Repaglinide: Hundirîna dermanê li diyabetes

Carinan xwarin û çalakiya laşî ya taybetî nikare di asta diyabek de bi forma 2 nexweşiyek asta glukozê normal peyda bike.

Materyarek bi INN Repaglinide, rêwerzê ku bi her pakêta dermanê re tê ve girêdayî ye, xwedan bandorek hîpoglycemîk e dema ku ne gengaz e ku meriv hêjayê şekirê di xwînê de kontrol bike. Vê gotarê dê pirsa ka meriv çawa bi karanîna dermanê bi repaglinide re û di kîjan rewşan de karanîna wê ne gengaz e.

Taybetmendiyên dermanolojîk ên derman

Perçeyek çalak, Repaglinide, di forma pîvaza spî de ji bo karanîna navxweyî heye. Mekanîzma çalakiya pêkhatê serbestberdana însulînê (hormonek kêmkirina şekir) ji hucreyên betayê ye ku di pankreasê de cih girtiye.

Bi karanîna repaglinide li ser receptorên taybetî, kanalên ku bi ATP ve girêdayî ne di nav kemikên hucreyên betayê de têne asteng kirin. Ev pêvajoyê depolarasyona hucreyan û vekirina kanalên kalsiyûmê provoke dike. Wekî encamek, hilberîna însulînê bi zêdebûna dorpêçkirina kalsiyûmê zêde dibe.

Piştî ku nexweş dozek ji Repaglinide digire, madde di lepikê de digihêje. Di heman demê de, piştî 1 demjimêran piştî xwarinê, ew herî zêde di plasma xwînê de tête hesibandin, piştre piştî 4 demjimêran nirxa wê zû kêm dibe û pir kêm dibe. Lêkolînên narkotîkê destnîşan kirin ku di nirxên pharmacokinetic de dema ku Repaglinide bikar anîn an jî di dema xwarinê de cûdahiyek girîng nedaye.

Materî ji% 90 zêdetir bi proteînên plazmayê ve girêdayî ye. Zêdetir, biyalbûna bêkêmasî digihîje 63%, û tewra belavkirina wê 30 lître ye. Ew di kezebê de ye ku biyotransformasyona Repaglinide pêk tê, di encamê de metabolîzmayên neyînî ava dibin. Di bingeh de, ew bi bile, û her weha bi mîzê (8%) û feces (1%) têne derxistin.

30 hûrdeman piştî ku Repaglinide vexwarin, veqetîna hormonê dest pê dike. Wekî encamek, pîvana glukozê di xwînê de bi lez kêm dibe. Di navbera xwarinan de, di asta însulînê de zêde tune.

Li nexweşên bi şekirê însulînê venegirtî yên ku ji 0.5 heta 4 g Repaglinide digirin, kêmasiyek bi dozek ve girêdayî ya glukozê tê dîtin.

Rêbernameyên ji bo bikaranîna narkotîkê

Repaglinide hêmana bingehîn a NovoNorm e, ku li Danîmarkayê tête hilberandin. Pargîdaniya dermanolojî Novo Nordisk A / C dermanê di forma tabletan de bi dozên cûda re hilber dike - 0.5, 1 û 2 mg. Yek blist 15 tabloyan vedigire, di yek pakêtê de çendîn blisters jî hene.

Di her pakêtê dermanê de bi pêkhateya repaglinide re, rêwerzên karanîna mecbûrî ne. Dosan ji hêla pisporê dermankirinê ve bi kesane ve têne hilbijartin ku bi rengek şekir asta şekirê û rêgezên têkildarî nexweşê binirxînin. Berî karanîna derman, nexweş divê bi baldarî fermanên pêvek bixwîne.

Doza destpêkê 0.5 mg e, ew dikare tenê piştî yek an du hefte were zêdekirin, derbasbûna testên laboratîf ên ji bo asta şekirê. Dozê yekane ya herî mezin 4 mg e, û doza rojane 16 mg e. Di dema veguhastina ji dermanê kêmbûna şekirê din Repaglinide 1 mg digirin. Tê pêşniyar kirin ku dermanê 15-30 hûrdem berî xwarinên sereke bikar bînin.

Dermanê NovoNorm divê ji zarokên piçûk re di bin germahiya hewayê ya 15-25C de li cîhek ku ji moşanê parastiye were hilanîn.

Lifeertê dirêjkirinê yê dermanê 5 salan e, piştî vê heyamê ne gengaz e ku ew di her rewşê de bikar bînin.

Contraindications and zirara potansiyel

Mixabin, her kes nikare NovoNorm qebûl bike. Mîna dermanên din, ew xwedî konteynir jî hene.

Materyona repaglinide neyête girtin bi:

  1. insulasyona girêdayî şekirê şekir
  2. ketoacidosis diabetic, koma,
  3. bêhêzbûna giran a kezebê û / an gurçikê,
  4. bikaranîna zêde ya dermanên ku CYP3A4 înkar dike an asteng dike,
  5. intolerance lactose, kêmbûna lactase û malabsorption glukoz-galactose,
  6. zêdebûna gumanbariyê li ser pêkhatê,
  7. di bin 18 saliyê de
  8. ducanîya plankirî an domdar,
  9. şîranî.

Anketên ku li ser mêzan hatine kirin, îsbat kirine ku bikaranîna repaglinide di dema derbasbûna zarok de neyînî bandor li fetusê dike. Wekî encamek zirav, pêşveçûna kûrahiyên jorîn û jêrîn fetisandin. Di heman demê de, karanîna naverokê di dema laktasyonê de jî qedexe ye, ji ber ku ew bi şîrê dayikê re ji pitikê re tê veguhestin.

Carinan bi karanîna narkotîk an dermanek zêde, dirûvê reaksiyonên neyînî yên mîna:

  • hîpoglycemia (zêdebûna sweating, lerizandin, xewa xizan, tachycardia, xeyal),
  • xirabûna alava dîtbar (di destpêkê de, derman digire, dûv re derbas dibe),
  • êşa acizbûnê (êşa abdominal, birîn û vereşîn, tevnegirtin an şilbûn, zêdebûna çalakiya enzîmên li kezebê),
  • alerjî (sorbûna çerm - erythema, rash, itching).

Bikaranîna dravê mezin a dermanê ji bijîşkan destnîşan kir hema hema her gav dibe sedema hîpoglycemia. Heke nexweşek şekir nîşanên overdozê sivik hîs dike û hişmend e, pêdivî ye ku ew hilberek dewlemend a karbohîdartan bixwe û di derheqê sazkirina dosage de bijîjkek re şêwir bike.

Di hîpoglycemiya giran de, dema ku nexweşek di koma de ye an bê hişmend e, ew bi 50% çareseriya glukozê ya di bin çermê de tê vegirtin bi zêdekirina çareseriyek 10% re da ku asta şekirê herî kêm 5,5 mmol / L bimîne.

Têkiliyên Repaglinide bi dermanên din re

Bikaranîna dermanên bihevre gelemperî li ser bandora repaglinide ya li ser hûrbûna glukozê bandor dike.

Bandora wê ya hogoglycemîk tê zêdekirin dema ku nexweş mizgeftên MAO û ACE digire, beta-blokkerên ne-bijartî, dermanên dijî-çirûsker ên ne-steroidal, salicylates, steroîdên anabolîk, okreotide, dermanên ku etanol vedigirin.

Dermanên jêrîn bi neyînî bandorê li kêmbûna glukozê dikin:

  • diiazayên thiazide,
  • contraceptives for use oral,
  • danazol
  • glucocorticoids,
  • hormonên tîrîdê,
  • sempathomimetics.

Di heman demê de, nexweş divê hildigire ku repaglinide bi dermanên ku bi piranî di bilûrê de têne derxistin danûstendin. Fînanserên CYP3A4 yên wekî intraconazole, ketoconazole, fluconazole û hinên din dikarin asta xwîna wê zêde bikin. Karanîna inducersên CYP3A4, bi taybetî rifampicin û phenytoin, asta plasma ya jînek di plazayê de kêm dike. Ji ber ku rastiya ku asta induksiyonê neyê destnîşankirin, karanîna Repaglinide bi dermanên wusa qedexe ye.

Repaglinide

Repaglinide
Kompleksa kîmyewî
IUPAC(S) - (+) - 2-etoksi-4-2- (3-metil-1-2- (piperidin-1-yl) fenylbutylamino) -2-oxoethylbenzoic acid
Formula guncawC27H36N2O4
Girseya molar452.586 g / mol
Cas135062-02-1
PubChem65981
DrugbankDB00912
Klasîkirin
ATXA10BX02
Pharmacokinetics
Bioavailable56% (devkî)
Bindingê proteîna plazmayê>98%
MetabolîzmOxidation hepatik û glukuronidation (CYP3A4-navber)
Nîv-jiyan.1 demjimêran
JêderketinFecal (90%) û renal (8%)
Rêwîtiya Rê
Devkî
Pelên Medyayê yên Wikimedia Commons

Repaglinide - dermanê antidiabetic, di 1983-an de hate vedîtin. Repaglinide dermanek devkî ye ku di nav parêz û leystikê de tête bikar anîn ku şekirê xwînê di şekirê şekir 2 de ye. Mekanîzma çalakiya Repaglinide pêşniyar dike zêdebûna serbestberdana însulînê ji hucreyên β-isletî yên pankreasê, wekî ku bi dermanên din ên antidiabetic re, bandora sereke ya sereke hypoglycemia ye. Derman bi navê Novo Nordisk tête firotin Prandin li USA Glucoorm li Kanada Surpost li Japonya Repaglinide ji hêla Ifi, û NovoNorm li cîhek din. Li Japonya ji hêla Dainippon Sumitomo Pharma ve hatî hilberandin.

Xwediyê Intelektuelî

Repaglinide dermanek devkî ye ku di nav parêz û leystikê de tête bikar anîn ku şekirê xwînê di şekirê şekir 2 de ye.

Contraindications

Repaglinide di mirovên bi van re dijber e:

  1. Ketoacidosis diabetic
  2. Type 1 diyabetes
  3. Bikaranîna tevlihev bi gemfibrozil
  4. Hîpertansiyonê ji derman an malzemeyên neçalak re

Bandorên aliyê

Encamên alîgirê yên hevpar hene:

  • Infeksiyona tîrêjê ya jorîn (16%)
  • Sinusitis (6%)
  • Rhinitis (3%)

Bandorên aliyên giran hene:

  • Cshemiya myocardial (2%)
  • Angina pectoris (1.8%)
  • Mirin ji ber bûyerên cardiovaskular (0.5%)

Ji bo nifûsa taybetî

Kategoriya Ciwanseriyê: Ewlekariya jina ducanî nehatiye saz kirin. Daneyên bi sînor in, û bi tenê yek dozek heye, rapor destnîşan dike ku di nav ducaniyê de bi karanîna repaglinide re ti tevlihevî çênebû.

Divê hişyar be li gel kesên ku bi nexweşiya kezebê û kêmkirina karûbarê gurçikê dema ku vê derman bikar tînin were şandin.

Têkiliya dermanan

Repaglinide bingeha bingehîn a SUR3A4 e û divê bi dermanên gomfibrozil, zelithromycin, an azole antifungal ên mîna Itraconazole û Ketoconazole bi hevdemî bêne derman kirin. Damezrandina repaglinide bi hev an yek an zêdetir ji van dermanan rê li ber zêdebûna zêdebûna balindeyên repaglinide yên plazmayê ve vedike û dikare rê li hîpoglikemiyê vebike. Rêbazkirina klopidogrel û repaglinide (û fînanserek cyp2c8) dikare bibe sedema kêmbûna girîng a asta glukozê xwînê ji ber têkiliyên derman. di rastiyê de, bikaranîna van dermanan bi kêmî ve yek rojê dikare bibe sedema hîpoglikemiya giran. Repaglinide nabe ku bi sulfonylurea re bêne hev kirin, ji ber ku ew xwedan heman mekanîzma çalakiyê ye.

Mekanîzma çalakiyê

Repaglinide glîkozê di xwînê de kêm dike û şiyana azadkirina însulînê ji hucreyên beta yên girava pankreasê çêdike. Ev bi girtina kanalên potassium ve girêdayî ATP-ê di mizgefta hucreyên betayê de tête bidestxistin. Ev hucreyên beta depolar dike, vekirina kanalên kalsiyûmê yên hucreyî, û di encamê de, ketina kalsiyumê sekinandina însulînê çêdike.

Pharmacokinetics

Absorption: Repaglinide xwedan 56% biyalayet e ku gava ku ji xîzika gastrointestinal tê vezelandin. Bioavailability dema ku bi xwarinê re tête kêm kirin, mezinkirina herî zêde ji% 20 kêm dibe.

Belavkirina: Barkirina proteîn a repalglinide ya bi albûmînê re% 98 zêdetir e.

Metabolîzm: Repaglinide di serî de li kezebê, bi taybetî CYP450 2C8 û 3A4 ve tê metabolîzekirin û bi navgîniya glûkuronîdasyonê ve diçe heya hindur. Metagîtên Repaglinide nerazî ne û bandorên kêmkirina şekir nîşan nadin.

Derzîkirin: Repaglinide 90% di feces û 8% di mîzê de tê derxistin. 0.1% bi mîzê ve nayê guhertin. Di kêmasiyên birûskê de ji 2% kêmtir.

Îrok

Pêşgîrên Repaglinide di dawiya sala 1983-an de li Bieberrach li Rice ya li başûrê Almanya hatin vedîtin.

Xwediyê Intelektuelî

Di Dewleta Yekbûyî de ji hêla Patentek ve tê parastin, qeyd di Adarê 1990 de hate çêkirin, ku di dawiyê de bû patenta Dewletên Yekbûyî 5,216,167 (Hezîran 1993), 5,312,924 (Gulan 1994) û 6,143,769 (Mijdar 2000). Piştî

Pêşniyarên ji bo karanîna

Di hin rewşan de, nexweş divê dermanê bi hişmendiya zehfî di bin çavdêriya bijîşkek ku dermanê herî kêm dermanan bikar tîne bikar bîne. Nexweşên bi vî rengî yên nexweşên pizolojî yên kezebê û / an gurçikan, yên ku bi navgîniya destwerdanên girseyî hatine kirin, yên ku di demên dawî de bi nexweşiyek viral an enfeksiyonê, mirovên pîr (ji 60 salî) ve hene ku bi parêzek kêm-kalorî re şopandine.

Ger nexweş xwedan rewşek hîpoglycemîk di şikilek nerm an nerm de hebe, ew dikare serbixwe were derxistin. Ji bo ku hûn vê bikin, hûn hewce ne ku xwarinên ku karbohîdartên bi hêsanî pestkirî vexwarin - parçeyek şekir, şekir, ava şîrîn an fêkiyan. Di forma giran de bi windakirina hişmendiyê, wekî ku berê behs kiriye, çareseriyek glukozê bi derziyê tê rêve kirin.

Divê bê zanîn ku beta-blokerker dikarin nîşanên nûvekirî yên hîpoglycemiyê mask bikin. Doktor bi tundî pêşniyar dikin ku ji vexwarinê alkol biparêzin ji ber ku etanol zêde dike û bandora hypoglycemîk a Repaglinide berdewam dike.

Di heman demê de, naverok hûrguliya balê kêm dike.

Ji ber vê yekê, ajokar li dijî paşveroka karanîna repaglinide, pêdivî ye ku di dema dermankirinê de ji ajotina ajotinê yan jî kirinên din ên xeternak dûr bigirin.

Mesref, nirxandin û analîz

Repaglinide wekî hêmana bingehîn di derman NovoNorm de tê bikar anîn.

Ew dikare li dermanxaneyek bikire an jî li ser malpera firotanê li serhêl bikire. Lêbelê, kirîna dermanê tenê bi pêşkêşkirina dermanê bijîjkî tenê gengaz e.

Mesrefa dermanê cûda dibe:

  • Tabletên 1 mg (ji 30 pakêtan ji bo her pakêtê) - ji 148 ber 167 rubleyên rûsî,
  • Tabletên 2 mg (ji bo her perçê 30 perçê) - ji 184 heta 254 rubîlên Rusî.

Wekî ku hûn dibînin, bihayê pir zêde dilsoz e ji mirovên ku xwedan dahata kêm heye. Bi xwendina nirxandinên gelek diyabetîkan, dikare diyar bibe ku lêçûna kêm derman dermanek mezin e, lewra bandora wê tê dayîn. Wekî din, berjewendiyên NovoNorm ev in:

  • hêsan karanîna tabletan li gorî enfeksiyonan,
  • leza derman, di nava 1 saetê de,
  • demek dirêj derman digire.

Gotara paşîn tê vê wateyê ku piraniya nexweşên ku bi nexweşiya şekir ve girêdayî ne-însulînê ne ku 5 sal an zêdetir li NovoNorm girtine. Ew bibîr xist ku çalakiya wê yek e û wiya wenda nake. Lêbelê, bandora hîpoglycemîk a derman heke NO:

  1. rûnê rastîn bişopînin (ji derveyî karbohîdartan û rûnê bi hêsantir vekirî),
  2. Jiyana çalak a çavdêriyê bikin (herî kêm 30 hûrdeman dimeşin, dersên fîzyoterapiyê, hwd.),
  3. bi domdarî asta glukozê (bi kêmî ve sê caran di rojê de) bişopînin.

Bi gelemperî, nexweş û doktoran NovoNorm wekî antipyretîkek çêtirîn dibînin. Lê carinan karanîna tabletan qedexe ye, ji ber ku ew rê li ber bandorên negatîf digirin. Di rewşên wiha de, bijîşk biryar dide ku doza derman biguhezîne yan jî dermanek bi tevahî cûda derman bike.

Prensîbe xwedan karekterê heman aktîf e û tenê di maddeyên din de cûda dibe. Tabloyên NovoNorm bi tenê yek synonym - Diagniniside (bi navînî 278 ruble) heye.

Dermanên wekhev NovoNorm, ku di pêkhatên wan ên damezirandî de cûda ne, lê xwedî bandorek yek in, ev in:

  • Jardins (buhayê navîn - 930 rub),
  • Victoza (bihayê navîn - 930 ruble),
  • Saksenda (bihayê navîn - 930 ruble),
  • Forsyga (buhayê navîn - 2600 rub),
  • Invokana (bihayê navîn - 1630 ruble).

Dikare were encamkirin ku derman NovoNorm, ku maddeya çalak a repaglinide heye, di dermankirina şekir 2 de bi bandor e. Ew zûtir asta şekir li astên normal kêm dike. Heke hûn parêzek, çalakiyek laşî û bi çavdêriya domdar a hûrbûna glukozê bişopînin, hûn dikarin hîpoglycemiyê û nîşanên giran ên şekir derxînin holê. Vîdyoyê di vê gotarê de dê ji we re vedibêje ka meriv çawa diyabetê derman dike.

Dev Ji Rayi Xot