Rêbernameyên ji bo karanîna "Invokany", pêkhatî, analogên derman, bihayê û nirxên

Nexweşên şekir 2 di mezinan de bi hevbeş bi parêz û parêzgehê re ji bo baştirkirina kontrolkirina glycemîk di qalîteyê de:

• Monoterapî
• Wekî beşek dermanên hevbeş bi dermanên hîpoglycemîk ên din re, tevî însulînê.

Invokana ji bo karanîna devkî yek rojê berî taştê tê pêşniyar kirin.

Ji bo diyabetîkên mezin ên ji 2 kesan re, ducana pêşniyazkirî ya Invokana wê 100 mg an 300 mg carekê rojane.

Ger canagliflozin wekî alîkariyek bi dermanên din re tête bikar anîn (ji bilî însulînê an dermanên ku hilberîna wê zêde dike), wê hingê dozên hindiktir mimkun e ku şansê hîpoglikemiyê kêm bikin.

Di hin rewşan de, dibe ku îhtîmalek mezin a reaksiyonên neyînî yên li ser derman Invocana çêbibe. Dibe ku ew bi kêmbûna lebatê intravaskular re têkildar bibin. Ev dibe ku bêhêzîbûnê ya postural, hîpoterasyona arterial an orthostatic be.

Em li ser nexweşên wiha nîqaş dikin ku:

1. wekî din diuretics wergirtin,
2. pirsgirêkên xebata gurçikên nerm,
3. ew di pîrî de ne (ji 75 salî mezintir).

Bi dîtina van, ev kategoriyên nexweşan divê di tavilê 100 mg de canagliflozin bi dozek vexwarin.

Ew kesên ku dê nîşanên hîpovolemiyê biqedînin dê berî ku dermankirina canagliflozin dest pê bikin tê tedbîr kirin.

Nexweşên ku 100 ml dermanê Invokan werdigirin û wê baş têhn dikin, û her weha hewceyê şekirê kontrolê yê zêde jî heye, dê bi dozek heta 300 mg canagliflozin were veguheztin.

Pir zêde doz kirin

Nîşan Thereend bûyerên zêdebûna danasîna canagliflozin nayên zanîn. Dozên yekane ya canagliflozin, gihîştina 1600 mg di mirovên saxlem û 300 mg du caran di rojên 12 hefte de li nexweşên bi şekirê 2, bi gelemperî baş hate tolerankirin.

Dermankirin Di rewşek zêde dozê ya Invokan de, pêdivî ye ku meriv tedbîrên alîgirî yên asayî werbigire, wek mînak, maddeya nehsûlkirî ya ji gastrointestinal were rakirin, ji bo çavdêriya klînîkî were girtin û dermankirina lênihêrandinê were pêkanîn li beramberî rewşa klînîkî ya nexweş. Canagliflozin di dema dialîzasyona 4-demjimêran de bi pratîkî ne hat derxistin. Canagliflozin tête hêvîkirin ku bi diyalîteya peritoneal ve nayê derxistin.

Contraindications:

Dermanê Invokana di şertên weha de nayê bikar anîn:

• hîpertansiyonê li canagliflozin an maddeyek din a ku wekî alîkar hate bikar anîn,
• nexweşiya şekir 1
• ketoacidosis diabetic,
• têkçûna giran ya renas
• têkçûna giran a kezebê,
• ducanî û ducanî,
• zarokên di bin 18 saliyê de.

Di dema ducaniyê û şîrdanê de, lêkolînên li ser reaksiyonê laşê li ser derman Invocana nehatiye lêkolîn kirin. Di ceribandinên heywanan de, nehat dîtin ku canagliflozin li ser pergala ripransiyonê bandorek toksîkî ya rasterê an rasterast heye.

Lêbelê, çi jî, karanîna narkotîkê ji hêla jinan ve di vê dema jiyana xwe de pir nayê pêşniyar kirin, ji ber ku hêmana sereke ya çalak karibe têkeve nav şîrê şîrê de û dibe ku bihayê dermankirinê wisa neheq be.

Têkiliya bi derman û alkolên din re:

Canagliflozin îfadeya isoenzymên pergalê CYP450 (3A4, 2C9, 2C19, 2B6 û 1A2) di çandek hepatocytes a mirovan de çênebû. Wî her weha isoenzymên cytochrome P450 (1A2, 2A6, 2C19, 2D6 an 2E1) nehiştin û lawaz CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP3A4, li gorî lêkolînên laboratîf bi kar tînin. Lêkolînên in vitro destnîşan kirin ku canagliflozin bingehek jibo enzîmên metabolîkirina dermanan UGT1A9 û UGT2B4 û kargêrên dermanên P-glycoprotein (P-gp) û MRP2 e. Canagliflozin li P-gp fînanserek nermîner e.

Canagliflozin di nav metabolîzma oxidative ya kêmtirîn de derbas dibe. Bi vî rengî, bandora girîng a klînîkî ya dermanên din ên li ser pharmacokinetics of canagliflozin bi riya pergala cytochrome P450 ve ne mimkûn e.

Berhevok û taybetmendî:

Di 1 tabloya Invocan-ê de, 100 fîlmek bi fîlimê ve, tê de heye:

Naveroka çalak: 102.0 mg kanagliflozin hemihydrate, ku bi tevahî 100.0 mg canagliflozin e. Excipients (core): selucê mîkrokrastîn 39.26 mg, laktozê anhydrûs 39.26 mg, kroscarmellose sodium 12.00 mg, hyprolose 6.00 mg, stearate magnesium 1.48 mg. Exipients (shell): Opadry II reng 85F92209 zer (perçek ji polivinyl alkol ve tête veqetandin, bi hîdrolîzkirî hûrkirî, 40.00%, dioxide ya titanium 24.25%, macrogol 3350 20.20%, talc 14.80%, oxide hesin zer ( E172) 0.75%) - 8.00 mg.

Di 1 tabloya Invocan de, 300 mîl-fîlm, tê de heye:

306.0 mg kanagliflozin hemihydrate, ku bi tevahî 300.0 mg canagliflozin e. Excipients (core): selucê mîkrokristînal 117.78 mg, laktozê bêhêz 117.78 mg, sodium kroskarmelozê 36.00 mg, hyprolose 18.00 mg, stearate magnesium 4.44 mg. Excipients (shell): Opadray II 85F18422 rengîner spî (polyvinyl alkol, parçe hîdrolîzkirî, 40.00% titanium dioksîd 25.00%, macrogol 3350 20.20%, talc 14.80%) - 18.00 mg .

Tabloyên bi fîlimê.

Dermanê Invokana ji bo dermankirina şekirê tip 2 di mezinan de pêwîst e. Terapî bi hevokek bi parêza hişk, û her weha vexwarinê birêkûpêk pêk tê.

Glycemia bi saya monoterapiyê, û hem jî bi dermankirina hevbeş bi faktorên din ên hypoglycemîk re, dê girîngtir bibe.

Forma berdanê

Derman bi forma tabletên ku bi hevra bi fîlimê zer an spî ve girêdayî têne dabeşkirin. Pelên pelê yên Qapsule bi serê xweyê digirin.

Heke hilberê 100 mg ji naveroka çalak heye, tabloya wê zer e. Li aliyekî nivîsara "CFZ" heye, li aliyê din dosage têne binavkirin. Ger derman 300 mg canagliflozin heye, hingê kapsul spî dibin. Kevirkirin li gorî heman rêgezê tête çêkirin.

Pharmacodynamics and pharmacokinetics

Naveroka çalak ji mektebek glukozê ya Na-girêdayî ye. Ji ber vê xanî, reabsorption ji şekirê rafîner tê kêm kirin û tansiyona renal ya şekir kêm dibe. Wekî encamek, xuyangkirina karbohîdartê di mîzê de zêde dibe. Di dema lêkolînê de, dema girtina 300 mg ya dermanê pêşiya xwarinê li nexweşên bi şekirê şekir 2, şûnda hişkbûna şekir di nav zikê de û kêmbûna glukozê de ji ber mekanîzmayên renal û ekstrrenal.

Girîng! Bandora dermanê bi vegirtina xwarinê ve girêdayî nine.

Derman bi hestyarbûna çalak ve tête kirin. 60 hûrdem piştî rêveberiyê, hêjeya herî zêde ya lêzêdeyî ya çalak tê dîtin. Wexta ku meriv nîvê naverokê jêbibe pêdivî ye ku heke hûn ji 100 mg Invokana bigirin û 13 demjimêran hildin eger 300 mg bistînin. Bioavailability of the derman 65% e. Girêdana çalak a proteînan jî tê dîtin - 99%.

Nîşan û nerazîbûnan

Nîşanek rasterast ji bo karanîna narkotîkê li ser însulînê-şekirê şekir e. Bikaranîna di forma monoterapiyê de bi tevlîhevkirina karanîna û parêzek taybetî ye. Di heman demê de, derman di nav dermankirina hevbeş de bi dermanên din ên antidiabetic re tête diyar kirin.

Contraindications to use is intolerance to the parts of the derman. Her weha nayê pêşniyar kirin ku derman ji bo têkçûna gurçikê û kezebê, nexweşiyên kronîk ên giran ên dil bikar bîne. Zarok û mezinan, şekirê şekir 1, ducaniyê û şekirandin jî sedemên redkirina vê derman in.

Bandorên aliyê

Bandorên nederbasdar bi kêm caran têk diçe - 2% bûyeran. Bandora paşîn a herî gelemperî dikare wekî polyuria tê gotin - zêdebûna vesazkirina mîzê ya dermanê. Di heman demê de, nexweş dikare gilî dike ji tûj, tîbûna giran, konstasyon.

Kêm kêm gelemperî nexweşîyên înflamatuar ên pergala genitourinar ne. Balanitis, vulvovaginitis, balanoposthitis, cystitis bi gelemperî têne dîtin. Rashên li ser çerm, hîpotension, kêm kêm pêk tê.

Dosage û zêde zêde kirin

Derman tê pêşniyar kirin ku bi dozek 100 mg bi rojê dest pê bike. Heke nexweş bêyî bandorên aliyê derman bibe, lê kontrola bêkêmasî ya şekirê xwînê nayê bidestxistin, ducar dikare rojane 300 mîlyon zêde bibe. Ger Invokana wekî pêkhatek ji dermankirina hevbeş tê bikar anîn, amûrkirina dermanê dermanên bihevre hewce ye.

Dibe ku zêde dozandin pir kêm be. Nexweşên bi diyabet 2 Ger xirabbûna rewşa nexweş dema ku derman digire hîn jî diqewime, wê hingê hewceyê lavageya gastrîkî û karanîna sorbents heye.

Peywendî

Gava ku bi diuretins re têne hev kirin, zêdebûnek di bandora wan de tê dîtin. Ev ji hêla zêdebûna diuresis ve tê xuyang kirin, ku dikare dehydration provoke bike. Herweha, bikaranîna narkotîkan bi navên din ên hypoglycemîk re xetereya pêşxistina kêmbûnek zêde ya şekirê xwînê zêde dike.

Hişyarî! Ji bo pêşîgirtina hîpoglycemiyê, çavdêriya domdar a glukozê û birêkûpêkkirina dozê tê pêşniyar kirin.

Invokana bi inducesên enzyme (barbiturates, Rifampicin, Phenytoin, Carbamazepine, Ritonavir) re têkilî dan. Ev bi kêmbûna bandora hypoglycemîk ve tête xuya kirin.

Gava ku bi kontraceptivên devkî, Metformin re têne hevandin, guhertin di pharmacokinetics de nayê dîtin. Ji ber vê yekê, van drav dikare werin hev kirin.

Tenê anegoriyek dermanê heye ku di nav hêja çalak de pêşve çûye - Vokanamet. Zencîreyên ji bo çalakiya dermankolojîk di danasîna berhevdanê de têne hesibandin.

Navê derman	Parçeyek çalak e	Bandora dermanî ya herî zêde (demjimêr)	Hilberîner
Vokanamet	Canagliflozin, metformin	24	Janssen Ortho LLS / Janssen-Silag S.p.A. ji bo "Johnson & Johnson, LLC", USA / Italytalya / Rusya
Victoza	liraglutide	24	Novo Nordisk, A / T, Danîmarka
Jardins	empagliflozin	24	Beringer Ingelheim Pharma GmbH & Co. KG, Germany

Van dermanan ne kêm bandordar in. Lê hilbijartina dermanê serbixwe bi categorî nayê pêşniyar kirin.

Nerînên ji nexweşên ku derman bikar tînin.

Dermanê "Invokana" ji hêla endokrinologist ve ji min re hat pêşniyar kirin. Buhayê pir zêde ye, lê bandor bandor e. Sugarekirê xwînê di sînorê jorîn a normal de zêde dibe û zêde nebe, ku pir xweş e!

Konstantin, 47 salî

End sal berê, min nexweşiya şekir 2 girt. Ew ji hêla Metformin ve hat derman kirin, lê arîkar ne kir. Piştre bijîşk Invocana derman kir. Asta şekir lawaz bûye û ez xwe pir çêtir hîs dikim.

Ez ji bo demek dirêj ve diyardeyê heye. Min gelek narkotan ceriband, hinekan jî qet nebe alîkar. Di demên dawî de, bijîşk dermanê "Invokana" pêşniyar kir. Di destpêkê de bihayê min tirsand, lê biryar da ku wê bikirim. Encama hatina pir dirêj nebû. Arekir pratîkî zêde nake, baş dibe.

Valeria, 63 salî

Mesrefa dermanê li rubbeyan li hin bajarên Federasyona Rûsyayê:

Bajar	Invokana 100 mg N30	Invokana 300 mg N30
Moskowê	2653	4444
Chelyabinsk	2537,90	4226,10
Saint Petersburg	3010	4699
Ulyanovsk	2511,70	4211,10
Tomsk	2477	4185
Saratov	2531	4278

Bihayê dermanê zêde ye. Ev ji bo gelek nexweşan dibe sedema ku redkirina dermankirina bi derman re.

Encam

Digel vê rastiyê ku Invokana dermanek hêja ye, di nav diyardesiyan de serkeftinek e. Jêderketin û hejmarek piçûktirên aliyan de feydeyên girîng ên derman hene.

Nexweş hewceyê dermankirina rast. Kompleksa dermankirina derman, rûn û vexwarinê bandorek hypoglycemîk baş dike. Dermanên birêkûpêk û li gorî hemî dermanên endokrinologist ji bo her nexweş girîngiya serkeftinê ye. Hûn dikarin di vê vîdyoyê de bêtir agahdarî bibînin:

Dosage form:

Di 300 mg fîlimek tablet-hevrêz de tê de hene:
306.0 mg kanagliflozin hemihydrate, ku bi tevahî 300.0 mg canagliflozin e.
Excipients (bingeh): microcrystaline cellulose 117.78 mg, lactose anhydrous 117.78 mg, naturk croscarmellose 36.00 mg, hyprolose 18.00 mg, stearate magnesium 4.44 mg.
Excipients (shell): Opadray II 85F18422 rengê spî (alkolê polvinyl, parçeyek hîdrolîzkirî, 40.00% titanium dioksîd 25.00%, macrogol 3350 20.20%, talc 14.80%) - 18.00 mg.

Danasîn:
Dosage 100 mg: tabletên bi şeklê kapsula *, bi hevpişkek fîlimê zer re, li yek alî bi CFZ û li aliyê din jî bi 100 ve hatî xemilandin.
* Li ser xalek, bingeha tabletê spî an hema hema spî ye.
Dosage 300 mg: tabletên bi şeklê kapsulî yên bi fîlimê fîlimê rengê spî an hema hema spî vekirî, li yek aliyek bi CFZ û li ser 300 din hatine xemilandin.

Taybetmendiyên dermanxaneyê:

Bandora pharmacodynamic
Di ceribandinên klînîkî de, piştî rêveberiya devkî ya yek û pirjimar a canagliflozin ji hêla nexweşên bi şekirê diyabet 2 ve, diyardeya renal ji bo glukozê ve girêdayî-doz ve kêm bû, û xurandina glukozê ya ji hêla gurçikan zêde bû. Nirxa destpêkê ya dravê renal ji bo glîkozê li dora 13 mmol / L bû, kêmkirina herî zêde di navbira 24-mîlî ya rûkalê ya glukozê de bi karanîna canagliflozin bi dozek 300 mg yek rojê carekê hate dîtin û ji 4 heta 5 mmol / L bû, ku ev diyar dike ku rîskek kêm çêbibe. hîpoglycemia di dema dermankirinê de. Di lêkolînên qonaxa Iê de li nexweşên bi şekirê şekirê 2 yê ku canagliflozin bi dozek 100 mg an 300 mg wergirtiye, kêmbûnek di derziyê de ji bo glukozê ve sedema zêdebûna kezebê ya glukozê ji hêla gurçikan ve 77-119 g di rojê de, derketina şekir ya glukozê ya ji hêla gurçikan ve têkildarî windahiyek ji 308 ber 476 kcal / rojê. A kêmbûna lehiyê ya gurçikê û zêdebûna zêdebûna glukozê ya ji hêla gurçikan ve di dema 26-hefte ya dermankirinê de di nexweşên bi şekirê şekir 2-ê de berdewam kir. Di navbara urîna rojane de zêdebûnek nerm (Sokêşbûn) hebû
Rêjeya biyalayiya bêkêmasî ya canagliflozin nêzîkî 65% e. Xwarina xwarinên bi şekir bi bandor bandorê li dermanxaneya canagliflosin ne kir, ji ber vê yekê canagliflosin dikare bi xwarin an bê xwarin re were girtin. Lêbelê, hay ji hebûna canagliflozin a kêmkirina zêdebûna glycemiya postprandial ji ber gavavêtina hêdî ya glukozê ya di nav zikê de, tê pêşnîyar kirin ku beriya xwarina pêşîn canagliflozin bavêje.

Belavkirin
Navbera navînî ya belavkirina canagliflozin di nav hevsengiyê de piştî yekînek vegirtina navînî ya di mirovên tendurist de 83,5 L bû, ku ev yek belavkirina berbiçav di nav tûşan de nîşan dide. Canagliflosin bi piranî bi proteînên plazma (99%) re, bi piranî bi albumin re têkildar e. Têkiliya bi proteînan re bi hucreya canagliflozin a li plazmayê ve girêdayî nine. Têkiliya bi proteînên plazma re di nexweşên ku bi kêmasiya renal an hepatîk de zêde nayê guhertin.

Metabolîzm
O-glucuronidation riya sereke ya ji bo metabolîzma canagliflozin e. Glucuronidation bi gelemperî bi beşdariya UGT1A9 û UGT2B4-ê heya du metabolîzmayên O-glukuronide yên neyasayî pêk tê dibe. Zêdebûna AUC ya canagliflozin (ji hêla 26% û 18%) ve di nav alelên UGT1A9 * 3 û UGT2B4 * 2 de, bi rêzê ve hate dîtin. Ev bandor nayê xwestin ku girîngiya klînîkî tune. Metabolîzma CYP3A4-navber (oxidative) ya canagliflozin di laşê mirovan de kêmtirîn (nêzîkî 7%) e.

Kevnkirin
Piştî girtina yek dozek 14C-canagliflozin ji hêla dilxwazên devkî ve, bi rêzdarî, 41,5%, 7.0% û 3.2% dozîna radyoaktîfê ya rêveberî di nav feces de wekî canagliflosin, metabolîzma hîdroksîlated û metabolît O-glukuronide, hat dîtin.Diruşma enterohepatîk ya canagliflozin nexwestî bû.
Nêzîkî 33% ji doza radyoaktîvî ya îdarekirî di mîzê de hat dîtin, bi gelemperî wekî metabolîtên O-glucuronide (30.5%). Kêmtir ji 1% dozê ji hêla kumik ve wekî canagliflozin bê guhertin tê derxistin. Paqijkirina renal bi karanîna canagliflozin di dozên 100 mg û 300 mg de ji 1.30 ber 1.55 ml / min.
Kanagliflozin ji dermanên bi zelaliya kêm re vediguhêze, zelaliya pergalê ya navîn li mirovên saxlem piştî rêveberiya intravenoz bi qasî 192 ml / min ye.

Komên nexweşên taybetî
Nexweşên bi fonksiyonê vexwarinê ya kemandî
Cmax of canagliflozin bi nermî di% 13, 29%, û 29% de zêde bûye li nexweşên bi fonksiyona kêmbûna guhikê, bi nermî, û giran, bi hev re, lê ne di nav nexweşên ku bi hemodialîzayê ve diçin. Li gorî kesên dilxwazên tendurist, serum canagliflozin AUC di nexweşên bi kêmasiya rengek sivik, nerm û giran, bi rêzdarî, nêzî 17%, 63% û 50% zêde bû, lê di nav dilxwazên tendurist û nexweşan de bi têkçûna gurçika kronîk ya qonaxa paşîn (CRF) yek bû. )
Derketina canagliflozin bi dialîzê kêmtirîn bû.

Nexweşên ku bi karûbarê kezebê veqetandî hene
Piştî karanîna canagliflozin di dozek 300 mg de, carekê li ser nexweşên bi karûbarê kezebê ya normal li nexweşên bi fonksiyona kezebê ya nermîn A li gorî pîvana Child-Pugh (fonksiyona kezebêra nerm) bêpar, li Cmax û AUC∞ bi 7% û 10% zêde bû, bi rêzdarî, û ji sedî 4% kêm bû û ji sedî 11 zêde bû, bi rêzdarî, di nexweşên ku bi kêmasiya karûbarê kezebê B reqas li gorî pîvana Child-Pugh (fonksiyonê kezebê ya hişkbûyî ya hişk). Ev cudahiyên wekî klînîkî girîng têne hesibandin. Rêzkirina dozê di nexweşên bi têkçûna kezebê sivik an nermî ne hewce ye. Di karanîna dermanê de li ser nexweşên bi hepatîka giran hebkî (pola C li ser pîvana Zarok-Pugh) ezmûna klînîkî tune, ji ber vê yekê di vê koma nexweşan de bikaranîna canagliflozin tê minaqeşekirin.

Nexweşên pîr (≥65 salî)
Li gorî encamên analîzek pharmacokinetîkî ya nifûsê, temenê li ser pharmacokinetics of canagliflozin bandorek klînîkî girîng nebû.

Zarok (
Lêkolînên li ser pharmacokinetics of canagliflozin li zarokan nehatiye kirin.

Komên nexweşên din
Rêzkirina dozê li gorî cins, nijada / etnîsîte an nîşana girseyî ya laşê nayê xwestin. Van taybetmendiyan li gorî pharmacokinetics of canagliflozin, li gorî encamên analîzên nifûsa pharmacokinetic, bandorek girîng a klînîkî tune.

Contraindications

• Hîpertansiyonê ji canagliflozin an her kesê dermanê dermanê,
• nexweşiya şekir 1
• ketoacidosis diabetic,
• têkçûna renal bi rêjeya filtration glomerular (GFR) 2,
• têkçûna giran a kezebê
• intolerance lactose, kêmbûna lactase, malabsorption glukoz-galactose,
• têkçûna dil a kronîk III - pola fonksiyonê IV (klasîkirina NYHA),
• ducaniyê û heyama şîrê dayikê, zarokên di bin 18 saliyê de.

Bi lênihêrîn
Bi dîroka ketoacidosisê diyabetîk

Di dema ducaniyê de û di dema şîrdanê de bikar bînin

Heyama şîrê dayikê
Bikaranîna canagliflozin ji bo jinan di dema şîrê dayikê de dijber e. Li gorî daneyên pharmacodynamic / toksîkolojî yên ji lêkolînên heywanan ên berdest hene, canagliflozin di şîrê dayikê de derbas dibe. Nayê zanîn ka canagliflozin di şîrê mirovan de derbas dibe.

Dosage û rêveberî

Dose pend
Heke dozek nayê bîra me, divê ew zûtirîn were hildan, lêbelê, divê dozek dubare di hundurê yek rojê de neyê girtin.

Kategoriyên taybetî yên nexweşan
Zarokên di bin 18 saliyê de
Ewlehî û bandora canagliflozin li zarokan nehatiye lêkolîn kirin.

Nexweşên pîr
Nexweşên> temenê 75 saliyê divê rojane 100 mg yek wekî dozek destpêkê were dayîn. Fonksiyona gurçikê û xetera hîpovolemiya divê were hesibandin.

Fonksiyonê gurçikê ya giran
Di nexweşên bi kêmbûna rengek sivik (rêjeya filtration glomerular texmînkirî (GFR) ji 60 heta 90 ml / min / 1.73 m 2), pêkanîna dozê ne hewce ye.
Li nexweşên ku bi navgîniya birçîtiyê ya bi GFR re 45 û 60 ml / min / 1.73 m 2 heye, bikaranîna derman di dozek 100 mg de carekê di rojê de tê pêşniyar kirin.
Kanagliflozin ji bo nexweşên bi fonksiyonê gurçikê re têkildar bi GFR 2, têkçûna rengek kronîk ya dawiya-qonaxa (CRF), an di nexweşên li ser dializasyonê de nayê pêşniyar kirin, ji ber ku tête hêvîkirin ku canagliflozin di van nifûsa nexweşan de bê bandor be.

Bandora alî

Reaksiyonên neyînî yên têkildar bi kêmbûna mîqdara intravaskular
Rêjeya hemî reaksiyonên neyînî yên têkildar bi kêmbûna veqetîna intravaskular (dizî ya postural, hîpostansiyoniya orthostatic, hîpoterasyona arterial, dehydration û fainting) 1.2% bû dema ku canagliflozin di dozek 100 mg de, 1.3% dema bikaranîna canagliflosin bi dozek 300 mg û 1.1% bi placebo. Pirbûna reaksiyonên neyînî yên têkildar bi kêmbûna mîqdara intravaskular a dema bikaranîna dermanê Invokana bi wan re dema ku dermanên bihevberî di du ceribandinên bi aktîvî ve têne kontrol kirin de bi wan re bihevra bû.
Di lêkolînek li ser xetereyên kardiovaskulî de, ku tê de nexweşên pîr û kalên pêgirtî yên nexweşîyên hevgirtî beşdar bûn, bûyera bertekên neyînî yên têkildar bi kêmbûna veqetîna intravaskular re 2.8% bû dema ku canagliflozin bi dozek 100 mg bikar anîn, 4 , 6% dema ku bikaranîna canagliflozin di dozek 300 mg û 1.9% de dema ku sembola kar bikar bînin.
Li gorî encamên analîzek gelemperî, nexweşên ku diuretics "loop" digirin, nexweşên bi rengek rengek nermîner (GFR ji 30 heta 60 ml / min / 1.73 m 2) û nexweşên temen> ji 75 salî re bûyera van neziktir heye. reaksiyonên. Di nexweşên ku diuretics "loop" wergirtin de, dema ku canagliflozin di dozek 100 mg de, 8,8% bi dozek 300 mg û 4.7% di koma kontrola de, frekuansa% 3.2 bû. Di nexweşên bi bingehîn GFR 2 de, dema ku kanagliflozin di dozek 100 mg de, 8.1% bi dozek 300 mg, û di koma kontrolê de 2.6% di nav de, frekuansa 4.8% bû. Di nexweşan de ji 75 salî û kal û pîr de, mezinahiya 4.9% bû dema ku canagliflozin bikar tînin bi dozek 100 mg, 8.7% bi dozek 300 mg û 2.6% di koma kontrola de.
Gava ku lêkolînek li ser xetereyên kardiovaskulî hate kirin, pirbûna dermanê vekişînê ji ber bûyera reaksiyonên neyînî yên têkildarî bi kêmbûna veqetîna intravaskular re têkildar e, û dravîbûna van reaksiyonên neyînî yên giran ên bi karanîna canagliflozin re zêde nekir.

Hypoglycemia dema ku tête navnîşkirin ku bi dermankirina însulînê re dibe an ajansên ku sekretera wê zêde dike
Nerazîbûna hîpoglycemiyê kêm bû (bi rêzê 100 mg, 300 mg û placebo ®; rêza giran; hypoglycemia giran li 1.8%, 2.7% û 2.5% ji nexweşên ku Invocana receiving digirin bi dozek 100 mg, 300 mg û placebo.

Infectionsnfeksiyonên fungî yên organên genê
Candidiasis vulvovaginitis (di nav de enfeksiyona fungal ya vulvovaginitis û vulvovaginal) jî di 10.4%, 11.4% û 3.2% de jinên ku derman Invokana received bi dozek 100 mg, 300 mg û placebo wergirtine hate dîtin. Piraniya raporên ji berendamiya vulvovaginal têkildarî çar mehên yekem piştî destpêkirina dermankirina canagliflozin. Di nav nexweşên ku bi canagliflozin têne dermankirin de,% 2.3 ji wan yek zêdetir bûyera enfeksiyonê bû. 0.7% ji hemî nexweşan ji ber vulvovaginitisê serhildanê canagliflozin rawestandin.
Candidiasis balanitis or balanoposthitis di 4.2%, 3.7% û 0.6% mêrên ku derman Invokana received bi dozek 100 mg, 300 mg û placebo wergirtine de hate dîtin. Di nav nexweşên ku bi canagliflozin hatine dermankirin de,% 0,9% ji wan pirtir enfeksiyonê bû. 0,5% ji hemî nexweşan ji ber Candida Balanitis an balanoposthitis girtina canagliflozin rawestandin. Phimosis di 0.3% mêrên ku sinetbûnê nekirine de hate ragihandin. Di 0.2% bûyeran de, nexweşên ku canagliflozin wergirtin hatin sinet kirin.

Enfeksiyonên urînê
Infectionsnfeksiyonên xwînê yên rêça urînê di 5.9%, 4.3% û 4.0% ji nexweşên ku derman Invokana received de bi dozek 100 mg, 300 mg û placebo wergirtine hate dîtin. Pir enfeksiyonan bi giranî sivik û nerm bûn; leza reaksiyonên neyînî yên cidî zêde nekirin. Nexweşan bersîva dermankirina standard dan û domandina dermankirina canagliflozin berdewam kirin. Bi karanîna kanagliflozin ve zêdebûna bexşeyên dubare zêde nebû.

Frerikên hestî
Di lêkolînek encamên cardiovaskular de li 4,327 nexweşên bi nexweşiya kardînaskarîk an xeterek kardiovaskulîk a xeternak re, bûyera têkçûna hestî 16.3, 16.4, û 10.8 per 1000 nexweş-salên 100 mg dozên Invocana bû. û 300 mg û placebo, bi rêzdarî. Di 26 hefteyên pêşîn ên dermankirinê de pêşbîniyek di kêmbûna şikestînan de qewimiye.
Di lêkolînek hevbeş a lêkolînên din ên dermanê Invokana ® de, ku tê de nêzîkê 5800 nexweşên bi diabetesablon 2 ji gelheya giştî re hebûn, di derbarê kontrolê de tu cûdahiyên di xetera şikestî de tune.
Piştî dermankirina 104 hefte, canagliflozin tu bandorek negatîf li ser dendika mîneral a hestî negirt.

Guherînên laboratorî
Pîvana potansiyona serum zêde bû
Guhertina navînî di mezinahiya potassiumê serum de ji nirxa destpêkê 0.5%, 1.0% û 0.6% bû dema ku derman Invokana using bi karanîna dermanên 100 mg, 300 mg û placebo bi hev ve girêdide. Bûyerên zêdebûna potansiyela potasium ya serumê (> 5.4 mEq / L û 15% ji tîrbûna destpêkê) di 4.4% de ji nexweşên ku digihinin canagliflozin bi dozek 100 mg, li% 7.0 ji nexweşên ku digirin canagliflozin bi dozek 300 mg hatine dîtin. , û 4.8% ji nexweşên ku cîhê parkoyê digirin. Bi gelemperî, zêdebûna pîvaza potassium hindik bû (® di dozên 100 mg, 300 mg û placebo, bi rêzdarî.) Guhertina navînî di navbêna amureya urea ji nirxa destpêkê de 17.1%, 18.0% û 2.7% bû dema ku bikaranîna derman Invokana ® Dozên 100 mg, 300 mg û Placebo, bi rêzdarî .. Ev guhartin bi gelemperî di nav 6 hefteyan de ji destpêka dermankirinê ve hatin xuyang kirin.Piştre, hûrbûna kreatînîn hêdî hêdî bi nirxa xweya esasî kêm bû, û girêka amrazê urea hêj domdar dibe.
Rêjeya nexweşên ku kêmbûnek girîng a GFR (> 30%) li gorî asta destpêkê ya ku di her stûyê dermankirinê de hatî dîtin 2.0% dema ku canagliflozin di dozek 100 mg de bikar tînin, 4.1% dema bikaranîna dermanê di dozek 300 mg û 2 de ye. , 1% bi placebo. Van kêmbûnên GFR bi gelemperî demkî bûn, û heya dawiya lêkolînê, kêmbûnek bi vî rengî ya GFR di hindik nexweşan de hat dîtin: 0.7% dema ku bikaranîna canagliflozin bi dozek 100 mg, 1.4% dema bikaranîna dermanê di dozek 300 mg û 0.5% li. sepana placebo.
Piştî rawestandina canagliflozin, van guhertinên di parametreyên laboratîfê de di bin dînamîka erênî de derbas bûn an jî vegeriyan asta xwe ya esasî.

Di hûrbûna kolesterolê de guherîn
Guhertinên navînî yên LDL-ê ji tîrêjê destpêkê digel ku di cîhê პლაbo de bû 0.11 mmol / L (4,5%) û 0.21 mmol / L (8.0%) dema ku canagliflozin di dozên 100 mg û 300 mg de bikar anîn, bi rêzdarî. Di zêdebûna mîqyasa kolesterolê ya total de ji nirxa destpêkê digel pilbo - 2.5% û 4.3% dema ku bikaranîna canagliflozin di dozên 100 mg û 300 mg de, bi rêzdarî, zêdebûna hûrgelê ya kolesterolê ya giştî ji nirxa destpêkê heye. Zêdebûna HDL-ê ya ji mezinahiya destpêkê di navberên bi cihê cîhê sembolê de 5.4% û 6.3% bû dema ku canagliflozin di dozên 100 mg û 300 mg de bikar anîn, bi rêzdarî. Zêdebûna zêdebûna giraniya kolesterolê ya ku bi HDL re têkildar nabe ji nirxa destpêkê digel cihê cîhê placebo ji 0.05 mmol / L (1.5%) û 0.13 mmol / L (3.6%) dema ku canagliflozin di dozên 100 mg de tê bikar anîn û 300 mg, bi rêzdarî. Rêjeya LDL / HDL bi karanîna narkotîkê Invokana ® re û ya bi cihê sêşem re neguhart. Hêjeya zêdebûna apolipoprotein B, hebên hebên LDL û tansiyonê kolesterolê ku bi HDL re têkildar nîne li gorî guhertinên di derheqê ya LDL de bi rêjeyek kêmtir zêde kirin.

Hûrbûna hêjeya hemoglobînê zêde kir
Guhertinên navînî yên di derheqê mezinahiya hemoglobînê de ji nirxa destpêkê 4.7 g / l (3,5%), 5,1 g / l (3.8%) û 1.8 g / l (-1.1%) dema hatîn bikar anîn canagliflozin di dozên 100 mg, 300 mg û placebo de, bi rêzdarî. Di navbeynê de guherînek hindik a navînî di hejmara guhezarên sor ên sor û hematokritê ji binî de hate dîtin. Di dawiya dermankirinê de,% 4,0, 2.7% û 0.8% ji nexweşên ku bi Invocana treatment re derman werdigirin li dozên 100 mg, 300 mg û placebo, bi hev re, hebûna hemoglobînê ji rêjeya jorîn normal kêmtir bû.

Pîvana fosfata serayê zêde bû
Dema bikaranîna dermanê Invokana, zêdebûna dozek-di zêdebûna hûrbûna fosfatê serum de hate dîtin. Di 4 lêkolînên klînîkî de, guhartinên navînî di mezinahiya fosfateya serum de 3.6%, 5.1% û 1.5% bû dema ku canagliflozin di dozên 100 mg, 300 mg û placebo bikar anîn de, bi rêzdarî. Bûyerên zêdebûna mîqyasa fosfateya serumê ji zêdetirî 25% ya nirxa destpêkê di 0.6%, 1.6% û 1.3% ji wan nexweşên ku dermanê bi Invocana received re digirin de, bi dozên 100 mg, 300 mg û placebo, bi rêzdarî hatine dîtin.

Hêjeya serhêliya uric ya serum kêm dibe
Bi karanîna canagliflozin re di dozên 100 mg û 300 mg de, kêmbûnek nermîn a navbajêriya xwîna uricê ji asta destpêkê (bi rêzdarî − 10.1% û −10.6%, bi rêzdarî) li gorî cihêbûna плаbo hate dîtin, bi karanîna kîjan kêmbûna navînî ya navbirî ji ya destpêkê. (1.9%). Rêjeya kêmbûna amûra uricê ya serayê di komên canagliflozin de di hefteya 6-an de herî zêde an nêzîktirîn pirtirîn bû û li seranserê dermankirinê dom dikir. Zêdebûnek berbiçav a asîdên uricê di mîzê de hate xuyang kirin. Li gorî encamên analîzek hevbeş a karanîna canagliflozin di dozên 100 mg û 300 mg de, hate xuyandin ku zayîna nefrolithiasis zêde nebû.

Ewlekariya Cardiovaskular
Di koma placebo de zêdebûna xetera kardiovaskular a bi canagliflozin re tune.

Di komên nexweşên taybetî de reaksiyonên neyînî
Nexweşên pîr
Profîla ewlehiyê li nexweşên pîr bi gelemperî ji bo nexweşên ciwan wusa ye. Nexweşên ku ji 75 salî mezintir in bi bûyera neyînî re têkildar in ku bi kêmbûna mîqdara intravaskular re têkildar in (dizûtîna postural, hîpostansiyonê ya orthostatic, hîpoterasyona arterîkî) - 4.9%, 8.7% û 2.6% dema ku bikaranîna dermanê Invokana ® di dozan de bikar bînin. Li gorî 100 mg, 300 mg û placebo. Di dema bikaranîna dermanê Invokana ® de di dozên 100 mg, 300 mg û placebo de, bi rêzê, di GFR-ê de ji sedî 3.6%, 5.2% û 3.0% kêm bû.

Nexweşên bi GFR ji 45 heta 60 ml / min / 1.73 m 2
Li nexweşên bi nirxa GFR ya destpêkê 45-60 ml / min / 1.73 m 2, mezinahiya bûyerên neyênî yên têkildar bi kêmbûna veqetîna intravaskular re girêdayî bûn dema ku dermanê Invokana d di dozan de digirin 4.6%, 7.1% û 3.4%. Li gorî 100 mg, 300 mg û placebo. Di dema bikaranîna narkotîkê Invokana ® de dansên 100 mg, 300 mg û placebo, bi hev re, girêka serastina Creatinine bi 4.9%, 7.3% û 0.2% zêde bû. Rêjeya nitrate ya ure ya serayê dema ku bikaranîna derman Invokana ® bi dozên 100 mg, 300 mg û placebo bi hev re, bi 13,2%, 13.6% û 0.7% zêde bû. Rêjeya nexweşên bi kêmbûna mezin a GFR (> 30%) di her demî de di dermankirinê de 6.1%, 10.4% û 4.3% bû dema ku derman Invocana using bi karanîna dermanên 100 mg, 300 mg û placebo bi hev re rêzgirtin.Di dawiya lêkolînê de, ev pêşnîyar dema ku derman Invokana using di dozên 100 mg, 300 mg û placebo de, bi rêzdarî, 2.3%, 4.3% û 3.5% bi kar tînin.
Rêjeya zêdebûna baldariya potasiumê serum (> 5.4 mEq / L û 15% ya nirxa destpêkê) 5.2%, 9.1% û 5.5% bû dema bikaranîna derman Invocana di dozên 100 mg, 300 mg û placebo, bi rêzdarî. . Bi kêmasî, zêdebûnên zêdetir li serhevbûna potassium ya serumê li nexweşên bi kêmasiya rengek nermî ya ku berê zêdebûna giraniya potasium ya serumê de hebûne û / an jî bi çend dermanan re hatine derman kirin da ku kêmkirina potassium kêm bikin, wek diuretîkên kasiyûmê û spekulasyonên enzîmê-veguherîne angiotensin. Bi gelemperî, ev zêdebûna gêjbûnê derbas bû û ji bo dermankirina taybetî hewce nake.
Hêjariya gumrikê ya fosfateya serum bi zêdebûna 3.3%, 4.2% û 1.1% di dema bikaranîna derman Invokana ® di dozên 100 mg, 300 mg û placebo de, bi hev ve zêde bû. Rêjeya zêdebûna zirarê li fosfata serum (> 1.65 mmol / L û 25% ji nirxa destpêkê) ji 1.4%, 1.3% û 0.4% bû dema ku karanîna derman Invokana ® di dozên 100 mg, 300 mg û placebo de bikar anîn. , bi rêzdarî. Bi gelemperî, ev zêdebûna gêjbûnê derbas bû û ji bo dermankirina taybetî hewce nake.

Daneyên paş-qeydkirinê
Tabloya 1 bûyerên neyênî yên ku di çavdêriya piştî qeydkirinê de hatine tomarkirin nîşan dide. Bûyerên neyînî ji her pergala organan ve girêdayî bi pergalê ya jînbûnê ve girêdayî têne damezrandin. Bi piranî (> 1/10), pir caran (> 1/100,> 1/1000,> 1/10000,

Pir zêde doz kirin

Derman
Di rewşek zêde dozê de, pêdivî ye ku meriv tedbîrên alîgirî yên asayî werbigire, ji bo nimûne, ji bo derxistina maddeya nehsûlkirî ya ji tera gastrointestinal, vekolîna klînîkî were saz kirin û dermankirina lênihêrandinê pêk bîne di ber girtina rewşa klînîkî ya nexweş. Canagliflozin di dema dialîzasyona 4-demjimêran de bi pratîkî ne hat derxistin. Canagliflozin tête hêvîkirin ku bi diyalîteya peritoneal ve nayê derxistin.

Têkilî bi dermanên din re
Nirxandina danûstendina in vitro
Metabolîzma canagliflozin bi piranî bi glûkuronidasyonê ve bi riya UDF-glucuronosyltransferases UGT1A9 û UGT2B4 pêk tê.
Di lêkolînan de in vitro canagliflozin isoenzymes of cytochrome P450 (1A2, 2A6, 2C19, 2D6, 2E1, 2B6, 2C8, 2C9) fînanse nekir û isoenzymes 1A2, 2C19, 2B6, 3A4 .. Canagliflozin bi qasî CYP3 nixumand in vitroLêbelê, di ceribandinên klînîkî de navbeynkariyên girîng ên klînîkî nehat dîtin. Canagliflozin ne li bende ye ku paqijiya metabolê ya dermanên bihevre yên bi karanîna van isoenzymes ve têne metabol kirin biguhezîne.
Canagliflozin bingehek ji P-glycoprotein (P-gp) ye û qels dike ku veguhastina digoxin-P-gp-navber dike.

Nirxandina danûstendina vivo
Bandora narkotîkên din ên li ser canagliflozin
Cyclosporine, hydrochlorothiazide, kontraceptivên devkî (levonorgestrel + etinyl estradiol), metformin, û probenecid bandorek klînîkî ya girîng li ser pharmacokinetics of canagliflozin tune.
Rifampicin. Bikaranîna hevdemî ya rifampicin, inducerek ne-bijartî ya hejmarek enzîmên malbata UGT û firokeyên dermanan, di nav de UGT1A9, UGT2B4, P-gp û MRP2, kêmbûna kanagliflozin, ku dikare bibe sedema kêmbûna bandora wê. Heke hewce be ku dermanek enzîmên malbata UGT û kargêrên derman (mînakî, rifampicin, fenîtoin, barbiturates, fenobarbital, ritonavir, carbamazepine, efavirenz, wort St. John perforated) همزمان bi canagliflozin, pêdivî ye ku çavdêriya giranîya 100 g carekê di rojê de, û hebûna kontrolkirina glycemicê ya din hewce bike ku hûn zêdebûna dozê ya canagliflozin 300 mg carekê di rojê de peyda bikin. Ji bo nexweşên bi GFR ji 45 heta 60 ml / min / 1.73 m 2, dermanê Evokana receiving di dozek 100 mg û dermanê inducer ya enzîmên malbata UGT de, û yên ku hewceyê kontrolkirina glycemîkî ya din heye, divê were hesibandin ku divê hûn serêdana dermanên hîpoglycemîk ên din jî bidin.

Table 2: Bandora hevserokatiya dermanan li ser xuyangkirina canagliflozin

Dermanên hevkar	Dose Concomitant 1	Dose canagliflozin 1	Rêjeya navîn geometrîk (rêjeya nîşana li serdanînê dermankirina lihevhatî / bêyî wê) Bê bandor = 1.0
			AUC 2 (90% CI)	Max (90% CI)
Di rewşên jêrîn de, nîgarkirina dozê ya canagliflozin ne hewce ye:
Cyclosporin	400 mg	300 mg 1 carî rojê 8 rojan	1,23 (1,19–1.27)	1,01 (0,91–1,11)
Levonorgestrel + Ethinyl Estradiol	levonorgestrel 0.15 mg etinyl estradiol 0.03 mg	200 mg 1 carî rojê 6 rojan	0,91 (0,88–0,94)	0,92 (0,84–0,99)
Hydrochlorothiazide	25 mg 1 car rojê 35 rojan	300 mg 1 carî rojê 7 rojan	1,12 (1,08–1,17)	1,15 (1,06–1,25)
Metformin	2000 mg	300 mg 1 carî rojê 8 rojan	1,10 (1,05–1,15)	1,05 (0,96–1,16)
Probenecid	500 mg 2 carî rojê 3 rojan	300 mg 1 carî rojê 17 rojan	1,21 (1,16–1,25)	1,13 (1,00–1,28)
Rifampicin	600 mg 1 carî rojê 8 rojan	300 mg	0,49 (0,44–0,54)	0,72 (0,61–0,84)

1. Dosên yekîneyê, heya ku ji hêla din ve nehatiye destnîşan kirin.
2. AUCinf ji bo amadekariyên yek dîk û AUC₂₄ - ji bo dermanên ku di forma dravên pirjimar de têne diyar kirin.

Bandora canagliflozin li ser dermanên din
Di ceribandinên klînîkî de di dilxwazên tendurist de, canagliflozin ne xwedan bandorek hevsengiyek girîng li ser pharmacokinetics of metformin, nakokîyên devkî (levonorgestrel + etinyl estradiol), glibenclamide, simvastatin, paracetamol, hydrochlorothiazide û warfarin e.
Digoxin. Bikaranîna hevparek a canagliflozin (300 mg yek rojê 7 rojan) û digoxin (0,5 mg di rojê 1 û 0.25 mg di 6 rojên din de) sedemek mezinbûna AUC û Cmax digoxin ji hêla 20% û 36 ve zêde kir %, bi rêzdarî, dibe ku ji ber danûstendina P-gp-navbirî. Nexweşên ku digoxin an glycosîdên dil ên din digirin (mînak., Digitoxin) divê bi baldarî bêne kontrol kirin.

Table 3: Bandora Canagliflozin ya li ser xuyangkirina li ser dermanên bihevre

Dermanên hevkar	Dose Concomitant 1	Dose canagliflozin 1	Rêjeya navîn geometrîk (rêjeya nîşana li serdanînê dermankirina lihevhatî / bêyî wê) Bê bandor = 1.0
			AUC 2 (90% CI)	Max (90% CI)
Di rewşên jêrîn de, birêkûpêkkirina dermanê dermanên kovar ne hewce ye:
Digoxin	0.5 mg 1 car di roja 1emîn de, hingê 0.25 mg 1 carî rojê 6 rojan	300 mg yek rojê di nav 7 rojan de	digoxin	1,20 (1,12–1,28)	1,36 (1,21–1,53)
Levonorgestrel + Ethinyl Estradiol	levonorgestrel 0.15 mg etinyl estradiol 0.03 mg	200 mg rojê carekê di nav 6 rojan de	levonorgestrel	1,06 (1,00–1,13)	1,22 (1,11–1,35)
			etinyl estradiol	1,07 (0,99–1,15)	1,22 (1,10–1,35)
Glibenclamide	1.25 mg	200 mg rojê carekê di nav 6 rojan de	glibenclamide	1,02 (0,98–1,07)	0,93 (0,85–1,01)
Hydrochlorothiazide	25 mg rojê carekê di nav 35 rojan de	300 mg carekê rojê di nav 7 rojan de	hîdrochlorothiazide	0,99 (0,95–1,04)	0,94 (0,87–1,01)
Metformin	2000 mg	300 mg yek rojê di nav 8 rojan de	metformin	1,20 (1,08–1,34)	1,06 (0,93–1,20)
Paracetamol	1000 mg	300 mg 2 caran rojê di nav 25 rojan de	paracetamol	1,06 3 (0,98–1,14)	1,00 (0,92–1,09)
Simvastatin	40 mg	300 mg yek rojê di nav 7 rojan de	simvastatin	1,12 (0,94–1,33)	1,09 (0,91–1,31)
Warfarin	30 mg	300 mg yek rojê di nav 12 rojan de	(R) - warfarin	1,01 (0,96–1,06)	1,03 (0,94–1,13)
			(S) -warfarin	1,06 (1,00–1,12)	1,01 (0,90–1,13)
			INR	1,00 (0,98–1,03)	1,05 (0,99–1,12)

1. Dosên yekîneyê, heya ku ji hêla din ve nehatiye destnîşan kirin
2. AUC_inf ji bo amadekariyên yek-ducanî û AUC_24h - ji bo dermanên ku wekî gelek dozan têne diyar kirin
3. AUC_0-12h

Bandora li encamên testa laboratorî
Di 1,5-AG de analîz kirin
Bi zêdebûna zêdebûna glukozê ve ji hêla gurçikan di bin bandora canagliflozin de, dikare bibe sedema kêmbûna derewîn a girêka 1,5-anhydroglucitol (1,5-AG) û performansa wê gumanbar bike. Ji ber vê yekê, giranîya 1,5-AG divê neyê bikar anîn da ku kontrolkirina glycemîk li nexweşên ku Invocana receiving digirin binirxînin. Ji bo bêtir agahdarî, tê pêşniyar kirin ku hûn bi hilberînera testê 1.5-AG re têkilî daynin.

Analîziya glukozê ya urînê
Mekanîzma çalakiya canagliflozin, di nexweşên ku derman Invokana receiving werdigire de, encama testa glukozê ya di mîzê de dê erênî be.

Rêbernameyên taybetî

Ketoacidosis diabetic (DKA)
Nexweşên ku dîrokek ketoacidosis ya diyabetê ji ceribandinên klînîkî dûr bûn. Hişyar têne pêşniyar kirin ku dermanê Invokana ® li nexweşên ku dîroka DKA-yê bikar tînin bikar bînin. Di pir nexweşan de, şertên hat dîtin ku xetera DKA zêde kir (mînakî, enfeksiyon, paşvexistina dermankirina însulînê).

Type 1 diyabetes
Nexweşên bi nexweşiya şekir 1, yên ku derman Invokana taking digirin, xeterek zêde ya DKA ye. Di ceribandinek klînîkî ya 18-hefte de, DKA di 5.1% (6/117), 9.4% (11/117) û 0.0% (0/117) nexweşan de dema ku derman Invokana using bikar tîne di dozên 100 mg, 300 de mg û placebo, bi rêzdarî. Di pêwendiya bi bûyera DKA de, ji 12 nexweşan re pêdivî bi mêvanperweriyê hate xwestin, di 5 ji wan de giraniya glukozê di xwînê de ji 13.9 mmol / L kêm bû.

Type 2 şekir
Dema ku bikaranîna dermanê Invokana ® li nexweşên bi şekir şekir 2, bûyerên DKA têne vegotin. Li gorî lêkolînên klînîkî, pêşveçûna reaksiyonên ciddî yên negatîf, wekî ketoacidosis diabetic, ketoacidosis, acidosis metabolîk, di 0.09% (10/10687) de ji nexweşên ku bi dermanê Invocana receiving re digirin re tête ragihandin, hemî nexweş li nexweşxaneyê bûn. Bûyerên ketoacidosis yên diyabetê yên ku di nexweşan de diqewimin glukozê xwînê li jêr 13.9 mmol / L jî di dema çavdêrîya piştî qeydkirinê de hatine tomar kirin.
Ji ber vê yekê, di nexweşên bi şekirê şekir 2 de bi acidozê metabolîk re, divê tespîtek DKA were texmîn kirin, di heman demê de hebûna glukozaya xwînê li jêr 13.9 mmol / L ye. Ji bo pêşîgirtina li tespîtkirina dereng û dabînkirina rêveberiya baş a nexweşan, nexweşên ku dermanê Invokana receiving werdigirin divê ji bo nîşanên metabolîzma metabolîk, wek tîrêj, tansiyon, vereşîn, êşa abdominal, tevlihevî, fêkiyê ji bo ketonesan bêne ceribandin. bêhnê xweş, bêhnek bêhêvî û bêhnok.
Li nexweşên bi şekirê şekir 2 bi DKA, divê hûn tavilê karanîna dermanê Invokana stop rawestînin. Divê li ser nexweşên bi şekir şekir şekir 2 ku bi nexweşîya berbiçav an di rewşek nexweşiya giran a giran de li nexweşxaneyê hatine dermankirin bine bi dermankirina birêkûpêk bi Invocana given. Heke rewşa nexweş bi saxbûnê be, dermankirina bi Invocana ® dikare ji nû ve bibe.

Carcinogenicity û mutagenicity
Li gorî encamên lêkolînên dermankolojîkî yên ewlehiyê, xeteriya dozên dubare, genotoxicity, repoductive û ontogenetic li ser mirov xeterek taybetî ji mirovan re nîşan nade.

Ferîqbûn
Bandora canagliflozin li ser zadbûna mirov nehatiye vexwendin. Di lêkolînên heywanan de ti bandor li ser piyalbûnê ne hate dîtin.

Hîpoglycemiya bi karanîna bi hevdemî re bi dermanên hîpoglycemîk ên din re
Ev hate xuyandin ku karanîna canagliflozin wekî monoterapî an wekî alîkarê sazûmanên hîpoglycemîkê (karanîna ku bi wan re ne geşedana hîpoglycemia ye), kêm kêm dibe sedema pêşveçûna hîpoglycemiyê. Tê zanîn ku însulîn û hîpoglycemîk ku sekreteriya wê zêde dike (mînakî, derûnên sulfonylurea) dibin sedema pêşveçûna hîpoglycemiyê. Gava ku bikaranîna canagliflozin wekî pêvek ji terapiya însulînê re an bi hêla zêdekirina sekreteriya wê ve (ji bo nimûne, derivatives sulfonylurea) tê bikar anîn, xuyangiya hîpoglycemiyê ji ya cihê cihê cihê bû.
Ji ber vê yekê, ji bo ku hûn xetera hîpoglycemiyê kêm bikin, tê pêşniyar kirin ku doza însulînê an ajansên ku sekreteriya wê zêde dike kêm bikin.

Di mezinahiya intravascular de kêm dibe
Canagliflozin xwedan bandorek diuretîk e ku bi zêdebûna zêdebûna glukozê ve ji hêla gurçikan ve, dibe sedema diuresisê osmotîkî, ku dikare bibe sedema kêmbûna qumarê intravaskular. Nexweşên ku ji reaksiyonên neyînî yên têkildar ên bi kêmbûna leza intravaskular re têkildar in, nexweşên ku diuretics “loop” digirin, nexweşên bi fonksiyona rengek jêgirtî ya bi giraniya nerm, û nexweşên bi temenên> 75 salî re ne.
Di lêkolînên klînîkî yên canagliflozin de, zêdebûna berteka bertekên neyînî yên têkildarî bi kêmbûna mîqdara intravaskular (mînakî, dizî ya postural, hîpostansiyonê ya orthostatic, an hîpoterasyona arterial) di nav sê mehên pêşîn de dema ku 300 mg canagliflozin tête bikar anîn de bêhtirê caran tê dîtin. Di nav şeş hefteyên pêşîn ê dermankirina canagliflozin de, bûyer hebûn ku bi navgîniya piçûktir li ser kreatinîn serûm û kêmbûna tevlihev a di GFR-ê ya texmîn de ji ber kêmbûna dravê intravaskular. Di nav nexweşan de pêşbîniya kêmbûna pirtir ya navberê ya intravaskal, wekî ku li jor tê destnîşan kirin, carinan kêmbûnek berbiçav a GFR (> 30%) kêm bû, ku piştre hate çareser kirin û carinan jî hewce bû ku di tedawiya canagliflozin de bêpêşbirin.
Nexweş divê nîşanên klînîkî yên kêmbûna dravê enstraskulerîkî ragihînin. Van reaksiyonên neyînî bi kêmayî rê li ber rawestandina karanîna canagliflozin girtine û bi gelemperî berdewamkirina karanîna canagliflozin ji hêla guherînek di rêjîmê de girtina dermanên antihîpertensiyon (di nav de diuretics) de rast hatine rast kirin. Di nexweşên bi kêmbûna leza intravaskal de, vê rewşê divê berî dermankirinê bi canagliflozin re were sererast kirin. Berî dermanê Invokana vexwarinê, pêdivî ye ku meriv fonksîyona renal were nirxandin. Pêşniyar kirin ku çavdêriya pirtir a fonksiyonê renal li nexweşên bi GFR kêmtir ji 60 ml / min / 1.73 m 2. Bikaranîna canagliflozin li nexweşên bi GFR kêmtir ji 45 ml / min / 1.73 m 2 mêtingerî ye.
Hişyar divê bi canagliflozin re were bikar anîn di nexweşan de ji bo ku kêmbûna tansiyona xwînê ji ber girtina derman dikare bibe metirsiyek, ji bo nimûne, li nexweşên bi nexweşiyên kardiovaskuler ên naskirî, li nexweşên bi eGFR 2, di nexweşan de ku dermanên antihîpertensiyon digirin, bi hîpansiyonê arterîkî di. Dîrok di nexweşên pîr de diuretics loop (> 65 salî).

Hematokrit zêde kirin
Li dijî paşîniya karanîna kanagliflozin, zêdebûnek hematocritê hate dîtin, ji ber vê yekê divê di dema bikaranîna dermanê de di nexweşên bi zêdebûna hematocritê de hişyar be.

Infectionsnfeksiyonên fungî yên organên genê
Ji ber ku sekinandina veguhestina glukozê ya bi sodyûm ve girêdayî bi celeb 2 re bi zêdebûna zêdebûna glukozê ya ji hêla gurçikan ve heye, bi bûyera vulvovaginitis-ê ya namzediyê di jin û balanît û balanopostîtîta mêran de di lêkolînên klînîkî de tête ragihandin. Nexweşên (mêr û jinan) ku xwedan dîroka enfeksiyonên mestîk ên organên genitî mabûn ji vê enfeksiyonê pirtir bûn. Balanîtî an balanopostîtîtî pêşve çû, pêşî di mêran de ku sinet nebûbin, bûyerên phimosis jî hatin vegotin. Di 0.2% bûyeran de, nexweşan di bin sinetbûnê de ne. Di pir rewşan de, enfeksiyonê bi dermanên antifungal ên herêmî yên ku ji hêla bijîjkek ve hatibûn derman kirin an jî li ser wan bijî li dijî paşiya dermankirina berdewam a canagliflozin, hat dermankirin.

Dilketiya dil
Tecrûbeya karanîna narkotîkê di têkçûna dil a kronîk ya pola fonksiyonê III (li gorî klasîkirina NYHA) bi sînor e. Bi karanîna dermanê re di tansiyona dil a kronîk IV ya klînîkî de (dabeşkirina NYHA) tecrûbeyek nîne.

Bandora li ajotina gerîdeyê û xebata bi mekanîzmayên
Ev nehatiye damezrandin ku canagliflozin dikare li ser şiyana rêberkirina wesayîtan û xebata bi mekanîzmayan bandor bike.Lêbelê, dema ku canagliflozin wekî pêvek ji dermankirina însulînê an dermanên ku sekreteriya wê zêde dikin, nexweş ji xetereya hîpoglikemiyê hay bibin, ji xetereya zêdebûna reaksiyonên neyînî yên têkildar bi kêmbûna leza intravaskulasyonê (dizî ya postural) û kapasîteya bêparastin. wesayît û mekanîzmayên ji bo pêşveçûna reaksiyonên neyînî.

Mercên betlaneya dermanan

Hilberîner
Hilberîna forma dosage ya qedandî:
Janssen-Ortho LLC, 00778, Road State, 933 km 0.1 Maimi Ward, Gurabo, Porto Rîko.
Paqijkirin, pakkirin û kontrola derzîkirinê:
Janssen-Silag S.p.A., Italytalya,
Navnîşa dadrêsî: Cologno Monzeze, Milano, ul. M. Buonarotti, 23.
Navnîşa rastîn: 04100, Borgo San Michele, Latina, ul. S. Janssen.

Xwediyê belgeya qeydkirinê, Rêxistina Daxuyaniyan
Johnson & Johnson LLC, Rusya, 121614, Moscow, ul. Krylatskaya, 17/2

Ev guhertoya rêwerzan ji roja 04.29.2016 ve derbasdar e