Forma dozê - tabletên bi fîlimê ve girêdayî: kapsula bi şeklekî, li yek aliyek bi "CFZ" ve hatî xemilandin, bereketa xaçerê hema hema spî an spî ye, dosage 100 mg - zer, bi grafîkkirina "100" li aliyê din, dosage 300 mg - hema hema spî an spî, li ser milê din "300" hatî xemilandin (di pêçek kartonê de 1, 3, 9 an 10 blistên 10 tabloyên û rêbernameyên ji bo karanîna Invokany).

Berhevoka 1 tableta:

naveroka çalak: canagliflozin - 100 an 300 mg (bi şiklê kanihliflozin hemihydrate - 102 an 306 mg, bi rêzdarî),
pêkhatên arîkar (100/300 mg): selucozê mîkrokristînîn - 39.26 / 117.78 mg, sodium kroskarmeloz - 12/36 mg, laktozê bêhn - 39.26 / 117.78 mg, stearate magnesium - 1.48 / 4, 44 mg, hyprolose - 6/18 mg,
laşê fîlimê: dosage of 100 mg - Opadry II 85F92209 rengê zer (bi alkolê polvinyl hîdrolîzkirî bi parçeyek - 40%, macrogol 3350 - 20.2%, dioksîdê titanium - 24.25%, talc - 14,8%, oxide zer ya hesin - 0, 75%) - 8 mg, dosage 300 mg - Opadry II 85F18422 rengê spî (bi alkolê vexwarinê hîdrolîzkirî bi parçeyek hîdrolîzkirî - 40%, macrogol 3350 - 20,2%, dioksîdana titanium - 25%, talc - 14,8%) - 18 mg.

Pharmacodynamics

Ev hate damezrandin ku li hember paşmayê şekir şekir heye reabsorption ya glîkozê zêde dibe, ku dikare bibe sedema domdar zêdebûna glukozê. Ji bo piraniya reabsorbasyona glukozê ya ji lumenê tubulê, berpirsiyarê SGLT2 (cotransporter glukozê natrium 2), ku di tubulên rovî yên proximal de tê gotin.

Kanagliflosin - maddeya çalak a Invokana - yek ji wan re vesorên SGLT2 e. Gava ku SGLT2 tê xesandin, di rehsorbasyona glukozê ya filtandî de kêmbûn û kêmbûna BCP (pîvaza renal ji bo glukozê) heye, ku alîkariya zêdekirina derzîkirina glukozê ji hêla gurçikê ve dibe, ku dibe sedema kêmbûna asta glukozê ya plazmayê di xwînê de bi karanîna mekîneyek serbixwe ya însulînê di nexweşên bi celeb 2 şekir şekir. Di heman demê de ji ber zêdebûna zêdebûna glukozê ya ji hêla gurçikan ve bi sekinandina SGLT2 ve, pêşkeftina diuresisê osmotîk tête nîşandin, bandora diuretîk di kêmkirina zexta systolîk de dibe alîkar. Digel vê yekê, li hemberê zêdebûna zêdebûna glukozê ya ji hêla gurçikan ve, windabûna kaloriyan û, wekî encam, kêmbûna giraniyê heye.

Dema ku lêkolînên qonaxa III têne kirin, karanîna dozek 300 mg Invokana ya pêşiya xwarinan dibe sedema kêmbûna pirtir a zêdebûna postprandial a di asta glukozê de ji dema ku dozek 100 mg stend. Ji ber ku di tîrêjên zikê de ji ber ziravbûna derziyê di nav xwe de hûrbûna mîqdarên mezin ên maddî bihurî dihêlin, ev bandor dibe ku bi hûrguliya herêmî ya veguhastina zikê SGLT1 ve têkildar be (canagliflozin fînansekarê çalakiya kêm SGLT1 e). Di lêkolînên ku canagliflozin bikar tînin, malabsorptionê glukozê nehatine tespît kirin.

Piştî rêveberiyek devkî ya yek / pirjimar a canagliflozin di dema ceribandinên klînîkî de li nexweşên bi şekirê şekir 2-ê re, kêmbûnek bi dozek ve girêdayî di qonaxa renal de ji bo glukozê û zêdebûnek berbiçavbûna glukozê ve ji hêla gurçikan ve hate destnîşan kirin. Ji bo glukozê, nirxa destpêkê ya dravê renal nêzikî 13 mmol / L ye, kêmkirina herî zêde di navbira rojane ya navînî ya gurçikê de bi 300 mg canagliflozin 1 caran di rojê de tê dîtin û 4-5 mmol / L e. Ev di dema dermankirinê de rîskek kêm a hîpoglycemia nîşan dide.

Dema ku 16 rojan, 100-300 mg canagliflozin rojek yek carî li nexweşên bi şekir 2-şekirê şekir, li kêmbûna pîvanê renal ji bo glukozê û zêdebûna zêdebûna glukozê ya ji hêla gurçikan ve, hebûn. Di vê rewşê de, kêmbûna hûrbûna plazma glukozê ya di xwînê de ji roja yekem a dermankirinê ve girêdayî-dozîn çêbû û di pêşerojê de meyleke domdar li ser zikê pûç û piştî xwarinê heye.

Dozek yek 300 mg ya Advocana ya pêşîn ji xwarinên tevlihev re di encama derengkirina têkbirina glukozê ya di zikê de û kêmbûna glycemiya postprandial de bi navgîniya mekanîzmayên extrarenal û renal.

Dema ku lêkolînek tê de tê de 60 dilxwazên tendurist hate kirin, hate dîtin ku girtina dozek ji 300 û 1200 mg (4 car ji dermanê herî zêde derman e) ji guherînên girîng di navberê QTc de çêdike. Nêzîkbûna herî mezin a plaza kanagliflozin di xwînê de dema ku dozek 1200 mg serîlêdan bike ev pirtir ew e ku piştî serîlêdana yekane ya 300 mg, nêzîkê 1.4 carî.

Bikaranîna canagliflozin wekî monoterapî an wekî beşek ji dermankirina hevbeş (bi karanîna 1-2 faktorên hîpoglycemîk ên devkî), li gorî cihê cihê yê placebo, di navber de dibe sedema guheztina glycemia ya hişk a ji asta destpêkê ji -1.2 ta -1.9 mmol / l û ji –1.9 ber –2.4 mmol / l bi rêzê 100 û 300 mg. Vê bandora piştî roja yekem a dermankirinê nêzî herî zêde bû û li seranserê serdema dermankirinê berdewam dikir.

Me jî ji bo pîvandina glycemiya postprandial piştî testa tolerasyona glukozê ya li dijî taştêya tevlihevkirî ya standard, karanîna canagliflozin wekî monoterapî an wekî beşek ji dermankirina hevbeş (bi karanîna 1-2 faktorên devkî yên hogoglycemîk) vexwend. Tedawî, li gorî asta destpêkê, bi kêmasiya navînî ya asta glycemiya postprandial di têkiliya placebo de ji -1.5 ber -2.7 mmol / L û ji -2.1 ber -3.5 mmol / L dema ku 100 û 300 kişandin mg, bi rêzdarî, ku bi kêmbûna gêjbûna glukozê ya beriya xwarinê û kêmbûna lehiyê di asta glycemiya postprandial ve girêdayî ye.

Li gorî lêkolînên li nexweşên bi şekirê şekir 2, bikaranîna canagliflozin fonksiyonê hucreyên beta çêtir dike (li gorî modela homeostasis di têkiliyê de bi fonksiyonê hucreyên beta) û rêjeya sekreteriya însulînê (li gorî testa tolerasyona glukozê ya bi taştêya hevbeş).

Pharmacokinetics

Di mijarên tenduristî de, pharmacokinetics of canagliflozin di heman rengê de ye ku pîvanên pharmacokinetic e ku di naverokê de di nexweşên bi şekirê tip 2 de. Piştî ku rêveberiyek devkî ya yek û 100 û 300 mg ya Invokana ji hêla dilxwazên tendurist ve, canagliflozin bi lez tê kişandin, T_max (dema gihîştina merivê gihîştina herî zêde ya jînekê) di plasma de bi qasî 1-2 demjimêran e. Plasma C_max (mezinahiya herî zêde ya dermanê) û AUC (devera di binê kurrê "girîtî" - dem) bi propagendeyê bi karanîna canagliflozin re di navbêna dozê de 50-300 mg zêde dibin. Guncanî tewandî T_1/2 (nîv-jiyan) dema ku 100 û 300 mg canagliflozin bikar anîn, bi rêzdarî 10.6 û 13.1 demjimêr in. Rewşa balansê 4-5 roj piştî destpêkirina dermankirinê tê gihîştin.

Dermansaziya kanagliflozin bi dem ve girêdayî nine; piştî karanîna dubare, dravdana madeyê di plazma de digihîje% 36.

Rêjeya biyalayiya bêkêmasî ya canagliflozin nêzîkî 65% e. Bikaranîna xwarinê bi naverokek bilind a rûnê bandor nabe ku li ser pharmacokinetics of canagliflozin bandor bike, ji ber vê yekê Invokana dikare bi xwarinê an jî bê bikar anîn. Lêbelê, geh gengaziya canagliflozin e ku bi zêdebûna glycemiya postprandial re bibe sedema sedema berbiçavbûna glukozê ya di nav zikê de, wê tê pêşniyar kirin ku ew berî xwarina yekem pêk bînin.

Di mirovên tendurist de, piştî yek vegirtinê navgîn, bi navînî V_d (mezinahiya belavkirinê) ya canagliflozin di hevsengiyê de 119 L e, ku ev e delîl li belavbûna berfireh a di nav tûşikan de. Materyalê bi proteînên plazma re, bi piranî bi albumin re, bi mêjûyek mezin ve girêdayî ye (di asta 99%) de. Têkiliya bi proteînan re bi hêjahiya plazma canagliflozin ve girêdayî nine. Li dijî paşnavê têkçûna renal / kezebê, têkiliya bi proteînên plazma girîng naguheze.

Riya sereke ya metabolîzma canagliflozin O-glucuronidation e. Pêvajo bi tevlêbûna UGT1A9 û UGT2I34 re bi tevlêbûna du metabolîtên O-glukuronide nekêşkirî pêk tê. Di mirovan de, metabolîzma oxidative (SURZA4-navîn) ya canagliflozin kêmtirîn (nêzîkî 7%) e.

Piştî rêveberiya devkî ya yek dozek 14 C-canagliflozin ji hêla dilxwazên tendurist ve, ji 3,2, 7 û 41,5% danserê radyoaktîfê ya ku di forma O-glucuronide metabolite, metabolîta hîdroksîilandî û canagliflozin de tê rêvebirin, bi rêzdarî, di nav kezeban de hatine tespît kirin. Sînora entohepatîk a maddî nexşe ye.

Nêzîkî 33% doza radyoaktîf di mîzê de tê dîtin, bi piranî di nav metabolîtên O-glukuronide (30.5%). Kêmûzêde 1% doza bi navgîniya gurçikan ve di nav maddeyek nevekirî de tê derxistin. Dema ku 100 û 300 mg canagliflozin bikar tînin, zelalbûna renal di nav 1,3-1,55 ml / min de ye.

Canagliflozin dermanek bi zelaliya kêm e, piştî rêveberiya intravenoz di nav mirovên tendurist de, zelaliya pergalê ya navînî hema hema 192 ml / min e.

Bikaranîna canagliflozin di têkçûna giran a gurçikê de, qonaxa paşîn a têkçûna kronîk a gurçikê, û her weha di nexweşên li ser dialîzasyonê de jî, nayê pêşniyar kirin, ji ber ku ne li bende ye ku derman di vê koma nexweşan de bandorker be. Di dema dialîzasyonê de, kêmkirina kêmtirîn ya canagliflozin tête navnîş kirin.

Di kêmbûna hepatîk a nerm û nerm de, nahêlekirina ducara Invokana ne hewce ye. Nexweşên bi hepatîkên giran ên hepatîk re (li ser Pîvana Zarokan-Pugh-pola C) nayên derman kirin, ji ber nebûna ezmûna klînîkî ya bi karanîna wê re di vê kategoriya nexweşan de.

Pîvanên pharmacokinetic ên canagliflozin li zarokan nehatiye lêkolîn kirin.

Invokana, fermanên karanîna: rê û dosage

Divê tabletên Invokan bi devkî, tê xwestin berî taştê, 1 car rojê.

Doza rojane ya pêşniyazkirî 100 an 300 mg e.

Ger Invokana wekî amûrek li ser însulînê tê bikar anîn an jêderên ku sekreteriya wê zêde dikin (bi taybetî derûnên sulfonylurea), ji bo ku xetera hîpoglikemiyê kêm bikin, ev derman dikare di dozek hindik de were derman kirin.

Canagliflozin xwedî bandorek diuretîk heye. Nexweşên ku bi diuretics têne dermankirin, û her weha kesên bi karûbarê gurçikê ya kêmbûna hişkek nerm (bi rêjeya filtrasyonê glomerular re 30 û 60 ml / min / 1.73 m 2) û di nexweşên ku ji 75 salî mezintir in de, pêşveçûnên bêtir gelemperî yên bandorên alîgir ên ku têkildar in. bi kêmbûna lebatê intravaskular (mînakî, hîpotension arterial / orthostatic, dizziness postural). Ev koma nexweşan tê pêşniyar kirin ku bi dermanê 100 mg bi rojane dest bi dermankirinê bikin. Nexweşên bi nîşanên hîpovolemiyê berî destpêkirina dermankirinê bi canagliflozin re tê pêşniyar kirin ku vê rewşê rast bikin. Ger dansê 100 mg baş tê tolerankirin û kontrolkirina glycemiya zêde tê xwestin, tê pêşniyar kirin ku dozê zêde bike 300 mg.

Ger we doza Invokana ya din bala we kişand, divê hûn wê gav bavêjin, lê divê hûn di yek rojê de dozek dubare neynin.

Bandorên aliyê

Di nav ceribandinên klînîkî de bandorên negatîf hatine dîtin (monoterapî û karanîna hevbeş bi metformin, derûnên sulfonylurea û metformin, û her weha metformin û pioglitazone) bi qewetek 2% (pergala pergalê girêdayî bi gelemperîbûna bûyerê li gorî kategoriya jêrîn: pir caran - ≥ 1/10, bi gelemperî - ≥ 1/100 û 2), û her weha li hember paşarojê bi karanîna hevbeş bi diuretics loop li jor. Gava ku lêkolînek li ser xeterên cardiovaskularî hate kirin, dravdana reaksiyonên ciddî yên têkildarî bi kêmbûna mîqyasa intravaskular re têkildar bi karanîna Invokana re zêde nebû. Van bûyerên neyînî rê li ber hewceyê betalkirina dermankirinê vekir.

Pêşveçûna hîpoglycemiyê di dema dermankirinê de bi Invocana re ji bilî însulînê an derûnên sulfonylurea pirtir hate ragihandin, ku bi zêdebûna bendewar re ya zêdebûna hîpoglycemiyê di rewşên ku dermanê ku karanîna wê re nebe bi pêşveçûna vê şertê re li ser însulînê an dermanên ku sekretera wê zêde dike hevgirtî ye.

Li 4.4% ji nexweşên ku 100 mg canagliflozin werdigirin, di 7% ji nexweşên ku digirin 300 mg canagliflozin, û di 4.8% ji nexweşên placebo de, zêdebûna pîvana potasiumê serum (> 5,4 mEq / L û bilindtir e ji rêjeya destpêkê ji hêla 15%). Nexweşên bi fonksiyonê vegirtina giran a hişkek nermî carinan carinan zêdebûnek berbiçav a potansiyona serumê nîşan didan (bi gelemperî di vê koma nexweşan de zêdebûna giraniya potassium çêbû, û / an jî wan gelek dermanên ku bi kêmkirina derziya potasiyûmê digirin - potassium-sparing diuretics and inhibitorên enzyme-veguherîner). Bi gelemperî, ev binpêkirin di cewherê de derbasdar e û hewceyê dermankirina taybetî nake.

Di şeş hefteyên yekem ên dermankirinê de, hûrgelek (30%) hate dîtin, ligel asta destpêkê ku di her qonaxa dermankirinê de hate dîtin, dema ku 100 û 300 mg canagliflozin bikar anîn, bi rêzê, dema ku placebo bikar anîn - 2,1% û 4.1%, dema ku bi kar anîna saloxê re - 2.1%. Bi gelemperî ev nexweşî di xwezayê de kalîndar bû, û heya dawiya xwendinê ew li hejmareke piçûktir ya nexweşan de hate diyar kirin. Li ser bingeha analîzek hevbeş a nexweşên bi giraniya nermbûnxwaziyê re têkildar e, rêjeya nexweşên bi kêmbûna giring di rêjeya filtrasyonê ya glomerular de (> 30%), li gorî asta destpêkê ku di her stûyê dermankirinê de tê dîtin, li gorî 100% 9,3 û dema ku bikar anîn 12.2% bû. û 300 mg canagliflozin, bi rêzdarî, dema ku sûkê bikar tîne - 4.9%. Van guhertinên di parametreyên laboratîfan de piştî rawestandina nexşeya Invokany xwedan trendek erênî bû yan jî vegeriyan nirxên xwe yên resen.

Li ser bingeha terapiya canagliflozin, zêdebûna dozek-di zêdebûna mêjiyê LDL (lîpoproteînên danserê kêm) de hate dîtin. Guhertinên navînî yên di vê indeksê de wekî sedî sedî ya mêzîna destpêkê, li gorî cihêbûnek, bi 0.11 mmol / L (4,5%) û 0.21 mmol / L (8%) bûn dema ku 100 û 300 mg canagliflozin bikar tînin. Nirxên destpêkê yên LDL ya navînî ya navîn bi 100 û 300 mg canagliflozin û placebo bi hev re bûn 2.76, 2.7 û 2.83 mmol / L.

Theêkirina 100 û 300 mg canagliflozin sedemek bû ku di nav koma nexweşan de ku bikaranîna placebo (1.1%) kêm bû, di navbeynê guhertina sedî ya navîn de di navhevbûna hemoglobînê de (3,5 û 3,8%, bi hev re). A zêdebûnek piçûk a berbiçav di nav guhertina sedî ya navîn de di hejmara hucreyên xwîna sor û hematokrit de hate diyarkirin. Di piraniya nexweşan de, mezinahiya hemoglobînê zêde bû (> 20 g / l), ev nexweşî li 6% ji nexweşên ku 100 mg canagliflozin distînin, û di 5.5% ji nexweşên ku digirin 300 mg canagliflozin, û her weha di% 1-ê nexweşên dermankirî de neyê dîtin. Piraniya nirxan ji normalê derbas nebûn.

Bikaranîna 100 û 300 mg canagliflozin sedema kêmbûna nermîn a navbajêr a uric (bi rêzê ji 10.1 û 10.6%, bi hev re), li gorî cihê cîhberî, bi karanîna ku nîşan dide zêdebûna navîn ji hêla 1.9% ya yekemîn ve rabû. Van êşan di dawiya hefteya şeş ya dermankirinê de herî zêde an nêzîktirîn hebûn û li seranserê karanîna Invokana domandin. Her weha zêdebûnek berbiçav a uric di urînê de jî hate dîtin. Li gorî encamên analîzek hevbeş a karanîna canagliflozin a di dozên pêşniyazkirî de, bûyera nefrolithiasis zêde nebû.

Pir zêde doz kirin

Sedemên zêdebûna dozê Invokana nayê zanîn. Kesên tendurist ên ku dozên yekane yên canagliflozin digirin, digihîjin 1600 mg, û nexweşên bi şekirê şekir 2-derman - rojê 600 mg di 2 dozên dabeşkirî de ji bo 12 hefte bi gelemperî baş têne birin.

Terapî: Pîvana piştevaniya konvansiyonê têne destnîşan kirin, ji bo nimûne, rakirina ajalek unabsorbed ji zikê gastrointestinal, çavdêriya klînîkî û dermankirina lênêrînê, girtina rewşa klînîkî ya nexweş.

Di dema danûstandinê de çar-demjimêran de, canagliflozin di pratîkê de nayê derxistin. Bi karanîna dializasyonê peritoneal, tansiyonê nayê hêvîkirin ku were derxistin.

Rêbernameyên taybetî

Bikaranîna Invokana di nexweşên bi şekirê şekir 1 de nehatiye lêkolîn kirin, ji ber vê yekê, karanîna wê di nexweşên vê kategoriyê de nerazî ye.

Li gorî encamên lêkolînên dermankolojîkî yên ewlehiyê, xeteriya dozên dubare, genotoxicity, ontogenetic û ziravbûna refrojektîf, Invokana ji bo mirovan xeterek taybetî çêdike.

Bandora canagliflozin li ser zadbûna mirov nehatiye vexwendin. Di lêkolînên heywanan de, bandor li ser piyalbûnê nehat dîtin.

Hatiye xuyakirin ku canagliflozin, dema ku wekî monoterapiyê tête bikar anîn an jî ji bilî dermanên hîpoglycemîk, yên ku bi pêşketina hîpoglikemiyê re nebe ne, kêm kêm dibe ku hîpoglycemiyê pêk bîne. Ew damezirandî ye ku însulîn û hîpoglycemîk, ku sekreteriya wê zêde dike, di bûyera hîpoglikemiyê de beşdar dibin. Di dermankirina bi Invocana re, ji bilî van dermanên bi vî rengî, hebûna hîpoglycemiyê, bi karanîna placebo re, digelhev zêdetir e. Bi vî rengî, ji bo kêmkirina metirsiya hîpoglycemiyê, tê pêşniyar kirin ku doza însulînê kêm bikin an sekreteriya wê baştir bikin.

Ji ber zêdebûna zêdebûna glukozê ya ji hêla gurçikan ve, canagliflozin xwedan bandorek diuretîk e û dibe sedema diuretisê osmotîkî, ku dikare bibe sedema kêmbûna mîqyasa intravaskular. Di lêkolînên klînîkî yên canagliflozin de, zêdebûnek di navbêna reaksiyonên neyînî yên têkildarî vê bêhnvedanê de bi piranî di sê mehên yekem ên dermankirinê de bi 300 mg Invocana re hat dîtin. Nexweşên ku bi reaksiyonên neyînî re têkildar in ku bi kêmbûna leza intravaskular re têkildar in, nexweşên ku ji 75 salî mezintir in, nexweşên ku diuretics loop digirin, û nexweşên bi fonksiyonek rengek kêmbûyî ya hişkek nerm.

Nîşanên klînîkî yên kêmbûna mîqyasê intravaskal divê ji doktor re bêne ragihandin. Bi gelemperî ev dibe sedema betalkirina Invokanyê. Bi domandina karanîna canagliflozin re, sererastkirina regimen dermanên antihîpertensiyon (di nav de diuretics) pir caran hewce dike. Berî dermankirinê, nexweşên bi kêmbûna leza intravaskulal hewce ne ku vê şertê sererast bikin.

Lêkolînên klînîkî qewimîna vulvovaginitisê serhildanê (di nav de enfeksiyonên mestîk ên vulvovaginal û vulvovaginitis) jî li jinên ku canagliflozin bi koma placebo re digirtin ragihand. Nexweşên ku xwedan dîroka vulvovaginitis a candidiasis çêtir e ku ji vê enfeksiyonê pêşve bibin. Di nav jinên ku bi canagliflozin re têne dermankirin,% 2.3 ji wan pêşketinê ji zêdeyî yekîpê ya enfeksiyonê nîşan dan. Bi gelemperî, ev nexweşî di çar mehên yekem ên dermankirinê de bi Invocana re pêşve çû. Derman ji ber vulvovaginitis-ê kandîdal 0.7% ji hemî nexweşan hate paşve xistin. Di lêkolînên klînîkî de, bandorkirina dermankirina antifungal ya devkî an herêmî ya ku ji hêla bijîjkî ve tête pejirandin an li ser bingeha domandina rêveberiya canagliflozin bi serbixwe ve hatî damezirandin hate destnîşankirin.

Candidiasis balanoposthitis an balanitis bi gelemperî di nexweşên ku Invokana di dozên pêşniyaz de wergirtine, digel koma cîhê pêşîn de tê dîtin. Berî her tiştî, ev nexweşî di mêrên ku sinetbûn de derbas nebûne, û bi gelemperî - di nexweşên ku xwedan dîrokek giran in. Di dema dermankirinê de,% 0,9 ji nexweşan ji yek hejdanê zêdetir enfeksiyonê bû. Di 0.5% de ji hemî bûyeran, canagliflozin ji ber candida balanoposthitis an balanitis hate betal kirin. Di ceribandinên klînîkî de, enfeksiyonê bi gelemperî bi dermanên kevneşopî yên antifungal ên herêmî yên ku ji hêla bijîjkî ve hatine şandin an ji hêla xwe ve têne girtin, têne derman kirin, bêyî ku Invokana betal bikin. Di derbarê bûyerên rind ên phimosis de agahdarî hene, carinan kiryarên sinetkirinê hewce bû.

Dema ku lêkolînên ji bo encamên kardiyolojîk li 4327 nexweşên bi nexweşiyên kardiovaskular piştrast kirin an xeterek kardiovaskulîk a rastîn heye, hebûna şikestinên şikestî yên hestî 16.3, 16.4, û 10.8 per 1000 nexweş-sal-Bikaranîna Invokana di dozên 100 û 300 mg û di koma placebo de, bi rêzdarî. Di nav 26 hefteyên destpêkê yên dermankirinê de tevlîheviyek têkildar bi bûyerên şikestinê re çêbû.

Di analîzên hevbeş ên lêkolînên din ên dermanê de, ku tê de nêzîkê 5800 nexweşên bi şekirê şekir ji gelheya giştî re, digel terapiya Invocana di dozên 100 û 300 mg û di koma placebo de, bûyera şikestinên hestî 10,8, 12 û 14.1 per 1000 nexweş bû. bi salane.

Di nav hefteya dermankirinê ya hefteyên 104 de, derman bandor li ser dendika mineral ya hestî bandor nekir.

Bandora li ser kapasîteya ajotinê û mekanîzmayên tevlihev

Dema ku ajotina wesayîtan, pêdivî ye ku di rewşa karanîna Invokana de ji bilî însulînê an dermanên ku sekreteriya wê zêde dike, rîskek hîpoglycemiyê li ber çavan bigire, xetereyek zêde ya bandorên nexweshî yên têkildar bi kêmbûna mîqdara intravaskal (têkildarbûna dizî ya postural), û kêmbûna kapasîteya ajotinê bi pêşveçûna nexwazî re. reaksiyonên.

Pêşînbûn û laktasyon

Bikaranîna canagliflozin di jinên ducanî de nehatiye vekolîn kirin. Di lêkolînên heywanan de, bandorên neyînî yên rasterê an nerasterê yên li ser pergala hilberînê nehatine damezrandin. Digel vê yekê, Invocana di dema ducaniyê de nayê diyar kirin.

Li gorî agahdarîya dermankodynamîk / toksîkolojî ya ku di dema lêkolînên pêşekolojîk de hatî bidestxistin, canagliflozin di şîrê dayikê de derbas dibe. Di vê navberê de, di dema şîrê dayikê de, karanîna invokanyê mudaxal e.

Bi fonksiyonê vegirtina renal

Tabloyên Invokan ji bo têkçûna giran ya rençikê mûxalet in.

Di ketoacidosis ya diyabetê de, têkçûna rengek kronîk ya qonaxa paşîn û di nexweşên li ser dialîzê de, karanîna Invokana dê bêserûber be, ji ber vê yekê, mebesta wê di vê grûpê nexweşan de ne maqûl e.

Têkiliya dermanan

Kanagliflozin di çanda hepatocytesên mirovan de îfadeya isoenzymên pergala CYP450 nagire (ZA4, 2C9, 2C19, 1A2 û 2B6). Her weha, li gorî lêkolînên laboratîf ku mîkroşên mizgefta mirovî bikar tînin, isoenzymên Cytochrome P nahêlin₄₅₀ (IA2, 2A6, 2C19, 2E1 an 2B6) û qels dike CYP2B6, CYP2C8, CYP3A4, CYP2C9. Canagliflozin binavkirinek ji enzimên UGT2B4 û UGTIA9 ku metabolê dermanan dike, û veguhestina dermanên P-gp (P-glycoprotein) û MRP2 e. Canagliflozin yek ji wan frenksiyonên qels ên P-gp e. Têgîn bi metabolîzma oxidative bi kêmî ve derbas dibe. Ji ber vê yekê, bandora girîng a klînîkî ya dermanên din bi riya pergala P cytochrome P ne gengaz e₄₅₀ li ser pharmacokinetics of canagliflozin.

Li ser bingeha daneyên klînîkî, ew dikare hizir bike ku îhtîmala danûstendinên girîng ên bi dermanên ku bi tevlê Invocana re hatine girtin kêm e.

Bi karanîna hevdemî bi rifampicin re, xuyangkirina canagliflozin û, wekî encam, bandora wê kêm dibe. Ger hewce ye ku meriv bi rifampicîn û vexwarinên din ên malbata UGT re ji enzymes û kargêrên dermanan re têkildar be (di nav de fenîtoin, fenobarbital, ritonavir) di nexweşên ku 100 mg canagliflozin digirin de, pêdivî ye ku meriv hebûna hemoglobînê glycated Nb kontrol bike._A1s. Heke kontrola glycemîkî ya pêdivî ye, pêdivî ye ku hûn zêdebûna dozê ya canagliflozin 300 mg zêde bikin.

Di ceribandinên klînîkî de, canagliflozin li ser parameterên pharmacokinetic ên metformin, nakokiyên devkî (etinyl estradiol û levonorgestrel), simvastatin, glibenclamide, warfarin an paracetamol bandor nekir.

Canagliflozin dema ku bi digoxin re têkildar hinekî bandorê li ser pîvana wî ya plasma dike, ku hewceyê çavdêriya rast be.

Analoyên Invokany Forsyga, Jardins in.

Dosage form

Tabletên 100 mg û 300 mg bi fîlimê vekirî

Di 1 tabloyê de, 100 mg-fîlm-hevûde tê de heye:

102 mg canagliflozin hemihydrate wekhev e 100 mg canagliflozin.

Excipients (bingeh): cellulose ya mîkrokristînal, laktozê bêhntor, krosarmelozê sodium, hîdroksypropîl celulozê, stearatê magnesium.

Excipients (shell): Opadry II 85F92209 yellow: alkol polyvinyl, parçeyek hîdrolîzandî, titanium dioksîdê (E171), macrogol / polietilen glycol 3350, talc, oxide hesin zer (E172).

Di 300 mg fîlimek tablet-hevrêz de tê de hene:

306 mg canagliflozin hemihydrate wekhevî 300 mg canagliflozin.

Excipients (bingeh): mîkrokristînîn laktozê hucreyê mestir, kosarkarmelozê sodium, hîdroksypropîl celulozê, stearatê magnesium.

Excipients (shell): Opadry II 85F18422 spî: alkol

polyvinyl, parçeyî hîdrolîzkirî, titanium dioksîdê (E171), macrogol / polietilen glycol 3350, talc.

Ji bo dozek 100 mg: tabletên, bi fîlimê zer-zer, kapsula-şekirî, bi "CFZ" ve li yek alî û "100" li ser hevûdu hatine xemilandin.

Ji bo dozek ji 300 mg: tabletên bi fîlimê ve girêdayî ji hema hema spî, kapsula şilandî, bi "CFZ" ve li yek alî û "300" li ser aliyekî ve hatine xemilandin.

Taybetmendiyên dermanxane

Pharmacokinetics

Dermanê kanagliflozin di mirovên tendurustî de dermanên dermankokinetîkî yên canagliflozin di nexweşên bi şekirê şekir 2 de ne diyar e. Piştî yek rêveberiyek devkî ya 100 mg û 300 mg ji hêla dilxwazên tendurust ve, canagliflozin bi lez tê kişandin, herî zêde pîvana plazma (median Tmax) 1-2 demjimêran piştî ducanê tête gihîştin. derman. Hêjeya herî zêde ya plasma ya Cmax û AUC ya canagliflozin bi propagendeyê bi karanîna dozên ji 50 mg heta 300 mg zêde bûne zêde bûne. Nîv-jiyana paşîn a eşkere (t1 / 2) (wekî wekî dev devjiyê standard) tê xuyang kirin demjimêr 2.13 ± 2.13 û demjimêra 13.1 ± 3.28 demjimêr dema ku bi karanîna dosên 100 mg û 300 mg, bi rêzdarî ve hatî bikar anîn. Hêjeya balansê gihîştibû 4-5 rojan piştî destpêkirina dermankirina canagliflozin bi dozek 100-300 mg yek carekê rojê.

Dermannasînolojiya canagliflozin bi demê ve girêdayî nine. Qumara dermanê di plazma de piştî rêveberiya dubare digihîje 36%.

Sazkirin

Rêjeya biyalayiya bêkêmasî ya canagliflozin nêzîkî 65% e. Xwarina xwarinên bi şekir bi bandor bandorê li dermanxaneya canagliflosin ne kir, ji ber vê yekê canagliflosin dikare bi xwarin an bê xwarin re were girtin. Lêbelê, haydarbûna kapasîteya canagliflozin a kêmkirina tansiyonê di glycemiya postprandial de ji ber ku hêdî hêdî têhnvedana glukozê di nav zikê de heye, tê pêşniyar kirin ku beriya xwarina pêşîn canagliflozin bigirin..

Belavkirin

Nêzîkbûna herî zêde ya canagliflozin di nav hevsengiyê de piştî vegirtina yekane ya hundurîn di mirovên tenduristî de 119 l bû, ku ev yek belavbûna berbiçav di nav tansiyonan de nîşan dide. Canagliflosin bi piranî bi proteînên plazma (99%) re, bi piranî bi albumin re têkildar e. Girêdana proteîn ji zengîna plazma canagliflozin serbixwe ye. Zêdekirina proteîna plazma di nexweşên bi kêmbûna renal an hepatîk de zêde nayê guhertin.

Metabolîzm

Rêya sereke ya veberhênana metabolîk a canagliflozin O-glucuronidation e, ku bi piranî ji hêla UGT1A9 û UGT2B4 ve ji du metabolîtên O-glucuronide nevexwendî pêk tê. Metabolîzasyona canagliflozin a bi navgîniya CYP3A4 (metabolîzma oxidative) di mirovan de negotî ye (nêzîkî 7%).

Di lêkolînan de invitro canagliflozin enzymên pergala cytochrome P450 CYP1A2, CYP2A6, CYP2C19, CYP2D6 an CYP2E1, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9 û CYP1A2, CYP2 li C2P2A2 nabe. Bandora girîng a klînîkî li ser mezinahiya CYP3A4 invivo nehat dîtin (binihêrin beşa "danûstendinên narkotîkê").

Kevnkirin

Piştî rêveberiyek yekane ya 14C canagliflozin di dilxwazên tendurist de,% 41.5. 7.0% û 3.2% dozek radyoaktîf ya pejirandî di fêkiyan de bi rengek canagliflozin, metabolîzma hîdroksilated û metabolît O-glukuronide, bi rêz hate derxistin. Rêzgirtina enterohepatic ya canagliflozin nexşeng bû.

Nêzîkî 33% doza radyoaktîf ya pejirandî di mîzê de tê derxistin, bi gelemperî wekî metabolên O-glukuronide (30.5%). Kêmtir ji 1% ê doza hatîn girtin wek canagliflozin di nav mîzê de hate guheztin. Paqijkirina renal ya canagliflozin dema ku di dozên 100 mg û 300 mg de tê bikaranîn ji 1.30 ml / min ji 1.55 ml / min de tê girtin.

Canagliflozin materyalek bi zelaliya kêm e, dema ku navgîniya pergalê ya navîn di nav dilxwazên tendurist de piştî rêveberiya intravenus nêzîkî 192 ml / min e.

Komên nexweşên taybetî

Nexweşên bi fonksiyonê vexwarinê ya kemandî

Di lêkolînek yek dozek vekirî de, pharmacokinetics of canagliflozin hat lêkolîn kirin dema ku bi dozek 200 mg di nexweşan de bi rengek cûrbecûr vebirina renal (li gorî kategoriyê li ser bingeha kreatînîn a ku ji hêla formula Cockcroft-Gault ve hatî hesibandin) ligel mirovên tendurist hate pêkanîn. Lêkolîn di nav de 8 nexweşên bi fonksiyonê renal ya normal (zelaliya kreatînîn ml 80 ml / min), 8 nexweşên bi têkçûna rengek nerm (kerenya Creatinine 50 ml / min -10% û ≤12%

Di lêkolînekê de ku bi nexweşên bi asta HbA1c re bingehîn> 10% û ≤ 12% heye, dema ku canagliflozin wekî monoterapî bikar tînin, kêmbûnek di nirxên HbA1c li gorî bingehîn (bêyî sererastkirina placebo) ji% -2.13% û -2.56% ji bo canagliflozin di dozên 100 mg û 300 mg de, bi rêzdarî.

Ajansa Ewropî ya ji bo Nirxandina Qalîteya Dermanan mafê pejirandina encamên lêkolînên narkotîkê Invocana® li hemû jêrxanê yên zarokên bi şekir 2 re diyarî peyda dike (agahdarî li ser karanîna li zarokan de di beşa "Method û Bikaranîna û Dozê" de têne pêşkêş kirin).

Nîşaneyên ji bo karanîna

Di başkirina kontrola glycemîk de di dermankirina şekir 2 de di nexweşên mezinan de:

- ji bo kîjan parêz û çalakiya laşî kontrolê glycemîk têrê peyda nakin û karanîna metformîn neqedandî an kontra tête hesibandin.

- wekî amûreke din a bi dermanên din ên kêmkirina şekir re, di nav de însulînê, dema ku ew, bi hev re bi parêz û çalakiya laşî, kontrola glycemîkî têrê peyda nakin.

Dosage û rêveberî

Invocana® divê rojê carekê bi devkî were girtin, tercîh berî xwarina yekem.

Mezinan (≥ 18 salî)

Doza destpêkê ya pêşniyazkirî ya Invocan® 100 mg yek carî rojane ye. Nexweşên ku 100 mg dermanê baş rojê baş dikin, bi rêjeya filtration glomerular texmînkirî (rSCF) ml 60 ml / min. / 1.73 m2 an zelaliya kreatînîn (CrCl) ml 60 ml / min, û yên ku hewceyê bêtir hişk bikin kontrola glukozê ya xwînê, dozaja derman dikare rojê 300 mg zêde bibe (li beşa "Rêbernameyên Taybet" binihêrin).

Pêdivî ye ku çavdêriya zêdebûna dozê dermanê ji bo nexweşên ji 75 salî, nexweşên ku ji nexweşiyên pergala kardiovaskuler, an jî nexweşên din ên ji bo wan diuretisê destpêkirî yên bi girtina Invokana® ve rîskê dikin (binihêrin beşa "Rêbernameyên Taybet"). Ji bo nexweşên ku dehydration ne, tê pêşniyar kirin ku berî ku derman Invokana® bigirin dermanê vê rewşê rast bikin (li beşa "Rêbernameyên taybetî" binihêrin).

Dema bikaranîna dermanê Invokana® wekî pêvek ji bo dermankirina însulînê an zêdekirina sekreterê (mînakî, amadekariyên sulfonylurea), ji bo kêmkirina metirsiya hîpoglycemiyê, dibe ku bikaribe dozên kêm ên dermanên jorîn bikar bîne (binihêre ser beşên "Peywendiyên Dermanê" û "Bandora Nedirîn"). .

Nexweşên pîr ≥ 65 sal

Pêdivî ye ku fonksiyonê renal û xetera dehydration were girtin (binihêrin "Rêbernameyên Taybet").

Nexweşên bi têkçûna gurçikê

Ji bo nexweşên bi eGFR 60 ml / min / 1.73 m2 to 30%) di her dem di dema dermankirinê de ji% 9,3, 12.2% û 4.9% di nav kesên ku 100 mg digirin, 300 mg canagliflozin û placebo, bi rêzdarî. Di dawiya lêkolînê de, kêmbûnek di vê nirxê de hat dîtin 3.0% ji nexweşên ku 100 mg canagliflozin kişandin, 4.0% di nav wan de kesên ku 300 mg girtine, û 3.3% ê placebo (dîtina beşa "Rêbernameyên Taybet").

Têkiliyên dermanan

Canagliflozin dikare bandora diuretics zêde bike, û her weha xetera dehydration û hîpotensionê zêde bike (li beşa "Rêbernameyên Taybet" binihêrin).

Stimulasyonên sekreteriya însulîn û însulînê

Moşekên sekreterê însulîn û însulînê, yên wekî sulfonylureas, dikarin bibin hîpoglycemiyê.

Ji ber vê yekê, ji bo kêmkirina metirsiya hîpoglycemiyê, pêwîst e ku dema ku bi kanagliflozin re bi hev re têne bikar anîn, doza însulînê an stimulatorê sekreterê însulînê kêm bikin (beşên "Dosage û Rêveberî" û "Bandorên Side" binihêrin).

Influence dermanên din ên li ser canagliflozin

Metabolîzma canagliflozin bi piranî ji ber tevlihevbûna bi glururonides re, navberkirî ji hêla UDP-glucuronyl transferase 1A9 (UGT1A9) û 2B4 (UGT2B4). Canagliflozin ji hêla P-glycoprotein (P-gp) û proteînek berxwedana kansera pêsîrê (BCRP) ve tête kirin.

Inductors Enzyme (wekî wortê St. John) Hypericumperforatum, rifampicin, barbiturates, phenytoin, karbamazepine, ritonavir, efavirenz) dikarin rê li ber kêmbûna lehiyê ya canagliflozin bigirin. Piştî karanîna hevdemî ya canagliflozin û rifampicin (inducer ji veguhastinên cihêreng ên çalak û enzîmên ku di metabolîzma dermanê de beşdar in), kêmbûnek di rêjeyên pergalên canagliflozin-ê de ji hêla 51% û 28% (devera curve, AUC) û hêjahiya herî zêde (Cmax) hate dîtin. Zelaliyek weha dikare bibe sedema kêmbûna bandora canagliflozin.

Ger hewce ye ku meriv bi yekdengî van enzimên UDP bikar bîne û proteîn û kanagliflozin veguhezîne, pêwîst e ku asta glukozê kontrol bikin da ku bersiva kanagliflozin binirxînin. Ger hewce be ku ducarek van enzimayên UDF bi hev re bi canagliflozin re were bikar anîn, dosya wê rojê 300 mg zêde bibe, di rewşek tolerasyona baş a ji hêla nexweşan de 100 mg canagliflozin yek rojê carekê, nirxa wan rSCF ≥ 60 ml / min. / 1.73 m2 an CrCl ≥ 60 ml / min., û wan hewceyê kontrolê ya zêde ya asta glukozê di xwînê de. Ji bo nexweşên bi eGFR 45 ml / min / 1.73 m2 an jî ji 60 ml / min / 1.73 m2 an CrCl 45 ml / min. û kêmtir ji 60 ml / min., û yên ku 100 mg canagliflozin digirin, û di heman demê de bi terapiyek bihevraj a bi stimulatorê UDF-enzyme re derbas dibin, û yên ku hewcedarê kontrolkirina glukozê ya xwînê zêdetir in, pêdivî ye ku cûreyên din ên dermankirinê were hesibandin ku asta glukozê kêm bikin (beşan bibînin. "Dosage û rêveberî" û "Rêbernameyên taybetî").

Cholestyramine bi gelemperî dikare hebên canagliflozin kêm bike. Divê Canagliflozin bi kêmî ve demjimêrek berî an 4-6 demjimêran piştî karanîna sekandinên asîdên bilez were avêtin da ku bandora li ser nihêrîna wan kêm bike.

Lêkolînên lihevhatinê destnîşan kirine ku metformin, hîdrochlorothiazide, konteynirên devkî (etinyl estradiol û levonorgestrol), cyclosporine û / an probenecid bandor li ser pharmacokinetics of canagliflozin nakin.

Bandora canagliflozin li ser dermanên din

Digoxin: karanîna yekane ya canagliflozin di dozek 300 mg de carekê di rojê de 7 rojan bi karanîna yek ji 0,5 mg digoxin dûv re jî dozek 0.25 mg per rojê 6 rojan rojek ber bi zêdebûna AUC ya digoxin bi% 20 û zêdebûna Cmax bi 36 %, belkî wekî encamgirtina di nav P-gp. Canagliflozin tête xuya kirin ku P-gp fon dike invitro. Nexweşên ku digoxin û glycosîdên dil ên din digirin (mînak, digitoxin) divê li gorî vê yekê bêne kontrol kirin.

Dabigatran: karanîna hevbeş a canagliflozin (fînansek P-gp lawaz) û dabigatran etexilate (P-gp substrate) nehatiye lêkolîn kirin. Ji ber ku dibe ku hebûna baligatran ya hebûna hebûna canagliflozin zêde bibe, bi karanîna yekbûyî ya dabigatran û canagliflozin re, pêdivî ye ku şertê nexweşê were şopandin (da ku nîşanên xwînê an anemiyê jêbirin).

Simvastatin: karanîna hevbeş a 300 mg canagliflozin carekê di rojê de 6 rojan û yek serîlêdana 40 mg ya simvastatin (substrate CYP3A4) bû sedema zêdebûna AUC ya simvastatin bi 12% û zêdebûna Cmax 9%, û her weha zêdebûna AUC ya simvastatin acid ji hêla 18% û zêdebûna Cmax ya simvatatin. acid% 26 zêde dibe. Zêdebûnek wusa di asîdên asîdên simvastatin û simvastatin de ji hêla klînîkî girîng nayê hesibandin.

Astengkirina proteîna berxwedana kansera pêsîrê (BCRP) ya ku di bin bandora canagliflozin de di asta zikê de ne dikare were qedexe kirin, û ji ber vê yekê gengaz e ku meriv hebên dermanên ku ji hêla BCRP ve têne veguhestin zêde bikin, ji bo nimûne, hin statîn, wekî rosuvastatin û hin dermanên dijber.

Di lêkolînên li ser têkiliyên canagliflozin ên di navhevbûna balansan de, bandorek klînîkî ya girîng li ser pharmacokinetics of metformin, nakokiyên devkî (etinyl estradiol û levonorgestrol), glibenclamide, paracetamol, hydrochlorothiazide û warfarin tunebû.

Danûstandinên Drug / Bandora Li ser Encamên Laboratorî

Quantasyona 1,5-AG

Bi zêdebûna xwîna glukozê ya urînê dema ku canagliflozin bikar tînin dibe sedem ku asta avdestê 1,5-anhydroglucite (1,5-AH) were damezrandin, wekî encamek ku 1,5-lêkolînên AH-ê di nirxandina kontrolkirina glycemic de dilsoziya xwe winda dikin. Di vê navberê de, destnîşankirina hêjayî ya 1,5-AH divê wekî rêbazek ji bo nirxandina kontrolkirina glycemia li nexweşên ku Invokana® werdigirin neyê bikar anîn. Ji bo agahdariya berfirehtir, ev tête pêşniyar kirin ku bi hilberînerên taybetî yên pergalên testê re têkilî bikin ku 1,5-AH diyar bikin.

Hilberîner

Janssen-Ortho LLC, Gurabo, Porto Rîko

Packer

Janssen-Silag S.p.A., Italytalya

Xwediyê belgeya qeydkirinê:

Johnson & Johnson LLC, Rusya.

Navnîşana rêxistinê ya ku di derheqê kalîteya hilberan (tiştên) de û îdiayên çavdêriya piştî qeydkirina ewlehiya dermanê li axa Komara Kazakistanê de îdiayên ji xerîdar qebûl dike.

Chaxa LLC Johnson & Johnson di Komara Qazaxistanê de

050040, Almaty, st. Timiryazev, 42, pavilion No. 23 "A"

Invokana (canagliflozin): rêwerzan, nirxandin

Dermanê Invokana ji bo dermankirina şekirê tip 2 di mezinan de pêwîst e. Terapî bi hevokek bi parêza hişk, û her weha vexwarinê birêkûpêk pêk tê.

Glycemia bi saya monoterapiyê, û hem jî bi dermankirina hevbeş bi faktorên din ên hypoglycemîk re, dê girîngtir bibe.

Contraindications and taybetmendiyên karanîna

Dermanê Invokana di şertên weha de nayê bikar anîn:

hîpertansiyonê li canagliflozin an maddeyek din a ku wekî alîkar hate bikar anîn,
nexweşiya şekir 1
ketoacidosis diabetic,
têkçûna giran ya renas
têkçûna giran a kezebê,
ducanî û ducanî,
zarokên di bin 18 saliyê de.

Di dema ducaniyê û şîrdanê de, lêkolînên li ser bersiva laşê dermanê nehatiye kirin. Di ceribandinên heywanan de, nehat dîtin ku canagliflozin li ser pergala ripransiyonê bandorek toksîkî ya rasterê an rasterast heye.

Lêbelê, çi jî, karanîna narkotîkê ji hêla jinan ve di vê dema jiyana xwe de pir nayê pêşniyar kirin, ji ber ku hêmana sereke ya çalak karibe têkeve nav şîrê şîrê de û dibe ku bihayê dermankirinê wisa neheq be.

Form û pêkve berdan

Berhevoka tabletan di nav mêjûyê de wekhev bi 100-300 mg canagliflozin hemagydrate canagliflozin hemihydrate heye. Di berhevoka pêkhateyên alîkar de madeyên ku strukturê tabletê bicîh dikin û dabeşkirina madeya çalak a di laş de hêsan dikin.

Di forma tabletên 100 an 300 mg de heye, bi fîlimê re, bi çêjek zer ve hatî girêdan. Her tabletek ji bo şikestandinê xeterek xeternak heye.

Actionalakiya dermanan

Ew xwedan bandorek hypoglycemîk heye. Canagliflozin fînansek botransporter a glukozê ya sodium 2 ye. Piştî dozek yek, derman dermanê vexwarina glukozê ya ji hêla gurçikan ve zêde dike, ku ev jî dibe alîkar ku meriv hebûna wî di nav xwînê de kêm bike. Derman di dermankirina şekirê însulînê de ne bandor e. Sekreteriya însulînê zêde nake.

Derman di dermankirina şekirê însulînê de ne bandor e.

Diuresis zêde dibe, ku ew jî dibe sedema kêmbûna şekirê xwînê. Lêkolînên klînîkî destnîşan dikin ku bikaranîna rojane ya tiryakê diyardeya renal ya glukozê kêm dike û wê domdar dike. Bikaranîna dermanên canagliflozin, piştî xwarina xwarinê, glycemia kêm dike. Leza rakirina glukozê di nav kûvikan de zûtir dike.

Di dema lêkolînan de, hate îsbat kirin ku karanîna Invokana wekî monoterapiyê an jî wekî alîkarek ji bo dermankirina dermanên din ên hogoglîsemîkê, li cîhê ku bi placebo re hatiye çêkirin, li ser kêmkirina glycemiyê li pêşiya xwarinan ji hêla 1.9-2.4 mmol per lître ve dibe alîkar.

Bikaranîna dermanê ji bo kêmkirina glycemia piştî ceribandinek toleransê an taştêyek tevlihev dibe alîkar. Bikaranîna canagliflozin glîkozê kêm dike 2.1-3.5 mmol per lître. Di vê rewşê de, derman dibe alîkar ku rewşa hucreyên betayê yên di pankreasê de baştir bike û hejmara wan zêde bike.

Ji pergala mîzê

Dibe ku binpêkirina fonksiyonê ya normal a gurçikan bi şikilandina davêjî ya davêjî û berdana gelek dûkelê. Di vê rewşê de rejîba vexwarinê ya nexweşan diguhere, û ew dest bi karanîna mîqek mezin a mêjî dike. Dibe ku lezgîniyên şênber çêbibin, bi şertê ku di mîzê de urîn çênebe.

Dibe ku binpêkirina fonksiyonê ya normal a gurçikan bi şikilandina davêjî ya davêjî û berdana gelek dûkelê.

Li ser perçê mêjî û birînên bilbilê

Dibe ku zirarê li kezebê û guhertinek di çalakiya enzîmên derewîn de nebe.

Di hin rewşan de, ew wekî bertekek çerm an edî dibe sedema ku reaksiyonek alerjîk çêbike.

Di hin rewşan de, ew wekî dirûvê çermê xuya dike ku di reaksiyonek alerjîk de xuya dike.

Di dema ducaniyê û laktasyonê de bikar bînin

Armanca vê dermanê di dema gestasyon û şîrê dayikê de nayê prat kirin. Tevî ku lêkolînên heywanan bandorek neyînî ya dermanê li ser fetusê nîşan nedane, jinekolojîstan û ekîban jî dema ku birin zarokek bikar tînin dermanan bikar tînin.

Dermankirina narkotîkê di dema laktasyonê de jî qedexe ye, ji ber ku maddeya çalak a tabletan neçar e ku di şîrê dayikê de derbas bike û li ser laşê nûbikî tevbigere.

Dermankirina narkotîkê di dema laktasyonê de jî qedexe ye, ji ber ku maddeya çalak a tabletan neçar e ku di şîrê dayikê de derbas bike û li ser laşê nûbikî tevbigere. Bandora dermanê li ser zayendîtiyê nehatiye lêkolîn kirin.

Têkilî bi dermanên din re

Derman hûrgilî diguhezîne digoksîn di plasma xwînê de. Divê mirov vê dermanê bigire divê bi taybetî hişyar be û dosage bi demê re biguheze.

Dibe ku hûrgulî û metabolîzma Levororgestrel, Glibenclamide, Hydrochlorothiazide, Metformin, Paracetamol guhertin.

Nexweşên taybetî

Wekî ku ji berê ve hatî destnîşankirin, zarokên Invokan ji ber sedemên ku bandor û ewlehiya dermanên bi vî rengî nehatiye damezrandin, pêşniyaz nakin ku bikar bînin.

Di pîrbûnê de, doza destpêka dermanê yek carî 100 mg be. Heke tolerasyon têrker e, wê hingê pêdivî ye ku nexweş bi dozek bi 300 ml ve biçin, lê mijara kontrolkirina glycemiya zêde bin.

Di rewşa xebata renasê de kêmasiyek heye, ne hewce ye ku amûrek derman were amedekirin.

Ger kêmbûnek girîng a fonksiyonê gurçikê (giranbûna nerm) hebe, doktor dê dermanê Invokana di mezinahiya destpêkê de 100 mg li rojê pêşniyar bike. Bi toleransa guncanî û kontrolkirina zêde ya asta şekirê xwînê, dê nexweşan bi dozek heta 300 mg canagliflozin veguhestin. Vê girîng e ku meriv şekir kontrol bike. karanîna amûrek ji bo pîvana wê. Lê çi karanîna çêtirîn ya glukometer heye, gotara me li ser malperê wê bêje.

Derman ji bo karanîna koma nexweşan ku di wan de asta ku binavbûna karûbarê gurçikê giran e. Ger qonaxa qursa têkçûna rengek bi dawî be, wê hingê di vê rewşê de karanîna canagliflozin dê bêkêr bimîne. Heman rêzik ji wan nexweşan re ku li ser dialîzê domdar in, tê.

Bandorên narkotîkê

Xebatên bijîşkî yên taybetî bi armanca berhevkirina daneyên li ser reaksiyonên neyînî yên ji karanîna narkotîkê hatine girtin. Agahiyên ku hatine wergirtin li gorî pergala her organê û pirbûna bûyerê ve girêdayî pergalkirî bûn.

Pêdivî ye ku ew balê bikişîne li ser bandorên neyînî yên herî gelemperî yên bikaranîna canagliflozin:

pirsgirêkên trênik ên gihanê (konstipation, tî, devê hişk),
binpêkirinên gurçikê û mîzê (urosepsis, nexweşiyên infeksiyonî yên mîzê, mîkrojen, poluria, polakiauria, hişyariya dravî ya emitkirina mîzê)
pirsgirêkên ji gemrên mammary û organên genimê (balanît, balanoposthît, enfeksiyonên derûnî, berendamiya vulvovaginal).

Van bandorên li ser laş li ser bingeha mototerapiyê, û hem jî tedawiya ku tê de tiryakê bi pioglitazone, û hem jî sulfonylurea re hate zêdekirin.

Wekî din, reaksiyonên neyînî yên nexweşê bi şekirê şekir 2, di nav wan de, yên ku di ezmûnên canagliflozin-kontrolkirî yên bi cîhê dermanê de bi pêşveçûnek kêmtir ji 2 ji sedî pêk tê, pêk anîn. Em li ser reaksiyonên nederbasdar ên ku bi kêmbûna hêjayê intravaskular re têkildar in, û herweha urticaria û rashên li ser rûyê çerm têne axaftin. Divê bê zanîn ku xwepêşandanên çerm di nava xwe de bi diyabetes re ne rehmet in.

Nîşaneyên sereke ya zêdebûna dermanê

Di pratîka bijîjkî de, ta roja îro, bûyerên tansîyona zêde ya canagliflozin hîna nehatiye tomar kirin. Dîsa ew dozên yekane ku di mirovên tenduristî de gihîşt 1600 mg û di rojê de 300 mg (ji bo 12 hefte) di nexweşên bi tipa 2 diabetê de bi normal derbas bûn.

Heke rastiya zêdebûna dermanê çêbû, hingê bihayê pirsgirêkê bicîhkirina tedbîrên piştgiriya standard e.

Rêbazek dermankirina overdose dê rakirina mayînên ji maddeya çalak a ji xîzikê digihîje nexweşiyê re, û her weha pêkanîna çavdêriya klînîkî û dermankirinê ya domdar be jî, di nav xwe de rewşa wê ya heyî bigire.

Kanagliflosin di 4-saetê de di diyalizê de nayê derxistin. Bi dîtina vê yekê, sedem tune ku bêje ku ew madeya bi rêberiya peritoneal dê were derxistin.

Danasîna giştî û rêwerzên ji bo karanîna narkotîkê Invokana

Ev dermanê hîpoglycemîk di forma tabletên dendikê de, ku bi hevra jellyek zer re hatî girêdan, tê de heye, ku ji bo rêveberiya devkî di qursek tijî de têne armanc kirin. Nexweş dikarin dermanê Invokan wekî amûrek dermankirinê ya serbixwe bikar bînin, an jî wekî beşek dermanê tevlihev a ku bi rêveberiya însulînê re têkildar e.

Alava aktîf a Invocan hemagydrate canagliflozin e, ku berpirsiyarê bilindbûna glukozê di xwînê de ye. Armanca wê ji bo nexweşê ji bo şekirê diyabeya 2-yê guncan e. Lê digel vê nexweşîya celebek yekem a bi vî rengî, serlêdan bi tundî mêtînger e. Di formulaya kîmyewî ya Invocan de materyalên sintetîkî bi hilberê li pergalê re têkildar dibin, di kezebê de diqewimin û bi navgîniya gurçikan di mîzê de têne derxistin.

Invokana ji bo jinên ku di dema ducaniyê û laktasyonê de têne bikar anîn nayê pêşniyar kirin. Sînorên tibbî di heman demê de li ser pêşkêşkirina klînîkî ya jêrîn jî pêk tê:

hestiyariya zêde ya li madeyên çalak,
ketoacidosis diabetic,
qedexeyên temenê heta 18 salan,
têkçûna rengek tevlihev,
têkçûna dil
têkçûna giran a kezebê.

Bi veqetandî, ew hêja ye ku di derheqê nexweşên ducanî û dayikên dayikbûyî de sînordar kirin. Lêkolînên klînîkî yên ji bo hilberîna dermanê Invokana ji bo van komên nexweşan nehatiye lêkolîn kirin, ji ber vê yekê bijîşk bi vî cewherî ji hişmendiyê hişyar in. Ger dermankirin pêdivî ye, li gorî rêwerzên Invokan qedexeyek cinsî tune, tenê ev e ku meriv di dema dermankirinê an qursa pêbaweriyê de divê bi baldarî were şopandin. Divê berjewendiya fetusê ji xetera potansiyela pêşkeftina intrauterine re mezintir be - tenê di vê rewşê de serdan bi bandor be.

Derman bi gelemperî di laş de adaptasyonê dike, lê di destpêka dermankirinê de konservatîf dikare bandorên aliyî bike. Bi gelemperî ew reaksiyonek alerjîk e ku di forma rash hemorrajîk de û hewa giran a çerm, nîşanên dyspepsiya û xurmê. Di vê rewşê de, divê rêveberiya devkî ya Invocan bê veqetandin, bi hev re bi pispor re, anakalek hilbijêrin, dermanê dermankirinê biguhezînin. Bûyerên zêde dozajî ji bo nexweşê jî xeternak in, ji ber ku ew hewceyê dermankirina bermayî ya bilez hewce dike.

Rêbaza serîlêdanê, doza rojane ya dermanê Invokana

Dozana rojane ya dermanê Invokana 100 mg an 300 mg canagliflozin hemihydrate ye, ku rojê carekê têne xuyang kirin. Rêvebiriya devkî ji bo nexweşên ku temenê wan 18 sal in beriya taştê têne destnîşan kirin - bi taybetî li ser zikê pûç. Bi hevgirtina bi însulînê re, divê dozên rojane bi rengek yekane werinte biderkevtin da ku rîska hîpoglycemiyê kêm bikin û girîng jî kêm bikin.

Ger nexweş ji bîr kir ku meriv dozek yek bigire, wê hingê pêdivî ye ku meriv di bîra yekemîn ya derbazkirinê de vexwarinek vexwe. Heke hişmendiya ducarkirina dozek tenê di roja duyem de hat, girtina dozek ducanî bi devkî bi tundî kontra ye. Ger derman ji bo zarok, mezinan an jî teqawidan li ser 75 salî mezintir tête diyar kirin, girîng e ku hûn doza rojane li 100 mg kêm bikin.

Ji ber ku derman bandorek rasterast li ser pêkanîna kîmyewî ya xwînê dike, ne gengaz e ku bi sîstematîkî zêde pîvanên rojane yên diyarkirî yên Invokan bêne tepisandin. Wekî din, nexweşî bi vereşandina arşîvî, kişandina zêde ya sorbentan, dermankirina hestiyarî bi hişkî ji ber sedemên bijîjkî li bendewariyê ya gastrîkî.

Analogên dermanê Invokana

Dermanê diyarkirî ji bo hemî nexweşan ne guncan e, û navnîşa bandorên alîgirî yên ku di rêwerzan de hatine destnîşan kirin careke din xetera pêkanîna vî yekê bi binpêkirina birêkûpêk a pêşniyarên bijîşkî îspat dike. Pêdiviya kirîna anoxaniyê heye, di nav de dermanên jêrîn baş bi xwe îsbat kirine:

Li ser derman Invokana lêkolînan dike

Dermanê diyarkirî di nav nexweşên bi êşa 2-yê şekir 2 de populer e. Her kes li ser forûmên bijîşkî dinivîse ku di derheqê karbidestiya bilind a Invokan de, dema ku bîra xwe li rêjeyên şok dibin. Buhayê derman pir e, di derheqê kirîna bajêr û rêjeya dermanê de, bi dora 1,500 rûvî ye. Yên ku di heman demê de serketinek wusa çêkirine ji qursê werdigirin, ji ber ku şekirê xwînê ji bo mehekê yekcar asayî dibe.

Nexweşên bi diyabetes (mellitus) diyar dikin ku hilberîna pizîşkî ya Invokan baştirkirina bêkêmasî misoger nake, lêbelê, çêtirkirinên berbiçav di rewşa gelemperî ya "diyabetîk" de diyar e. Hejmarek nîşanên nerazî winda dibin, ji bo nimûne, mûçikên mîkroşê hişk û hestek domdar a tîrbûnê, û nexweş dîsa dîsa xwe wekî kesek tijî hest dike. Gelek nexweşên bi diyabetî bûyerên dema ku çerm çêdibe derbas dibe û nerazîbûna hundurîn wenda dibe.

Nîşeyên neyînî yên derbarê Invokana di hûrgelê xwe de têne dîtin, û di naveroka li ser forûmên bijîşkî de ew tenê hêjahiya bilind ya vê dermanê nîşan didin, hebûna ne li hemî dermanxaneyên bajêr. Bi gelemperî, derman baş e, ji ber ku ew alîkariyê dide xîzokek kronîk da ku şekirê xwînê kontrol bike, da ku ji xirabûnên zehf, tevlihevî û kûmek dîjîtal a mirî dûr bimîne.