Amprilan® (Amprilan)

Dema ku astengkirina ACE kêm dibe angiotensin-2, çalakiya renîn zêde dibe, çalakî zêde dibin bradykininhilber zêde dibe aldosterone. Bandorên hemodynamîk û antihypertansiyonê yên derman bi berfirehkirina kulikê ya kelê ve tê peyda kirin, OPSS kêm dike. Derman bi bandor naberêjeya dil. Dermankirina dirêj dikare bibe sedema regresiyonê ya hipertrofiya navbêna çepê, ya ku pê re pêş dikeve hîpertansiyonê arterial. Qedandin zexta xwînê 1-2 saetan piştî girtina dermanê qeydkirî, bandora antihîpertansiyonê ji bo rojekê dom dike.

Di nexweşên bi têkçûna dil xetera kêm kirin êrîşên dil, mirin ji nişka ve, pêşkeftina nexweşiyê, hejmara heke nexweşxaneyên lezgîn û hejmara krîzên hîpertansiyonê. Di nexweşên bi şekir kêmbûn heye microalbuminuriarîskê kêm dike nephropathy. Vê bandorên hanê bêyî asta asta tansiyona xwînê pêşve diçin.

Nîşaneyên Amprilana

• têkçûna dil (qursa kronîk)
• hîpertansiyon,
• nexweşiya arteriya koronardil.

Nîşaneyên ji bo karanîna di nexweşan de şekir: nefropatî.

Contraindications

• hîpertansiyonê ji pêkhateyan re
• kêmasiyên dil (mitral, aortîk, bihevre),
• şîranî,
• cardiomyopathy,
• patholojiya pergala renal,
• hyperaldosteronism,
• ducaniyê,
• temenê heta 18 salî.

Bandorên aliyê

Bi gelemperî, zirareke zirav a xwînê tê tomarkirin,syncope, serhişkên migrenê, kêşa hişk, bronchospasmrashiya çerm, gurandin gastrit û pancreatitis bi zêdebûna zêdebûna enzîmên enzîmê, êşa di nav mest û masûlkan de.

Kêmtir hevpar arithialêdanê dil angina pectorisbi enfeksiyonê myocardial tevlihev, Sindroma Raynaud, vasculitis, sindroma astheno-depresyonê ya bi nexweşîya xewê, êrişên iskemîkî yên derbasbûyî û stûnek, bêpêjbûn, bi zêdebûna zêdebûna pergala renalîzasyonê creatinia û urea di mîzê de reaksiyonên alerjîkguherînek di parameterên laboratorê de di forma neutropenia de, erythropenia.

Bi pêşkeftina giranbûna reaksiyonên neçê re, tê pêşniyar kirin ku bi bijîşk re şêwir bikin û bi hûrî dest ji dermanê Amprilan berdin.

Form û pêkve berde

Alava sereke ya çalak a Amprilan ramipril e.

Parzûnên alîkar ên di tabletan de hene hene: croscarmellose sodium, nîskek pregelatinized, fumarate sodium stearyl, sodium بیarbonate natrium, lactose monohydrate, dyes.

Dosên berdest: 1.25 mg, 2.5 mg, 5 mg û 10 mg ramipril di yek tabletî de.

Amprilan di tabletan de (7 an 10 tabloyên di pêçikê de) ligel ovîçek bi rûyek rind û çîçek çêkirî têne hilberandin. Rengê tabletan li gorî dosage ya dermanê cihê dibe: spî an hema hema spî (her yek 1.25 mg û 10 mg), zer ronî (her yek 2,5 mg), şilava dilşikestandî (her yek 5 mg),

Actionalakiya dermanan

Pharmacodynamics Amprilan ji ACE rehînerek demdirêj e. Enzyûmê veguhastina angiotensin zûtir dibe ku guhastina angiotensin II ji angiotensin I veguherîne, bi kînase re identical e - enzîmek ku bi hilweşîna bradykinin re zûtir dibe. Wekî encamek bloka ACE ya ji hêla Amprilan ve, giraniya angiotensin II kêm dibe, çalakiya renîn di plasma xwînê de zêde dibe, çalakiya bradykinin û hilberîna aldosterone zêde dibe, ku dibe sedema zêdebûna naveroka potassium di xwînê de.

Amprilan ji ber berfirehbûna mûlikên xwînê bandorên antihypertansiyon û hemodînamîkî heye û berxwedana wan ya periyodîk ya giştî kêm dike. Di vê rewşê de, rihê dil naguheze. Kêmbûna zextê piştî yek dozek tenê ya Amprilan piştî 1-2 demjimêran tête dîtin, piştî 3-6 demjimêran bandora dermankirinê herî zêde digihîje û 24 saetan bidomîne.

Digel dermankirina dirêjtir bi dermanê re, hîpertofriya ventricular çep kêm dibe, dema ku bandorek neyînî li ser tevgera dil tune.

Pharmacokinetics

Materyona çalak zû zûde tête vesazkirin (pîvandin bi hinceta xwarinbûnê ve girêdayî nine). Demjimêrek piştî serîlêdanê, hêjeya herî çalak a naveroka çalak di xwînê de tête kirin. Heya 73% ramipril bi proteînên plazma ve girêdayî ye.

Dermanê di kezebê de vedide, di ramiprilat metabolê çalak de damezirand (çalakiya paşîn 6 caran mezintir e ji çalakiya ramipril bixwe) û kompleksa neyînî ya diketopiperazine. Hêjeya herî zêde ya ramiprilat di nav xwînê de 2-4 demjimêran piştî karanîna dermanê tête girtin, tewra domdar a domdar a domdar di roja 4-ê ya dermankirinê de. Nêzîkî 56% ramiprilat bi proteînên plazma ve girêdayî ye.

Zêdeyî 60% ramipril û ramiprilat ji hêla gurçikê ve di forma metabolê de têne derxistin, ji% 2-ê kêm ramipril ji laşê bê guhertin têne derxistin. Nîv-jiyana ramiprilat ji 13 heta 17 demjimêran, ramipril - 5 demjimêran.

Li gel fonksiyonê renal ya neçandî, rêjeya vesazkirina ramipril û metabolîtan kêm dibe. Li nexweşên bi kêmbûna hepatîk, veguherîna ramipril a ramiprilat hêdî dibe, naveroka ramiprîl a di serayê xwînê de zêde dibe.

Dosage û rêveberî

Tabletên bi devkî têne girtin, bêyî ku xwarinê çêbikin, şehî nekşînin, gelek hûriyan vexwin.

Dozê derman ji hêla her bijîse ve ji hêla bijîjkî ve tête bijartin, di nav xwe de nîşan, tolerasyona derman, nexweşiyên bihevre û temenê nexweşê. Dema hilbijartina dozek, divê nîşana tansiyona xwînê bê hesibandin. Dozê herî destûrdar a dermanê ji bo her cûre patholojîk 10 mg rojê. Kursê dermankirinê bi gelemperî dirêj e, her weha ji hêla bijîjkan ve jî hatiye damezrandin.

Bi hîpertansiyonê arterial Doseya pêşniyazkirî ya destpêkê 2.5 mg yek rojê carekê 2.5 mg e. Heke hewce be, doz di 7-14 rojan de dikare dubare bibe.

Di têkçûna dil a kronîk de Dozê pêşniyara destpêkê ya derman 1.25 mg e (dikare piştî 1-2 hefteyan dubare bibe).

Bi têkçûna dil, ku 2-9 roj piştî enfeksiyona miokardî ya tûj qewimî, tê pêşniyar kirin ku rojê 5 mg Amprilan bigirin - 2.5 mg serê sibê û êvarê. Heke di dema dermankirinê de zext bi giranî kêm dibe, dosage bi nîv kêm dibe (1.25 mg du carî rojê). Piştî 3 rojan, dozîn dîsa zêde dibe. Ger dermanê di dozek 2.5 mg de du caran di roj de ji nû ve ji hêla nexweş ve were xirab kirin, divê dermankirina bi Amprilan were betal kirin.

Nefropatya (bi patholojiyên belavkirî yên gurçikê û diyabetîk).Doza destpêkê ya pêşniyazkirî rojane 1.25 mg e. Her 14 rojan, dosage dubare dibe ta ku gihîştina dozek domandina 5 mg per roj.

Pêşîlêgirtina têkçûna dil piştî enfeksiyonê ya myocardial. Di qonaxa destpêkê ya qursa dermankirinê de, Amprilan 2.5 mg per tablet yek rojê tête diyar kirin. Piştî hefteyek, dosage bi 5 mg di rojê de zêde dibe, piştî 2-3 hefte din - bi dozek parastinê 10 mg carekê rojê.

Bi oklansiyonê arterial û piştî emeliyata bypansiyonê ya koroner Amprilan ji bo 7 rojan carekê rojê 2,5 mg carekê tête girtin. Piştre, 2-3 hefte, derman 5 mg di rojê de tête girtin, piştî ku dosage ya wê du carî zêde tête zêdekirin - heya 10 mg di rojê de.

Rêbernameyên taybetî

1. Ji bo nexweşên bi kêmbûna fonksiyonê ya fonksiyonê ya gurçikê, divê dermanê destpêkê ya Amprilan 1.25 mg be, û dosiyaya rojane ya herî zêde divê 5 mg be.
2. Ji bo nexweşên bi kêmbûna kezebê, doza destpêkê 1.25 mg e, doza herî zêde ya rojane 2.5 mg e.
3. Heke Amprilan ji bo nexweşên ku diuretics digirin tê derman kirin, betalkirin an kêmkirina dosage ya diuretics hewce ye. Di heman demê de pêdivî ye ku çavdêriya domdar a rewşa nexweşên bi vî rengî, bi taybetî jî nexweşên pîr (pitir ji 65 salî) hebe.
4. Amprilan bi hişyariyê tête girtin li nexweşên bi nexweşîyên pergalî yên tîrikê girêdan, şekirê şekir, angina pectoris unstable.
5. Derman li ser fetusê bandorek neyînî heye (hîpoplaziya şaneyên hestî û hestî ya qulikê, hyperkalemia, karûbarê rengek bêpêşandî) û di jina ducan de kontra ye. Berî betalkirina Amprilan, girîng e ku jinên temenê zarokbûnê hene ku ducaniyê dûr bikin.
6. Dema ku Amprilan di dema lactation de bigirin, şîrê dayikê divê were sekinandin.

Termsert û mercên hilanînê

Dermanê li cîhê ku ji 25 ° C zêdetir nabe, li cîhek ku ji zirav û tîrêjê tê parastin, ji zarokan re nehf bigirin. Lifeêkirina rûnê tabletên Amprilan 3 sal e. Piştî ku mêjû li ser pakêtê hatî destnîşan kirin, derman nikare were girtin.

Analogên strukturanî yên Amprilan (dermanên bi maddeyek çalak aynî re) ev in:

Wêneyên 3D

Dosage û rêveberî

Inside bêyî ku di dema xwarina xwarinê de (mînaka tabletên dikare hem berî û hem jî di dema xwarinê de were birrîn) vexwarin, pir av vexwin (1/2 kasa). Berî ku hûn bavêjin, tabletên çûçik an qirêj nekin.

Doz li gorî bandora dermankirinê û tolerasyona nexweşan ji dermanê re tê hilbijartin.

Dermankirina bi Amprilan ® bi gelemperî dirêj e, û dirêjiya her rewşê ji hêla bijîşk ve tête destnîşankirin.

Heya ku bi rengek din nehatiye diyarkirin, hingê bi fonksiyonê renal û hepatîkî ya normal, rêzikên jêrîn ên dosage têne pêşniyar kirin.

Bi gelemperî doza destpêkirinê di sibehê de 2.5 mg / roj e. Ger gava Amprilan ® li ser vê dozê 3 hefte an jî zêdetir were girtin, ew ne gengaz e ku zexta xwînê normal bike, wê hingê dibe ku doz li 5 mg / rojê zêde bibe. Ger dozaja 5 mg bi qasî bi bandor nebe, piştî 2-3 hefteyan dîsa jî ew dikare ducara rojane ya herî zêde pêşniyar 10 mg ducar bibe.

Wekî ku alternatîfek zêdekirina dozê bi 10 mg / rojê bi bandoriya antihîpertansiyonê ya rojane ya 5 mg e, gengaz e ku merivên din ên antihîpertansiyonê zêde bike derman, bi taybetî diuretics an BKK.

Doza destpêkê ya pêşniyazkirî 1.25 mg / rojê ye. Bi bersivdayîna nexweş a li ser dermankirinê ve, dibe ku dozek zêde bibe.

Tête pêşniyar kirin ku hûn bi navgînek 1-2 hefteyan ducar bikin. Heke hûn hewce ne ku hûn dozek rojane 2.5 mg an mezintir bigirin, ew dikare rojek carekê tête bikar anîn, an jî di nav du dozan de dabeş bibe.

Doza rojane ya herî zêde pêşniyar 10 mg e.

Nefropatiya diyabetîk an ne-diyabetîk

Doza destpêkê ya pêşniyazkirî 1.25 mg / rojê ye. Doz dibe ku 5 mg / rojê zêde bibe. Digel van şertan, dozên ku ji 5 mg / roj zêdetir in di ceribandinên klînîkî yên kontrolkirî de têr nehatine lêkolîn kirin.

Kêmkirina metirsiya pêşxistina enfeksiyonê myocardial, stok, an mirinên kardiovaskulî li nexweşên bi xetera kardiovaskulal a bilind

Doza destpêkê ya pêşniyazkirî 2.5 mg / rojê ye.

Bi ve girêdayî toleransa nexweşê bi Amprilan ® re, doz dikare hêdî zêde bibe.

Tête pêşniyar kirin ku doza piştî 1 heftê dermankirinê dubare bikin, û di 3 hefteyên din de, wê zêde bikin bi dozek domdar ya domdar ya 10 mg / rojê.

Bikaranîna dozek ku ji 10 mg / rojê pirtirîn di ceribandinên klînîkî yên kontrolkirî de tê de têr nehatiye lêkolîn kirin. Bikaranîna dermanê li nexweşên bi Cl creatinine re kêmtir ji 0.6 ml / sec baş nayê fêm kirin.

Dilketiya dil a klînîkî ya ku di çend rojên yekem de (ji 2 heta 9 rojan) pêşve çû piştî enfeksiyonê ya miokardî

Doza destpêkê ya pêşniyazkirî 5 mg / roj e, li du dozên yekane 2.5 mg (di sibeh û êvarê de tê girtin) tê dabeş kirin. Heke nexweş vê dozê destpêkê negirîne (kêmbûnek zêde ya tansiyona xwînê tête dîtin), wê hingê ew tê pêşniyar kirin ku rojê 2 rojê 1.25 mg 2 caran bavêje.

Dûv re, bi berteka nexweş ve girêdayî, dibe ku doz zêde bibe. Tête pêşniyar kirin ku doza bi zêdebûna wê re bi navgînek 1-3 rojan were dubare kirin. Zêdetir, dozaja rojane ya giştî, ku di destpêkê de li ser 2 dozên hate dabeş kirin, dikare yekcar were bikar anîn.

Doza herî pêşniyazkirî 10 mg e.

Heya niha, di warê dermankirinê de kesên bi dilşewatiya dil ya giran (III - IV çîna fonksiyonel a li gorî kategoriyê) ezmûn heye NYHA) ku yekser piştî enfeksiyonê ya mîkroşê ya qayîm qût e. Ger nexweşên wusa biryar dan ku bi Amprilan ® re derman bibin, tê pêşniyar kirin ku dermankirin bi dermanê herî hindiktirîn dest pê bikin - 1.25 mg / roj, û divê bi her zêdebûna dozê re lênêrînek taybetî were kirin.

Komên nexweşên taybetî

Fonksiyonê gurçikê ya giran. Bi Cl creatinine re ji 50 heta 20 ml / min / 1.73 m 2, hêjahiya rojane ya destpêkê bi gelemperî 1.25 mg e. Doza herî rojane ya destûr 5 mg e.

Di windabûna felq û elektrolê de bêserûberkirî, hîpertansiyonên giran ên arterîkî, û her weha heke kêmbûnek zêde ya tansiyona xwînê xetereyek diyar diyar bike (mînakî, bi birînên giran ên atherosklerotîkî ya kronolojî û artêşên kronîk). Doza destpêkê bi 1.25 mg / rojê kêm dibe.

Dermannûsê ya paşîn. Heke gengaz be, divê diuretics 2-3 rojan betal bikin (li gorî dema çalakiya diuretics) berî destpêkirina dermankirina bi Amprilan an bi kêmî ve doza dureretîkên hatine girtin kêm bikin. Dermankirina nexweşên weha divê bi dermanê herî kêm a Amprilan ® - 1.25 mg / roj serê sibehê dest pê bike. Dozê yekem û her carê piştî zêdekirina dozê ya Amprilan ® û / an diuretics loop, pêdivî ye ku nexweş bi kêmî ve 8 saetan di bin çavdêriya bijîşkî de bin da ku bertekek hîpotînîzmayê ya bêserûber dûr bigirin.

Mêjî ji 65 salî zêdetir. Doza destpêkê bi 1.25 mg / rojê kêm dibe.

Fonksiyonê kezebê xirabûyî. Reaksiyona tansiyona xwînê ji avêtina Amprilan ® dikare zêde bibe (bi daxistina bezê ramiprilat), an qels bibe (ji ber kêmbûna guhortina ramipril a neyînî ya ramiprilat çalak). Ji ber vê yekê, di destpêka dermankirinê de hewceyê çavdêriya bijîşkî ya baldarî hewce dike. Doza rojane ya destûrtirîn 2.5 mg e.

Hilberîner

JSC "Krka, dd, Novo mesto". Cmarješka cesta 6, 8501 Novo mesto, Slovenia.

Dema ku pakêtî û / an pakêtek li saziyek rûsî tête kirin, divê ev bêne destnîşan kirin: "KRKA-RUS" LLC. 143500, Rusya, Herêma Moskowê, Istra, ul. Moskow, 50.

Tel.: (495) 994-70-70, faks: (495) 994-70-78.

Ofîsa nûnerê Krka, dd, Novo mesto JSC li Federasyona Rûsyayê / rêxistina ku gilîyên xerîdar qebûl dike: 125212, Moscow, Golovinskoye sh., 5, bldg. 1, zemîn 22.

Tel .: (495) 981-10-95, faks (495) 981-10-91.

Pharmacokinetics

Piştî rêveberiya devkî ya ramipril, Amprilan bi lez ji navgîniya gastrointestinal (gastrointestinal tractor) li astek 50-60% tê şûştin. Bi vexwarinê hevdemî bi xwarinê şiyana xwe hêdî dike, lê li ser mêjiyê ku ketiye nav xwînê bandor nake. Wekî encamek biotransformasyona presîstemîk a zayendî / çalakkirina ramipril, bi gelemperî di kezebê de bi hîdrolîzî, ramiprilat (metabolîtek çalak, 6 caran ji ramipril re têkildar bi rêzgirtina ji bo ACE-ê vebigire) û diketopiperazine (metabolîtiyek ku ne xwediyê çalakiya dermanolojîk e) pêk tê. Zêdetir, diketopiperazine bi glururonic acid re hevaheng e, û ramiprilat glururated dibe û metabolê digihîne diketopiperazinic acid.

Bioavailability of ramipril ve girêdayî dozê devkî ye û ji 15% (ji bo 2.5mg) heta 28% (ji bo 5 mg) ve girêdayî ye.Biyalayiya ramiprilat piştî rêveberiya devkî ya 2.5 mg û 5 mg ramipril e

Vê nîşana 45% piştî rêveberiya intravenusê di heman ducanan de wergirtiye.

Piştî girtina Amprilan di hundurê de, tansiyona herî şîn a ramipril piştî 1 h, ramiprilat - piştî 2-4 demjimêran tête gihîştin .. Kêmkirina asta ramiprilat a di plazmayê de di çend qonaxan de pêk tê: qonaxa belavkirinê û derxistina bi T_1/2 (nîv-jiyan)

3 h, gav navbirî bi T_1/2

15 h û qonaxa paşîn a bi naveroka pir kêm a ramiprilat di plasma û T de_1/2

4–5 roj, ku ji ber serbestberdana hêdî ya ramiprilat ji girêdanek zexm bi receptorên ACE. Tevî vê dirêjahiya qonaxa paşîn, girtina ramipril bi devkî 2.5 mg an jî carekê rojê carekê di hundurê yek de dikare bigihîje astek rakêşana plasma ya ramiprilat a piştî 4 rojan ji girtina derman. Bê guman rêveberiya Amprilan T efektîv e_1/2 bi dozê ve girêdayî ye û ji demjimêrên 13 heta 17 diguhere

Ramipril bi proteînên plazma bi qasî 73%, ramiprilat - 56% ve dibe.

Piştî rêveberiya devkî ya ramipril, ku bi îzotopek radyoaktîf ve tête nîşankirin, di dozek 10 mg de, heya 39% ji radyoaktivîtiyê bi navgînan ve tê derxistin, nêzîkî 60% ji hêla gurçikan ve tê derxistin. Di nexweşên bi ducdana bilikê de wekî encama kişandina 5 mg ramipril di nav gurçikan de û bi navgîniya zikê de, hema hema heman hebên ramipril û metabolîtên wê di 24 saetên yekem de piştî rêveberiyê têne berdan.

Nêzîkî 80-90% ji naveroka ku di ur û bilezê de hatî girtin wekî ramiprilat û metabolîtên wê hatine nasandin. Ramipril glukuronide û diketopiperazine pêk tîne

10-20% ji tevahiya dozê, û ramipril unmetabolized -

Di lêkolînên preklînîk ên li heywanan de hate dîtin ku ramipril di şîrê dayikê de derbas dibe.

Di nexweşên ku bi rengek rengek kêmbûyî de, zelaliya kreatînîn (CC) kêmtir ji 60 ml / min ramiprilat û metabolîtên wê jêbirin. Ev dibe sedema zêdebûna hûrbûna wan a plazmayê û kêmbûnek hêdî hêdî di navberên bi nexweşên ku bi rengek normal ya xebitandina wan heye.

Di doza têkçûna xebata kezebê de sedema dozên bilind ramipril (10 mg) dibe sedema kêmbûna metabolîzma presîstemîk a ramipril û derketina hêdî ya metabolîzma wê ya çalak.

Di dilxwazên tendurist de û di nexweşên bi hîpertansiyonê arterial de, ti grûbek girîng a klînîkî ya ramipril û ramiprilat girîng nehat dîtin wekî encamek du-hefte derman bi Amprilan re di dozek 5 mg di rojê de. Piştî ku qursek du-hefte ya bi vî rengî, nexweşên dilşewata dil bi zêdebûna 1,5–1,8-caran li asta ramiprilat a di plazma xwînê û devera di binê kavilêdana guncanê-dema (AUC) de hebûn.

Taybetmendiyên pharmacokinetic ên ramipril û ramiprilat di dilxwazên tendurist ên pîr-ê di navbera 65-75 salî de, cûdahî ji yên di nav dilxwazên ciwan ên tendurist de ne girîng in.

Taybetmendiyên dermanolojîk

Pharmacodynamics

Metabîta çalak a ramipril, ku bi çalakiya enzymên "kezebê" ve hatî avakirin, ramiprilat wek ACE-dirêjker e (synonyms ACE: kininase II, dipeptidyl carboxy dipeptidase I). ACE di plasma û tansiyonan de vediguhezîne guhastina angiotensin I a angiotensin II, ku bandorek vasoconstrictor e, û hilweşîna bradykinin, ku xwedan bandorek vasodilating. Ji ber vê yekê, dema ku ramipril têxin hundurê, avakirina angiotensin II kêm dibe û bradykinin hilweşîne, ku dibe sedema vasodilation û kêmbûna tansiyona xwînê (BP). Ramipril-sedema zêdebûna çalakiyê ya pergala kallikrein-kinin di plasma xwînê û tansiyonan de bi aktîvkirina pergala prostaglandin û zêdebûna syntaxa prostaglandins, ku pêkanîna avakirina nitric (N0) di endotheliocytes de xurt dike, dibe sedema bandora wê ya cardioprotective.

Angiotensin II hilberîna aldosterone hişk dike, ji ber vê yekê girtina ramipril dibe sedema kêmbûna sekreteriya aldosterone û zêdebûna naveroka potassiumê di seraya xwînê de.

Bi kêmbûna giraniya angiotensin II di plazma xwînê de, bandora wê ya sekinandina wê li ser sekreterkirina renin ji hêla celeb vebaweriya neyînî ve tête jêbirin, ku dibe sedema zêdebûna çalakiya renîn a plazma.

Tête texmîn kirin ku pêşkeftina hin reaksiyonên neyînî (nemaze, kêşa "zuwa") bi zêdebûna çalakiya bradykinin re têkildar e.

Li nexweşên bi hîpertansiyonê arterîkî girtina ramipril dibe sedema kêmbûna tansiyona xwînê li pozîsyona "derewîn" û "sekinîn", bêyî ku zêdebûna berbiçav a rêjeya dil (HR). Ramipril bi girîngî berxwedana vaskalîkî ya periyodîk ya giştî (OPSS) kêm dike, bi pratîkî bêyî ku guherîn di leza xwîna renal û rêjeya filtration glomerular de çêbike. Bandora antihîpertansiyon ji 1 - 2 demjimêran piştî vexwendina yek dermanê dermanê dest pê dike, ku piştî 3-6 demjimêran gihîştina nirxa herî xwe digihîje, û 24 demjimêr berdewam dike. Bi qursa girtina Amprilan re, bandora antîîpertansiyon dikare hêdî hêdî zêde bibe, bi gelemperî 3-4 hefte bi karanîna birêkûpêk re bisekine û piştre ji bo demek dirêj dom bike. Dabeşandina dermanê nişkêve rê li ber zêdebûna bilez û girîng a zexta xwînê (tunebûna "sindroma" vekişînê ") vedike.

Di nexweşên bi hîpertansiyonê arterial de, ramipril hêdî pêşveçûn û pêşkeftina hypertrophyiya myocardial û dîwarê vaskulas hêdî dike.

Li nexweşên bi kêmasiya dil a kronîk (CHF) ramipril OPSS kêm dike (piştî baranê li ser dil kêm dike), kapasîteya kanalê venûsê zêde dike û zexta tijî ya derza çepê (LV) kêm dike, ku, li gorî vê yekê, dibe sedema kêmbûna preload li ser dil. Di van nexweşan de, dema ku ramipril digirin, zêdebûna hilberîna dil e, fraksiyona derizandina LV (LVEF) û başbûnek di tolerasyona werzişê de.

Bi nefropatiya diyabetîk û ne-şekir girtina ramipril rêjeya pêşkeftina têkçûna rengek û destpêka têkçûna renasê ya paşîn-ê hêdî dike û, bi vî rengî, hewcedariya hemodialîzasyonê an transplantasyona gurçikê kêm dike. Di qonaxên destpêkê yên nefropatiya diyabetîk an nondiabetic de, ramipril şansê albuminuria kêm dike.

Li nexweşên bi xeterekî mezin a pêşxistina nexweşiyên dilovanî ji ber xîzên vaskal (nexweşiya dil a koroner, dîroka perçê arterîkî ya periferîkî, dîroka lêdanê) an diyabetes mellitus bi kêmanî yek faktora xetera zêdekirî (mîkrobalbuminuria, hîpertansiyonê arterial, zêdebûna giraniya total kolesterol (OXc), kêmbûnek di zêdebûna giraniya kolesterolê lîpoproteîn a giran (HDL-C), kişandin) zêdebûna ramipril a li terapiya standard kêm dibe. Ew şahidiya infoktionê ya myocardial, stok, û mirina kardiovaskuler diyar dike. Wekî din, ramipril rêjeya mirinê ya gelemperî kêm dike, û her weha hewceyê prosedurên revascularîzasyonê kêm dike û destpêkê an pêşkeftina têkçûna dil hêdî dike.

Li nexweşên bi dilşewatiya dil bi xuyangên klînîkî yên ku di rojên yekem ên enfeksiyona miokardî ya akût de (2-9 roj) pêşve ketin, karanîna ramiprîl, ku ji roja 3-ê heya 10-an a înfarkasyona miokardî ya akût, dest pê kir, mirin kêm kir (ji hêla 27%), xetera nişkêve. mirin (ji hêla 30%), xetera têkçûna dil ya dilşikestî berbi astek tund ve diçe (pola fonksiyonê III-IV li gorî dabeşkirina NYHA) / berxwedana dermankirinê (ji hêla 23%), îhtîmal e ku li nexweşxaneyê dûvre ji ber pêşveçûna dil ((ji% 26%)).

Di nifûsa nexweşan ya gelemperî de, û hem jî di nexweşên bi diyabetes mellitus de, hem bi tansiyona arterial û hem jî bi tansiyona xwînê ya normal, ramipril xetera nefropatiyê û bûyerên mîkrobalbuminuria kêm dike.

Pharmacokinetics

Piştî rêveberiya devkî, ramipril bi lez ji mêjiyê gastrointestinal ve tête (50-60%). Xwarbûn gêjbûna xwe hêdî dike, lê bandorkirina gerdûnê bandor nake.

Ramipril di bin metabolîzma presîskî ya zexm a çalakbûnê de derbas dibe (bi piranî di kezebê de ji hêla hîdrolîzasyonê ve), di encamê de tenê metabolîta wê ya çalak, ramiprilat, ku çalakiya wî bi rêzgirtina ji ACE-ê re bi qasî 6 carî ya ramipril e. Wekî din, wekî encamek li metabolîzma ramipril, diketopiperazine, ku çalakiya dermanolojîk tune, tête avakirin, ku dûv re jî bi acîdê glukuronîk ve tê hevjîn kirin, ramiprilat jî glukuronated dibe û metabolê dike ku dikeveopiperazinic acid.

Bioavailability of ramipril piştî rêveberiya devkî ji 15% (ji bo dozek 2.5 mg) ji 28% (ji bo dozek 5 mg) têxin. Biyawaziya metabolîzma çalak, ramiprilat, piştî gêjkirina 2.5 mg û 5 mg ramipril bi qasî 45% (bi navgîniya bioavailabiliya wê re piştî rêveberiya intravenous di heman dozan de tê hevgirtin).

Piştî girtina ramipril li hundur, herî zêde tansiyonên plazma ramipril û ramiprilat piştî rêzê 1 û 2 ji 4 demjimêran têne gihîştin. Rêjeya kêmbûna plazma ramiprilat a plazmeyê di çend qonaxan de pêk tê: qonaxa belavkirin û derxistinê bi nîv-jiyan (T1 / 2) ramiprilat ya bi qasî 3 demjimêran, dûv re qonaxa navberê bi. T1 / 2 ramiprilat, bi qasî 15 demjimêran, û qonaxa paşîn a bi hevokek pir kêm a ramiprilat di plasma û T1 / 2 ramiprilat, bi qasî 4-5 rojan. Ev qonaxa paşîn ji ber serbestberdana hêdî ya ramiprilat ji girêdanek bihêz a bi receptorên ACE re. Tevî qonaxa paşîn a dirêj a bi dozek yek devî ya ramipril bi devkî di dozek 2.5 mg an jî zêdetir de, hêjmara baldariya plazmayî ya ramiprilat piştî nêzîkê 4 rojan dermankirinê digihîje. Bi qursê karanîna dermanê "bandor" T1 / 2 girêdayê dozê 13-17 demjimêran e.

Têkiliya bi proteînên plazma xwînê re hîna% 73 ji bo ramipril, û 56% ji bo ramiprilat e.

Piştî rêveberiya navgîn, dabeşkirina belavkirina ramipril û ramiprilat bi rêzdarî nêzî 90 L û nêzî 500 L e.

Piştî têkçûna ramipril (10 mg) ku bi isotopek radyoaktîf ve hatî nîşankirin, 39% ji radyoaktîfê bi navgînan ve tê derxistin û nêzîkî 60% ji hêla gurçikê ve. Piştî rêveberiya intramî ya ramipril, 50-60% ji dansê di mîzê de di forma ramipril û metabolên wê de tê dîtin. Piştî rêveberiya intramî ya ramiprilat, nêzîkî 70% dozê di mîzê de wek ramiprilat û metabolîtên wê tê dîtin, bi peyvên din, bi rêveberiya intravenoz a ramipril û ramiprilat, beşek girîng a doza bi navgînan ve dişoxilîne, bi rê ve diçin. Piştî rêveberiya devkî ya 5 mg ramipril li nexweşên ku bi derziya kaniya kezebê ve ne, hema hema heman hebên ramipril û metabolîtên wê ji hêla gurçikê û bi navgînan ve têne derxistin di nav 24 saetên yekem de piştî rêveberiyê.

Nêzîkî 80 - 90% ji metabolîtên di mîz û bile de wekî metabolên ramiprilat û ramiprilat têne nasîn. Ramipril glukuronide û dikipril diketopiperazine bi qasî 10-20% ji mîqdara giştî vedigire, û naveroka ramipril a unmetabolized di mîzê de hema hema 2% e. Lêkolînên heywanan destnîşan kirin ku ramipril di şîrê dayikê de tê derxistin.

Di rewşê de ku karûbarê derûnî ya kemilandî ya bi zelaliya kreatînîn (CC) kêmtir ji 60 ml / min, derxistina ramiprilat û metabolîtên wê ji hêla gurçikan ve hêdî dibe. Ev dibe sedema zêdebûna hûrguliya plazma ramiprilat, ku hêdî hêdî kêmtir dibe di nav kesên ku bi rengek normal ya xebitandinê re.

Dema ku ramipril di dozên bilind de (10 mg) digirin, fonksiyona kezebê astengkirî dibe sedema hêdîbûnê li metabolîzma presystemîk a ramipril ber ramiprilat çalak û jêbirina hêdî ya ramiprilat. Di nav dilxwazên tendurist de û di nexweşên bi hîpertansiyonê arterial de, piştî du hefteyek dermankirina bi ramipril di dozek rojane ya 5 mg de, tune ku li ser rûbipril û ramiprilat qezayek girîng a klînîkî hebe. Di nexweşên CHF de, piştî dermankirina du-hefte bi ramipril di dozek rojane ya 5 mg de, zêdebûna 1.5-1.8-caran li serhevbûna plazma ramiprilat û devera ku di binê kûrahiya hestiyariyê-dema (AUC) de tê dîtin.

Di nav dilxwazên pîr ên tendurist de (65 - 75 sal), pharmacokinetics of ramipril û ramiprilat ji yên di nav dilxwazên ciwan ên tendurist de ne girîng in.

Di dema ducaniyê de û di dema şîrdanê de bikar bînin

Amprilan di dema ducaniyê de kontra tê xuyang kirin, ji ber ku ew dikare bandorek neyînî li ser fetusê bike: tunebûna pêşkeftina gurçikên fetusê, kêmbûna tansiyona xwînê ya fetus û nûsiyan, kêmasiya fonksiyonê gurçikê, hyperkalemia, hîpoplaziya hestiyên çîkolata, hîpoplazmiya giyanan.

Ji ber vê yekê, berî ku derman di jinên temenê zarokbûnê de bistînin, ducaniyê divê were derve.

Heke jinek ducaniyek plan dike, wê hingê divê dermankirina bi mêtîngek ACE re were qut kirin.

Di bûyera ducaniyê de dema dermankirina bi Amprilan re, divê hûn wiya zûtir bigirin û nexweş veguhestin dermanên din bigirin, bi karanîna wan re xetera ku ji bo zarokan kêm be.

Heke di dema şîrê dayikê de dermankirina bi Amprilan re pêdivî ye, divê şîrê dayikê were qutkirin.

Amprilan, rêwerzên karanîna (Method û dosage)

Ramipril di hundurê serxwebûna xwarina xwarinê de tête diyar kirin. Tabletan têne pêşniyar kirin ku gelek gîx vexwarin. Derman ji hêla bijîjkek ve tête derman kirin, ku dozek guncayî hilbijêrin û bi vî rengî li rewşa nexweş û toleransa bi pêkhateyên derman re. Pêşniyar kirin ku dest bi avêtina Amprilan bi dozên piçûk 2.5 mg, bi îhtîmala zêdekirina hejmarên herî zêde - 10 mg. Demjimêra derman li gorî gilî û daneyan, dîroka bijîşkî ya bi baldarî berhevkirî ve, ji hêla bijîşkê ve tête destnîşankirin.

Rêbernameyên ji bo Amprilan ND û NL bikar bînin: 1 tabletî per roj. Di dema dermankirinê de sererastkirina dozê mimkun. Demjimêra dermankirinê ne sînorkirî ye.

Dosage form

Tabletên 1.25 mg, 2.5 mg, 5 mg û 10 mg

Tabletek heye

maddî çalak - ramipril 1.25 mg, 2.5 mg, 5 mg, 10 mg,

Excipients: bikarbonate natrium, lactose monohydrate, croscarmellose sodium, starch pregelatinized (1500 starch), stearyl fumarate sodium (ji bo dozên 1.25 mg, 2.5 mg, 5 mg û 10 mg),

ji bo dosage 2.5 mg: tevlihevkirina pigment PB22886 zer (lactose monohydrate, oxide hesin zer (E 172)),

ji bo dosage of 5 mg: tevlihevkirina pigment PB24899 sor (lactose monohydrate, oxide sor (E 172), oxide hesin zer (E 172))

Tabloyên ovale yên rût, ji spî û hema hema spî,

chamfered (ji ber doseyên 1.25 mg û 10 mg)

Tabletên ovale yên xwerû, zer ên sivik, şemilandî (ji bo dozek 2.5 mg)

Tabloyên xweyê şeklek oval, şîn, bi berek û berekên xuyang (ji bo dozek 5 mg)

Pir zêde doz kirin

Nîşanek ya zêdebûna dermanê ne bradycardia (pîvaza rind), kêmbûna tûj a xwînê, dewleta şokê bi têkçûna şekir ya gurçikê. Tedbîrên awarte yên ji bo danûstendina zêde lavage ya gastric û serîlêdana biwextenterosorbents, û bi xetera şokê re, danasîna dermanên ku zexta xwînê zêde dike.

Peywendî

Vazopressor sempathomimetics, komek dermanên dijî-înflamatuar ên ne-steroîd, hormonên kortîkosteroid dikarin giraniya bandora hîpotînîzmê kêm bikin raminipril. Bandora hîpotenî ya antipsychotics, dermanên antidepressant xurt bikin. Bi tevlîhevkirina Amprilan bi dermanên koma lîtium, zêr, potînium-spartina diuretics, hîpoglycemîk, cytostatics, amadekariyên potassium, immunosuppressants nayê pêşniyar kirin.

Form û pakkirina berdan

7 an 10 tablet di nav pakêta tilikê ya blistîn de fîlimek polamîdê laminated / aluminium / polyvinyl chloride û fîloya alumînûm têne danîn.

Pakêta blisterê ku tê de 7 tabloyên bi du forman têne pêşkêş kirin, ku di aranjasyona tabletan de di pakêtê de cihêreng in.

4, 12 an 14 (7 tabloyên her yek) an jî 2, 3 an 5 (her yek 10 tabloyên) her pakêtên blisterê bi rêwerzên ji bo karanîna bijîjkî yên di zimanên dewletê û rûsî de cîh digirin di pakêtek kartonê de