Analogên dermanê însulînê degludec * (insulin degludec *)

Injection 100 U / ml

1 ml ya çareseriyê tê de heye

madeya çalak - insulin degludec * - 100 PIECES (3.66 mg),

xerîdar: fenol, metacresol, glycerol, zinc, acîdê hîdrochloric / sodium hîdroksid (ji bo sererastkirina pH), ava ji bo şiyariyê.

* ji hêla biyotekolojiyê DNA rekombinant ve bi kar tînin Saccharomycescerevisiae

Kartek yek 3 ml ya çareseriyê, wekhevî 300 PIECES heye.

.Areseriya rengê zelal.

Taybetmendiyên dermanolojîk

Pharmacokinetics

Piştî teşebusê subkutanê, avakirina insulasyona pêgirtî ya jînenîgarkirî ya degludec multhexamers, ku di depresyona moşena jînenîgasyonê de depoyek însulînê diafirîne. Multihexamers hêdî hêdî dîsîplîn dibin, monluderên insulinê degludec berdidin, di encamê de hêdî hêdî dermanek di xwînê de derdikeve.

Hînbûna hevsengiya Tresiba® di plasma de piştî 2-3 rojên karanîna rojane tête.

Thealakiya însulînê degludec bo 24 demjimêran bi karanîna xweya rojane yek carî rojê bi hevahengî di navbêna 12-demjimêrên yekem û duyemîn de (AUCGIR, 0-12h, SS / AUCGIR, τ, SS = 0.5).

Girêdana însulînê ya degludecê ya ji bo albumin serum li gorî kapasîteya girêdanê ya proteîna plazma> 99% di plazma xwîna mirovan de heye.

Linearity

Bi rêveberiya subkutê, hûrguliyên plazma giştî li gorî dozên ku di tixûbên dermanên dermankirî de ne, bi rahijmendî ne.

Komên nexweşên taybetî

Nexweşên pîr, nexweşên ji komên etnîkî cûda, nexweşên cinsên cûda, nexweşên ku bi rengek rengek an derûnî ya kêmbûnê ve girêdayî ne

Di pharmacokinetics of Tresiba Penfill® di navbera nexweşên pîr û ciwan de, di navbera nexweşên ji komên etnîkî yên cûda de, di nav nexweşên bi fonksiyonê renal an hepatîk û nexweşên saxlem de cûdahiyên girîng ji hêla klînîkî ve nebûn.

Di nav taybetmendiyên pharmacokinetic ên dermanê de li gorî zayenda nexweş jî cûdahî tune.

Zarok û ciwan

Taybetmendiyên pharmacokinetic yên derman Tresiba Penfill® di lêkolînekê de li zarokan (1-11 salî) û mezinan (12-18 salî) bi şêwaza şekir 1, bi kesên di nexweşên mezinan de bi yek injeksiyonê yek in.

Bandora tevahî ya doza degludecê însulînê li zarok û mezinan li gorî ya di nexweşên mezinan de bi rêveberiya yek dermanê li ser nexweşên bi şeklê 1 şekir 1 zêde ye.

Pharmacodynamics

Tresiba® Penfill® anahînek însulînê ya dirêjtirîn mirov e ku bi biyotekolojiya DNA recombinant recombinant bi kar tînin Saincharomyces cerevisiae strain.

Treciba® Penfill® anonîmek bingehîn a însulînê ya dirêj-mayînê ye. Piştî teşebusê subkutan, hêmana bingehîn a dermanê (însulîn degludec) di depoya jêrzemînê de pirhezarokên solîner çêdike, ji wê derê pêvekek hêdî ya însulînê degludec di nav tixûbê de heye, ku profîlek berbiçav a çalakiyê û bandora hypoglycemicê ya domdar a derman peyda dike.

Di dema çavdêriya 24-demjimêran de ji bandora hîpoglycemîk a dermanê li nexweşên ji bo wan kîjan doza însulînê ya degludec yek rojê carekê tê derman kirin, dermanê Tresiba Penfill®, berevajî glargine ya însulînê, di navbera çalakiyên di serdema yekem û duyemîn 12-saetê de yekbûnek belavkirina yekdest nîşan da. (AUCGIR, 0-12h, SS / AUCGIR, tevahî, SS = 0.5)

Hêjar 1. Profîla rêjeya enfeksiyonê ya glukozê ya navînî ya 24-demjimêr - tevlihevkirina însulînê ya degludecê ya însulînê ya 100 PIECES / ml 0,6 PIECES / kg (lêkolîna 1987)

Demjimêra çalakiya dermanê Tresiba Penfill® di navbêna dermanê dermankirinê de ji zêdetirî 42 demjimêran e. Hûrbûna hevsengiyê ya dermanê di plasma xwînê de 2-3 rojan piştî rêveberiya dermanê tête bidestxistin.

Ulinnsulîn degludec di navhevkirina balansê de kêmtir (4 caran) digel profîlên rojane yên guhertina çalakiya hîpoglycemîk a însulîn glargin, ku bi nirxa hevahengiya cûrbecûr (CV) ve tê hesibandin ji bo vekolîna bandora hîpoglycemîk a dermanê li ser intervalek yekane ya ducarkirinê ji 0 heta 24 saetan ( AUCGIR, τ, SS) û di navberê de ji 2 heta 24 saetan (AUCGIR, 2-24h, SS) (Table 1).

Tab 1. Guhertina profîlên rojane yên bandora hypoglycemic ya derman Tresiba û insulin glargine di rewşek wekheviyê de li nexweşên bi şekirê şekir 1 re.

Guhertina profîlên rojane yên tevgera hypoglycemîk di navberdana yek danûstandinê de (AUCGIR, τ, SS)

Guhertina profîlên rojane yên çalakiya hypoglycemîk di navberê de ji 2 heta 24 saetan (AUCGIR, 2-24 h, SS)

CV: Pêdivî ye ku% di nav%

SS: Hûrbûna dermanê di nav hevsengiyê de

AUCGIR, 2-24h: bandora metabolê di nav 22 demjimêranên paşîn ê navînkirina dozanê de (i. E., Ti bandora wê li ser însulînê intravenous di dema lêkolînek guhêzbar de tune.)

Têkiliyek xalî di navbera zêdebûna dozê de Tresiba Penfill® û bandora wê ya hîpoglycemîkî ya gelemperî de hate îsbat kirin.

Lêkolînan ciyawaziyek girîng a klînîkî ya di pharmacodynamics derman Tresiba di navbera nexweşên pîr û ciwanên mezinan de eşkere nekir.

Karîbûn û ewlehiya klînîkî

11 ceribandinên klînîkî yên vekirî yên rastîn ên navneteweyî di rêzika "Derman kirin bi mebestê" ya ku 26 û 52 hefte berdewam bû de, di komên paralel de hatine pêkanîn, bi tevahî 4275 nexweşên bi diyabetes mellitus (1102 nexweşên bi diyabet 1 û 3173 nexweşên bi diyabetê re). şekir 2) bi Tresiba® re hate derman kirin.

Bandora Tresiba® di nexweşên bi şekirê şekir 1 de (Table 3) hat lêkolîn kirin, di nexweşên bi şekir 2-yê diyabetê de ku beriya însulînê negihîştinê (destpêkirina dermankirina însulînê, Tabloya 4), û kesên ku dermankirina însulînê werdigirin (zexmkirina dermankirina însulînê, Table 5 ) Di rêza dozana rast û guncaw a dermanê Tresiba® (Table 6).

Nebûna hebûna dermanên bihevrebûnê (insulin detemir û insulin glargine) li ser dermanê Tresiba® di derheqê kêmbûna hemoglobînê glycated (HbA1c) de ji nişka ve girêdayî û heya dawiya lêkolînê hate îsbat kirin. Qedexeyek bû derman sitagliptin, di dema berhevdana ku narkotîkê Tresiba® serpereştiya xwe ya statîstîkî ya girîng ji ber kêmbûna HbA1c nîşan da (Table 5).

Encamên meta-analîzek paşerojê ya daneyên ku di 7 ceribandinên klînîkî de hatine plankirin li ser prensîba "Derman kirin armanca" bi beşdariya nexweşên bi şekir 1 û 2 şekir 2 diyar kir feydeyên terapiya Tresiba di derheqê dermanê insulîn glargine de kêm , Dirêjbûna pêşkeftinê li nexweşên bi episodên hîpoglycemiya birêkûpêkirî ya piştrast (Tab. 2). Kêmbûna kêmbûna hîpoglycemiyê di dema dermankirinê de bi Tresib® re bi glîkozek zûtirîn a rojane ya hindiktir ji ya bi insulin glargine re hat bidestxistin.

Table 2. Meta-analîzkirina daneyên episîmê hypoglycemia

Episodes perêkirinennohypoglycemiaûlê

Rêjeya Rîskê ya texmîn

(insulin degludec / insulin glargine)

Bi tevahî

Evs

Dabîna şekir 1 + şekir 2 (daneya giştî)

Danasîna derman

Insulin degludec * (Insulin degludec *) - Dermanê ulinsulîn degludec * (Insulin degludec *) ® Penfill ® - însulîna însanî ya ku demdirêj dibe, ji hêla biyotekolojiya DNA rekombinant ve hatî hilberandin û bi kar tîne stûyek Saccharomyces cerevisiae.

Ulinnsulîn degludec bi taybetî bi receptorê însulînê endogjenî yê mirovan ve girêdide û, têkiliya wê bi hevûdu re têkildar dike û bandora xwe ya dermanolojîk a wekî bandora însulasyona mirovan rast dike.

Bandora hîpoglikemîkî ya degludec însulînê ji ber zêdebûna karanîna glukozê ji hêla tansiyonan ve piştî girêdana însulînê bi mêtingehên mest û hucreyên fatê re û kêmbûna bi hevdemî di rêjeya hilberîna glukozê ya ji hêla kezebê ve.

Dermanê Tresiba Penfill® wek bingehek însulîneriya mirovî ya bi dirêjahiya demdirêj e, piştî şilandina subkutanê ew di depoya jêrzemînê de vediguhezîne pirhêsamirên solî, ku ji nav wan de bêhnvedanek domdar û dirêjtirîn a degludecê însulîn di nav xwînê de heye, ku profîla ultra-dirêj, rahijî ya çalakiyê û bandora hîpoglycemîk a domdar dide. Di dema çavdêriya 24-demjimêran de ya ku bandora hîpoglycemîk a dermanê li nexweşên ku ji wan re dozaja degludec însulînê yek carî rojane tê rêvebirin, dermanê Tresiba Penfill®, berevajî glargina însulînê, di navbera çalakiyên di serdema yekem û duyemîn 12-saetê de yekjimarek belavkirina yekdest nîşan da ( Auc_{GiR, 0-12h, SS}/ Auc_{GiR, tevahî, SS} = 0.5).

Demjimêra çalakiya dermanê Tresiba Penfill® di navbêna dermanê dermankirinê de ji zêdetirî 42 demjimêran e. Hûrbûna hevsengiyê ya dermanê di plasma xwînê de 2-3 rojan piştî rêveberiya dermanê tête bidestxistin.

Ulinnsulîn degludec di navhevkirina balansê de kêmtir (4 caran) digel profîlên rojane yên guherbariya çalakiya hîpoglycemîk a insulîn glargin, ku ji hêla nirxa hevahengiya varyantbûnê (CV) ve tê vexwendin ji bo xwendina bandora hîpoglycemîk a dermanê di navberdana du ducaniyê de (AUC) tê texmîn kirin._{GiR, t, SS}) û di nav demek 2 û 24 saetan de (AUC)_{GiR, 2-24h, SS}), Tabloya 1 bibînin.

Tabloya 1. Guhertina profîlên rojane yên bandora hypoglycemic ya derman Tresiba û insulin glargine di rewşek hevbeş a balansê de li nexweşên bi şekirê 1 şekir.

CV hevalbendê guhêzbariyê ya intraindividual in%,

SS hebûna dermanê li hevsengiyê ye,

Auc_{GiR, 2-24h, SS} - bandora metabolê di nav du demjimêrên dawî yên navberê dezgirtina dozandinê de (ango, ti bandora wê li ser însulînê ji hundirîn ve di dema destpêkî ya xwendina clampê de nayê vegirtin).

Têkiliyek xalî di navbera zêdebûna dozê de Tresiba Penfill® û bandora wê ya hîpoglycemîkî ya gelemperî de hate îsbat kirin.

Lêkolînan ciyawaziyek girîng a klînîkî ya di pharmacodynamics derman Tresiba di navbera nexweşên pîr û ciwanên mezinan de eşkere nekir.

Karîbûn û ewlehiya klînîkî

Di nav 26 û 52 hefte de 11 ceribandinên klînîkî vekirî yên rastîn ên navneteweyî yên Stratejiya Ted-to-Targetê ("wî baş bikirin hedefê"), di komên paralel de hatine pêkanîn, ku bi tevahî 4275 nexweşan (1102 nexweşên bi diabet 1-tîpa û 3173) pêk tê. nexweş bi nexweşiya şekir ya şekir 2) bi Tresiba® re hate derman kirin.

Bandora Tresiba® li nexweşên bi şekirê şekir 1 ê ku berê însulîn negirtî bû, û bi şekirê şekir 2 yê ku dermankirina însulînê werdigire, di nav rêzên dermanek dirust an deqkirî ya ji bo Tresiba®. Nebûna hebûna dermanên berberiyê (însulînem detemîr û glargia însulîn) li ser Tresiba® di derbarê kêmbûna rêjeya HbA_1C ji nişka ve ji tevlîbûnê heya dawiya xwendinê. Qedexe sitagliptin bû, di dema ku Tresiba® serweriya xwe ya statîstîkî girîng di kêmkirina HbA de nîşan da_1C.

Encamên lêkolînek klînîkî (stratejiya "dermankirina ji bo armancê") ji bo destpêkirina dermankirina însulînê li nexweşên bi şekirê şekir 2 re destnîşan kir ku kêmasî 36% di bûyera piştrastkirinên hîpoglycemiya birêkûpêkî ya pejirandî (tê binavkirin wekî episodên hîpoglycemiya ku di navbera nîvro û şeş danê sibê de çêbûye). bi pîvandina glukozê ya plasma ve hate piştrast kirin b0.84*0.68* Nexweşên pîr ≥ 65 salî ne0.820.65* Type 1 diyabetes1.10.83 Bûyera domandina dozê b1.020.75* Type 2 şekir0.83*0.68* Pergala domandina duzanê b0.75*0.62* Tenê dermankirina bingehîn di nexweşên ku berê însulîn negirin0.83*0.64*

* statîstîkî girîng
a - hypoglycemia-g-piştrastkirin epîdemalek hîpoglycemiyê ye, bi pîvandina gêjbûna glukozê ya plazmayê b - episodes of hypoglycemia piştî hefteya 16-ê ya dermankirinê.

Piştî ku tedawiya bi Tresiba Penfill® re ji bo demek dirêjtir pêk hat, damezrandina antîdîpên ji însulînê girîng avakirin.

Nifşê Pêşîn ulinnsulîna dirêj-aktîf

Ji bo diyabetîkan, însulasyona NPH a mirovî û analîzên wê yên dirêj çalak hene. Tabloya jêrîn cûdahiyên sereke di navbera van dermanan de nîşan dide.

Di îlona 2015-an de, însulînek dirêj-kirrûbirra Abasaglar-a nû hate danîn, ku hema hema bi Lantus ubiquitous re identical e.

Insulin dirêj-çalak

Rêveberiya Xwarin û Drug (FDA, US FDA) - Rêxistinek hukûmetê ku girêdayî Wezareta Tenduristiya Dewletên Yekbûyî yên Amerîkî ye di sala 2016 de, hê jî analîzek însulînê ya dirêj dirêj, Toujeo, pejirand. Ev hilberek di sûkê navxweyî de peyda dibe û bandora xwe di dermankirina şekir de nîşan dide.

Insulîna NPH (NPH Neutral Protamine Hagedorn)

Ev formek însulasyona synthetic ku li ser sêwirandina însulînê mirov tête model kirin, lê bi protamine (proteîna masî) re tête dewlemend kirin da ku wê hêdî bike. NPH ewr e. Ji ber vê yekê, berî rêveberiyê, divê bi baldarî were zivirandin ku baş were tevlihev kirin.

NPH forma herî erzan a însulînê ya dirêj dirêj e. Mixabin, ew ji xetereya hîpoglycemiyê û zêdebûna giraniya xeternakek mezin digire, ji ber ku ew di çalakiyê de pezek berbiçav heye (her çend bandora wê hêdî hêdî û ne ew qas zûtir e ku wekî însulînê di bolusê de).

Nexweşên bi şekir 1 bi giştî du dozên însulasyona NPH roj bi roj têne dayîn. Patients nexweşên bi şekirê tip 2 dikarin rojê rojek yek bişînin. Ew hemî li ser asta glukozê di xwînê û pêşniyarên bijîşk ve girêdayî ye.

Analogên Bûyera dirêj-însulînê

Ulinsulîn, pêkhateyên kîmyewî yên ku ew çend were guhertin ku ew bêhn û bandora dermanê hêdî dikin, wek ansîklopediyek synthetîk a însulînê ya mirovan tê hesibandin.

Lantus, Abasaglar, Tujeo û Tresiba xwedan taybetmendiyek hevpar heye - çalakiyek dirêjtir û çalakiyek peztir kêmtir ji NPH. Di vê navberê de, dravê wan xetera hîpoglycemiyê û zêdebûna giraniyê kêm dike. Lêbelê, lêçûna analogs zêde ye.

Insasên Abasaglar, Lantus û Tresiba rojê carekê têne girtin. Hin nexweş jî rojê rojê Levemir bikar tînin. Ev li ser diyabetkên tîpa 1 ku ji bo çalakiya dermanan ji 24 demjimêran ne kêmtir e.

Tresiba forma nuh û nû ya herî biha ya însulînê ye ku li sûkê peyda dibe. Lêbelê, ew xwedan girîngiyek heye - xetera hîpoglycemia, nemaze di şevê de, herî kêm e.

Insulîn çiqas dirêj dike

Rola însulînê ya dirêj dirêjkirina nixumandina sereke ya însulînê bi riya pankreasê ye. Bi vî rengî, di astek çalakiya xwe de asta yekbûyî ya vê hormonê di xwînê de tête peyda kirin. Ev dihêle hucreyên laşê me ku 24 saetan di nav xwînê de belavkirî glukoz bikar bînin.

Meriv çawa însulînê dike

Hemî insulînerên demdirêj di bin çermê de cihên ku parzûnek laş heye tê şûştin. Parçeya paşîn a tûşê ji bo van armancên çêtirîn e. Ev cîh dihêle ku dermanê zirav, yekgirtî û derman bibe. Bi vegirtina ji hêla endokrinologist ve, hûn hewce ne ku rojek yek an du injeksiyonan bikin.

Frekansa injeksiyonê

Ger armanca we ev e ku hûn injeksiyonên însulînê wekî kêmtirîn mimkin bigirin, wê hingê analogên Abasaglar, Lantus, Toujeo an Tresiba bikar bînin. Yek vegirtinê (sibeh an êvar, lê her gav di heman wextê rojê de) dikare li seranserê demjimêra yekînek însulîn peyda bike.

Dibe ku hûn hewce ne ku her rojê du injeksiyon hewce bikin ku dema ku bijartina NPH di asta hormone ya xwînê de çêtirîn biparêzin. Ev, di heman demê de, dihêle ku hûn dozê li gorî rojê û çalakiyê vebikin - di roja zêde de û di xewê de kêmtir.

Di karanîna însulasyona bingehîn de rîska hîpoglycemia

Ev hatiye îsbat kirin ku analîzên însulînê yên dirêj-kiryarî kêmtir dibe sedem ku hîpoglycemiya (nemaze hypoglycemia giran di şevê de) li gorî NPH-ê çêbike. Dema ku wan bikar tînin, nirxên armancî yên hemoglobînê HbA1c a glycated têne gihîştin.

Di heman demê de delîl jî heye ku karanîna analîzên însulînê yên dirêj-kirrî li gorî isoflan NPH kêm dibe sedema kêmbûna laşê laş (û, di encamê de, kêmbûna berxwedana derman û hewcedariya giştî ya derman).

Tîrêjê dirêj-çalak I I şekir

Heke hûn bi nexweşiya şekir 1 diçin, pankreasê we nekare însulînê hilberîne. Ji ber vê yekê, piştî her xwarinê, divê hûn dermanek dirêjtir bikar bînin ku sekreteriya bingehîn ya însulînê ji hêla hucreyên beta ve hatî qut kirin. Heke hûn enzûnek ji bîr nebe, xeterek geşbûna Ketoacidosis ya diyabetê heye.

Dema ku hilbijartin di navbera Abasaglar, Lantus, Levemir û Tresiba de, hûn hewce ne ku hin taybetmendiyên însulînê bizanibin.

• Lantus û Abasaglar xwedan profîlek piçûktir ji Levemir e, û ji bo piraniya nexweşan, ew 24 demjimêran çalak in.
• Dibe ku Levemir rojane du caran were kişandin.
• Bi karanîna Levemir, dozên dikarin li gorî dema rojê têne hesibandin, bi vî rengî xetera hîpoglycemiya nodrûk kêm bikin û kontrola roj baştir bikin.
• Toujeo, dermanên Tresibia bi bandor zêdetir nîşanên jorîn li gorî Lantus kêm dikin.
• Pêdivî ye ku hûn ji bandorên aliyên dermanên wekî rash fikir jî bigirin. Ev reaksiyonên bi têkel kêm kêm in, lê ew dikarin çêbibin.
• Heke hûn hewce ne ku ji analogên însulînê yên dirêj-bandorê li NPH veguherînin, bi bîr bînin ku dê dozek piştî xwarina xwarinê dê hewce be ku kêm bibe.

Actingnsulînê dirêj çalak ji bo şekir II

Derman ji bo şekirê tip II bi gelemperî bi danasîna parêza rast û dermanên devkî (Metformin, Siofor, Diabeton, hwd ..) dest pê dike. Lêbelê, rewş hene ku doktor neçar dibin ku dermankirina însulînê bikar bînin.

Ya herî gelemperî li jêr têne navnîş kirin:

• Bandora nebawer a dermanên devkî, nebûna li gihandina glycemiya normal û hemoglobînê glycated
• Contraindications for rêveberiya devkî
• Nexweşiya diyabetê ya bi rêjeyên glycemîk ên bilind, zêdebûna nîşanên klînîkî
• Enfeksiyonê myocardial, angiografiya koroner, birêkûpêk, enfeksiyonê akût, prosedurên hizrê
• Ducaniyê

Profîla insulasyona dirêj

Doza destpêkê bi gelemperî 0.2 yekîneyên / kg giraniya laş e. Ev hesabker ji bo mirovên ku bêyî berxwedana însulînê, bi karûbarê normal ya kezeb û gurçikê re derbasdar e. Dozandina însulînê bi taybetî ji hêla doktorê we ve tê diyar kirin (!)

Digel vê dema çalakiyê (herî dirêjtirîn degludec e, ya herî kin jî endazyariya genetîkî ya însulîn-isophan e), van dermanan di aliyekî de jî cûda dibin. Di rewşa însulînê NPH de, pezê berfê bi demê re tê belav kirin û di navbera 4 û 14 demjimêran de piştî şilkirinê pêk tê. Analyona çalak a însulînê ya dirêj-bandorker dema ku digihîje di navbera 6 û 8 demjimêran de digihîje pezê xwe, lê ew hindik û kêmtir diyar dibe.

Ji ber vê yekê glargine ya însûlînê wekî insulasyona bingehîn tête navandin. Hûrbûna wê di nav xwînê de pir kêm e, ji ber vê yekê xetera hîpoglycemia pir kêm e.

Navnîşa analogs

Serdanek rêjeyek rojane ya ragihandinê ragihand