Moxifloxacin - rêwerzên fermî ji bo karanîna

Danasîn bi têkildarî 30.01.2015

• Navê Latînî: Moxifloxacine
• Koda ATX: J01MA14
• Jêdera çalak: Moxifloxacin (Moxifloxacin)
• Hilberîner: Vertex (Rûsya), Macleods Derman (Hindistan).

1 tablet moxifloxacin hydrochloride 400 mg

Cellulose, lactose monohydrate, hîdroksypropyl celulose, stearate magnesium, hypromellose, polyethylene glycol, titanium dioxide, talc, oxide hesin sor, wekî xêrxwazan.

Pharmacodynamics and pharmacokinetics

Pharmacodynamics

Dermanek antî-bakterî ya ji koma nifşê IV-ê quinolones (trifluoroquinolone), bi baktericîdê tevdigere. Di nav hucreya pathogenê de derbas dibe û du hevdem yekcar asteng dike enzîmêtevlî refikê DNA û kontrolkirina taybetmendiyên DNA dibe, ku dibe sedema guhartinên kûr ên di dîwarê hucreyê de, hilweşîna damezrandina DNA û mirinê ya pathogen.

Pêşangehên Moxifloxacin bakteriyekîçalakiyê di têkiliyên bi pathogenên intracellular, mîkrojmayên gram-erênî û gram-neyînî de. Li dijî anaerob, acid-berxwedêr û bakterîyên atypîkî bandor e. Ew yek li dijî staphylococci çalak e, di nav de staphylococci-berxwedana methicillin. Di çalakiyê de li ser mycoplasmas superior Levofloxacinû li ser chlamydia - Ofloxacin.

Bêyî berxwedanê penicillins, aminoglycosides, macrolidesû cephalosporins. Pîvana berxwedana dermanan kêm e, berxwedan hêdî pêşve diçe. Derman ne xwedan bandorek wênesazkirinê dike. Bandora derman bi rasterast bi mezinahiya wî de ne bi pergal e xwîn û tansiyonê ye û bi veqetandinek piçûktir re tê toksînji ber vê yekê xeterek pêşveçûnê tune ziravbûn li dijî paşnavê dermankirinê.

Pharmacokinetics

Moxifloxacin piştî karûbarê devkî bi tevahî ve tête kirin. Bioavailability% 91 e. Hêjeya herî zêde ya dermanê piştî 0.5-4 demjimêran tête dîtin, û piştî sê rojan şûnda birêkûpêk, asta wê ya aram tête gihandin. Derman di nav hestiyê de têne belav kirin, û hebek girîng a wê di pergala respirasyon û çerm de tête diyar kirin. Dema T 1/2 - 12 demjimêr. Ew bi destê gurçikan ve û bi riya derziyê ve tê derxistin.

Nîşaneyên ji bo karanîna

• Tuberkulosis (bi hev re bi dermanên din ên dijî TB, mîna dermanek xeta duyemîn),
• nexweşiyên respirasyonê: hr bronchît di qonaxa hişk de, sinusît, pneumonia,
• enfeksiyonên intra-abdominal û urogenital,
• enfeksiyonên çerm û hestiyên nerm.

Contraindications

• giran têkçûna kezebê,
• hîpertansiyonê
• kolîtê pseudomembranous,
• temenê heta 18 salî
• meyla ku ji bo pêkanîna guleyan,
• ducaniyê.

C di gava dirêjkirina Q-T navberê de, ishemiya myocardial, bradycardia girîng klînîkî, hîpokalemiya, dema ku corticosteroids digirin, bi hişyariyê tê derman kirin.

Bandorên aliyê

• Êşa êşa flatulence, vereşîn, tevdan,astên transaminases zêde bûne, devê hişk, anorexia, Candiyasîs kavika devkîgastrit, dysphagia,discoloration ziman
• dizî, asthenia, bêhêvî, serêş, hest xeyal, paresthesia. Pir kêm - astengiyên axaftinê, halucination, kramp,tevlihevî,
• guhartina tûj an zayîna hestyariya kêmbûnê,
• tachycardiaêşa êş, zêde bibin HELLDirêjkirina interval Q-T,
• bêhna tavêkêm caran - seqet astimê bronchial,
• arthralgiaêşa piştê
• vagonî candidiasisfonksiyonê renal hilweşandin,
• rash, urticaria,
• leukopenia, eosinophilia, anemia, thrombocytosis, hyperglycemia.

Peywendî

Antacids, multivitaminsbi mîneral û Ranitidine bêhêzkirina bêsînor dike û hûrbûna dermanê li plazayê kêm bike. Pêdivî ye ku ew piştî 2 saetan dermanê bingehîn were derman kirin. Amadekariyên hesin, sucralfate giringiya bîyoybûnê kêm dike, divê ew piştî 8 demjimêran werin bikar anîn.

Bikaranîna hevdem ya yên din quinolonesrîska dirêjkirina navbenda Q-T ji hêla gelek caran zêde dibe Moxifloxacin hinekî bandor li dermanxaneyê dike Digoxin.

Dema ku digirin Warfarin hûn hewce ne ku nîşanên hevrêziyê kontrol bikin. Li pêşwaziyê corticosteroids zêdebûna metirsiya şikestîna tendûrê û xuyangbûna tendovaginitis.

Taybetmendiyên dermanxane

Pharmacodynamics

Moxifloxacin narkotîkek antîbîterîkî ya bakterîtîdal e, 8-methoxyphoroquinolone. Bandora bakterîoksîtiyê ya moxifloxacin ji ber sekinandina topoisomerases bakterî II û IV e, ku dibe sedema bêparkirina pêvajoyên nûvekirin, sererastkirin û veguhastinê ya DNA biosinzimê ya hucreyên mîkrobîkî û, wekî encamek, mirina hucreyên mîkrobîkî.
Hûrbûnên kêmtirîn bakterîtîk ên moxifloxacîn bi gelemperî bi kêmûzên kêmtirîn rehberbarên wê re (MICs) têne hevûdu.
Mekanîzmayên berxwedanê

Mekanîzmayên ku pêşve diçin pêşîlêgirtina berxwedana penîsîlîn, cefalosporîn, aminoglycosides, macrolides û tetracyclines bandor nakin çalakiya antîbakterî ya moxifloxacin. Di navbera van komên dermanên kevneşopî û moxifloxacin de ti berxwedanek berbiçav tune. Heya nuha, tu bûyerên berxwedana plazmî ne ne. Rêjeya gelemperî ya pêşveçûna berxwedanê pir hindik e (10 -7 -10 -10). Baweriya moxifloxacîn hêdî bi navgîniya pir mutasyonan geş dibe. Bandora dubare ya moxifloxacin li ser mîkrojenîzma di astên di bin MIC de bi tenê bi zêdebûna hûrgulî ya MIC-ê ve tê rêve kirin. Bûyerên bi berxwedana cross-in ji bo quinolones têne destnîşan kirin. Digel vê yekê, hin mîkrofizayên gram-erênî û anaerobîk yên li hember quinolonesên din ên ku di moxifloxacin de hestiyar bimînin.
Ev hate damezrandin ku zêdebûna komek methoksî ya di pozîsyona C8 de di nav avahiya molekulê moxifloxacin de çalakiya moxifloxacin zêde dike û damezrandina stokên mutantîk ên berxwedêr ên bakterîyên gram-erênî kêm dike. Zêdekirina koma bicycloamine ya di pozîsyona C7 de pêşîlêgirtina pêşveçûna çalak a çalak, mekanîzmayek ji berxwedana fluoroquinolones.
Moxifloxacin in vitro çalak li dijî cihêreng mîkroorganîzmayên gram-negatîf û gram-erênî, anaerob, asîdên berxwedêr ên asîd û bakterîyên atipîkî yên wekî Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Legionella $ pp.her weha wek bakteriyan li hember ß-lactam û macrolide antîbîotîkên berxwedêr.
Bandora li ser mîkroflora zikê mirovî

Di du lêkolînên ku li ser dilxwazan hatine kirin de, guherînên jêrîn di mîkroflora zikê de piştî rêveberiya devkî ya moxifloxacin hatine çavdêrî. Kêmbûna lihevanînan hate diyar kirin. Escherichia coli, Bacillus spp., Bacteroides vulgatus, Enterococcus spp., Klebsiella spp.her weha anaerob jî Bifidobacterium spp., Eubacterium spp., Peptostreptococcus spp. Di nav du hefteyan de ev guhertin paşde bûn. Erm kirin Clostridium difficile nehat dîtin.
Di Testkirina ehîta In vitro de

Barkirina çalakiya antibacterial of moxifloxacin di nav mîkrojenên jêrîn de pêk tê:

Hestiyar	Bi nermî hestiyarî	Resistant
Gram erênî
Gardnerella vaginalis
Pneumonia Streptococcus (di nav de stainsên ku li hember penicillin û strains bi berxwedana antîbiyotîkî ya pirrengî), û her weha stainsên ku ji du an jî zêdetir antîbîotîkan re, wekî penîsilîn (MIC> 2 mg / ml), cefalosporîneyên nifşê II (mînak cefuroxime), macrolides, tetracyclines, trimethoprim / sulfamethoxazole
Streptococcus pyogenes (koma A) *
Koma komê Streptococcus milleri (S. anginosus * S. constellatus * and interrnedius *)
Koma komê Streptococcus viridans (S. viridans, S. mutans, S. mitis, S. sanguinis, S. salivarius, S. thermophilics, S. constellatus)
Streptococcus agalactiae
Streptococcus dysgalactiae
Staphylococcus aureus (tevî stokên hişmend ên meticillin) *	Staphylococcus aureus (stihên berxwedêr methicillin / ofloxacin) *
Staphylococci Coagulonegative (S .. cohnii, S. epidermic! Is, S. haemolyticus, S. hominis, S. saprofytic us, S s ​​imulans)strains-meticicin-sensitive	Staphylococci operative Coagul (S.cohnii, S. epidermic / is, S. haemolyticus, S. horn in is, S.saprophytics, S. simulans)lehengên berxwedêr methicillin
Enterococcus faecalis* (Tenê stûnên hesas ên vancomycin û gentamicin)
Enterococcus avium *
Enterococcus faecium *
Gram negatîf
Haemophilus influenzae (tevî strains hilberîn û ne-hilberîna l-lactamases) *
Haemophillus parainfluenzae*
Moraxella catarrhalis (tevî strains hilberîn û ne-hilberîna l-lactamases) *
Bordetella pertussis
Legionella pneumophila	Escherichia coli *
Acinetobacter baumanii	Klebsiella pneumoniae *
Klebsiella oxytoca
Citrobacter freundii *
Enterо bader spp. (E.aerogenes, E.intermedins, E.sakazakii)
Enterobacter cloacae *
Pantoea agglomerans
Pseudomonas aeruginosa
Pseudomonas fluorescens
Burkholderia cepacia
Stenotrofomonas maltophilia
Proteus mirabilis *
Proteus vulgaris
Morganella morganii
Neisseria gonorrhoeae *
Providencia spp. (P. rettgeri, P. Stuartii)
Anaerobes
Bacteroides spp. (B.fragi / is * B. Distasoni * Di thetaiotaomicron *, B. ovatus *, B. unîvel * e, B. vulgaris *)
Fusobacterium spp.
Peptos treptococcus spp. *
Porphyromonas spp.
Prevotella spp.
Propionibacterium spp.
Clostridium spp. *
Atypical
Chlamydia pneumoniae *
Chiamydia trachomatis *
Mycoplasma pneumoniae *
Mycoplasma hominis
Mycoplasma genitalium
CoxieIla burnettii
Legionella pneumohila

* Hestiyariya ji bo moxifloxacin bi daneyên klînîkî ve tête pejirandin.

Bikaranîna moxifloxacin ji bo dermankirina enfeksiyonên ku ji ber stûnên berxwedana methicillin ên S. aureus (MRSA) nayê pêşniyar kirin. Di rewşên enfeksiyonên gumanbar an piştrastkirî yên ku ji sedema MRSA ve hatine çêkirin de, pêdivî ye ku dermankirina bi dermanên kevneşopî yên têkildar re were diyar kirin.
Ji bo hin stains, dibe ku belavbûna berxwedana bi dest xistî li gorî herêma erdnigarî û digel deman. Di vê derbarê de, dema ceribandina hişmendiya hişkbûnê, xwestin ku agahdariya herêmî li ser berxwedanê, nemaze di dermankirina enfeksiyonên giran de.
Heke di nexweşên ku di nexweşxaneyê de dermankirinê derbas dibin de, devera ku di bin lênêrîna girseyî ya dermankokinetîk (AUC) / MHK de ye.₉₀ ji 125-ê zêdetir, û hêjeya herî zêde ya plasma (Cmax) / MIC₉₀ di navbera 8-10-ê de ye - ev pêşveçûna klînîkî pêşniyar dike. Di nexweşên derveyî de, van pîvanên surrogate bi gelemperî kêm in: AUC / MIC₉₀>30-40.

Parametreyê (nirxa navîn)	AUIC * (h)	Cmax / MIC90 (enfuzyonê ji bo 1 h)
MIC90 0,125 mg / ml	313	32,5
MIC90 0.25 mg / ml	156	16,2
MIC90 0.5 mg / ml	78	8,1

* AUIC - dever di binê sînga nermîner (bihevre (AUC) / MMK₉₀).

Pharmacokinetics
Sazkirin
Piştî ku yek moxifloxacin yek dozek 400 mg ji bo 1 h, C max di dawiya înfuzyonê de tê gihîştin û bi qasî 4,1 mg / l ye, ku têkildarî zêdebûna% 26 li gorî nirxa vê nîşangirê gava ku meriv moxifloxacin bi devkî tê avêtin têkildar e. Berfirehbûna moxifloxacin, ya ku ji hêla nîşana AUG ve hatî destnîşankirin, hinekî ji rêveberiya devkî ya moxifloxacin zêde dibe. Rêjeya bêkêmasî ya bêkêmasî nêzîkî% 91 e. Piştî vegirtina navîn ya moxifloxacin a ku bi dozek 400 mg ji bo 1 demjimêran, giranîya herî kêm û herî kêm stasyonê ji 4.1 mg / L heya 5.9 mg / L û ji 0.43 mg / L ta 0.84 mg / L, li gorî. Hînbûnek domdar a 4.4 mg / L di dawiya înfusion de tête wergirtin.
Belavkirin
Moxifloxacin bi lez û bez di nav tans û organan de belav dibe û bi proteînên xwînê (bi piranî albûmîn) bi% 45 ve girêdide. Hêjeya belavkirinê bi qasî 2 l / kg ye.
Hûrbûnên bilind ên moxifloxacin, ji yên ku di plazma xwînê de pirtir in, di nav tansiyona mîzê de (di nav de êşa epithelial, makrofagên alveolar), di nav sinusan de (sinusên maxilary û etmoid), di polipên nazik de, di navbêna zebeşan de (di naveroka tofanan de birînên çerm). Di navbêna interstitial û di saliva de, moxifloxacin bi rengek belaş, bê proteîn-tixûbandî, di mîqdarek bilindtir de di plasma xwînê de tê destnîşankirin. Wekî din, mîqimên bilind ên moxifloxacin di nav tûşên organên abdominal, pişkiya peritoneal, û organên cinsî yên jinan de têne girtin.
Metabolîzm
Moxifloxacin di qonaxa duyemîn de biotransformasyonê re derbas dibe û ji hêla zarok û gurçikan ve ji hêla laş ve tê derxistin, hem ji hevûdu û hem jî di formên serhildanên sulofo yên neyasayî (Ml) û glukuronides (M2) de ji derveyî laş tê derxistin.
Moxifloxacin ji hêla pergala mîkrobomê ya cîtochrome P450 ve nayê veguherandin. Metabolîtên Ml û M2 di plazmaya xwînê de di hucreyên ku ji jîngehê dêûbav kêm in de heye. Li gorî encamên lêkolînên pêşçav, hate îsbat kirin ku van metabolîtan di warê ewlehî û toleransê de bandorek neyînî li ser laş nakin.
Kevnkirin
Nîv-jiyana moxifloxacin nêzî 12 demjimêran e. Navîgasyonê tevahî ya navîn piştî rêveberiyê di dozek 400 mg de 1 79-246 ml / min. Paqijkirina renal 24-53 ml / min e. Ev reabsorbasyona tubularê ya parçe ya moxifloxacin nîşan dide.
Balansa ji bo destpêka kompleksa destpêkê û metabolên qonaxa 2 bi qasî 96-98% e, ku ev yek nîşan dide nebûna metabolîzma oxidative. Nêzîkî 22% ji yek dozek yekane (400 mg) ji hêla gurçikan ve hatî guhertin, nêzîkî% 26 - ji hêla zikê.
Pharmacokinetics di komên cûda yên nexweşan de
Age, zayend û etnîsîte
Lêkolînek pharmokokinetîk a moxifloxacin di nav mêr û jinan de destnîşan kir ku ji hêla AUC û Cmax ve ji sedî 33% cûdahî heye.Herfkirina moxifloxacin ne girêdayî cinsî bû. Cûda di AUC û Cmax de ji ber cûdahiya di laşê laş de ji zayendê mestir bû û ji hêla klînîkî girîng nîne.
Di nexweşên ji komên etnîkî û temenên cûda de cûdahiyên girîng ên klînîkî di pharmacokinetics of moxifloxacin de tune.
Zarok
Li pharmokokinetîkê ya moxifloxacin li zarokan nehatiye vexwendin.
Têkçûna renal
Di pharmokokînetîkê de moxifloxacin di nexweşên xwedan karûbarê renasê kêmbûyî de (di nav de kesên bi zelaliya kreatînîn 2) û di nexweşên ku bi hemodialîzasyona domdar û diyardeya peritoneal ya derveyî derveyî dirêjkirî de ne jî guhertinên girîng çênebû.
Fonksiyonê kezebê xirabbûyî
Di cûrbecûrbûna moxifloxacîn de ne li nexweşên bi fonksiyona kêmbûna kezebê (Klasîkên dabeşkirina zarok-Pugh A û B) cûdahiyên girîng ne li gorî dilxwazên tendurist û nexweşên bi karûbarên normal ên kezebê hene (ji bo karanîna di nexweşên bi cirrozeyê de, binihêrin jî beşa "Rêbernameyên taybetî") )

Dosage û rêveberî

Rêza dosagekirina moxifloxacin: 400 mg (250 ml çareseriya ji bo enfeksiyonê) 1 caran di rojê de bi enfeksiyonên ku li jor hatine destnîşan kirin. Dozê pêşniyaztir nekin.
Demjimêra dermankirinê

Demjimêra dermankirinê bi cîh û giraniya enfeksiyonê ve, û her weha bandora klînîkî ve tête diyar kirin.

• Pneumonia-bi destxistina civakê: Hêjeya dermanê tevdîrî ya bi dermankirina stadyûmê ya bi moxifloxacin (rêveberiya intravenous a ku ji hêla rêveberiya devkî ve tê şandin) 7-14 roj e,
• Enfeksiyonên tevlihev ên çerm û strukturên jêrêkêş: tevahiya dema dermankirina stedî ya bi moxifloxacin 7-21 roj e,
• Infeksiyonên intra-abdominalê yên tevlihev: tevahiya dirêjiya dermanê qonaxa bi moxifloxacin 5-14 roj e.

Dema dirêjkirina dermankirinê pêşniyar nekin. Li gorî lêkolînên klînîkî, dirêjahiya dermankirina bi moxifloxacin dikare 21 rojan bigihîje.
Nexweşên pîr

Veguheztina rêziknameyê di nexweşên pîr de ne hewce ye.
Zarok

Bandora û ewlehiya karanîna moxifloxacin li zarok û mezinan nehatiye saz kirin.
Fonksiyona kezebê xirabûyî (Zarok û Pugh pola L û B)

Nexweşên bi karûbarê kezebê astengkirî ne hewce ne ku guhartina dosage bikin (ji bo karanîna di nexweşên bi cirroîdê de, li beşa "Rêbernameyên Taybet" binihêrin).
Têkçûna renal

Di nexweşên bi karûbarê renasê veqetandî (di nav de kesên bi têkçûna giran a renal bi zelaliya kreatînîn 30 ml / min / 1.73 m 2), û her weha di nexweşên ku bi hemodialîzasyona domdar û bi dializasyona peritoneal derveyî ya dirêjkirî ne pêk tê de, rêbazek dozkirinê hewce nake. .
Di nav nexweşên komên etnîkî yên cûda de bikar bînin

Veguheztina rêzika dosage hewce nake.
Rêbaza serlêdanê

Derman li hundur di forma înfuzyonê de ku herî kêm 60 hûrdeman dirêjtir tê rêvebirin, hem ji hev veqetandî û hem jî bi çareseriyên jêrîn lihevhatî ye (bi karanîna adapterê T-şekirî):

• avê ji bo înşeatê
• 0.9% çareseriya chloride sodium,
• 1M çareseriya chloride sodium,
• 5% çareseriya dextrose,
• 10% çareseriya dextrose,
• 40% çareseriya dextrose,
• 20% çareseriya xylitol,
• çareseriya ringer
• çareseriya ringer lactate,

Heke ku derman moxifloxacin, çareseriyek ji bo enfeksiyonê, bi hev re bi dermanên din re tête bikar anîn, wê hingê her derman divê bi cûrbecûr were rêve kirin.
Mixabeyek ji çareseriya dermanê bi çareseriyên enfeksiyonê yên jor jibo 24 demjimêran li germahiya odeyê dimîne.
Ji ber ku çareserî nekare an were serjêkirin, ew nikare di sarincokê de were hilanîn. Dema ku sarbûn çêbibe, dibe ku dibe sedemek ku li germahiya odeyê belav bibe. Pêdivî ye ku çareserî di pakêtê xwe de were hilanîn. Tenê çareseriyek zelal divê were bikar anîn.

Bandora alî

Hûn nekarin nav çareseriya enfeksiyonê ya moxifloxacin bi hevdemî bi çareseriyên din ên bi wî re tevlihev, ku tê de hene:

• 10% çareseriya chloride sodium,
• 20% çareseriya chloride sodium,
• 4.2% çareseriya bikarbonate sodium,
• 8,4% çareseriya bikarbonate sodium.

Rêbernameyên taybetî

Bandora li ser karbûna ajotinê û mekanîzmayên rêwîtiyê

Fluoroquinolones, tevî moxifloxacin, dikare zerarê bide nexweşan ji bo ajotinê wesayîtan û tevlî çalakiyên din ên potansiyel ên xeternak dibin ku hewceyê zêdebûna berbiçav û bileziya reaksiyonên psîkomotor ji ber bandora li ser pergala nerva navendî û bêhêziya dîtbarî heye.

Hilberîner

Xwediyê belgeya qeydkirinê
LLC PROMOMED RUS, Rusya,
101000, Moskow, Arkhangelsky Lane, 1, avahiya 1

Navnîşana yasayî:
Rûsya, Komara Mordovia,
430030, Saransk, st. Vasenko, 1 5A.

Navnîşa cîhê hilberînê:
Rûsya, Komara Mordovia,
430030, Saransk, st. Vasenko, 15A.

Nav, navnîş û hejmarek têlefonê ya saziyek destwerdandî ya ji bo têkiliyan (şandina gilî û gazincan):
LLC PROMOMED RUS, Rusya,
129090, Moskow, Prospect Mira, d. 13, rûpel 1.

Berhevok û forma berdanê

Moxifloxacin di sê forman de heye: çareseriya ji bo enfeksiyonê, tabletên ji bo rêveberiya devkî û birînên çav. Rêhevbera wan:

Pilên zer ên Biconvex

Hêjeya hîdrochloride ya moxifloxacin, mg

Oksiyona zer ya zer, stearat a kalcium, titanium dioksîdê, stûyê arzê, talc, croscarmellose sodium, macrogol, polyvinyl alkol, mannitol, opadra, selucê mîkrokristalîn, povidone, hîdroksîpropîl celulozê, hypromelose, polietilen glykol.

Chloride Sodyûm, Hîdroksîdê Sodyûm, Acîdê Hîdrochlorîk, ava

Hîdroksid natrium, chloride sodium, acid hydrochloric, acid boric, avê

Blisters ji bo 5 pcs., 1 an 2 blisters di pakêtek de

250 ml şûşan

5 ml şûşeyên polîpîtîlalê

Dosage û rêveberî

Formên cuda yên serbestberdana dermanê di nav awayên karanîna de cûda dibe. Tablet ji bo rêveberiya devkî têne armanc kirin, çareserî bi rêvegirtî tê rêve kirin, û ducan bi nexweşiyên têkildar ên enfeksiyonê ve di nav çavan de têne standin. Dosage bi giraniya nexweşiyê, cewhera wê, taybetmendiyên kesane yên nexweş ve girêdayî ye. Di rêwerzan de agahî têne dayîn.

Di dema ducaniyê de

Di dema birina zarok de, girtina antîbîotê mûxaletek e, heya ku sûd ji dayikê re nebe ji xetereya fetusê zêde nabe. Xebatên li ser ewlehiya dermanê di dema ducaniyê de nehatiye kirin. Dema ku derman di dema laktasyonê de tê derman kirin, pêdivî ye ku şîrê pitikê betal bibe, ji ber ku maddeya çalak a pêkhateyê di şîrê şîrê de derbas dibe û bandorek neyînî li tenduristiya pitikê dike.

Têkiliya dermanan

Berî destpêkirina dermankirina bi Moxifloxacin re, divê têkiliya dermanê bi dermanên din re were lêkolîn kirin. Kombûn û bandorên:

1. Antacîdên ku bingeha hîdroksidê magnesium an aluminium, sucralfate, zinc û hesin amadekarî li ser tevna dermanê kêm dikin.
2. Derman zêdebûna pirtirîn digoxîn zêde dike, bandora glibenclamide kêm dike.
3. Ranitidine şiyana antîbîotê di nav xwînê de kêm dike, dikare bibe sedema kandandîsî.
4. Bi tevlîheviya dermanê re bi fluoroquinolonesên din re, Penicillin reaksiyonek fotografîk zêde dike.

Pir zêde doz kirin

Kêmbûna zêdebûna dozê ya antîbîotîk bi zêdebûna bandorên alî ve tê destnîşan kirin. Dema ku dozek zêde tête kirin, hûn hewce ne ku hûn zikê bişon, dest bi kişandina dermanê bikin, sorbent bikar bînin da ku toksînan derxînin (Smecta, karbonê çalakkirî, Enterosgel, Sorbex). Bi vexwarinê, rêveberiya intravenous ya çareseriyên detoxification, karanîna dermanên nîgomatîk, multivitamîn destûr didin.

Actionalakiya dermanan

Moxifloxacin narkotîkek antîbîterîkî ya bakterîtîdek e ku xwedan tirêjek fireh a fluoroquinolone ye. Moxifloxacin di çalakiya vitro de li dijî cûrbecûr organîzmayên gram-erênî û gram-neyînî, anaerobîk, asîd-berxwedêr û atîpîk, mînakî Chlamidia spp., Mycoplasma spp. û Legionella spp. Bandora bakterîtosîdê ya dermanê ji ber tunebûna topoisomerases bakterî II û IV e, ku dibe sedema binpêkirina biyolojiya DNA ya hucreya mîkrobê û, wekî encamek, mirina hucreyên mîkrobîkî. Hûrbûnên kêmtirîn bakterîtîkên dermanê bi gelemperî bi kêmûzên kêmtirîn rehberbariya wê re tête hevûdu.

Moxifloxacin xwedan bandorek bakterîtîke li ser bakteriyekan ku li hember p - lactam antîbîotîk û makrolîdan re berxwedan e.

Mekanîzmayên ku pêşde diçin pêşîlêgirtina berxwedana penîslînan, cefalosporîn, aminoglycosides, macrolides û tetracyclines, çalakiya antîbakterî ya moxifloxacin binpê dikin. Di navbera van komên dermanên kevneşopî û moxifloxacin de ti berxwedanek berbiçav tune. Berxwedana navborî ya Plasmid hîn nehatiye dîtin. Bûyera tevahî ya berxwedanê pir piçûktir e (10 '- 10 "). Baweriya li hember moxifloxacin hêdî bi navgîniya mutasyonên pirreng pêşve diçe. Xuyabûna dubare ya moxifloxacin ji mîkrojenîzma di mîqdara di binê kêmtirîn mîqyeta muhafezekar a kêm (MIC) de bi tenê bi zêdebûnek piçûktir di MIC-ê de tê de hene. Digel vê yekê, hin mîkrofizayên gram-erênî û anaerobîk yên li hember quinolonesên din ên ku di moxifloxacin de hestiyar bimînin.

Barkirina çalakiya antibacterial of moxifloxacin di nav mîkrojenên jêrîn de pêk tê:

1. Gram-erênî - Stratococcus pneumoniae (di nav de çûye li dijî penîsîlîn û macrolides çûye û bi berxwedana multiple ji bo antîbiyotîkan) *, pyogenes hilawêstî (Koma A) *, hilawêstî milleri, hilawêstî mitis, hilawêstî agalactiae *, hilawêstî dysgalactiae, hilawêstî anginosus *, Streptococcus constellatus *, Staphylococcus aureus (tevî stokên hişmend ên methicillin) *, Staphylococcus cohnii, Staphylococcus epidermidis (di nav de stokên hişmend ên methicillin), Staphylococcus haemolyticus, Staphylocococococococusus hominisis, ji vancomycin û gentamicin re hesas) *.

2. Gram-negatîf - Haemophillus influenzae (di nav de stokên hilberîn û ne-hilberîner (3-lactamases) * *, Haemophillus parainfluenzae *, Klebsiella pneumoniae *, Moraxella catarrhalis (tevî stokên hilberîn û ne-hilberîner (3-lactamases) *, Escherobacteria coli * , Bordetella pertussis, Klebsiella oxytoca, Enterobacter aerogenes, agobomerans Enterobacter, Enterobacter intermedius, Enterobacter sakazaki, Proteus mirabilis *, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Providencia stuartii.

3. anaerob - distasonis Bacteroides, Bacteroides eggerthii, Bacteroides fragilis *, Bacteroides ovatum, Bacteroides thetaiotaomicron *, uniformis Bacteroides, Fusobacterium Spp, Peptostreptococcus Spp *, Spp Porphyromonas, anaerobius Porphyromonas, asaccharolyticus Porphyromonas, magnus Porphyromonas, Spp Prevotella, .... Propionibacterium spp., Clostridium perfringens *, Clostridium ramosum.

4. Atypical - Chlamydia pneumoniae *, Mycoplasma pneumoniae *,

Legionella pneumophila *, Coxiella bumetti.

* - hestiyariya moxifloxacin bi daneyên klînîkî ve tête pejirandin.

Moxifloxacin li dijî Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas fluorescens, Burkholderia cepacia, Stenotrophomonas maltophilia kêmtir çalak e.

Pharmacokinetics

Piştî yekgirtina moxifloxacin yek bi yek dozek 400 mg ji bo 1 demjimêran, mezinahiya herî zêde ya dermanê (C_tah) di dawiya înfuzyonê de tête wergirtin û bi qasî 4,1 mg / l ye, ku lihevhatî bi zêdebûna% 26 ve digel nirxa vê indeksê dema ku dermanê li hundur digire têkildar dike. Berfirehbûna dermanê, ku bi AUC ve tête destnîşankirin (devera ku di binê livînê de lihevhatinê-dema ye), hinekî ji ya dema dermanê di hundurê derman de hinekî zêdetir dibe. Rêjeya bêkêmasî ya bêkêmasî nêzîkî% 91 e.

Piştî vegirtina navînî ya çareseriyê ya moxifloxacin bi dozek 400 mg ji bo 1 demjimêran, giranîya kul û kêmtirîn ya plazmayê di rewşek aram de (400 mg yek carî rojane) bigihîje nirxên ji 4.1 ji 5.9 mg / l û ji 0.43 heta 0.84. mg / l, bi rêzdarî. Di rewşek aram de, bandora çareseriya moxifloxacin di navbara dosage de bi qasî 30% ji dozana yekem zêde ye. Hûrbûnên domdar ên 4.4 mg / L di dawiya înfuzyonê de têne bidestxistin.

Moxifloxacin bi lez û bez di nav tans û organan de belav dibe û bi proteînên xwînê (bi piranî albûmîn) bi% 45 ve girêdide. Hêjeya belavkirinê bi qasî 2 l / kg ye.

Moxifloxacin di qonaxa 2-an de biotransformasyonê re derbas dibe û ji hêla laş ve ji hêla gurçikê ve tê derxistin, û hem jî bi fekûlan, hem bi hev ve û hem jî di formên serhişkên sulfo yên neyasayî û glukuronîdan de. Moxifloxacin ji hêla pergala mîkrobomê ya cîtochrome P450 ve nayê veguherandin. Nîv-jiyana dermanê qasî 12 demjimêran e. Paqijiya navîn ya tevahî piştî rêveberiyê di dozek 400 mg de ji 179 ber 246 ml / min. Nêzîkî 22% ji yek dozek yekane (400 mg) di nav mîzê de bê guhertî tê derxistin, nêzîkî% 26 - bi feces.

Tedbîrên ewlehiyê

Di hin rewşan de, piştî yekem karanîna moxifloxacin, hîpertansiyon û reaksiyonên alerjîk dikare pêşve bibin. Pir kêm kêm, reaksiyonên anafîlaktîkî dikare li ser şokek anaphylactîk xeternak a jiyanê pêşve here, tewra piştî yekem bikaranîna derman. Di van rewşan de, divê moxifloxacin were rakirin û tedbîrên pêwîst ên dermankirinê werin girtin (tevî antî-şok).

Bi karanîna moxifloxacîn di hin nexweşan de, dibe ku dirêjkirina navîn ya QT were destnîşan kirin.

Ji ber ku jin mêldarê QT-ê di nav mêran de dirêjtir in, dibe ku ew ji dermanên ku interval QT dirêj bikin hestiyar bibin. Nexweşên pîr di heman demê de ji dermanên ku qada QT re bandor dikin hestiyartir in.

Asta dirêjbûna navberê ya QT dikare bi zêdebûna zêdebûna dermanê re zêde bibe, ji ber vê yekê divê hûn doz û pêşniyara bilindbûnê (400 mg di 60 hûrdeman de zêde nekin). Lêbelê, di nexweşên pneumonia de têkiliyek di navbera mêjûya moxifloxacin a di plazma xwînê de û dirêjkirina navberê ya QT de tune. Dravdana QT ya dirêjkirî bi zêdebûna xetereya têkildarî ya arrîtmîyên ventricular re têkildar e, di nav de tachycardia ventricular polymorphic. Ne ji 9,000 nexweşên ku bi moxifloxacin re dihatin dermankirin tevlihevîyên dil û an jî bûyerên lewitandî yên bi dirêjkirina navberê QT re nebûn. Lêbelê, di nexweşên bi şertên ku pêşbazî arithmias de bibin, karanîna moxifloxacin dibe ku xetereya aritmîyên ventricular zêde bike.

Di vê navberê de, divê rêveberiya moxifloxacin li nexweşên bi navgîniya QT dirêjkirî, hîpokalemiya bêserûber, û her weha kesên ku dermanên antarrhythmic ên çîna IA (quinidine, procainamide) an pola III (amiodarone, sotalol) werdigirin, ji ber ku ezmûna di nav wan de moxifloxacin bikar tînin. Nexweş bi organîk in.

Moxifloxacin divê ku bi hişyarî bê, ji ku

bandora additive ya moxifloxacin di şertên jêrîn de nikare were derxistin:

- di nexweşên ku tedawiya narkotîkê ya bihevre derbasî navberê QT dirêj dibin (cisapride, erythromycin,

dermanên antipsychotic, antidepressants tricyclic),

- di nexweşên bi şertên ku pêşbazî arithmî dibin, wek mînak, bradycardia girîng a klînîkî, iskemiya akût ya myocardial,

- di nexweşên bi cirîtozê de, ji ber ku hebûna dirêjbûna interval QT-ê di wan de nayê derxistin,

- di jin an nexweşên pîr de, ku dibe ku ji dermanên ku interval QT dirêj dike hestiyartir dibin. Bûyerên pêşkeftina hepatîtê ya Fulminant, ku bi potansiyelê têkçûna kezebê jîna metirsîdar, di nav de mirin jî, têne vegotin. Heke nîşanên têkçûnê ya kezebê diyar dibin, pêdivî ye ku nexweş beriya ku dermankirinê bidawî bikin bi şêwirmendî bijîşkek bikin.

Bûyerên reaksiyonên çerm ên bullous, mînakî, sindroma Stevens-Johnson an nekolîzasyona guhêzê ya epidermal (potansiyel ji bo jiyanê), hatine vegotin. Ger reaksiyonên li ser perçeya çerm û / an mestikên mîkroş çêbibin, divê hûn di heman demê de beriya ku dermankirinê berdewam bikin bi şêwirmendî bijîşkek bijîn. Bikaranîna dermanên quinolone bi rîskek mumkun e ku têkelek dorpêçê pêşve bibe. Moxifloxacin divê bi hişyariyê di nexweşên bi nexweşiyên pergala nerva navendî de û bi mercên ku guman ji tevlêbûna pergala nerva navendî re guncan in, pêşbîn bibin ku bibe sedema dorpêçên dorpêçkirinê, an kêmkirina tixûbê ji bo çalakiya konvansiyonê.

Bikaranîna dermanên dijî-bakterî yên berbiçav, di nav de moxifloxacin, bi xetereya pêşxistina colitîn pseudomembranous re têkildar e ku bi girtina antîbîotîk ve girêdayî ye. Ev tespîta pêdivî ye ku divê di nexweşên ku di dema dermankirinê de bi moxifloxacin re diyardeya tîrêjê giran in, di hişê xwe bigirin. Di vê rewşê de, pêwîst e tavilê dermankirinê were derman kirin. Nexweşên ku diyardeya tîrêjê de ne di dermanên ku motifilasyona devî asteng dikin de mudaxaleyî wan dikin.

Moxifloxacin divê bi hişyariyê li nexweşên bi Gravis myasthenia gravis were bikar anîn, ji ber ku derman dikare nîşanên vê nexweşiyê xirabtir bike.

Di dema dermankirinê de bi fluoroquinolones re, di nav de moxifloxacin, bi taybetî di pîr û nexweşên ku glukokortîkosteroîdên ku pêşwazî dibin, pêşveçûna tendonîtî û şikilandina tendonê mimkun e. Li ser nîşanên yekem ên êş an rehikan di cîhê birîndariyê de, derman divê were sekinandin û lîpa bi bandor were qewirandin.

Ji bo nexweşên bi êşên laş ên tevlihev ên organên pelvîkî (mînakî, têkildar bi absên tubo-ovarian an pelvîk) ku ji bo dermankirina hundurîn tê destnîşan kirin, karanîna moxifloxacin li tabletên 400 mg nayê pêşniyar kirin.

Dema ku quinolones bikar bînin, reaksiyonên wênesaziyê têne destnîşan kirin. Lêbelê, di dema lêkolînên klînîkî, lêkolînên klînîkî de, her weha di nav pratîkê de karanîna moxifloxacin de, reaksiyonên wênesazbûnê nehat dîtin. Lêbelê, nexweşên ku moxifloxacin digirin divê ji tîrêjê rasterê û radyasyona ultraviolet nekevin.

Ji bo nexweşên li ser parêzek sodium kêm (ji bo têkbirina dil, têkçûna renas, û sindroma nefrotîk), pêdivî ye ku lêzêdekirina sodium zêde bi çareseriya înfazê were girtin.