Di dema niha de dem ji bo şekir Dermanên sulfonamide yên kêm-şekir-nerm û biguanides têne bikar anîn. Ew bi taybetî di nexweşên pîr ên ku bi têrbûnê tijî dibin de bi bandor in. Vê gengaz e ku meriv di ciwanên ciwanan de dermanên sulfonamide bi hev re bi injeksiyonên însulînê re di mellitusê giran de bikar bînin da ku hejmara enfeksiyonên însulînê kêm bike. Di rewşên şêwazên rîskê de ku mêtingeha şekir li dijî însulînê ye, bikaranîna hin amadekariyên sulfanilamide di hin rewşan de bandorek erênî dide, çalakiya însulînê potentiated dike û bandora kontra-faktor û însulînerên însulînê hilweşîne. Di zarokbûn û mezinan de şekirê şekir di bûyeran de kêmbûna însulînê ya bêkêmasî, dermanên sulfonamide-kêmkirina şekir bêserûber in.
Negatîf çalakî dermanên sulfanilamide yên kêmkirina şekir bi rengek piçûk e, lê di hin rewşan de, kêmbûnek di nav hucreyên xwînê yên spî, trombîl û neutrofîlan de di xwînê de tê dîtin.

Hinek nexweş xuyangkirina pozê binêrin. Nîşaneyên alerjîk mimkun e. Bikaranîna dermanên sulfonamide yên kêmkirina şekir di ducaniyê û destpêka zaroktiyê de, bi êşa giran a gurçikê û cirroîdê re dijber e. Di mezinbûn û ciwanan de, ziravbûna bandora şekir a STH. Di van rewşan de, dermanên sulfonamide yên kêmkirina şekir dikarin di kêmkirina hyperglycemia de bibin alîkar û dikare bi amadekariyên însulînê re were hev kirin.

Naha têne meşandin Amadekariyên jêrîn-şekirandina sulfanilamide ya jêrîn: BZ-55 (padisan, oranil, inepol, carbamide, glukidoral, bukarban), D-860 (nerone, tolbutamide, butamide, artosin, orinase, orabet, dolipol, etc.).

Heya niha gelek lêkolînê hate dîtin ku BZ-55 (nadizan û analîzên wê) li gorî dermanên koma D-860 kêmkirina şekirê bêtir eşkere ye. Lêbelê, dermanên koma D-860 (rastone û analogên wê) kêm toz in.

Dermanên sulfa yên kêmkirina şekir rojê 0,5 g 1-2-3 caran bicîh bikin. Hûn dikarin doza rojê bi 3 g zêde bikin. Lê çêtir e ku meriv dozên nerm biparêzin da ku bandora toksîk ya derman biparêzin.
Derman r-607 (chlorpropamide, diabenesis, oradian) di tabletên 250 mg de tête bikar anîn. Doza rojane ya navînî 250-500 mg. Dermanê r-607 li gorî dermanên din ên kêmkirina şekirê û sulfonamide de herî çalak e.

Cyclamide (K-386) di formula xweseriya wê de nêzî tolbutamide (D-860) radiweste.
Ji bo rêveberiya devkî dermankirina şekir biguanides têne bikar anîn, ku ji hêla avahiya kîmyewî ve dikare di sê koman de were dabeş kirin: fenethylbiguanides (DWI, fenformin, dibotin), butylbiguanides (silubin, buformip, adebite) û dimethylbiguanides glukofage, metformin). DVVI di tabletên 25 mg de tête peyda kirin, doza rojane 125 mg, dansoya herî rojane ya herî zêde 150 mg e. Glucophage di tabletên 0.5 g 2-3 caran di rojê de têne dosandin. Doza herî rojane ya 3 g.

Derman butylbiguanide (silubîn) di tabletên 50 mg de tête dozandin. Doza rojane 150 mg. Doza herî rojane ya herî zêde 300 mg. Siltan silubîn adebît dermanê Macarîstanî ye. Niha, li Englandngilîzî, amadekariya siluvînek dirêj-pêkve hate wergirtin - 24 demjimêran (Silubin retard).

Biguanides sedemên hîpoglycemiyê çêbikin, çalakiya însûlînê bi hêz dikin. Ji hêla tansiyonê ve zêde kirina glukoz zêde bikin. Di danasîna glukozê de naveroka laktîk û pîruvic acid di xwînê de zêde bikin û glukoneogenesis kêm bikin. Digel vê yekê, biguanides fosforilasyona oxidative di mitochondria ya hucreyê de zêde dike. Observavdêriyên hene ku biguanîdan di nexweşên bi şekir, bi êşa obusan de, kêmkirina serbestberdana însulînê, kêmkirina lêborînê, û pêşve xistina giraniyê. Berevajî amadekariyên sulfanilamide yên kêmkirina şekir, biguanides di xortaniya zarok û pitikan de bandor in dema ku hilberîna însulînê ya endogjen berbiçav kêm dibe.

Bandorên toksîkî biguanides hindik, lêbelê, bêhn, pûç, êş li herêma epigastrîkî tête dîtin. Hin nexweşên bi karanîna dirêjkirî ya bnguanides re qelsbûn, kêmkirina giran. Dermankirina dermankirinê bi însulînê re ji bo normalîzekirina pêvajoyên metabolê çê dibe. Amadekariyên bnguanide di nav hevûdu de bi dermanên sulfanilamide-kêmkirina şekir bandorek baş li şêwazên berxwedana însulînê di diyabetê de dike.

Focus in terapî divê retinopathî bi mebesta birîna şekir were. Amadekariyên steroidal ên anabolîk têne pêşniyar kirin, dermankirina vîtamînê, lidase bi permeabilkirina eniyên xwînê baştir dibe, lê di hebûna hemorrajiyan de nayê pêşniyar kirin. Di van rewşan de, chlorîdê کلcîd, rutîn û vîkalîn tête destnîşan kirin. Di hebûna retînopatiya diyabetîk û hîpertansiyonê de, kêmbûna tansiyona xwînê bi dermanên antihîpertansiyonê re tê destnîşan kirin.

Bi diyabetik nephropathy Ew zehf e ku ji bo şandina şekir, bi gengaziya şertên hîpoglycemîk were dayîn. Rêveberiya dozên piçûk ên însulînê, ku bi dravî têne îdare kirin, li ser asta şekirê xwînê tête bingehîn, ji ber ku di ceribandinên urînê de şekir tune. Di vexwarinê de, pêdivî ye ku xwê, fêkî, goşt were sînorkirin. Ji bo baştirkirina proteîn, dermanên steroid anabolîk (nerabol, retabolil, hwd.) Têne derman kirin. Di rewşên uremia de, lavageya gastrîkî, oksîjenê, veguhastina xwînê, û dermanên dil têne bikar anîn.

Di dermankirina polyneuritis de Fîzototerapî, masaj, fîzototerapî têne pêşniyar kirin. Terapiya însulîner a rast, terapiya vîtamînê (kompleks B1, B6, B12, û C) rewşa nexweşan baştir dike.

Sulphonamides antîbîotîk e yan na?

Erê, sulfonamides komek cûda antîbîotîk e, her çend di destpêkê de, piştî vesazkirina penicillin, ew di kategoriyê de nehate girtin. Ji bo demek dirêj ve, tenê pêkhatên xwezayî an nîv-syntetîkî wekî "rastîn" hate hesibandin, û yekem sulfonamide û derivatives wê yên ku ji tariyê komirê de synthes kirin, ne wusa bûn. Lê paşê rewş guherî.

Sulfro sulfonamides komek mezin e ku antîbîotîkên çalakiya bakteriyostatîkî ne, li dijî qadek berfireh a pathogensên pêvajoyên enfeksiyonê û înflamatîkî çalak in. Berî, antibiotics sulfonamide bi gelemperî di warên cûrbecûr ên derman de têne bikar anîn. Lê bi demê re, piraniya wan ji ber mutasyon û berxwedana bakteriyan girîngiya xwe winda kirine, û heya niha, nûnerên hevbeş bi gelemperî ji bo armancên dermankirinê têne bikar anîn.

Dabeşkirina sulfonamides

Hêjayî gotinê ye ku dermanên sulfonamide pir zûtir ji penicillin ve hatine kifşkirin û dest bi karanîna armancên dermanan kir. Bandora dermankirinê ya hin rengên pîşesaziyê (bi taybetî, pronosyl an "streptocîdek sor") ji hêla bakterîologê almanî Gerhard Domagk di 1934-an de hat eşkere kirin. Spas ji vê kompleksê, ku li dijî streptokokî çalak bû, wî keça xwe qenc kir, û di sala 1939-an de bû xwediyê Xelata Nobel.

Rastiya ku bandora bakteriyostatîk ne ji hêla parzûnkirina molekulê pronosyl ve tête bikar anîn, lê ji hêla aminobenzenesulfamide (bi navê "streptocîdê spî" û jêdera herî hêsan a di nav koma sulfonamides de) di sala 1935-an de hate vedîtin. yên ku bi gelemperî di karanîna derman û veterîneriyê de têne bikar anîn. Digelhevbûna çalakiyek antimicrobialî, ew di pîvanên pharmacokinetic de cûda dibin.

Hin derman bi zû ve têne barkirin û dabeşkirin, dema ku hin din dirêjtir dirijînin. Di dirêjahiya dravê ji laş de cûdahiyek heye, dibe sedema sedemên jêrîn ên sulfonamides têne diyarkirin:

• Karê kin, nîv-jiyana ku ji 10 demjimêran kêmtir e (streptocid, sulfadimidine).
• Demjimêra navîn, kîjan T 1 /₂10-24 demjimêr - sulfadiazine, sulfamethoxazole.
• Actionalakiya dirêj-mayîn (T nîv-jiyan ji 1 heta 2 rojan) - sulfadimethoxin, sulfonomethoxin.
• Superlong - sulfadoxine, sulfamethoxypyridazine, sulfalene - ku ji 48 demjimêran dirêjtir têne derxistin.

Vê kategoriyê ji bo dermanên devkî tête bikar anîn, lêbelê, sulfanilamides hene ku ji navbêna gastrointestinal re nebêjin (fhthalyl sulfathiazole, sulfaguanidine), û her weha sulfadiazine zîv ku bi taybetî ji bo karanîna topîkî têne armanc kirin.

Navnîşek bêkêmasî ya amadekariyên sulfanilamide

Navnîşa antîbiyotên sulfanilamide yên ku di dermanê nûjen de bi navên bazirganî têne bikar anîn û nîşana forma serbestberdanê di tabloyê de tê pêşkêş kirin:

Ji navnîşa dermanan ve hemî antîbîotîkên sulfonamide niha hene. Hin çavkanî behsa dermanên din ên vê komê (mînakî Urosulfan) dikin, ku demek dirêj hatine domandin. Digel vê yekê, antîbiyotîkên sulfanilamide hene ku bi taybetî di dermanên veterînerîk de têne bikar anîn.

Mekanîzma çalakiya sulfonamides

Astengkirina mezinbûna pathogens (mîkrojmayên gram-neyînî û gram-erênî, hin protozoa) ji ber hevûdubûna strukturên kîmyewî ya par-aminobenzoic acid û sulfonamide ye. PABA ji bo hucreyê pêdivî ye ku faktorên pêşveçûnê yên herî girîng heval bikin - folate û dihydrofolate. Lêbelê, gava ku molekulê wê ji hêla strukturek sulfanilamide ve tête guhertin, ev pêvajoyê tête hilweşandin û mezinbûna pathogenê radiwestîne.

Hemî derman di navbêna gihîştinê de bi leza bilez û derecên cûda têne vemirandin. Yên ku di mêjiyê jêgirtiyê de ne tête biderkevtin ji bo dermankirina enfeksiyonên zozanan têne destnîşan kirin. Dabeşandina tîrêjê bi rengek yekalî ye, metabolîzma di kezebê de tê derxistin, qeşandin - bi taybetî di nav gurçikan de. Di heman demê de, depoyên sulfonamîd (bi dirêjî û ultra-dirêj dixebitin) vedigerin nav tubulên gurçikê, ku nîv-dirêjiya jiyanê diyar dike.

Nîşaneyên ji bo bikaranîna sulfonamides

Astengkirina mezinbûna pathogens (mîkrojmayên gram-neyînî û gram-erênî, hin protozoa) ji ber hevûdubûna strukturên kîmyewî ya par-aminobenzoic acid û sulfonamide ye. PABA ji bo hucreyê pêdivî ye ku faktorên pêşveçûnê yên herî girîng heval bikin - folate û dihydrofolate. Lêbelê, gava ku molekulê wê ji hêla strukturek sulfanilamide ve tête guhertin, ev pêvajoyê tête hilweşandin û mezinbûna pathogenê radiwestîne.

Hemî derman di navbêna gihîştinê de bi leza bilez û derecên cûda têne vemirandin. Yên ku di mêjiyê jêgirtiyê de ne tête biderkevtin ji bo dermankirina enfeksiyonên zozanan têne destnîşan kirin. Dabeşandina tîrêjê bi rengek yekalî ye, metabolîzma di kezebê de tê derxistin, qeşandin - bi taybetî di nav gurçikan de. Di heman demê de, depoyên sulfonamîd (bi dirêjî û ultra-dirêj dixebitin) vedigerin nav tubulên gurçikê, ku nîv-dirêjiya jiyanê diyar dike.

Alerjî li ser sulfonamides

Asta bilind ya allergenicity ya amadekariyên sulfanilamide yên hevbeş pirsgirêka bingehîn a karanîna wan e. Di vê mijarê de tengasiyek taybetî ya dermankirina pneumokolojiya pneumonia li mirovên HIV-ê heye, ji ber ku Biseptol ji bo wan dermanê bijartinê ye. Lêbelê, di vê kategoriya nexweşan de ye ku îhtîmal e ku reaksiyonên alerjîk ên ji Co-trimoxazole re pêşve bibin deh caran zêde dibin.

Ji ber vê yekê, bi alerjiyek ji sulfanilamides re, Biseptol û amadekariyên din ên hevbeş ên li ser bingeha co-trimoxazole li ser nexweşê mudaxaleyê dikin. Nerazîbûn bi gelemperî ji hêla rashîkek giştî ya piçûktir ve tê xuyang kirin, dibe ku felcî jî çêbibe, û pêkhatiya xwînê (neutro- û trombocytopenia) dibe ku biguhere. Di taybetî de pirsgirêkên giran - syndromes Lyell û Stevens-Johnson, erythema multiforme, şokê anaphylactic, edema Quincke.

Pêdivî ye ku alerjiyek li ser sulfonamides rakirina dermanê ku ew çêkiriye, û her weha karanîna dermanên dijî-alerjîk hewce dike.

Bandorên din ên sulfonamides

Pir dermanên di vê grûpê de toz û nebaş in, ku sedema kêmkirina karanîna wan piştî kifşkirina penicillin bû. Wekî din alerjî, ew dikarin sedemên êşa dyspeptîk, serêş û êşa abdominal, apatiyê, neurşîya periyodîk, hematopoiesis, bronchospasm, polyuria, dîskêşiya renal, nefropatiya toksîk, myalgia û arthralgia. Digel vê yekê, xetera pêşxistina krîsturasiyê zêde dibe, ji ber vê yekê hûn hewce ne ku gelek derman vexwe û ava vexwarinê bêtir vexwe.

Têkiliya bi dermanên din re

Bihara berxwedanê ya bi antîbîotîkên din ên di sulfonamides de nayê dîtin. Gava ku bi hîpoglycemîkên devkî û bi coagulantên neyekser re têkildar dibin, bandora wan zêde dibe. Ew nayê pêşniyar kirin ku antîbîotan-sulfonamides jî bi diiyasên thiazide, rifampicin û cyclosporine re hevbeş bikin.

Ferqa di navbera sulfonamides û sulfonamides de çi ye

Tevî navên konsonantan, van pêkhateyên kîmyewî bi bingehîn cûda ne. Sulfonamides (kodek ji bo ATX C03BA) diuretics - diuretics ne. Dermanên komê ji bo tansiyona hîpertansiyonê, puffiness, gestosis, şekir insipidus, kezeb û patholojiyên din têne şandin.

Sulfonamides

Sulfonamides - derivatives antimicrobial cot (π)-aminobenzenesulfamide - an amide sulfanilic acid (param-aminobenzene sulfonic acid). Piraniya van lebatan ji nîvê sedsala nozdehan ve wekî amûrên antîbakteriyal hatine bikar anîn. hevalek-Aminobenzenesulfamide - kompleksa çîna herî hêsan - hem jî streptocîdê spî tê binav kirin û hîn jî di dermanê de tê bikar anîn. Di nav strukturan de hinekî bêtir tevlihev, pronosîliya sulfonamide (streptocîdê sor) di vê komê de yekem derman bû û, bi gelemperî, li cîhanê yekem dermanê antîbîterîkî ya sentetîk.

Di sala 1934-an de G. xwedan taybetmendiyên antîbakterî dît.Domagk. Di sala 1935-an de, zanyarên li Enstîtuya Pasteur (France) dîtin ku ew beşa sulfanilamide ya molekulê ye ku xwedî bandora antîbakteriyal bû, û ne strukturên ku reng dide wê. Ew hat dîtin ku "prensîba çalak" ya streptocîdê sor bi sulfanilamide ye, ku di dema metabolîzmê de (streptocîd, streptocîdek spî) pêk tê. Streptocîdê sor ji kar derxistiye, û li ser bingeha molekulê sulfanilamide, hejmareke mezin ji derûberên wê synthesized, ku hin ji wan bi gelemperî di derman de têne bikar anîn.

Paradîgmayên dermanxane

Sulfanilamides bi bakteriyostatîkî tevdigerin, ango, ew di çalakiyên kemoterapî de di enfeksiyonên ku ji ber bakteriyên gram-erênî û gram-neyînî têne çêkirin, hin protozoa (pathogens of malaria, toxoplasmosis), chlamydia (bi trachoma, paratrachoma) heye.

Actionalakiya wan bi gelemperî bi binpêkirina avakirinê re ji hêla faktorên mezinbûnê yên ku ji bo pêşveçûna wan hewce ne - têkildarî acidî folik û dihydrofolîk û pêkhateyên din ve girêdayî ye, ku molekulê ku di nav wan de acid-para-aminobenzoic pêk tîne. Mekanîzma çalakiyê bi hevsengiya strukturîner a dabeşa sulfanilamide re têkildar e hevalek-amînobenzoic acid (PABA) - bingehek ji enzimê dihydropteroate synthetase, ku ji rehydropteroic acid re synthesase dike, ku dibe sedema astengkirina pêşbazî ya synthetase dihydropteroate. Ev, di encamê de, dibe sedema têkçûyînek di hevberdana dihydropteroic dihydrofolate, û paşê tetrahydrofolate, û, wek encam, berbi binpêkirina hevsengiya nucleic di nav bakteriyan de.

Ji bo ku bandorek dermankirinê bistîne, ew pêdivî ye ku ew di dozên têr de bêne derman kirin da ku pêşî li gengaziya mîkrojenîzmê ya ku di nav tansiyonan de tê bikar anîn bikar bînin. Dozên neqebûl ên dermanên sulfonamide an rawestandina dermankirinê pir zû dikare bibe sedema derketina stresên berxwedêr ên pathogenên ku ne çalak in ku bêtir çalakiya sulfonamides bigirin. Pir bakterîyên girîng ên klînîkî niha li ser sulfonamides berxwedan in. Pêdivî ye ku ji bîr nekin ku hin dermanên, molekulê ku di nav wan de mayîn a par-aminobenzoic acid (mînakî, novocaine) heye, dikare bandorek antisulfanilamide ya xwerû hebe.

Paradîgmayên dermanxane guherî |

2.5.2.2. Dermanên Sulfa

Sulfanilamides - nûnerên antimicrobial, derivatives amide sulfanilic amide (streptocîdê spî). Vedîtina wan pêşbîniya P. Ehrlich di derbarê gengaziya zirara bijartî ya mîkrojenîzmê de ji hêla madeyên cytotoxic ve bandorek resorptîk ve piştrast kir. Dermanê yekem a vê komê pîran kirin (streptocîdê sor) pêşiya mirina mişkan girt. bi dehsal leyza leza hemolîtîk a streptokokî vegirtî.

Li ser bingeha molekulê sulfanilamide di nîvê duyemîn ê 30-an de, gelek kompleksên din synthesized (norsulfazole, etazole, sulfazine, sulfacyl, etc.) bûn. Pêşketina antîbîotîkan eleqeya sulfonamîdan kêm kiriye, lê ew girîngiya xwe ya klînîkî winda nekirine, naha ew bi berfirehî tête bikar anîn "dirêj-kiryar" (sulfapyridazine, sulfalene, etc.) û bi taybetî dermanên hevbeş (hev-trimoxazole û analogên wê, ku di nav wan de trimethoprim-ê zêde dikin). . Derman xwedan tevgerek berfireh a çalakiya antimîkrobîk (bakteriya gram-erênî û gram-neyînî, klamîdya, hin protozoa - pathogens of malaria and toksoplasmosis, fungi pathogenic - actinomycetes, etc.).

Sulfanilamides li komên jêrîn têne dabeş kirin:

2. Dermanên ku bi tevahî di nav xala gastrointestîn de têne hildan, lê hêdî hêdî ji hêla gurçikan ve tê derxistin (dirêj-çalak): sulfamethoxypyridazine (sulfapyridazine), sulfonomethoxin, sulfadimethoxin, sulfalene.

Komên yekem û duyemîn, yên ku di taqa gastrointestîn de xweş tê de tête biderkevtin, ji bo dermankirina enfeksiyonên pergalî têne bikar anîn, ya sêyemîn - ji bo dermankirina nexweşîyên zikê (derman nehsil dibin û di lumenên kestikê de digirin), ya çaremîn - topanî, û ya pêncemîn (dermanên bi trimethoprim re hevbeş) bandor in. bi enfeksiyonên rovî û mîzê, nexweşiyên gastrointestinal re tevbigerin.

Mekanîzma çalakiyê. Sulfanilamides dibe sedema bakteriostasis. Ew antagonîstên pêşbazîk ên acid-para-aminobenzoic (PABA), ku ji bo mîkrojenan pêdivî ye ku hevahengiya acid folîk bikin: ev ya paşîn di forma coenzyme (dihydrofolate, tetrahydrofolate) de, di avakirina bingehên purine û pîrimîdîn de heye, ku mezinbûn û pêşkeftina mîkrojenîzmê pêk tîne. Sulfanilamides di avahiya kîmyewî de nêzîkî PABA ne û ji ber vê yekê ji hêla PABA ve hucreyek mîkrobîkî têne girtin. Wekî encamek, hevrêziya asîdê folîk hate sekinandin. Hucreyên mirovî ne dikarin hevahengiya acid folîk bikin (ew bi xwarinê tê), ku hilbijartina çalakiya antimicrobialî ya van dermanan rave dike. Sulfanilamides li ser bakterîyên ku xwe PABA pêk tîne bandor nake. Di hebûna pus, xwînê, hilberê hilweşîna tansiyonê de hene ku tê de pir PABA heye, derman ne bandor in. Dermanên ku PABA wekî encama biotransformasyonê (novocaine, dicaine) pêk tîne antagonistên sulfonamide ne.

Dermanên hevbeş: hev-trimoxazole (bactrim, biseptol), sulfatone, ku, ji bilî dermanên sulfa (sulfamethoxazole, sulfamonomethoxine), trimethoprim jî hene, ajanên antîbîterîkî pir çalak in. Trimethoprimdi reductase dihydrofolic acid de asteng dike, ew derbasbûna wê li asîdê tethydrofolîk aktîf asteng dike. Ji ber vê yekê, bi danasîna amadekariyên sulfanilamide yên hevbeş ve, ne tenê synthesîzasyona acid folîk tê sekinandin, lê di heman demê de veguherîna wê jî ji bo koenzima çalak (tetrahydrofolate) tê domandin. Derman li dijî bakteriya gram-erênî û gram-neyînî xwedî çalakiyek bakterîtîk e.

Rêya sereke ya rêveberiya sulfonamides bi devê ye. Di zikê piçûk de, ew bi rengek zû û bi tevahî têne tewandin (ji bilî dermanên giran - phthalazole, phthazine, salazosulfanilamides, ji bo enfeksiyonên zikê ve hatî diyarkirin), bi proteînên plazma di nav xwînê de dimînin, û piştre, hêdî hêdî ji girêdanê derdikevin, dest bi çalakiya antimicrobialî dikin, tenê belaş antimicrobial e. fraction. Hema hema hemî sulfonamides astengên tansiyonê baş derbas dikin, di nav de hepatohematic, xwîn-mêjî, placental. Ew di kezebê de biotransform têne kirin, hinekan di nav birînê de têne sekinandin (bi taybetî yên kesên dirêj-aktîf, yên ku ji ber vê yekê bi serfirazî ji bo enfeksiyonên birînên bilbil têne bikar anîn).

Rêya bingehîn a veguhestina biyotransformasyonê ya sulfonamides acetylation e. Metabîtayên acetilated çalakiya xwe ya antîbakteriyal winda dikin, bi kêmasiya solûzê ne, û di hawîrdora acidî de, mîz dikare kristalan çêbike ku zirarê an kanalên renal hilweşîne. Di rewşê de ji enfeksiyonê mîzê ya urînê, sulfonamides têne xuyang kirin, ku hinekî acetylated in û di mîzê de di forma belaş de têne derxistin (urosulfan, etazole).

Rêyek din a veguherîna biyotransiyonê glukuronidation e. Piraniya narkotîkên dirêj-mayîn (sulfadimethoxine, sulfalene) bi girêdana bi acidur glukuronic ve çalakiyê winda dikin. Glûkuronîdên encam bi gav tête çareser kirin (xetereya kristururyayê tune).

Lêbelê, serlêdana wan di temenek zû de pir xeternak e, ji ber ku bêhntengiya fonksiyonel a glucuronyl transferase (katalîzasyona glucuronidation) dibe sedema berhevdana sulfonamide di xwînê û zirav de. Sulfonamides û hilberên wan ên biyotransformacin bi taybetî di mîzê de têne derxistin. Bi nexweşiya gurçikê, xilafbûn hêdî dibe - dibe ku bandorên toksîkî çêbibin.

Tevî tevgera çalakiyê ya diyarkirî, dermanên sulfonamide gelek tevlihevî dide: reaksiyonên alerjîk, zirarê li organên parenchymal (gurçik, kezeb), pergala nervê, xwîn û organên xwînê. Pirsgirêkek dubare bi şikilandina kûpa sulfonamides û metabolîtên wan ên acetilated ên di nav gurçikan, ureteran û mîzên mîzê de kristururia ye. Dema ku bêhêz kirin, ew sand, keviran çêdikin, tansiyona gurçikê aciz dikin, rêça mîzê dişoxilînin û rê didin kolika renal. Ji bo pêşîlêgirtinê, vexwarinek bêkêmasî tête diyar kirin, acizbûna mîzê kêm dibe (citrat an bikarbonate natrium tête kirin ku alkolîzasyona mîzê tête kirin). Bikaranîna kombinasyonên ku ji 2-3 sulfonamides pêk tê pir bi bandor e (îhtîmala kristolururiyê 2-3 carî kêm dibe).

Komplîkên xwînê bi cyanosis, methemoglobinemia, anemia hemolytic, leukopenia, agranulocytosis têne xuyang kirin.

Cyanosis wekî encamek dorpêçkirina bloka erythrocyte karbonhîdrîkî ya anhydrase pêşve dike, ku vegera karbondîoksîdê karbonê û oksîjenosiyonê hemoglobînê tevlihev dike. Kêmbûna çalakiya peroxidases û katalazîdan hevparkirina peroxîdan di hucreyên xwîna sor de û piştre oxidation ya hesiniya hemoglobînê (methemoglobin) pêşkeş dike. Hucreyên xwînê yên sor ên ku xwedan sulfa hemoglobînê digirin, berxwedana osmotîk winda dikin û lîz dibin (anemia hemolîtîk).

Di mêjiyê hestiyê de, di bin bandora sulfonamîdan de, zirarê li hucreyên avakirina xwînê dikare were dîtin, ku dibe sedema pêşveçûna agranulocytosis, anemia anplastîk.

Avakirina hêmanên hucreya xwînê bi tevlêbûna mecbûrî ya fîdaya folîk re, ku laş bi xwarinê re werdigire, an jî wekî hilberek girîng a flora mîkrobîkî ya saprofîtîk a zikê çêdibe: sulfonamides mîkroşên saprofîtîk ên zikê bi karanîna dirêjtir re çêdike, û heke têkelek bi fosîlaya folik bi xwarinê re têkildar be, wê hingê. dibe ku anemia aplastîkî çêbibe.

Bûyera leukopenia ji ber dorpêçkirina enzymên zincîre-qeşengkirî ye, ku di hucreyên xwînê yên spî de bi hejmareke mezin têne dîtin. Bandora toksîkî ya rasterê ya sulfonamides li ser leukocytes wekî derivatives aniline jî girîng e.

Actionalakiya sulfonamides li ser pergala nervê ya navendî di nav xwe de wekî serêş, serêş, reaksiyonên hêdî, depresyonê, xwe vedigire. Zirara pergala nervê ya periyodîk a di forma neurît, polînerjînît (hîpovîtamînoza B 1, acetilasyona kole ya bêserûber).

Sulfanilamides, nemaze bactrim, divê ji bo jinên ducanî neyê derman kirin, ji ber ku ev derman bandorek teratogenîk e û xeterek ji bo pêşveçûna fetusê. Pêdivî ye ku jinên hemşîre sulfonamides nekin, ji ber ku ew di nav şîrê de têne derxistin.

Her çend girîngiya sulfonamîdan ji bo pratîka klînîkî di demên dawî de ji ber hejmareke mezin a stresên berxwedêr kêm bûye, dermanên hevbeş hîn jî bi berfirehî têne bikar anîn: çalakiya antîbakteriyalek bilind, berxwedan hêdî hêdî pêşve diçe, û ji sedî kêm tevlihevî. Ew ji bo enfeksiyonên urinar û zikê têne bikar anîn, nexweşiyên respirasyonê (bronchît, otitis media, sinusitis), hev-trimoxazole ji bo nexweşên AIDS-ê bi pneumonia pneumonia re tête diyar kirin, ku sedema bingehîn a mirinên van nexweşan e.

Gava ku bi topî tê sepandin, divê bête bîr kirin ku derman tenê di birînek paqij de tevdigere, ji ber ku hebûna pus, nexşeya nekotîk û xwînê bi giranî PABA heye, ku çalakiya antîbakterî ya sulfonamides dişoxilîne. Ji ber vê yekê, pêdivî ye ku birîna pêşîn were dermankirin, şuştin bi peroksîdên hîdrojen û antîseptîkên din re bêne şuştin, û dûv re derman bixin. Wekî din, sulfonamides di avakirina granulasyonê de asteng dike, ji ber vê yekê, di dema başkirina birînê de, pêdivî ye ku ew bi alavên herêmî yên din werin vezandin.