozên bi arthralgiya giran û astengdar bi karanîna frensiyonên DPP-4 hatine tomar kirin. Dem dema destpêkirina nîşanan ji yek rojê heya çend salan piştî destpêkirina dermankirinê ji hev cûda bû. Piştî belavbûna dermanê giranbûna nîşanên giran kêm bû. Hin nexweşan piştî vejîna dermankirinê bi heman dermanê an vegirtina dermanek din a DPP-4 careke din ji paşpirtika nîşanan re rû bi rû mane.

Hêza ku bandor li rêjeya reaksiyonê dema ajotinê an jî kar bi mekanîzmayên din re dike.

Lêkolînek li ser bandorê li ser kapasîteya ajotinê û xebata bi mekanîzmayî nehatiye kirin. Ji ber ku hebûna dilêşê wekî reaksiyonek neyînî bête qebûl kirin, di dema dermankirinê de divê ji ajotina wesayîtan dûr bixin an jî bi mekanîzmayên kar bikin.

Têkilî bi derman û cûreyên din ên navbeynkariyê

Inducers Enzyme CYP3A4 / 5

Saxagliptin. Rifampicin bi giranî balê kişandina saxagliptîn kişand, bi guheztinê re li qada di bin kûrahiya mêzînê-dema (AUC) de ya metabolîtê wê ya çalak, 5-hîdroksîaxaxagliptîn re ne hat. Rifampicin li ser interval 24 demjimêran bandora çalakiya plasma dipeptidyl peptidase-4 (PPP-4) bandor nekir. Ji ber vê yekê, sazkirina dosika saxagliptin nayê pêşniyar kirin.

CYP3A4 / 5 Pêşkêşvanên Enzyme

Inhibitorên CYP3A4 / 5 Nerm

Saxagliptin. Diltiazem zêdebûna berbi saksagliptîn. Zêdebûnên wekhev ên plaksiya saxagliptîn a plazmeyê bi hebûna rehînerên nerm ên din ên cytochrome P450 3A4 / 5 (CYP3A4 / 5) (mînak, amprenavir, aprepitant, erythromycin, fluconazole, fosamprenavir, juice grapefruit and verapamil) tête hêvîkirin. Lêbelê, serrastkirina dozê saxagliptin nayê pêşniyar kirin.

Pêşengên CYP3A4 / 5 Strong

Ketoconazole berbiçav li ser saxagliptin zêde kir. Zêdebûnek berbiçav a girêka saksagliptîn a plazmeyê di hebûna مهekerên din ên bihêz ên CYP3A4 / 5 de tête hêvîkirin (mînak, atazanavir, klithromromin indinavir, itraconazole, nefazodone, nelfinavir, ritonavir, saquinavir and telithromycin).

Di teorîk de, dermanên kationîk (mînak, amiloride, digoxin, morfîn, procainamide, quinidine, quinine, ranitidine, triamteren, trimethoprim an vancomycin), ku bi sekreterê tubular renal ve têne derxistin, dikarin bi têkiliyê bi metformin re, têkildarî pergalek veguhastina tubularî ya hevbeş. Celebên mînahev ên di navbera metformin û cimetidine ji bo rêveberiya devkî de di dilxwazên tendurist de di lêkolînên têkiliya metformin û cimetidine de hem bi yekdestek û hem bi dozên pirjimar re, û zêdebûnek di mezinahiya herî zêde de hat dîtin (C _max ) metformin di plazma û di tevahî xwînê de% 60 û zêdebûna AUC ya metformin di plasma û% 40 di xwînê de bi tevahî% 40. Di lêkolînek yek dozek de, nîv-jiyan nehat guhertin. Metformin bandor li ser pharmacokinetics of cimetidine bandor nekir. Her çend ev têkilî teorîk bimînin (ji xeynî têkiliya bi cimetidîn re), tê pêşniyar kirin ku pir caran rewşa nexweşan were kontrol kirin û dozê ya Comboglyz XR û / an dermanên navbeynkar rast bikin ger ev nexweşî dermanên kationîk ên ku bi navgîniya pergala excretory ya tubular proximal ve têne derxistin bigirin.

Di lêkolînek danûstendinê ya yek dozê de li nexweşên bi şekir II diyarde, hevra rêveberiya metformin û glibenclamide bi guhartina pharmacokinetics an pharmacodynamics ya metformin ne guherand. AUC û C kêm bûn _max glibenclamide, lê ev fenomenon pir celeb bûn. Ji ber ku ev lêkolîn carekê hate bikar anîn, û di navbera asta glibenclamide di xwînê de û bandora li ser pharmacodynamics de têkiliyek tune, girîngiya klînîkî ya vê têkiliyê nediyar dimîne.

Lêkolînek li ser têkiliya di navbera metformin û furosemide ya ku bi karanîna yek dozek bi tevlêbûna dilxwazên tendurustî re tê bikar anîn, bandora hev-rêveberiyê li ser pîvanên pharmacokinetic ên her du dermanan nîşan da.

Lêkolînek li ser têkiliya metformîn û nifedipîn a bi ducanek yekînek di nav dilxwazên tendurist de nîşan da ku hev-rêveberiya bi nifedipînê re nirxa C zêde kir _max û AUC ya metformin di plazma de, ji sedî 20% û 9%, bi hev re, û bi zêdebûna dermanê ku di mîzê de tê derxistin zêde kir. T nirxa _max û nîv-jiyan neguherî. Nifedipîn zexelkirina metformînê zêde kir. Bandora metformînê ya li ser nifedipînê kêmtirîn bû.

Bi dermanên din bikar bînin

Hin derman dikarin hyperglycemiyê bikin û dibe ku têkildarî windakirina kontrolkirina glukozê ya xwînê bibin. Dermanên wusa hene thiazides û diureticsên din, kortîkosteroîd, fenotiazides, amadekariyên hormona tîrîdê, estrojen, konteynirên devkî, fenîtoin, acîdê nîkotinîk, simpathomimetics, astengkerên kanalê yên kalcium û isoniazid. Dema ku dravên wusa bi nexweşiyek ku Combogliz XR werdigire re pêdivî ye, pêdivî ye ku ji nêzîk ve nîşanên windabûna kontrolkirina asta glukoza xwînê li nexweşê were şopandin. Gava ku dermanên wusa li nexweşek ku Combogliz XR distîne betal dibe, pêwîst e ku ji nêz ve nîşanên nexweşiya hîpoglîsemiyê ji nêz ve bişopînin.

Di dilxwazên tendurist de, dema ku wekî beşek ji lêkolînên têkiliya bi yek dozek re hevserokatî têne rêve kirin, pharmacokinetics of metformin û propanolol, û herweha metformin û ibuprofen, ne guhertin.

Metformin girîng nabe ku bi proteînên plazma re were girêdan; ji ber vê yekê, têkiliya wê bi dermanên ku bi proteînan re têkildariyek mezin tê girêdan (wek salicylates, sulfonamides, chloramphenicol û probenecid) ne mimkin e ku bi sulfonylureas re têkildar be, ku bi berfirehî bi proteînên plazmayê ve tê girêdan.

Têkiliyên dermanan

Saxagliptin û Metformin Hydrochloride

Bikaranîna yekdozên saxagliptin (100 mg) û metformin (1000 mg) di nav dilxwazên tendurist de guhertina dermanxaneya saxagliptin an metformin ne guherand.

Lêkolînên taybetî yên têkiliya pharmacokinetic ya dermanan bi karanîna Combogliz XR-ê ve nehatiye kirin, her çend lêkolînên bi heman rengî bi karanîna saxagliptin û metformin-ê veqetandî têne kirin.

Di analîzê danûstendina narkotîkê de vitro

Metabolîzma Saxagliptin bi gelemperî ji hêla CYP3A4 / 5 ve tête navîn.

Di in vitro Di lêkolînan de, saxagliptin û metabolîtêya wê ya çalak CYP1A2, 2A6, 2B6, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 an 3A4 tepisandin lê CYP1A2, 2B6, 2C9 an 3A4 nixumand.

Girêdana saxagliptin û metabolîta wê ya çalak bi proteînan re in vitro di serma mirov de negotî ye. Ji ber vê yekê, girêdana proteînan dê bandorek girîng li ser pharmacokinetics of saxagliptin an dermanên din nake.

Di analîzê danûstendina dermanên vivo de

Bandora saxagliptin li ser dermanên din

Di lêkolînan de, saxagliptin girîng dermanên metformin, glibenclamide, pioglitazone, digoxin, simvastatin, diltiazem, û ketoconazole girîng nekir.

Metformin. Bikaranîna hevdemî ya dermanek yekjimar a saxagliptin (100 mg) û metformin (1000 mg), substrate hOCT-1 û hOCT-2, ne di fakrokînetîka metformin a di mirovên saxlem de guhertin. Ji ber vê yekê, saxagliptin ne veguhaztina veguhastina hOCT-1 û hOCT-2-navîn e.

Gliburide. Wekî encamek rêveberiya tevlihev a dozek yek a saxagliptin (10 mg) û glibenclamide (5 mg), substrate of CYP2C9, nirxa Cmax ya glibenclamide di plasma xwînê de 16% zêde bû. Lêbelê, nirxa AUC ya glibenclamide nehat guhertin. Ji ber vê yekê, saxagliptin hema hema metabolîzma navborî ji hêla CYP2C9 ve nayê asteng kirin.

Pioglitazone. Wekî encamek karanîna tevlihev (yek rojê carekê) gelek dozên saxagliptin (10 mg) û pioglitazone (45 mg), substrate CYP2C8, nirxa Cmax a pioglitazone di plasma xwînê de 14% zêde bû. Lêbelê, nirxa AUC-ê ​​pioglitazone ne guherand. Bi vî rengî, saxagliptin bi girîngiya metabolîzma CYP2C8 girîng nehati an zêde kir.

Digoxin. Di wekî encamek karanîna tevnehev (yek rojê carekê) gelek dozên saxagliptin (10 mg) û digoxin (0.25 mg), substrate P-gp, pharmacokinetics of digoxin guhertin. Ji ber vê yekê, saxagliptin ne astengker e û ne jî inducer a veguhestina navînî ya P-gp ye.

Simvastatin. Wekî encamek karanîna tevlihev (yek rojê carekê) gelek dozên saxagliptin (10 mg) û simvastatin (40 mg), substrate CYP3A4 / 5, pharmacokinetics of simvastatin guhertin. Ji ber vê yekê, saxagliptin ne nehêşkêşkêşkek e û ne jî sedemek metabolîzma navborî ya CYP3A4 / 5 e.

Diltiazem. Wekî encamek karanîna hevgirtî (rojê carekê di rojê) de gelek dozên saxagliptin (10 mg) û diltiazem (360 mg, forma dosage-domandin), mûçikkerek nerm ya CYP3A4 / 5, nirxa Cmax ya diltiazem di plasma xwînê de 16% zêde bû. Lêbelê, nirxa AUC ya diltiazem ne guherî.

Ketoconazole Wekî encamek bi karanîna hevgirtî ya yek dozek saxagliptin (100 mg) û

Form, pêkve û pakkirina berdan

Tabletên Guheztina Guhertoyên Guherandî Guherîn. Tabletek di nav de hene: Germên çalak: metformin - 1000 mg, saxagliptin - 2.5 mg. 7 pcs - blisters (4) - pakêtên karton.
7 pcs - blisters (8) - pakêtên karton.

Tabletên Guheztina Guhertoyên Guherandî Guherîn. Tabletek di nav de hene: Germên çalak: metformin - 1000 mg, saxagliptin - 5 mg. 7 pcs - blisters (4) - pakêtên karton.

Tabletên Guheztina Guhertoyên Guherandî Guherîn. Tabletek tê de hene: Germên çalak: metformin - 500 mg, saxagliptin - 5 mg. 7 pcs - blisters (4) - pakêtên karton.

Têkiliya dermanan

Hin derman hyperglycemia (thiazide û diureticsên din, glukokortîkosteroîdên, fenotiazines, amadekariyên hormonên tîrîdê, estrojen, kontraceptivên devkî, fenîtoin, acid nîkotinîk, sempathomimetics, astengkerên kanala kalsiyûm hêdî û isoniazîd zêde dikin). Dema ku dermanên bi vî rengî di nexweşek ku Combogliz digire tê derman kirin an betal kirin, divê pîvandina glukozê di xwînê de bi baldarî bête kontrol kirin. Asta girêdana metformîn bi proteînên plasma yên xwînê re piçûk e, lewra ne mimkûn e ku ew bi têkiliyên dermanên ku bi piranî bi proteînên plazmayê re têkildar in, wek salicylates, sulfonamides, chloramphenicol û probenecid (berevajî derivatives sulfonylurea), yê ku bi giranî girêdide. bi proteînên serum).

Inductors of isoenzymes CYP3A4 / 5

Rifampicin bi girîngî vesandina saxagliptin kêm dibe bêyî guhastina AUC ya li metabolîta wê ya çalak, 5-hîdroksî-saxagliptîn. Rifampicin di navbêna dermankirina 24-saetê de bi bandorkirina DPP-4 di plasma xwînê de bandor nake.

CYP3A4 / 5 Pêşkêşvanên Isoenzyme

Diltiazem dema ku bi hev re bikar bînin bandora saxagliptin zêde dike. Zêdebûnek di zêdebûna mîqyasa saxagliptin a di plazma xwînê de bi bikaranîna amprenavir, aprepitant, erythromycin, fluconazole, fosamprenavir, ava grapefruit û verapamil tête hêvî kirin, lêbelê, dozê saxagliptin nayê pêşniyar kirin. Ketoconazole bi girîngî ziyana saxagliptin di plazmayê de zêde dike. Zêdebûnek berbiçav a hebûna plazma saxagliptinê tête hêvîkirin dema ku mîzyûmên din ên bihêz ên nzoenzymes CYP3A4 / 5 têne bikar anîn (mînak, atazanavir, zelithromycin, indinavir, itraconazole, nefazodone, nelfinavir, ritonavir, saquinavir and telithromycin). Gava ku digel isoenzymên CYP3A4 / 5 bi navbeynkariyek hêzdar re were hevber kirin, divê ducana saxagliptin bi 2.5 mg kêm bibe.

Dermanên kationîk (mînak, amiloride, digoxin, morphine, procainamide, quinidine, quinine, ranitidine, triamterone, trimethoprim an vancomycin), ku bi navgîniya gurçikan ve bi filtrasyonên glomerular ve têne derxistin, bi teorîkî dikarin bi navgîniya metformin re têkildar bikin, ji bo pergalên veguhastina hevpar ên rûbalê re hevrikî bikin. Di lêkolînên li ser têkiliya dermanê ya metformin û cimetidine bi rêveberiya yek û dubare ya dermanê de, têkiliya metformin û cimetidine ji bo rêveberiya devkî di dilxwazên tendurist de hate dîtin, bi zêdebûna% 60 di mezinahiya herî zêde ya metformîn di plazma û tevahiya xwînê de û zêdebûna 40% di AUC ya metformin di plazma û tevahî de. xwîn. Metformin li ser pharmacokinetics of cimetidine bandor nake. Tête pêşniyar kirin ku bi baldarî nexweşan were şopandin û, heke hewce be, dozê li nexweşên ku dermanên kationîk ên ku bi riya pergala tubulê ya proximal re têne derxistin bicîh bikin.

Di lêkolînek li ser danûstendina dermanê metformin û furosemide ya bi dermanê yek derman, ku li ser dilxwazên tenduristî hate girtin, danûstendina wan pharmacokinetic hate eşkere kirin. Furosemide Cmax ya metformin di plazmayê û xwînê de 22% û AUC di xwînê de 15% zêde dike bêyî guhertinek girîng di zelalbûna renal ya metformin de. Gava ku bi metformin, Cmax û AUC re hevbeş dibe, furosemide, bi rêzdarî, ji sedî 31% û 12% kêm dibe, û nîv-jiyan bi 32% kêm dibe bêyî guhertinek berbiçav di zelalbûna renal ya furosemide de. Li ser danûstendina metformin û furosemide bi karanîna demdirêj a hevbeş re tune.

Di lêkolînek têkiliya derman-narkotîkê ya metformin û nifedipîn a bi dermanê yek derman, ku li ser dilxwazên tendurist de hate girtin, nifedipîn Cmax a metformin plazma ji sedî 20 û AUC bi% 9 zêde dike, û xurandina gurçikê zêde dike. Tmax û T1 / 2 ne guhertin. Nifedipîn ziravbûna metformîn zêde dike. Metformin hema hema bandor li ser pharmacokinetics of nifedipine nabe.

Saxagliptin û Metformin

Bikaranîna yekgirtî ya dansên saxagliptin (100 mg) û metformin (1000 mg) bi girîngî bandor nabe li ser pharmokokinetics saxagliptin an metformin di dilxwazên tendurist de. Li ser têkiliyên dermanan bi karanîna Combogliz re ti lêkolînên dermanên taybetî yên pharmokokinetîkî nehatine kirin, her çend lêkolînên bi vî rengî bi pêkhatên kesane yên wê re hatine kirin: saxagliptin û metformin.

Bandora narkotîkên din ên li ser saxagliptin

Glibenclamide: Bikaranîna yekane ya saxagliptin (10 mg) û glibenclamide (5 mg), substrate ya isoenzyme CYP2C9, Cmax saxagliptin bi 8% zêde kir, lêbelê, saucagliptin AUC nehat guhertin.

Pioglitazone: Bikaranîna dubare ya hevbeş ya saxagliptin rojê carekê (10 mg) û pioglitazone (45 mg), bingehek ji isoenzyme CYP2C8 (xurt) û CYP3A4 (qels), bandorê li ser pharmacokinetics of saxagliptin nabe.

Digoxin: Bikaranîna dubare ya hevbeş ya saxagliptin rojê carekê (10 mg) û digoxin (0.25 mg), substrate P-glycoprotein, bandorê li ser pharmacokinetics of saxagliptin nabe.

Simvastatin: Ji nû ve karanîna saxagliptin a rojê carekê (10 mg) û simvastatin (40 mg), substrate ya isoenzymên CYP3A4 / 5, zêdebûna Cmax saxagliptin bi 21% zêde kir, lêbelê, saucagliptin AUC nehat guhertin.

Diltiazem: Bikaranîna yekgirtî ya saxagliptin (10 mg) û diltiazem (360 mg forma dosage ya dirêjkirî di nav hevsengiyê de), fînansek nermîner a isoenzymes CYP3A4 / 5, Cmaxê saxagliptin bi 63%, û AUC - bi 2,1 caran zêde dike. Ev bi kêmbûna têkildar a di metabolîzma çalak ya Cmax û AUC de, bi rêzê, ji sedî 44% û 36% re tête.

Ketoconazole: Bikaranîna hevbeş a yek dozek saxagliptin (100 mg) û ketoconazole (200 mg her 12 demjimêran di nav hevsengiyê de) Cmax û AUC ya saxagliptin 2.4 û 3.7 caran, zêde dike. Ev bi kêmbûna têkildar a di metabolîzma çalak ya Cmax û AUC de, ji hêla 96% û 90%, bi hev ve girêdayî ye.

Rifampicin: Bikaranîna yekgirtî ya saxagliptin (5 mg) û rifampicin (600 mg carekê di rojê de di nav hevsengiyê de) Cmax û AUC ya saxagliptin bi 53% û 76% kêm, bi hev re, bi zêdebûna têkildar di Cmax (39%) de, lê bê girîng AUC di metabolîta çalak de guherîn.

Omeprazole: Bikaranîna pirjimar a saxagliptin bi dozek 10 mg carekê rojê û omeprazole bi dozek 40 mg, binekek ji isoenzyme CYP2C19 (bihêz) û isoenzyme CYP3A4 (qels), ku mufredatorê isoenzyme CYP2C19 û inducer ne bandor dike.

Hîdroksid aluminium + hîdroksid magnez + simethicone: Bikaranîna hevbeş ya dozên yekgirtî yên saxagliptin (10 mg) û gumanbarek ku tê de hîdroksid aluminium (2400 mg), hîdroksidê magnesium (2400 mg) û simethicone (240 mg) ye, di heman demê de AUC kêm dike Cmax of saxagliptin. saxagliptin nayê guhertin.

Famotidîn: Taqîbek yekgirtî ya saxagliptin (10 mg) 3 demjimêran piştî yek dozek yekane ya famotidine (40 mg), mêtingerek hOCT-1, hOCT-2, û hOCT-3, çêkirina Cmax saxagliptin 14% zêde dike, lê AUC ya saxagliptin nayê guhertin.

Pêşînbûn û laktasyon

Ji ber ku di dema ducaniyê de karanîna narkotîkê Comboglis nehatiye xwendin, pêdivî ye ku derman di dema ducaniyê de neyê derman kirin.

Nayê zanîn ku saxagliptin an metformin di şîrê dayikê de derbas dibe. Ji ber ku mûhtemeleya têketina dermanê Combogliz di şîrê dayikê de nayê derxistin, karanîna derman di dema laktîkê de dijber e.

Toawa kar derman Comboglize bikar bînin?

Comboglize dermanek baş e ku di dermankirina tevlihevî ya şekir 2-ê de tête bikar anîn. Alîkariya şekirê xwînê normal dike. Berhevok di nav xwe de 2 hêmanên çalak hene, ku dihêle hûn amûrek berfirehtir bikar bînin.