Analogên dermanê vildagliptin * metformin * (vildagliptin * metformin *)

Dermanê hypoglycemîk ya devkî. Vildagliptin - nûnerê pola stimulantên moşekên mestir ên pankreasê, bi selametî li enzîmê dipeptidîl peptidase-4 (DPP-4) disekine. Astengkirina bilez û bêkêmasî ya çalakiya DPP-4 (> 90%) dibe sedema zêdebûna sekreteriya bingehîn û xwarinê-şiyana cureya 1 peptidê glukagon-mîna (GLP-1) û polipeptide insulinotropic-girêdayî glukozê (HIP) ya ji zikê di nav rojê de û belavkirina pergalê.

Bi zêdebûna giraniya GLP-1 û HIP re, vildagliptin dibe sedema zêdebûna hestiyariyê ya hucreyên β-pancreatic li ser glukozê, ku dibe sedema başbûnê di sekreteriya însulînê ya girêdayî glukozê de.

Gava ku karanîna vildagliptin bi dozek 50-100 mg per roj di nexweşên bi şekirê şekir 2 de, başbûnek di çalakiya hucreyên β-pancreatîk de tête diyar kirin. Asta baştirkirina fonksiyonê β-hucreyên β girêdayî bi pileya zirara wan ya destpêkê ve girêdayî ye, ji ber vê yekê di mirovên ku bi şekirê şekir (bi glukozê normal a plazmayê) re nekişîne, vildagliptin ne sekretandina însulînê dike û glukozê kêm nake.

Bi zêdebûna baldariya GLP-1 ya endogayî, vildagliptin hişmendiya hucreyên α-li ber glukozê zêde dike, ku dibe sedema başbûnê di rêziknameya vegirtina glukagonê de ku girêdayî ye. A kêmbûna asta glukagonê zêde di dema xwarinê de, di encamê de, dibe sedema kêmbûna berxwedana însulînê.

Zêdebûnek di navberiya hyperglycemia de beramberî însulîn / glukagon li beramberî zêdebûna girîtiyên GLP-1 û HIP, dibe sedema kêmbûna hilberîna glukozê ya ji hêla kezebê ve hem di heyama prandial de û hem jî piştî xwarinê, ku dibe sedema kêmbûna mêjiyê glukozê di plasma xwînê de.

Wekî din, li hember paşveroka karanîna vildagliptin, kêmbûnek di asta lîpîdan de di plasma xwînê de tête diyar kirin, di heman demê de, ev bandor bi bandora wê re li ser GLP-1 an HIP û baştirkirina karûbarê β-hucreyên pancreatic re têkildar nîne.

Ew tê zanîn ku zêdebûna GLP-1 dikare hilweşîna gastrîkî hêdî bike, lê ev bandor bi karanîna vildagliptin re nayê dîtin.

Gava bikaranîna vildagliptin li 5795 nexweşên bi şekirê şekirê 2 ji 12 heya 52 hefte wekî monoterapî an jî bi tevliheviya bi metformin, derûnên sulfonylurea, thiazolidinedione, an însulînê re, kêmbûnek girîng a dirêj a mêjiyê glycated hemoglobin (HbA1c) û glîkoz xwîna zûtirîn tête nîşankirin.

Dema ku tevliheviya vildagliptin û metformin wekî dermankirina destpêkê ji bo nexweşên bi şekir şekir 2 re hate bikar anîn, kêmbûna dermanek li HbA1c û giraniya laş di 24 hefteyan de li seranserê monoterapiya bi van dermanan re hate dîtin. Di her du komên dermankirinê de dozên hîpoglikemiyê kêm bûn.

Di lêkolînek klînîkî de bi karanîna vildagliptin di dozek 50 mg de carekê di rojê de 6 mehan de li nexweşên bi şekirê şekir 2 bi hevbeşiya têkçûna renal a nerm (GFR> 30 heta 1500 mg) di hevbeşiyê de bi glimepiride (> 4 mg /) Di ceribandinek klînîkî de, asta HbA1c ji hêla statîstîkî ve bi girîngî bi 0.76% kêm bû (bingehîn - anahînek 8,8%).

Pharmacokinetics

Vildagliptin bi gengazbûnek bêkêmasî ya 85% zû ve tê şopandin. Di navbêna dermanên dermankirinê de, zêdebûna Cmax ya vildagliptin a di plazma û AUC de hema hema rasterast bi zêdebûna dozê re ya derman e.

Piştî vexwarina li ser zikê vala, dema gihandina Cmax vildagliptin di plasma xwînê de 1 h 45 min e. Bi vexwarinê ya yekgirtî ya bi xwarinê re, rêjeya germbûna derman hinekî kêm dibe: li 19% Cmax kêm dibe û dema ku ew digihîje 2 demjimêran 30 hûrdem. Lêbelê, xwarina li ser asta nermbûnê û AUC bandor nake.

Girêdana vildagliptin bi proteînên plazma kêm (% 9,3) e. Derman wekhev di navbera plasma û hucreyên xwîna sor de tê belavkirin. Dabeşkirina vildagliptin dibe ku bi giştî extravaskularî re pêk tê, Vd di nav hevsengiyê de piştî rêveberiya iv 71 L ye.

Biyotransformasyona rêça sereke ya berizandina vildagliptin e. Di laşê mirovî de,% 69 dozana derman vediguheze. Metabolîteya sereke - LAY151 (doza 57%) ji hêla dermanolojîkî de neçalak e û hilberek hîdrolîzasyona pêkhateya cyano ye. Nêzîkî 4% doza dermanê hîdrolîzê amide derbas dibe.

Di lêkolînên ceribandî de, bandorek erênî ya DPP-4 li ser hîdrolîzasyona derman tête diyar kirin. Vildagliptin bi tevlêbûna isoenzymên cytochrome P450 re nayê metabol kirin. Vildagliptin ne substrate isoenzymes CYP450, nahêle û isoenzymên cytochrome P450 çêdike.

Piştî vegirtina dermanê, nêzîkê 85% dozê ji hêla gurçikê ve û 15% bi riya zikê ve tê derxistin, bi vildagliptin veneguhezê renal 23% e. T1 / 2 piştî rêveberiya devkî nêzîkî 3 demjimêran, bêyî ku dozê tête kirin.

Zayendî, indexa girseyî ya laş û nijadî bandor li dermanxaneya vildagliptin bandor nake.

Nîşaneyên ji bo bikaranîna narkotîkê GALVUS

Dabîna şekir 2:

• wek monoterapî bi kombînasyona bi terapiya parêz û vexwarinê,
• bi hevgirtina bi Metformin re wekî dermanê destpêkê ya derman bi bandorkirina nekêş a terapiya parêz û vexwarinê,
• wekî beşek ji dermanên bihevrejêkirina du beşan bi metformin, derberên sulfonylurea, thiazolidinedione an bi însulînê re di rewşek dermankirinê ya bêserûber de, werîs û monoterapiya bi van dermanan,
• wekî beşek ji terapiya sêalî ya tevliheviyê: bi hevkariya derivatives sulfonylurea û metformin li nexweşên ku berê bi deronên sulfonylurea û metformin ve dihatin dermankirin li dijî paşekojek parêz û parêz û ku kontrolên glycemîk têr nekişandiye,
• wekî beşek ji dermankirina sê-dermanê tevlihevkirinê: bi hevgirtina însulîn û metformîn di nexweşên ku berê însulîn û metformin li ser bingehek parêz û werzişê wergirtine û yên ku kontrola glycemîkî ya têkûzî bidest nexistine.

Rêzika dosage

Galvus bi devkî tê girtin, bêyî ku vexwarinê têkildar be.

Rêza dosageê ya dermanê divê li gorî bandorkerî û toleransê ve girêdayî bijarte be.

Dozê pêşniyazkirî ya dermanê di dema monoterapiyê de an jî wekî beşek ji dermanê tevliheviya du-rêgez bi metformin, thiazolidinedione an însulînê (bi hev re di nav metformin an bê metformin de) bi 50 mg an 100 mg di rojê de. Li nexweşên ku bi şekir 2 cûreyên tundtir ên ku bi ulinnsulînê re dermankirinê digirin, Galvus di dozek 100 mg per roj de tê pêşniyarkirin.

Dozê pêşniyazkirî ya Galvus wekî beşek dermanê tevliheviya sêalî (vildagliptin + derivatives sulfonylurea + metformin) rojane 100 mg.

Dozek 50 mg di rojê de divê di 1 dozê de serê sibehê were diyar kirin. A dozek ji 100 mg rojê divê 50 mg 2 caran di rojê de serê sibê û êvarê.

Gava ku wekî beşek ji dermankirina du-rêgezê bi derivatives sulfonylurea tê bikar anîn, doza pêşniyara Galvus 50 mg 1 carî rojê serê sibehê ye. Dema ku di kombînasyona bi derûnên sulfonylurea re tê derman kirin, bandora dermankirina narkotîkê bi dozek 100 mg di rojê de wekî ya di rojek 50 mg bi yek dozê de bi heman rengî bû. Bi bandora klînîkî ya kêmbûn a li dijî paşîn a bikaranîna dermanê herî rojane ya rojane ya 100 mg, ji ​​bo kontrola baştir a glycemia, dermanek din a dermanên hîpoglycemîk ên din mimkun e: metformin, derivatives sulfonylurea, thiazolidinedione an însulîn.

Di nexweşên ku bi rengek nermînas a derûnî û fonksiyonê hepatîk heye, pêdivî ye ku birêkûpêkkirina dozînê ne hewce be. Li nexweşên ku bi rengek kêmasiya nerm an rûvî ya tevnegerîn (di nav de qonaxa paşîn a têkçûna renasiya kronîk ya li ser hemodialîzasyonê) heye, derman divê bi dozek 50 mg rojê carekê were bikar anîn.

Di nexweşên pîr de (> 65 salî), ne sererastkirina rêjeya dosagea Galvus hewce ye.

Ji ber ku di zarok û ciwanên di bin 18 saliya xwe de tiryakê bi karanîna narkotîkê re tune ye, nayê pêşniyar kirin ku di vê kategoriya nexweşan de derman bikar bîne.

Bandora alî

Gava ku Galvus wekî monoterapî bikar anîn an jî li hevûdu bi dermanên din re bikar anîn, piraniya reaksiyonên neyênî nerm bûn, demkî bûn, û hewce nedikirin ku dermankirinê biqedînin. Ti têkilî di navbera qewimîna reaksiyonên neyînî û temenê, zayenda, etnîsîte, dirêjahiya karanîna, an rêjeya dozkirinê de nehat dîtin.

Di dema dermankirina bi Galvus re qewimîna angioedema ji> 1/10 000, 3 × VGN) bi hev re 0.2% an 0.3%, bi hev re bûn (di nav koma kontrola de bi 0.2% re têkildar). Zêdebûna çalakiya enzymên kezebê di pir rewşan de asîmptomatîk bû, pêşkeftin çêdibe, û ne bi guhastinên kolestatîkî an zergelê re hate kirin.

Dabeşkirina rêjeya reaksiyonên neyînî: pir caran (> 1/10), bi gelemperî (> 1/100, 1/1000, 1/10 000, 2.5 caran ji VGN).

Ji ber ku ezmûna karanîna Galvus li nexweşên bi têkçûna rengek endî ya li ser hemodialîzayê ve sînordar e, tê pêşniyar kirin ku di vê kategoriyê de nexweş de derman bi hişyariyê were derman kirin.

Bikaranîna dermanê GALVUS di dema ducaniyê û laktasyonê de

Di derbarê bikaranîna Galvus de li jinên ducanî de daneyên têr tune, û ji ber vê yekê divê derman di dema ducaniyê de neyê bikar anîn. Di bûyerên bi metabolîzma glukozê ya neçar a di jinên ducanî de, xeterek zêde ji geşbûna anomalîbûna kemilandî heye, û herweha bexşandina morbîneya neonatal û mirin.

Di lêkolînên ceribandî de, dema ku di dozên 200 carî de ji ya ku tê pêşniyarkirin tête diyar kirin, derman nebûyîn zeravbûn û pêşkeftina zû ya embriyoyê û bandorek teratogenîk li ser fetusê çêdike.

Ji ber ku nayê zanîn ka vildagliptin di şîrê mirovan de tê derxistin, pêdivî ye ku Galvus di dema şekir de neyê bikar anîn.

Rêbernameyên taybetî

Ji ber ku di rewşên nazik de dema ku vildagliptin hate bikar anîn, zêdebûna çalakiya aminotransferases (bi gelemperî bêyî eşkerekirinên klînîkî) hate destnîşankirin, beriya serdanameya Galvus, û her weha bi rêkûpêk di sala yekem a dermankirinê de bi dermanê re (1 carî di 3 mehan de), tê pêşniyar kirin ku hûn pîvanên biyolojîk ên çalakiya kezebê diyar bikin. Heke nexweş xwedan çalakiyek zêde ya aminotransferazeyê be, divê ev encam bi lêkolînek duyemîn were piştrast kirin, û dûv re bi rêkûpêk pîvanên biyolojîk ên xebata kezebê heta ku wan normal bikin destnîşan bikin. Heke çalakiya AST an ALT 3 caran ji VGN zêdetir e (wekî ku bi lêkolînên dubare têne pejirandin), tê pêşniyar kirin ku derman were betal kirin.

Bi pêşveçûna zerdeştiyê an nîşanên din ên kêmbûna tevgera kezebê di dema karanîna Galvus de, divê dermanê dermanê tavilê were rawestandin. Piştî normalîzekirina nîşaneyên karûbarê kezebê, dermankirina narkotîkê nikare ji nû ve bibe.

Ger hewce be, terapiya însulînê Galvus tenê bi hevgirtina bi însulînê ve tête bikar anîn. Divê narkotîkê di nexweşên bi şekirê şekir 1 de an ji bo dermankirina ketoacidosis diabetik nayê bikar anîn.

Pir zêde doz kirin

Galvus dema ku di dozek ku 200 mg per roj tê de tête rêvebirin baş baş tê barkirin.

Nîşan: Dema ku narkotîkê di rojê de 400 mg bi kar tîne, êşa êşa masûlkan, kêm caran, pansansiyonê laş û derbasbûyî, feqî, şewitandin û zêdebûnek bihurîn a gêjbûna lipase (2 carî ji VGN zêdetir) tê dîtin. Bi zêdebûna dozê Galvus re 600 roj per roj, geşbûna edema kemikên bi parresthesiyas û zêdebûna zêdebûna giraniya CPK, ALT, proteîn C-reaktîv û myoglobîn mimkun e. Hemî nîşanên tepisê û guhertinên di parameterên laboratîfê de piştî qutkirina dermanê wenda dibin.

Derman: jêkirina dermanê ji laşê bi rêya dialîzê ne mimkûn e. Lêbelê, metabolîzma bingehîn a hîdrolîtîk a vildagliptin (LAY151) dikare bi hemodialîzayê ve ji laş were derxistin.

Têkiliya dermanan

Galvus ji bo danûstendina narkotîkê potansiyelek kêm e.

Ji ber ku Galvus ne bingehek ji enzymên cytochrome P450 e, û ne jî ew enziman di wan de asteng dike û nagire, têkiliya Galvus bi dermanên ku jê re substrates, fînanseber in, an jî sedemên P450 ne gengaz e. Bi karanîna yekser a vildagliptin re jî bandorê li rêjeya metabolê narkotîkên ku substrates enzîmê ne: CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 û CYP3A4 / 5.

Têkiliya klînîkî ya girîng a dermanê Galvus bi dermanên ku herî zêde di tedawiya şekirê şekir 2 de tê bikar anîn (glibenclamide, pioglitazone, metformin) an xwedan hûrgulî ya dermanî ya teng (amlodipine, digoxin, ramipril, simvastatin, valsartan, warfarin) nehatiye damezrandin.

Danasîna derman

Vildagliptin * + Metformin * (Vildagliptin * + Metformin *) - Pharmacodynamics

Berhevoka narkotîkê Vildagliptin * + Metformin * (Vildagliptin * + Metformin *) di nav du hîpoglycemîk de bi mekanîzmayên cûda yên tevgerê re pêk tê: vildagliptin, ku ji pola dipeptidyl peptidase-4 fînanser (DPP-4), û metformin (di forma hîdrochloride mezin de), nûnerek . Kombûna van pêkhatan dihêle hûn ji bo 24 demjimêran bandora kontrolkirina glukoza xwînê li nexweşên bi şekirê 2 di diyabetê de bi bandortir bin.

Vildagliptin, nûnerê pola stimulators ya însulatîfê ya pankreasê, hilbijartî enzîm DPP-4 asteng dike, ku peptidê (glP-1) û polipeptidê insulînotropî-hucreyî-girêdayî glukozê têk diçe. Metformin hilberîna glukozê ya ji hêla kezebê ve kêm dike, zexîreyê glukozê di nav zikê de kêm dike û bi zêdekirina pêşveçûn û karanîna glukozê ya ji hêla mestikên periyodîk ve berxwedana însulînê kêm dike.

Metformin di çalakiyê de li ser glycogen synthetase û çêkirina veguhezandina glukozê ji hêla hin proteînên veguheztina glukozê ya mizgeftê (GLUT-1 û GLUT-4) ve synthesiya glycogenê ya intracellulus çê dike.

Astengkirina bilez û bêkêmasî ya çalakiya DPP-4 piştî vildagliptin dibe sedema zêdebûna sekreteriya bingehîn û xwarinê-şiyana GLP-1 û HIP-ê ji zikê di nav tevgera rojê de.

Bi zêdebûna baldariya GLP-1 û HIP re, vildagliptin dibe sedema zêdebûna hestiyariyê ya hucreyên β-pancreatic berbi glukozê, ku dibe sedema başbûnê di sekreteriya însulînê ya girêdayî glukozê de. Asta baştirkirina fonksiyonê β-hucreyên β girêdayî bi pileya zirara wan ya destpêkê ve girêdayî ye, ji ber vê yekê di mirovên bêyî şekir şekir (bi mezinahiya normal a glukozê ya di plasma xwînê de), vildagliptin ne sekretandina însulînê tehl dike û kêmasiya glukozê kêm nake.

Bi zêdebûna baldariya GLP-1 ya endogayî, vildagliptin hestiyariya β-hucreyan li glukozê zêde dike, ku dibe sedema çêtirbûna rêziknameya têkildar a vegirtina glukagonê. A kêmbûna bilindbûna glukagonê ya piştî xwarinê, di encamê de, dibe sedema kêmbûna berxwedana însulînê.

Zêdebûnek di rêjeya însulînê / glukagonê ya li hember paşperdeya hyperglycemia de, dibe sedema zêdebûna giraniya GLP-1 û HIP, dibe sedema kêmbûna hilberîna glukozê ya ji hêla kezebê hem di dema û hem jî piştî xwarina xwarinê de, ku dibe sedema kêmbûna girêka glukozê di plasma xwînê de.

Wekî din, li hember paşveroka karanîna vildagliptin, kêmbûnek di giraniya lîpîdan de di plasma xwînê de piştî xwarinek hate diyar kirin, di heman demê de, ev bandor bi bandora wê re li ser GLP-1 an HIP û baştirkirina karûbar a hucreyên girava pancreatic re têkildar nîne. Tê zanîn ku zêdebûnek di zêdebûna GLP-1 de dikare bibe sedema hêdîbûnê ya lêdanê, lêbelê, bi karanîna vildagliptin re, ev bandora vê yekê nayê dîtin.

Dema bikaranîna vildagliptin li 5759 nexweşên bi şekirê şekir 2, ji bo 52 hefte di monoterapî de an jî bi tevliheviya bi metformin, derûnên sulfonylurea, thiazolidinedione, an însulînê re, kêmbûnek girîng a dirêj di navbêna glogated hemoglobin (HbA1c) û glukozîna xwînê ya zûtirîn de hate destnîşan kirin.

Metformin bi bîhnfirehiya glukozê ya plazmayê hem li pêş û hem jî piştî xwarina sîtemkariya glukozê baştir dike.

Berevajî derivatives sulfonylurea, metformin nahêle hypoglycemia li nexweşên bi şekirê şekir 2 an di mirovên tendurist de (ji bilî di bûyerên taybetî). Tedawiya bi derman re rê nade pêşveçûna hyperinsulinemia. Bi karanîna metformîn re, sekreteriya însulînê nayê guheztin, dema ku hûrbûna hûrbûna însulînê ya li ser plasma li ser zikê vala û di dema rojê de dibe ku kêm bibe.

Bi karanîna metformîn re, bandorek bikêr li ser metabolîzma lipoproteins tête hesibandin: kêmbûna giraniya kolesterolê total, kolesterolê ya lîproproteînên tîrêjê kêm û trîglîserîdan, ne bi bandora dermanê re li ser mezinahiya glukozê di plasma xwînê de.

Dema ku dermankirina tevliheviyê bi vildagliptin û metformin re di dozên rojane yên 1,500-3,000 mg metformin û 50 mg vildagliptin 2 caran / rojê 1 salan carekê de tê bikar anîn, kêmbûnek statîstîk a girîng di asta glukoza xwînê de hate dîtin (hate destnîşankirin bi kêmbûna HbA1c) û zêdebûna rêjeya nexweşan bi kêmbûnê. Pîvana HbA1c ji 0.6-0.7% kêmtir nebû (di nav koma nexweşan de ku berdewam tenê şandina metformin derbas kirin).

Li nexweşên ku bihevrebûna vildagliptin û metformin re werdigirin, guherînek statîstîkî ya girîng di giraniya laş de li gorî dewleta destpêkê nehat dîtin. 24 hefte piştî destpêkirina dermankirinê, di komên nexweşan de ku vildagliptin di berhevdana metformin re digirin de, di nexweşên bi hîpertansiyonê arterjî de kêmbûna tansiyonê sistolîk û diastolîk heye.

Dema ku tevliheviya vildagliptin û metformin wekî dermankirina destpêkê ji bo nexweşên bi şekir şekir 2 re hate bikar anîn, kêmbûna girêdayînek di nirxên HbA1c de li seranserê 24 hefte hate dîtin li gorî monoterapiya bi van dermanan. Di her du komên dermankirinê de dozên hîpoglikemiyê kêm bûn.

Dema ku vildagliptin (50 mg 2 caran / roj) di heman demê de bi / bêyî metformin re di berhevkirina bi însulînê (dozaja navîn 41 PIECES) di nexweşan de ceribandinek klînîkî de tête bikar anîn, nîşana HbA1c ji hêla statîstîkî ve bi giranî ji hêla 0.72% ve hatî kêm kirin (nîşana destpêkê, anînî 8,8%). Rûniştina hîpoglycemiyê di nexweşên ku hatine dermankirin de bi bûyera hîpoglycemiyê re di koma placebo de bihevre bû.

Dema ku vildagliptin (50 mg 2 car / roj) bi hevdemî bi metformin (> 1500 mg) re hevbeş bi glimepiride (> 4 mg per roj) di nexweşan de ceribandinek klînîkî de tête bikar anîn, nîşana HbA1c bi statîstîkî ve bi giranî ji sedî 0,76% kêm dibe (ji asta navînî 8,8%). .

Navnîşa analogs

Dosage form:

tabletên bi fîlimê ve girêdayî

1 tabloyek bi fîlimê ve girêdayî ye:
madeyên çalak: vildagliptin 50.0 mg û metformin hîdrochloride 500.0 mg, 850.0 mg an 1000.0 mg,
Excipients: hyprolose, stearate magnesium, hypromellose, titanium dioxide (E 171), macrogol 4000, talc, oxide hesin zer (E 172).
50 mg + 500 mg fîlimên pêgirtî yên fîlimê bi zêdeyî ve oxide hesin sor e (E172)

Danasîn:
Tabloyên bi fîlimê. 50 mg + 500 mg: tabletên ovale yên bi bermayên beveled, bi fîlimê vekirî, bi rengek zer û tarî ya kesk a kesk zer. Li tenişta tabletê nîşana "NVR" e, li tenişta din - "LLO".
Tabletên bi fîlimê ve, 50 mg + 850 mg: tabloyên ovale yên bi bermayên beveled, bi fîlimê zer a zer bi çirûskek kesk a kesk. Li tenişta tabletê nîşankirina "NVR" e, li tenişta din - "SEH".
Tabloyên bi fîlimê. 50 mg + 1000 mg: tabletên ovale yên bi bermayên beveled, bi fîlimê bi rengê zer-tarî-tîrêjkirî fîlm. Li tenişta tabletê bi labelê "NVR" e, li tenişta din "FLO" ye.

Contraindications to use the drug GALVUS MET

• têkçûna renal an fonksiyonê renal hilweşandî: bi asta kreatînînek serîn> 1.5 mg% (> 135 μmol / L) ji bo mêran û> 1.4 mg% (> 110 μmol / L) ji bo jinan,
• şertên akût ên bi rîskek mezinbûna şêwaza renas re: dehydration (bi şilbûn, vereşîn), feşe, nexweşiyên giran ên enfeksiyonê, mercên hîpoxia (şok, sepsis, enfeksiyonên gurçikê, nexweşiyên bronchopulmonary),
• têkçûna dil a kronîk û kronîk, enfeksiyona miokardî ya akût, têkçûna giran a kardiovaskulî (şok),
• têkçûna respirasyonê
• fonksiyona kezebê astengkirî,
• acidosis metabolîzma akût an kronîk (di nav de ketoacidosis diabetic di nav koma an bêyî koma). Ketoacidosis diabetic divê bi dermankirina însulînê re were rast kirin,
• acidosis lactic (tevî dîrokê),
• derman 2 roj berî emeliyatiyê, radyisotopê, lêkolînên x-ray bi danasîna pêkenokên berevajî nayê derman kirin û di nav 2 rojan de piştî ku ew têne kirin,
• ducaniyê
• lactation
• nexweşiya şekir 1
• alkolîzma kronîk, jehrîna alkolê ya tûtî,
• adebûna parêzek hîpokalorîk (kêmtir ji 1000 kcal / rojê),
• zarokên di bin 18 saliyê de (bandorkirin û ewlehiya karanînê nehatiye saz kirin),
• hestiyariya zêde ya vildagliptin an metformin an jî pêkhateyên din ên derman.

Ji ber ku di hin rewşan de nexweşên bi karûbarê kezebê astengkirî, acidosis laktîk hate destnîşankirin, ku dibe ku yek ji wan bandorên hevbeş ên metformin be, divê Galvus Met ne li nexweşên bi nexweşiyên kezebê an jî bi parameterên biyolojîk ên kezebê bêpar were bikar anîn.

Bi hişyariyê, tê pêşniyar kirin ku narkotên ku metformin di nexweşên ku temenê wan ji 60 salî mezintir re ye, û her weha dema ku karê fizîkî giran tê kirin ji ber sedema zêdebûna metirsiya acidosis laktîk bikar bînin.

Taybetmendiyên dermanxane

Pharmacodynamics
Berhevoka narkotîkê Galvus Met di nav xwe de du hîpoglycemîk pêk tîne bi mekanîzmayên cûda yên çalakiyê: vildagliptin, ku girêdayî kategoriya frensiyonên dipeptidyl peptidase-4, û metformin (di forma hîdrochloride) de, nûnerê çîna biguanide ye. Kombûna van pêkhatan dihêle hûn di 24 demjimêran de asta glukozê ya xwînê li nexweşên bi şekirê 2 di bin bandorê de bêtir kontrol bikin.

Vildagliptia
Vildagliptin, endamek pola stimulators ya pankreasê insulasyona polê, bi rengek vebijarkî enzîm dipeptidyl peptidase-4 (DPP-4), ku bi hilweşandina tîpa 1-a glukagon-a wekî peptide (GLP-1) û polipeptide insulinotropic ve girêdayî ye.
Astengkirina bilez û bêkêmasî ya çalakiya DPP-4 dibe sedema zêdebûna sekreteriya bingehîn û xwarinê-şiyana GLP-1 û HIP-ê ji zikê.
Bi zêdebûna asta GLP-1 û HIP re, vildagliptin dibe sedema zêdebûna hestiyariya b-hucreyên pancreatic β li ser glukozê, ku dibe sedema başbûnê ya sekreteriya însulînê ya girêdayî glukozê. Asta baştirkirina fonksiyonê ya hucreyên p-ê girêdayî bi asta zirara wan ya destpêkê ve girêdayî ye, ji ber vê yekê di mirovên ku bi şekirê şekir (bi glukozê normal a plazmayê) nekişîne re, vildagliptin ne sekretandina însulînê dike û glukozê kêm nake.
Bi zêdebûna asta glog-endogenous GLP-1 re, vildagliptin hestiyariya hucreyên клеток li ser glukozê zêde dike, ku dibe sedema başbûnê di rêziknameya vegirtina glukagon-ve girêdayî de. A kêmbûna asta glukagonê zêde di dema xwarinê de, di encamê de, dibe sedema kêmbûna berxwedana însulînê.
Zêdebûna rêjeya însulînê / glukagonê ya li hember paşperdeya hyperglycemia, ji ber zêdebûna asta GLP-1 û HIP, dibe sedema kêmbûna hilberîna glukozê ya ji hêla kezebê hem di dema û hem jî piştî xwarinê, ku ev dibe sedema kêmbûna asta glukozê ya xwînê.
Wekî din, li hember paşaroja karanîna vildagliptin, kêmbûna asta lîpîdan di plasma xwînê de piştî xwarinek hate diyar kirin, di heman demê de, ev bandor bi bandora wê re li ser GLP-1 an HIP û baştirkirina karûbarê hucreyên isleta pancreatic re têkildar nîne.
Ew tê zanîn ku zêdebûna GLP-1 dikare hilweşîna gastrîkî hêdî bike, lê ev bandor bi karanîna vildagliptin re nayê dîtin. Dema ku vildagliptin di 5759 nexweşên bi şekirê şekirê 2 de ji bo 52 hefte wekî monoterapî an jî bi tevliheviya bi metformin, derûnên sulfonylurea, thiazolidinedione, an însulînê re bikar tînin, kêmbûnek girîng a dirêj a mêjiyê glycated hemoglobin (HbA)_1c) û glukoza xwînê ya zûtir.

Metformin
Metformin bi zêdebûna asta glukozê ya plazmayê hem li pêş û hem jî piştî xwarinê, tolerasyona glukozê baş dike. Metformin hilberîna glukozê ya ji hêla kezebê ve kêm dike, zexîreyê glukozê di nav zikê de kêm dike û bi zêdekirina pêşveçûn û karanîna glukozê ya ji hêla mestikên periyodîk ve berxwedana însulînê kêm dike. Berevajî derivatives sulfanylurea, metformin nahêle hypoglycemia li nexweşên bi şekirê şekir 2 an di mijarên tendurist de (ji bilî di bûyerên taybetî). Tedawiya bi derman re rê nade pêşveçûna hyperinsulinemia. Bi karanîna metformîn, sekreteriya însulînê nayê guheztin, dema ku asta plazma însulînê li ser zikê pûç û di dema rojê de dikare kêm bibe.
Metformin di çalakiyê de li ser glycogen synthase tevbigere û çêkirina glukozê ji hêla hin proteînên veguhêzer ên glukozê yên mizgeftê (GLUT-1 û GLUT-4) zêde dibe.
Dema ku metformin tête bikar anîn, bandorek kêrhatî li ser metabolîzma lîpoproteins tête hesibandin: kêmbûnek asta kolesterolê total, kansera lîpoproteîn a kêm-danser û kêşana trîglîserîdan, bi bandora dermanê re li ser mezinahiya glukozê ya plasma ve girêdayî nîne.

Vildagliptin + Metformin
Dema ku ji bo 1 salê dermankirina berhevokê ya vildagliptin / metformin di dozên rojane yên 1500 - 3000 mg metformin û 50 mg vildagliptin bikar tê bikar anîn, kêmbûnek domdar a statîstîkî ya girîng di asta glukoza xwînê de hate dîtin (ji hêla kêmbûna asta HbA ve hate destnîşankirin)_1c) û zêdebûnek di navbêna nexweşên ku kêmbûna HbA de ne_1c bi qasî 0,6-0,7% (digel koma nexweşên ku tenê bi metformin wergirtin) derket.
Li nexweşên ku bihevrebûna vildagliptin û metformin re werdigirin, guherînek statîstîkî ya girîng di giraniya laş de li gorî dewleta destpêkê nehat dîtin. 24 hefte piştî destpêkirina dermankirinê, di komên nexweşan ên ku vildagliptin di navbeynê de bi metformin re werdigirin, kêmbûna tansiyonê sîstolîk û diastolîk digel dewleta destpêkê de hate diyar kirin.

Gotarên balkêş

Meriv çawa analogiya rast hilbijêrin
Di dermanxaneyê de, narkotîk bi gelemperî di synonîm û analogan de têne dabeş kirin. Struktura hevedudanî yek an zêdetir ji heman kîmyewiyên heman çalak ên ku bandorê dermanî li ser laş dikin hene. Ji hêla analogan ve tê wateya dermanên ku cûreyên cûda yên çalak hene, lê ji bo dermankirina heman nexweşî têne armanc kirin.

Cûdahî di navbera enfeksiyonên virus û bakterî de
Nexweşiyên enfeksiyonê ji hêla virus, bakterî, fungî û protozoa ve têne. Kursiya nexweşiyên ku ji vîrûs û bakteriyan çêdibe bi gelemperî ye. Lêbelê, veqetandina sedemên nexweşî tê wateya hilbijartina dermanê rastîn a ku dê bibe alîkar ku meriv zûde ji malê were derxistin û zerarê nede zarokan.

Pêdivî ye ku alerjî sedemên sermayê ne
Hin kes bi rewşek ku zarokek bi gelemperî û ji bo demek dirêj ve ji sermayê hevpar tê hevûdu nas dikin. Dêûbav wî hildibijêrin cem bijîşkan, ceribandinan digirin, dermanan digirin, û wekî encam zarok her dem bi nexweşiya zarokan re tomar bûye bi gelemperî nexweş e. Sedemên rastîn ên nexweşîyên respirasyonê yên gelemperî nehatin nasandin.

Urolojî: dermankirina urethritis chlamydial
Urethritis klamîdal bi gelemperî di pratîkê de ye ku urologîstek tê dîtin. Ew ji hêla parzîta intracellular Chlamidia trachomatis ve tête çêkirin, ku xwedan taybetmendiyên herdu bakterî û vîrusan e, ku bi gelemperî re hewce dike ku ji bo dermankirina antîbîotîk rejîmên dermankirinê yên dirêj dirêj bike. Ew jêhatî ye ku bibe sedema enfeksiyonên ne-taybetî ya urethra di mêr û jinan de.