Derman Baeta: nirxandina pispor û hilberîner, bihayê

Derman ji bo şekirê şekir 2, ji bo dermankirinê ya din tê destnîşan kirin:

• thiazolidinedione,
• metformin
• derivatives sulfonylurea,
• kombinations sulfonylurea, metformin û derivative,
• komeleyên thiazolidinedione û metformin,
• an di tunebûna kontrolkirina glycemîkî ya adîl de.

Rêzika dosage

Bayeta li jêrzemînê di bin tîj, serî an jî zikê xwe de tê rêvebirin. Doza destpêkê 5 mcg e. Di rojê de 2 caran têkevin hundirê 1 saet berî taştê û şîv. Piştî xwarinê, derman nabe ku were derman kirin.

Ger nexweş ji ber hin sedeman neçar ma ku rêveberiya derman xilas bike, pêdivî ye ku injeksiyonên din çênebin. Piştî dermankirina mehekê, divê dima destpêkê ya dermanê li 10 mcg zêde bibe.

Bi rêveberiya hevdemî ya Bayet re bi thiazolidinedione, metformin, an bi tevheviyek ji van dermanan re, dozaja destpêkê ya thiazolidinedione an metformin nayê guhertin.

Heke hûn bihevra Baeta bi deronên sulfonylurea bikar tînin (ji bo ku hûn xetera hîpoglycemiyê kêm bikin), dibe ku hûn hewce ne ku dozê deronê sulfonylurea kêm bikin.

Taybetmendiyên serîlêdanê

• derman divê piştî xwarinê neyê derman kirin,
• danasîna dermanê IM an IV nayê pêşniyar kirin,
• derman nabe ku heke çareserî xilas bibe an ewr e,
• Heke parçeyên li çareseriyê têne dîtin, divê Bayetu neyê îdare kirin.
• li dijî paşiya dermankirinê ya ji bo exenatide, hilberîna hîdrojenê gengaz e.

Girîng! Di gelek nexweşan de ku laşê wan antênî antî hilberandin, titûn kêm bû û heya 82 hefteyan terapiya hîna kêm dimîne ji ber ku dermankirinê berdewam dike. Lêbelê, hebûna antîsepîk bandor li ser celeb û dravê bandorên alîgir ên ragihandî nakin.

Doktorê bijişk divê nexweşê xwe agahdar bike ku dermankirina bi Bayeta re wê bibe sedema têkçûna dil, û li gorî giraniya laş. Ev bihayê biha kêmtir li gorî bandora dermankirinê heye.

Di ezmûnên berçav ên ku li ser nîsk û mîkan de bi bandora kanserojen ve dema ku bi madeya exenatide ve tête vesaz kirin, hate tesbît kirin.

Gava ku dozek 128 carî dozê mirovî di mêşan de hat ceribandin, rodiyan zêdebûna hejmarekî (bêyî eşkerebûna malnişîniyê) ya adenoma C-hucreya tîrêjê nîşan da.

Zanyaran ev rastiya hanê ji ber zêdebûna livdariya jiyanê ya heywanên ceribandî yên ku ji exenatide bistînin. Bi kêmasî, lê di heman demê de binpêkirinên fonksiyona renal hene. Ew nav lê kirin

• pêşkeftina têkçûna renal,
• zêdebûna kreatînîn ser,
• xirabkirina qursê ya têkçûna renas a akût û kronîk, ku bi gelemperî hemodialysis hewce dike.

Hin ji van eşkerekirinan di wan nexweşan de hatine ku yek an jî zêdetir dermanan di heman demê de digirin ku bandor li metabolîzma avê dikin, fonksiyonê renal, an guhertinên din ên patholojîkî çêbûne.

Di nav narkotîkan de hevalbendên NSAIDs, ACE inhibitor û diuretics hene. Dema ku dermankirina dermanê dermanî û dermanê sekinandinê, ya ku dibe ku bibe sedema pêvajoyên patholojîk, pêk hat, fonksiyona guhartina gurçikan hate sererast kirin.

Piştî ku lêkolînên klînîkî û pêşîn lêkolîn kirin, exenatide delîlên nefrotoksîtiya xwe ya rasterê nîşan neda. Li hember paşgira karanîna dermanê Bayeta, çend bûyerên kêm ên pankreatîtê tûj nayên dîtin.

Ji kerema xwe: Pêdivî ye ku nexweşan ji nîşanên pankreatitiya tûtî haydar bin. Dema ku dermankirina sîgnatûrek tête pejirandin, bîranînek zebeşiya akût ya pankreasê hate dîtin.

Berî ku vegirtina Bayeta, pêdivî ye ku pêdivî ye ku nexweş amûrên pêvekirî yên ji bo karanîna penêr sarincê bixwîne, bihayê wê jî li wir tê destnîşan kirin.

Contraindications

1. Hebûna Ketoacidosis diabetic.
2. Type 1 diyabetes.
3. Ducaniyê
4. Hebûna nexweşiyên giran ên gastrointestinal.
5. Bi têkçûneka giran ya renas.
6. Fîrê şitandinê.
7. Temenê heta 18 salan.
8. Hîpertansiyon li ser pêkhateyên derman.

Ducanbûn û şîrîn

Di van herdu demsalan de, dermanê mêtingehê ye. Dibe ku bihayê helwestek dilsoz a vê pêşniyarê pir zêde be. Tê zanîn ku gelek madeyên dermanê neyînî bandor li pêşketina fetusê dikin.

Dayikek negotî an nezan dikare bibe sedema xirabûna fetusê. Hema hema hemî dermanan bi şîrê dayikê re dibin laşê pitikê. Ji ber vê yekê van kategorîyên nexweş divê li ser hemî dermanan baldar bin.

Monoterapî

Reaksiyonên neyînî yên ku di nexweşan de bêtir ji carekê hatine dîtin wiha ne:

Reaksiyonên herêmî:

• Itching gelek caran li deverên injeksiyonê pêk tê.
• Zehf, sorbûn û ras.

Ji pergala digestive, xuyangên jêrîn bi gelemperî têne dîtin:

Pergala nervê ya navendî bi gelemperî bi dizî re reaksiyon dike. Ger em dermanê Bayeta bi hevalbendê re bikartînin, wê hingê pirbûna bûyerên tomarbûyî yên hîpoglycemiyê di dermanê diyarkirî de ji% 4 zêde ye. Berfirehiya episodes of hypoglycemia wekî nerm an nerm têne diyar kirin.

Dermankirina bihevre

Bûyerên neyînî yên ku di nexweşan de bêtir ji carekê bi terapiya berhevdanê re hatine dîtin ji wanên bi monoterapî re yekjimar in (li jêr tabloya jor binêrin)

Pergala digestive wiha bersiv dide:

1. Bi gelemperî: windakirina tansiyonê, qirêjî, vereşîn, qirêj, reflux gastroesophageal, dyspepsia.
2. Bi gelemperî: bloîna xwîn û êşa aborî, tevdan, birîn, birîn, binpêkirina hestên tama.
3. Zehf: pankreatîtê pizrik.

Bi gelemperî, bêhnbûna hişkiya nerm an qels tê dîtin. Ew bi dozê ve girêdayî ye û bi demê re kêm dibe bê bandor li çalakiyên rojane dike.

Pergala nervê ya navendî bi gelemperî bi serêşî û bêhêzbûnê re, kêm kêm bi xerîbbûnê re reaksiyon dike.

Di perçê pergala endokrîn de, heke exenatide bi deronên sulfonylurea re têkildar e, hîpoglycemia pir caran tê dîtin. Li ser vê bingehê, ew hewce ye ku dozên ji derpên sulfonylurea werin nihêrîn û bi zêdebûna xetereya hîpoglycemia kêm bikin.

Piraniya episodesên hîpoglycemîk ên bi ziravî wekî nerm û nerm têne diyar kirin. Hûn tenê bi karanîna devkî ya karbohîdartan ve dikarin van aşkerayan rawestînin. Ji alîyê metabolîzmê ve, dema ku dermanê Bayeta digire, hîperhîdrosis bi gelemperî tête dîtin, pir kêm caran dehydration ku bi vereşîn an xurmê ve girêdayî ye.

Sîstema mîzê di rewşên kêm de bi nerazîbûnek tîrêjê akût û kronîkek tevlihev re reaksiyon dike.

Vebijêrk destnîşan dikin ku reaksiyonên alerjîkî pir kêm in. Ev dibe ku bişkojkên edema an anaphylactic be.

Di reaksiyonên herêmî de di dema injeksiyonê exenatide de rash, sorbûn, û hengav li cîhê injeksiyonê ye.

Li ser bûyerên zêdebûna rêjeya sedembûna erythrocyte (ESR) hene. Vê gengaz e ku eger dorpêçkirin di heman demê de bi warfarin re hate bikar anîn. Nîşaneyên wiha di rewşên kêmdar de dibe ku bi xwînê re bibe heval.

Di bingeh de, bandorên aliyê neftî an nerm bûn, ku hewce nedikir ku dermankirinê biqedîne.

Dermanxane

Actionalakiya dermanolojîk - hypoglycemîk, incretinomimetic.

Incretins, wekî peptide-1-mîna glukagon-ê, çalakiya hucreyên betayê baştir dike, sekreteriya însulînê ya glukozê zêde dike, sekinandina glukagonê bêaqil zêde dike û bêhna gastrîkî hêdî dike û piştî ku ew têkeve nav xwîna giştî ji zikê. Exenatide mimetîkek incretîn a bihêz e ku sekreteriya însulînê ya bi glukozê ve girêdayî ye û bandorên hîpoglycemîk ên din ên bi incretins ve girêdayî ye, ku kontrolkirina glycemîk li nexweşên bi şekirê 2 diyardikê de çêtir dike.

Rêzeya amînofonê ya exenatide bi rengek bihevre rêzika mirov a GLP-1. Exenatide hate xuyang kirin ku meriv bi receptorên GLP-1 di mirovan de vitro girêdide û aktîv bike, ku dibe sedema zêdebûna syntulasyona glukozê ya girêdayî însulînê, û di vivo de, sekinandina însulînê ji hucreyên beta pancreatic bi tevlêbûna cîkîk AMP û / an rêyên din ên îşxalkirina intracellular.

Exenatide di nav çend mekanîzmayan de kontrola glycemîk di nexweşên bi şekir 2 de çêtir dike.

Di şertên hyperglycemîk de, exenatide di serbestberdana însulînê ve ji glukozê ve girêdayî hucreyên beta yên pankreatîk zêde dike. Ev sekreandina însulînê ji ber ku hêjahiya glukozê di xwînê de kêm dibe û nêzî asayî dibe, bi vî rengî xetera potansiyela hîpoglikemiyê kêm dike.

Sekreteriya însulînê di 10 hûrdeman de, ku wekî "qonaxa yekem a bersivdayina însulînê" tête nasîn, li nexweşên bi şekir diyardeya 2. de tune ye. Wekî din, windabûna qonaxa yekem a bersivdayina însulînê xirabûna zû ya fonksiyona beta-hucreyê ya di şekirê 2 de ye. Exenatide ji nû ve tê çêkirin. an jî qonaxa yekemîn û duyemîn ya bersivdayina însulînê li nexweşên bi şekirê tip 2 ê girîng dike.

Li nexweşên bi şekirê şekirê şekir 2 li dijî paşperdeya hyperglycemia, rêveberiya exenatide şehreza zêde ya glukagon tûnd dike. Lêbelê, exenatide têkilî nabe ku bersiva normal ya glukagonê bi hîpoglycemia re têkildar be.

Ev hate xuyakirin ku kargêriya exenatide dibe sedema kêmbûna metelokê û kêmbûna dermanê xwarinê (hem li heywanan û hem jî di mirovan).

Di nexweşên bi şekirê şekir 2 de, terapiya exenatide ya bi hevkariya amadekariyên metformin û / an sulfonylurea re dibe sedema kêmbûna glukoza xwînê ya zû, glukoza xwînê ya postprandial, û indexa hemoglobînê ya glycosylated (HbA1c), bi vî rengî di nav van nexweşan de kontrola glycemîk çêtir dibe.

Carcinogenicity, mutagenicity, bandor li ser fertilîzasyonê dike

Di lêkolînek li ser kansera kansera exenatide ya di mîr û mêran de, bi rêveberiya sc ji dozên 18, 70 û 250 μg / kg / rojê, zêdebûna hejmarî li adenoma tîrêja C-hucre ku bê nîşanên malwêranî di mêjerên jin de ne li hemî dozên hatîn lêkolîn (5 , 22 û 130 carî ji MPD di mirovan de bilindtir e). Di mîzan de, rêveberiya heman dozanan bandorek kancerogjenî eşkere nekir.

Di bin bandora ceribandinan de bandorên Mutagenic û clastogenic ên exenatide nehat dîtin.

Di lêkolînên zayînê de li mêran de, di jinan de ku dozên sc yên 6, 68 an 760 mcg / kg / roj digirin dest pê dike, ji heyamê 2 hefte beriya zayînê dest pê dike û di nav 7 rojên ducaniyê de, di dozên ku heya ducaniyê de tu bandorek neyênî li ser fetusê tune ye. 760 mcg / kg / roj (eşkerebûna pergalê 390 carî ji MPRD-ê pirtir e - 20 mcg / rojê, ji hêla AUC ve tê hesibandin).

Sazkirin. Piştî ku îdareya sc ya exenatide di dozek 10 μg de ji nexweşên bi şekirê şekir 2 re, exenatide bi lez tê pijandin, Cmax (211 pg / ml) piştî 2.1 demjimêran tête wergirtin. AUCo-inf 1036 pg · h / ml. Berfirehiya Exenatide (AUC) bi berçavkirina dozê ve di navbêna dozê de ji 5 heta 10 μgg zêde dibe, dema ku li Cmax zêdebûnek berbiçav nîne. Bandora heman rengê bi rêveberiya subkansiyonê ya exenatide ya di nav zikê, tilî an di serî de hate dîtin.

Belavkirin .vd ya exenatide piştî rêveberiyek yek-tixûb 28.3 L ye.

Metabolîzm û xerîb kirin. Ew bi piranî ji hêla filtrasyonê glomerular ve tê rêve kirin û li dû hilweşîna proteololîtîk pêk tê. Paqijbûna Exenatide 9,1 l / hûr e. T1 / 2 ya dawîn 2.4 demjimêran e. Van taybetmendiyên pharmacokinetic of exenatide dozek serbixwe ne. Hûrbûna pîvana exenatide bi qasî 10 demjimêran piştî dozandin têne destnîşankirin.

Pharmacokinetics di bûyerên klînîkî yên taybetî de

Fonksiyonê gurçikê ya giran. Li nexweşên bi kêmasiya rengek sivik an nerm (Cl creatinine 30-80 ml / min), xuyangkirina exenatide li ser nexweşên ku bi rengek normal ya xebitandina rengek normal cuda ne cuda ye. Lêbelê, di nexweşên ku bi têkçûna rengek end-qonaxa ku di bin dializê de derbas dibe, xuyangbûna 3.37 caran ji yên di mijarên tendurist de zêde bû.

Fonksiyonê kezebê xirabûyî. Lêkolînên pharmacokinetîkê li nexweşên bi têkçûna kezebê akût an jî kronîk pêk nehatine.

Race. Dermansaziya exenatide ya dermanxane di nûnertiyên nijadên cûda de bi pratîkî nayê guhertin.

Indeksa Girseya Laş (BMI). Analîziya pharmacokinetic ya nifûsê li nexweşên bi BMI ≥ 30 kg / m2 û Exenatide

Tîpa 2 ya şekir wekî amûrek li dermankirinê bi metformin, derivatek sulfonylurea, thiazolidinedione, kombînasyona metformin û derûniya sulfonylurea, an kombînasyona metformin û thiazolidinedione di rewşek kontrolê ya glycemic de nekêşandî.

Encamên neyînî yên maddeyê Exenatide

Bi derpêşiya metformin û / an sulfonylurea bikar bînin

Tabloya reaksiyonên neyînî nîşan dide (ji bilî hîpoglycemiya) ku bi qewimîna ≥5% re çêbû û di sê ceribandinên 30-hefte yên kontrolkirî yên exenatide de ji bilî metformin û / an derivatek sulfonylurea jî tê de qewimiye.

Bandorên neyênî bi gelemperî> 1%, lê Têvejandin

Exenatide di nexweşên ku dermanên devkî yên ku hewcehî tavilkirina bilez a ji gastrointestinal hewce dike de divê bi hişyariyê were bikar anîn, ev dikare valakirina gastrîkî dereng bike. Divê nexweşan werin şîret kirin ku dermanên devkî, bandora wan, ku bi hêjahiya wan re girêdayî ye (mînak antîbiyotîk), bi kêmî ve 1 demjimêran berî rêveberiya exenatide. Ger dermanên wusa divê bi xwarinê re bêne girtin, wê hingê ew dema ku exenatide nayê derman kirin divê di wan xwarinan de were hildan.

Digoxin. Bi rêveberiya hevdemî ya digoxîn (bi dozek 0.25 mg 1 car / roj) bi exenatide (10 μg 2 caran di rojê), Cmax digoxin 17% kêm dibe, û Tmax 2.5 demjimêran zêde dibe. Lêbelê, bandora tevahî pharmacokinetic (AUC) di dewleta hevsengiyê naguhere.

Lovastatin. Bi yek dozek lovastatin (40 mg) dema ku exenatide digirin (10 μg 2 caran di rojê de), AUC û Cmax lovastatin bi qasî 40 û 28%, bi rêzdarî kêm bûn, û Tmax bi 4 saetan zêde bû. Di lêkolînek klînîkî de 30-hefte ya kontrola, exenatide li ser nexweşan hate rêve kirin. ku ji mêjîgirên reductase HMG-CoA hatî pêşwazî kirin ne bi guhartinên di berhevoka lipid ya xwînê de bû.

Lisinopril. Di nexweşên ku bi hîpertansiyonê arterîkî ya sivik an nermî ya ku ji hêla lisinopril ve hatî stabîl kirin (5-20 mg / rojê), exenatide di Auc û Cmaxê de lisinopril di navhevsaziyê de neguheriye. Tmaxên lisinoprilê yên li ser hevsengiyê bi 2 demjimêran zêde bûn. Di indeksên navînî yên rojane yên SBP û DBP de ti guhertin çênebû.

Warfarin. Di ceribandinên klînîkî yên di dilxwazên tenduristî de hatine kontrol kirin, hate diyarkirin ku bi danasîna warfarin 30 hûrdeman piştî exenatide, Tmax of warfarin bi qasî 2 saetan zêde bûye. Di Cmax û AUC de guhertinek klînîkî ya girîng tune. Di heyama çavdêriyên post-kirrûbirra de, gelek bûyerên zêdebûna INR-ê hatin ragihandin, carinan bi xwînê re bi karanîna hevdemî ya exenatide bi warfarin re hate şandin (çavdêriya PV-ê hewce ye, nemaze di destpêka dermankirinê de û dema ku doz tê guhertin).

Bikaranîna exenatide ya di kombînasyona bi însulînê, D-fenylalanine, meglitinides an alpha-glukosidase ve nehatiye lêkolîn kirin.

Pêşkêşiyên Exenatide

Ji ber rastiya ku zêdebûna hîpoglycemia bi rêveberiya hevbeş ya exenatide bi deronên sulfonylurea re zêde dibe, pêdivî ye ku ji bo kêmkirina dozê derziyên sulfonylurea bi zêdebûna metirsiyek hîpoglycemiyê re peyda bike. Piraniya episodên hîpoglycemiya bi zirav an nerm bûn û ji hêla vexwarinên karbohîdratên devkî ve hatin rawestandin.

Di rêveberiya / û an jî / m di nav de derman de nayê pêşniyar kirin.

Di heyama çavdêriyên post-kirrûbirrê de, bûyerên kêmderketî yên pêşveçûna pankreatîtê tîjî li nexweşên ku bi exenatide digirin, hatine destnîşan kirin. Divê nexweşan agahdar bikin ku êşa giran ya abdominal dirêj, ku dikare bi vereşandinê re were kirin, nîşanek pancreatitis e. Heke guman heye ku pancreatitis pêşve bibe, divê exenatide an dermanên din ên potansiyel ên gumanbar werin paşde xistin, divê testên pejirandinê bêne kirin, û dermankirina guncan divê were dest pê kirin. Heke teşhîsa pankreatîtê were pejirandin, ji nû ve vekirina dermankirina bi eksenatide re di pêşerojê de nayê pêşniyar kirin.

Di serdema çavdêriyên post-kirrûbirrê de, bûyerên hindik ji xerabûna xebata renasê hate destnîşankirin, di nav wan de zêdebûna kreatînîn ser, xirabûna têkçûnê rengek kronîk, têkçûna rengek akut, carinan hewceyê hemodialîzê. Hin ji van rewşan li nexweşên ku yek an zêdetir dermanên ku bandorek naskirî li ser tevgera renal heye û / an di nexweşên ku bi birîn, vereşîn û / an diyardeya bi / bêyî hîdratasyonê ve hebûn de, dema ku narkotîkê bikar tînin, tevî ku . ACE fînanser, NSAIDs, diuretics. Fonksiyona gurçikê ya xirabkirî bi dermankirina dermankirinê û vekişandina derman re, ku potansiyel li fonksiyonê gurçikê bandor dike, di nav de exenatide jî, bandorker bû. Di lêkolînên klînîkî û klînîkî de, exenatide nefrotoksîtasyona rasterê nîşan neda.

Dansên dijî exenatide dibe ku di dema dermankirina exenatide de xuya bibin.

Divê nexweşan agahdar bikin ku dermankirina bi exenatide re dibe sedema kêmbûna tîrêjê û / an giraniya laş û ji ber van bandora wan hewce nake ku guheztina dosage biguheze.

Nûçeyên têkildar

• Exenatide (exenat> Taybetmendiyên Serîlêdanê

Derman li jêrzemîna jorîn an navîn a destikê, çalokê û her weha di nav zikê de tê rêvebirin. Wekî qaîdeyek, ev tête pêşniyar kirin ku van van malperan alternatîf bikin da ku ji avakirina pêkvehevokên kendavê nekevin.

Divê enzûn li gorî hemî rêgezên ji bo karanîna penêrê syringe pêk were. Pêdivî ye ku derman yek saet berî xwarinê xwarinê sereke di navberên herî kêm 6 saetan de were derman kirin.

Exenatide nabe ku bi formên din dosage re hevbeş bibin, ku dê pêşveçûna reaksiyonên nederbasdar dûr bixe.

Berhevoka BAETA

Areseriya ji bo rêveberiya sc bêalî, zelal e.

Exipients: acetate natrium trihydrate, acîdê acetîk a glacial, mannitol, metacresol, ava ji bo û.

1.2 ml - pênûsên syringe (1) - pakêtên karton (1).
2,4 ml - pênûsên syringe (1) - pakêtên karton (1).

Dermanê hîpoglycemîk. Glucagon-mîna Peptide Receptor Agonist

Dermanê hîpoglycemîk. Exenatide (Exendin-4) yek incretin mimetic e û amidopeptidek 39-amino acid e. Incretîn, wek peptide-1-mîna glukagon-ê, sekreteriya însulînê ya bi glukozê ve baştir dike, fonksiyonê β-hucreyê baştir dike, bêhêzî zêdekirina sekinandina glukagon zêde dike û valahiya gastrîkî hêdî dike piştî ku ew têkeve nav xwîna gelemperî ya ji zikê. Exenatide mimetîkek incretîn a bihêz e ku sekreteriya însulînê ya bi glukozê ve girêdayî ye û bandorên hîpoglycemîk ên din ên bi incretins ve girêdayî ye, ku kontrolkirina glycemîk li nexweşên bi şekirê 2 diyardikê de çêtir dike.

Rêzeya amînofîzîkî ya exenatide bi rengek têkildarî rêzika mirov a GLP-1, wekî encamek ku ew di mirovan de girêdide û çalak dike receptorên GLP-1, ku dibe sedema zêdebûna guncozê ya têkildar û sekreteriya însulînê ji pancreatic β-hucreyan bi tevlêbûna cîkîk AMP û / an nîşana intacellular. awayên. Exenatide di hebûna zêdebûna glukozên zêde de serbestberdana însulînê ji hucreyan β.

Exenatide di strukturên kîmyewî û çalakiya dermansolojîk de ji însulînê, derûnên sulfonylurea, derivatives D-fenîlalanîn û meglitinides, biguanides, thiazolidinediones û alpha-glukosidase vedihewîne.

Exenatide di nav nexweşên bi şekir 2 de ji ber mekanîzmayên jêrîn kontrolkirina glycemîk çêtir dike.

Di şertên hyperglycemîk de, exenatide di serbestberdana insulîn de ji hucreyên β-pancreatic ve girêdayîbûna glukozê zêde dike. Ev sekreandina însulînê ji ber ku hêjahiya glukozê di xwînê de kêm dibe û nêzî asayî dibe, bi vî rengî xetera potansiyela hîpoglikemiyê kêm dike.

Sekreteriya însulînê di 10 hûrdeyên pêşîn de (di bersiva zêdebûna glycemia) de, ku wekî "qonaxa yekem a bersivdayina însulînê" tête zanîn, bi taybetî di nexweşên bi şekir 2-ê de heye. Wekî din, windabûna qonaxa yekem a bersivdayina însulînê qutbûnek zû ya fonksiyonê β-hucreyê di diyabeta 2-ya celebê de ye. Rêveberiya exenatide ji nû ve dike an girîng dibe hem qonaxên yekem û hem jî qonaxa duyemîn ya bersivdayina însulînê li nexweşên bi şekirê diyabet 2 de.

Li nexweşên bi şekirê şekirê şekir 2 li dijî paşperdeya hyperglycemia, rêveberiya exenatide şehreza zêde ya glukagon tûnd dike. Lêbelê, exenatide têkilî nabe ku bersiva normal ya glukagonê bi hîpoglycemia re têkildar be.

Ev hate xuyakirin ku kargêriya exenatide dibe sedema kêmbûna kelûmêlê û kêmbûna vexwarinê ya xwarinê, motîla zikê dişoxilîne, ku dibe sedema kêmbûnê di valahiya wê de.

Di nexweşên bi şekirê şekir 2 de, terapiya exenatide ya bi hevkariya amadekariyên metformin, thiazolidinedione û / an sulfonylurea re dibe sedema kêmbûna glukoza xwînê ya zû, glukoza xwînê ya postprandial, û her weha HbA 1c, û bi vî rengî di nav van nexweşan de kontrola glycemîk çêtir dibe.

Piştî rêveberiya s / c ya exenatide li dozek 10 μg ji nexweşên bi şekirê şekir 2 re, exenatide bi lez tê pijandin û gihîştina navînî C max piştî 2.1 demjimêran, ku 211 pg / ml ye, AUC o-inf 1036 pg × h / ml ye. Dema ku bi exenatide ve têne xuyang kirin, AUC bi rêjeya dozê ve ji 5 μg ji 10 μg zêde dibe, di heman demê de di C max de zêdebûna berbiçav tune. Bandora heman rengê bi rêveberiya subkansiyonê ya exenatide ya di nav zikê, tilî an di serî de hate dîtin.

V d ji exenatide piştî rêveberiya sc heye 28.3 L.

Metabolîzm û xerîb kirin

Exenatide di serî de ji hêla filtrasyonê glomerular ve li dû dejenerasyona proteolîtîk tê derxistin. Paqijbûna Exenatide 9,1 l / hûr e. T 1/2 ya dawîn e 2.4 demjimêran. Van taybetmendiyên pharmacokinetic of exenatide dozek serbixwe ne. Hûrbûna pîvana exenatide bi qasî 10 demjimêran piştî dozandin têne destnîşankirin.

Pharmacokinetics di bûyerên klînîkî yên taybetî de

Li nexweşên bi kêmbûna rengek sivik an nerm (CC 30-80 ml / min), zelaliya exenatide bi zelalî di nexweşên ku bi rengek normal ya rengek nermalayî ne cuda ye, ji ber vê yekê, adetkirina dermanê hewce nabe. Lêbelê, di nexweşên ku bi têkçûna renasê ya qonaxa paşîn a ku di binê diyalîzê de ye, zelaliya navînî li 0.9 l / h kêm dibe (di mijarên tenduristî de li gorî 9,1 l / h kêm).

Ji ber ku exenatide bi gelemperî ji hêla kêzikan ve tê derxistin, tê guman kirin ku fonksiyona kezebê ya bêserûber guhastina exenatide di xwînê de neguheze.

Age bandor li taybetmendiyên pharmacokinetic of exenatide bandor nake. Ji ber vê yekê, nexweşên pîr ne hewce ne ku sererastkirina dozê bikin.

Dermankokinetîkî ya exenatide li zarokên ku temenê wan di bin 12 salan re ne nexwendiye.

Di lêkolînek pharmacokinetic de di xortan de ji temenên 12 û 16 salî re bi şekirê şekir 2, dema ku exenatide di dozek 5 μg de hate derman kirin, pîvanên pharmacokinetîkî dişibihe di mezinan de.

Di pharmacokinetics of exenatide de di navbera mêr û jinan de cudahiyên girîng tune.

Dermansaziya exenatide ya dermanxane di nûnertiyên nijadên cûda de bi pratîkî nayê guhertin. Rêzkirina dozê li ser bingeha etnîkî nayê xwestin.

Di navbera indeya girseyî ya laşê (BMI) û pharmacokinetics exenatide de têkiliyek xuyang tune. Rêzkirina dozê li ser bingeha BMI-ê hewce nake.

Nîşaneyên BAETA

Agahdariya ku BAETA alîkariyê dike:

- Nexweşiya şekir 2-yê Type 2 wekî monoterapiyê ji bilî parêz û xwarina ji bo bidestxistina kontrola glycemîkî ya adîl.

- şekirê şekir 2 wekî dermankirinek din a ji bo metformin, derivatek sulfonylurea, thiazolidinedione, kombînasyona metformin û derûniya sulfonylurea, an metformin û thiazoldinedione heke kontrola glycemic adet nîn were bidestxistin.

Bandora alîgirê BAETA

Di reaksiyonên neyînî yên ku di wan bûyerên ducarî de qewimîn bêhtir têne tomar kirin li gorî pîvandina jêrîn: pir caran (≥10%), bi gelemperî (,1%, lê reaksiyonên Herêmî: pir caran - itching li cîhê înşeatê, kêm caran - rash, sorbûn in malpera înşeatê.

Ji pergala digestive: bi gelemperî - qirêj, xewn, xurîn, pizişk, birêkûpêk.

Ji alîyê pergala nervê ya navendî ve: pir caran - bêhêz.

Dema ku Bayeta ® wekî monoterapî bikar tîne, kêmbûna hîpoglycemia 5% bû li gorî 1% placebo.

Piraniya episodên hîpoglycemia bi zirav an nerm bûn.

Di reaksiyonên neyînî yên ku di wan bûyerên ducarî de qewimîn bêhtir têne tomar kirin li gorî pîvandina jêrîn: pir caran (≥10%), bi gelemperî (,1%, lê ji pergala xwarina digotin: pir caran - tûj, birîn, diyarde, pir caran - kêm dibin) êş, pizişbûn, refleksa gastroesophageal, bi gelemperî - êşa abdominal, bloating, belkî, konstipation, tengasiya tîrêjê, dilşikestî, pankreatîtiya pizrikî. Bi piranî, bêhniya qeydkirî ya hişkiya nerm an nerm bi zorê ve girêdayî bû û bi demê re kêm bû çalakiya ne-çalak.

Ji alîyê pergala nervê ya navendî ve: pir caran - bêhêz, serêş, kêm kêm - xew.

Ji pergala endokrîn: pir caran - hîpoglycemia (di nav hevûdu de derivatek sulfonylurea). Ji ber ku frekansa hîpoglycemiya bi karanîna bihevra Bayeta ® re û derivînên sulfonylurea re zêde dibe, pêwîst e ku ji bo kêmbûna dozê ya derûnên sulfonylurea bi zêdebûna xetereya hîpoglycemiyê re peyda bibe. Piraniya episodên hîpoglycemia di hişmendî de nerm an nerm bûn, û bi ketina devkî ya karbohîdartan ve hatin rawestandin.

Ji alîyê metabolîzmê ve: bi gelemperî - hyperhidrosis, kêm kêm - dehydration (bi xalîçêkirinê, vereşîn û / an diyardeyê ve girêdayî).

Ji pergala urînê: kêm kêm - karûbarê gurçikê ya bêhêz, tevlî têkçûna renal a akût, ziravbûna qursa têkçûna renas ya kronîk, zêdebûna kreatinîn ser.

Reaksiyonên alerjîk: kêm caran - angioedema, pir kêm kêm - reaksiyonek anaphylactic.

Reaksiyonên herêmî: bi gelemperî - itching li cîhê înşeatê, kêm caran - rash, sorbûn li cîhê înşikê.

Yên din: bi gelemperî - xedar, qels.

Casesend bûyerên zêdebûna wextê hevahengiyê bi karanîna hevdemî ya warfarin û exenatide re, ku kêm caran bi xwînê têne şandin.

Di gelemperî de, bandorên alî bi zirav an ziravî ya nerm bûn û rê nedan ku vekêşana dermankirinê.

Peyamên spontan (post-kirrûbirra)

Reaksiyonên alerjîk: pir kêm kêm - reaksiyonek anaphylactic.

Bêserûberbûnên naştî û metabolîzma: pir kêm - dehydration, bi gelemperî bi qirêjî, vereşîn û / an şûnda re, têkçûna giran.

Ji pergala nervê: dysgeusia, xerîbiyê.

Ji pergala digestive: belkî, tevnegirtin, bilxurî, kêm kêm - pankreatîtiya pizrik.

Ji pergala mîzê: guhertinek di fonksiyonê gurçikê de, incl. têkçûna renal a akût, zirardîtina têkçûna rengek kronîk, kêmasiya çalakiya renal, zêdebûna seranserê Creatinine ser.

Reaksiyonên dermatolojîk: rash makulopapular, xilasbûna çerm, urticaria, angioedema, alopecia.

Lêkolînên laboratîf: zêdebûna INR (dema ku bi warfarin re tête hev kirin), di hin rewşan de bi pêşveçûna xwînê ve girêdayî ye.

Di doza zêde dozek de (dozek 10 caran pirtûka herî zêde ya pêşniyazkirî), nîşanên jêrîn hatine dîtin: birînek giran û vereşîn, û her weha pêşveçûna lezgîn a hîpoglycemia.

Dermankirin: dermankirina nîgaşî tête kirin, di nav de hijmara hîgoglucemiya giran jî, îdareya parenteral a glukozê.

Bayeta ® divê bi hişyariyê li nexweşên ku amadekariyên devkî digirin hewce dike ku zûtir ji giyayê gastrointestinal bigirin, Baeta ® dibe ku valakirina gastrikê dereng bike. Divê nexweşan werin şîret kirin ku dermanên devkî, bandora wan, ku bi hêjahiya wan re girêdayî ye (mînakî, antîbîotîk), bi kêmî ve 1 demjimêran berî rêveberiya exenatide. Ger dermanên wusa divê bi xwarinê re bêne girtin, wê hingê ew dema ku exenatide nayê derman kirin divê di wan xwarinan de were hildan.

Bi rêveberiya hevdemî ya digoxin (0.25 mg 1 car / roj) bi amadekirina Baeta re, zêdebûna C max ya digoxîn ji% 17 kêm dibe, û T max bi 2.5 saetan zêde dibe. Lêbelê, AUC di rewşa ekuivaletê de nayê guhartin.

Bi danasîna Bayeta ® re, AUC û C max lovastatin bi rêzdarî bi kêmî ve% 40 û 28% kêm bûn, û T max bi qasî 4 demjimêran zêde bû. Rêvebera rêveberiyê ya Bayeta ® bi frensiyonên reduktaza HMG-CoA reductase re ne hate guhartin di navhevoka lîpîdên xwînê de (HDL) -kolesterol, LDL kolesterol, kolesterol kronîk û TG).

Li nexweşên bi hipertensionê arterîkî ya sivik an nerm, dema ku lisinopril stendin (5-20 mg / roj), Bayeta ® AUC û C max lisinopril li serhevsaziyê neguheztin. Di maxsedê de taza lisinopril a 2 saetan zêde bû. Di navbena rojane ya navînî ya sistolîk û diastolîk de ti guhertin çênebû.

Hat diyarkirin ku bi danasîna warfarin re 30 hûrdeman piştî amadekirina Baeta ® T max bi qasî 2 demjimêran zêde bû. Guhertinek klînîkî ya girîng di C max û AUC de nehat dîtin.

Bikaranîna Bayeta ya bi însulînê, derivatives D-fenylalanine, meglitinide an alpha-glukosidase ve nehatiye lêkolîn kirin.

Piştî xwarinê xwarinê derman derman nake. Di rêveberiya / û an jî / m di nav de derman de nayê pêşniyar kirin.

Heke di perçeyan de çareseriyê tê dîtin an jî ku çareserî ewr e an rengê wê heye, Bayeta used nayê bikaranîn.

Ji ber vegirtina potansiyela narkotîkên ku tê de proteîn û peptîd hene, pêşveçûna antîpotîzên ji exenatide re dema dermankirina bi Bayeta is re gengaz e. Di piraniya nexweşên ku di hilberîna wan de antîdîpên bi vî rengî de hate destnîşankirin, sernavê wan wekî terapiyê kêmtir bû û 82 hefte kêm dimîne. Hebûna antîpotîzmê bandorê li ser drav û celebên bandorên alîgir ên ragihandî nake.

Divê nexweşan agahdar bikin ku dermankirina bi Bayeta dibe ku bibe sedema kêmbûna rûn û / an giraniya laş, û ji ber van bandora wan hewce nake ku guheztina dosage biguheze.

Di lêkolînên preklînîkî de di mîr û xêzan de, ti bandora kanserojenîk a exenatide nehatiye tespît kirin. Gava ku dozek di rênî de hati bû ku di wan de 128 carî dozîn di mirovan de bû, zêdebûnek hejmar di nav adenoma tîrê ya C-hucre de bêyî nîşanên malnişîniyê hate nîşankirin, ku bi zêdebûna hêviya jiyanê re heywanên ezmûnkar ên ku ji exenatide digirin re têkildar bû.

Di bûyerên hindik de têkçûna fonksiyonê renal hatî ragihandin, di nav wan de zêdebûna kreatinîn ser, pêşveçûna rengek renal, xirabkirina qursê ya têkçûna rengek kronîk û akût ya gurçikê, û carinan hemodialîzkirina hewce bû. Hin ji van fenomenan li nexweşan hatine dîtin ku yek an jî zêdetir dermanên dermansazîkî yên ku li ser fonksiyona renal / metabolîzma avê bandor dike û / an jî li dijî bûyerên neyînî yên din ên ku beşdarî hîdratîzasyona bêpêşandî dibin, wek mînak xurîn, vereşîn û / an şekil bandor bûne. Dermanên hevbeş di nav de frenksiyonên ACE, NSAIDs, diuretics hene. Dema ku dermankirina dermankirina dermanî tê derman kirin û derman jê were birîn, dibe ku bibe sedema guheztinên patholojîk, fonksiyona birçîtiyê ji nû ve hate çêkirin. Dema ku lêkolînên pêşîn û klînîkî yên exenatide têne kirin, delîlên nefrotoksîtasyona rasterast nehat dîtin.

Dema ku Bayeta taking digirin, kêm caran bûyerên pankreatîtê tûj hatine ragihandin. Divê nexweşan li ser nîşanên taybetmendiyê yên pankreatîtiya akût de agahdar bibin: êşa giran ya abdominal. Dema ku dermankirina dermankirina nîşanî derman bikin, çareseriya pancreatitis akût hate dîtin.

Nexweşan berî ku dest bi dermankirinê bi Bayeta ® re bikin divê bi "Rêbernameya ji bo karanîna penîrê sîrikê" ya ku bi dermanê ve hatî girêdan fam bike.

Navnîşa B. Pêdivî ye ku derman bi germahiya 2 ° -î 8 ° C were hilanîn. Lifeerta xilaskirinê 2 sal e.

Divê dermanek ku di penîrê sêrbaziyê de tê bikar anîn di germahiyek ku ji 25 ° C zêdetir nabe ji 30 rojan zêdetir were hilanîn.

Pêdivî ye ku derman li derûdora zarokan were hilanîn, ji tîrêjê tîrêjê were parastin, naparêzin.