Toawa kar derman Zilt? > Derman û pêşîgirtin

Bi sekinandina girêdana ADP-ê re bi receptorên ku li ser naveroka trombîlan ve çalak dikin û çalakkirina kompleksa GP IIb / IIIa, clopidogrel bihevrehevkirina plakaya ADP-ê ve girêdayî dike. Clopidogrel di heman demê de hevrêziya trombêlên ku ji hêla faktorên din ve têne vebirin asteng dike. Bandora clopidogrel li seranserê jiyanê ya plombê berdewam dike.
Bi karanîna dirêjkirî ya klopidogrel re di dozek dermankirinê de (75 mg / roj), astengiyek nîşankirî ya tevnehevkirina trombotîptê di roja 1-ê dermanê de çê dibe, hingê bandora antiplatelet hêdî hêdî zêde dibe û piştî 3-7 rojên karanîna birêkûpêk derman derman dike. Bi karanîna dirêjkirî ya clopidogrel re di ducanek dermankirinê de, mûçûna navîn a tevnehevkirina trombolan 40-60% e. Piştî bidawîbûna dermankirinê, bandora clopidogrel li ser tevlêbûnê û dirêjbûna dema xwînê winda dike, bi gelemperî piştî 5 rojan.
Piştî rêveberiya devkî, clopidogrel bi lez tê kişandin (dema ku meriv gihîştina mîqyona mestirîn a plazmayê demjimêr 0,7-0-0.8 ye). Piştî 2 demjimêran, derman êdî di plasma xwînê de nayê kifş kirin. Nêzîkbûn nêzî% 50 e û ji xwarinxwarinê serbixwe ye. Beşa sereke ya klopidogrel û metabolîta wê ya bingehîn (bi rêzê 98 û 94%) reversible bi proteînên plasma ve girêdayî dibe.
Clopidogrel pêşek e. Ew di kezebê de tête metabolîzekirin, metabolîzma bingehîn ji hêla acîdê karboksilîkî de deramantî ji hêla fakrolojîk neaktîf e. Hêjayê wê di serayê xwînê de 85% ji dravê tevayî ya dermanê ye. Hûrbûna herî zêde di serumeya xwînê de piştî rêveberiyê bi qasî 1 demjimêran derbas dibe. Metabîlîtê çalak - derwêşê thiol - bi oxidation of clopidogrel to 2 - oxoclopidogrel pêk tê, li dû hîdrolîzasyonê. Ev oxidasyon bi tevlêbûna cytochrome P450 pêk tê. Ev metabolîtek çalak a ku dikare were ciyawaz kirin in vitro, zû û bi rengek nederbasker bi receptorên trombolan ve girêbide û hevberdana wan asteng dike. Ew di serumeya xwînê de nayê girtin.
Piştî rêveberiyek yek an dubare bi mîzê, 50% ji xerîbiyê tê derxistin, û bi fonksiyonê - 46% ji ducana rêveberî ya klopidogrel. Nîv-jiyan a metabolê ya sereke piştî rêveberiyek yek an dubare dermanê 8 saetan e.

Nîşaneyên ji bo bikaranîna narkotîkê Zilt

Pêşîlêgirtina bûyerên kardiovaskulîk (birînên iskemîkî, enfeksiyonê myocardial û mirina kardiovaskulîn) li nexweşên bi nifûsa klînîkî ya atherosclerosis: bi êşa iskemîkî (ji 7 rojan heta 6 mehan), infarktiya myocardial (ji çend rojan heta 35 rojan piştî êrîşek dil), bi hebûna nexweşiyên arteryên periyodîk.

Bikaranîna derman Zilt

Doza normal ji bo nexweşên mezinan (tevî kal û pîran) rojane 1 tablet (75 mg) e. Derman dikare bêyî navgîniya xwarinê bikar bîne.
Demjimêra dermankirinê nehatiye destnîşankirin, lê rejîmên dermankirinê heya 12 mehan têne bikar anîn, bandora herî zêde piştî 3 mehan ji girtina derman tê destnîşan kirin.

Rêbaza karanîna ji bo Zilt di forma tablet de

Di hundurê de, bêyî ku ji vexwarinê xwarinê, rojek carekê.

Xort û nexweşên pîr bi çalakiya normal a isoenzyme ya CYP2C19

Enfeksiyonê myocardial, stûyê ishemîk, an nexweşî oklasasyona arterialî ya periyodîk tê qewirandin.

Zilt® bi rojekî 75 mg (1 tablet) bi dozek ve tê girtin.

Sindroma koronare ya pizar bê bilindbûna beşa ST (angîna bêstengî an infarka miokardî bêyî pêla Q

Dermankirina bi Zilt® re divê bi dozek barkirinê ya yekgirtî (300 mg) dest pê bike, û dûv re jî bi dozek 75 mg yek rojê (di tevliheviyê de bi acid acetylsalicylic di dozên 75-325 mg rojê de) were domandin. Ji ber ku karanîna dozên bilindtir ên acetylsalicylic acid bi xetereke mezinbûna xwînê re têkildar e, divê dozê pêşniyar ya acetylsalicylic acid ji 100 mg zêde nebe. Bandora kêrhatî ya herî zêde heya meha 3-ê derman tête dîtin. Demjimêrê herî baş a dermankirinê ji bo vê nîşanê bi fermî nehatiye destnîşankirin. Encamên lêkolînên klînîkî hebûna hengameya girtina klopidogrelê ya ku heya 12 mehan piştî pêşveçûna sindroma koronarya akût bêyî bilindkirina dabeşa ST piştrast dike piştrast dike.

Sindroma koroner a akût bi bilindbûna beşa ST (enfeksiyona miokardî ya akût) bi dermankirina narkotîkê û îhtîmala terapiya thrombolytîk, bi hevra digel acid acetylsalicylic.

Zilt® divê di dozekê de 75 mg (1 tablet) yek rojê carekê were girtin, bi dozek barkirinê re, dest bi hevgirtina digel acetylsalicylic acid bi an bêyî thrombolytics. Ji bo nexweşên ji temenê 75 salî mezintir, divê tedawiya bi Zilt® re were danîn bêyî bikaranîna dozek barkirinê. Dermankirina dermanan bi zû zû piştî destpêkirina nîşanan dest pê dike û bi kêmî ve 4 hefte berdewam dike. Bandora dermankirina dermankirinê ya bi klopidogrel û acetylsalicylic acidê ku ji 4 hefteyan bêtir dom dike di van nexweşan de nehatiye lêkolîn kirin.

Fibrillation atrial (fibrillation atrial)

Dermanê Zilt in di yek rojê de 75 mg yek rojê tê derman kirin. Di kombînasyona bi clopidogrel de, divê terapî were dest pê kirin û piştre divê şûnda acetylsalicylic acid bi dozek 75-100 mg di roj de were domandin.

Heke nexweş nexweş ducaya duyemîn winda kir:

- heke piştî 12 demjimêran kêmtir ji dozê din derneketin, divê hûn yekser doza winda ya Zilt® bigirin û dûv re jî di wextê gelemperî de doza duyem bigirin,

- heke zêdetirî 12 demjimêran piştî şopandina dozê din derbas bûye, hingê divê dozê din di wextê gelemperî de were girtin, di heman demê de divê dozê ducar nebe.

Xort û nexweşên pîr ku bi kêmasiya genetîkî ve girêdayî ya isoenzyma CYP2C19 e

Activityalakiya kêm a isoenzyma CYP2C19 bi kêmbûna bandora antiplatelet a klopidogrel ve girêdayî ye. Bikaranîna Zilt® di dozên bilind de (doza barkirinê 600 mg, dûv re 150 mg yek rojê) li nexweşên ku bi kêmasiya çalakiya isoenzyona CYP2C19 eve dibe sedema zêdebûna bandora antiplatelet a clopidogrel (binihêrin beşa Pharmacokinetics). Lêbelê, di ceribandinên klînîkî de ji bo lêkolîna encamên klînîkî, rêjeya dosageê ya bêkêmasî ya klopidogrel li nexweşên bi kêmasiya metabolîzma ji ber çalakiyek kêm a genetîkî ku ji hêla isoenzyma CYP2C19 ve nehatiye saz kirin.

Komên nexweşên taybetî

Nexweşên pîr

Di nav dilxwazên pîr de (zêdetirî 75 salî), dema ku bi dilxwazên ciwan re hat hevber kirin, cûdahiyên lihevxistina trombîleyan û dema xwînê nehat eşkere kirin. Rêzkirina dozê di nexweşên pîr de ne hewce ye.

Fonksiyonê gurçikê ya giran

Piştî karanîna dubare ya clopidogrel bi dozek 75 mg per roj di nexweşên bi kêmbûna gurçikê ya giran (CC 5-15 ml / min), asta sekinandina tevnekariya trombîpên ADP-ê sedema 25% kêmtir e di nav dilxwazên saxlem de. Lêbelê, asta dirêjbûna dema xwîna xwînê bi heman rengî ya dilxwazên tenduristî yên ku clopidogrel bi dozek 75 mg di rojê de wergirtî bi heman rengî bû. Toledana derman li hemû nexweşan baş bû. Fonksiyonê kezebê xirabbûyî

Piştî karanîna clopidogrel li ser dozek 75 mg per roj di 10 rojan de li nexweşên ku bi xebata kezebê re têkçûnek giran, asta sekinandina tevnekariya trombîpên ADP-vekirî û rêjeya navînî ya dema dirêjbûna dema xwînrijandinê bi dilxwazên tendurist re bûn.

Hîdayetiya allelên CYP2C19 genên isoenzyme yên bi navbeynkariya navîn an kêmbûn re têkildar in di nav nûnerên komên nijadî / etnîkî yên cûda de cih digirin (binihêrin beşa Pharmacogenetics). Daneyên edebiyata sînordar hene ku ji bo nirxandina giraniya genotyping ya isoenzyme ya CYP2C19 li ser encamên klînîkî ji bo nexweşên nijada Mongoloid hene.

Dema ku berhevkirina taybetmendiyên pharmacodynamic yên clopidogrel di nav mêr û jinan de, jin kêm kêmkirina mîqdara trombotîp-ADP-nîşan dan, lê di dirêjkirina dema xwînê de tu cûdahî tune. Gava ku berhevkirina clopidogrel bi acetylsalicylic acid di nexweşên ku xetera pêşkeftina iskemîkî pêşdixistin de, mezinahiya encamên klînîkî, bandorên dî yên dî û ji devberên ji normê yên pîvanên klînîkî û laboratîfê di heman demê de di mêr û jinan de yek bû.

Bandorên narkotîkê Zilt

Reaksiyonên gelemperî: êşa pêsîn, westîn, asenya.
Ji pergala nervê: serêş, serêş, paresthesia, birînên lingan, hipesthesia, neuralgia, windakirina hişmendiyê.
Ji pergala cardiovascular: êşa peripheral, hîpertansiyonê (hîpertansiyonê arterial), kêmasiya dil, tachycardia.
Ji mêjiyê gastrointestinal: êşa abdominal, dyspepsia, diyarde, qirêjî, konstipation, vereşîn, bilxurî, tengasiya tîrêjê, perforasyonê zerarên zikê, gastrîtora hemorrajîk, xwîna gastrointestinal.
Li ser perçê mêjî û birînên bilbilê: zêdebûna çalakiya transaminases hepatîk, hyperbilirubinemia, hepatît, steatosis ya kezebê.
Ji pergala xwînê: thrombocytopenia, anemia (aplastic an hypochromic), agranulocytosis, granulocytopenia, leukocytosis, leukopenia, neutropenia.
Ji pergala koagulationê ya xwînê: nîskên xwînê, xwînrijandina gastrointestinal, hemarthrosis, xwînrijandin ji birîna mîzê, hemoptîza, hemorrajiya intracranial, xwînrêjiya retroperitoneal, xwînrijandin ji birînek postoperative, hemorraşî di çavê de, hemotorax, hemorraşîya pulmonary, purpura alerjî, trombocytopenic.
Ji pergala lemlatek-muskulatî: êşa piştê, arthrosis, arthrosis.
Ji hêla pergala nervê ya navendî ve: depresyonê
Ji pergala respirasyonê: ziravbûna tîrêjê ya tîrêjê ya jorîn, tînbûna tîrêjê, rhinitis, bronchitis, kezeb, pneumonia, sinusitis.
Aliyê çerm: rash, itching, eczema, ulsers çerm, dermatitis bullous, rash erythematous, rash maculopapular, urticaria.
Ji organên hişmend: cataract, conjunctivitis.
Ji pergala genitourinary: enfeksiyonê ya urînê, cystitis, hypermenorrhea, bûyerên dûrkirî yên sindroma hemolîtîk uremîk û nefropatiya membranê.
Reaksiyonên alerjîk: dozên veqetandî yên reaksiyonên hîpertansiyonê (angioedema, bronchospasm, anaphylaxis).

Rêbernameyên taybetî yên ji bo bikaranîna narkotîkê Zilt

Li nexweşên bi enfeksiyonê myocardial, nayê pêşniyar kirin ku di çend rojên yekem de piştî êrîşek dil dest bi dermanê bi Clopidogrel re bikin. Clopidogrel dirêjkirina xwînê zêde dike. Divê derman bi hişyariyê li nexweşên bi zêdebûna xetereya xwînê ji ber trawmayê, destwerdanên kiryar an jî rewşên din ên patholojîkî, û her weha di nexweşên bi meyla xwînê re (xwînrijandina gastrointestinal, hemorrajiya çav) de were bikar anîn. Divê dermankirina Clopidogrel bi kêmî 7 rojan berî navgîniya navgîniya destwerdanê ya plankirî (tevî pêvajoyên diranan) were paşve xistin.
Divê nexweşan hişyar bikin ku di dema dermankirinê de bi klopidogrel, xetera xwînê zêde dibe û ew xwînrêjî ji demên normal dirêjtir e, û dûv re bixweber rawestin. Bi kêmbûnên hûrgelan (di dema şilandinê) an birînên malê yên din de, bi gelemperî tedbîrên taybetî yên ji bo rawestandina xwînê ne hewce ne. Di bûyera qutbûn û birîndarên girîng de, şêwirmendiyek bijîjkî ya lezgîn pêwîst e.
Ji ber ezmûna kêmbûyî ya bi clopidogrel di nexweşên bi karûbarê rengek kêmbûn, di karanîna dermanê de divê ku hişyar be.
Bi binpêkirina girîng a fonksiyonê ya kezebê, xetera xwînê zêde dibe, ji ber vê yekê, di van nexweşan de, divê clopidogrel bi hişyariyê were bikar anîn.
Ewlekarî û bandora clopidogrel di zarok û mezinan de di bin 18 saliyê de nehatiye damezrandin, ji ber vê yekê, derman ji bo nexweşên vê koma temenî nayê derman kirin.
Ji ber kêmbûna daneyan, Clopidogrel ji bo karanîna di dema ducaniyê û laktasyonê de nayê pêşniyar kirin.
Derman dikare bandorê li rewşa derûnî bike, ya ku bi qelsbûna bala xwe ve dibe, hêdîbûnek li reaksiyonên derûnî (psîkomotor) û dibe ku di dema ajotina wesayîtan û xebata bi mekanîzmayên potansiyel ên xeternak de hişyar be.

Têkiliyên derman Zilt

Ji ber zêdebûna xetera xwînê, bikaranîna yekser a clopidogrel û warfarin nayê pêşniyar kirin. Bi karanîna yekser a clopidogrel re bi heparin an jî organên din ên trombolîtîk, xetera xwînê dikare zêde bibe, ji ber vê yekê bikaranîna hevbeş a van dermanan bi hişyariyê hewce dike. Bikaranîna yekser a clopidogrel û NSAIDs xetera çalakiya ulcerogenic û pêşveçûna xwînê ji uls zêde dike, ji ber vê yekê karanîna clopidogrel bi NSAIDs re hişyar dike.
Bi karanîna yekser a clopidogrel re bi atenolol, nifedipine, digoxin, fenobarbital, cimetidine, estrogjen an theophylline, ti têkiliyek klînîkî ya girîng nehat zanîn. Ev delîl li ser ewlehiya karanîna yekser a klopidogrel bi fenîtoin û tobutamide re heye.
Antacîd bandor li ser zexskirina clopidogrel nake.

Dozandina zêde ya derman Zilt, nîşan û dermankirinê

1 doza zêdebûna dozê ya clopidogrel tê diyarkirin dema ku jinek 34 salî bi mebesta xwekuştinê 1050 mg (14 tablet) kloopidogrel kişand. Wereu nîşaneyên zêdedoz an tevlihevî nebûn, tedawiyek taybetî ne hate kirin.
Piştî wergirtina dilxwazên tendurist, 600 mg clopidogrel ti bandorên aliyî nedaye (ji xeynî zêdebûna ji bo xwînrijandinê 1,7 caran).
Antidotek taybetî tune. Bandorên clopidogrel bi veguhastina girseya plakotê ve têne derxistin.

Dosage form:

1 tabloya bihevra tê de hene:

bingeh: materyalê çalak: clopidogrel hydrosulfate 97.875 mg, wekî Clopidogrel 75,000 mg, tête hesibandin, xerîdar: laktoz, 108.125 mg anhydrous, hucreyê mîkrokristînîn 30.00 mg, nîskê pregelatinized 12.00 mg, macrogol 6000 8.00 mg, rûnê castor, 4.00 mg hydrogenated,

gule: hypromellose 6av 5,60 mg, titoksîdê titanium (E171) 1.46 mg, talc 0.50 mg, oxide hesinê rengîn sor (E 172) 0.04 mg, propilen glykol 0.40 mg.

Tabletên dorpêçê, piçûk biconvex, ku bi hevzayendê fîlimê rengîn ve hatî girêdan.

* Dîtina xaçerê: bi girsa zirav a spî an hema hema spî, bi kincê fîlimê fîlim.

Pharmacodynamics:

Clopidogrel hilberînek e, ku yek ji metabolîteyên çalak ê ku ji wan re amatorê tevlêbûna trombêlê ye. Metabolîtaya çalak a klopidogrel bi selekdarî girêdanê asteng dike
adenosine diphosphate (ADP) bi P2Y_I2 receptorên trombîleyê û piştre aktîvkirina ADP-navberî ya tevliheviya glycoprotein GPIIb / IIIa, ku rê li ber tevnebûna kombûna trombîleyê vedike.

Berdestkirina tevnekariya trombîlan nerazî ye û li seranserê serdema jiyanê ya hucreyan berdewam dike (nêzîkî 7-10 roj), ji ber vê yekê, rêjeya sererastkirina fonksiyonê ya plakaya normal normal li gorî rêjeya nûvekirina wan. Tevlêbûna trombîlan a ku ji hêla agonîstanên din ve ji ADP-ê ve têne asteng kirin jî ji ber astengkirina zêdebûna çalak a trombîleyê ji hêla ADP ve ve tê asteng kirin.

Metabîtaya çalak a çalak bi çalakiya isoenzymên CYP450 pêk tê, ku hin ji wan di polimorfîzmê de cûdabûn an jî dibe ku ji hêla dermanên din ve bêne asteng kirin, ji ber vê yekê, ne hemî nexweş hene ku mîqdara tevliheviya plakatê tam heye.

Di dermankirina bi klopidogrelê de ku bi rojek 75 mg bi roj ve ji dermanê yekemîn ve tê dermankirin, têkçûnek girîng a komplîkasyona trombolê-ADP-ê heye, ku hêdî hêdî di nav 3-7 rojan de zêde dibe û dûv re digihîje astek domdar (piştî gihîştina bihevsengiyê). Di rewşa hevsengiyê de, asta astengbûna tevlêkirina trombêl dema ku bi karanîna clopidogrel li dozek 75 mg di rojê de tê bikar anîn, bi gelemperî, ji 40% ber% 60 e. Piştî ku rawestandina clopidogrel, kombûna trombîleyan û dema xwînê hêdî hêdî vegeriya nirxên xwe yên destpêkê, bi navînî, zêdetirî 5 rojan.
Clopidogrel dikare pêşveçûna tevliheviyên atherothrombotic li nexweşên bi vîrusên atherosclerotic ve li her deverê, nemaze yên bi artêşên cerebral, koronary an periferîkî re dibe asteng.

Pharmacokinetics:

Piştî rêveberiyek devkî ya yek û dubare bi dozek 75 mg di rojê de
clopidogrel bi lez tê hildan. Nirxên navînî ya tevna berbiçav (C_m_ah) di plasma xwînê de clopidogrel nayê guhertin (2.2-2.5 ng / ml piştî şilkirina yek dozê ya 75 mg) piştî nêzî 45 hûrdem têne bidestxistin. Li gorî vekolînek derçûna gurçikê ya li ser metabolîtên klopidogrel, rêjeya pizirandinê nêzîkê% 50 e.

Clopidogrel û metabolîta wê ya tevgera bingehîn a ku di plazma xwînê de dişoxilîne re vedihewîne di bin şert û mercan de bi proteînên plazma mirovan re in vitro (Bi rêzdarî 98% û 94%). Ev girêdan di cûrbecûr rehbûnan de bêhnxweş e.

Clopidogrel çalak di metabolê de metabolîzmayî dike. Di şertan de in vitro û in vivo
clopidogrel bi du awayan tête metabolîzekirin: Ya yekem bi navgîniya esteraziyê ve tê rêve kirin û bi avakirina metabolîzma neaktîf a hîdrolîzasyonê rêve dibe - derziyek ji acîdê karboksîlîk (85% ji metabolîtên belavkirî), û ya din ji hêla isoenzymesên cuda yên cîtochrome P450 ve tête katalîzekirin. Di destpêkê de
clopidogrel veguherînek wekî navberek metabolî - 2-oxo-clopidogrel. Metabolîzma paşê ya 2-oxo-clopidogrel dibe sedema avakirina metabolê çalak a klopidogrel - derpîvek a tîlo ya klopidogrel. In vitro, ev rê ji hêla isoenzymes CYP3A4, CYP2C19, CYP1A2 û CYP2B6 ve tête navîn. Metabîlîtasyona thiolê ya klopidogrel di bin şert û mercan de veqetandî in vitro, zû û nerast bi danûstendinên trombolan re têkilî dike, tevhevkirina wan asteng dike.

Bi_m_ah metabolîzma çalak a di plazma xwînê de piştî girtina dozek barkirinê (300 mg) clopidogrel du carî ji C zêdetir e_m_ah piştî 4 rojan karanîna klopidogrel di dozek domdar de (75 mg / roj). Bi_m_ah di plazma xwînê de piştî ku derman derman digire hema 30-60 hûrdem tête bidestxistin.

Piştî vexwendina 14 clopidogrel bi nîşana C, nêzîkê 50% ji tevahiya radyoaktîvîtiyê ji hêla gurçikê û bi qasî 46% ji hêla zikê ve di hundurê 120 demjimêran de piştî dakêşanê tê derxistin. Piştî ku yek rêveberiya devkî ya clopidogrel li dozek 75 mg, nîv-jiyan (T_1/2) bi qasî 6 demjimêran e.T_1/2 metabolîzma neaktîf a bingehîn a ku di plasma xwînê de belav dibe piştî karanîna yek û dubare 8 demjimêran e.

The isoenzyme CYP2C19 beşdarî damezrandina hem metabolîtek çalak û hem jî metabolîtek navber - 2-oxo-clopidogrel pêk tê. Bandora pharmacokinetics û antiplatelet a metabolîzma klopidogrelê ya çalak, û hem jî encamên nirxandina tevnekariya trombîla di bin şertên ex vivo de, li gorî genotipê ya isoenzyma CYP2C19 ve girêdayî ye.

Allelê CYP2C19 * 1 genê isoenzyme têkildarî metabolîzmayê bi tevahî fonksiyonel re têkildar e, dema ku allelên CYP2C19 * 2 û CYP2C19 * 3 genên isoenzyme ne-fonksiyonel in. Allelên CYP2C19 * 2 û CYP2C19 * 3 genên isoenzyme ji ber kêmbûna metabolîzmê di piraniya nûnerên nîgarên Qefqoidî (85%) û Mongoloid (99%) berpirsiyar in. Allelên din ên bi kêmbûn an kêmbûna metabolîzmê ve kêm kêm hevpar in û tê de ne, lê tixûbdar nabin, alelên CYP2C19 * 4, * 5, * 6, * 7 û * 8 genên isoenzyme.

Nexweşên ku bi çalakiya isoenzyme ya CYP2C19 kêm heye, pêdivî ye ku du alelên fonksiyonê yên ku li jor hatine windakirin bi fonksiyonê winda bibin. Li gorî lêkolînên hatine weşandin, dûrahiya genotipên bi çalakiya kêm a isoenzyma CYP2C19, ku bi kêmbûna metabolîzma re, digelhev heye, di nûnerên nijada Qefqoxîdî de,% 2 di mirovên nijada Negroid û% 14 di mirovên nijada Mongoloid de ne. Tiştên testê hene da ku hûn genotype ya isoenzyme CYP2C19 diyar bikin. Li gorî lêkolîn û meta-analîzê, ku di nav de kesên bi isoenzyma CYP2C19 pir çalak, pir, navîn û kêm heye, cûdahiyek girîng di vesazkirina metabolê ya çalak û asta navînî ya fînansêgirtina tevlihevkirina trombotîpê ya ADP-ê de di nav dilxwazên xwedan çalakiya isoenzyme ya pir zêde, bilind û navîn de CYP2C19 bêçare bû. Di nav dilxwazên bi çalakiya kêm a vê isoenzyme de, rîska zêdebûna metabolê çalak li gorî kesên dilxwaz bi çalakiya bilind a isoenzyme CYP2C19 kêm bû.

Dema ku clopidogrel di dozên 600 mg de, doza barkirinê / 150 mg parastina domanê (600 mg / 150 mg) di nexweşên bi metabolîzma kêm de tê bikar anîn, xuyangkirina metabolê çalak digel rêjeya dermankirina 300 mg / 75 mg zêde bû. Wekî din, asta astengkirina tevlêkirina trombêlên bi heman rengî di komên nexweşan de bi çalakiya bilind a wergirtina isoenzyona CYP2C19 e
clopidogrel li gorî pîvana 300 mg / 75 mg. Lêbelê, rêjeya dosageê ya klopidogrel di komek nexweşan de ku bi çalakiya kêm a isoenzyona CYP2C19 re nehatiye destnîşankirin di lêkolînên ku ji encama lêkolîna encamên klînîkî de têne destnîşankirin. Di ceribandinên klînîkî yên ku heta nuha hatine meşandin de mezinahiya nimûneyê ya têr heye da ku cûdahiyên di encama klînîkî de li nexweşên ku bi çalakiya isoenzyme ya kêm CYP2C19 ne tespît bikin.

Pharmacokinetics ji komên nexweşên taybetî

Dermanxaneya metabolîzma çalak a klopidogrel a di komên taybetî yên nexweşan de (nexweşên pîr, zarok, nexweşên bi fonksiyonê renal û hepatîk veqetandî) nehatiye lêkolîn kirin.

Nexweşên pîr

Fonksiyonê gurçikê ya giran

Piştî karanîna dubare ya clopidogrel bi dozek 75 mg per roj di nexweşên bi kêmbûna gurçikê ya giran (CC 5-15 ml / min), asta sekinandina tevnekariya trombîpên ADP-ê sedema 25% kêmtir e di nav dilxwazên saxlem de. Lêbelê, pîvana dirêjbûna dema xwîna xwînê bi heman rengî di nav dilxwazên tendurist ên ku werdigirt de bi heman rengî bû
clopidogrel bi dozek 75 mg per roj.

Fonksiyonê kezebê xirabbûyî

Contraindications

- Hîpertansiyonê li hember clopidogrel an jî hebên ku derman çêkirine,

- xetimîna kezebê ya giran,

- xwîna akût, wek xwîna ku ji ulcer peptîk an ji hemorrajiya intracranial,

- kêmbûna lactase, intolerance lactose, sindroma malabsorption glukoz-galactose,

- ducanî û heyama şîrê dayikê,

- Zarokên di bin 18 saliyê de (ewlehî û bandorkeriyê nehatiye damezrandin).

Bi baldarî:

- Fonksiyona kezebê ya nermîner nermalava bi predisînokek xwînê re (ezmûna bi sînor)

- fonksiyonê renal hilweşandî (ezmûna bi sînor)

- şertên patholojîk ên ku xetera xwînê zêde dike (tevî travma, nişdarî (binihêrin "Beşa" Rêbernameyên taybetî ")),

- nexweşiyên di nav wan de pêşbîniyek heye ku ji pêşveçûna xwînê re (bi taybetî gastrointestinal û intraocular),

- Bikaranîna hevdemî bi dermanên dijî-jînenîgarî yên ne-steroîder (NSAIDs), di nav de fînansekerên cyclooxygenase-2 (COX-2),

- Bikaranîna hevdem a vebirînerên warfarin, heparin an glycoprotein IIb / IIIa,

- nexweşên ku bi çalakiya kêm a isoenzyma CYP2C19 (dema ku di dozên pêşniyazkirî de clopidogrel têne bikar anîn, metabolîzma kêm ya çalak a klopidogrel pêk tê ava kirin û bandora antiplatelet ya wê kêm diyar be, ji ber vê yekê, dema ku di nav ducên pêşniyazkirî de ji bo sindroma koronary akût an destwerdana perkutîn li arteryonên koronaryal tê bikar anîn), dibe ku dilopek dil hebe. ji nexweşên ku bi çalakiya normal ya isoenzyme CYP2C19) bilind e,

hestiyariya ji thienopyridinesên din re (mînak.
ticlopidine, prasugrel) (binihêrin beşa "Rêbernameyên taybetî").

Ducanbûn û ducanî:

Ji ber ku daneyên klînîkî li ser karanîna klopidogrel di dema ducaniyê de tune, derman ji bo karanîna di dema ducaniyê de nayê pêşniyar kirin. Xebatên heywanan bandorek neyînî ya rasterast an neyekser li ser ducaniyê, pêşkeftina embryo / fetusê, qursa kedê an pêşveçûna paşnaveş eşkere nekiriye.

Lêkolînên heywanan destnîşan kir ku
clopidogrel û / an jî metabolîtên wê di nav şîrê dayikê de têne derxistin. Ji ber vê yekê, heke pêwîst be, dermankirinê
clopidogrel om pêşniyaz kir ku şîrê dayikê rawestînin.

Dosage û rêveberî

Di hundurê de, bêyî ku ji vexwarinê xwarinê, rojek carekê.

Xort û nexweşên pîr bi çalakiya normal a isoenzyme ya CYP2C19

Enfeksiyonê myocardial, stûyê ishemîk, an nexweşî oklasasyona arterialî ya periyodîk tê qewirandin.

Zilt® bi rojekî 75 mg (1 tablet) bi dozek ve tê girtin.

Sindroma koronare ya pizar bê bilindbûna beşa ST (angîna bêstengî an infarka miokardî bêyî pêla Q

Sindroma koroner a akût bi bilindbûna beşa ST (enfeksiyona miokardî ya akût) bi dermankirina narkotîkê û îhtîmala terapiya thrombolytîk, bi hevra digel acid acetylsalicylic.

Fibrillation atrial (fibrillation atrial)

Heke nexweş nexweş ducaya duyemîn winda kir:

- heke piştî 12 demjimêran kêmtir ji dozê din derneketin, divê hûn yekser doza winda ya Zilt® bigirin û dûv re jî di wextê gelemperî de doza duyem bigirin,

- heke zêdetirî 12 demjimêran piştî şopandina dozê din derbas bûye, hingê divê dozê din di wextê gelemperî de were girtin, di heman demê de divê dozê ducar nebe.

Xort û nexweşên pîr ku bi kêmasiya genetîkî ve girêdayî ya isoenzyma CYP2C19 e

Komên nexweşên taybetî

Nexweşên pîr

Fonksiyonê gurçikê ya giran

Piştî karanîna dubare ya clopidogrel bi dozek 75 mg per roj di nexweşên bi kêmbûna gurçikê ya giran (CC 5-15 ml / min), asta sekinandina tevnekariya trombîpên ADP-ê sedema 25% kêmtir e di nav dilxwazên saxlem de. Lêbelê, pîvana dirêjbûna dema xwîna xwînê bi heman rengî di nav dilxwazên tendurist ên ku werdigirt de bi heman rengî bû
clopidogrel bi dozek 75 mg per roj. Toledana derman li hemû nexweşan baş bû. Fonksiyonê kezebê xirabbûyî

Bandora alî

Ewlekariya clopidogrel li nexweşên ku 1 sal an zêdetir terapiya clopidogrel wergirtine vekolîn hate kirin. Ewlekariya clopidogrel bi dozek 75 mg di rojê de bi ya ku bi karanîna acetylsalicylic acid re di dozek 325 mg per roj de, bêyî ku ji temenê, zayend û nijada be, bihevra berhev bû. Li ser ceribandinên negatîf ên di ceribandinên klînîkî de têne navnîş kirin. Wekî din, raportên spontan ên reaksiyonên neyînî têne destnîşan kirin.

Di lêkolînên klînîkî û çavdêriya paşîn-kirrûbirra de, clopidogrel bi gelemperî pêşveçûna xwînê ragihand, bi taybetî di mehê yekem a dermankirinê de.

Ragihandina hebûna bandorên alî yên Rêxistina Tenduristiyê ya Cîhanê (WHO): pir caran? 1/10, pir caran ji? 1/100 ta 1/10000 heya.

Form û pêkve berde

Forma dozê - tabletên bi fîlimê vegirtî: dorpêç, piçûktir biconvex, şil, bingeha tablet xwedan avahiyek hişk an hema hema spî ya spî ye (7 li blisters, di pêlavên kartonê de 2, 4 an 12 blisters).

Bûyera çalak a clopidogrel hîdrosulfate ye, di 1 tabloyê de - 97.875 mg, an clopidogrel - 75 mg.

Parzûnên alîkar: selucê mîkroklastîn, laktozê bêhêz, stûyê pregelatinized, rûnê castor a hîdrojenkirî, macrogol 6000.

Berhevoka koka fîlimê: propilen glycol, hypromellose 6cp, talc, titanium dioxide (E171), oxide hesin ya sor a sor (E172).

Hilberîner û bihayê

Pargîdaniya dermanî li Rûsyayê bi hilberîna dermanê Zilt ve mijûl bû KRKA. Di heman demê de, li ser bazara navxweyî, carinan hûn dikarin dermanek importandî ya ku ji Slovenia tê peyda kirin bibînin.

Ew "Zilt" e, mixabin, biha. Bihayê vê dermanê, di serî de, bi hêjmara blisters ku di fûrek ve hatî kişandin de girêdayî ye. Mînakî, 14 tabletên vê hilberê li gorî 500% 600 r, li gorî pêvekêşker ve girêdayî ye. Ji bo 12 blisters, hûn ê hewce ne ku ji 2000 p-ê zêdetir bidin. Di her rewşê de, vê dermanê tenê di dermanxaneyê de bi dermanan ve tê belav kirin.

Actionalakiya dermanan

Li cîhê zirarê vaskulê di laşê mirovan de, hêj plakatan her dem dest bi çêjkirinê dike. Di heman demê de, ew bi hevûdu re hevûdu radikirin û tûzikan digirin. Ev pêvajoyê bi damezirandina mestikek xwînê bi dawî dibe.

Dermanê "Zilt", rêwerzên karanîna ku pir hêsan e, dest pê dike ku bi rengek berbiçav li ser nexweşê tevbigere - bi qasî 30 hûrdem piştî rêveberiyê. Dema ku ew dikeve laşê mirovî de, mîtînga tevlîhevkirina plûksê dibe. Bi karanîna birêkûpêk a vê dermanê piştî nêzê 4-7 rojan, bandora dermankirina herî zêde tê de.

Hundirîna dermanê vê dermanê di laş de çend demjimêran piştî rêveberiyê pêk tê. Digel vê yekê, naveroka wê di xwînê de jî di vê heyamê de bi gelemperî pir kêm e.

Derman ji hêla laş ve ji hêla gurçikê ve û kêzikan ve tê derxistin. Nîv-jiyana piştî yek dozek bi qasî 6-8 demjimêran e.

Derman "Zilt": rêbername ji bo karanîna

Ev derman heye, wekî ku ji berê de, tenê di forma tabloyan de tête peyda kirin. Li gorî vê yekê, ew wê bi taybetî bi devkî digirin. Tabletên vexwarinê 75 mg "Zilt" ji bo karanîna hem destûrê dide hev, hem jî piştî an dema wê. Rêbazên kişandina vê dermanê bi nexweşiya taybetî ve girêdayî ye.

Nexweşek ku bi enfeksiyonê miokardî ye bi gelemperî yek tabloyek tête rojê 75 mg tête diyar kirin. Dozên heman derman ji bo nexweşên bi qezaya cerebrovaskal a ishemîkî û oklasiyonê arterîkî têne diyar kirin. Di vê rewşê de, ji bo nexweşên bi enfeksiyonê myokardial, ev derman dikare di navberê de ji 1 heta 35 rojên pêşkeftina nexweşiyê were derman kirin. Nexweşên bi êşa ishemîkî "Zilt" bi gelemperî ji 7 rojan heta şeş mehan têne derman kirin.

Di sindroma koroner de bi zêdebûna beşa ST, ev derman di heman demê de rojek 75 mg jî tê derman kirin. Lê di vê rewşê de, nexweş berê li ser aspirîn û thrombolytics yekdestê lêdana barkirinê digire.

Li sindroma koroner bêyî bilindbûna ST, rêzikek dermanê piçûktir tête bikar anîn. Di vê rewşê de, derman bi gelemperî wekî jêrîn tête girtin:

carekê dozek barkirinê ya 300 mg vexwe

dermanê rojane bi 1 tabletî ve bi roj bavêjin.

Wekî din, di hevgirtina bi dermanê bi aspirin re di hêjeya 75-325 mg de, divê dermanê rojane ya Zilt 100 mg be. Bi vê rejîmê re, bandora herî zêde di nexweşan de bi gelemperî piştî sê mehan tê dîtin. Kursa dermankirinê bi piranî 12 meh e.

Tedawiyek wiha di pir rewşan de tenê li cem nexweşên mezinan di bin 75 salî de tê derman kirin.

Rêbernameya ji bo bikaranîna narkotîkê "Zilt": Contraindications

Ji bo mezinên di bin 18 saliya xwe de, "Zilt" ji bo pêşîgirtina tromboz nehatiye derman kirin. Di heman demê de nayê pêşniyar kirin ku vê dermanê jina lactîkî û ducanî bistînin. Clopidogrel gengaz e ku, di nav de, têkeve şîrê şîrê.

Bê guman, hûn nekarin vê dermanê û wan mirovên ku dikarin reaksiyonek alerjîk li ser yek ji pêkhatên wê re pêşve bibin bigirin. Contraindications to use of "Zilt" in:

Li gorî amûrên karanîna, divê "Zilt" digel hebûna pirsgirêkên wekî:

zexta ji thienopyridines re,

çalakiya kêm a CYP2C19,

fonksiyona kêmbûna kezeb û gurçikê,

nexweşiyên di nav de xwîna xwînê gengaz e,

operasyonên tibbî û birîndarên ku dikarin bibin sedema xwînê.

Peywendî

Wekî din, bi hişyariyê divê were girtin, li gorî rêwerzên karanîna, "Zilt" 75 mg bi hevdemî bi navgînên weha re:

Heman tişt li ser dermankirina tevlihev bi dermanên zerafetê yên Zilt û ne-steroîdal pêk tê.

Bandora kişandina vê dermanê dibe ku heke nexweş bi dermankirinê bi kar aniye:

"Ticlopidine" û hin dermanên din.

Divê nexweş çi zanibin

Nexweşên ku Zilt digirin divê bê guman li gorî pêşniyarên jêrîn bicîh bikin:

Pêdivî ye ku bûyerên herêmîbûnê an bêbextiya xwînrêjiyê ji doktor re bêne ragihandin,

heke têkilî were dayin divê diran û bijîjkan di derheqê qursa dermankirina Zilt de agahdar bibin.

Effectsi bandorên aliyê çêdibe

Mîna her dermanek din, Zilt dikare li laşê nexweşê bandorek neyînî hebe. Bi piranî, dema ku qursek bi karanîna vê dermanê re derbas dibe, bandorên jêrîn li nexweşan têne dîtin:

êşa aborî û xurmê,

Car carinan, kesên ku vê dermanê digirin dibe ku xwe diyar bikin jî:

itching an purpura

hemorjî di çavan de,

Di testên xwînê yên laboratîfê de, kêmbûnek di hejmarên trombêlê û neutrofîlan de carinan carinan di nexweşan de dikare were tesbît kirin.

Ji ber vê yekê, ji vê dermanê gelek bandorên neyînî hene. Ji ber vê yekê, fermanên ji bo karanîna "Zilt" 75 mg divê bêyî nerast kirin. Pir zêde dermanên vê dermanê, bê guman, nayê toler kirin. Heke nexweş ji nişkê ve ji bîr bike ku roja yekê hilde, hingê vexwarinê ducanek di roja din de li tu rewşê nayê pêşniyar kirin.

Li gorî amûrên karanîna, dê tabletên Zilt, wekî her kesê din, heke hûn ji her pêkhatekên wan re alerjî bimînin neyê vexwarin. Nerazîbûnên wiha dema ku vê narkotîkê bikar tînin kêm in. Lê carinan alerjî di nexweşên ku bi karanîna vê dermanê re derman dibin, hîn jî dikare were dîtin. Reaksiyonên herî gelemperî ev in:

berbiçavkirina thienopyridines.

Di rewşa overdose de çi bikin

Bikaranîna dermanê bi binpêkirina rêwerzên karanîna "Zilt" ve dibe sedema pirsgirêkên weha:

xwîna cewherê cûda,

bi dirêjahiya xwînê re zêdebûn.

Dermanên ji bo dermanên overdozê bi vê dermanê re nîşanek e. Nexweşan bi gelemperî bi girseya trombîtê têne veguheztin.

Analogên dermanê

Ew "Zilt" dibe, wekî ku ji berê de jî, pir biha ye. Ji ber vê yekê, gelek nexweşan, bê guman, bala xwe didin ka kîjan dermanê erzan dikare bi cîh bike eger ev pêdivî bimîne.

Navdêrên narkotîkê "Zilt" ji bo nimûne:

Hemî van dirav di berhevoka wan de xwedan heman madeyê çalak e ku Zilt e. Heke bixwaze, ev derman dikare di her kêliyê de bi yek ji analogên li ser navnîşê re bêne cih. Rêbernameyên ji bo karanîna bi Zilt re û synonymsên wê hema hema yek in. Van dermanan mestirbûna xwînê bi rengek bi bandor kêm dike. Lêbelê, hîna destûr tê dayîn ku Zîl li ser yek ji van analogan biguhezîne tenê piştî şêwirmendiya pêşîn bi bijîşk.

Generics "Zilt" dermanên "Clopidogrel" (mesrefa 190 pc ji bo 14 pcs) û "Clopidogrel Richter" (292 p.).

Analogên vê dermanê, her weha pêşîlêgirtina xwîna xwînê jî, wiha ne:

"Phenilin" ji bo nexweşan di 0.025-0.1 g 1-3 carê rojê tê diyar kirin. Nexweş dikarin Dicumarin di nav doseyan de ji 0.05 ber 0,1 g 2-3 caran di rojê de bigirin. Doktoran Heparin li ser nexweşên subkansiyonel, bi ser ve an intramuskulululî destnîşan dikin.

Di heman demê de, dermanê "Plavix" li ser analogên vê derman vedigire. "Zilt", rêwerzên karanîna ku me li jor nirxandin, di rastiyê de, jixwe ev bixweber dermanek erzan e. Gelek nexweşan, bi têra xwe fêde tê dayîn, tête pêşniyar kirin ku ji bo pêşîgirtina trombozê Plavix hilbijêrin. Di warê efektîviyê de, Zilt ji vê dermanê brandedkirî piçûktir e.

Şertên hilanînê

Bê guman, ji bo pêşîgirtina li ser birînên xwînê bigire divê dermanê bêkêmasî ya "Zilt" nemîne. Tête pêşniyar kirin ku vê dermanê li germahiya heta +25 ° C tomar bike. Ango, di havînê de xwestin ku van tabloyan di sarincokê de werin danîn. Lifeerta dirêjkirinê ya dermanê di pakêta sekinandî de 3 sal e.

Lêkolînên di derbarê dermankirina ji nexweşan re

Nexweşan di derbarê vê dermanê de nerînek pir baş heye. Nexweş bi avantajên wê ve girêdayî ne:

nebûna bandorên neyînî li ser zikê.

Ev derman bi xwînê dil dike, li gorî piraniya nexweşan, ji heman aspirin pir çêtir e. Ango, rîska êrişek dil ya dubare an şikestin dema ku bi hişkî li gorî rêwerzên karanîna, Zilt tê bikaranîn, nirxandinên ku di vê derbarê de bi rastî tenê baş in, bi girîngî kêm dibin.

Hin kêmasiyên vê dermanê, nexweşan difikirin:

ne pir pakijandin.

Attacksrişên dil û şikandin, bê guman, di mirovên navîn de çêdibe. Lê ji her dem wêdetir, ne kal, hîn jî kal bi vî pirsgirêkê re rû bi rû ne. Of bê guman, kirîna dermanek teqawidbûyî ya wusa bi gelemperî dijwar e.

Tabloyên Zilt di pêlikan re têne pak kirin ku bixwejî di destan de radibin. Dibe ku hilberîner bi vî rengî dixwest ku rojane karanîna vê dermanê hêsantir bike. Lêbelê, li gorî piraniya nexweşan, dê pir çêtir be ku van hebên li blistên bihêztir li ser xeta rupture berdan.

Neçareseriyek din a dermanê Zilt ev e ku pir nexweş jê difikirin ku ew li ser kezebê xwedî bandorek berbiçav e. Piraniya nexweşan pêşniyar dikin ku vê dermanê bi taybetî di bin çavdêriya bijîşkek de bigirin.

Doxtoran li ser derman çi difikirin

Doktor bi xwe jî Zîlît ji bo kêmkirina hevrikê xwînê rêyek baş dibînin. Plusên vê dermanê, bijîjkan di serî de ji rastiya ku ew ji hêla pir nexweşan ve baş têne tewandin baş vedigire. Li gorî nirxandinan, di dema karanîna wê de hemorrra pir rind e.

Bingeha delîlan di warê ewlehî û bandora vê dermanê de, ku pir bijîşk dibînin, pir baş e. Lêbelê, ew bawer dikin ku derman di her rewşê de pir ciddî ye. Doktor bixwe pêşniyar dikin ku bi karanîna wê re derman nekin.

Rêbernameya ji bo kar Zilt: rê û dosage

Tabletan bi devkî têne girtin, bêyî ku xwarin.

Dosya pêşniyar kirin ji bo nexweşên bi çalakiya normal a isoenzyme CYP2C19, tevî nexweşên pîr:

Enfeksiyonê myocardial, stûyê iskemîk an nexweşiya oklasiyonê ya arterialiya periyodîk a ku hat tespîtkirin: 75 mg rojê carekê,
Sindroma koroner a pizar bê bilindbûna beşa ST (angîna bêserûber û pişesaziya myocardial bêyî pêlûkê Q): Dozê barkirinê - carekê 300 mg, dûv re 75 mg carekê di rojê de bi hevra digel acetylsalicylic acid li ber dozek 75-325 mg rojê. Dema ku dermanan tête çêkirin, divê mirov ji bîr neke ku dozên acetylsalicylic acîdê jor 100 mg bi rîskek mezin a xwînê ve girêdayî ne. Bandora dermankirinê di meha 3-ê ya dermankirinê de pêk tê, ji bo encamên çêtir, tê pêşniyar kirin ku heta 12 mehan karanîna klopidogrel berdewam bikin,
Enfeksiyona miokardî ya akût (sindroma koroner ya akût bi bilindbûna dabeşeya ST): yek dozek barkirinê, wê hingê 75 mg carekê di rojê de bi hevra an bêyî acetylsalicylic acid û thrombolytics. Ew nayê pêşniyar kirin ku dermanên barkirinê di dermankirina nexweşên ku ji 75 salî mezintir in bikar bînin. Dema ku yekem nîşanên nexweşî xuya dibin û divê herî kêm 4 hefte berdewam bikin, divê dermankirin dest pê bike,
Fibrillation atrial (fibrillation atrial): 75 mg carekê rojane bi hevra digel acid acetylsalicylic bi hevokî di dozek 75-100mg rojê de.

Tête pêşniyar kirin ku tabletan di heman demê de bavêjin, heke hûn ji kêmtirî 12 demjimêran dereng maye, divê hûn ducaya bêrîkirî û ya dî di wextê asayî de bigirin, bi navgînek di navbera dozên ji 12 demjimêran zêdetir - Dozê din bêyî dubare kirin.

Di nexweşên ku bi kêmasiya genetîkî ya kêm a isoenzyma CYP2C19 dema girtina Zilt di dozên pêşniyazkirî de, pêkhatina metabolê çalak a klopidogrel kêm dibe û bandora wê antî-plaket kêmtir diyar dibe. Dozek çêtirîn ji bo nexweşên vê kategoriyê nehatiye damezrandin, bi gelemperî, derman di dozên bilind de bi yek dozek yek dozek barkirinê 600 mg û paşê 15050 carî carekê tê derman kirin.

Nexweşên pîr hewce ne hewceyê sererastkirina dozê.

Bandorên aliyê

Ji alîyê pergala kardiovaskulî: bi gelemperî - hematoma, pir kêm kêm - hypotension arterial, vasculitis,
Ji pergala hematopoietic: bi gelemperî - leukopenia, trombocytopenia, eosinophilia, kêm kêm neutropenia, tevî formên giran, anemia pir kêm kêm, anemia aplastîk, purpura trombocytopenîk (TTP), pancytopenia, trombocytopenia giran, agranococosis, aneman
Ji pergala digestive: bi gelemperî - êşa abdominal, xwîna gastrointestinal, diyarde, dyspepsia, bi gelemperî - qirêjî, vereşîn, kestbûn, gastrît, flatulence, ulsera stûyê û / an ulceya duodenal, kêm caran - hemorrajiya retroperitoneal, pir kêm - pancreatitis, xwîna retroperitoneal û gastrointestinal (tevî encamên fatal), kolît (tevî lîmfocîtîk), têkçûna giran a kezebê, hepatît, nexweşiyên fonksiyonê yên kezebê, stomatît,
Ji aliyekî pergala nervê: bi gelemperî - serêş, hemorrajiya intracranial (di nav de encama têkçûyî), bêhêzbûn, paresthesia, pir kêm kêm - tevlihevî, halucination,
Ji pergala lemlatekî ya lemlate: pir kêm - hemarthrosis, hemorrajiya masûlkan, arthritis, myalgia, arthralgia,
Ji pergala respirasyonê: bi gelemperî - şilavikên nokan, pir kêm - bronchospasm, xwînê ji tansiyonê (tansiyonê pulmonary, hemoptysis), pneumonitis interstitial,
Ji pergala genitourinary: pir caran - hematuria, pir kêm kêm - glomerulonephritis, zêdebûna berbiçav a kreatinîn ser,
Li ser çermê: bi gelemperî - hematoma subkutîn, bi gelemperî - xofbûna çerm, hişk, hemorrajiyên çerm (purpura), pir kêm kêm - dermatîkên bullous (sindroma Stevens-Johnson, nekolîsîzma tîrêjê ya kezebê, erythema multiforme), urticaria, rash erythematous, lichen planus, eczema
Ji organên hişmendiyê: bi gelemperî - hemorrajiyên retînal an conjunctival, kêm caran - vertigo, pir kêm kêm - patholojiyên tama,
Nîşaneyên laboratîf: bi gelemperî - kêmbûna hejmara trombêl û neutrofîlan, dirêjkirina dema xwînê,
Reaksiyonên alerjîk: pir kêm kêm - eczema, angioedema, reaksiyonên anaphylactoid, nexweşiya serayê, derheqê naskirî - rêşiya narkotîkê bi nîşanên sîstematîkî yên sindroma DRESS û eosinophilia, hestiyariya reaksiyonê ya cross-reaksiyonê ya ji thienopyridines, sindroma hîpertansiyonê ya derman-hanê,
Wekî din: bi gelemperî - xwîna xwînê li cîhê punk, pir kêm kêm - xwîna giran ji birîna derman, feqî.

Pêşînbûn û laktasyon

Li gorî rêwerzan, Zilt ji bo karanîna di dema ducaniyê de nayê pêşniyar kirin, ji ber ku di daneyên klînîkî de li ser karanîna klopidogrel li jinên ducanî tune daneyên klînîkî hene. Lêkolînên heywanan ti bandorên neyînî rasterast an nerasterê yên dermanê li ser ducaniyê, pêşveçûna fetusê, pitikek an pêşveçûna piştî zayînê ya pitikê eşkere nekir.

Di lêkolînên heywanan ên ceribandî de, hate dîtin ku clopidogrel û metabolîtên wê di nav şîrka mîzê de derbas dibin, ji ber vê yekê, ger hewce be ku Zîl di jinên xwedîkirinê de bikar bîne, divê şîrê dayikê were rawestandin.

Bi fonksiyonê vegirtina renal

Bi karanîna dubare ya Zilt re di dozek 75 mg rojane de li nexweşên bi fonksiyona girîn a tansiyonê ya girîn (zelaliya kreatînîn - 5-15 ml / min), asta tepeserkirina tevnekariya trombiyonê ji% 25 kêmtir e ji asta astengkirina tevnekariya trombiyonê li gorî dilxwazên saxlem. Lêbelê, dirêjkirina dema xwîna xwînê bi vî rengî di nav dilxwazên tendurist de yên ku derman bi dozek 75 mg di rojê de wergirtî de wisa bû. Bihuriya Zilt di hemî nexweşan de wekhev e.

Têkiliya dermanan

Ji ber metirsiya mezin a xwînê, nayê pêşniyar kirin ku derman bi hevdû re bi warfarin re derman bike, û dema ku bi heparîn û organên din ên trombolîtîk re were hev kirin, divê lênêrînek taybetî were girtin.

NSAIDs rîska ulsers û xwîna ulcerative di laşê gastrointestinal de zêde dike.

Têkiliyek girîng a klînîkî bi karanîna yek-yek re bi astengkerên atenolol, angiotensin-veguherîner (ACE) re, dermanên ku kolesterolê xwînê, digoxin, nifedipîn, fenobarbital, estrojen, cimetidine, teofylline kêm dikin, nehat dîtin.

Clopidogrel dibe ku bandora acetylsalicylic acid li ser tevlihevkirina trombîpên-kêşandî-kolagjen zêde bike. Têkiliya pharmacodynamic ya dermanê bi acetylsalicylic acid re xetera xwînê bilind dike, ji ber vê yekê karanîna vê kombînasyona tenê ji bo 1 salan ve gengaz e.

Germbûna clopidogrel bi bandorên antacîdan ve nayê bandor kirin.

Bi tevlihevkirina bi tolbutamide re, fenîtoin di asta plasma xwînê de asta mezinahiya wan zêde dike.

Analogên Zilt ev in: Lopirel, Clopidogrel, Clopidogrel-SZ, Plavix, Aggregal, Detromb, Cardutol, Clopidex, Clopilet, Listab 75, Deplatt-75, Cardogrel, Clopigrant, Lirta, Targetek, Plagril, Egithrombrel, Troken.

Serpêhatîyên di derbarê Zilt

Nexweşan bersivê baş didin dermanê, ne tenê bandora wê, lê di heman demê de nirxek pejirandî jî (li gorî hin hevpîşeyên giranbiha). Li gorî nêrînan, Zilt piştî êrişên dil û prosedurên stenting bandor e. Nexweşan çêtirbûnek di tenduristiya giştî de, rawestandina êrîşên angina, û her weha tunebûna tromboza arterial û vejen diyar kir.

Carinan nexweş ji gilêşê bandora alîyan (urticaria, tîrbûna giran) gilî dikin, lê heke hûn dermankirinê bidomînin, wê hingê piştî demek kurt, bandorên alîgirê yên nexwendî bi serê xwe winda dibin.

Zilt di dermanxaneyê de zîl

Heta roja îro, bihayên nêzîk ji bo Zilt di dermanxaneyan de wiha ne:

tabletên hevbeş ên fîlimê, 75 mg (14 parp. per pack) - 470-530 rûvî,
tabletên fîlimê, 75 mg (28 pcs. per pack) - 830-1200 rûvî,
tabletên bi fîlimên hevbeş, 75 mg (84 perçeyên per pakikê) - 1875-2030 rub.

Sazkirin

Piştî rêveberiyek devkî ya yekbûyî û dubare bi dozek 75 mg di rojê de, clopidogrel bi lez tê kişandin. Nirxên navîn ên zêdebûna pirtirîn a herî zêde (Cmax) ya clopidogrel ya nehezkirî di plasma xwînê de (2.2-2.5 ng / ml piştî vexwendina yek dozek yek 75 mg) piştî nêzî 45 hûrdem têne gihîştin. Li gorî vekolînek derçûna gurçikê ya li ser metabolîtên klopidogrel, rêjeya pizirandinê nêzîkê% 50 e.

Metabolîzm

Clopidogrel çalak di metabolê de metabolîzmayî dike. In vitro û in vivo, clopidogrel bi du awayan tête metabol kirin: Ya yekem bi navgîniya esterzayan ve tête navgîn kirin û bi avakirina metabolîzma neaktîf a hîdrolîzasyonê re rê vedibe - derziyek ji acîdê karboksilîk (85% ji metabolîtên belavkirî), û ya din ji hêla isoenzymesên cuda yên cîtochrome P450 ve tête katalîzekirin. Di destpêkê de, clopidogrel bi veguherînek navîn tête guhertin - 2-oxo-clopidogrel. Metabolîzma paşê ya 2-oxo-clopidogrel dibe sedema avakirina metabolê çalak a klopidogrel - derpîvek a tîlo ya klopidogrel. In vitro, ev rê ji hêla isoenzymes CYP3A4, CYP2C19, CYP1A2 û CYP2B6 ve tête navîn. Metropolîtasyona çalak a thiol a clopidogrel, bi vitro veqetandî, bi lez û bez bi têkiliyên trombîterê re danûstandinê dike, hevaltiya wan asteng dike.

Cmax ya metabolê çalak ê di plazma xwînê de piştî girtina dozek barkirinê (300 mg) clopidogrel du carî ji Cmax mezintir e piştî 4 roj karanîna clopidogrel di dozek domdar de (75 mg / rojê). Cmax di plasma xwînê de piştî ku derman bigire hema hema 30-60 hûrdem tête.

Piştî vexwendina klopidogrel-14-nîşankirî, nêzîkê 50% ji tevahiya radyoaktîvîtiyê ji hêla gurçikê ve û nêzî 46% ji hêla zikê ve di hundurê 120 demjimêran de piştî dozandinbûnê tê derxistin. Piştî ku yek rêveberiya devkî ya clopidogrel bi dozek 75 mg, nîv-jiyan (T1 / 2) bi qasî 6 demjimêran e .T1 / 2 ji metabolîzma sereke ya neyînî ku di plasma xwînê de derbas dibe piştî karanîna yek û dubare 8 saet e.

Pêşîlêgirtina tevliheviyên atherothrombotic:

di nexweşên mezinan de bi enfeksiyonê myokardial (ji çend rojan heta 35 rojên pîr), bi stûma iskemîkî (ji 7 rojane heta 6 meh salî), an bi navgîniya nexweşiya oklasiyonê ya periferîkî,
di nexweşên mezinan de bi sindroma koronaryo ya teng: bêyî zêdebûna beşa ST (angîna bêstiqûqî an infarktiya myocardial bêyî pêla Q), tevî nexweşên ku stenting bi navbeynkariya koronarya perîncûal re, bi hevra digel acetylsalicylic acîd, digel bilindbûna beşa ST (infarktiya akût ya myocardial) bi. dermankirina narkotîkê û îhtîmala dermankirina thrombolytîk, di navbêna acid acetylsalicylic.

Pêşîlêgirtina tevliheviyên atherothrombotic û thromboembolîk, tevî stok, bi fibrillation atrial (fibrillation atrial)

Nexweşên mezinan ên bi fibrîlasyona atrial (fibrillation atrial), ku bi kêmanî yek faktorek rîskê ye ji bo pêşveçûna enfeksiyonên vaskulîk, nekarin antîkagulantên rasterê bigirin û xeterek xwînê ya kêm (digelhevkirina acetylsalicylic) heye.

Sindroma koroner a pizirî bêyî bilindbûna beşa ST

Sindroma koroner a pizirî bi bilindbûna beşa ST

Fibrillation atrial (fibrillation atrial)

Heke nexweş nexweş ducaya duyemîn winda kir:

heke piştî 12 demjimêran kêmtir derbas nebe divê hûn dozek negirtî ya Zilt® bigirin û dûv re jî di wextê normal de dozek din bavêjin,
heke zêdeyî 12 demjimêran piştî şibandina dozê ya din derbas bûye, hingê divê dozê din di wextê gelemperî de were girtin, di heman demê de divê dozê dubare nebe.

Fonksiyonê gurçikê ya giran

Di dema ducaniyê û lactation de bikar bînin

Lêkolînên heywanan destnîşan kirin ku clopidogrel û / an jî metabolîtên wê di şîrê dayikê de têne derxistin. Ji ber vê yekê, heke dermankirina bi clopidogrel re pêdivî ye, tê pêşniyar kirin ku şîrê dayikê rawestînin.

Ji bo rêveberiya devkî antîkagulant

Bikaranîna yekser a clopidogrel û antîkagulantan ji bo rêveberiya devkî dikare zirara xwînê zêde bike, û ji ber vê yekê, karanîna vê kombînasyona nayê pêşniyar kirin.

Bikaranîna clopidogrel bi dozek 75 mg rojane nayê guhartina pharmacokinetics of warfarin (substrate of isyenzyona CYP2C9) an rêjeya normalîzasyona navneteweyî (INR) di nexweşên ku tedawiya dirêj a bi warfarin re digirin. Lêbelê, karanîna hevdemî bi warfarin re xetera xwînê zêde dike ji ber ku bandora wê ya serbixwe ya xweser li ser hevrêziya xwînê zêde dike. Ji ber vê yekê, dema ku warfarin û clopidogrel bikar tînin divê ku hişyar be.

Acetylsalicylic acid

Acetylsalicylic acid bandor nahêle li ser mîtînga trombîleyê ya ku ji hêla clopidogrel ve hatî vegirtin ji hêla ADP ve hatî bandor kirin ve bandor bike, lê clopidogrel potansiyonê dide ku bandora acetylsalicylic acid li ser tevlihevkirina trombîp-enfînalê. Lêbelê, rêveberiya hevdem 500 mg acetylsalicylic acid du caran di roj de ji bo yek rojê girîng nabe ku dema xwînrijandinê ya ku ji hêla klopidogrel ve hatî çêkirin girîng dike. Dibe ku danûstendina pharmacodynamic di navbera clopidogrel û acetylsalicylic acid dibe ku rîska xwînê zêde bike. Ji ber vê yekê divê di dema kişandina van dermanan de hişyarî were kirin, her çend di lêkolînên klînîkî de, nexweşan bi yek salek terapiya tevlihev bi klopidogrel û acetylsalicylic acîd re bibin.

Li gorî lêkolînek klînîkî di mirovên tendurustî de, dema ku کلopidogrel kişandin, hewce nebû ku dozaja heparîn were guhertin, û bandora antîkagulant a heparîn nayê guhertin. Bikaranîna hevdem a heparîn tu bandorkeriyek li ser zordestkirina tevneheviya trombotîpê ya ji hêla clopidogrel ve nehatiye bandor kirin. Dibe ku danûstendina pharmacodynamic di navbera clopidogrel û heparin de, dibe sedema xetereya zêdebûna xwînê. Ji ber vê yekê, karanîna yekser ya van dermanan divê hişyar be.

Thrombolytics

Ewlehiya karanîna hevdemî ya clopidogrel, trombolytics-fibrin-taybetî an fibrin-taybetî û heparin di nexweşên ku ji enfeksiyonê ya myocardial a akût de hatine nirxandin. Rûniştina xwîna girîng a klînîkî ji ya ku bi karanîna yekbûyî ya thrombolytics re, heparin bi acid acetylsalicylic re têkildar bû.

Dermanên dijî-înflamatîkî yên nonsteroidal (NSAIDs)

Li gorî lêkolînek klînîkî ya ku bi dilxwazên tendurist re têkildar e, bikaranîna yekser a clopidogrel û naproxen bi xwînê gastrointestinalê latandî zêde bû. Lêbelê, ji ber kêmbûna lêkolînan li ser têkiliyên digel NSAIDên din ên heyî de, nayê zanîn ka rîska pêşveçûna xwîna gastrointestinal zêde dibe dema ku bi hev re bi NSAIDên din re têne bikar anîn. Ji ber vê yekê, divê dermankirina hevdemî ya NSAIDs, di nav de fonksiyonên COX-2, û clopidogrel divê bi hişyariyê were meşandin (li beşa "Rêbernameyên Taybet" binihêrin).

CYP2C19 Pêşkêşvanên Isoenzyme

Clopidogrel di avakirina metabolîta wê ya çalak de, bi perçê di bin bandora isoenzyma CYP2C19 de tête metabolîzekirin. Ji ber vê yekê, dermanên ku ev isoenzyme felq dikin dikare bibe sedema kêmbûna girêka metabolê çalak ê klopidogrel. Girîngiya klînîkî ya vê têkiliyê naskirî ye. Bikaranîna yekgirtî ya bi isransiyonên CYP2C19 isoenzyme potansiyel an nerm. Inîgirên CYP2C19 isoenzyme di nav de omeprazole û esomeprazole, fluvoxamine, fluoxetine, moclobemide, voriconazole, fluconazole, ticlopidine, ciprofloxacin, cimetidine, karbamazepine, oxcarbazepine û chloramphenol.

Pêşengên pompa proton

Bikaranîna omeprazolê di dozek 80 mg yek carî yek carî bi clopidogrel an bi veqetandina 12 demjimêran di navbera girtina du dermanan de nirxa vesazkirina pergalê (AUC) ya metabolîzma çalak a klopidogrel bi 45% kêm kir (piştî girtina dozek barkirinê ya klopidogrel) û 40% (piştî girtina dozek domdar dozên clopidogrel). Rêjeya kêmbûna AUC ya metabolîzma çalak a klopidogrel bi kêmbûna asta kêmbûna tevnekariya trombêlê re têkildar e (39% piştî girtina dozek hilgirtina clopidogrel û 21% piştî girtina dozek domdar a clopidogrel. Têkiliyek wekhevî ya clopidogrel bi esomeprazole re tête pêşniyar kirin. Di lêkolînên çavdêrîk û klînîkî de, daneyên nakokî yên li ser xuyangên klînîkî yên pergala kardiovaskulî di derheqê vê danûstendinê pharmacokinetic / pharmacodynamic de hatine tomar kirin. Bikaranîna hevgirtî ya bi omeprazole an esomeprazole re divê were avêtin.