Dermanê Gabapentin: Rêbername ji bo karanîna

Danasîn bi têkildarî 04.02.2015

Navê Latînî: Gabapentin
Koda ATX: N03AX12
Jêdera çalak: Gabapentin
Hilberîner: PIK-PHARMA, Canonfarm Production CJSC (Rusya), Aurobindo Pharma (Hindistan), Erregierre S.p.A. (Italytalya)

Di 1 kapsulê de gabapentin 300 mg

Fosfateya hîdrojenê kalcium, nîskê potatîkê, macrogol, stearate magnesium - wekî xêrxwazan.

Nîşaneyên ji bo karanîna

monoterapî sepandinên navendî li êşan li mezinan û zarokên ji 12 salî,
dermankirina zêde sepandinên navendî bi epilepsy di mezinan de,
dermankirina zêde êşa epîlepsiyê li zarokên ji 3 salî,
migrene,
êşa êşa neuropatîkî (neuralgia postherpetic, diabetic, trigeminal, HIV-related, alkol, bi stenoza spinal),
di dema tîzbûnê de kêmbûna zayîna tûj menopause.

Contraindications

hişk pancreatitis,
zexta dermanê,
intolerance galactose an malabsorption of glukoz û galactose,
temenê heta 3 salî bi sepanên epîleptîkên navendî,
temenê heta 12 salan bi postherpetic neuralgia,
ducaniyê.

Bandorên aliyê

zêde bibin HELL, tachycardia,
dyspepsia, birîn, êşa abdominal, devê hişk, anorexia, constipation an jî diyarde, pancreatitis, bilêvkirin, gingivitis,
myalgiaêşa piştê
xiyarbûn, dizî, nistagmuszêde bûn qelewbûnû eksitibandin, dysarthria, gtînê, depresyonêtevlihevkirin hyperkinesia,xefik, bêhêvî,
rhinitis, pharyngitis, cough,
incontinence urination, lawaziya bêhêz,
kêmasiya dîtbar, tinnitus,
çerm rişkekexudative erythema,
zêdebûna giraniyê, werimîna rûyê, çirisîn.

Peywendî

Bikaranîna hevdemî ya dermanên din ên antepileptîk destûr tê dayîn (Phenobarbital, Carbamazepine, Phenytoin, Acîdê Valproic) û nakokiyên devkî. Di vê rewşê de, pharmokokinetîka gabapentin nayê guhertin.

Antacids bioavailability ya dermanê kêm dike, lewra dermanê bingehîn digire û antacîd bi demê re belav dibin.

Dermanên myelotoxîk hematotoxenasiya gabapentin zêde dike.

Bi hevûdu re morfîn pharmacokineticsên morfîn neguhartin. Lêbelê, reaksiyonên neyênî yên mestir ên ji pergala nervê navendî divê bêne çavdêr kirin.

Vexwarinê alkol dikare reaksiyonên neyînî ji pergala nervê ya navendî (ataxia, stupor) zêde bike.

Rêbernameyên taybetî

Heke hewce ye ku derman betal bike, divê kêmbûna dozek bi hêdî (di 1-2 hefteyan) de were şandin, ji ber ku berhevkirina dermankirinê dikare epistatusek provoke bike. Di dema ducaniyê de, destûr e ku li gorî nîşanên hişk bikar bînin, dema ku sûdê ji dayikê re heye ji xetereyê li ser fetusê mezintir e.

Heke ataxia, dizî, bilindbûna giran, xew li mezinan xuya dike, û xewn û dijminatiya di zarokan de, divê dermankirin were paşve xistin. Di dema dermankirinê de, hûn hewce ne ku ji ajotinê veqetînin.

Form û pêkanîna dermanê berdan

Gabapentin di forma kapsula de ji bo rêveberiya devkî peyda dibe. Derman di kaxezek plastîk a 50 an 100 perçan de an di blokên 10 -15 perçeyan de li qutiyek kartonê pakkirî ye.

Di her kapsulê de malzemeyek çalak heye - gabapentin 300 mg, û hem jî hejmarek hêmanên arîkar: stearate calcium, gelatin, titanium dioxide, celulozê mîkrokristînal.

Di pratîka bijîjkî de bikar bînin

Gabapentin di Parke-Davis de hate pêşve xistin û yekem car di 1975 de hate vegotin. Di bin navê brand Neurontin de, ew yekem di gulana 1993-an de ji bo dermankirina epilepsyayê li UK-ê hate pejirandin û di 1994 de li Dewletên Yekbûyî hate firotin. Piştre, gabapentin li Dewleta Yekbûyî ji bo dermankirina neuralgiya postherpetic di Gulana 2002 de hate pejirandin. Di Januaryile 2011 de, Dewletên Yekbûyî pişka domdar-serbestberdana gabapentin ji bo rêveberiya yek-rojane di bin navê brandê Gralise de pejirand. Gabantine anacarbil di bin navê brand Horizant de, ku bîyoyek jêhatî heye, li Dewletên Yekbûyî ji bo dermankirina sindroma lingên bêdawî di Nîsana 2011-an de hate destpêkirin û ji bo dermanê neuralgiya postherpetic di hezîrana 2012 de hate pejirandin.

Di pratîka bijîjkî de bikar bînin

Gabapentin bi gelemperî ji bo dermankirina seizures û êşa neuropathîk tête bikar anîn. Ev bi piranî bi devkî tête îdare kirin, bi lêkolînên ku nîşan didin ku "rêveberiya rektum ne razdar e." Di heman demê de ew bi gelemperî ji bo gelek serlêdanên bê nîşankirî tête diyar kirin, wek mînak dermankirina nexweşiyên bîhnfireh, bêhntengî û aciziya bipolar. Lêbelê, di derbarê kalîteya ceribandinên ku hatine kirin û delîlên ji bo hin ji van serlêdanan hene, bi taybetî jî gava ku di stûyê bipolar de wekî stabînerek giyanî tê bikar anîn, fikar heye.

Taybetmendiyên dermanolojîk ên derman

Gabapentin bi dermanê xwedî bandorek antîk-rûvî ye. Di bin bandora dermanê de di nexweşên bi epîlepsiyê de, xetera pêşketina êrişên dubare kêm dike.

Ev derman ji bo dermankirina epilepsy û êşa neuropathîk a li hember paşverû ya zingilan tê bikar anîn.

Pharmacodynamics

Di binesaziyê de, gabapentin weka GABA neurotransmitter (gama-aminobutyric acid) e, lê mekanîzmaya çalakiya wê ji dermanên din ên ku têkiliyê bi receptorên GABA re hene (valproic acid, barbiturates, benzodiazepines, GABA inhibitorên جذبê, GABA transaminase transaminase û agonistên agînistan) Formên GABA).

Gabapentin xwedan taybetmendiyên GABAergic nabe û li bandorkirin û metabolîzma GABA bandor nabe. Li gorî lêkolînên pêşîn, naverok bi α re têkildar e₂-δ-subenit of kanalên kalsiyûmê ve girêdayî-voltaja-ê dike û pêlika jonên kalcûmê kêm dike, ku di pêşkeftina êşa neuropathîk de rolek girîng dileyize.

Mekanîzmayên din ên çalakiyê ji bo êşa neuropathîk:

zêdebûna sinteza GABA,
kêmbûna mirinê ya neuronên ku girêdayî glutamate ne,
sekinandina serbestberdana neurotransmitters ya koma monoamine.

Di hebên girîng ên klînîkî de gabapentin bi receptorên ji bo narkotîkên din ên hevpar an jî veguhezên neurotransîtîfê, di nav de receptorên GABA._DiGABA_A, glycine, glutamate, N-methyl-D-aspartate, an receptorên benzodiazepine, nade hev.

Gabapentin, berevajî carbamazepine û phenytoin, bi kanalên sodium re di vitro têkilî nagire. Di dema dermankirina in vitro de, hin testên in vitro kêmasiyek parçebûyî ya bandora agonîstê receptor glutamate N-methyl-D-aspartate nîşan didin, lê tenê di hêjmara> 100 μmol de, ku di vivo de nayê bidestxistin. Gabapentin hinekî serbestberdana neurotransmetterên monoamine kêm dike.

Pharmacokinetics

Bioavailability of gabapentin di cewherê de ne girêdayî dozê ye û bi zêdekirina dozê re kêm dibe. C_max (mezinahiya herî zêde ya dermanê) gabapentin di plasma de piştî rêveberiya devkî di 2-3 saetan de tête bidestxistin. Rûniştina bêkêmasî ya bêkêmasî nêzîkî% 60 e. Xwarin, di nav de jî hêjamek giran heye, bandor li ser pîvanên pharmacokinetic nake.

Derxistina materyalên ji plazmayê çêtirîn bi karanîna modela linear ve tête diyar kirin. T_1/2 (nîv-jiyan rakirin) ji navînî ya plasma 5-7 demjimêran e û bi dozê ve girêdayî nîne. Bi karanîna dubare re, pîvanên pharmacokinetic nayê guhertin. Nirxa giraniya tevliheviyên plazmayî dikare li ser bingeha encamên dermanê yek dozê were texmîn kirin.

Gabapentin di pratîkê de bi proteînên plazma re têkildar nabe (80 - 900-2400 mg rojane,

KK 50–79 - 600–1200 mg rojane,

KK 30-49 - 300–600 mg rojane,

KK 15–29 - 300 mg per roj an 300 mg roj bi roj,

Dosage û rêveberî

Gabapentin Vidal divê bi baldarî û hişk li jêr rêwerzên bijîjkî werdigire were bikar anîn. Kapsulên vexwarinê bêyî şîreta pêşîn bi pisporê pispor nayê pêşniyar kirin, ji ber ku derman gelek nerazîbûn û bandorên alî hene ku tenê dikare rewşê xirabtir bike û rewşa nexweş bêtir xirab bike. Rêbernameyên ji bo karanîna Gabapentin berî girtina kapsulên pêdivî ye ku xwendinê be.

Derman bi devkî tê girtin. Doza rojane bi temenê nexweş re, patholojiya ku ew diêşîne, hebûna nexweşiyên tevlihev ve girêdayî ye. Doz û awayê karanîna derman wiha ye:

Bi epîlepsiyê:

mezinan, zarokên ji 12 salî: 1 kapsula 300 mg 3 car roj,
Dozê herî rojane ya rojane 3600 mg ye, bandor - ji 900 heta 3600 mg,
interval di navbera her wergirtina fonan de - ne bêtir ji 12 saetan,
Hilbijartina doza kesane tê destûr kirin (roja yekem a dermankirinê - 1 kapsula 300 mg, ya duyemîn - 2 kapsulên 300 mg di 2 dozê de, ya sêyemîn - 3 kapsulên 300 mg di 3 ducaniyan de),
zarokên ji 3 heta 12 salan: 25–35 mg / kg 3 caran di rojê de.

Bi neuralgia:

mezinan, zarok: 1 kapsula 300 mg 3 car roj,
wê hingê doz tê heta 3600 mg zêde dibe,
zêdebûna dozek 3600 mg qedexe ye.

Têkiliya dermanan

Destûr tê dayîn ku di heman demê de bi dermanan re nakokiyên devkî û yên din dermanên antîpîeptept bikirin: karbamazepîn, fenobarbital, fenîtoin. Van dermanan bandor li ser pharmacokinetics tabletan nakin. Akeêwaza antacîd û sorbêdan çêtirîn kêmtir dibe, ji ber ku ew bioavailability ya Gabapentin kêm dikin. Heke antacids û sorbent di dermankirinê de guncan in, wê hingê hûn hewce ne ku wan û dermanê sereke bi cudahiya demê 2 û 3 saetan bavêjin.

Dermanên myelotoksîkî, mîna antacîd, bi hişyariyê têne bikar anîn ji ber ku ew di zêdekirina hematotoxeniya wê de hevkariyê dikin. Heke hûn derman bi morfînê re bi hev re bikişînin, wê hingê pharmacokinetics of morphine nayê guhartin, lê hûn hewce ne ku hûn reaksiyonên neyînî yên ku li ser perçê pergala nervê de çêbibin bi hişk kontrol bikin. Alkol her ku diçe Gabapentin reaksiyonên neyînî zêde dike, ji ber vê yekê vexwarina alkolê di dema dermankirinê de nayê pêşniyar kirin.

Pir zêde doz kirin

Nîşaneyên jêrîn nîşan dide ku pirtûka rojane ya dermanê pir zêde ye:

bêçareserî axaftin
xiyarbûn
dizî
dîtina dualî
lethargy,
stûyê acizbûyî.

Di doza an zêde dozînê de terapî nişan dibe. Bi gotinên din, bijîjkan alîkariyê peyda dikin, ku balê dikişînin ser nîşaneyên diyar. Activitiesalakiyên jêrîn têne plansaz kirin:

lavage gastrîkî,
hemodialysis
pêşwaziya sorbents.

Bikaranîna dermanê di dema ducaniyê û şîrdanê de

Ev derman ji bo dermankirina jinan di dema hêviya zarokek de ji ber nebûna daneya guncan li ser ewlehiya maddeya çalak a kapsulê ya li ser fetus û pêşveçûna ducaniyê nayê destnîşankirin. Lêkolînên heywanan destnîşan kirin ku bi karanîna dirêjkirî ya Gabapentin re di dema ducaniyê de, hêdîbûnek di mezinbûn û pêşkeftina fetusê de di zikê dayikê de hate dîtin.

Derman bi hêsanî di şîrê şîrê de derbas dibe, lewra ji ber nebûna agahdariya pêbawer di derbarê bandora kapsulên li ser laşê pitikê de, pir tête pêşniyar kirin.

Heke dermankirina anticonvulsant hewce ye, jinên ducanî û şîrê divê ji bijîşkek re şêwir bikin da ku dermankek alternatîf hilbijêrin.

Bandorên aliyê

Li hember paşgira bikaranîna narkotîkê Gabapentin, di nexweşan de pêşveçûnên bandorên jêrîn pir caran têne dîtin:

Ji aliyekî pergala nervê - xewbûn, lewazbûn, bêhêzî, koordînasyona bêserûber a tevgeran, tirsa kûrahiyan, hestek bê sedem ji tirsê, lêborîna ji tiştê ku diqewime, parshesiya, refleksên kêm,
Ji pergala digestive - qirêjî, vereşîn, şilbûnek zêde, şilbûn an şilbûn, êş di hîpochondrium rastê, pêşveçûna pancreatitis, zêdebûna transaminasesên kezebê, zêdebûna avakirina gazê, stomatitis, nexweşîya gum.
Ji aliyê dil û pêlên xwînê - guheztinek di tansiyona xwînê de (kêmbûn an zêdebûn), aritmiya dil, hestek "tîr" ya li rû û laşan,
Li tenişta pergala respirasyonê - zerikê ya mukozê ya nasîfarynx, kurtbûna bêhnê, qehwe,
Ji organên pergala urandin û paşvegerandinê - kêmbûna xwestina cinsî, incontinence urina, kêmkirina karûbarê gurçikê,
Guhertin di wêneya klînîkî ya xwînê de - kêmbûnek di hejmara hucreyên xwînê yên spî, anemia.

Di rewşên nazik de, di dema dermankirinê de, nexweşan raxezek li ser çerm, urticaria, angioedema dikin.