Derman ji komê re statins - dijberiyek pêşbazîk ê molekulê statîn, bi beşek receptorê re têkildar e coenzyme A rasterast di cîhê vegirtina vê enzîmê de, û beşa din jî pêvajoya veguherînê rawestîne hydroxymethylglutarate in mevalonate, ku navgîniyek di navhevkirina molekulê de ye kolesterolê.

Stalakiya sekinandinê CoA reductase naveroka intracellular kêm dike kolesterolê û zêdebûna çalakiyê ya tazmînatê Receptorê LDL, ku dibe sedema bilezkirina katabolîzmê kolesterolê (Xc) LDL. Ew xwedî bandorek hîpolîpîdemîk a girêdayê dozê ye. Derman ne bandorê li çalakiya hepatît / lîpoproteînê dike lipase û katabolîzasyona acîdên rûnê.

Akorta bandorek erênî li ser endotelî ya dîwarê vaskal de heye (nîşanekek pêşînek pêşîn a klînîkî ye atherosclerosis), taybetmendiyên rheolojîk ên xwînê normal dike, xwedî bandorek antiproliferative û antioxidant e. Bandora herî zêde 30 roj piştî destpêkirina dermanê tê xuyang kirin û piştî wê di heman astê de dimîne.

Pharmacokinetics

Derman baş têra xwe dike û ji rêgiriyê dikeve. Xwarina rêjeya şûjinê, biyalayîtiyê kêm dike - li derdora 20%. TCmax piştî tête - 3-5 demjimêran, li ser astengiya tevliheviyê hûr dibe. Pêdivîbûna bilind a proteînên xwînê (90%). Ew di kezebê de, li ku derê metabolîz dibe, dişoxile N-dimethyl,metabolîtên lactone. Ew ji laşê bi fecesên ku bi piranî ne guhertî têne derxistin derxistin.

Nîşaneyên ji bo karanîna

• Wekî ku ji bo vexwarinê parêzek heye hypertriglyceridemia û dermankirina kêmkirina lipid,
• Di rewşên hevbeş de hypercholesterolemia an serî hypercholesterolemia, di rewşên bêserûberiyê de, komek parêzek bi metodên din ên dermankirinê yên ne-derman (karanîna laşî, kêmkirina giran),
• Ji bo ku proseya pêşkeftinê sist bikin atherosclerosis dema dermankirina dermankirina anticholesterol,
• Ji bo pêşîgirtina di nav hebûna faktorên rîskê de ji bo pêşveçûnê, ji bo pêşîlêgirtina tevliheviyên cardiovascular Nexweşiya dil a ishemîk.

Contraindications

Fonksiyonê kezebê / gurçikê xirabû, hestiyariya bilind a akorta, myopathylactation ducaniyêpêşwazî kirin cyclosporine, kêmbûna lactase, temenê di bin 18 salan de.

Di nexweşên bi hypothyroidismdi xetereya pêşkeftinê de myopathies, di pîrbûnê de, bi hypotension arterialnayê kontrol kirin êşanli hevûdu binpêkirinên alkolê fibratesbi birînên giran.

Rêbernameya Akorta ji bo karanîna (Method û dosage)

Pêdivî ye ku derman li dijî binê parêzek xwarina lipîd were girtin û pêdivî ye ku nexweş li seranserê serdema dermankirinê bişopîne. Dozê Akorta li gorî mezinahiya armancê ya lîpîdan û li gorî armancên dermankirinê ve tête hilbijartin.

Tabloyên Acorta tê pêşniyar kirin ku di dozek destpêkî de 10 mg 1 carî roj bi roj ve were hildan bi îhtîmala zêdebûna wê piştî 4 hefteyan heke pêwîst be heta 20 mg. Dema ku tabletên Acorta digirin, amûrên karanîna karanîna hewceyê çavdêriya metabolîzma lîpîdê û hewceyê ji bo sererastkirina dozê destnîşan dikin.

Peywendî

Rêveberiya dermanê bi gemfibrozil mezinahiyê zêde dike rosuvastatin di xwînê de 2 caran. Bikaranîna hevbeş ya Acort bi kontraceptivên devkî, AUC zêde dibe norgestrel û etinyl estradiolDivê dema ku dermankirina dermankirina şûna hormonê were hesibandin.

Bikaranîna dermanê bi hev re erythromycin bi 20% AUC zêde dibe rosuvastatin. Fibiran digirin û acid nîkotinîk di dozên hîpolîpîdemîk xetereya zêde dibe myopathies. Tespîtkirin rosuvastatin û antacidsku pêk tîne aluminium û hîdroksidê magnesiummezinahiyê kêm dike rosuvastatin di nav xwînê de bi navînî% 50. Ji ber vê yekê, pêşniyaz e ku meriv antacîdên bi kêmî 2 saetan piştî kişandina tabletan bigirin.

Form û pêkve berde

Acorta di forma tabletan de tête çêkirin ku bi hevzayendek fîlimê ve tête hilberandin: ji şilavî heta şîn a tarî, dorpêç, biconvex, li qonaxê - ji kemilandî heta spî (10 pc.

Berhevoka 1 tablet:

• Perçeyek çalak: rosuvastatin - 10 an 20 mg (rosuvastatin calcium - 10.4 an 20.8 mg),
• Parçeyên alîkar (bi rêzdarî 10/20 mg): lactose monohydrate (şekirê şekir) - 89,5 / 179 mg, celulozê mîkrokristînal - 29.82 / 59.64 mg, fosfateya hîdrojenî ya calcium (E341) - 10.9 / 21.8 mg , crospovidone - 7,5 / 15 mg, stearate magnesium - 1.88 / 3.76 mg,
• Shell (10/20 mg, bi rêzdarî): Opadry II 30K240001 pink (lactose monohydrate (şekirê şekir) - 2.4 / 4.8 mg, hîdroksypropyl methylcellulose (hypromellose) - 1.68 / 3.36 mg, dioxide ya titanium - 1.413 / 2.826 mg, triacetin (glyceryl triacetate) - 0.48 / 0.96 mg, oxide hesin ya sor ya rengîn - 0.027 / 0.054 mg) - 6/12 mg.

Dosage û rêveberî

Tabloyên Acorta bi devkî têne avêtin, bêyî ku xwarin, bi ava şûştinê were şûştin. Wexta girtina derman bandorê li bandora wê nake. Divê tabloyên zirav û chew nebin.

Berî qeydkirina Akorta, divê nexweş dest bi şêwaza xwarina xwarina lîpîdê standard bike, ku divê di seranserê qursa dermankirinê de were cîgirtin.

Doktor doza rosuvastatin bi rengek ferdî hilbijêre. Ew bi mebesta dermankirinê û bersiva dermankirinê ve tête destnîşankirin, û pêdivî ye ku di heman demê de pêşniyarên gelemperî yên pejirandî yên ji bo amûrên lîpîdên hedef jî tevbigerin.

Heya ku ji hêla bijîjkek din ve nehatiye destnîşan kirin, Aorta di dozek destpêkê de 10 mg 1 carî rojê tê girtin. Dema diyarkirina dozê, divê nirxên takekesî yên hûrbûna kolesterolê werin girtin, û her weha jî dibe ku ew çêbibe ku ji ber tevliheviyên cardiovaskular û reaksiyonên neyînî pêşve bibin.

Piştî mehekê, heke pêwîst be, dozek ji 2 caran zêde dibe gengaz e.

Zêdetir zêdebûna dozê rojane (heya 40 mg) ji bo nexweşên bi hiperkolesterolemia giran û xetereke mezin a ji komplo-şênên kardiovaskulî (bi taybetî nexweşên bi hypercholesterolemiaiya malbatî) re tê destnîşan kirin, di nav wan de dema ku xwestina dermanên nizm encama terapiyê ya xwestî pêk nehat. Nexweşên vî rengî divê di bin çavdêriya bijîşkî de bin, û ew jî pêdivî be ku nîşana fonksiyonên renal jî bişopînin.

Nexweşên ku berê berê bi bijîşk re şêwir nekirin, nayê pêşniyar kirin ku Akorta di dozek 40 mg de derman bike.

Piştî 2-4 hefte ji destpêka dermankirinê, û her weha bi zêdebûna dozên re, pêdivî ye ku meriv metabolîzma lîpîdê bişopîne. Li gorî encamên wê, hilbijartina dozê dikare nîşan bide.

Ji bo nexweşên pîr, sererastkirina rêziknameya dosage hewce nake.

Di nav Chineseînî û Japonî de zêdebûna giraniya pergalî ya rosuvastatin hate destnîşankirin, ku divê dema ku dermankirina dermankirinê tê hesibandin.

Pêdivî ye ku têkçûna giran a rençê li dijî serlêdana Akorta li her dozê, nerm - di dozek rojane ya 40 mg de berevajî ye.

Ji bo nexweşên ku genotypes c.521CC û c.421AA hildin, divê dermanê rojane ya Akorta ji 20 mg zêde nebe.

Li nexweşên bi têkçûna kezebê (zêdetirî 9 xalên li ser pîvana Child-Pugh), bi karanîna dermanê re tecrûbeyek nîne. Contraindications to terapî nexweşîya kezebê ne di qonaxa çalak de.

Dozên herî rojane ya 40 mg nayê pêşniyarkirin heke faktorên ku dikarin pêşbîniya nexweşek ji pêşveçûna myopatiyê destnîşan bikin hene.

Xetereya myopatiyê (tevî rhabdomyolîzmê) bi zêdebûna hûrbûna plazma rosuvastatin re zêde dibe, di nav de ji ber karanîna hevbeş a acorta bi dermanên mîna cyclosporine, hin fînansên proteîna HIV-ê (di nav de karanîna hevpar a ritonavir bi atazanavir, tipranavir û / an lopinavir). Heke gengaz be, divê tedawiyek alternatîf were derman kirin. Heke hûn hewce ne ku Acorta bi van dermanan di heman demê de bikar bînin, hûn hewce ne ku qezencê hêvî bi rîska gengaz re têkildar bikin.

Tabloyên Acorta 10 û 20 mg: Rêbernameyên karanîna

Acorta dermanek e ku ji koma dermanxaneyê re tê gotin ku jê re statins. Bi gelemperî, bijîjkan ew li ser mirovên ku bi êşa atherosclerosis û her çewisandinên metabolîzma lîpîdê di laş de dikişînin re destnîşan dikin. Ev derman di forma tabletên piçûk ên bi fîlimê de têne peyda kirin. Dibe ku rengê tabloyan di nav xwe de hemî hûnerên rengîn be. Ew bi rengek dorpêç in, li her du aliyan convex, û dema ku di hundurê de têne şikandin, ew spî an beige ne.

Alava sereke ya çalak a Akorta rosuvastatin e. Di heman demê de, ji bilî rosuvastatin, pêkhatiya dermanê tête navnîşên xwerû yên wekî lactose, cellulose, calcium, magnesium, crospovidone. Kombûna fîlimê ya tabletan bixwe ji pêkhateya hesin pêk tê lactose, hypromellose, titanium dioxide, triacetin û çenek. Hemî tabletên di 10 pakikên standard de têne hene.

Mekanîzma çalakiyê

Akorta, an jî hinekî, pêkhateya wê ya çalak a sereke, rosuvastatin, frensiyonek selektîf a taybetî ya enzymek e - hîdroksîmeylglutaryl-coenzyme A reductase, ku di forma kurt de dê wekî HMG-CoA deng bibe. HMG-CoA enzymek pir girîng e ku berpirsiyar jibo veguheztina hîdroksî-3-methylglutaryl-coenzyme A li ser naverokek bi navê mevalonate, an acîdê mevalonic e.

Mevalonate pêşgirek rasterast a kolesterolê ye, ku bêhnek zêde ya ku ji bo atherosclerosis faktora xetera sereke ye. Sînoriya kolesterolê û şikestina lipoproteinsên tîrêjê kêm (LDL) di kezebê de pêk tê. Ji vir pê ve dikare bi rehetî bête gotin ku kezeb armanca sereke ya çalakiya derman e.

Derman bi alîkariya zêdekirina hejmara receptorên ji bo lîpoproteînên kêm-dendikê li ser hucreyên kezebê, di encamê de ku digihîje hilberên wan ên dekarê bi rengek berbiçav zêde dibin, û lipoproteîneyên belaş di nav xwînê de nakevin. Wekî din, di kezebê de, komek din lipoproteins jî synthesized - dendikek pir kêm (VLDL). Ew Akorta ye ku hevnasîna wan asteng dike û dibe sedema kêmbûna asta wan di xwîna mirovan de.

Rosuvastatin alîkar dike ku mîqdara kolesterolê lipoproteîn a kêm û pir kêm kêm bike, û di heman demê de asta kolesterolê "baş" zêde dike - ji HDL. Rêjeya kolesterolê total, apolipoproteins B (lê belê, di encamê de, giranîya apolipoproteins A zêde dike), trîglîserîdan jî bi giranî kêm dibe, asta kolesterolê "atherogenic" bi tevahî kêm dibe.

Vê mekanîzmaya çalakiyê bandora sereke ya dermanê rave dike - lipid-kêmkirina (bixwezayî - kêmkirina rûnê). Ev bandora rasterê bi dermanê dermanê ku ji hêla bijîjkên beşdar ve hatî destnîşan kirin ve girêdayî ye. Ji bo bidestxistina dermankirinek, ango, bandorek piştevaniyek standard, pêdivî ye ku dermanê yek hefteyê bigire. Ji bo bidestxistina encamek herî "şok", herî kêm çar hefte xwarina birêkûpêk û domandina doz û rejîmê hewce ye.

Serîlêdana Akorta bi serdankirina dermanên ji koma dermanxaneyê ya ji bo kêmkirina lîpîdên lîpîdê yên bi navê fibrat, û her weha bi acîdê nikotinik re, ku bi alîkariya zêdekirina asta lipoproteinsên dendikê bilind re dibe baş derbas dibe.

Dosage form:

Her tabloyek tê de ye:
madeya çalak: rosuvastatin calcium - 10.4 mg an 20.8 mg (bi wateya naveroka bêhêz, ku bi naveroka rosuvastatin re têkildar e - 10.0 mg an 20.0 mg).
xerîdar:
Bêjeya tabletê:
ji bo dozek 10 mg - lactose monohydrate (şekirê şekir) 89.50 mg, selucozê mîkrokastînal 29,82 mg, fosfateya hîdrojenî ya calcium (E 341) 10.90 mg, crospovidone 7.50 mg, stearate magnesium 1.88 mg,
ji bo dozek 20 mg - lactose monohydrate (şekirê şekir) 179.00 mg, hucreyê mîkrokristînal 59.64 mg, fosfateya hîdrolê ya kalcium (E 341) 21.80 mg, crospovidone 15.00 mg, stearesê magnesium 3.76 mg.

Shell:
ji bo dozek 10 mg - OPADRAY II 30K240001 Pink (OPADRAY II 30K240001 Pink) Lactose monohydrate (şekirê şekir) 2.40 mg, hypromellose (hydroxypropyl methylcellulose) 1.68 mg, titanium dioxide 1.413 mg, triacetin (glyceryl triacetate) 0.48 mg, oxide sor oxide sor 0,027 mg 6,00 mg,
ji bo dozek 20 mg - OPADRAY II 30K240001 Pink (OPADRAY II 30K240001 Pink) Lactose monohydrate (şekirê şekir) 4.80 mg, hypromellose (hydroxypropyl methylcellulose) 3.36 mg, titanium dioxide 2.826 mg, triacetin (glyceryl triacetate) 0.96 mg oxide sor oxide sor 0.054 mg 12.00 mg.

Tabloyên bi fîlimê re ji ronahiya tarî heya şînahî, dorpêç, biconvex ve girêdayî ne. Li ser veqetandek ji rengê spî heta cream.

Rêbernameyên ji bo karanîna narkotîkê

Aorta ji bo nexweşiyên cûda yên metabolîzma lîpîdê tête diyar kirin.

Nîşana bingehîn hebûna atherosclerosis e.

Derman wek amûrek di parêzê de tê bikar anîn da ku kolesterolê kêm bike û lipoproteins kêm û pir kêm.

Digel vê yekê, derman tê diyar kirin:

• Wekî pêbaweriyek din a nexweşiyên pergala kardiovaskulî li nexweşên bêyî nîşanên klînîkî yên nexweşiya dil a koroner. Vana di nav de nexweşiya miokardî, stok, hîpertansiyon. Di vê rewşê de, temenê nexweşan girîng e - ji bo mêran ew ji 50 salî mezintir e, û ji bo jinên li ser 60 salî ye. Her weha hêjayî nirxandina asta kolesterolê lipoproteinîn a tîrêjê ya bilind û hebûna nexweşiya dil a koroner di nav xizmên bilez de ye.
• Hypercholesterolemia ya seretayî li gorî Fredricksen an celebek hevbeş zêdebûna kolesterolê ye bê sedemên derveyî. Derman wek amûreke zêde tê diyar kirin, nemaze ku dermanên din, parêz û çalakiya laşî têrê nekiribû ku bandora xwestî bigihîne,
• Cureya çaremîn a hypertriglyceridemia li gorî Fredricksen wekî gavek din a hevbeş bi dermankirina parêzgehê.

Contraindications to use Akorty girêdayî dozê ya dermanê. Ji bo dozek rojane ji 10 heta 20 mg, reaksiyonên alerjîk, nexweşiyên kezebê yên acîd, an jî kronîk ên di qonaxa acizkirinê de mûdaxeleyî ne, ku di testa xwînê biyolojîk de wekî zêdebûna sê-mînakî ya di nimûneyên kezebê de li gorî nirxên normal, qonaxek hişk a têkçûna renasiyê, hîpertansiyonê şexsî li şekirê şekir tê destnîşankirin. (laktoz), kêmasiya wê an kêmasiya têkçûyî, hebûna dîroka myopatiyê (qelsiya masûlkeyê), girtina paralel a dermanê bi navê Cyclospor in, pêşgotinek genetîkî ya pêşveçûna myopatiyê, heyama ducaniyê û lactation li jinan, temenek hindik.

Gava ku rojane Akorta 40 mg dozandin, divê pîvana jêrîn li hemberên jorîn were zêdekirin:

1. Kêmasîya thyroid - hîpotyroidîzmê,
2. Hebûna di dîroka kesane de an jî di paşerojiya kinîn ya bûyerên êşa laşê masûlkeyê de,
3. Pêşveçûna myotoxicity dema ku narkotîkan bi mekanîzmaya heman çalak a çalakiyê digirin,
4. Karbidestiya zêde ya alkolê,
5. Conditionsertên ku dikarin bibin sedema zêdebûna asta rosuvastatin di laş de,
6. Nexweşên bi nijada Mongoloid re girêdayî ne
7. Bikaranîna hevbeş a fibratan,

Wekî din, berevanek hebûna di laşê nexweşê de ji berbaweriya rengek nerm.

Forma Rizgarkirina Acorta

Derman di forma tabletê de peyda dibe. Tabloya şeklê tixûbê ye, ji 2 aliyan ve pişte. heger tablet di nîvê de hilweşîne, wê hingê wê esasî rengek spî-kremî be.

Theêlê dermanê ji rengê zer bi tarî û bi rengê şîn ve girêdayî ye û rengê diruşmê di peldanka bingehîn de di tablet de girêdayî ye. Dermanek bi xwarina rosuvastatin 10.0, 20.0 û 40.0 milligram heye.

Tabloyên Acorta bi dozek 10 mg rosuvastatin:

Parzûnên alîkar ên di tabletên de bi dozek rosuvastatin 10.0 milligram:

Rêhevala shell ya dermanê Akorta bi dozek rosuvastatin 10.0 milligram:

Tabletên pakkirî yên bi dozek 10.0 mîlyar rosuvastatin di blistersên 10 tabletan de:

• Qutiya kartonê bi rêwerzên ku 1 blister (10 pcs),
• Pakêta karton 2 blisters (10 pcs) bi annotation,
• Pakêta karton bi rêwerzên karanîna ji bo 3 blisters (10 pcs),

Tabloyên kolesterolê yên acorta pink bi dozek 20.0 milligram:

Parzûnên alîkar ên di tabletên de bi dozek rosuvastatin 20.0 milligram:

Rêbera shell ya dermanê Akorta bi dozek rosuvastatin 20.0 milligram:

Tabletên pakkirî yên bi pelek rosuvastatin 20.0 milligram di blistersên 10 tabletan de hene:

• Qutiya kartonê bi rêwerzên ku 1 blister (10 par.),
• Qutiya karton 2 blisters (10 pcs.) Bi annotation,
• Qutiya kartonê bi fermanên 3 heb blokan (10 pcs.).

Akorta

Dermanxane

Di rosuvastatin de dermanê çalak li xwedan taybetmendî heye ku çalakiya enzîmê HMG-CoA reductase asteng bikin, û hilberîna mevalonic acid, ku pêşînek e ku di navnîşên destpêkê de hilberîna wan di hucreyên organên kezebê de (hepatocytes) kêm bikin.

Bi alîkariya derman, Akorta, mîqdara kolesterolê ya ku tê hilberandin kêm dibe, ku pêşgirên LDL çêdike, ku, dema ku were çalak kirin, dest bi nêçîrvaniyê dike ji bo lipoproteinsên danseriya mêjî ya nizm, dest bavêje wan û wan paşde vedigire bo hucreyên mizgeftê jibo karanîna zêdetir bi karanîna asîdên bile.

Spas ji vê xebata receptoran, katalolîzma lîpîdan tê zêdekirin, li kolesterolê giraniya mêjî ya kêm kêm heye.

Ev pêvajoyê alîkarî dike ku plasma xwînê ji kolesterolê belaş were paqij kirin.

Di dermanê de alava sereke, rosuvastatin hepatocytes asteng dike û hilberîna wan ji lîpîdên giran a mêjî pir kêm kêm dike, ku ev kêmasiya trîglîserîdan kêm dike.

Ev derman bandorek dermanî ya eşkere li ser lipoproteins kêm dike, synthesiya wan kêm dike ji hêla hucreyên kezebê, ku bi girîngî asta lîpoproteînên bi şeklê molekuliya kêm di xwînê de kêm dike û mêjiyê lîpoproteînên dendikê mêjî ya bilind zêde dike.

Destkeftiyên sereke yên xuyangkirina HMG-CoA reductase ji dermanê Akorta bi dozek 10.0 mîlyar rosuvastatin:

• Indeksa giştî ya kolesterolê kêmkirina% 36.0%,
• Dabeşa LDL-ê ji% 52.0 kêm bû,
• Dabeşa triglyceride ji% 10.0 kêm dibe,
• Apolipoproteins B% 42.0 kêm dibe,
• Molekulên lîpoproteînên bi dendika bilind (HDL)% 14.0 zêde dibin,
• Apolipoprotein A% 4.0 zêde bû.

Nîşanderên xuyaniyê ji bo redaksaziya HMG-CoA ya ​​dermanê Akorta bi dozek rosuvastatin 20 mg:

• Indeksa kolesterolê ya giştî ya ji% 40.0 kêm dibe,
• Dabeşa lîpîdê ya kêm-dendik (LDL) ji% 55.0 kêm bû,
• Dabeşa molekulên triglyceride ji% 23.0 kêm dibe,
• Apolipoproteins B% 46.0 kêm dibin,
• Di nav molekulên lîpîd ên dendikê bilind (HDL) de ji hêla 8.0% ve zêde bûye,
• Bi zêdebûna apolipoprotein A ve ji% 5.0.

Bandora kêmkirina lîpîdê li ser laş bi doja pêşnumayê re nebat e. Bandora dermankirinê ya dermankirî di nav 7 rojan de piştî destpêkirina Acorta hêşîn dibe.

Piştî 14 rojan, bandora dermankirinê% 90.0 tête bidestxistin, ku ew analîzasyona biyolojîk a pêkhateya xwîna plasma digel profîla lipîdê piştrast dike.

Bandora dermankirinê ya 100.0% piştî ku mehane tabletên Acorta tête derman kirin. Piştî gihîştina bandorê û kêmkirina indexê ya fraksiyonên pêwîst ên kolesterolê, dermankirina mehek din berdewam dike.

Fonksiyona çalak a rosuvastatin di dermankirina hypercholesterolemia celebê malbat û ne-malbatî de, bi zêdebûna zêdebûna trîglîserîd an bêyî ku di asta wan de di laş de bilind e, bandorker e.

Also her weha, Akorta di her du celebên şekir de bandor e.

Taybetmendiyên dermanxane

Pharmacodynamics
Rosuvastatin ji redenzase a hydroxymethylglutaryl coenzyme A (HMG-CoA) reductase rehînerek selektîf a hilbijarker e, enzîmek ku 3-hîdroksî-3-methylglutaryl-CoA veguherîne mevalonate, ku pêşekêşê kolesterolê ye. Armanca bingehîn a çalakiya rosuvastatin li mêjiyê ye, ku lihevkirina kolesterolê (kolesterolê) û katalolîzasyona lipoproteinsên kêmbûna kêm (LDL) pêk tê. Rosuvastatin di nav hepatocytes de hêjmarên receptorên LDL zêde dike, pêşveçûn û katabolîzma LDL zêde dike. Di heman demê de pêkanîna synthesiya kolesterolê lipoproteîn a pir kêm (VLDL) di hucreyên mizgeftê de asteng dike, bi vî rengî reqamiya giştî ya LDL û VLDL kêm dike.
Rosuvastatin mîqdara LDL ya kolesterolê, kolesterolê total û trîglîserîdan (TG) kêm dike, giraniya kolesterolê lîpoproteîn a dendikê bilind (HDL-C) zêde dike, û di heman demê de zirarê li ser apolipoprotein B (ApoV), kolesterolê non-HDL (mêjûya kolesterolê total kêm asta kolesterolê) ), Cholesterol-VLDL, TG-VLDL û zêdebûna mêjiyê apolipoprotein A-I (ApoA-I) zêde dike. Rosuvastatin rêjeya kolesterol-LDL / kolesterol-HDL, kolesterolê / kolesterol-HDL, kolesterol-HDL / kolesterol-HDL û ApoV / ApoA-I kêm dike.
Bandora kêmkirina lîpîdê rasterast bi rêjeya dozê ya diyarkirî re vekirî ye.
Bandora dermankirinê piştî 1 hefteyan piştî destpêkirina dermankirinê pêşve diçe, piştî 2 hefte digihîje bandora herî gengaz a herî kêm 90%, bandora dermankirina herî zêde bi gelemperî piştî 4 heftan tête wergirtin û bi rêveberiya dermanê bêhtir tê domandin.
Di nexweşên mezinan ên bi hypercholesterolemia re bi hypertriglyceridemia (an jî bêyî nijada, zayendî an jî temenê) bandor, di nav de li nexweşên bi şekirên şekir û formek mîrasa hîpertocholesterolemiaiya malbatî.
Bandorek pêvekê di navhevkirina bi fenofibratê de (di têkiliyê de bi kêmbûna giringiya TG) û acid nîkotinîk di dozên kêmkirina lîpîdê de (ji zêdeyî 1 g / roj) tête dîtin (di derheqê de zêdebûna giraniya kolesterolê HDL).

Pharmacokinetics
Nêzîkbûnê: bioavailability bi temamî - 20%. Xwarin rêjeya germbûnê kêm dike. Dem dema gihîştina mezinahiya herî zêde (TCmax) 3-5 demjimêran piştî gêjkirinê ye. Di nav astengiya placental de derbas dibe.
Belavkirin: Rosuvastatin di serî de ji hêla kezebê ve tê guhartin, ku ew malpera kronolojiya kolesterolê û metabolîzma LDL-C e. Kêjeya belavkirinê bi qasî 134 l. Têkiliya bi proteînên plasma yên xwînê (bi gelemperî bi albumin) - 90%.
Metabolîzm: 10% ji doza hatî girtin di kezebê de tête metabol kirin. Rosuvastatin ji hêla enzîmên pergala cytochrome P450 ve ji jîngeheke ne-bingehîn e. CYP2C9 isoenzyma sereke ye ku di metabolîzma rosuvastatin de ye, dema ku isoenzymes CYP2C19, CYP3A4, CYP2D6 kêmtir di metabolîzma wê de beşdar e.
Zêdetirî 90% ji çalakiya dermanvaniyê di astengkirina HMG-CoA reductase ya belavkirinê de ji hêla rosuvastatin ve peyda dibe, yên mayî metabolîtan e. Metabolîtên sereke yên naskirî yên rosuvastatin ne metabolîzma N-dismethyl û lactone ne. N-dismethyl bi qasî 50% kêmtir ji rosuvastatin aktîf e, metabolîtên lactone ji hêla dermanxwazî ​​ve seqet in.
Kevnkirin: bi gelemperî di forma bêavber (90%) de bi navgînan ve tê derxistin (rosuvastatin tête kirin û tête kirin), yên mayî - bi gurçikan re. Nîv-jiyana (T½) hema hema 19 demjimêran e. Nîv-jiyan bi zêdebûna dozê derman nayê guhertin. Paqijbûna gemarê ya geometrîkî nêzî 50 l / h (hevahengiya varyasyonê 21.7%) ye. Mîna ku li ser fonksiyonên din ên redaksazasyona HMG-CoA, redkirina hepatîk a rosuvastatin di veguheztina mûlgeya kolesterolê de (proteîna veguhastina C ya anionsên organîk) tê de heye, ku di tunekirina hepatîk a rosuvastatin de rolek girîng dilîze.
Berfirehiya pergalê ya rosuvastatin li gorî dozê zêde dibe. Guherînên di pîvanên pharmacokinetic de bi karanîna dermanê rojane re nayê dîtin.
Zayendî û temen li ser pharmacokinetics of rosuvastatin bandorek girîng a klînîkî nîne.
Lêkolînên pharmacokinetic di nav nexweşên etnîkî yên Asyayî (Japonî, Chineseînî, Filîpîn, Viyetnamî û Koreyî) de bi zêdebûna ducaniyê li AUC ya navîn (devera di binê binyada -hîvîn-demê de) û Cmax (mezinahiya herî zêde ya plasma) li nexweşên etnîkî yên Asyayî (Japonî, Chineseînî, Fîlîpîn, Viyetnamî û Koreyî) li gorî Ewropiyan, Hindî nexweşan di 1, 3 caran de zêdebûna navîn AUC û Cmax nîşan da. Di analîzên pharmacokinetic de cûdahiyên girîng ên klînîkî di pharmacokinetics di nav Ewropî û nûnerên nijada reş de eşkere nekir.
Di nexweşên ku bi rengek rengek sivik û nermî biguhere, tansiyonê ya rosuvastatin an N-dysmethyl nayê guhertin girîng. Di nexweşên ku bi têkçûna giran a renal (zelaliya kreatînîn (CC)) nexweşên bi têkçûna kezebê
Di tecrûbeyên bi karanîna narkotîkê de li nexweşên ku bi rêjeya 9-ê di pîvana Child-Pugh-ê de pirtirîn heye tune.
Bi lênihêrîn
Ji bo dozek rojane 10 û 20 mg: xetera pêşveçûna myopatiyê / rhabdomyolîzayê têkçûna renal, hîpotyroidîzmê, dîroka kesane an malbatî ya nexweşîyên mestîk ên mîratî û dîroka kevnare ya mêtîngeriya masûlkeyê ya bi HMG-CoA reqîbatan an fîratên, zêde vexwarinê ya alkolê, şert û mercên ku di wan de zêdebûna hûrbûna plazma rosuvastatin, temenê li ser 65 salî, dîroka nexweşiya kezebê, sepsis, hîpotension arterial, destwerdana hûrgelî ya giran Twa, travmaya, maddeyan giran, endokrîn an nexweşiyên electrolyte, îddîayên ku kontrolkirin race (Mongoloid race), bikaranîna civatî yên fibrates.
Ji bo dozek rojane ya 40 mg: têkçûna rengek nerm (CC zêdetir ji 60 ml / min), temenê li ser 65, dîroka nexweşiya kezebê, sepsis, hîpotension, ceribandinek berfireh, travma, metabolîzma giran, endokrîn an tengasiyên electrolyte. an sehkirinên bê kontrol in.

Nîşan ji bo serlêdana dermanê Akorta

Dermanê Rosuvastatin Canon ji bo dermankirina wan rêgezên wisa yên ku bi navgîniya kolesterolê di plazma xwînê de zêde dibe tê derman kirin:

• Hîperokolesterolemiya malbatî ya ne-mîratî ya heterozigî ya seretayî (2A celeb li gorî Fredrickson),
• Hypercholesterolemia ya seretayî etiyolojiya malbatê nine,
• Hîperlîpîdemiya cûreyek tevlihev (celeb 2B li gorî Fredrickson), beşa çalak a rosuvastatin wekî alîkarê rûnê kolesterolê tevdigere,
• Patholojiya dysbetalipoproteinemia (celeb 3 li gorî Fredrickson),
• Etiyolojiya malbatî ya hypertriglyceridemia (Fredrickson tîpa 4),
• Bi celebê homozygous a hypercholesterolemia mîras re, ew bi parêzek an bi dermanên din ên kolesterolê re tête bikar anîn. An jî eger parêza kolesterolê neçalak e,
• Ji bo rawestandina pêşkeftina pergala sklerozê ya pergalê, di heman demê de bi hevahenga xwarinê jî.

Pêşîlêgirtina sereke ya van patholojiyan:

• Enfeksiyonê myocardial
• Enfeksiyonê cerebral an hemorrraage cerebal,
• Iskemiya organên dil,
• Bi revaskularîzasyonê,
• Piştî 50 salan di mêr û 60 salan de di jinan de,
• Ji bo kêmkirina proteînên proteîn C-reaktiv,
• Nexweşên bi nîkotîn û alkolê ve girêdayî ne,
• Bi pêşketina hîpertansiyonê,
• Pêşîlêgirtina angina pectoris unstable, û hem jî arithmias.

Li dû stresê hate xuyang kirin

Bandorên aliyê

Bandora bandorên laş li ser laş bi gelemperî ya lêkolînên klînîkî têne dabeş kirin:

• Bi gelemperî an pir caran, ev ji her 10 nexweşan ji 1 zêdetir e,
• Bi gelemperî ev 1 dozek ji 100 nexweşan re ye,
• Ne pir caran ev 1 dozek ji 1000 nexweşan re ye,
• Bi kêmî ve 1 doza ji 10,000 nexweşan,
• Bûyerên pir rind an jî yekane 1 bûyer ji zêdetirî 10,000 nexweşên ku dermanê Acorta digirin:

Tachycardia yek ji wan bandorên alîgirê girtina derman e.

Dabeşa Acorta û Rêvebiriya

Rêzên ji bo girtina dermanê ji bo indeksek bilind a kolesterolê Akorta:

• Destpêka dermankirina dermanan bi dermanê Akorta re dest bi xwarinek hîpocholesterolê,
• Tevahiya qursa dermankirina bi Acorta re jî bi xwarinek re têkildar e,
• Doz ji hêla bijîjk ve bi rengek bijartî û li gorî nîşanên lîpogramê têne hilbijartin,
• Hûn hewce ne ku tevahiya tabletê vexwe û ne şuştin, û hem jî bi vexwarinek mezin bi vexwarinê,
• Dozê destpêkê ya Acorta 10.0 milligram e, carekê di rojê de, ne bi pêvajoya xwarina xwarinê ve girêdayî ye,
• Dozê zêde bikin an dermanê biguhezînin, tenê bijîjkî ku dikare bibîne anagorî bikin, lê ne zûtir ji piştî mehekê dermankirinê,
• Dozê herî zêde rojane 40.0 miligram e, tenê li nexweşxaneyek di bin çavdêriya domdar a pêvajoya bijîjkî de ji hêla bijîjkek ve tête diyarkirin,
• Doza herî zêde tenê ji bo wan nexweşên ku bi şêwazek giran a atherosclerosis ya sîstemî têne diyar kirin, tête derman kirin.
• Bi dermankirina ku bi dozek 20.0 mîlîtarî ve ye, mehê 2 caran nîşana kolesterolê bişopînin,
• Di heman demê de, di dosagea herî zêde ya rojê de, bi domdarî şopandina navgîniya Creatine phosphokinase,
• Nexweşên pîr hewce ne hewceyê sererastkirina dozekê.

Theiqas dosaya hêmana çalak a di tabletê de bilindtir be, dê bandora neyînî ya li ser laş jî ji rêveberiya wê mezintir be. Dosya akort ya 40.0 milligram bandorên aliyan çêdike, ji ber vê yekê hûn hewce ne ku dest bi dermankirinê bikin.

Ji bo nexweşên ku xetera pêşveçûna nexweşiyên dil e, an jî patholojiyên pergala tîrêjê xwînê ne, doktor dikare dermanek bi dozek 40.0 milligram pêşniyar bike, lê tenê heke ew dermanê Akorta an jî analogên wê bi dozek li jêr encam negihîştine sedemek kolesterolê. .

Zêdebûna dozê derman dikare tenê piştî tespîtkirina laboratîfê bi rêbaza spekulasyona lîpîdê were kirin.

Li ser bingeha testên dermankirinê, bijîşk di derbarê hewceyê zêdekirina dosageê de biryar dide.

Theiqas dosage ya hêmana çalak a di tabletê de bilindtir be, dê bandora neyînî ya li laşê ji girtina wê jî mezintir bike

Di dema ducaniyê de karanîna narkotîkê Akort

Dermanê Akorta ji bo jinê di heyama dema ku ji dayikî pitikê re nayê derman kirin, û her weha di dema dema şîrîna şîrê dayikê de.

Jinên temen mezinbûnê di wextê dermankirinê de bi dermanên koma statin re divê balê bikişînin ku laşê xwe ji têgihîştina bê plan a zarok biparêzin.

Ger jinek dema ku dermanê Akorta digire tê de ducanî dibe, hingê divê hûn tavilê qursa dermanê birîn bikin û dayik û zaroka nebes nas bikin.

Pêşniyarên taybetî yên ji bo danûstendinê

Dema ku ji nexweşan re dermanek 40.0 mg tê pêşniyarkirin, çavdêriya domdar a li ser hemî pîvanên renal hewce ye. Heke teşhîsa zêdebûna 5-an nîşanî ya kreatin phosphokinase nîşan kir, hingê piştî 4 heta 5 rojan, hûn hewce ne ku testê dîsa dubare bikin.

Heke ji nû ve tespîtkirina heman encaman bi agahdariya destpêkê nîşan da, wê hingê divê dermankirina bi dozek 40.0 milligram Acorta nayê dest pê kirin.

Di heman demê de pêdivî ye ku meriv bi Acorta re ji bo patholojiyên mestîk betal bike betal bike, heke creatine phosphokinase jî di heman demê de 5 an jî carî zêde dibe.

Dema ku rewşa normal were sererast kirin û êşa êşa masûlkan kêm dibe, terapî dikare ji nû ve bibe, lê bi dozek Acorta ji 20.0 milligram zêde nabe. Dibe ku dermankirina imunosuppressant a têkildar jî hewce be.

Li gel zêdebûna dozê di dema dermanê bi Akorta re dermanê herî zêde, bi domdarî şopandina lipid bi karanîna biyolojiya bi profîla lipîdê, û her weha veguhestina hucreyê kezebê di serum de jî bişopînin.

Heke nexweş xwedan indeksek glukozê ji 6.0 mmol per lîter e, wê hingê dermankirina bi Acorta dikare bibe sedema pêşveçûna celebê duyemîn a şekir.

Di dema dermankirinê de, hûn hewceyê şopandina şekir a di nav xwînê de ne.

Dermanê Akorta bi maddeyên çalak ên rosuvastatin re girêdayî nifşên çaremîn e, û gelek analîzên hilberîna rûsî û biyanî hene:

Mesrefa dermanê Akort û analogên wê

Encam

Bikaranîna dermanê rûsî ya jibo kêmkirina indexa kolesterolê ya xwînê bi tenê dikare ji hêla bijîjk ve tê derman kirin, bi dosya ku ji hêla wî ve hatî damezirandin, û divê doz ne bi rengek serbixwe were guhertin. Kursa narkotîkê bi parêza kolesterolê mecbûrî re tê şandin.

Derman bi çavdêriya domdar a bijîjkî werdigire û pîvandina domdar a berhema kolesterolê tête pêkanîn.

Sergey, 54 salî: Berî 3 salan min bi atherosclerosis of lingan hatim nexweş kirin. Theivantî kolesterolê min nizm kir, û bijîşk min statîn peyda kir. Min şeş mehan ji Krestor girt, lê vexwendina van pîlan bi domdarî pir biha ye.

Wî ji bijîjkan xwest ku ew wê bi statinên din re bike, û wî dermanê Akort ji min re derman kir. Ez ji encamê kêfxweş im, û ji bo bihayê dermanê rûsî ji min re guncan.

Ez li ser laş ti bandorên hevûdu çêdikir, tenê di destpêkê de tûşî hişk nebû.

Galina, 59 salî: piştî destpêkirina menopauzê, kolesterolê min bi lez zêde bû, û min dest bi kişandina giraniya zêde kir.

Piştî parêzek hîpocholesterol, min karîbû ku giraniya xwe winda bikim, lê kolesterolê min zêde neçû. Doktor ji min re dermanek Akorta derman kir.

Piştî 2 mehan dermankirinê, kolesterolê vegeriya normal, lê ez li ser parêzgehê me.

Di dema ducaniyê de û di dema şîrdanê de bikar bînin

Dermanê Akorta ji bo karanîna di dema ducaniyê de û di dema şîrdanê de mêtinkar e. Divê jin di temenek berbiçav de rêbazên pêbawer û pêbawer bikar bînin. Ji ber ku kolesterol û hilberên din ên biosinzîzasyona kolesterolê ji bo pêşveçûna fetusê girîng in, xetera potansiyel a narkotîkirina HMG-CoA reductase ji feydeyên bikaranîna narkotîkê li jinên ducanî zêdetir e. Di rewşa ducaniyê de dema dermankirinê, divê derman tavilê were sekinandin. Daneyên li ser dabeşkirina rosuvastatin bi şîrê dayikê re nabe, ji ber vê yekê, di dema şîrê dayikê de, derman divê bê paşve xistin.

Dosage û rêveberî

Berî destpêkirina dermankirina narkotîkê, divê nexweş dest bi şopandina xwarinek lîpîdal a standard bike û di dema dermankirinê de wê bişopîne. Dozê dermanê divê li gorî armancên dermankirinê û bersiva dermankirinê bi rengek bijartî were hilbijartin, di navnîşên pêşniyarên gelemperî yên pejirandî yên heyî de ji bo mebestên lîpîdên armancê bêne girtin.
Acorta bi devkî tête girtin, di her wextê rojê de, bêyî ku di nav xwarina xwarinê de be, bêyî ku şuştin an şuştina tabloyê bête girtin, tevahî bişewite, bi avê vexwe.
Doza destpêkê ya pêşniyazkirî (heke neyê diyar kirin) 10 mg yek carî rojane ji bo nexweşên ku berê nehiştin serhildanên HMG-CoA reductase bigirin, û ji bo nexweşên ku ji vê dermanê re hatine veguheztin piştî dermankirinê bi navbeynkarên din ên reduktase HMG-CoA.
Heke hewce be, dozîn dikare piştî 4 hefteyan bi 20 mg zêde bibe.
Ji ber pêşveçûna mumkun a ji bandorên alîgir dema girtina dozek 40 mg, li gorî dozên kêm, zêdebûna dozê 40 mg bi tenê dikare di nexweşên bi hîpertocholesterolemia giran û xetereyek mezin a ji komplîkayên dilopî (bi taybetî di nexweşên bi hiperkolesterolemiaiya malbatî de) de were meşandin. ), di nav de ku dema xwestina dermanê 20 mg, û encama ku dê di bin çavdêriya tibî de be, encama terapiya encamek ne hat bidestxistin.
Bi taybetî jî çavdêriya hişyar a nexweşên ku dermanê di dozek 40 mg de digirin tê pêşniyar kirin. Doseyek ji 40 mg ji bo nexweşên ku berê bi bijîşkek şêwir nekiriye nayê pêşniyar kirin. Piştî 2-4 hefte derman û / an bi zêdebûna dozê derman, çavdêrîkirina metabolîzma lîpîdê pêdivî ye (heke pêwîst be, sererastkirina dozê pêwîst e).
Di nexweşên ku dermanê li dozek 40 mg digirin de, tê pêşniyarkirin ku meriv nîşana çalakiya renal bişopîne.
Dema ku bi gemfibrozil tê derman kirin, divê hêjahiya rosuvastatin zêde ne ji 10 mg / rojê.
Nexweşên pîr hewce ne hewceyê sererastkirina dozê.
Dema ku xwendina parameterên pharmacokinetic di nexweşên ku ji komên etnîkî cûda ne, zêdebûna zêdebûna sîstema rosuvastatin di nav Japonî û Chineseînî de hate destnîşankirin. Dema ku rosuvastatin li ser van komên nexweş têne şandin divê ev rastî were hesibandin. Bikaranîna dermanê di dozek 40 mg de di nexweşên nijada Mongoloid de dijber e.
Nexweşên bi têkçûna gurçikê
Di nexweşên ku bi rengek rengek sivik an nerm heye, nahêlekirina dansê nayê xwestin. Bikaranîna hemî doseyên narkotîkê Akorta li nexweşên bi têkçûna giran a gurçikê (zelaliya kreatînîn ji 30 ml / min kêmtir) tête nerazî kirin.
Bikaranîna dermanê di dozek 40 mg de mêtinî ye li nexweşên ku bi rengek nermînaskirî ya kansera renal heye (zelaliya kreatinîn ji 60 ml / min kêmtir e).
Nexweşên bi têkçûna kezebê
Di karanîna narkotîkê de li ser nexweşên bi jorîn 9 li ser pîvana Childe-Pugh ezmûn tune. Derman Akorta li nexweşên bi nexweşiyên kezebê di qonaxa çalak de dijber e (tevî zêdebûna domdar ya çalakiya transaminases "kezebê", û her weha her zêdebûna çalakiya "kezebê" transaminases di serayê xwînê de bêtir ji 3 caran digel nirxa jorîn ya normal).