Derman Xelevia: Rêbernameya karanîna > Derman û pêşîgirtin

Di tabletên bihevra fîlimê de têne peyda kirin. Tabloyên rengîn ên rengîn, li ser rûya mîlî ya fîlimê ji aliyekî ve "277" hatine xemilandin, li aliyê din ew bi tevahî asûde ne.

Alava çalak ya bingehîn a sitagliptin phosphate monohydrate di dosgehek 128.5 mg de ye. Materyalên Zêde: Celulozê mîkrokristînal, fosfateya hîdrojenê ya kalsiyûm, krosmarmeloz natrium, stearate magnesium, faryarateya stearyl magnesium. Kombûna fîlimê ji polivînyalê alkol, titanium dioksîdê, polietilenîn glycol, tal, zer û oxide sor ya sor pêk tê.

Derman li blisters ji bo 14 tabletan peyda dibe. Di pakêtek kartonê de 2 blistên weha û rêwerzên bikaranînê hene.

Li kû û çawa bi şiyana însulînê di şekirê şekir de - di vê gotarê de bixwînin.

Actionalakiya dermanan

Ji bo dermankirina şekir di celebê duyemîn de armanc e. Mekanîzma çalakiyê li ser binpêkirina enzîmê DPP-4 e. Naveroka çalak di çalakiyê de ji însulîn û ajanên antiglycemîk ên din cûda dike. Hêjahiya giyayê glukozê ya girêdayî însûlotropiyê zêde dibe.

Pêdivî ye ku sekinandina mîzê ya glukagon ji hêla hucreyên pankreatîk ve were hilweşandin. Ev ji bo kêmkirina synthesiya glukozê ya di kezebê de dibe alîkar, wekî encamek ku nîşanên hîpoglycemia kêm dibin. Thealakiya sitagliptin armanc dike ku pêşîlêgirtina hîdrolîzasyona enzîmên pankreas bike. Sekreteriya glucagonê kêm dibe, bi vî awayî serbestberdana însulînê stimul dike. Di vê rewşê de, pîvana însulînê ya glycosylated û hebûna glukozê di xwînê de kêm dibe.

Xelevia armanc e ku dermankirina şekir 2.

Pharmacokinetics

Piştî ku tavilê di hundurê xwe de hildigire, madeya çalak zû zû ji kezebê vedibe. Xwarinê li ser germbûnê bandor dike. Hûrbûna wê ya herî zêde di xwînê de piştî çend demjimêran tête diyarkirin. Bioavailability pir e, lê hebûna girêdana bi strukturên proteînê re hindik e. Metabolîzm di kezebê de pêk tê. Derman bi navgîniya mîzê ve ji laşê renal ve hem ji parzûn û hem jî di forma metabolên bingehîn de ji laş tê derxistin.

Nîşaneyên ji bo karanîna

Ji bo karanîna vê dermanê gelek nîşanên rasterast hene:

monoterapî ji bo baştirkirina metabolîzma glycemîk li nexweşên bi şekir 2,
dest bi dermanê kompleks a bi patolojiya diyabetîk ya cure 2,
dermanê nexweşiya şekir 2, dema ku parêz û şibandinê kar nakin,
supsulkirina însulînê
ji bo başkirina kontrolkirina glycemic di kombînasyona bi derivatives sulfonylurea,
dermankirina hevbeş a şekir ya şekir duyemîn bi tiazolidinediones.

Contraindications

Contraindications rasterast ji bo bikaranîna derman, ku di rêbernameyên karanîna de têne destnîşan kirin, ev in:

hestiyariya zêde li ser pêkhateyên derman,
ducanî û lactation
temenê heta 18 salî
ketoacidosis diabetic,
nexweşiya şekir 1
fonksiyonê gurçikê astengkirî.

Xelevia di dermankirina nexweşiya şekir 2 de tête bikar anîn, dema ku parêz û şibandinê kar nakin.

Bi lênêrînek mezin, Xelevia li mirovên ku bi rengek rengek giran û nermîn têne şandin, nexweşên ku dîroka pancreatitis-ê wan heye.

Meriv çawa Xelevia bîne?

Doz û dema dermankirinê rasterast bi giraniya rewşa ve girêdayî ye.

Dema ku monotrapî tê birêve birin, derman di dozek destpêkê ya rojane ya 100 mg ya rojê de tê girtin. Dema ku derman bi hevra metformin, însulîn û sulfonylureas re bi kar tîne heman dozê tê dîtin. Dema ku dermankirina tevlihev tê birêve birin, şîret e ku hûn doza însulînê ku were girtin ji kêmkirina pêşketina hîpoglycemiyê kêm bikin.

Di yek rojê de du dozek dermanê derman neke. Bi guhartinek berbiçav a tenduristiya gelemperî, dibe ku guherînek dozek were xwestin. Di hin rewşan de, tabloyên nîv an çaran têne diyar kirin, ku bi piranî tenê bandorek placebo heye. Doza rojane dikare di nav xwe de nîşan bide tevliheviyên nexweşiyê û bandora karanîna vê dermanê.

Bandorên aliyê Xelevia

Dema ku Xelevia digirin, bandorên jêrîn ên jêrîn dikarin bibin:

reaksiyonên alerjîk
ziyana tirşikê
kezeb
qerax
tachycardia
bêkêmasî
paresthesia
bêserûberiya hestyarî.

Di rewşên kêmtir de, acizkirina hemorrîdê gengaz e. Derman dermanî ye. Di mercên giran de, bi dorpêçkirinan re, hemodialîzasyon tê kirin.

Di pîrbûnê de bikar bînin

Di bingeh de, nexweşên pîr hewce naxwazin amûrkirina dosageê. Lê heke rewş xirabtir bibe an jî dermankirin encamên texmîn nedane, wê hingê çêtir e ku meriv pilên dest bi sekinandinê bikin an jî dosage bi kêmbûnek were sererast kirin.

Nexweşên pîr kal û pîvaza Xelevia hewce nake.

Di dema ducaniyê û lactation de bikar bînin

Di derbarê bandora maddeya çalak a li ser fetusê de daneya rastîn tune. Ji ber vê yekê, bikaranîna vê dermanê di dema gestation de qedexe ye.

Ji ber ku daneya pêbawer tune ye ka derman di şîrê dayikê de derbas dibe, çêtir e ku heke dermankirina wiha pêdivî ye ku ji şîrê dayikê bavêjin.

Serîlêdanê ji bo fonksiyonê renal ya neçandî

Dermanê derman dê bi zelalkirina kreatînîn ve girêdayî ye. Theiqas ew pirtir e, dê pirtûka dermanê kêmtir diyar bike. Di rewşê de ku karûbarek rengek bêkêmasî nebe, dozaja destpêkê dikare bi 50 mg per roj were sererastkirin. Heke dermankirinê bandora dermanê derman nade, hûn hewce ne ku dermanê betal bikin.

Serîlêdanê ji bo karûbarê kezebê ya neçê

Bi dereceyek rengek rengek rehber, rengek dosage hewce nake. Dozê rojane di vê rewşê de divê 100 mg be. Tenê bi rêjeyek têkçûyîna kezebê re, bi vê dermanê re nayê dermankirin.

Bi dereceyek giran ji têkçûna kezebê, Xelevia nayê derman kirin.

Daxwaza zêde ya Xelevia

Di pratîkê de zêde dozên dozandina zêde tune. Dewletek ji jehrîna dermanê giran dikare tenê dema ku dozek yek bexşîne zêdeyî 800 mg. Di vê rewşê de, nîşanên bandorên alîgirê zêde dibin.

Tedawî di nav şûşa gastrîkî de, bêtir detoxification û dermankirina parastinê pêk tê. Ew ê gengaz be ku toksîn ji laşê bikar bîne û bi karanîna dialîzê dirêjtir e, lewma hemodialîzasyona standard bi tenê di rewşên nermî yên zêdebûna dozê de bandor e.

Têkilî bi dermanên din re

Derman dikare bi metformin, warfarin, hin konteynirên devkî re were hev kirin. Dermanê çalakiya pharmacokinetics bi dermankirina hevbeş bi mêtîngerên ACE, nûnerên antiplatelet, dermanên kêmkirina lîpîdê, beta-blokker û astengkerên kanalê yên kalcium re naguheze.

Ev jî di nav de dermanên dijî-enstrûmental ên bê-steroîd, antidepressants, antihistamines, fînansên pomponê proton û hin dermanan hene da ku xuyangiya erektîkê ji holê rake.

Gava ku bi Digoxin û Cyclosporine re têne hev kirin, di hûrguliya xwînê de hûrguliyek di zêdebûna madeya çalak de tê dîtin.

Berhevoka alkol

Hûn nikarin vê dermanê bi alkolê ve bigirin. Bandora derman kêm dibe, û nîşanên pisîk dê tenê zêde bibin.

Vê dermanê gelek hejmarên analogê hene ku bi vî rengî di warê naveroka çalak û bandora wê de hene. Di nav wan de herî gelemperî ev in:

Sitagliptin,
Sitagliptin fosphate monohydrate,
Januvius
Yasitara.

Hilberîner

Pargîdaniya hilberînê: Berlîn-Chemie, Almanya.

Xelevia ji zarokên piçûk dûr bike.

Mikhail, 42 salî, Bryansk

Doktor şîret kir ku Xelevia wekî dermankirina sereke ye. Piştî mehek karanîna, şekirê zûgirtî hinekî zêde bû, berî ku ew di hundurê 5 de bû, nuha ew digihîje 6-6.5. Reaksiyona laşê çalakiya laşî jî guheriye. Zûtir, piştî şûnda an werzîşê lîstin, şekir bi rengek hişk daket, û hişk bû, hejmar nêzî 3. Gava Xelevia digirin, şekir piştî werzişê hêdî, hêdî, hêdî diçû û hingê ew vedigere normal. Wî dest pê kir ku çêtir hîs bike. Ji ber vê yekê ez derman pêşniyar dikim.

Alina, 38 salî, Smolensk

Ez Xelevia wekî amûrek însûlînê qebûl dikim. Ez ji çend salan ve bi nexweşîya şekir nexweş ketim û min gelek derman û berhevok ceriband. Ez vê yekê herî zêde dixwazim. Derman tenê tenê bi şekirê bilind re dibe bersiv. Heke nuha kêm be, wê derman wê "nexe" wê û bi zorê wê bilind bike. Karên hêdî hêdî. Di rojê de çu şekir tune. Xalek din a erênî jî heye, ku di rêwerzên karanîna wê de nehatiye şirove kirin: guhartina xwarinê. Appêwaza hema hema nîv kêm dibe. Ev baş e.

Mark, 54 salî, Irkutsk

Derman rast hat. Berî wî, wî Januvia girt. Piştî wê, ne baş bû. Piştî girtina çend mehan Xelevia, ne tenê astên şekir vegeriya asayî, lê di heman demê de tenduristiya giştî jî. Ez pir westiyayî hest dikim, ne hewce ye ku meriv bi domdarî snack bibe. Min hema hema bîr kir ku hîpoglycemia çi ye. Sugekir nekeve, ew şûnda û hêdî hêdî bilind dibe, ku laş baş bersiv dide.

Form û pêkve berde

Forma dosage ya Xelevia tabloyên bi fîlimê vekirî ne: beige, biconvex, round, one side, grafing "277" (di qutiyek kartonê de 2 blisters ku her yek ji wan 14 tablet hene) û rêbernameyên ji bo Xelevia.

Compos 1 tablet

naveroka çalak: sitagliptin fosphate monohydrate - 128.5 mg (li gorî naveroka sitagliptin - 100 mg),
pêkhateyên arîkar: fuararateya stearyl sodium - 12 mg, stearate magnesium - 4 mg, sodium kroskarmelozê - 8 mg, fosfateya kalsiyûmê nefelandî - 123.8 mg, hucreyê mîkrokristînal - 123.8 mg,
livîna fîlimê: Opadry II beige 85F17438 oxide oxide sor (E 172) - 0.37%, oxide oxide zer (E 172) - 3.07%, talc - 14.8%, polietilen glycol (macrogol 3350) - 20.2% dioksîdana titanium (E 171) - 21.56%, alkolê polyvinyl - 40% - 16 mg.

Pharmacodynamics

Xelevia enstrumanek pirr bijarte ya enzîmê DPP-4 e, ku dema ku bi devkî tê çalak e û ji bo dermankirina şekir 2-ê şekil tê armanc kirin.

Materyona çalak Xelevia (sitagliptin) ji analogên glîkagon-mîna peptide-1 (GLP-1) û amylin, fînansên α-glukosidase, agonîstên receptor γ-yê ku bi hêla proloxyera peroxisome çalak ve çalak kirin (PPAR-γ), însulîn, derûnên sulfonylurea û biguanides wekî strukturek kîmyayî cuda dike. û çalakiya dermanan. Bi sekinandina DPP-4, sitagliptin bi zêdebûna girêkirina du hormonên malbata incretin - GLP-1 û polypeptide insulinotropîk ve girêdayî glukozê (HIP) zêde dike.

Hormonên vê malbatê 24 saetan di nav zikê de têne sekinandin, di bersiva xwarinên vexwarinê de, giraniya wan zêde dibe. Incretins ji bo regulasyona homeostasis a glukozê perçeyek pergala fiziyolojîk a hundurîn e. Li hemberê glukozona xwînê ya normal an zêde, hormonên malbata incretin bi zêdebûna syntulasyona însulînê û sekreteriya wê ji hêla hucreyên pankreatîk ve bi riya mekanîzmayên intracellular nîşana têkildar ên bi adenosine monofosphate cyclic (AMP) ve girêdayî dikin.

Di heman demê de, GLP-1 tansiyonê zêdekirî yê glukagonê ji hêla hucreyên α-pankreatîk ve zêde dike. A kêmbûna mîqyasa glukagonê bi zêdebûna însulînê re dibe sedema kêmbûna hilberîna glukozê ya ji hêla kezebê ve, ku di dawiyê de dibe sedema kêmbûna glycemia. Ev mekanîzma tevgerê ji ya deriknasên sulfonylurea cuda ye, ku, tevî naveroka glîkozê ya xwînê jî, serbestberdana însulînê dike. Vê yekê di xuyangkirina hîpoglycemiya hêjî ya sulfone de ne tenê di nexweşên bi şekirê şekir 2, lê di heman demê de di mirovên tendurust de jî dibe alîkar.

Di navbêna xwîna glukozê de bi kêmasiyek, bandorên navnîşkirî yên incretins li ser kêmbûna sekreteriya glukagon û serbestberdana însulînê nayê dîtin. HIP û GLP-1 bandor li serbestberdana glukagon-ê nakin di bersiva hîpoglycemia de bandor nakin. Thealakiya incretins di bin şertên fîzîkîolojî de ji hêla enzyme DPP-4 ve tête sînorkirin, ku bi avakirina hilberên neçalak de zû wan hîdrolîz dike. Sitagliptin vê pêvajoyê asteng dike, ji ber vê yekê hûrbûna plazma li ser formên çalak ên HIP û GLP-1 zêde bibe.

Bi zêdebûna naveroka incretin, Xelevia serbestberdana însulînê ya bi glukozê ve zêde dibe û dibe alîkarê kêmkirina sekreteriya glukagon. Li nexweşên bi şekirê şekirê şekir 2 bi hyperglycemia, guhertinên wiha yên di sekreteriya glukagon û însulînê de ji bo kêmkirina şehîtbûna hemoglobînê HbA dibe xizmet. _1C û kêmbûna glukozê di plasma xwînê de, li ser zikê pûç û piştî testa stresê hatî destnîşankirin.

Akingareserkirina çalakiya enzîmê DPP-4 a 24 demjimêran bi girtina yek dozê ya Xelevia re dibe sedema 24 demjimêran, ku kar dike ji bo kêmkirina glukozê zûtirîn, û her weha piştî glîkozê an barkirinê xwarin, kêmkirina mezinahiya glukagon di plazma xwînê de, bilindkirina pîvana plaza ya însulînê û C- peptide, zêdebûna girêkirina incretinsên belavkirina GLP-1 û ISU li 2 an 3 caran.

Têkçûna renal

Lêkolînek vekirî ya sitagliptin di dozek rojane ya 50 mg de ji bo lêkolîna pharmacokinetics ji bo dereceyên cûrbecûr ên giranbûna têkçûna rengek kronîk. Dilxwazên ku beşdarî lêkolînê bûn li komên jêrîn hatin dabeş kirin:

nexweşên ku bi kêmasiya rengek sivik re: zelaliya kreatînîn (CC) 50–80 ml di 1 min de,
nexweşên ku bi kêmasiya navbeynî ya nerm in: CC 30–50 ml per 1 min,
nexweşên ku bi têkçûnek giran a renal: CC 9 xalên) tunebûn. Lêbelê, ji ber ku ew madde di serî de ji hêla kêzikan ve tê derxistin, divê mirov di rewşên bi vî rengî de guhertinek girîng li pharmacokinetics-ê wê hêvî neke.

Pîr

Temenê nexweşan bandorek klînîkî ya girîng li ser pîvanên pharmacokinetic-ê ya dermanê nebû. Li gel nexweşên ciwan temenî de, zêdebûna sitagliptin di kal û pîr de (ji 65 û 80 salî) bi qasî 19% zêde ye. Bi temen ve girêdayî, dirûvkirina dosageê ya Xelevia nayê kirin.

Xelevia, fermanên karanîna: rê û dosage

Tabletên bi devkî têne girtin, bêyî ku xwarin çêbibe. Doza pêşniyar ya derman 1 tablet (100 mg) yek rojê carekê. Xelevia di monoterapiyê de tê bikar anîn, hem jî bi derziyên metformin / sulfonylurea / agaristên PPAR-an, an jî bi derziyên metformin û sulfonylurea / metformîn û agarîstên / insulasyona PPAR-γ (insinîn (bê an bi metformin)).

Rêza dosage ya dermanên ku bi hevdemî ve digel Xelevia de têne bikar anîn li ser bingeha dozên pêşniyazkirî yên ji bo van dermanan têne hilbijartin.

Li dijî paşiya dermankirina hevbeş a bi Xelevia re bi derûnên însulîn an sulfonylurea re, tê pêşnîyar kirin ku dozên kevneşopî yên kevneşopî yên derûneyên însulîn û sulfonylurea kêm bikin da ku kêmbûna hîpoglycemia-însulîn-an jî sulfon-indû-kêmkirî kêm bikin.

Dema ku heb pûlis dikişînin, tê pêşniyar kirin ku meriv wan zûtirîn bigire piştî ku nexweş doza bîra bîrkirî bi bîr bîne. Divê ji bîr neke ku bikaranîna dermanê duwê di heman rojê de ne bêpejirandin e.

Kêmkirina rêjeya dozkirinê ya ji bo têkçûna rengek nermîner (CC ≥ 50 ml per 1 min., Bi qasî ku tê hesibandin li ser pîvana kreatinîn serum ≤ 1.5 mg per 1 dL di jinan de û ≤ 1.7 mg per 1 dL di mêran de ne hewce ye).

Di nexweşan de bi rengek rengek nerm û berbiçav, birêkûpêkkirina dozê ya sitagliptin hewce ye.Ji ber ku di tabletên Xelevia de xeterek dabeşkirinê tune û ew di dozek 25 an 50 mg de nehatine serbest kirin (lê tenê bi dosiyek 100 mg), ne gengaz e ku meriv di van nexweşan de rêziknameya pêwist saz bike. Di vê navberê de, di vê kategoriya nexweşan de derman nayê derman kirin.

Bikaranîna sitagliptin li dijî paşveroka têkçûnê renal hewce dike ku berî destpêkirina dermankirinê û di dema dema bikaranîna wê de fonksiyonê renal re binirxîne.

Di dereceyên sivik û nerm ên têkçûna kezebê de, her weha di nexweşên pîr de jî, dermanê derman neyê sererast kirin. Bikaranîna Xelevia li dijî deverek têkçûna giran a kezebê nehatiye vekolîn kirin.

Terapiya destpêkê ya tevliheviyê bi metformin

Lêkolînek rast-faktorê ya ku 24-hefte ji kontrola placebo-ê re pêk hat, ji bo dermankirina destpêkirina dermankirinê ya sitagliptin di dozek rojane de 100 mg û metformin di dozek rojane de 1000 an 2000 mg (50 mg sitagliptin + 500 an 1000 mg metformin 2 caran di rojê de) hate pêkanîn. Li gorî daneyên ku hatine wergirtin, bûyerên neyînî yên têkildarî kişandina dermanê di koma ku sitagliptin + metformin de ji hêla monoterapî ya metformîn re pir caran tê de (bi frequency 1%)) têne dîtin. Di nav komên sitagliptin + metformin û metformin di monoterapî de komên bandorên neyênî (bi hev re) bûn:

diyarde - 3.5 û 3.3%,
vereşîn - 1.1 û 0.3%,
serêş - 1.3 û 1.1%,
dyspepsia - 1.3 û 1.1%,
hypoglycemia - 1.1 û 0.5%,
flatulence - 1.3 û 0.5%.

Bikaranîna bi deronên sulfonylurea an derivatives sulfonylurea û metformin

Di nav 24 hefteyekê de, lêkolînek bi navê placebo-kontrolkirî ya karanîna hevbeş 100 mg sitagliptin rojane bi glimepiride an glimepiride û metformin re, pêşveçûnek pirtir (bi rêjeya 1%)) pêşveçûna hîpoglycemia digel koma ku pêşveçûyî placebo bi glimepiride re hate dîtin. an glimepiride û metformin. Rêjeya geşedana wê, bi rêzê ji% 9.5 / 0.9% bû.

Terapiya destpêkê ya tevliheviyê bi agirên PPAR-γ

Dema ku lêkolînek 24-hefte ya dermankirina destpêkê ya tevlihevkirinê ya bi sitagliptin re di dozek rojane de 100 mg û pioglitazone di dozek rojane de 30 mg di koma ku sitagliptin di kombînasyonê de digihîje, bandorên aliyî gelek caran (bi gelemperî of 1%) di komê de ku pioglitazone di monoterapiyê de distîne . Di nav komên sitagliptin + pioglitazone û pioglitazone de yekjimar bûyerên neyînî (bi hev re) bû:

hîpoglikemiya nîşanî: 0.4 û 0.8%,
kêmbûna asîmptomatîk di rêjeya glukoza xwînê de: 1.1 û 0%.

Dermankirina dermankirinê bi agformînerên metformîn û PPAR-y re

Lêkolînek bi kontrola placebo ve bi karanîna 100 mg sitagliptin rojane bi hevdemî bi rosiglitazone û metformin re bi tevlîbûna du koman hate girtin - nexweşên ku bi dermanê xwendinê re tevliheviyek distînin, û mirovên ku bi placebo re têkelek werdigirin. Li gorî daneyên ku hatine wergirtin, reaksiyonên neyînî di koma ku sitagliptin de ji koma ku placebo werdigire de bêhtirî caran (bi berteka 1%)) heye.

Di çavdêriya hefteya 18-an de di van koman de, bandorên alî bi dûbarebûna jêrîn hatine destnîşankirin:

vereşîn - 1.2 û 0%,
serêş - 2.4 û 0%,
hypoglycemia - 1.2 û 0%,
birîn - 1.2 û 1.1%,
şilbûn - 1.8 û 1.1%.

Di çavdêriya hefteya 54-an de di nav van koman de, hejmareke mezintir ji bandorên bi alîgirên jêrîn ve hatin dîtin:

edema periferîkî - 1.2 û 0%,
serêş - 2.4 û 0%,
birîn - 1.2 û 1.1%,
enfeksiyonên fungal ên çerm - 1.2 û 0%,
kezeb - 1.2 û 0%,
hypoglycemia - 2.4 û 0%,
enfeksiyonên tîrêjê ya jorîn - 1.8 û 0%,
vereşandin - 1.2 û 0%.

Dermankirina dermanan bi însulînê

Di lêkolînek 24-hefte ya placebo-kontrolkirî ya ku bi karanîna 100 mg sitagliptin rojane re û dozek domdar ya însulînê (bê an bi metformin) de, bandorên alî li ser koma ku sitagliptin bi hev re bi insulin (bêyî an bi metformin re) sitandin tête dîtin. ) ji koma placebo re bi insulîn (bêyî an bi metformin) re. Bûyera bûyerên neyênî (bi rêzdarî):

serêş - 1.2 / 0%,
grip - 1.2 / 0.3%,
hypoglycemia - 9,6 / 5.3%.

Lêkolînek din 24 hefte, ku tê de sitagliptin wekî amûrek din ji bo dermankirina însulînê (bêyî an bi metformin) tê bikar anîn, ti reaksiyonên neyênî yên têkildarî girtina dermanê eşkere nekir.

Pancreatitis

Analîzek gelemperî ya 19 ceribandinên klînîkî yên dual-blind, rastdar ên karanîna sitagliptin di dozek rojane ya 100 mg an dermanê kontrolê ya têkildar (çalak an cihê cihê) de nîşan da ku bûyera pankreatîtî ya akût a bêpêşbînkirî ya dozê 0,1 dozek ji 100 nexweşan-sal dermanê li her komê re bû.

Di nav nîşanên girîng an ji electrocardiograms de, ji bilî dirêjiya navberê QTc, di nav de nîşanên giring ên klînîkî de, ligel sitagliptin nehatin dîtin.

Lêkolîna Nirxandina Ewlehiya Cardiovaskular Sitagliptin (TECOS)

TECOS di nav de 7332 nexweşên ku rojane 100 mg sitagliptin wergirtin (an jî 50 mg di rojê de eger rêjeya filtration glomerular ya bingehîn texmîn kir 30 2 û 2, bû), û 7339 nexweşên ku di nav nifûsa giştî ya kesên ku hatine tayînkirin de cîhê parkbo anîne. dermankirinê

Derman an placebo li gorî standardên neteweyî yên heyî ji bo hilbijartina asta hedef HbA hate derman kirin_1C û kontrola faktorên xetera cardiovaskulayî. Bi tevahî 2004 nexweşên ji temenê 75 salî re di nav çavdêriyê de bûn, ku ji wan 970 sitagliptin wergirtin, û 1034 jî cîhê placebo digirin. Di nav her du koman de hebûna giştî ya bandorên cidî yên heman yek bû. Nirxandina tevliheviyên têkildar bi şekirê şekir, ku berê ji bo şopandinê hatine destnîşan kirin, bûyerek berbiçav a bandorên neyînî yên di navbera koman de dema kişandina sitagliptin / placebo digirin, di nav de fonksiyona têkçûyera renasê (1.4 / 1.5%) û enfeksiyonê (18, 4 / 17.7%). Profîla bandora alî li nexweşên ji 75 salî û mezintir bi gelemperî bi ya ku ji nifûsê gelemperî re wusa ye

Rêjeya kêmbûna episodên hîgoglîsemiya giran di nifûsa nexweşên ku dermanê "niyet-dermankirinê" hatibûn damezrandin û yên ku di destpêkê de dema ku sitagliptin / placebo sitagliptin / placebo digirin dest bi dermankirina sulfonylurea û / an însulînê kirin. Wekî din, di nexweşên ku di destpêkê de amadekariyên sulfonylurea û / an însulînê nekirine, ev frekueteyek, bi rêzê, 1 / 0.7% bû. Di dema muayeneyê de, hebûna dozên piştrastkirî yên pankreatîtê dema kişandina derman / placebo 0,3 / 0,2%, û neoplasmên xirab bûn - bi rêzdarî 3.7 / 4%.

Dîtinên paş-qeydkirinê

Monitoringavdêriya piştî qeydkirinê ya karanîna sitagliptin di monoterapî û / an di nav hev de bi dermanên hîpoglycemîk ên din re bandorên aliyî yên din eşkere kir. Ji ber ku van daneyan bi dilxwazî ji nifûsa hejmareke nehatine diyarkirin hate wergirtin, têkiliya drav û sedema bi sedema dermankirina van fenomenan nayê damezrandin.

Vana ev in:

angioedema,
reaksiyonên hîpertansiyonê, di nav de anaphylaxis,
pruritus / rash, urticaria, pemphigoid, vasculitis çerm, patolojiyên çerm ên exfoliative, tevî sindroma Stevens-Johnson,
pankreatiti akût, tevî formên hemorrhagîk û nekotîk bi / bêyî encamek fînal,
fonksiyonê renal hilweşandî, tevî têkçûna rîberiya gurçikê ya acîd (di hin rewşan de, dialîzasyonê pêdivî ye),
enfeksiyonên tîrêjê jorîn
nasopharyngitis,
vereşîn, tevdan,
serêş
arthralgia, myalgia,
êşa di lemendikan de, paş.

Guherînên laboratorî

Di piraniya lêkolînên klînîkî de, di nexweşên ku sitagliptin (100 mg per roj) di nav koma cîhê de cih girtiye (di nav rojê de 200 μl. Bi navînî, di destpêka dermankirinê de nîşana 6600 μl) kêmasîyek di leukocyte de hebû, ku ev ji ber zêdebûna hejmara neutrofîlan e.

Zêdebûnek piçûk di naveroka acid uric de (ji hêla 0.2 mg per 1 dl) bi 100 û 200 mg sitagliptin per roj digel placebo hate dîtin. Berî destpêkirina dermankirinê, nirxê navînî 5-5,5 mg per 1 dL bû. Ti bûyerên goutê nehatiye ragihandin.

Di koma ku narkotîkê de jî kêm bû, di nav koma fosfatazê ya alkaline de kêm kêm bû, bi koma cîhê re (hema hema 5 IU per 1 lître, bi navînî, beriya destpêka dermankirinê, mezinahiya ji 56 lîse 62 IU per 1 lître), ku bi piçûk re têkildar bû. fonksiyona hestî ya enzîmê kêm kir.

Guhertinên di pîvanên laboratorî de ji hêla klînîkî girîng nayê hesibandin.

Hîpoglycemia

Li gorî çavdêriyên klînîkî, pêkanîna hîpoglycemiyê di dema monoterapiyê de bi sitagliptin re an dermankirina wê ya hevdem bi dermanên ku sedema vê rewşa patholojîk (pioglitazone, metformin) re sedema vê yekê re tune ye. Mîna dermanên hîpoglycemîk ên din, hypoglycemia di dema rêveberiya Xelevia de di berhevoka bi derûnên sulfonylurea an însulînê re qewimî. Ji bo ku kêmbûna hîpoglycemia-sedema-sulphon-ê çêbibe, dosage of derûniya sulfonylurea kêm dibe.

Terapî li nexweşên pîr

Ewlekarî û bandora Xelevia di ceribandinên klînîkî de li nexweşên pîr (409 nexweş) di temenê 65 saliyê de zêdetir ji ya ku di komek dilxwazên di bin 65 salî de ne, bihevberî wan bû. Di vê navberê de, birêkxistina rejima dosageê li gorî temenê nexweş nayê xwestin. Pêwîst e ku mirov ji bîr neke ku nexweşên pîr pîr bêtir dibin hebûna têkçûna renas. Ji ber vê yekê, di hebûna nerazîbûna giran a gurçikê de di vê koma temen de, mîna her kesê din, dosage of sitagliptin tête guheztin.

Di lêkolîna TECOS de, dilxwazan sitagliptin bi dozek rojane 100 mg (an 50 mg per roj bi nirxa destpêkê ya rêjeya filtration glomerular texmînkirî ≥ 30 û 2) an placebo digirin. Li gorî standardên neteweyî yên heyî ji bo destnîşankirina asta HbA hedef, li ser dermankirina standard hatine zêdekirin._1C û kontrola faktorên xetera cardiovaskulayî. Di dawiya serdema xwendinê ya navînî (3 sal) de li nexweşên bi şekirê tip 2, girtina dermanê li gel dermankirina standard jî zêde nîgeraniya mêvanxanê ji ber têkçûna dil zêde nekir (rîska rîskê - 1, 95% navbirna baweriyê - ji 0.83 ji 1.2, p = 0.98 ji bo cudahiyên di rûbirûbûna rîskê de) an xetera bandorên ciddî yên ji pergala kardiovaskuler (rêjeya rîskê - 0.98, navînbaweriya 95% - ji 0.89 ji 1.08, p CYP 2C8, CYP 2C9 û CYP 3 A 4. Li gorî daneyên vitro , ew jî ji isoenzymên CYP 1A2, CYP 2B6, CYP 2C19 û CYP 2 D 6 naparêze û isoenzyme ya CYP 3 A 4 nagire.

Bi karanîna pirrengî ya metformin re bi sitagliptin re, guherînên girîng di parameterên pharmacokinetic ên duyemîn de ne di nexweşên bi şekirê şekir 2 de ne hat dîtin.

Daneyên ku ji analîzek pharmacokinetîkî ya nifûsê ya ji nexweşên bi şekir 2 re diyarkirî hatine xuyakirin ku dermankirina bihevra bandorek klînîkî ya girîng li ser pharmacokinetics-ê ya narkotîkê nake. Vê lêkolînê dermanên ku bi gelemperî ji bo şekirê şekir 2 ve hatine destnîşan kirin nirxand, di nav de jêrîn:

β-astengker
dermanên kêmkirina lipîd (wekî ezetimibe, fibrates, statîn),
antidepressants (wek sertraline, fluoxetine, bupropion),
faktorên antiplatelet (mînak clopidogrel),
antihistamines (mînak cetirizine),
dermanên ji bo dermankirina nîgarê ereqê (mînakî sildenafil),
dermanên dijî-peşîner ên ne-steroîd (wek celecoxib, diclofenac, naproxen),
fînanserên pompa proton (wekî lansoprazole, omeprazole),
dermanên antihîpertensiyon (wekî hîdrochlorothiazide, astengkerên kanala kalsiyûmê hêdî, antagonistên receptorên angiotensin II, frensiyonên enzîmê veguherîne angiotensin).

Zêdebûnek piçûk di AUC û C de _m_ah digoxin (bi 11 û 18%, bi rêzê ve) bi karanîna wê ya yekbûyî re bi sitagliptin re hate destnîşan kirin. Ev zêdebûn ji hêla klînîkî girîng nayê hesibandin. Bi dermankirina hevbeş, guhartinên dozê nayê pêşniyar kirin.

AUC û C zêde kir _m_ah Sitagliptin (bi rêzê 29 û 68%, bi rêzdarî) hate dîtin dema ku ew di dozek 100 mg bi karanîna yek dozek yek cyclosporine (fînansek hêzdar a P-glycoprotein) de ji bo rêveberiya devkî li dozek 600 mg bi kar anîn. Guhertinên hatine dîtin di taybetmendiyên pharmacokinetic ên derman de ji hêla klînîkî girîng nayê hesibandin. Dema ku hûn bi karanîna cyclosporine an vegirtinek din a P-glycoprotein re (mînakî, ketoconazole) re hevokek bikar bînin, nayê pêşniyar kirin ku guheztina Xelevia biguheze.

Li gorî nifûsê narkotîkên pharmacokinetîkî yên nexweş û dilxwazên tendurist (N = 858) ji bo dermanek bihevre (N = 83, hema hema nîv ku bi navbêna wan ve tê derxistin), van materyalan ti bandorên klînîkî yên girîng li ser pharmacokinetics of sitagliptin tune.

Analogên Xeleviyê Yasitara, Monagydrate fosfate Sitagliptin, Januvia ne.

Nîşan û nerazîbûnan

Nîşaneyên ji bo karanîna "Xelevia" ev in:

kêmbûna hestyariya nexweşiya şekir ya ku di bin bandora neuropatiyê an pirsgirêkên tenduristî yên din de hîpoglycemiya,
predisyonê ji şevên hîpoglycemiyê,
kal û pîr
hewcedariya ji bo zêdebûna baldariyê dema ajotinê yan jî kar bi mekanîzmayên tevlihev,
frequentrişên dravî yên hîpoglycemia dema ku sulfonylurea digirin.

Berî ku ew bigirin, pir girîng e ku hûn xwe bi nakokiyan re têkildar bikin. Vana ev in:

xwedîkirina zarokek, ducanî,
nexweşiya şekir 1
ketoacidosis diabetic, di bin 18 salî de,
têkçûna renal a forma nerm an tundî.

Ji ber nebûna lêkolînên kontrolkirî yên di derbarê bandor û ewlehiya dermanê ji bo jinên ducanî de, Xelevia ji bo karanîna di dema ducaniyê de nayê pêşniyar kirin. Di heman demê de, hebên derxistina wê digel şîrê şîr nehatiye vexwendin, ji ber vê yekê, bi lactation, ew nerazî ye.

Dosage û zêde zêde kirin

Dozê pêşniyazkirî derman 100 mg 1 car rojê. Ew bi devkî wekî dermanê sereke tête navîn an bi tevlêbûna bi metformin re an dermanên bi malzemeyên din ên çalak re têne girtin. Êkirina derman ne bi xwarinê ve girêdayî ye. Dozê "Xelevia" û dermanên zêde, pêwendiya wan ji hêla bijîjkek werdigire ve tête damezrandin û li gorî pêşniyarên dermanan têne girtin

Heke we qeşekek ji bîra we kişand, tê pêşniyar kirin ku hûn zûtirîn gava ku meriv vê yekê ji bîra we bikeve bavêje. Di yek rojê de qedexe ye ku meriv dozek du caran ji derman bigire.

Di ceribandinên klînîkî de di nav dilxwazên tendurist de, dermanê ku bi dozek herî zêde 800 mg ji bo diyabetîkan xweş hat baş kirin. Guhertinên kêmtirîn di navnîşan de ne girîng in. Dozên jor 800 mg ne hatine lêkolîn kirin. Reaksiyonên neyînî dema ku 400 mg "Xelevia" ji bo 4 hefteyan kişandin ne hat tespît kirin.

Lê, heke zêdebûna dozê ji ber sedemek çêbûye, nexweş nebaş bû, wê hingê rêxistina bûyerên weha pêwîst e:

rakirina dermanê neqedandî ya ji xîzika gastrointestinal,
çavdêriya nîşana, tevî şopandina karê dilê bi rêya ECG,
dermankirina lênihêrînê.

Substasyona çalak a sitagliptîn zirav tê dialîz kirin. Tenê 13,5% di dema rûniştina 4-dravê ya prosedûrê de tê derxistin. Ew tenê wekî çareseriyek paşîn tête destnîşan kirin.

Awayê sereke ku jêgirtina beşek dermanê ji laş e bi riya derxistina gurçikan e. Ji bo nexweşên bi vî rengî yên nexweşiyên gurçikan, dosage bi navînî tê danîn, lê di rewşa nîşanên pirsgirêkên di gurçikan de, kêm dibe:

têkçûna nerm û giran
qonaxa paşîn a têkçûna renasiya kronîk.

Encam

Li gorî vegotina derman û nirxandinên di derbarê wê de, em dikarin encam bikin ku ew bandor e û bandorek erênî li ser başiya nexweşan kiriye. Feydeyek nederbasker hema hebûna bêkêmasî ya bandorên alî li ser laş e. Bi xwezayî, mirov dê nikaribe dosage hilbijêrin, û hê bêtir hevahengiya rast bi dermanê din re, bêyî ku zirarê bide tenduristiya xwe. Ji bo vê yekê, hûn hewce ne ku bi endokrinologist re têkilî bikin, û ne bixwe-derman nekin.

Berhevok û forma berdanê

Tablet - 1 tablet:

Naveroka çalak: sitagliptin fosfate monohydrate - 128.5 mg, ku bi naveroka sitagliptin re têkildar e - 100 mg,
Xizmetkaran: selucê mîkroklastîn - 123.8 mg, fosfateya kalsiyûmê nebawer - 123,8 mg, naturk croscarmellose - 8 mg, stearate magnez - 4 mg, stearyl natrium fumarate - 12 mg,
berhevoka sheath: opadry II beige, 85F17438 - 16 mg (polyvinyl alkol - 40%, dioksîdana titanium (E171) - 21.56%, macrogol 3350 (polietilen glycol) - 20,2%, talc - 14.8%, oxide hesin zer (E172) - 3.07% , oxide sor (E172) - 0.37%).

14 pcs. - blisters (2) - pakêtên karton.

Tabloyên, bi hevûdu bi fîlimê beige re hevûdu, dorpêçkirî, biconvex, bi grafîkkirina "277" li yek alî û li aliyê din jî asê ye.

Dermanê Xelevia (sitagliptin) dozek devkî ya çalak e, bi zencîrekî bijartî ya enzyme dipeptidyl peptidase-4 (DPP-4), ku ji bo dermankirina şekirê tip 2 e. Sitagliptin di strukturên kîmyewî û çalakiya dermanolojîk de ji analogên glukagon-mîna peptide-1 (GLP-1), însulîn, derûnên sulfonylurea, biguanides, agonîstên receptorên gama ku ji hêla pêşverûya peroxisome (PPAR-γ), frensiyonên alpha-glukosidase, amylin analîza ve çalak dike. Bi sekinandina DPP-4, sitagliptin mîqdara du hormonên malbata incretin zêde dike: GLP-1 û polypeptide insulinotropic-girêdayî glukozê (HIP). Hormonên malbata incretin di rojê de di nav zikê de têne sekinandin, hêjahiya wan di bersiva xwarinên xwarinê de zêde dibe. Incretins ji bo regulasyona homeostasis a glukozê perçeyek pergala fiziyolojîk a hundurîn e. Di hebên glukoza xwînê ya normal an bilindkirî de, hormonên malbata incretin beşdarî zêdebûna syntulasyona însulînê dibin, û her weha sekreteriya wê ji hêla hucreyên beta pankreatîk ve dibe sedema mekanîzmayên intracellular ên têkildar ên ku bi adenosine monofosphate cyclic ve girêdayî ye (AMP).

GLP-1 di heman demê de ji bo sekinandina zêde ya sekreteriya glukagon ji hêla hucreyên alpha pankreatîk ve dibe alîkar. A kêmbûna zêdebûna glukagonê li dijî paşveroja zêdebûna mêjiyê însulînê alîkar dike ku hilberîna glukozê ji hêla kezebê ve kêm bike, ku di dawiyê de dibe sedema kêmbûna glycemia. Ev mekanîzmaya çalakiyê ji mekanîzmaya çalakiyê ya deronên sulfonylurea cûda dibe, ku berdana însulînê di heman demê de di astek kêm a glukozê de di xwînê de, ku bi pêşveçûna hîpoglycemiya hanê ya sulfon-neçandî ne, tenê di nexweşên bi şekirê şekir 2, lê di heman demê de di mirovên tendurust de jî, têdikoşe.

Di kêmbûna glukozê de di xwînê de kêm, bandorên navnîşkirî yên incretins li ser serbestberdana însulînê û kêmbûna sekretera glukagonê nayê dîtin. GLP-1 û HIP di bersiva hîpoglycemiyê de bandor li ser berdana glukagonê bandor nakin. Di bin şertên fîzyolojîk de, çalakiya incretins bi enzyme DPP-4 ve tête sînorkirin, ku bi avakirina hilberên nehzûzayî bi zûtirîn hîdrolîz dike.

Sitagliptin pêşî li hîdrolîzasyona incretinsê ji hêla enzyme DPP-4 ve digire, bi vî rengî li seranserê girêkên plazmayê yên formên çalak ên GLP-1 û HIP zêde dibe. Bi zêdebûna giraniya incretins re, sitagliptin serbestberdana glukozê ya ji însulînê zêde dike û alikariya kêmkirina sekinandina glukagon zêde dike. Li nexweşên bi şekirê şekirê şekir 2 bi hyperglycemia, ev guhertinên di sekreteriya însulînê û glukagonê de dibe sedema kêmbûna girêka glycosylated hemoglobin HbA1C û kêmbûna asta pîvana glukozê, li ser zikê vala û piştî testek stresê tê destnîşankirin.

Li nexweşên bi şekirê şekir 2, girtina yek dozê ya Xelevia dibe sedema sekinandina çalakiya enzîmê DPP-4 ji bo 24 demjimêran, ku dibe sedema zêdebûna girêka incretinsê tevgerîn GLP-1 û HIP ji hêla faktorek 2-3 ve, zêdebûna lihevhatina plazma însulîn û C- peptide, kêmbûna hûrbûna glukagonê di plasma xwînê de, kêmbûna glukozê ya zûtirîn, û her weha kêmbûna glycemia piştî barkirinê glîkozê an barkirina xwarinê.

Dermankokinetîka sitagliptin bi gelemperî di mirovên tendurust û nexweşên bi şekirê 2 de diyarkirî ye. Di mirovên tenduristî de, piştî rêveberiya devkî ya 100 mg sitagliptin, wergirtina bilez ya dermanê bi navgîniya maqûltirîn (Cmax) di navbêna 1 heta 4 demjimêran ji dema rêveberiyê de tê dîtin. Navçeya di binê kûmbûna hengameya tevgerandinê (AUC) de li gorî dozê zêde dibe û di mijarên tendurist de 8,52 μmol / L * saet gava 100 mg bi devkî tê girtin, Cmax 950 nmol / L ye. AUC ya sîtagliptîn a plazmatîkî ya piştî dozana duyem ya 100 mg ya dermanê bi qasî 14% zêde bû da ku piştî dozek yekem hildin rewşek ekuilikê. Koçerên guherbariya intra- û intersubject ya sitagliptin AUC neşîr bûn.

Biharbûna bêkêmasî ya sitagliptin hema hema 87% e. Ji ber ku vexwarinê ya hevbeş ya sitagliptin û xwarinên xwerû bandorek li ser pharmacokinetics nabe, dermanê Xelevia bêyî xwarina derman dikare were derman kirin.

Hêjeya navînî ya dabeşkirinê di nav hevsengiyê de piştî yek dozek ji 100 mg sitagliptin di dilxwazên tendurist de hema hema 198 l. Dabeşa sitagliptin a ku bi proteînên plazma re têkildar e li% 38 kêm e.

Nêzîkî 79% sitagliptin ji hêla kêzikan ve bê guheztin tê derxistin. Tenê pişkek piçûk a dermanê ku di laş de werdigire tê metabolîzekirin.

Piştî kargêriya sitagliptin-14C-label-ê di hundurê de, nêzî 16% ya sitagliptin-radyoaktîf wekî metabolîtên wê jêhatî bûn. Nêzîkên 6 metabolîtên sitagliptîn hatine tespîtkirin, dibe ku ne xwediyê çalakiya mêtînger a DPP-4 in. Lêkolînên in vitro eşkere kirin ku isoenzîmên serekîn ên ku di metabolîzma sînordar a sitagliptin de beşdar dibin CYP3A4 û CYP2C8 in.

Piştî ku rêveberiya sitagliptin 14C-nîşankirî di nav dilxwazên tendurist de, nêzîkê 100% ji sitagliptin-ê hatî derman kirin: 13% bi riya zikê, 87% ji hêla gurçikan di nav hefteyekê de piştî kişandina derman. Wateya nîv-jiyîna hilweşînê ya sitagliptin bi rêveberiya devkî ji 100 mg bi qasî 12.4 demjimêran; zelalbûna renal nêzîkî 330 ml / min.

Derxistina sitagliptin di serî de ji hêla xortan ve ji hêla gurçikan ve ji hêla mekanîzmaya sekreteriya tubulasyona çalak a hucreyê ve tê rêve kirin. Sitagliptin bingehek ji bo veguhestina anionên mirovî yên organîk yên celebê sêyemîn (hOAT-3) e, ku dibe ku ew ji hêla gurçikan ve di xeberdana sitagliptin de beşdar be. Di klînîkî de, tevlêbûna hOAT-3 di veguhestina sitagliptin de nehatiye lêkolîn kirin. Sitagliptin di heman demê de bingehek ji p-glycoprotein e, ku dikare di nav deqîqkirina sitagliptin de ji hêla gurçikan ve jî tê de beşdar bibe. Lêbelê, cyclosporin, fînanserek p-glycoprotein, zelaliya rengek sitagliptin kêm nekir.

Pharmacokinetics di komên nexweşên kesane de:

Nexweşên bi rengek têkçûnê:

Lêkolînek vekirî ya sitagliptin bi dozek 50 mg di rojê de hate lêkolîn kirin ku dermankirina wê li ser pharmacokinetics li nexweşên ku bi cûrbecûr cûrbecûr ên giranbûna têkçûna rengek kronîk. Nexweşên ku di lêkolînê de cih digirtin li komên nexweşan ên bi kêmasiya rengek sivik (paqijkirina kreatînîn ji 50 heta 80 ml / min), nerm (nermbûnek (Creating kreatinine ji 30 heta 50 ml / min) û nerazîbûna gurçê ya giran (zelaliya kreatînîn ji 30 ml / min) , û her weha digel qonaxa paşîn a têkçûna rengek kronîk ku hewceyê dialîzê ye.

Di nexweşan de bi rengek rengek sivik, di klînasyona sîtagliptin a plazmî de li gorî koma kontrola dilxwazên tendurist guhertinek girîng çênebû.

A zêdebûnek duwemîn a sitagliptin AUC digel koma kontrola li nexweşên bi kêmasiya renkên nermî pêk hat, li AUC-ê zêdebûnek çar caran li nexweşan bi rengek girîn a renal, û her weha di nexweşên ku bi paşîn-qonaxa têkçûna kronîk ya kronîk ya bi koma kontrola re hat dîtin. Sitagliptin ji hêla hemodialîzê ve piçûktir hate rakirin: tenê di 13,5% ji dozê de ji laşê hate derxistin di dema rûniştinê de di 3-4 saetên diyalîsê de.

Bi vî rengî, ji bo gihîştina hûrbûna dermankirî ya sitagliptin a di plazma xwînê de (eynî tiştê ku li nexweşên bi fonksiyonê ducanî ya normal) di nexweşan de bi rengek rengek nerm û berbiçav, pêdivî ye ku ji bo sererastkirina dozê hewce bike.

Nexweşên bi kêmbûna kezebê:

Di nexweşên bi kêmbûna hepatîk nerm (bi 7-9 pûan li ser pîvana Child-Pugh), navîn AUC û Cmax ya sitagliptin bi yek dozek yek 100 mg bi rêzikî nêzîkî 21% û 13% zêde dibin. Ji ber vê yekê, ji bo sererastkirina dozê ji bo têkçûna kezebê nerm û nerm hewce nake.

Datau daneyên klînîkî li ser karanîna sitagliptin li nexweşên bi kêmbûna giran ya hepatîk (li ser pîvana zarok-Pugh bêtir ji 9 xalan) tune. Lêbelê, ji ber ku sitagliptin di serî de ji hêla kêzikan ve tê derxistin, divê mirov li bendê ne ku guhartinek girîng di pharmacokinetics of sitagliptin di nexweşên bi kêmbûna giran ya kezebê de hebe.

Di temenê nexweşan de bandorek klînîkî ya girîng li ser pîvanên pharmacokinetic of sitagliptin tunebû. Li gel nexweşên ciwan, di nav nexweşên pîr (65-80 salî) de şiyana sitagliptin nêzîkê 19% zêde ye. Ne pêdivî ye ku li gorî temenê biguheztina dozê were çêkirin.

Dermanê hypoglycemîk ya devkî.

Xelevia Xemgîniyên

Sitagliptin bi gelemperî hem di monoterapiyê de hem jî di kombînasyona bi dermanên din ên hypoglycemîk re baş tê baş kirin. Di ceribandinên klînîkî de, têkçûna tevahî ya bûyerên neyînî, û her weha qasî dravdana dermanê ji ber bûyerên neyînî, bi kesên ku bi პლაboyê re bûn re, wekhev bû.

Li gorî 4 lêkolînên selbo-kontrolkirî (hefteyên 18-24-ê dereng) sitagliptin di dozek rojane de 100-200 mg wekî dermankirina yek-an tevnebûn bi metformin an pioglitazone re, tu reaksiyonên neyênî yên bi dermanê xwendinê re neyên dîtin, frekansa ku di koma nexweşan de 1% derbas bû. sitagliptin avêtin. Profîla ewlehiyê ya dozek rojane ya 200 mg bi profîla ewlehiyê ya dozek rojane ya 100 mg bihevber bû.

Di analîzên daneyên ku li ser ceribandinên klînîkî yên jorîn hatine wergirtin de hate destnîşankirin ku têkçûna giştî ya hîpoglycemiyê di nexweşên ku sitagliptin digirin de bi eynî awayî bi placebo re (sitagliptin 100 mg-1.2%, sitagliptin 200 mg-0.9%, placebo - 0.9%). Rêza bûyerên neyînî yên gastrointestinal ên ku dema sitagliptin digirin di her du ducan de bi eynî awayî bû dema girtina placebo (ji xeynî çêbûna çêtir a bêhnê dema girtina sitagliptin bi dozek 200 mg rojane): êşa abdominal (sitagliptin 100 mg - 2 , 3%, sitagliptin 200 mg - 1.3%, placebo - 2.1%), birîn (1.4%, 2.9%, 0.6%), vereşîn (0.8%, 0.7% , 0.9%), diyarde (3.0%, 2.6%, 2.3%).

Di tevahiya lêkolînan de, reaksiyonên neyînî yên di forma hîpoglikemiyê de li ser bingeha hemî raporên nîşanên klînîkî yên hîpoglycemia hatine tomar kirin, pîvandina paralel ya tevliheviya glukoza xwînê ne hewce bû.

Dermankirina dermankirinê bi metformin dest pê dike:

Di nav 24 hefteyekê de, lêkolîna faktorekolotîkal a placebo-kontrolkirî ya destpêkirina dermankirina kombînasyona bi sitagliptin re di dozek rojane de 100 mg û metformin di dozek rojane de 1000 mg an 2000 mg (sitagliptin 50 mg + metformin 500 mg an 1000 mg x 2 carî rojê) di koma dermankirinê ya hevbeş de. Digel koma monotrînparêziyê ya metformîn, bûyerên neyênî yên jêrîn hatin dîtin:

Reaksiyonên neyînî yên têkildarî girtina dermanê bi rêjeya & gt1% di koma dermankirinê ya sitagliptin û bi gelemperî di koma dermankirina metformin de di monoterapiyê de hate dîtin: diyarde (sitagliptin + metformin - 3.5%, metformin - 3.3%), dyspepsia (1, 3%, 1.1%), serêş (1.3%, 1.1%), bilêvkirin (1.3%, 0.5%), hîpoglycemia (1.1%, 0.5%), vereşîn (1.1%, 0.3%).

Kombînasyona bi derûnên sulfonylurea an derivatives sulfonylurea û metformin:

Di lêkolînek 24-hefte ya placebo-kontrolkirî ya dermankirina hevbeş a bi sitagliptin (dozaja rojane 100 mg) û glimepiride an glimepiride û metformin de, bûyerên neçê yên jêrîn di koma dermanê xwendinê de li gorî koma nexweşên ku cîhê parkbo û glimepiride an glimepiride û metformin digirin dîtin:

Nerazîbûnên neyênî yên têkildarî derman girtina bi rêjeya & gt1% di koma dermankirinê ya bi sitagliptin re û di demên pêştir de ji ya ku di dermankirina hevbeş a bi placebo re hate dîtin de hate dîtin: hîpoglycemia (sitagliptin - 9,5%, placebo - 0.9%).

Terapiya destpêkê ya tevliheviyê bi agirînerên PPAR-γ:

Di lêkolînek 24-hefte ya destpêkirina dermankirina hevbeş a bi sitagliptin re di dozek rojane de 100 mg û pioglitazone di dozek rojane de 30 mg, bûyerên neyînî yên jêrîn li koma dermankirinê ya berhevdanê de li gorî monoterapiya pioglitazone hate dîtin:

Reaksiyonên neyînî yên têkildarî girtina dermanê bi grûpa & gt1% di koma dermankirinê ya sitagliptin û bi gelemperî di koma dermankirinê ya pioglitazone de di monoterapiyê de hate dîtin: kêmbûna asîmptomatîk di asta glukoza xwînê de (sitagliptin + pioglitazone - 1.1%, pioglitazone - 0.0%) hîpoglikemiya nîşanê (0.4%, 0.8%).

Bi hevkariya agaristên PPAR-y û metformin re:

Li gorî lêkolînek bi navê placebo-kontrol di nav dermankirina sitagliptin (dozaja rojane ya 100 mg) de digel rosiglitazone û metformin di koma dermanê lêkolînê de, bûyerên neçê yên jêrîn li gorî koma nexweşên ku girtina sarbonî srosiglitazone û metformin bi nav kirin:

Di çavdêriya hefteya 18-an de:

Nerazîbûnên neyênî yên têkildarî derman girtina bi rêjeya & gt1% di koma dermankirinê de bi sitagliptin û bêhtirê caran di kombînasyona dermankirinê ya bi cihêbûna derman re hat dîtin: serêş (sitagliptin - 2.4%, placebo - 0.0%), diarheya (1.8 %, 1.1%), birîn (1.2%, 1.1%), hypoglycemia (1.2%, 0.0%), vereşîn (1.2%, 0.0%).

Di çavdêriya 54 hefte de:

Nerazîbûnên neyênî yên têkildarî derman girtina bi rêjeya & gt1% di koma dermankirinê de bi sitagliptin re û bi gelemperî bêtir di nav dermankirina hevbeş de ya bi placebo re hate dîtin: serêş (sitagliptin - 2.4%, placebo - 0.0%), hîpoglycemia (2.4 %, 0,0%), enfeksiyonên laşfiroşiya jorîn (1.8%, 0.0%), bêhnok (1.2%, 1.1%), xefik (1.2%, 0.0%), enfeksiyonên mestîk ên çerm (1.2%, 0.0%), edema periyodîk (1.2%, 0.0%), vereşîn (1.2%, 0.0%).

Kombînasyona bi însulînê re:

Di nav 24-hefteyekê de, di nav dermanê lêkolînê de dermanê tevlihev-kontrolkirî ya dermanên tevlihevkirî yên bi sitagliptin re (di dozek rojane de 100 mg) û dozek domdar a însulînê (bi an bê metformîn) di koma dermanê xwendinê de, li gorî koma nexweşên ku bi cîhê ku bi navê პლაşbo û însulînê (bi an bê metformin) pêk tê, bûyerên neyênî yên jêrîn:

Di reaksiyonên neyînî yên têkildarî dermanê de di nav koma dermankirina sitagliptin de û bi gelemperî di koma dermankirina însulînê de (bi an bê metformîn) di nav koma dermankirina sitagliptin de û bi gelemperî hate dîtin: Hîpoglycemia (sitagliptin + însulîn (bi an jî bêyî metformin) - 9,6%, placebo + însulîn (bi an jî bêyî metformîn) - 5.3%), grîp (1.2%, 0.3%), serêş (1.2%, 0.0%).

Di lêkolînek 24-hefte ya din de, ku tê de nexweşan sitagliptin wekî dermankirinek din ji bo dermankirina însulînê (bi an bê metformin) pêk anîn, tu reaksiyonên neyênî li gel girtina derman bi gelemperî & gt1% di koma dermankirinê ya sitagliptin (bi dozek 100 mg ), û bêhtirê caran di koma placebo de.

Di analîzek gelemperî ya 19 ceribandinên klînîkî yên rastîn ên dual-blind ên karanîna sitagliptin di dozek rojane de 100 mg an dermanê kontrolê ya têkildar (çalak an cihê cihê) de, bûyera pankreatîtiya pizrik a akronî ya ne piştrastkirî ji dozê 0,1 dozek 100 nexweş-sal dermanê her komê de bû.

Di nexweşiyên sitagliptin de ti şeytanokiyên girîng ên klînîkî di nîşanên girîng an ECG de (di nav de temenê navîn QTc) jî nehat dîtin.

Lêkolîna Nirxandina Ewlehiya Cardiovaskular Sitagliptin (TECOS):

Lêkolîna li ser ewlehiya kardiovaskulî ya sitagliptin (TECOS) tevlî 7332 nexweşên ku sitagliptin rojê 100 mg girtin (an jî 50 mg di rojê de ger rêjeya bingehîn a filtration glomerular texmînkirî (eGFR) bû & gt30 û & lt50 ml / min / 1, 73 m), û 7339 nexweşên ku bi gelemperî di nav nifûsa giştî ya nexweşên ku derman derman dikirin de cîhê nexweşî digirin. Dermanê xwendinê (sitagliptin an placebo) li gorî standardên neteweyî yên heyî ji bo hilbijartina asta armancê HbA1C û kontrola faktorên rîskê yên cardî-enfeksiyonê li gorî standardên neteweyî yên îroyîn hate derman kirin. Lêkolîn di nav de bi giştî 2004 nexweşên 75 salî û mezin hebûn (970 sitagliptin kişandin û 1034 jî cihê xwe girtine). Di nexweşên ku sitagliptin kişandine de bûyera têkçûyên cidî yê bûyerê eynî ye. Nirxandina tevliheviyên berê yên têkildar ên bi diyabetê re, bûyerek berbiçav a bûyerên neyînî di navbera koman de, di nav de enfeksiyonan (18.4% di nexweşên ku sitagliptin û 17.7% di nexweşên ku ji cîhê პლაbekoyê de digirin) û tevgera karûbarê gurçikê nîşan da ( 1.4% di nexweşên ku sitagliptin digirin û 1.5% di nexweşên ku cîhê placebo digirin). Profîla bûyerên neyênî li nexweşên ji 75 salî û mezintir bi gelemperî bi ya ku ji nifûsê gelemperî re wusa ye.

Di nav nifûsa nexweşên ku derman derman dikirin ("mebest-dermankirinê") de, di nav de yên ku destpêkê terapiya însulînê û / an sulfonylureas wergirtin, di nexweşên ku sitagliptin de sitagliptin giran dibe, bûyera hîpoglycemia giran 2.7% bû, û 2, 5% di nexweşên ku cîhê selete digirin. Di nav nexweşên ku destpêkê însulîn û / an sulfonylurea negirtî de, di nexweşên ku sitagliptin de sitagliptin û 0.7% di nexweşên ku cîhê პლაboyê digirin de, bûyera hîpoglycemiya giran 1.0% bû. Di nexweşên ku sitagliptin kişandine de kêmasiya bûyerên piştrastkirî yên pankreatîtê% 0.3 bû û 0.2% di nexweşên ku cîhê placebo digirin. Di nexweşên ku sitagliptin de sitagliptin û% 4% di nexweşên ku cîhê პლაboyê girtine de hebûna kanserên neoplasmsên xeternak piştrast bû.

Di dema çavdêriya piştî qeydkirinê de karanîna sitagliptin di monoterapiyê de û / an di dermankirina hevbeş de bi navên din ên hypoglycemic re, bûyerên neyênî yên din diyar bûn. Ji ber ku van daneyan bi dilxwazî ji nifûsa çebekek nehfandî hate wergirtin, têkiliya drav û sedema reaksiyonê ya bi dermanê van bûyerên neçê re nayê destnîşankirin. Vana ev in:

Reaksiyonên hîpertansiyonê, di nav de anaphylaxis, angioedema, rash, urticaria, vasculitis çerm, nexweşiyên çerm ên exfoliative, di nav de sindroma Stevens-Johnson, pancreatitis akût, di nav de formên hemorrhagîk û nekrotîk ên bi encamek fatal û ne-lewaz, fonksiyonê reçê, di nav de renal akût nexweşî (dialîz carinan pêdivî ye), enfeksiyonên tîrêjê jorîn, nazopharyngitis, konstipation, vereşîn, serêş, arthralgia, myalgia, êşa lîmon, êşa piştê, itching, pemphigoid.

Guhertinên di nîşanên laboratorê de:

Guherandinên dravî yên pîvanên laboratîf ên di komên dermankirinê yên sitagliptin de (di dozek rojane de 100 mg) de di nav komên cihê yên cihê de digelhevbûna di navhev de bû. Li piranî, lê ne di hemî ceribandinên klînîkî de, hêjmara leukocyte (nêzikî 200 / μl di navbêna placebo de kêm bû, naveroka navînî di destpêka dermankirinê de 6600 / μl) bû, ji ber zêdebûna hejmara neutrofîlan.

Di analîzê de daneyên darizandina klînîkî ya narkotîkê hinekî zêdebûna giraniya acid uric (nêzî 0,2 mg / dl li gorî placebo, pîvana navînî beriya dermankirinê 5-5.5 mg / dl bû) di nexweşên ku sitagliptin di dozek 100 û 200 mg de digirin nîşan da rojane. Piştre nebûne pêşveçûna gout. Di kêmasiya tevayê ya alkaline fosfatazê de (kêmasî 5 IU / L digel ya bi cîhbirrîn re, kêmbûna navînî beriya dermankirinê 56-62 IU / L bû) kêmasî heb, di beşek re têkildar bi kêmbûna kezebê ya alkaline fosfatase.

Guherînên navnîşkirî yên di pîvanên laboratorî de ji hêla klînîkî girîng nayê hesibandin.

Di lêkolînên li ser têkiliya bi dermanên din re, sitagliptin bandorek klînîkî ya girîng li ser pharmacokinetics dermanên jêrîn tunebû: metformin, rosiglitazone, glibenclamide, simvastatin, warfarin, contraceptives oral. Li ser bingeha van daneyan, sitagliptin isoenzymên CYP3A4, 2C8, an 2C9 nahêle. Li ser bingeha daneyên vitro, sitagliptin di heman demê de isoenzymên CYP2D6, 1A2, 2C19 û 2B6 nahêle û isoenzyma CYP3A4 nagire. Rêveberiya dubare ya metformin di kombînasyona bi sitagliptin re li ser parameterên pharmacokinetic of sitagliptin li nexweşên bi şekirê şekir 2 nehate bandor kirin.

Li gorî analîza pharmokinetîkî ya nifûsê ya nexweşên bi şekirê şekir 2, bi terapiya bihevre bandorên klînîkî yên girîng li ser pharmacokinetics of sitagliptin tune. Lêkolîn hejmarek dermanên ku bi gelemperî ji hêla nexweşên bi şekirê şekir 2 ve tête bikar anîn, nirxand, di nav de: dermanên kêmkirina lipîd (statîn, fibrat, ezetimibe), nûnerên antiplatelet (clopidogrel), dermanên antîîpertensiyon (frensiyonên ACE, antagonistên receptorên angiotensin II, beta-blokker, blokker). Kanalên kalsiyûmê "hêdî", hîdrochlorothiazide), dermanên dijî-inflamator ên ne-steroîd (naproxen, diclofenac, celecoxib), antidepressants (bupropion, fluoxetine, sertraline), antihistamines (cetiri zîn), frenksiyonên pompeyên protonê (omeprazole, lansoprazole) û dermanên ji bo dermankirina dîskêşiya erekîl (sildenafil).

Di AUC (11%) de kêmasî heb, û her weha navîneya Cmax (18%) ya digoxin dema ku bi sitagliptin re hevbeş dibe. Ev zêdebûn ji hêla klînîkî girîng nayê hesibandin. Ev nayê pêşniyar kirin ku dema ku bi hevra tê bikar anîn, doza digoksîn an sitagliptin biguhezin.

A zêdebûna AUC û Cmax ya sitagliptin bi rêzê ji sedî 29 û 68% hate destnîşankirin, di nexweşên bi karanîna hevbeş a yek dozek devkî ya 100 mg sitagliptin û dozek devkî ya yekbûyî ya 600 mg cyclosporin, a ku frensiyonek bihêz a p-glycoprotein e. Guhertinên hatine dîtin di taybetmendiyên pharmacokinetic ên sitagliptin de ji hêla klînîkî girîng têne hesibandin. Dema ku bi cyclosporine û p-glycoproteinên din re (wek mînak ketoconazole) têne hevgirtin, guherandina dozê Xelevia nayê pêşniyar kirin.

An lêkolînek farmakokinetîkî ya nifûsî ya nexweşan û dilxwazên tendurist (N = 858) ji bo dermanek bihevre derman (N = 83, nêzîkî nîvê ku ji hêla kumikê ve tê derxistin) li ser pharmacokinetics of sitagliptin li ser bandorên girîng ên klînîkî diyar nekir.

Dosya Xelevia

Dozê pêşniyazkirî ya Xelevia 100 mg yek carî rojane bi devkî wekî monoterapî, an bi tevlihevkirina bi metformin, an derivatives sulfonylurea, an agonîstên PPAR-γ (thiazolidinediones), an însulîn (bi an bê metformin) re, an di kombînasyona bi metformin û derûnek sulfonylurea, an agformînerên metformin û PPAR-γ.

Xelevia dibe ku bête xwarin. Pêdivî ye ku rêjeya dosageê ya metformin, deronên sulfonylurea û agonîstên PPAR-γ li ser bingeha dozên pêşniyazkirî yên ji bo van dermanan werin hilbijartin.

Dema ku Xelevia bi deronên sulfonylurea re an jî bi însulînê re hevberî dike, tê pêşniyar kirin ku doza kevneşopî ya ku ji hêla sulfonylurea an derzîlîna însulînê ve tê pêşniyar kirin kêm bikin da ku xetera pêşxistina hîpoglycemiya ku ji hêla sulfon-an-însulînê ve tê derxistin kêm bike.

Ger nexweş ji dermanê Xelevia dernediket, pêdivî ye ku derman zûtirîn piştî ku nexweş dermanê bîrkirî ji bîr bike divê were şandin.

Ne pejirandin ku dozek du caran ji Xelevia di heman rojê de bigirin.

Nexweşên bi rengek têkçûnê:

Nexweşên bi kêmasiya rengek nermî (zelaliya kreatînîn (CC) & gt50 ml / min, bi qasî jihevdeketina serjen kreatinine ya ser & lt1.7 mg / dl li mêran û & lt1.5 mg / dl di jinan de) hewce nake ku ji berhevdana dozê ya Xelevia.

Ji ber hewcedarîya birêkxistina sitagliptin di nexweşên bi kêmasiya rengek nerm û giran de, karanîna Xelevia di vê kategoriya nexweşan de nayê xuyang kirin (nebûna xetereyên li ser tablet 100 mg û nebûna 25 mg û 50 mg dozên destûr nade ku ew ji bo rejimê ya dosagekirina li nexweşên renal. kêmbûna hişkek nerm û giran).

Ji ber ku hewcedariya we ji bo sererastkirina dozê heye, tê pêşnîyar kirin ku nexweşên bi têkçûna rengeyî, berî destpêkirina dermankirinê bi sitagliptin û di dema dermankirinê de fonksiyona renal binirxînin.

Nexweşên bi kêmbûna kezebê:

Di nexweşên bi kêmasiya kezebêra nerm û nermî de ne pêdivî ye ku birêkxistina Xelevia tune. Derman li nexweşên ku bi têkçûna giran ya kezebê ve nehatiye lêkolîn kirin.

Di nexweşên pîr de hewce nabe ku li gorî Xelevia were guheztin.

Di dema ceribandinên klînîkî de di dilxwazên tendurist de, dozek yekane ya 800 mg sitagliptin bi gelemperî xweş hate qenc kirin. Guhertinên kêmtirîn di navbara QTc de, ku ji hêla klînîkî de girîng nayê hesibandin, di yek ji lêkolînên sitagliptin de bi dozek 800 mg di rojê de hate dîtin. Dozek ku zêdetirî 800 mg di rojê de di mirovan de nehatiye lêkolîn kirin.

Di qonaxa yekemîn a ceribandinên klînîkî de, gelek dozên ji her reaksiyonên neyînî yên têkildarî bi dermankirina sitagliptin re têkildar nebûne dema ku derman li dozek rojane ya herî zêde heta 400 mg ji bo 28 rojan bigirin.

Di rewşek pir zêde doz de, pêdivî ye ku dest bi tedbîrên piştgirî yên standard bikin: rakirina dermanê nehsorbendî ya ji zikê gastrointestinal, çavdêrîkirina nîşanên giring, di nav de ECG, û her weha navnîşkirina dermankirina parastinê, heke pêwîst be.

Sitagliptin zuwa tê dialîz kirin. Di lêkolînên klînîkî de, tenê dema 13,5% dozê di laş de 3-4 saetên dîlalîzmê de ji laş hate derxistin. Dibe ku heke hewce be, diyaza dirêjkirî were derman kirin. Li ser sitagliptin şahidiya bandorkeriya devika peritoneal tune.

Rêya sereke ya vekişîna sitagliptin ji laşê derxistina renal e. Ji bo gihîştina bihevdîtinên plazma re, di heman demê de di nexweşan de bi fonksiyona birêkûpêkî ya normal a gurçikan re, nexweşên bi bîhnfirehiya rengek nerm û heta giran, û her weha nexweşên bi têkçûna kronîk a qonaxa dawiya ku hewcedariya hemodîalîzasyonê an jî periyodaliya peritoneal e, pêdivî ye ku pîvana dravkirina Xelevia .

Di nexweşên ku sitagliptin digirin de raporên pêşkeftina pankreatitîtiya akût, di nav de hemorrhagic an nekotîk bi encamek fatal û ne-fatal re hene. Divê nexweşan li ser nîşanên taybetmendiyê yên pankreatitiya tûtî de agahdar bibin: persistş, êşa giran abdominal. Nîşaneyên klînîkî yên pankreatîtê piştî şopandina sitagliptin winda bûn. Di rewşek pankreatîtê gumanbar de, pêdivî ye ku meriv Xelevia û dermanên din ên potansiyel ên xeternak rawestîne.

Li gorî ceribandinên klînîkî yên sitagliptin, şansê hîpoglycemiyê di dema monoterapiyê de an terapiya hevbeş bi dermanên ku sedema hîpoglycemiyê (metformin, pioglitazone) çêdike bi şiyana hîpoglycemiyê re di koma placebo re hevberhev bû. Mîna dermanên hîpoglycemîk ên din, hîpoglycemiya bi sitagliptin re di kombînasyona bi derûnên însulîn an sulfonylurea re hate dîtin. Ji bo ku xetera pêşveçûna hîpoglycemiya ku ji hêla sulfone ve hatî pêşve kirin kêm bike, divê hêjeya deronê ya sulfonylurea kêm bibe.

Di pîr de bikar bînin:

Di lêkolînên klînîkî de, bandor û ewlehiya sitagliptin di nexweşên pîr de (? 65 salî, 409 nexweş) digel wan di nexweşên ciwanên ji 65 salî mezintir de bihevhatî bûn. Rêzkirina dozê li gorî temenê hewce nake. Nexweşên pîr bi îhtîmalek mezin dibe ku têkçûnê renal çêbibin. Li gorî vê yekê, wekî di nav komên temenî yên din de, di nexweşên ku bi rengek têkçûna giran ya rengek heye, birêkûpêkkirina dozê pêwîst e.

Lêkolîna Nirxandina Ewlehiya Cardiovaskular Sitagliptin (TECOS):

Form, pêkve û pakkirina berdan

Ew di forma fîlimê de bi rengek beige, tabletên biconvex ve tê hilberandin. Berhevok:

sitagliptin fosphate monohydrate (100 mg sitagliptin),
fosfateya tîrêjê kalciumê nayê çêkirin,
celulozê mîkrokristînal,
sodium stearyl fumarate
croscarmellose sodium,
stearate magnesium.

14 tabloyên di blistekê de pakijkirî ne (2 di kartonê de).

Têkiliya dermanan

Di klînîkî de ti bandorek girîng a girîng ji ajansên din re li bandora Xelevia nehat dîtin. Ji ber vê yekê, ev rewş hewce nake ku guhartina di dosage wan de çêbikin. Qedexeyên sulfonylurea û însulînê ne.

Sitagliptin bandor li ser bandorkirina dermanên zêde nake. Di pêvajoya dermankirina kombînasyona bi sazûmanên din re ti têkilîyên girîng çênebû.

Lêbelê, ji bo ku rîskek tenduristî nebe, dema ku dermankirinê tête diyar kirin, divê pispor li ser rastiya girtina dermanên din agahdar bibe.

Rêbernameyên taybetî

Ji bo ku hîpoglycemiya nekeve, tê pêşniyar kirin ku dermanê hîpoglycemîkê ya din a ku di dermankirina hevbeş de hatî girtin kêm bike.

Ji mirovên kal û mezintir ê 65 salî re girîng e ku rewşa gurçikan bişopînin, ji ber ku ev organ bêtir bi xeteriyê li ser kompleksan e. Di dema dermankirinê de li gel dermanên din ên bi vî rengî re nexweşên bi vî rengî hîpoglikemiyê ne.

Di pergala cardiovaskulan de bandor tune.

Materyona çalak bixwe bandorê li ser kapasîteya ajotinê ya makîneyê nake an jî bi mekanîzmayên kar dike. Lêbelê, di dermankirina hevbeş de, ev bandora aliyek pir mimkin e. Ji ber vê yekê, di vê rewşê de, çêtir e ku meriv ajotinê biqedîne.

Ew tenê bi dermanê hatî berdan!

Berhevdana bi analogues

Januvius. Dermanek ku bingeha sitagliptin e. Pargîdaniya "Merck Sharp", Hollanda, hilberîne. Bihayê pakkirinê dê 1600 rubl û bilind be. Actionalakiya ji hêla amûreyê ve pêşkêşî wekî Xelevia-yê ye. Ew mimetîkek incretin e, ku bandorê li şekirê xwînê dike û tîrêjê diyabêtê jî kêm dike. Ji ber vê yekê, ew bi gelemperî ji mirovên obez re wekî nexweşîyek alî têne diyar kirin. Ji mînusan - lêçûn. Ev tevgerek bêkêmasî ye.

Yasitara. Tabletên di nav kompagîtê de sitagliptin. Hilberînerê Pharmasintez, Rûsyayê ye. Dermanê îngilîzî yê derman, ku xwedan bandorek wekhev e û komek ji konteynir e.Mesrefa standard ji bo vê kategoriyê. Ew ji bo dermankirina dermanê hêsantir e, ji ber ku ew sê dosageyên beşa çalak hene - 25, 50 û 100 mg sitagliptin. Lêbelê ji bo jin û zarokan ducanî qedexe ye. Di nav minus de - ew pir caran dibe sedema hîpoglycemia.

Vipidia. Ew her weha mimetîkek incretin e, lê tê de apogliptîn heye. Di forma tabletên 12.5 û 25 mg de peyda dibe. Bihayê - ji 800 heta 1150 rûl, li gorî dosageê ve girêdayî ye. Ji hêla Takeda GmbH, Japonya ve hatî çêkirin. Actionalakiya wê dişibihe, lê bi bandortir e. Ji ber nebûna daneyên lêkolînê ji zarokan û jinên ducanî re derman nakin. Contraindications standard û navnîşek li ser bandorên alî.

Invokana. Tabloyên bingeha Canagliflozin. Pargîdaniya Italiantalî Janssen-Silag hilberîne. Mesrefa zêde ye: ji 2600 rûbera her 100 peran. Ew di dermankirina şekir de bi neqebûlkirina metformin û parêz ve tête bikar anîn. Lêbelê, pêwîst e ku terapî bi parêza ku ji hêla bijîjkan ve hatî bijartin bêne hev kirin. Contraindications standard in.

Galvus Met. Ev dermanek hevbeş e ku ji bo şekir, dema ku bandora yek madenê êdî ne bes e. Ji metformin û vildagliptin pêk tê. Tablet ji hêla pargîdaniya Swîsre Novartis ve têne hilberandin. Bihayê - ji 1500 rub û jor. Bandora dirêj e, dora 24 demjimêran. Ew nabe ku di dermankirina zarokan, jinên ducanî û lactating de were bikar anîn. Di nav kal de, bi hişyariyê tête bikar anîn. Ne wek amûrek ji bo însulînê bijarte.

Trazenta. Ev derman lînagliptîn vedigire, ku di heman demê de fonksiyonê DPP-4 e. Ji ber vê yekê, çalakiya wê dişibihe Xelevia. Ew çêtir dibe ku di wê de ew bi piranî bi rêçikan ve tê derxistin, ango, stres kêmtir li ser gurçikan tê afirandin. Ew dikare bi tevlîhevkirina bi dermanên din re were bikar anîn. Qedexeyên pejirandinê wekî hev in. Gelek bandorên wê jî hene. Mesref - ji 1500 rub. Pargîdaniya "Beringer Ingelheim Pharma" li Almanya û DYE hilberîne.

Veguheztina dermanek din tenê bi bijîşkek tête çêkirin. Xweseriya Dermanê ne mumkin e!

Bi gelemperî, mirovên bi diyabetî bi erênî li ser vê dermanê diaxivin. Karbidestiya wê ya zêde û hêsaniya wergirtinê tête diyar kirin. Ji bo hinekan, ev tedawî nabe.

Valery: “Min berê xwe da Galvus, min pir jê hez kir. Lê dû re wan ji bo berjewendîyên xwe li nexweşxaneya min sekinîn û ew bijîşk ji min re şîret kir ku ez biçim Xelevia. Min cûdahî nedît. Ew di heman rengî de dixebitin, wekî ku bijîşk diyar kir. Sugekir normal e, ez leza temaşe nakim. Di dema dermankirinê de, "bandorên alî" çênebû. Ez ji vê dermanê kêfxweş im. "

Alla: "Doktor Xelevia jî li ser însulînê zêde kir, ji ber ku berê ne her gav bi şertê normal parastina şekir dikir. Piştî ku çaremîn dozaja wê kêm kir, min dest pê kir ku bandorê heta berbiçav hest dikim. Nîşan jidil nabin, ceribandin baş in, her weha rewşa tenduristiya gelemperî jî. Min jî dît ku ez dixwazim kêmtir bixwim. Doktor diyar kir ku hemî dermanên vî rengî bi vî rengî tevdigerin. Belê, ew zêde zêde ye. "